Durogesic - Petunjuk Penggunaan Tambalan, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Durogesic

Durogesic: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Durogesic

Kode ATX: N02AB03

Bahan aktif: fentanyl (fentanyl)

Produser: Janssen Pharmaceutica NV (Belgia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-26

Durogesic adalah obat dengan efek analgesik.

Bentuk dan komposisi rilis

Durogesic diproduksi dalam bentuk sistem terapeutik transdermal (TTS): plester persegi panjang dengan sudut membulat, tembus cahaya, tertutup rapat, berisi gel transparan; kehadiran partikel kristal dan gelembung udara diperbolehkan dalam gel; prasasti di kulit terluar: 0,025 mg / jam - merah muda, 0,05 mg / jam - hijau muda, 0,075 mg / jam - biru, 0,1 mg / jam - abu-abu (1 pc. dalam kantong bahan gabungan, 5 tas dalam kotak karton).

1 sistem meliputi:

• Bahan aktif: fentanil - 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg atau 10 mg;
• Komponen pembantu: hidroksietil selulosa, etil alkohol, air murni.

Komposisi lapisan fungsional tambalan:

• Cangkang pelindung luar: kopolimer etilen vinil asetat dan poliester;
• Reservoir: etanol (0,1 ml / 10 cm ²) dan fentanil (2,5 mg / 10 cm ²) dalam bentuk gel encer berbasis hidroksietil selulosa;
• Melepaskan membran: etilen vinil asetat (mengontrol laju pelepasan zat aktif);
• Perekat silikon dilapisi dengan film pelepas pelindung: poliester dan fluorokarbon diakrilat.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Durogesik adalah analgesik opioid topikal. Fentanyl termasuk dalam analgesik sintetis dan berinteraksi terutama dengan reseptor μ-opioid. Obat tersebut termasuk dalam Daftar II obat-obatan narkotika, psikotropika dan prekursornya, disetujui oleh Keputusan Pemerintah Federasi Rusia No. 681 tanggal 30 Juni 1998. Ini mengaktifkan aktivitas sistem antinociceptive dan meningkatkan ambang nyeri. Fentanil mencegah transmisi eksitasi sepanjang jalur nyeri nonspesifik dan spesifik ke amigdala dan inti hipotalamus dan talamus.

Durogesik memiliki efek analgesik dan sedatif yang dominan. Fentanil menghambat kerja pusat pernafasan, merangsang pusat muntah dan pusat yang terletak di saraf vagus. Ini meningkatkan nada otot polos sfingter (termasuk sfingter Oddi, kandung kemih, uretra) dan saluran empedu, meningkatkan penyerapan air di saluran pencernaan, dan menekan gerak peristaltik usus. Obat tersebut memberikan penurunan aliran darah ginjal dan tidak memiliki efek klinis yang signifikan terhadap tekanan darah, dan juga meningkatkan tingkat lipase dan amilase dalam darah.

Fentanyl ditandai dengan efek hipnosis yang diucapkan. Dia juga memprovokasi keadaan euforia.

Ketergantungan obat dan toleransi terhadap efek analgesik Durogesic berkembang pada tingkat yang berbeda, yang ditentukan oleh variasi individu yang signifikan.

Farmakokinetik

Konsentrasi analgesik minimum fentanil, di mana efek terapeutik diwujudkan, pada pasien yang sebelumnya tidak diresepkan analgesik opioid, bervariasi dari 0,3 hingga 1,5 ng / ml. Penggunaan sistem terapi transdermal mendorong pelepasan fentanil sistemik secara terus menerus selama 72 jam setelah aplikasi. Pelepasan zat aktif Durogesic dilakukan dengan kecepatan yang relatif konstan, ditentukan oleh sifat-sifat membran kopolimer dan difusi fentanil melalui kulit. Setelah menggunakan Durogesic, kandungan fentanil dalam plasma darah meningkat secara bertahap selama 12-24 jam pertama dan tetap relatif stabil selama periode waktu yang tersisa. Konsentrasi suatu zat dalam plasma darah berbanding lurus dengan ukuran TTS.

Aplikasi berulang mengarah pada pencapaian konsentrasi kesetimbangan fentanil dalam plasma darah, yang dapat dipertahankan dengan aplikasi TTS berikut dengan ukuran yang sama. Kandungan fraksi komponen aktif Durogesic dalam plasma, yang tetap tidak terikat dengan protein plasma darah, rata-rata 13-21%. Fentanyl ditentukan dalam ASI.

