Diphereline
Dipherelin: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Interaksi obat
- 11. Analog
- 12. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 13. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 14. Ulasan
- 15. Harga di apotek
Nama latin: Diphereline
Kode ATX: L02AE04
Bahan aktif: triptorelin (triptorelin)
Produser: Beaufour Ipsen Pharma (Prancis)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-13
Harga di apotek: dari 1650 rubel.
Membeli
Dipherelin adalah obat dengan aktivitas antitumor.
Bentuk dan komposisi rilis
Diphereline tersedia dalam bentuk sediaan berikut:
- Liofilisat untuk pembuatan larutan untuk pemberian subkutan: hampir putih, dapat terdispersi dalam pelarut yang disediakan, diikuti dengan pembentukan larutan transparan yang praktis bebas partikel; pelarut - larutan transparan tidak berwarna (dalam botol kaca tidak berwarna, 7 botol dalam kotak karton, lengkap dengan pelarut (dalam 1 ml ampul, 7 ampul dalam satu paket));
- Lyophilisate untuk pembuatan suspensi untuk pemberian intramuskular dengan tindakan berkepanjangan: putih dengan warna krem (masing-masing 3,75 mg) atau kekuningan (masing-masing 11,25 mg) atau putih, didispersikan dalam pelarut yang disediakan untuk membentuk suspensi putih dengan krim (masing-masing 3,75 mg)) kekuningan (masing-masing 11,25 mg) atau putih (dalam botol kaca agak gelap, 1 botol dalam kotak karton lengkap dengan spuit polipropilen sekali pakai, pelarut (dalam 2 ml ampul, 1 ampul per kemasan), jarum untuk injeksi (2 pcs.)).
Komposisi 1 botol dengan liofilisat untuk pembuatan larutan untuk pemberian Dipherelin subkutan meliputi:
- Bahan aktif: triptorelin - 0,1 mg (dalam bentuk triptorelin asetat);
- Komponen pembantu: manitol - 10 mg.
Pelarut: natrium klorida - 9 mg, air untuk injeksi - hingga 1000 mg.
Komposisi 1 botol dengan liofilisat untuk pembuatan suspensi untuk pemberian intramuskular aksi Dipherelin yang berkepanjangan meliputi:
- Zat aktif: triptorelin - 3,75 atau 11,25 mg (dalam bentuk triptorelin asetat; untuk memastikan pemberian dosis yang efektif, kelebihan zat dimasukkan dalam sediaan);
- Komponen pembantu (masing-masing 3,75 / 11,25 mg): kopolimer asam D, L-laktat dan glikolat - sekitar 160/250 mg, manitol - 85/85 mg, natrium kararmelosa - 30/30 mg, polisorbat 80 - 2 / 2 mg.
Pelarut: manitol - 16 mg, air untuk injeksi - hingga 2000 mg.
Sifat farmakologis
Diphereline adalah obat hormonal yang dianggap analog dengan hormon pelepas gonadotropin alami.
Farmakodinamik
Triptorelin termasuk dalam dekapeptida sintetis. Segera setelah memasuki tubuh, itu merangsang fungsi gonadotropik kelenjar pituitari untuk waktu yang singkat, setelah itu penghambatan sekresi gonadotropin diamati, diikuti dengan penghambatan fungsi ovarium dan testis. Pada tahap awal penggunaan Dipherelin, tingkat hormon perangsang folikel (FSH) dan luteinizing (LH) dalam darah meningkat sementara, yang menyebabkan peningkatan konsentrasi estradiol pada wanita dan testosteron pada pria ("flash"). Dengan pengobatan jangka panjang dengan triptorelin, konsentrasi FSH dan LH menurun, yang berkontribusi pada penurunan kandungan estradiol (ke nilai yang sesuai dengan keadaan postovariektomi) dan testosteron (ke nilai yang sesuai dengan keadaan setelah testikulektomi). Fenomena serupa diamati kira-kira pada hari ke-20 setelah injeksi Dipherelin pertama. Di masa depan, konsentrasi hormon tetap tidak berubah selama periode terapi.
Penggunaan triptorelin jangka panjang mengurangi produksi estradiol pada wanita dan, karenanya, mencegah perkembangan ektopias endometrioid.
Triptorelin menghambat hiperfungsi gonadotropik kelenjar pituitari selama pubertas prekoks pada anak laki-laki dan perempuan, yang diekspresikan dalam penekanan sekresi testosteron atau estradiol, penurunan konsentrasi maksimum LH dan peningkatan rasio usia tulang dan kalender.
