Lamotrigine - Petunjuk Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Lamotrigin

Lamotrigine: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Interaksi obat
14. 14. Analoginya
15. 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
16. 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di apotek

Nama latin: Lamotrigine

Kode ATX: N03AX09

Bahan aktif: lamotrigine (Lamotrigine)

Produsen: Ozone, LLC (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-10-07

Harga di apotek: dari 199 rubel.

Membeli

Lamotrigine adalah obat antiepilepsi.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - tablet: bentuk bulat silinder pipih, putih atau putih dengan semburat kekuningan, dengan resiko di satu sisi dan dengan bevel di kedua sisi (10-50 atau 100 tablet dalam toples, dalam kotak karton 1 kaleng; 10, 25, 30 atau 50 tablet dalam lepuh, dalam kotak karton 1-3, 5 atau 10 bungkus Setiap bungkus juga berisi petunjuk penggunaan Lamotrigine).

Komposisi 1 tablet:

• zat aktif: lamotrigin - 25, 50, 100 atau 200 mg;
• komponen tambahan (25/50/100/200 mg): pati natrium karboksimetil - 2,85 / 5,7 / 11,4 / 22,8 mg; laktosa monohidrat (gula susu) - 41,95 / 83,9 / 167,8 / 335,6 mg; povidone-K25 - 4,75 / 9,5 / 19/38 mg; selulosa mikrokristalin - 19/38/76/152 mg; magnesium stearat - 0,95 / 1,9 / 3,8 / 7,6 mg; silikon dioksida koloid - 0,5 / 1/2/4 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Menurut hasil studi farmakologi, lamotrigin merupakan penghambat saluran natrium dengan gerbang tegangan, sedangkan efek obat itu sendiri ditentukan oleh besarnya muatan listrik dan menghasilkan efek potensiasi sendiri.

Lamotrigine membantu untuk menekan penembakan neuron yang terus menerus berulang dan menghambat pelepasan glutamat (milik neurotransmiter yang memainkan peran kunci dalam terjadinya serangan epilepsi). Ada asumsi bahwa efek ini berkontribusi pada aktivitas antikonvulsan zat. Pada saat yang sama, mekanisme lamotrigin memiliki efek terapeutik pada gangguan bipolar belum ditetapkan, tetapi interaksinya dengan saluran natrium dengan gerbang tegangan kemungkinan besar penting.

Farmakokinetik

Lamotrigine diserap dari usus dengan cepat dan penuh, praktis tidak menjalani metabolisme first-pass first pass. Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma maksimum kira-kira 2,5 jam setelah pemberian oral. Nilai indikator ini setelah makan sedikit meningkat, sedangkan tingkat penyerapannya tidak berubah. Proses farmakokinetik dengan dosis tunggal hingga 450 mg (dosis maksimum yang diteliti) bersifat linier. Konsentrasi maksimum suatu zat dalam keadaan ekuilibrium memiliki fluktuasi yang signifikan, tetapi variasi individu jarang diamati.

Zat tersebut mengikat protein plasma darah sekitar 55%. Pelepasan suatu zat dari ikatannya dengan protein kecil kemungkinannya dapat menyebabkan efek toksik. Volume distribusi berada dalam kisaran 0,92 hingga 1,22 l / kg.

Enzim UDP-glukuroniltransferase (uridine difosfat glukuroniltransferase) terlibat dalam metabolisme zat. Sedikit banyak, tergantung pada dosisnya, lamotrigin meningkatkan metabolisme sendiri. Tidak ada bukti bahwa zat tersebut mempengaruhi farmakokinetik obat antiepilepsi lain. Juga tidak ada bukti bahwa interaksi mungkin terjadi antara lamotrigin dan obat lain yang dimetabolisme oleh sistem sitokrom P ₄₅₀.

Pembersihan lamotrigin pada konsentrasi kesetimbangan pada orang dewasa sehat rata-rata 39 ± 14 ml / menit. Metabolisme disertai dengan pembentukan glukuronida, yang kemudian diekskresikan oleh ginjal.

Hingga 10% dosis diekskresikan tanpa diubah oleh ginjal, sekitar 2% melalui usus.

Nilai klirens dan waktu paruh tidak tergantung pada dosis. Pada orang dewasa yang sehat, waktu paruh rata-rata 24-35 jam. Pada sindrom Gilbert, terjadi penurunan klirens obat sebesar 32%, dibandingkan dengan kelompok kontrol. Namun, ini tidak melampaui kisaran normal untuk populasi umum. Obat yang diminum secara bersamaan memiliki pengaruh besar pada waktu paruh suatu zat.

Bergantung pada obat yang digunakan dalam kombinasi dengan lamotrigin, rata-rata waktu paruh (T _1/2) dapat berubah:

• penginduksi obat dari glukuronidasi (fenitoin, karbamazepin): T _1/2 menurun menjadi sekitar 14 jam;
• valproate: T _1/2 meningkat menjadi rata-rata 70 jam.

Pembersihan lamotrigin pada anak-anak berdasarkan berat badan lebih tinggi dibandingkan pada pasien dewasa; tertinggi pada anak di bawah usia 5 tahun. Waktu paruh eliminasi suatu zat biasanya lebih pendek pada anak-anak daripada pada orang dewasa. Nilai rata-ratanya adalah sekitar 7 jam dengan penggunaan bersamaan dengan obat-obatan yang menginduksi glukuronidasi (karbamazepin, fenitoin), indikatornya meningkat menjadi rata-rata 45-50 jam dengan latar belakang penggunaan gabungan dengan valproate.

Dosis awal lamotrigin pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dihitung sesuai dengan regimen obat antiepilepsi standar. Pengurangan dosis mungkin diperlukan hanya untuk pasien dengan penurunan fungsi ginjal yang signifikan.

Penyesuaian yang diperlukan untuk dosis awal, peningkatan dan pemeliharaan untuk pasien dengan gangguan fungsi hati:

• sedang (Child-Pugh class B): sekitar 50%;
• parah (Child-Pugh class C): sekitar 75%.

Peningkatan dosis dan dosis pemeliharaan harus ditentukan oleh respons klinis.

Kemanjuran lamotrigin dalam pencegahan gangguan mood pada pasien dengan gangguan bipolar telah didokumentasikan dalam dua studi klinis dasar. Berdasarkan hasil analisis gabungan dari hasil yang diperoleh diketahui bahwa durasi remisi yang didefinisikan sebagai waktu sebelum dimulainya episode pertama depresi dan sebelum episode pertama hipomania / mania / episode campuran mania dan hipomania setelah stabilisasi, pada kelompok lamotrigin, dibandingkan dengan plasebo, lebih lama.