Setelah pengangkatan TTS, kadar fentanil dalam plasma darah secara bertahap menurun, waktu paruh rata-rata 17 jam (kisaran variasi 13-22 jam). Penyerapan zat aktif dari kulit berlanjut untuk jangka waktu tertentu (efek ini diamati lebih luas setelah aplikasi ke-4), yang menyebabkan eliminasi obat secara lambat dari plasma darah.

Fentanil dimetabolisme terutama di hati melalui keterlibatannya dalam proses hidroksilasi dan N-dealkilasi, serta di kelenjar adrenal, ginjal, dan usus.

Sekitar 75% dari dosis fentanil yang tertelan diekskresikan melalui urin, terutama dalam bentuk metabolit yang tidak memiliki aktivitas farmakologis. Dalam kasus ini, kurang dari 10% zat aktif yang diekskresikan tidak berubah. Sekitar 9% obat diekskresikan dalam feses, terutama dalam bentuk metabolit.

Pada pasien yang lemah atau malnutrisi, serta pada pasien lanjut usia, klirens fentanil dapat menurun, yang menyebabkan peningkatan waktu paruh. Karena fentanil dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit yang tidak aktif, penyakit hati sering kali menunda pengeluaran obat dari tubuh. Pada pasien dengan sirosis hati, dengan aplikasi tunggal Durogesic, tidak ada perubahan signifikan pada parameter farmakokinetik, tetapi ada kecenderungan peningkatan kadar fentanil dalam plasma darah.

Informasi yang diperoleh dari pemberian fentanil intravena kepada pasien dengan insufisiensi ginjal memungkinkan kita untuk membuat asumsi tentang kemungkinan perubahan volume distribusi fentanil selama hemodialisis, yang dapat berkontribusi pada perubahan konsentrasi komponen aktif dalam plasma darah.

Hasil studi parameter farmakokinetik Durogesic yang dipelajari pada pasien usia lanjut menegaskan tidak adanya perbedaan yang signifikan dari parameter farmakokinetik pada pasien muda, meskipun kandungan fentanil dalam serum darah pasien usia lanjut sedikit lebih tinggi.

Model farmakokinetik obat menunjukkan bahwa konsentrasi fentanil serum dapat meningkat sekitar sepertiga ketika suhu tubuh naik hingga 40 ° C.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuknya, Durogesic diresepkan untuk sindrom nyeri kronis dengan tingkat keparahan sedang dan parah, termasuk:

• Nyeri yang berhubungan dengan kanker;
• Sindrom nyeri etiologi non-onkologis yang memerlukan anestesi dengan analgesik narkotik: nyeri neuropatik (dengan herpes zoster), syringomyelia, polineuropati diabetes, sklerosis multipel, cedera saraf), nyeri fantom yang berhubungan dengan amputasi tungkai.

Kontraindikasi

Mutlak:

• Depresi pada pusat pernapasan;
• Kulit yang teriritasi, terkena radiasi, atau rusak;
• Nyeri akut dan / atau pasca operasi yang membutuhkan terapi jangka pendek;
• Usia di bawah 18 tahun;
• Kehamilan dan menyusui;
• Hipersensitif thd komponen obat.

Relatif (Durogesic harus digunakan dengan hati-hati):

• Penyakit paru-paru kronis;
• Peningkatan tekanan intrakranial, termasuk. dengan tumor otak;
• Bradiaritmia;
• Hipotensi arteri;
• Gagal hati dan ginjal;
• Penyakit bedah akut pada organ perut (sebelum diagnosis ditegakkan);
• Riwayat kolik hati;
• Operasi caesar dan operasi kebidanan lainnya (sebelum ekstraksi janin);
• Penggunaan bersamaan dengan insulin, glukokortikosteroid dan obat antihipertensi;
• Usia lanjut.

Petunjuk penggunaan Durogesic: metode dan dosis

Durogesic digunakan secara topikal. TTS harus diaplikasikan pada permukaan kulit lengan atas atau tubuh yang benar-benar kering dan rata. Dianjurkan untuk memilih tempat dengan garis rambut terkecil untuk aplikasi. Rambut di situs aplikasi harus dipotong (jangan dicukur). Jika sebelum menggunakan Durogesic, situs aplikasi perlu dicuci, ini harus dilakukan dengan air bersih tanpa menggunakan sabun, lotion, minyak atau bahan lain, karena dapat menyebabkan iritasi kulit atau perubahan sifatnya.

