Lamivudine - Petunjuk Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Lamivudine

Lamivudine: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Lamivudine

Kode ATX: J05AF05

Bahan aktif: lamivudine (lamivudine)

Produser: perusahaan farmasi CJSC Obolenskoe (Rusia), perusahaan farmasi LLC Ozon (Rusia), Aurobindo Pharma Ltd. (India), dll.

Deskripsi dan pembaruan foto: 22.11.2018

Harga di apotek: dari 357 rubel.

Membeli

Lamivudine adalah obat antiviral.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Lamivudine - tablet berlapis film: I pabrikan - dari putih hingga hampir putih, bikonveks, bulat, dengan garis pemisah, dengan inti putih atau hampir putih di penampang; Pabrikan II - dari putih hingga hampir putih, bentuk lonjong, di satu sisi - ukiran C, di sisi lain - ukiran "63" (dalam kemasan kontur melepuh 7, 10, 12, 15, 20, 25 atau 30 pcs., Dalam karton kotak dari 1 hingga 10 bungkus; dalam lepuh aluminium 10 pcs., dalam kotak karton 6 atau 10 lepuh; dalam botol polietilen tereftalat 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 atau 100 pcs., dalam kotak karton kotak 1 botol).

Komposisi satu tablet:

• zat aktif: lamivudine - 150 mg;
• komponen tambahan (inti): selulosa mikrokristalin, pati natrium karboksimetil, magnesium stearat, tambahan untuk pabrikan I - povidon, laktosa monohidrat;
• cangkang: opadry putih (hipromelosa, titanium dioksida, polisorbat-80, makrogol-4000) atau opadry II (makrogol, bedak, polivinil alkohol, titanium dioksida).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Obat antiviral Lamivudine termasuk dalam kelas Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors (NRTIs). Mekanisme kerjanya terdiri dari metabolisme intraseluler menjadi 5-trifosfat dan supresi kompetitif reverse transcriptase, enzim dari human immunodeficiency virus (HIV), yang berkontribusi pada penekanan replikasi virus. Lamivudine aktif melawan strain yang resisten terhadap AZT, dan bila digunakan dalam kombinasi dengannya, obat ini memperlambat perkembangan resistensi virus patogen terhadap AZT (pada pasien yang sebelumnya tidak diobati). Lamivudine memiliki indeks terapeutik in vitro yang lebih tinggi daripada zidovudine - ia dengan lemah menghambat sel-sel progenitor sumsum tulang, memiliki efek sitotoksik yang kurang menonjol pada limfosit darah tepi, serta pada makrofag monositik dan garis sel limfositik,dan sel induk sumsum tulang lainnya. Obat ini praktis tidak mempengaruhi metabolisme deoksinukleotida dalam sel dan kandungan DNA (asam deoksiribonukleat) di mitokondria sel sehat.

Lamivudine sangat aktif melawan virus hepatitis B (HBV) di semua lini sel yang diuji dan pada semua hewan yang terinfeksi secara eksperimental.

Obat ini digunakan secara luas sebagai komponen kombinasi pengobatan antiretroviral yang dikombinasikan dengan NRTI lain atau obat dari kelompok lain (penghambat transkriptase balik non-nukleosida, penghambat protease). Telah ditetapkan bahwa terapi antiretroviral kombinasi yang mengandung lamivudine efektif melawan jenis HIV dengan mutasi pada kodon M184V, serta pada pasien yang sebelumnya tidak menerima pengobatan antiretroviral.

Farmakokinetik

Lamivudine cepat diserap dari saluran gastrointestinal. Ketersediaan hayati dari 80 hingga 88%. Konsentrasi maksimum (C _maks) dalam plasma darah terjadi 1 jam setelah pemberian oral. Protein plasma mengikat 36%.

Lamivudine mampu melintasi darah-otak dan penghalang plasenta.

Zat ini diubah bentuknya oleh fosforilasi, membentuk 5-trifosfat. Waktu paruh (T _1/2) adalah 5-7 jam. 68-71% zat aktif diekskresikan dalam urin tidak berubah.

Indikasi untuk digunakan

• Infeksi HIV pada orang dewasa dan anak-anak (sebagai bagian dari terapi antiretroviral kombinasi);
• virus hepatitis B kronis dengan latar belakang replikasi HBV pada pasien berusia di atas 16 tahun.

Kontraindikasi

Mutlak:

• gagal ginjal berat (klirens kreatinin kurang dari 30 ml / menit);
• anak di bawah usia 3 tahun dengan berat badan kurang dari 14 kg;
• kehamilan dan menyusui;
• hipersensitivitas individu terhadap lamivudine atau komponen tambahan obat.