Untuk depresi, durasi remisi lebih terasa.

Indikasi untuk digunakan

• epilepsi (kejang umum dan parsial, termasuk kejang tonik-klonik, serta kejang pada pasien dengan sindrom Lennox-Gastaut): dewasa - sebagai monoterapi atau sebagai bagian dari pengobatan kombinasi; anak-anak berusia 3-12 tahun - sebagai bagian dari pengobatan kombinasi, setelah mencapai pengendalian penyakit, obat antiepilepsi yang diberikan bersamaan dibatalkan, dan Lamotrigine dilanjutkan sebagai monoterapi;
• gangguan bipolar: obat ini digunakan pada orang dewasa untuk mencegah gangguan mood (depresi, hipomania, mania, episode campuran); penggunaan lamotrigin untuk pengobatan depresi akut atau episode manik tidak diindikasikan.

Kontraindikasi

Mutlak:

• defisiensi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa;
• di bawah usia 3 tahun - dalam pengobatan epilepsi, atau hingga 18 tahun - dalam pengobatan gangguan afektif bipolar;
• intoleransi individu terhadap komponen obat.

Relatif (tablet Lamotrigine digunakan di bawah pengawasan medis):

• disfungsi ginjal dan hati;
• kehamilan dan menyusui.

Lamotrigin, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Lamotrigine ditujukan untuk pemberian oral. Tablet harus ditelan utuh tanpa dikunyah atau dihancurkan. Jika dosis yang dihitung tidak dapat dibagi dengan seluruh jumlah tablet dari dosis yang lebih rendah, itu harus disesuaikan dengan nilai terdekat dari seluruh tablet dari dosis yang lebih rendah.

Jika Lamotrigine dilanjutkan, dokter harus menilai kebutuhan untuk meningkatkan dosis pemeliharaan pada pasien yang, untuk alasan apapun, mengganggu asupan obat, karena dengan dosis awal yang tinggi dan melebihi dosis yang dianjurkan, kemungkinan terjadinya ruam yang parah meningkat. Semakin lama jangka waktu berlalu sejak dosis terakhir, semakin diperlukan kehati-hatian saat meningkatkan dosis ke dosis pemeliharaan. Jika, setelah menghentikan asupan, waktu telah berlalu lebih dari lima waktu paruh, maka dosis Lamotrigine harus ditingkatkan menjadi satu pemeliharaan sesuai dengan skema yang sesuai.

Anda tidak boleh melanjutkan terapi dengan lamotrigin pada pasien yang penghentian pengobatannya dikaitkan dengan munculnya ruam, kecuali manfaat potensial dari pengobatan tersebut lebih tinggi daripada kemungkinan risikonya.

Epilepsi

Monoterapi

Dosis awal untuk anak-anak dari usia 12 tahun dan orang dewasa adalah 25 mg sekali sehari selama dua minggu dengan peningkatan lebih lanjut dalam dosis tunggal menjadi 50 mg selama periode yang sama. Kemudian, setiap 1-2 minggu, dosis ditingkatkan maksimal 50-100 mg sampai efek terapeutik yang optimal tercapai. Ini biasanya diberikan dengan dosis harian pemeliharaan 100-200 mg dalam 1 atau 2 dosis terbagi. Beberapa pasien mungkin memerlukan dosis harian 500 mg.

Dosis harian awal Lamotrigine untuk pasien berusia 3-12 tahun dengan absensi yang khas adalah 0,3 mg / kg dalam 1 atau 2 dosis selama dua minggu dengan peningkatan lebih lanjut dalam dosis tunggal sebanyak 2 kali selama periode yang sama. Kemudian setiap 1-2 minggu dosis harian ditingkatkan maksimum 0,6 mg / kg sampai efek terapeutik yang optimal tercapai. Metode perhitungan memungkinkan dosis obat yang relatif akurat pada anak-anak dengan berat badan 40 kg. Dosis pemeliharaan harian yang biasa berkisar antara 1-10 mg / kg dalam 1 atau 2 dosis terbagi, meskipun dosis yang lebih tinggi mungkin diperlukan.

Terapi kombinasi

Dosis awal Lamotrigine pada anak-anak dari usia 12 tahun dan orang dewasa yang sudah menerima asam valproik dalam kombinasi dengan atau tanpa obat antiepilepsi lainnya adalah 25 mg setiap hari selama dua minggu, kemudian, selama periode yang sama, mereka meminum 25 mg sekali sehari … Kemudian, setiap 1–2 minggu, dosis harian ditingkatkan dengan maksimum 25–50 mg sampai efek terapeutik yang optimal tercapai. Dosis pemeliharaan harian yang biasa adalah 100-200 mg dalam 1 atau 2 dosis terbagi.

Dosis awal lamotrigin pada pasien yang menerima terapi bersamaan dengan obat antiepilepsi atau obat lain yang menginduksi glukuronidasi lamotrigin, dengan / tanpa obat antiepilepsi lain (kecuali untuk valproates), adalah 50 mg sekali sehari selama dua minggu, kemudian untuk periode yang sama oleskan 100 mg per hari dalam 2 dosis terbagi. Kemudian, setiap 1–2 minggu, dosis ditingkatkan dengan maksimum 100 mg sampai efek terapeutik yang optimal tercapai. Dosis pemeliharaan harian yang biasa adalah dari 200 hingga 400 mg dalam 2 dosis terbagi, dalam beberapa kasus perlu menggunakan Lamotrigine dengan dosis 700 mg per hari.

Dosis awal Lamotrigin pada pasien yang memakai obat lain yang tidak memiliki efek signifikan pada penghambatan / induksi glukuronidasi lamotrigin adalah 25 mg sekali sehari selama dua minggu, kemudian, selama periode yang sama, 50 mg diminum sekali sehari. Kemudian, setiap 1-2 minggu, dosis ditingkatkan maksimal 50-100 mg sampai efek terapeutik yang optimal tercapai. Dosis pemeliharaan harian yang biasa adalah 100 sampai 200 mg dalam 1 atau 2 dosis terbagi.

Dosis awal harian Lamotrigine pada anak usia 3-12 tahun, mengonsumsi valproate dengan / tanpa obat antiepilepsi lain, adalah 0,15 mg / kg dalam 1 dosis selama dua minggu, kemudian selama periode yang sama - 0,3 mg / kg dalam 1 resepsi. Kemudian, sampai efek terapi yang optimal tercapai, dosis harian ditingkatkan setiap 1-2 minggu dengan maksimum 0,3 mg / kg. Dosis pemeliharaan harian yang biasa adalah 1-5 mg / kg dalam 1 atau 2 dosis terbagi, maksimum 200 mg per hari.