Farmakokinetik
Dengan injeksi Diphereline intramuskular dengan dosis 11,25 mg, konsentrasi maksimum komponen aktifnya dalam plasma darah ditentukan sekitar 3 jam setelah injeksi. Durasi fase penurunan konsentrasi secara bertahap adalah 1 bulan setelah dimulainya pengobatan, setelah itu, hingga hari ke-90, kandungan triptorelin yang bersirkulasi tetap stabil: sekitar 0,04‒0,05 ng / ml - dalam pengobatan endometriosis, sekitar 0,1 ng / ml - dengan pengobatan kanker prostat.
Indikasi untuk digunakan
Solusi untuk administrasi subkutan
Menurut petunjuk, Dipherelin diresepkan untuk pengobatan infertilitas wanita: untuk merangsang ovarium bersama dengan gonadotropin (human menopause gonadotropin (hMG), human chorionic gonadotropin (hCG), follicle-stimulating hormone (FSH)) dalam program fertilisasi in vitro dan transfer embrio teknologi reproduksi berbantuan.
Suspensi pelepasan berkelanjutan untuk pemberian intramuskular
- Kanker prostat (stadium lanjut (sebagai terapi tunggal atau sebagai adjuvan dengan latar belakang terapi radiasi), metastasis);
- Pubertas dini;
- Endometriosis (ekstragenital dan genital);
- Fibroid rahim (sebelum operasi);
- Infertilitas wanita (program fertilisasi in vitro).
Kontraindikasi
- Kanker prostat tanpa hormon, kondisi setelah testikulektomi bedah;
- Masa kehamilan dan menyusui;
- Hipersensitivitas terhadap komponen obat dan analog lain dari hormon pelepas gonadotropin (GnRH).
Suspensi Dipherelin 3,75 mg dan 11,25 mg harus diresepkan dengan hati-hati pada osteoporosis dan sindrom ovarium polikistik.
Petunjuk penggunaan Dipherelin: metode dan dosis
Solusi untuk administrasi subkutan
Diphereline diberikan secara subkutan.
Salah satu dari 2 kursus pengobatan dimungkinkan:
- Singkat: setiap hari, 0,1 mg per hari, dimulai pada hari kedua siklus (pada saat yang sama mulai melakukan stimulasi ovarium). Terapi selesai 1 hari sebelum jadwal administrasi human chorionic gonadotropin. Durasi kursus adalah 10-12 hari;
- Jangka panjang: setiap hari, 0,1 mg per hari, dimulai dari hari kedua siklus. Ketika kelenjar pituitari mengalami desensitisasi (E2 kurang dari 50 pg / ml, yaitu kira-kira pada hari kelima belas setelah dimulainya terapi), stimulasi ovarium dengan gonadotropin dimulai, melanjutkan injeksi subkutan dengan dosis yang sama. Kursus ini diselesaikan 1 hari sebelum jadwal administrasi human chorionic gonadotropin. Dokter menentukan durasi pengobatan secara individual.
Untuk menyiapkan larutan, pelarut yang disediakan harus dimasukkan ke dalam vial dengan liofilisat, dan kemudian dikocok sampai larut sepenuhnya.
Suspensi pelepasan berkelanjutan untuk pemberian intramuskular
Diphereline disuntikkan hanya secara intramuskular, ke dalam otot gluteus.
Regimen dosis tergantung pada indikasi:
- Kanker prostat: jangka panjang, 3,75 mg (1 suntikan) setiap 4 minggu atau setiap 3 bulan, 11,25 mg. Saat merawat secara bersamaan dengan terapi radiasi, terapi antiandrogen jangka panjang (3 tahun) lebih disukai daripada jangka pendek (6 bulan);
- Pubertas dini: setiap 28 hari, 1,875 mg (dengan berat badan hingga 20 kg) atau 3,75 mg (dengan berat badan 20 kg);
- Endometriosis: setiap 4 minggu sekali pada 3,75 mg atau setiap 3 bulan sekali pada 11,25 mg; injeksi harus dilakukan dalam 5 hari pertama siklus menstruasi. Durasi kursus hingga 6 bulan. Durasi terapi ditentukan oleh beratnya endometriosis dan gambaran klinis (perubahan anatomis dan fungsional) selama terapi. Pengobatan berulang dengan triptorelin atau analog GnRH lainnya tidak dianjurkan;
- Infertilitas wanita: 1 suntikan 3,75 mg pada hari kedua siklus. Hubungan dengan gonadotropin harus dipantau setelah desensitisasi kelenjar pituitari (konsentrasi estrogen dalam plasma darah kurang dari 50 pg / ml biasanya ditentukan 15 hari setelah pemberian Dipherelin);
- Fibroid uterus: setiap 4 minggu, 3,75 mg. Penangguhan harus diberikan dalam 5 hari pertama siklus menstruasi. Untuk pasien yang mempersiapkan operasi, durasi pengobatan adalah 3 bulan.