Menurut petunjuknya, lamivudine diresepkan dengan hati-hati untuk pasien dengan neuropati perifer (termasuk riwayat), gagal ginjal dengan pembersihan kreatinin dari 30 sampai 50 ml / menit, serta pasien dengan pankreatitis (termasuk riwayat).

Petunjuk penggunaan Lamivudine: metode dan dosis

Resep obat hanya diperbolehkan oleh spesialis yang berpengalaman dalam mengobati infeksi HIV.

Tablet lamivudine diambil secara oral dengan atau tanpa makanan. Membagi tablet menjadi beberapa bagian harus dihindari untuk menghindari kerusakan keakuratan dosis obat.

Regimen dosis tergantung pada usia dan berat pasien:

• dewasa dan remaja dengan berat lebih dari 25 kg: dosis harian total - 300 mg. Anda bisa minum 1 tablet (150 mg) dua kali sehari atau 2 tablet (300 mg) sekali sehari;
• anak dengan berat badan 20 sampai 25 kg: dosis total harian - 225 mg - take ¹ _/2 tablet (75 mg) di pagi hari dan satu tablet (150 mg) di malam hari atau 1 ¹ _/2 tablet (225 mg) sekali sehari;
• anak-anak dengan berat 14-20 kg: dosis harian total - 150 mg. Dapat mengambil ¹ _/2 tablet (75 mg) dua kali sehari, pagi dan sore, atau 1 tablet (150 mg) sekali sehari.

Efek samping

Kejadian efek samping dari sistem dan organ menurut skala khusus (> 0,1% - sangat sering; 0,01-0,1% - sering; 0,001-0,01% - jarang; 0,0001-0,001% - jarang; <0,0001% - sangat jarang):

• sistem saraf pusat: sering - insomnia, sakit kepala, kelelahan meningkat; sangat jarang - paresthesia. Ada beberapa kasus perkembangan neuropati perifer, tetapi hubungan komplikasi ini dengan penggunaan lamivudine belum terbukti;
• organ hematopoietik: jarang - anemia, neutropenia, trombositopenia; sangat jarang - aplasia garis keturunan eritroid dari sumsum tulang;
• metabolisme: sering - peningkatan kandungan asam laktat dalam serum darah; jarang - asidosis laktik, penumpukan / redistribusi lemak subkutan (frekuensi kemunculannya tergantung pada sejumlah faktor, termasuk kombinasi obat antiretroviral yang digunakan);
• saluran pencernaan: sering - nafsu makan menurun, mual, diare, muntah, nyeri dan ketidaknyamanan di daerah epigastrium; jarang - pankreatitis (hubungan dengan penggunaan lamivudine belum terbukti), peningkatan aktivitas serum amilase;
• sistem hepatobilier: jarang - peningkatan sementara dalam aktivitas enzimatik transaminase hati; jarang - hepatitis;
• kulit dan turunannya: sering - ruam kulit, alopecia;
• sistem muskuloskeletal dan jaringan ikat: sering - kelainan otot, artralgia; jarang - rhabdomyolysis;
• sistem pernapasan dan organ mediastinum: sering - gejala hidung, batuk;
• tubuh secara keseluruhan: perasaan lelah, malaise umum, demam.

Ada kasus osteonekrosis pada pasien dengan faktor risiko seperti terapi antiretroviral kombinasi jangka panjang atau tahap akhir infeksi HIV (kejadian tidak diketahui).

Overdosis

Saat ini, tidak ada informasi yang cukup tentang konsekuensi overdosis 3TC pada manusia. Tidak ada gejala atau tanda spesifik overdosis obat akut yang diidentifikasi. Tercatat kondisi semua pasien kembali normal, tidak ada kematian yang tercatat.

Dalam kasus penggunaan lamivudine dosis tinggi, pemantauan sistematis terhadap kondisi pasien dan terapi pemeliharaan standar direkomendasikan. Untuk mengeluarkan obat dari tubuh, dimungkinkan untuk melakukan hemodialisis terus menerus, tetapi tidak ada data eksperimental khusus tentang keefektifan metode ini.

instruksi khusus

Penggunaan lamivudine sebagai monoterapi tidak dianjurkan.

Pasien harus diperingatkan tentang perlunya mengamati tindakan pencegahan yang tepat, karena selama masa pengobatan dengan obat antiretroviral, termasuk 3TC, risiko penularan infeksi HIV ke orang lain melalui transfusi darah atau hubungan seksual tetap ada.

Selama terapi obat, pasien harus diawasi secara ketat oleh spesialis yang berkualifikasi dan berpengalaman dalam pengobatan penyakit terkait HIV, karena obat antiretroviral (termasuk 3TC) dapat mengarah pada perkembangan infeksi oportunistik atau komplikasi lain dari infeksi HIV.