Dosis harian awal lamotrigin pada anak usia 3-12 tahun yang menerima obat antiepilepsi atau obat lain yang menginduksi glukuronidasi lamotrigin, dalam kombinasi dengan atau tanpa obat antiepilepsi lain (kecuali valproates), adalah 0,6 mg / kg dalam 2 dosis terbagi untuk dua minggu, kemudian selama periode yang sama - 1,2 mg / kg per hari dalam 2 dosis terbagi. Kemudian setiap 1–2 minggu dosis ditingkatkan dengan maksimum 1,2 mg / kg sampai efek terapeutik yang optimal tercapai. Dosis pemeliharaan harian biasa adalah 5-15 mg / kg dalam 2 dosis terbagi, maksimal 400 mg per hari.

Dosis awal lamotrigin harian pada pasien yang memakai obat lain yang tidak memiliki efek signifikan terhadap penghambatan / induksi glukuronidasi lamotrigin adalah 0,3 mg / kg dalam 1 atau 2 dosis selama dua minggu, kemudian, selama periode yang sama, dosis ditingkatkan menjadi 0,6 mg / kg dalam 1 atau 2 dosis terbagi. Kemudian, sampai efek terapeutik yang optimal tercapai, dosis ditingkatkan maksimal 0,6 mg / kg setiap 1-2 minggu. Dosis pemeliharaan harian yang biasa adalah 1 sampai 10 mg / kg dalam 1 atau 2 dosis terbagi, maksimum 200 mg per hari.

Anak-anak usia 3-6 tahun kemungkinan besar membutuhkan dosis pemeliharaan yang berada di ujung atas kisaran yang direkomendasikan. Penting untuk mengontrol berat badan anak dan, jika berubah, penyesuaian dosis.

Jika dosis harian yang dihitung pada pasien yang memakai valproate adalah 1-2 mg, Lamotrigine dapat diresepkan dengan dosis 2 mg setiap dua hari selama dua minggu pertama. Jika dosis harian yang dihitung kurang dari 1 mg, Lamotrigine tidak diresepkan.

Penggunaan obat pada anak di bawah usia 2 tahun sebagai monoterapi atau pada anak di bawah usia 1 bulan sebagai terapi tambahan belum pernah diteliti. Pada anak-anak dari 1 bulan sampai 2 tahun, efektivitas dan keamanan Lamotrigine sebagai terapi tambahan untuk kejang parsial belum ditetapkan.

Anak di bawah 3 tahun tidak diperbolehkan menggunakan sediaan padat.

Gangguan bipolar

Saat menggunakan Lamotrigine, rejimen dosis transisi harus diikuti, yang termasuk meningkatkan dosis obat menjadi penstabil pendukung selama 6 minggu, setelah itu, jika diindikasikan, obat psikotropika dan / atau antiepilepsi lain dapat dibatalkan.

Penggunaan gabungan dengan inhibitor glukuronidasi lamotrigin (misalnya, valproate)

Dosis awal adalah 25 mg setiap hari selama dua minggu, kemudian, selama periode yang sama, 1 kali sehari, 25 mg. Pada minggu kelima, dosis ditingkatkan menjadi 50 mg per hari dalam 1 atau 2 dosis terbagi.

Untuk manfaat terapeutik yang optimal, target dosis harian yang biasa adalah 100 mg dalam 1 atau 2 dosis terbagi. Bergantung pada efek klinis, dimungkinkan untuk meningkatkan dosis hingga maksimum 200 mg.

Terapi kombinasi dengan penginduksi glukuronidasi lamotrigin pada pasien yang tidak mengonsumsi inhibitor (seperti valproate)

Aturan pemberian dosis ini harus digunakan bila digunakan dengan fenitoin, fenobarbital, karbamazepin, primidon dan penginduksi glukuronidasi lamotrigin lainnya.

Dosis awal adalah 50 mg sekali sehari selama dua minggu, kemudian selama periode yang sama obat diminum dalam dosis harian 100 mg dalam 2 dosis terbagi. Pada minggu kelima, dosis ditingkatkan menjadi 200 mg per hari dalam 2 dosis terbagi, pada minggu keenam, peningkatan hingga 300 mg per hari dimungkinkan. Untuk mencapai efek terapi yang optimal, target dosis harian yang biasa adalah 400 mg dalam 2 dosis terbagi, diresepkan mulai dari minggu ketujuh terapi.

Terapi monoterapi atau kombinasi pada pasien yang memakai obat yang tidak memiliki efek induksi atau penghambatan yang signifikan pada glukuronidasi lamotrigin

Dosis awal adalah 25 mg sekali sehari selama dua minggu, kemudian selama periode yang sama obat diminum dengan dosis 50 mg per hari dalam 1 atau 2 dosis. Pada minggu kelima, dosis harian ditingkatkan menjadi 100 mg dalam 1 atau 2 dosis. Untuk mencapai efek terapeutik yang optimal, target dosis harian yang biasa adalah 200 mg (dalam uji klinis, digunakan dosis dalam kisaran 100-400 mg) dalam 1 atau 2 dosis. Setelah dosis stabilisasi pemeliharaan harian target tercapai, obat psikotropika lain dapat ditarik.

Pemeliharaan yang menstabilkan total dosis harian lamotrigin dalam pengobatan gangguan afektif bipolar setelah obat psikotropika dan antiepilepsi bersamaan dihentikan:

• terapi setelah penghentian pengobatan kombinasi dengan inhibitor glukuronidasi lamotrigin, misalnya valproate: dosis penstabil target segera setelah penghentian valproate harus digandakan dan dipertahankan pada tingkat ini;
• terapi setelah penghentian pengobatan kombinasi dengan penginduksi glukuronidasi lamotrigin, tergantung pada dosis pemeliharaan awal: rejimen digunakan saat menggunakan karbamazepin, fenitoin, primidon, fenobarbital atau penginduksi glukuronisasi lamotrigin lainnya; dosis harus dikurangi secara bertahap selama tiga minggu setelah penghentian obat ini;
• terapi setelah pembatalan obat psikotropika yang tidak memiliki efek penghambatan / induksi pada glukuronisasi lamotrigin: penyesuaian dosis tidak dilakukan, dosis harus dipertahankan pada tingkat yang dicapai selama rejimen peningkatan.

