Casodex
Casodex: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Casodex
Kode ATX: L02BB03
Bahan aktif: bicalutamide (bicalutamide)
Produsen: S.p. A. Corden Pharma (Italia) untuk AstraZeneca Ltd (Inggris)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-13
Harga di apotek: dari 1897 rubel.
Membeli
Casodex adalah obat non-steroid antiandrogenik yang digunakan untuk mengobati kanker prostat stadium lanjut.
Bentuk dan komposisi rilis
Casodex diproduksi dalam bentuk tablet salut selaput: bikonveks, bulat, putih, di satu sisi terdapat ukiran logo berbentuk panah bulat, di sisi lain - "50" dan "Cdx" (tablet 50 mg) atau "Casodex 150" (tablet 150 mg), dalam lecet 14 pcs., 2 lepuh dalam kotak karton.
Komposisi 1 tablet meliputi:
- Bahan aktif: bicalutamide - 50 atau 150 mg;
- Komponen tambahan (masing-masing 50/150 mg): laktosa monohidrat - 61/183 mg, pati natrium karboksimetil - 7,5 / 22,5 mg, povidon - 5/15 mg, magnesium stearat - 1,5 / 4,5 mg.
Komposisi cangkang (masing-masing 50/150 mg): hipromelosa - 2,5 / 7,5 mg, makrogol 300 - 0,5 / 1,5 mg, titanium dioksida (E171) - 0,77 / 2,3 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Casodex adalah campuran rasemat yang ditandai dengan aktivitas antiandrogenik nonsteroid yang dominan (R) -enansiomer dan tidak adanya aktivitas endokrin lainnya.
Casodex menekan efek stimulasi androgen dengan mengikat reseptor androgen (tanpa mengaktifkan ekspresi gen). Sebagai hasil dari proses ini, regresi tumor ganas prostat tercapai.
Ketika Anda berhenti minum obat, dalam beberapa kasus, sindrom klinis penghentian antiandrogen dapat berkembang.
Dalam kasus penggunaan Casodex setiap hari dengan dosis 150 mg per hari dengan terapi hormonal langsung atau terapi adjuvan dari kanker prostat stadium lanjut (T3 - T4, N, M0 atau T, N +, M0) apa pun, kemungkinan perkembangan penyakit dan munculnya metastasis tulang berkurang secara signifikan.
Dalam kasus kanker prostat stadium lanjut pada kelompok pasien yang menggunakan Casodex dengan dosis 150 mg sebagai adjuvan atau terapi langsung, dibandingkan dengan terapi standar (terapi radiasi, perawatan bedah), terdapat kecenderungan peningkatan harapan hidup tanpa gejala perkembangan penyakit.
Dengan kanker prostat stadium lanjut, pasien yang menerima Casodex dengan dosis 150 mg selama monoterapi langsung atau pengobatan adjuvan yang dikombinasikan dengan terapi radiasi, mencatat peningkatan harapan hidup.
Pada kanker prostat non-metastatik stadium lanjut secara lokal, penggunaan Casodex 150 mg dibandingkan dengan pengebirian bedah tidak menunjukkan perbedaan yang signifikan secara statistik dalam harapan hidup dan waktu untuk berkembang dengan manfaat yang signifikan secara statistik dalam kondisi fisik dan fungsi seksual.
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, Casodex diserap dari saluran gastrointestinal dengan cepat dan sempurna. Asupan makanan tidak mempengaruhi penyerapan.
(R) -enansiomer diekskresikan dari tubuh jauh lebih lambat daripada (S) -enansiomer, waktu paruh yang pertama adalah sekitar 7 hari.
Dalam kasus pemberian bicalutamide setiap hari, karena waktu paruh yang lama, kandungan (R) -enansiomer dalam plasma darah meningkat sekitar 10 kali lipat, yang memungkinkan untuk menggunakan obat sekali sehari.