Pada kasus gangguan ginjal berat dan sedang, kandungan lamivudine dalam plasma darah meningkat karena penurunan klirens obat, oleh karena itu diperlukan penyesuaian dosis.

Ada laporan kasus pankreatitis langka dengan penggunaan lamivudine. Namun, belum diketahui apakah komplikasi ini disebabkan oleh penyakit yang mendasari (infeksi HIV) atau obat. Jika gejala klinis atau data uji laboratorium muncul, yang menunjukkan perkembangan pankreatitis (mual, sakit perut, muntah, atau peningkatan parameter biokimia), penggunaan lamivudine harus segera dihentikan. Obat tidak boleh diminum sampai diagnosis pankreatitis dikesampingkan.

Dalam kasus yang jarang terjadi, perkembangan asidosis laktat dan hepatomegali berat dengan steatosis (termasuk fatal) pada pasien, terutama pada wanita, akibat terapi dengan obat antiretroviral yang merupakan analog nukleosida (termasuk lamivudine dan kombinasinya). Gejala asidosis laktik adalah: anoreksia, kelemahan umum, gangguan saluran cerna, penurunan berat badan yang cepat tanpa sebab yang jelas, gangguan fungsi pernapasan (sesak napas, takipnea).

Perhatian harus dilakukan saat merawat pasien (terutama wanita gemuk) dengan hepatitis, hepatomegali, atau faktor risiko lain yang diketahui untuk penyakit hati dan steatosis hati, termasuk alkohol dan obat-obatan tertentu, dengan 3TC. Pasien dengan koinfeksi hepatitis C dan menerima pengobatan dengan ribavirin dan interferon alfa mungkin memiliki risiko tertentu. Jika terjadi tanda klinis dan / atau laboratorium dari hepatotoksisitas atau asidosis laktat, obat harus dibatalkan.

Selama periode pemeriksaan klinis, penting untuk memperhatikan tanda-tanda redistribusi lemak subkutan. Diperlukan pemantauan lipid serum dan glukosa darah secara cermat. Dalam kasus gangguan metabolisme lipid, perawatan yang tepat diperlukan.

Pada pasien dengan hepatitis B atau C kronis, ketika menerima terapi antiretroviral kombinasi, risiko pengembangan reaksi samping hati yang parah (bahkan fatal) meningkat secara signifikan. Saat menggunakan lamivudine dengan agen antivirus lain untuk pengobatan hepatitis B dan C, Anda harus benar-benar mengikuti petunjuk medis yang sesuai untuk penggunaan obat ini.

Terdapat bukti berdasarkan studi klinis dan observasi pascapemasaran bahwa dalam beberapa kasus, pasien dengan virus hepatitis B (HBV) bersamaan yang menggunakan 3TC mungkin mengalami tanda klinis dan / atau laboratorium dari kekambuhan hepatitis setelah terapi obat berakhir, yang memiliki konsekuensi yang lebih parah pada pasien. dengan kerusakan hati yang tidak terkompensasi. Oleh karena itu, setelah menghentikan pengobatan dengan 3TC, pasien koinfeksi (HIV dan virus hepatitis B) memerlukan pemantauan yang cermat terhadap parameter biokimia fungsi hati dan penanda replikasi virus hepatitis B.

Dengan disfungsi hati yang sudah ada sebelumnya, termasuk hepatitis kronis aktif, kejadian disfungsi hati selama periode terapi antiretroviral gabungan meningkat. Pasien tersebut harus di bawah pengawasan medis dengan kemungkinan menangguhkan atau menghentikan pengobatan jika terjadi penurunan fungsi hati.

Menurut rekomendasi internasional, dalam kasus kemungkinan infeksi melalui darah pasien yang terinfeksi HIV (melalui jarum suntik, misalnya), sangat diperlukan, dalam 1-2 jam sejak saat infeksi, untuk memulai terapi kombinasi dengan AZT dan lamivudine. Jika risiko infeksi tinggi, rejimen terapi antiretroviral harus mencakup obat dari kelompok protease inhibitor. Perawatan pencegahan yang direkomendasikan adalah 4 minggu.

Karena tidak ada uji coba terkontrol yang relevan telah dilakukan, data tentang keefektifan terapi pencegahan setelah pajanan HIV tidak disengaja.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Selama terapi 3TC, saat menilai kemampuan pasien untuk mengemudikan kendaraan atau melakukan tindakan yang memerlukan perhatian konsentrasi tinggi dan reaksi fisik / mental yang cepat, perlu mempertimbangkan kondisi umumnya, serta sifat reaksi merugikan obat.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Tidak ada cukup data tentang keamanan penggunaan lamivudine pada wanita hamil. Studi eksperimental menunjukkan bahwa zat aktif menembus penghalang plasenta. Obat harus diresepkan untuk wanita hamil hanya setelah penilaian yang cermat terhadap rasio manfaat yang diharapkan dari terapi dan potensi risiko pada janin.