Tidak ada pengalaman klinis dalam menyesuaikan dosis harian Lamotrigine setelah menambahkan obat lain. Namun, berdasarkan studi interaksi obat, rekomendasi berikut dapat diikuti:

• penambahan inhibitor glukuronidasi lamotrigin (misalnya, valproate): dosis penstabil saat ini dikurangi 2 kali;
• menambahkan penginduksi glukuronidasi lamotrigin pada pasien yang tidak menerima valproat: regimen ini harus digunakan saat menggunakan karbamazepin, fenitoin, primidon, fenobarbital, atau penginduksi glukuronidasi lamotrigin lainnya; selama minggu pertama, dosis stabilisasi saat ini tidak berubah, dari minggu kedua meningkat 50%, dari minggu ketiga - peningkatan berulang dilakukan, dengan demikian, dosis melebihi dosis stabilisasi awal sebanyak 2 kali;
• penambahan obat lain yang tidak memiliki efek induksi / penghambatan yang signifikan pada glukuronidasi lamotrigin: penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Saat melakukan studi klinis, ditemukan bahwa penghentian Lamotrigine secara tiba-tiba tidak menyebabkan peningkatan keparahan, frekuensi atau perubahan sifat reaksi yang merugikan, dibandingkan dengan plasebo. Oleh karena itu, pasien dapat segera membatalkan obat, tanpa mengurangi dosisnya secara bertahap.

Rekomendasi umum untuk penggunaan Lamotrigine dalam kategori pasien khusus

Penggunaan gabungan dengan kontrasepsi hormonal

• penggunaan lamotrigin pada pasien yang sudah menerima kontrasepsi hormonal: disarankan untuk mempertimbangkan penggunaan kontrasepsi berkelanjutan atau metode kontrasepsi non-hormonal lainnya. Regimen harus sesuai dengan petunjuk tergantung pada apakah lamotrigin ditambahkan ke inhibitor atau penginduksi glukuronidasinya;
• penggunaan kontrasepsi hormonal oleh pasien yang sudah menerima dosis pemeliharaan lamotrigin dan tidak mengonsumsi penginduksi glukuronidasinya: biasanya diperlukan peningkatan dosis pemeliharaan lamotrigin, tetapi tidak lebih dari 2 kali. Dalam kasus peresepan kontrasepsi hormonal, dianjurkan untuk meningkatkan dosis harian 50-100 mg setiap minggu (tergantung gambaran klinis). Tidak disarankan untuk melebihi angka-angka ini jika kondisi klinis wanita tidak memerlukan peningkatan dosis lebih lanjut. Dengan latar belakang penggunaan kontrasepsi, termasuk 7 hari pengobatan tidak aktif, pengendalian kadar lamotrigin serum harus dilakukan selama minggu ketiga pengobatan aktif, yaitu dari 15 sampai 21 hari siklus menstruasi. Dianjurkan untuk mempertimbangkan penggunaan kontrasepsi berkelanjutan atau metode kontrasepsi non-hormonal lainnya;
• penghentian kontrasepsi hormonal oleh pasien yang sudah menerima dosis pemeliharaan lamotrigin dan tidak menerima penginduksi glukuronidasinya: biasanya diperlukan pengurangan dosis, tetapi tidak lebih dari 50%. Jika kondisi klinis seorang wanita tidak mengharuskan sebaliknya, dianjurkan untuk secara bertahap menurunkan dosis harian Lamotrigine setiap minggu sebanyak 50-100 mg (tingkat penurunan tidak lebih dari 25% dari dosis harian per minggu) selama lebih dari tiga minggu.

Penggunaan gabungan dengan ritonavir

Peningkatan dosis lamotrigin harus dilakukan berdasarkan rekomendasi, berdasarkan apakah itu ditambahkan ke terapi dengan inhibitor atau penginduksi glukuronidasi, atau digunakan jika tidak ada.

Pada pasien yang sudah memakai dosis pemeliharaan lamotrigine dan tidak menggunakan penginduksi glukuronidasinya, dosis obat saat menggunakan atazanavir yang dikombinasikan dengan ritonavir mungkin perlu ditingkatkan, dan jika dibatalkan, perlu dikurangi.

Gangguan fungsi hati dan ginjal

Dosis awal, peningkatan dan pemeliharaan obat dengan gangguan hati sedang dan berat harus dikurangi masing-masing sebesar 50 dan 75%. Koreksi peningkatan dan dosis pemeliharaan harus dilakukan tergantung pada efek klinisnya.

Tablet lamotrigin untuk gagal ginjal harus digunakan dengan hati-hati. Dosis awal obat pada pasien gagal ginjal stadium akhir harus dihitung sesuai dengan regimen dosis untuk pasien yang memakai obat antiepilepsi. Pasien dengan penurunan fungsi ginjal yang signifikan mungkin disarankan untuk mengurangi dosis pemeliharaan.

Efek samping

Ada laporan tentang reaksi merugikan pada pasien epilepsi dan gangguan bipolar. Saat mempertimbangkan profil keamanan obat secara keseluruhan, informasi yang berkaitan dengan kedua penyakit tersebut harus diperhitungkan.

Gangguan terdaftar terutama dalam perjalanan uji klinis pada pasien dengan epilepsi (> 10% - sangat umum;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01% - sangat jarang):

• kulit dan jaringan subkutan: sangat sering - ruam kulit; jarang - sindrom Stevens-Johnson; sangat jarang - nekrolisis epidermal beracun;
• sistem kekebalan: sangat jarang - sindrom hipersensitivitas (termasuk demam, pembengkakan wajah, limfadenopati, kegagalan organ multipel, sindrom koagulasi intravaskular diseminata);
• darah dan sistem limfatik: sangat jarang - kelainan hematologis (termasuk neutropenia, anemia, leukopenia, pansitopenia, trombositopenia, anemia aplastik, agranulositosis), limfadenopati (gangguan ini mungkin atau mungkin tidak terkait dengan sindrom hipersensitivitas);
• jiwa: sering - mudah tersinggung, agresivitas; sangat jarang - halusinasi, tics, kebingungan;
• sistem saraf (dengan monoterapi dengan obat): sangat sering - sakit kepala; sering - tremor, insomnia, mengantuk, pusing; jarang - ataksia; jarang - peningkatan frekuensi kejang (dicatat hanya pada pasien dengan epilepsi), nistagmus;
• sistem pencernaan (dengan monoterapi dengan obat): sering - muntah, mual, diare;
• organ penglihatan (dengan monoterapi dengan obat): jarang - penglihatan kabur, diplopia;
• muskuloskeletal dan jaringan ikat: sangat jarang - sindrom mirip lupus;
• hati dan saluran empedu: sangat jarang - peningkatan aktivitas enzim hati, gagal hati, fungsi hati abnormal;
• gangguan umum: sering - kelelahan.