Anda perlu menempelkan Durogesic plester segera setelah mengeluarkannya dari kantong yang tertutup rapat. Tekan TTS di situs aplikasi dengan kuat dengan telapak tangan Anda selama 30 detik. Pastikan tambalan pas dengan kulit, terutama di sekitar tepinya.

Durogesic dirancang untuk penggunaan terus menerus selama 72 jam. Sistem baru dapat diterapkan ke area lain dari kulit setelah menghilangkan tambalan yang sebelumnya diterapkan. Pada satu area kulit yang sama, TTS hanya dapat direkatkan dengan jeda beberapa hari.

Dosis obat dipilih secara individual, tergantung pada kondisi pasien (harus dievaluasi ulang setelah setiap aplikasi TTS).

Saat menggunakan Durogesic untuk pertama kalinya, ukuran sistem (dosis) dipilih berdasarkan penggunaan analgesik opioid sebelumnya, kondisi pasien, dan tingkat toleransi. Pada pasien yang belum pernah menggunakan opioid, dosis terendah diresepkan sebagai dosis awal - 0,025 mg / jam. Dosis yang sama digunakan untuk pasien yang sebelumnya menerima Promedol.

Ketika beralih dari bentuk parenteral atau oral opioid ke Durogesic pada pasien dengan toleransi opioid, dosis dihitung secara individual.

Penilaian awal dari efek analgesik maksimum obat tidak boleh dilakukan lebih awal dari 24 jam setelah aplikasi, karena peningkatan konsentrasi serum fentanil secara bertahap.

Untuk transisi yang berhasil dari satu obat ke obat lain, pengobatan analgesik sebelumnya harus dibatalkan secara bertahap setelah penerapan dosis awal Durogesic.

Jika pereda nyeri yang adekuat tidak tercapai setelah penerapan dosis awal, dosis dapat ditingkatkan setelah 3 hari. Selanjutnya, dimungkinkan untuk meningkatkan dosis setiap 3 hari. Dosis biasanya ditingkatkan 0,025 mg / jam, namun kondisi pasien dan kebutuhan anestesi tambahan perlu dipertimbangkan (dosis oral harian morfin 90 mg kira-kira sama dengan dosis Durogesic 0,025 mg / jam). Untuk mencapai dosis lebih dari 0,1 mg / jam, dimungkinkan untuk menggunakan beberapa TTS secara bersamaan. Kadang-kadang, saat nyeri "meledak", pasien mungkin memerlukan dosis analgesik kerja pendek tambahan. Beberapa pasien, bila menggunakan dosis Durogesic di atas 0,3 mg / jam, mungkin memerlukan metode tambahan atau alternatif pemberian analgesik opioid.

Efek samping

• Sistem saraf: sakit kepala, depresi, mengantuk, gelisah, kebingungan, halusinasi, anoreksia; jarang - agitasi, euforia, tremor, insomnia, amnesia, paresthesia;
• Sistem pencernaan: muntah, mual, konstipasi, kolik bilier (pada pasien dengan riwayat indikasi), dispepsia, mulut kering; jarang diare;
• Sistem pernapasan: hipoventilasi, depresi pernapasan, dan bronkospasme (dalam kasus overdosis); dalam kasus yang jarang terjadi - sesak napas;
• Reaksi lokal: kadang - ruam kulit, gatal dan eritema di tempat aplikasi (sebagai aturan, mereka hilang dengan sendirinya dalam waktu 24 jam setelah pengangkatan TTS);
• Lainnya: takikardia, kekakuan otot jangka pendek (termasuk otot dada), bradikardia, hipertensi, tekanan darah rendah, retensi urin, peningkatan keringat, gatal, toleransi, serta ketergantungan fisik dan mental; sangat jarang - disfungsi seksual, astenia, "sindrom penarikan".

Ketika beralih ke Durogesic dari analgesik narkotika yang sebelumnya diminum atau dalam kasus penghentian pengobatan secara tiba-tiba, gejala yang merupakan ciri khas penghentian opioid mungkin terjadi (dimanifestasikan dalam bentuk mual, muntah, diare, kecemasan, menggigil). Pengurangan dosis secara bertahap membantu mengurangi keparahan gejala ini.