Sejak lamivudine masuk ke dalam ASI, jika perlu untuk digunakan selama menyusui, menyusui harus dihentikan.

Penggunaan masa kecil

Dikontraindikasikan untuk menggunakan obat ini pada anak di bawah 3 tahun dengan berat badan hingga 14 kg.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Gagal ginjal berat (klirens kreatinin kurang dari 30 ml / menit) merupakan kontraindikasi absolut untuk penggunaan lamivudine.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal dengan klirens kreatinin dari 30 sampai 50 ml / menit, pemberian obat memerlukan kehati-hatian dan penyesuaian dosis.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dalam kasus gangguan fungsi hati, biasanya tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis lamivudine. Namun, pada pasien dengan sirosis hati parah yang disebabkan oleh virus hepatitis B, obat tersebut harus digunakan dengan hati-hati, mengingat kemungkinan eksaserbasi penyakit setelah akhir terapi.

Gunakan pada orang tua

Tidak ada informasi yang cukup tentang farmakokinetik obat pada pasien usia lanjut saat ini. Pasien dalam kategori ini memerlukan perhatian khusus karena perubahan jumlah darah terkait usia dan penurunan fungsi ekskresi ginjal.

Interaksi obat

Karena lamivudine dimetabolisme sedikit, dengan lemah mengikat protein plasma darah dan diekskresikan terutama oleh ginjal tanpa perubahan, kemungkinan interaksi metaboliknya dengan obat lain sangat rendah.

Dengan kombinasi penggunaan lamivudine dan AZT, terdapat peningkatan C _maks AZT sedang (28%) dalam plasma darah, AUC (area di bawah kurva farmakokinetik "konsentrasi - waktu") tidak berubah secara signifikan. Zidovudine tidak berpengaruh pada farmakokinetik lamivudine.

Penggunaan sulfametoksazol / trimetoprim (kotrimoksazol) secara bersamaan dengan dosis 800/160 mg menyebabkan peningkatan konsentrasi lamivudine dalam plasma darah sekitar 40% (karena interaksi dengan trimetoprim). Namun, dengan fungsi ginjal normal, tidak diperlukan pengurangan dosis lamivudine. Lamivudine tidak berpengaruh pada farmakokinetik sulfametoksazol dan trimetoprim. Penggunaan lamivudine secara bersamaan dengan kotrimoksazol dosis tinggi (untuk pengobatan toksoplasmosis dan Pneumocystis pneumonia) tidak dianjurkan.

Lamivudine, bila digunakan bersamaan dengan zalcitabine atau cladribine, dapat menekan fosforilasi intraselulernya, dan oleh karena itu tidak boleh dikombinasikan dengan obat ini.

Tidak ada data tentang kemungkinan interaksi farmakodinamik dan farmakokinetik dari ribavirin dan lamivudine, namun, kasus disfungsi hati yang fatal telah dicatat pada pasien koinfeksi (HIV dan hepatitis C) yang menerima terapi antiretroviral dalam kombinasi dengan ribavirin dan interferon alfa.

Ketika digunakan bersama, lamivudine mampu memperlambat fosforilasi emtricitabine intraseluler. Selain itu, jalur perkembangan resistensi terhadap emtricitabine dan lamivudine dikaitkan dengan mutasi pada kodon yang sama dari gen reverse transcriptase (M184V). Karena kemanjuran terapeutik kedua obat dalam terapi kombinasi mungkin terbatas, penggunaan lamivudine dalam kombinasi dengan emtricitabine atau kombinasi dosis tetap yang mengandung emtricitabine tidak dianjurkan.

Analog

Analoginya dari Lamivudin adalah: Amiviren, Virolam, Zeffix, Lamivudin Canon, Lamivudin-Teva, Epivir dan lain-lain.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap dan kering pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Review tentang Lamivudine

Berdasarkan ulasan lamivudine, sulit untuk menilai tingkat keefektifan obat tersebut. Biasanya, ini tergantung pada kualifikasi dan pengalaman pribadi dari dokter yang merawat, yang harus memilih sendiri kombinasi obat antivirus untuk setiap pasien dan meresepkan rejimen dosis yang optimal.

Harga lamivudine di apotek

Harga Lamivudine (tablet salut selaput, 150 mg) per botol 60 pcs. sekitar 288 p.

Lamivudine: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Lamivudine Canon tablet salut selaput 150 mg 60 pcs. 357 r Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!