Dalam kasus pemberian bicalutamide harian dengan dosis 150 mg, konsentrasi kesetimbangan dari (R) -enansiomer dalam plasma adalah sekitar 22 μg / ml, dan dengan dosis 50 mg, angka ini sekitar 9 μg / ml. Dalam keadaan kesetimbangan, aktif (R) -enansiomer menyumbang sekitar 99% dari semua enansiomer yang beredar di dalam darah.
Farmakokinetik (R) -enansiomer tidak dipengaruhi oleh usia, derajat disfungsi ginjal, dan adanya disfungsi hati ringan dan sedang pada pasien. Ada informasi tentang perlambatan eliminasi (R) -enansiomer dari plasma pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah.
Untuk campuran rasemat, ikatan dengan protein plasma adalah 96%, dan untuk (R) -enansiomer - 99,6%. Ini secara aktif dimetabolisme di hati karena oksidasi dan pembentukan konjugat dengan asam glukuronat. Ekskresi metabolit dilakukan dengan empedu dan urin dalam proporsi yang kira-kira sama.
Kandungan rata-rata (R) -enansiomer dalam air mani pasien yang diobati dengan Casodex dengan dosis 150 mg adalah sekitar 4,9 μg / ml. Jumlah bicalutamide yang berpotensi rendah (0,3 μg / kg) dapat ditemukan pada wanita setelah hubungan seksual. Jumlah ini di bawah konsentrasi yang dibutuhkan untuk perubahan perkembangan janin pada hewan laboratorium.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Casodex diresepkan untuk pengobatan kanker prostat stadium lanjut (dalam kombinasi dengan pengebirian bedah atau analog dari hormon pelepas gonadotropin).
Kontraindikasi
- Penggunaan bersamaan dengan astemizole, terfenadine, cisapride;
- Hipersensitif thd komponen obat.
Casodex tidak diresepkan untuk wanita dan anak-anak.
Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsional hati, serta dengan defisiensi laktase, intoleransi laktosa dan sindrom malabsorpsi galaktosa / glukosa.
Petunjuk penggunaan Casodex: metode dan dosis
Casodex diambil secara lisan.
Obat ini diresepkan untuk pria dewasa, termasuk pasien lanjut usia, dengan dosis 50 mg per hari dalam kombinasi dengan analog hormon pelepas gonadotropin (GnRH) atau dengan pengebirian bedah (pengobatan harus dimulai secara bersamaan).
Pasien dengan disfungsi hati ringan dan disfungsi ginjal sebaiknya tidak disesuaikan.
Pada pasien dengan gangguan fungsional hati yang parah dan sedang, akumulasi Casodex dapat meningkat.
Efek samping
Selama penggunaan Casodex, mungkin ada pelanggaran dari beberapa sistem tubuh, yang diwujudkan dengan frekuensi yang berbeda:
- Sangat sering (≥10%): ruam kulit, ginekomastia (dapat menetap bahkan setelah menghentikan pengobatan, terutama dengan penggunaan obat dalam waktu lama), astenia, nyeri payudara;
- Seringkali (≥1% hingga <10%): mengantuk, pusing, depresi, anoreksia, hot flashes, sakit perut, gatal, sembelit, mual, dispepsia, penambahan berat badan, nafsu makan menurun, kulit kering, perut kembung, rambut tumbuh kembali, atau alopesia, hirsutisme, hematuria, penurunan gairah seks, disfungsi ereksi, edema, nyeri dada, anemia, ikterus, peningkatan aktivitas transaminase hati, hepatotoksisitas;
- Jarang (dari ≥ 0,1% hingga <1%): angioedema, urtikaria, reaksi hipersensitivitas, penyakit paru interstisial (ada data kasus dengan hasil yang fatal);
- Jarang (dari ≥ 0,01% sampai <0,1%): gagal hati (ada data kasus dengan hasil yang fatal).
Penyakit kuning, kolestasis, dan peningkatan transaminase hati jarang dianggap serius. Gangguan ini bersifat sementara dan menurun atau hilang sama sekali dengan pengobatan lanjutan atau setelah penghentian Casodex. Sangat jarang, saat mengonsumsi obat, gagal hati berkembang, tetapi hubungan sebab-akibat belum dapat dipercaya.