Suspensi untuk pemberian intramuskular disiapkan segera sebelum prosedur dengan melarutkan liofilisat dalam pelarut yang disediakan.
Efek samping
Solusi untuk administrasi subkutan
Pada awal penggunaan Dipherelin, bila dikombinasikan dengan gonadotropin, gangguan pada sistem reproduksi dapat terjadi dalam bentuk hiperstimulasi ovarium (nyeri perut, peningkatan ukuran ovarium).
Selama terapi, efek samping berikut dapat berkembang:
- Sistem reproduksi: sangat sering - vagina kering, hot flashes tiba-tiba, dispareunia dan penurunan libido yang berhubungan dengan blokade hipofisis-ovarium;
- Sistem pencernaan: muntah, mual, peningkatan aktivitas transaminase hati;
- Sistem saraf pusat dan perifer: gangguan penglihatan, ketidakmampuan emosi, sakit kepala;
- Sistem muskuloskeletal: nyeri sendi dan otot; dengan terapi jangka panjang dengan analog GnRH - demineralisasi tulang, risiko osteoporosis (pelanggaran ini tidak diamati dengan penggunaan Dipherelin jangka pendek dengan dosis 0,1 mg);
- Sistem kardiovaskular: peningkatan tekanan darah;
- Reaksi alergi: ruam kulit, gatal-gatal, gatal; jarang - edema Quincke;
- Reaksi lokal: nyeri di tempat suntikan;
- Lainnya: penambahan berat badan.
Suspensi pelepasan berkelanjutan untuk pemberian intramuskular
- Sistem muskuloskeletal: dengan terapi jangka panjang - demineralisasi tulang, yang merupakan faktor risiko perkembangan osteoporosis. Pada awal terapi kanker prostat, pasien mungkin mengalami peningkatan nyeri sementara pada tulang yang terkena metastasis (pengobatan simtomatik diindikasikan). Dalam beberapa kasus - obstruksi ureter dan munculnya tanda-tanda yang terkait dengan kompresi oleh metastasis sumsum tulang belakang (hilang dalam 7-14 hari). Juga pada saat ini, mungkin ada sedikit peningkatan aktivitas asam fosfatase dalam plasma darah;
- Sistem kardiovaskular: dalam kasus yang terisolasi - perasaan hot flashes, hipertensi arteri;
- Sistem saraf pusat: dalam kasus yang terisolasi - gangguan penglihatan, peningkatan labilitas emosional;
- Sistem reproduksi: laki-laki - potensi menurun; wanita - depresi, sakit kepala, perubahan libido, berkeringat, perubahan ukuran kelenjar susu, kekeringan pada mukosa vagina, dispareunia; dengan penggunaan simultan dengan gonadotropin - perkembangan sindrom hiperstimulasi ovarium; dalam pengobatan pubertas dini pada anak perempuan - bercak dari vagina; dengan pengobatan jangka panjang - amenore hipogonadotropik;
- Sistem pencernaan: dalam kasus yang terisolasi - muntah, mual;
- Reaksi alergi: ruam, gatal-gatal, gatal; sangat jarang - edema Quincke;
- Reaksi lokal: dalam kasus yang terisolasi - nyeri di tempat suntikan suspensi;
- Lainnya: dalam kasus yang terisolasi - peningkatan suhu tubuh, peningkatan berat badan.
Overdosis
Tidak ada laporan kasus overdosis Dipherelin saat ini. Selama percobaan pada hewan, diperoleh hasil yang menunjukkan efek triptorelin dalam dosis sangat tinggi pada tingkat hormon seks dan, dengan demikian, pada keadaan sistem reproduksi. Jika terjadi overdosis obat, terapi simtomatik diresepkan, jika perlu.
instruksi khusus
Sebelum mulai menggunakan Dipherelin, kehamilan harus disingkirkan.
Solusi untuk administrasi subkutan
Respon ovarium terhadap pemberian larutan subkutan secara bersamaan dengan gonadotropin pada pasien yang memiliki kecenderungan dapat meningkat secara signifikan, khususnya, dengan ovarium polikistik.