Reaksi merugikan dari sistem dan organ menurut data penggunaan pascapemasaran:

• jiwa: sangat jarang - mimpi buruk;
• sistem saraf: sangat sering - pusing, ataksia, mengantuk, sakit kepala; sering - tremor, nistagmus, insomnia; jarang - meningitis aseptik; sangat jarang - peningkatan frekuensi kejang, gangguan gerakan, agitasi, gejala penyakit Parkinson yang memburuk, koreoatetosis, gangguan ekstrapiramidal, ketidakstabilan gaya berjalan;
• sistem pencernaan: sangat sering - muntah, mual; sering - diare;
• organ penglihatan: sangat sering - penglihatan kabur, diplopia; jarang - konjungtivitis.

Dalam uji klinis komplementer tersamar ganda, ruam kulit terjadi pada 10% pasien dewasa yang memakai lamotrigin dan 5% pasien dalam kelompok plasebo. Dalam 2% kasus, munculnya ruam kulit menyebabkan penghentian obat. Ruam, sebagian besar bersifat makulopapular, muncul terutama selama 8 minggu pertama sejak obat dimulai dan menghilang setelah penghentiannya.

Ada laporan kasus langka dari lesi kulit yang parah dan berpotensi mengancam jiwa, termasuk sindrom Stevens-Johnson dan Lyell. Meskipun gejalanya biasanya membaik saat obat dihentikan, beberapa pasien memiliki bekas luka permanen. Ada laporan kasus kematian yang jarang terjadi. Selain itu, perkembangan ruam dianggap sebagai manifestasi sindrom hipersensitivitas yang terkait dengan berbagai manifestasi sistemik.

Terapi lamotrigin dapat menyebabkan memburuknya tanda-tanda parkinsonisme pada pasien dengan penyakit Parkinson yang sudah ada sebelumnya, dan dalam kasus yang terisolasi - hingga gejala ekstrapiramidal dan koreoatetosis pada pasien tanpa gangguan sebelumnya.

Disfungsi hati biasanya muncul dalam kombinasi dengan gejala hipersensitivitas, namun, dalam kasus yang terisolasi, berkembang tanpa adanya tanda-tanda hipersensitivitas yang jelas.

Efek samping yang dilaporkan terutama dalam uji klinis pada pasien dengan gangguan bipolar:

• kulit dan jaringan subkutan (menurut studi klinis): sangat sering - ruam kulit; jarang - sindrom Stevens-Johnson;
• psyche (menurut penggunaan pasca-pemasaran): sangat jarang - mimpi buruk;
• sistem saraf (menurut studi klinis): sangat sering - sakit kepala; sering - mengantuk, gelisah, pusing;
• muskuloskeletal dan jaringan ikat (menurut studi klinis): sering - artralgia;
• sistem pencernaan: sering - xerostomia;
• gangguan umum (menurut studi klinis): sering - nyeri, termasuk nyeri punggung.

Overdosis

Dalam kasus penggunaan dosis melebihi dosis terapeutik maksimum 10-20 kali, kasus fatal telah dilaporkan.

Gejala utamanya adalah: pelebaran interval QRS (perpanjangan waktu konduksi intraventrikular), nistagmus, ataksia, kejang epilepsi, gangguan kesadaran dan koma.

Terapi: rawat inap dan pengobatan simptomatik suportif diindikasikan sesuai dengan rekomendasi dari pusat kendali racun nasional atau gambaran klinis.

instruksi khusus

Ada informasi tentang perkembangan reaksi merugikan dari kulit, yang mungkin muncul selama delapan minggu pertama setelah memulai penggunaan Lamotrigine. Dalam kebanyakan kasus, ruam ditandai dengan perjalanan ringan dan hilang dengan sendirinya, tetapi terkadang rawat inap dan penghentian obat diperlukan. Reaksi kulit yang berpotensi mengancam jiwa seperti sindrom Stevens-Johnson dan sindrom Lyell (nekrolisis epidermal toksik) dapat berkembang.

Pada pasien dewasa dengan epilepsi, reaksi kulit yang parah ketika lamotrigin digunakan sesuai dengan rekomendasi yang diterima secara umum terjadi pada sekitar satu dari 500 kasus. Sindrom Stevens-Johnson telah dilaporkan terjadi pada sekitar 50% pasien dengan reaksi serupa.

Menurut studi klinis, kejadian ruam kulit yang parah pada gangguan bipolar kira-kira 1 dari 1000 pasien. Anak-anak lebih mungkin mengalami ruam kulit yang parah daripada orang dewasa. Kejadian ruam kulit yang membutuhkan rawat inap adalah 1 kasus per 100-300 anak sakit.

Manifestasi awal ruam pada anak dapat disalahartikan sebagai infeksi, jadi kemungkinan reaksi lamotrigin harus dipertimbangkan. Risiko keseluruhan gangguan ini sebagian besar terkait dengan faktor-faktor berikut:

• dosis awal obat yang tinggi dan melebihi tingkat peningkatan dosis yang direkomendasikan;
• penggunaan gabungan dengan valproate.

Dengan riwayat reaksi alergi yang terbebani atau dalam kasus ruam sebagai respons terhadap penggunaan obat antiepilepsi lain, terapi memerlukan kehati-hatian. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa pada pasien dengan riwayat seperti itu, kejadian ruam (tidak diklasifikasikan sebagai serius) diamati tiga kali lebih sering dengan pengangkatan Lamotrigine dibandingkan pada pasien dengan riwayat tanpa komplikasi.

Pasien dari semua kelompok umur membutuhkan pemeriksaan medis segera jika ada ruam yang terdeteksi. Terapi segera dihentikan, kecuali jika jelas bahwa timbulnya ruam tidak terkait dengan penggunaan Lamotrigine.

Tidak disarankan untuk melanjutkan penggunaan obat jika terapi sebelumnya dibatalkan karena perkembangan reaksi kulit, dengan pengecualian pasien yang efek terapeutiknya diharapkan melebihi kemungkinan efek samping.