Overdosis

Gejala overdosis Durogesic termasuk bradikardia, penurunan tekanan darah, apnea, bradypnea, depresi pusat pernapasan, kekakuan otot. Dalam kasus ini, TTS segera dilepas dan stimulasi verbal dan fisik dilakukan (pasien harus dipanggil dengan nama, ditepuk di pipi). Jika perlu, lakukan ventilasi tambahan dan buatan. Penangkal khusus juga diperkenalkan - nalokson. Ketika fentanil dicerna dalam dosis tinggi, depresi pernafasan mungkin lebih lama dari periode waktu di mana antagonis reseptor opioid ini bekerja, oleh karena itu, dalam beberapa kasus, pemberian ulang nalokson diperlukan.

Terapi suportif dan simtomatik harus diresepkan, termasuk ventilasi mekanis (ventilasi buatan paru-paru), pengenalan pelemas otot, pengisian volume darah yang bersirkulasi dengan penurunan tekanan darah, pengenalan atropin untuk bradikardia. Penghentian efek analgesik dapat memicu serangan tajam yang menyakitkan dan menyebabkan pelepasan katekolamin ke dalam darah.

instruksi khusus

Durogesic diresepkan dengan hati-hati jika ada penyakit / kondisi berikut:

• Penyakit paru-paru kronis: dengan latar belakang penyakit paru-paru obstruktif kronis dan lainnya, Durogesic dapat menyebabkan perkembangan sejumlah efek samping yang parah (dalam bentuk penurunan rangsangan pusat pernapasan dan peningkatan ketahanan pernapasan);
• Peningkatan tekanan intrakranial: pasien yang sangat sensitif terhadap peningkatan kandungan CO2, Durogesic harus diresepkan dengan hati-hati. Kelompok risiko termasuk pasien dengan peningkatan tekanan intrakranial, gangguan kesadaran dan pasien dalam keadaan koma. Obat ini diresepkan dengan hati-hati pada tumor otak;
• Penyakit kardiovaskular: karena kemungkinan berkembangnya bradikardia, penggunaan TTS harus hati-hati pada pasien dengan bradiaritmia dan hipotensi arteri;
• Penyakit hati: perlu untuk memantau kondisi pasien dengan patologi hati dengan hati-hati, karena penyakit seperti itu dapat menyebabkan keterlambatan ekskresi zat aktif; jika gejala overdosis fentanil muncul, diperlukan pengurangan dosis;
• Riwayat kolik hepatik: Durogesik dapat meningkatkan tonus otot polos saluran empedu dan saluran cerna, oleh karena itu, pasien tersebut memerlukan pemantauan yang cermat;
• Penyakit ginjal: jika terjadi gagal ginjal, diperlukan pemantauan yang cermat terhadap kondisi pasien; bila gejala overdosis zat aktif muncul, dosis obat harus dikurangi;
• Usia lanjut: karena risiko penurunan klirens fentanil dan perpanjangan waktu paruhnya, serta kemungkinan hipersensitivitas terhadap tindakan obat, kondisi pasien lanjut usia memerlukan pemantauan yang cermat; jika gejala overdosis dengan zat aktif muncul, dosis Durogesic harus dikurangi;
• Depresi pernapasan: Beberapa pasien, karena kemungkinan berkembang menjadi depresi pernapasan yang signifikan, memerlukan pemeriksaan yang cermat untuk mendeteksi efek tersebut. Setelah pengangkatan TTS, depresi pernafasan dapat berlanjut;
• Ketergantungan obat: Dalam kasus penggunaan opioid berulang-ulang, toleransi dan ketergantungan mental dan fisik dapat berkembang. Ketergantungan iatrogenik selama terapi Durogesik jarang terjadi;
• Demam / Panas Eksternal: Saat suhu tubuh meningkat hingga 40 ° C, konsentrasi fentanil meningkat, sehingga pasien dengan demam perlu dipantau secara ketat untuk efek samping yang terkait dengan opioid. Jika perlu, dosis Durogesic disesuaikan. Pasien disarankan untuk menghindari paparan langsung ke sumber panas eksternal di lokasi aplikasi TTS (lampu pemanas, berjemur intens, bantalan pemanas, sauna, pemandian air panas, dll.).

Kondisi pasien dimana perkembangan efek samping yang parah dicatat harus dipantau dengan hati-hati, karena konsentrasi fentanil dalam plasma menurun secara bertahap.

Tambalan durogesik tidak boleh dibagi menjadi beberapa bagian, dipotong atau rusak dengan cara apa pun, karena ini dapat menyebabkan pelepasan fentanil yang tidak terkendali.