Overdosis
Kasus overdosis pada manusia belum tercatat.
Tidak ada obat penawar khusus.
Pengobatannya bergejala: terapi suportif umum diresepkan, kontrol fungsi vital ditampilkan. Dialisis tidak efektif, karena bicalutamide mengikat kuat pada protein dan tidak diekskresikan tanpa perubahan dalam urin.
instruksi khusus
Pada pasien dengan gangguan fungsional hati selama terapi, disarankan untuk menilai fungsi hati secara berkala. Dalam kebanyakan kasus, perubahan fungsi hati diamati selama 6 bulan pertama terapi. Dengan perkembangan gangguan yang parah, pengobatan harus dihentikan.
Dengan perkembangan penyakit dengan latar belakang peningkatan tingkat antigen spesifik prostat (PSA), mungkin perlu menghentikan terapi.
Perhatian harus dilakukan saat menggunakan Casodex dengan obat yang terutama dimetabolisme dengan partisipasi CYP3A4.
Dengan penggunaan simultan dengan antikoagulan kumarin, pemantauan rutin waktu protrombin direkomendasikan.
Pasien dengan intoleransi laktosa harus memperhitungkan bahwa setiap tablet 50/150 mg mengandung 61/183 mg laktosa monohidrat.
Selama penggunaan Casodex, pusing dan kantuk dapat terjadi, itulah sebabnya Anda perlu berhati-hati saat mengemudi atau mengendarai mesin bergerak lainnya.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Dilarang menggunakan Casodex untuk perawatan wanita.
Penggunaan masa kecil
Dilarang menggunakan Casodex untuk merawat anak-anak.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Jika terjadi gangguan fungsi ginjal, penyesuaian dosis tidak diperlukan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dalam kasus gangguan fungsi hati, obat tersebut harus digunakan dengan hati-hati.
Interaksi obat
Dengan penggunaan bersamaan Casodex dengan beberapa obat, efek yang tidak diinginkan dapat terjadi:
- Penghambat saluran kalsium lambat, siklosporin: potensiasi atau pengembangan reaksi yang tidak diinginkan (pengurangan dosis mungkin diperlukan, dianjurkan untuk memantau dengan hati-hati kondisi klinis pasien dan konsentrasi siklosporin dalam plasma darah);
- Obat-obatan yang menghambat enzim mikrosom hati (misalnya, ketokonazol, simetidin): peningkatan konsentrasi bicalutamide dalam plasma dan, mungkin, peningkatan kejadian efek samping (hati-hati harus dilakukan dengan penggunaan simultan);
- Antikoagulan tidak langsung dari seri coumarin (termasuk warfarin): meningkatkan aksinya (disarankan untuk memantau waktu protrombin secara teratur).
Penggunaan bersamaan Casodex dengan terfenadine, cisapride dan astemizole merupakan kontraindikasi.
Analog
Analog Casodex adalah: Areklok, Bikana, Bicalutamide, Bicalutamide-Teva, Bikalan, Bikalutera, Bikulid, Bilumid, Calumid, Flulem, Flutamide, Flutan, Flutazin, Flucine, Flutaplex, Flutapharm.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu hingga 30 ° C.
Umur simpan: Casodex 50 mg - 5 tahun, 150 mg - 4 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Casodex
Tinjauan tentang Casodex menunjukkan bahwa obat ini efektif dalam pengobatan kanker prostat (mendukung kadar hormon yang diperlukan untuk terapi).
Menurut laporan pengguna, efek samping yang paling umum saat mengambil Casodex adalah kerusakan hati.
Harga Casodex di apotek
Perkiraan harga untuk Casodex adalah: 28 tablet 50 mg - 4.500 rubel, 28 tablet 150 mg - 7400 rubel.
Casodex: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Casodex 50 mg tablet salut selaput 28 pcs. 1897 RUB Membeli |
|
Casodex 150 mg tablet salut selaput 28 pcs. RUB 4560 Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