Terdapat bukti bahwa ruam mungkin merupakan bagian dari sindrom hipersensitivitas yang terkait dengan berbagai manifestasi sistemik, termasuk demam, limfadenopati, pembengkakan wajah, serta gangguan hati dan darah. Tingkat keparahan sindrom dapat sangat bervariasi, dalam kasus yang jarang terjadi hal itu mengarah pada perkembangan kegagalan organ ganda dan sindrom DIC. Perlu dicatat bahwa manifestasi awal sindrom hipersensitivitas (dalam bentuk limfadenopati, demam) juga dapat diamati pada kasus di mana tidak ada manifestasi ruam yang jelas. Jika gejala seperti itu muncul, penderita harus segera berkonsultasi ke dokter. Jika tidak ada penyebab lain dari timbulnya gejala kulit yang teridentifikasi, Lamotrigine dihentikan.

Menurut beberapa laporan, anak-anak dan orang dewasa yang memakai Lamotrigine memiliki peningkatan risiko meningitis aseptik. Dalam kasus seperti itu, terapi dibatalkan. Paling sering, setelah penghentian obat, gejala meningitis aseptik menghilang, tetapi pada beberapa pasien, dengan pemberian berulang Lamotrigine, mereka kembali. Obat tidak boleh diberikan kembali kepada pasien yang penghentian terapi dikaitkan dengan meningitis aseptik.

Ditemukan bahwa dengan latar belakang penggunaan kombinasi dengan obat kombinasi etinilestradiol + levonorgestrel (30 + 150 μg), klirens lamotrigin sekitar dua kali lipat, yang menyebabkan penurunan kadar plasma. Dalam kasus seperti itu, untuk mencapai efek terapeutik yang maksimal, diperlukan peningkatan dosis pemeliharaan Lamotrigine, tetapi tidak lebih dari 2 kali. Pada wanita yang tidak lagi menggunakan penginduksi glukuronidasi dari bahan tersebut dan menggunakan kontrasepsi hormonal sesuai dengan skema yang mencakup penggunaan obat tidak aktif selama seminggu (atau istirahat dalam penggunaan kontrasepsi selama 7 hari), peningkatan sementara konsentrasi lamotrigin akan diamati secara bertahap selama interval ini. Nilai indikator ini akan lebih tinggi pada kasus di manajika peningkatan dosis Lamotrigine berikutnya dilakukan segera sebelum atau selama periode penggunaan obat yang tidak aktif.

Penyedia layanan kesehatan harus memiliki keterampilan klinis dalam mengelola wanita yang mulai / berhenti menggunakan kontrasepsi hormonal saat menggunakan Lamotrigine, karena dalam kasus ini, penyesuaian dosis mungkin diperlukan.

Terapi penggantian hormon lain dan penggunaan kontrasepsi oral belum diteliti, meskipun efeknya pada farmakokinetik lamotrigin dimungkinkan.

Penggunaan bersamaan dengan kontrasepsi hormonal kombinasi (mengandung etinil estradiol dan levonorgestrel) menyebabkan peningkatan sedang dalam pembersihan levonorgestrel, dan juga dapat menyebabkan perubahan konsentrasi hormon luteinizing dan perangsang folikel. Bagaimana perubahan ini mempengaruhi aktivitas ovulasi ovarium belum ditetapkan. Namun, tidak mungkin mengesampingkan kemungkinan bahwa dalam beberapa kasus perubahan ini dapat menyebabkan penurunan efektivitas kontrasepsi. Jika sifat siklus menstruasi berubah (yaitu dengan perkembangan pendarahan mendadak), Anda harus segera berkonsultasi ke dokter.

Lamotrigin adalah salah satu penghambat lemah dihidrofolat reduktase, oleh karena itu, dengan pemberian jangka panjangnya, ada risiko metabolisme folat terganggu. Pada saat yang sama, ditemukan bahwa lamotrigin tidak menyebabkan perubahan signifikan pada konsentrasi hemoglobin, folat, eritrosit serum volume rata-rata (bila digunakan hingga 1 tahun) dan tidak mengurangi konsentrasi folat dalam eritrosit (bila digunakan hingga 5 tahun).

Lamotrigine adalah penghambat sekresi tubular (karena efek pada transporter kationik protein). Karena itu, peningkatan konsentrasi plasma beberapa obat dimungkinkan, ekskresinya dilakukan terutama oleh ginjal. Penggunaan gabungan lamotrigin dengan substrat dengan kisaran terapi yang sempit, misalnya, dengan dofetilide, tidak dianjurkan.

Saat merawat pasien dengan insufisiensi ginjal, kehati-hatian diperlukan, karena ada kemungkinan akumulasi metabolit glukuronida.

Pasien yang sudah menerima produk obat lain yang mengandung lamotrigin tidak dapat menggunakan obat tanpa berkonsultasi dengan dokter.

Dengan penghentian Lamotrigine secara tiba-tiba, seperti obat antiepilepsi lainnya, kejang dapat terjadi. Jika tidak ada alasan kuat untuk penghentian obat secara tiba-tiba (misalnya, persyaratan keamanan saat muncul ruam), dosis harus dikurangi secara bertahap selama 2 minggu. Terdapat bukti dalam literatur bahwa kejang kejang yang parah, termasuk status epileptikus, dapat menyebabkan perkembangan rhabdomyolysis, koagulasi intravaskular diseminata dan disfungsi beberapa organ, terkadang dengan hasil yang fatal. Kasus seperti itu telah dicatat selama terapi dengan Lamotrigine.

Pasien dengan epilepsi mungkin datang dengan gejala depresi dan / atau gangguan bipolar. Pasien dengan epilepsi dan gangguan bipolar komorbid berisiko tinggi untuk bunuh diri.

Pada gangguan bipolar, 25-50% kasus memiliki setidaknya satu upaya bunuh diri; pada pasien tersebut, dengan latar belakang penggunaan obat untuk pengobatan gangguan bipolar, termasuk Lamotrigine, serta tanpa pengobatan, memperburuk pikiran untuk bunuh diri dan perilaku bunuh diri mungkin terjadi.

Munculnya perilaku / pikiran bunuh diri terlihat pada pasien yang memakai obat antiepilepsi dengan beberapa indikasi, antara lain epilepsi dan gangguan bipolar. Menurut meta-analisis uji coba terkontrol plasebo secara acak dari obat-obatan tersebut, ada sedikit peningkatan risiko bunuh diri. Mekanisme efek ini belum ditetapkan, dan data yang tersedia tentang kemungkinan peningkatan risiko bunuh diri dengan penggunaan Lamotrigine tidak mengecualikan. Untuk alasan ini, kondisi pasien seperti itu harus dipantau secara hati-hati untuk munculnya pikiran dan perilaku bunuh diri. Jika Anda mengalami gejala-gejala ini, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda.