Jika perlu menghentikan terapi, penggantian Durogesic dengan opioid lain harus dilakukan secara bertahap, dimulai dengan dosis rendah. Untuk mencegah perkembangan "sindrom penarikan", analgesia opioid harus dihentikan secara bertahap.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Karena Durogesic dapat memengaruhi fungsi fisik dan / atau mental yang diperlukan saat melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya (termasuk mengemudikan mobil atau bekerja dengan peralatan), disarankan untuk tidak berpartisipasi di dalamnya selama periode terapi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Informasi tentang penggunaan Durogesic pada wanita hamil dianggap tidak mencukupi. Ini tidak boleh diresepkan selama kehamilan, kecuali dalam kasus kebutuhan mendesak.

Penggunaan obat selama persalinan dikontraindikasikan karena fentanil melintasi penghalang plasenta dan dapat menyebabkan depresi pusat pernapasan pada bayi baru lahir.

Fentanil ditemukan dalam ASI, memiliki efek penenang, dan dapat menyebabkan masalah pernapasan pada bayi. Dalam hal ini, tidak disarankan untuk menggunakannya selama menyusui.

Penggunaan masa kecil

Untuk anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, Durogesic tidak diresepkan.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pasien dengan insufisiensi ginjal harus menggunakan obat dengan hati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pasien dengan gangguan hati harus menggunakan obat dengan hati-hati.

Gunakan pada orang tua

Pasien lansia harus berhati-hati saat menggunakan Durogesic.

Interaksi obat

Dengan penggunaan Durogesic secara bersamaan dengan beberapa obat, efek berikut dapat terjadi:

• Obat lain yang memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat, termasuk opioid, hipnotik dan sedatif, fenotiazin, anestesi umum, relaksan otot sentral, obat penenang, antihistamin sedatif, minuman beralkohol: peningkatan risiko pengembangan dan peningkatan hipoventilasi, menurunkan arteri tekanan, sedasi berlebihan (terapi sendi memerlukan pemantauan khusus terhadap kondisi pasien);
• Penghambat potensial sitokrom P ₄₅₀ CYP3A4 (ritonavir): peningkatan konsentrasi fentanil dalam plasma, yang meningkatkan kemungkinan peningkatan atau perpanjangan efek terapeutik dan terjadinya efek samping (kombinasi ini tidak dianjurkan);
• Nitrous oxide: meningkatkan kekakuan otot;
• Buprenorfin: mengurangi efek Durogesic;
• Penghambat oksidase monoamine: meningkatkan risiko komplikasi yang parah.

Bila digunakan bersama dengan insulin, glukokortikosteroid dan obat antihipertensi, perlu untuk mengurangi dosis fentanil.

Analog

Analog dari Durogezik adalah: Lunaldin, Fendivia, Dolforin, Waduk Fentadol, Matriks Fentadol, Dolforin, Matriks Durogesik.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu 15-25 ° C.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Durogesic

Pada dasarnya, jaringan memberikan ulasan positif tentang Durogesic. Pasien melaporkan kemudahan penggunaan dan efektif dan jangka panjang (efek obat bertahan hingga 3 hari) meredakan serangan nyeri, yang secara signifikan meningkatkan kualitas hidup. Metode pereda nyeri ini secara psikologis lebih dapat diterima oleh banyak pasien dibandingkan dengan injeksi obat anestesi.

Pasien yang sebelumnya telah menggunakan morfin oral mencatat bahwa Durogesic lebih baik ditoleransi. Ini juga memungkinkan Anda untuk menghilangkan sembelit, yang seringkali merupakan reaksi samping dari penggunaan obat yang mengandung morfin. Namun, obat tersebut juga memiliki efek samping, di antaranya mual dan muntah yang paling sering disebutkan, pada kasus sembelit yang terisolasi. Mual biasanya hilang dengan sendirinya dalam 5-7 hari, namun terkadang penderita harus mengonsumsi antiemetik dalam dosis kecil. Ketergantungan mental tidak berkembang saat menggunakan obat tersebut. Terkadang setelah penerapan Durogesic, reaksi alergi lokal diamati dalam bentuk hiperemia, yang menghilang dengan sendirinya atau setelah minum antihistamin.

Harga Durogesic di apotek

Harga Durogesic saat ini masih belum diketahui, karena obat tersebut tidak tersedia untuk dijual.

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!