Respon ovarium terhadap pengenalan Dipherelin bersama dengan gonadotropin pada pasien yang berbeda mungkin berbeda, bahkan pada wanita yang sama dengan siklus berbeda, responnya mungkin berbeda.
Stimulasi ovulasi harus dilakukan di bawah pengawasan dokter, melakukan analisis teratur menggunakan metode klinis dan biologis: ekografi ultrasonografi dan peningkatan kandungan estrogen dalam plasma. Jika terdapat respon ovarium yang berlebihan, dianjurkan untuk menghentikan siklus stimulasi dengan menghentikan injeksi gonadotropin.
Karena dalam beberapa kasus gangguan penglihatan dapat terjadi selama terapi, kehati-hatian harus dilakukan saat mengendarai kendaraan dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan konsentrasi tinggi dan reaksi psikomotorik yang cepat.
Suspensi pelepasan berkelanjutan untuk pemberian intramuskular
Pada awal terapi, tanda klinis dapat meningkat, itulah sebabnya Dipherelin harus diresepkan dengan hati-hati kepada pasien dengan kanker prostat yang berisiko mengalami kompresi sumsum tulang belakang atau obstruksi ureter. Selama bulan pertama terapi, kondisi pasien tersebut membutuhkan pengawasan medis yang cermat.
Dengan latar belakang ovarium polikistik, saat melakukan skema stimulasi ovulasi, Dipherelin harus digunakan dengan hati-hati, karena ini dapat menyebabkan peningkatan jumlah folikel yang diinduksi.
Dengan fertilisasi in vitro, tingkat stimulasi siklus perlu dipantau secara cermat (untuk mengidentifikasi pasien yang berisiko mengalami sindrom hiperstimulasi ovarium). Jika perlu, pengenalan human chorionic gonadotropin harus dihentikan.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Selama kehamilan, pemberian triptorelin dikontraindikasikan, karena perawatan semacam itu dapat memicu aborsi atau munculnya malformasi intrauterin pada janin. Sebelum memulai pengobatan pada pasien usia subur, kehamilan sebaiknya disingkirkan dengan melakukan pemeriksaan secara menyeluruh. Selama terapi dengan Dipherelin, perlu menggunakan metode kontrasepsi non-hormonal sampai siklus menstruasi pulih.
Selama menyusui, penggunaan Dipherelin sangat dilarang.
Interaksi obat
Tidak ada data tentang interaksi Dipherelin dengan obat lain.
Analog
Analog dari Dipherelin adalah Decapeptyl Depot.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu hingga 25 ° C.
Kehidupan rak:
- Lyophilisate untuk persiapan larutan untuk pemberian subkutan - 2 tahun;
- Lyophilisate untuk menyiapkan suspensi untuk injeksi intramuskular: 3,75 mg - 2 tahun, 11,25 mg - 3 tahun; pelarut - 5 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Review tentang Diphereline
Hampir semua ulasan tentang Dipherelin yang ditinggalkan oleh dokter kandungan adalah positif. Mereka merekomendasikan penggunaan obat hanya seperti yang diarahkan oleh spesialis dan sesuai dengan instruksi. Di antara pasien, ada pendapat negatif tentang obat tersebut, yang mungkin disebabkan oleh respons tubuh individu terhadap triptorelin. Setelah menyesuaikan dosis Dipherelin dan durasi pengobatan, efek samping biasanya tidak diamati.
Harga Diphereline di apotek
Perkiraan harga Dipherelin dalam bentuk liofilisat untuk pembuatan larutan untuk administrasi subkutan adalah 2576-2744 rubel. Dimungkinkan untuk membeli liofilisat untuk pembuatan suspensi untuk pemberian intramuskular aksi berkepanjangan Dipherelin 3,75 mg untuk 6.694–7.500 rubel, dan Dipherelin 11,25 mg untuk 19.582–21.998 rubel.
Differelin: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Diphereline 0.1 mg lyophilisate untuk pembuatan larutan untuk pemberian subkutan lengkap dengan pelarut 7 pcs. 1650 RUB Membeli |
|
Diphereline 3,75 mg lyophilisate untuk pembuatan suspensi untuk pemberian intramuskular aksi lama lengkap dengan pelarut 1 pc. 4392 RUB Membeli |
|
Pori diphereline. d / inv. penangguhan fl. 3.75mg (lengkap dengan larutan, amp., Jarum suntik sekali pakai dan 2 jarum) 6299 RUB Membeli |
|
Diphereline 11,25 mg lyophilisate untuk pembuatan suspensi untuk pemberian intramuskular aksi lama lengkap dengan pelarut 1 pc. RUB 14800 Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