Pada anak-anak dan remaja dengan depresi berat dan gangguan kejiwaan lainnya, penggunaan antidepresan dikaitkan dengan kemungkinan peningkatan pikiran / perilaku bunuh diri.

Dalam kasus gangguan bipolar selama terapi dengan Lamotrigine, pemantauan yang cermat terhadap gejala kemunduran klinis (termasuk munculnya gejala baru) dan bunuh diri diperlukan, terutama pada awal penggunaan dan saat dosis diubah. Pasien dengan riwayat pikiran / perilaku bunuh diri, pasien muda dan pasien dengan pikiran bunuh diri yang teridentifikasi, sebagian besar sebelum dimulainya pengobatan, dianggap berisiko tinggi terhadap perilaku / pikiran bunuh diri, kondisi mereka harus dipantau secara ketat.

Pasien harus dipantau untuk setiap memburuknya kondisi (termasuk munculnya gejala baru) dan / atau munculnya pikiran / perilaku bunuh diri atau pikiran yang merugikan diri sendiri. Dalam kasus seperti itu, Anda harus segera mencari bantuan medis untuk menilai situasinya dan, jika perlu, menyesuaikan rejimen dosis. Beberapa pasien dengan kemunduran klinis, terutama dengan gejala yang parah, dengan onset mendadak dan / atau dengan tidak adanya riwayat yang membebani kondisi seperti itu, memerlukan Lamotrigine untuk dihentikan.

Tidak ada data tentang efek Lamotrigine pada pertumbuhan, pubertas, perilaku, kognitif dan perubahan emosional pada anak-anak.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Terdapat bukti reaksi obat yang merugikan neurologis, termasuk pusing dan diplopia. Dalam hal ini, diperlukan penilaian individu dari efek Lamotrigine pada pasien. Pertanyaan tentang kemampuan mengemudikan kendaraan selama terapi harus diputuskan oleh dokter.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Lamotrigin selama kehamilan / menyusui harus digunakan dengan hati-hati dan hanya dalam kasus di mana manfaat terapeutik yang diharapkan lebih tinggi daripada risiko yang ada.

Jika memungkinkan, preferensi harus diberikan pada monoterapi, karena terapi kombinasi dengan obat antiepilepsi selama kehamilan dikaitkan dengan risiko malformasi kongenital yang lebih tinggi (dalam bentuk bibir sumbing, malformasi sistem kardiovaskular dan cacat pada perkembangan tabung saraf) daripada monoterapi.

Penggunaan Lamotrigine secara teoritis dapat meningkatkan kemungkinan gangguan perkembangan embrio dan janin, yang berhubungan dengan penurunan kadar asam folat. Dalam hal ini, selama perencanaan kehamilan, perlu dipertimbangkan kemungkinan mengonsumsi asam folat.

Lamotrigine masuk ke dalam ASI dengan derajat yang bervariasi. Jika keputusan dibuat untuk menyusui anak dengan latar belakang pengobatan, maka kondisinya harus dipantau dengan cermat untuk mengidentifikasi reaksi yang tidak diinginkan.

Penggunaan masa kecil

Kontraindikasi:

• epilepsi: sampai 3 tahun;
• gangguan bipolar: sampai usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Meresepkan Lamotrigine untuk gangguan fungsi ginjal membutuhkan kehati-hatian.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Meresepkan Lamotrigine untuk gangguan fungsi hati membutuhkan kehati-hatian.

Interaksi obat

Interaksi obat Lamotrigine telah dipelajari hanya bila digunakan pada pasien dewasa.

Telah ditetapkan bahwa UDP-glukuroniltransferase, enzim utama yang memetabolisme lamotrigin, bertanggung jawab atas proses metabolisme. Tidak ada bukti kemampuan lamotrigin untuk menyebabkan induksi atau penghambatan enzim mikrosom hati yang signifikan secara klinis. Oleh karena itu, pengembangan interaksi dengan obat yang dimetabolisme oleh isoenzim sitokrom P ₄₅₀ tidak mungkin terjadi. Lamotrigine mampu menginduksi metabolismenya sendiri, sementara efek ini diekspresikan secara moderat dan tidak memiliki konsekuensi yang signifikan secara klinis.

Tingkat pengaruh obat lain pada glukuronidasi lamotrigin:

• inhibitor kuat: asam valproik;
• penginduksi kuat: rifampisin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, primidon, atazanavir / ritonavir, lopinavir / ritonavir, obat kombinasi etinil estradiol / levonorgestrel;
• agen yang memiliki sedikit efek: zonisamide, olanzapine, pregabalin, levetiracetam, oxcarbazepine, gabapentin, felbamate, topiramate, bupropion, lithium preparations.

Valproates, yang menghambat glukuronidasi lamotrigin, mengurangi laju metabolisme dan memperpanjang rata-rata waktu paruh sekitar 2 kali. Dalam hal ini, bila terapi kombinasi membutuhkan penyesuaian dosis Lamotrigine.

Beberapa obat antiepilepsi (seperti karbamazepin, fenitoin, primidon, fenobarbital), menginduksi enzim hati mikrosomal, mempercepat glukuronidasi lamotrigin dan metabolismenya, yang memerlukan koreksi dari regimen dosis.

Terdapat informasi tentang terjadinya efek samping dari sistem saraf pusat dengan latar belakang penggunaan gabungan dengan karbamazepin, seperti pusing, ataksia, diplopia, penglihatan kabur, dan mual. Perkembangan efek serupa diamati pada sukarelawan sehat dengan terapi simultan dengan oxcarbazepine, hasil pengurangan dosis belum dipelajari.

Dalam literatur terdapat informasi bahwa bila dikombinasikan dengan oxcarbazepine, konsentrasi lamotrigine menurun. Namun, telah ditetapkan bahwa obat ini tidak saling mengganggu metabolisme. Dalam hal ini, perlu menggunakan regimen dosis seperti saat menggunakan lamotrigin sebagai bagian dari terapi kombinasi tanpa penginduksi glukuronidasi dan valproatnya.

Penggunaan topiramate tidak menyebabkan perubahan konsentrasi plasma lamotrigin, tetapi konsentrasi topiramate meningkat 15%.

Asupan berulang 400 mg lamotrigin per hari secara klinis berpengaruh signifikan pada farmakokinetik risperidone setelah mengambil dosis tunggal 2 mg untuk sukarelawan yang sehat tidak. Pada saat yang sama, rasa kantuk dicatat:

• penggunaan gabungan: 12 dari 14 pasien;
• monoterapi dengan risperidone: pada 1 dari 20 pasien;
• lamotrigin monoterapi: tidak ada kasus yang dilaporkan.

Dengan latar belakang penggunaan simultan dengan aripiprazole pada pasien dengan gangguan afektif bipolar, perubahan dalam beberapa parameter farmakokinetik telah dicatat, tetapi efek ini tidak signifikan secara klinis.

Telah ditetapkan secara eksperimental bahwa inkubasi dengan bupropion, amitriptyline, clonazepam, lorazepam atau haloperidol memiliki efek penghambatan minimal pada pembentukan metabolit primer lamotrigin 2-N-glukuronida. Dapat diasumsikan bahwa phenelzine, clozapine, sertraline, fluoxetine, trazodone, atau risperidone juga tidak mungkin mempengaruhi metabolisme lamotrigine.

Penggunaan kontrasepsi oral kombinasi yang mengandung etinil estradiol dengan dosis 30 μg dan levonorgestrel dengan dosis 150 μg pada penelitian pada 16 relawan wanita menyebabkan peningkatan klirens lamotrigin sekitar 2 kali (setelah pemberian oral), yang menyebabkan penurunan AUC (area di bawah kurva " konsentrasi - waktu ") lamotrigin rata-rata sebesar 52%, dan C _maks(konsentrasi maksimum zat) - rata-rata 39%. Selama jeda tujuh hari sejak penggunaan obat aktif, peningkatan konsentrasi lamotrigin dalam plasma dicatat, sedangkan nilai indikator ini, yang diukur pada akhir minggu ini sebelum pengenalan dosis berikutnya, lebih tinggi daripada selama periode terapi aktif, rata-rata 2 kali. Penggunaan kontrasepsi hormonal tidak memerlukan koreksi rejimen peningkatan dosis lamotrigin, namun, paling sering, di awal atau saat menggunakan kontrasepsi hormonal, diperlukan perubahan (naik atau turun) dosis pemeliharaan lamotrigin.

Lamotrigine tidak berpengaruh pada farmakokinetik etinil estradiol. Ada sedikit peningkatan dalam pembersihan levonorgestrel, yang menyebabkan penurunan C _max dan AUC masing-masing sebesar 12 dan 19%. Pengukuran konsentrasi serum hormon perangsang folikel dan luteinizing dan estradiol selama penelitian pada beberapa wanita menunjukkan sedikit penurunan dalam penekanan aktivitas hormonal ovarium, meskipun ketika mengukur konsentrasi plasma progesteron tidak satupun dari 16 wanita tersebut, konfirmasi hormonal ovulasi tidak terdeteksi. Pengaruh peningkatan sedang dalam pembersihan levonorgestrel dan perubahan konsentrasi plasma dari hormon perangsang folikel dan luteinisasi pada aktivitas ovarium belum diketahui.

Studi dengan obat hormonal lain belum dilakukan, dan efek dosis lamotrigin melebihi 300 mg per hari belum dipelajari.

Rifampisin, ketika digunakan dalam penelitian yang melibatkan 10 sukarelawan laki-laki, menyebabkan peningkatan pembersihan lamotrigin dan penurunan waktu paruhnya karena induksi enzim hati mikrosomal yang bertanggung jawab untuk glukuronidasi. Pasien yang diresepkan rifampisin sebagai terapi bersamaan harus mematuhi rejimen dosis lamotrigin yang sesuai.

Pada sukarelawan yang sehat, menurut hasil penelitian penggunaan lopinavir / ritonavir, tercatat penurunan konsentrasi lamotrigin dalam plasma sekitar 50%, yang mungkin terkait dengan induksi glukuronidasi. Dalam terapi kombinasi, regimen dosis yang tepat harus diperhatikan.

Dalam penelitian pada sukarelawan yang sehat, penggunaan atazanavir / ritonavir (300/100 mg) selama 9 hari menyebabkan penurunan nilai C _max dan AUC lamotrigine (bila digunakan dalam dosis tunggal 100 mg) masing-masing sekitar 6 dan 32%. Dalam terapi kombinasi, regimen dosis yang tepat harus diperhatikan.

Telah ditetapkan bahwa lamotrigin, dan bukan metabolitnya 2-N-glukuronida, merupakan penghambat sistem transportasi kation organik OCT2 pada konsentrasi yang signifikan secara klinis. Jadi, lamotrigin adalah penghambat OCT2 yang lebih manjur daripada simetidin. Penggunaan gabungan dengan obat-obatan dengan ekskresi ginjal, yang merupakan substrat OCT2 (misalnya, varenicline, metformin dan gabapentin), dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma dari obat-obat ini. Signifikansi klinis dari fenomena ini belum ditentukan secara tepat, namun, kehati-hatian harus dilakukan saat menggunakan lamotrigin dengan obat di atas.

Lamotrigine mengganggu beberapa tes urinalisis cepat untuk obat-obatan terlarang yang dapat menyebabkan hasil positif palsu, terutama dalam kasus phencyclidine. Oleh karena itu, metode kimia alternatif yang lebih spesifik harus digunakan untuk memastikan hasil yang positif.

Analog

Analog dari Lamotrigine adalah: Lamictal, Lamolep, Seizar, Lamotrigine Canon, Vero-Lamotrigine, Konvulsan, Lameptil, Lamotrix, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Lamotrigine

Ulasan tentang Lamotrigine sebagian besar positif. Perlu dicatat bahwa efek terapi berkembang secara bertahap. Dalam beberapa kasus, mereka menunjukkan terjadinya efek samping, khususnya gangguan memori. Namun, obat tersebut paling sering digunakan sebagai bagian dari pengobatan yang kompleks, oleh karena itu, tidak mungkin untuk secara andal mengkonfirmasi hubungan pelanggaran ini dengan penggunaan Lamotrigine.

Harga Lamotrigine di apotek

Perkiraan harga Lamotrigine untuk paket 30 tablet adalah: dosis 25 mg - 187-210 rubel, dosis 50 mg - 264-298 rubel, dosis 100 mg - 498-595 rubel.

Lamotrigine: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Lamotrigine 25 mg tablet 30 pcs. 199 RUB Membeli

Lamotrigine 50 mg tablet 30 pcs. 292 r Membeli

Lamotrigine 100 mg tablet 30 pcs. 461 r Membeli

Lamotrigine Canon 100 mg tablet 30 pcs. 505 RUB Membeli

Lamotrigine Canon 100mg tablet 30 pcs. 644 r Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!