Gentamicin Sulfate - Petunjuk Penggunaan, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Gentamisin sulfat

Gentamisin sulfat: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Gunakan pada orang tua
13. 13. Interaksi obat
14. 14. Analoginya
15. 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
16. 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di apotek

Nama latin: Gentamicin sulfate

Kode ATX: J01GB03

Bahan aktif: gentamisin (gentamisin)

Produsen: SHANDONG WEIFANG PHARMACEUTICAL FACTORY, Co. Ltd. (China), JSC "Borisov Plant of Medical Products" (Belarusia), Perusahaan farmasi DOSFARM (Kazakhstan), CJSC "Pharmaceutical Firm" Darnitsa "(Ukraina)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-25-10

Gentamisin sulfat adalah obat antibakteri dengan efek bakterisidal dari kelompok aminoglikosida.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Gentamicin sulfate adalah larutan injeksi: transparan, dengan semburat agak kekuningan atau tidak berwarna [dalam 2 ml ampul gelas, dalam kemasan sel plastik 5 atau 10 ampul atau dalam kotak karton 1 pak berisi 10 ampul atau 2 pak isi 5 ampul (dalam tergantung pabrikan)].

Komposisi larutan 1 ml:

• zat aktif: gentamisin (dalam bentuk gentamisin sulfat) - 40 mg;
• zat pembantu (tergantung pabrikan): natrium metabisulfit, garam disodium dari asam ethylenediaminetetraacetic, air untuk injeksi; atau natrium sulfit anhidrat dan air untuk injeksi.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Gentamisin sulfat adalah antibiotik aminoglikosida dengan spektrum aksi yang luas. Dengan menembus membran sel bakteri dan mengikat subunit 30S ribosom bakteri secara permanen, itu mengganggu sintesis protein dari patogen. Gentamisin mencegah pembentukan kompleks tRNA (transpor ribonucleic acid) dan mRNA (template ribonucleic acid), oleh karena itu, kode genetik salah dibaca dari mRNA dan protein non-fungsional terbentuk.

Antibiotik dalam konsentrasi tinggi membantu mengurangi fungsi penghalang membran plasma dalam sel mikroorganisme, yang menyebabkan kematiannya. Ini bertanggung jawab atas efek bakterisidal dari gentamisin.

Tes in vitro mengkonfirmasi aktivitas gentamisin sulfat terhadap jenis mikroorganisme gram negatif dan gram positif berikut: Proteus spp. (indolegatif dan indol positif), Escherichia coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Campylobacter spp., Shigella spp., Staphylococcus spp. (termasuk strain yang resisten terhadap penisilin dan metisilin), Pseudomonas spp. (termasuk Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp.

Tahan terhadap gentamisin, sebagai aturan, mikroorganisme berikut: Streptococcus pneumoniae, sebagian besar spesies streptokokus, enterococci, Neisseria meningitides, Treponema pallidum dan mikroorganisme anaerobik seperti Clostridium spp., Bacteroides spp., Providencia rettgeri.

Gentamisin dalam kombinasi dengan penisilin (termasuk benzilpenisilin, ampisilin, oksasilin, karbenisilin), yang mempengaruhi dinding sel mikroorganisme, aktif melawan Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis, Enterococcus avium, Enterococcus durans, termasuk hampir semua strain faecalis zymogenes, Streptococcus faecalis liquefaciens), Streptococcus durans, Streptococcus faecium.

Perkembangan resistensi mikroorganisme terhadap gentamisin lambat. Galur yang menunjukkan resistensi terhadap kanamisin dan neomisin, karena resistansi silang yang tidak lengkap, mungkin resisten terhadap gentamisin. Antibiotik juga tidak bekerja pada virus, jamur, protozoa.

Setelah pemberian intravena (intravena) atau intramuskular (intramuskular), konsentrasi terapeutik gentamisin dalam darah dicapai dalam waktu sekitar 0,5–1,5 jam dan bertahan dari 8 hingga 12 jam.

Farmakokinetik

• penyerapan: gentamisin praktis tidak terserap di saluran gastrointestinal, oleh karena itu tidak digunakan untuk pemberian oral. Setelah i / m, diserap dengan cepat dan sempurna. Waktu dimulainya konsentrasi plasma maksimum (C _max) setelah pemberian i / m adalah 30-90 menit, setelah infus i / v berlangsung 30 menit - 30 menit, setelah infus i / v berlangsung 60 menit - 15 menit. Nilai C _max setelah pemberian i / m atau i / v gentamisin sulfat dengan dosis 1,5 mg / kg - 6 μg / ml;
• distribusi: hingga 10% zat mengikat protein plasma darah. Volume distribusi (V _d) pada pasien dewasa adalah 0,26 l / kg, pada anak-anak - 0,2 hingga 0,4 l / kg, pada bayi baru lahir hingga 1 minggu dan beratnya kurang dari 1,5 kg - hingga 0,68 l / kg, s beratnya lebih dari 1,5 kg - hingga 0,58 l / kg. Gentamisin dalam konsentrasi terapeutik diamati di ginjal, hati, paru-paru, urin, sinovial, perikardial, pleura, limfatik, cairan asites dan peritoneal, pada luka, granulasi, nanah. Dalam konsentrasi rendah, zat ditemukan di otot, jaringan adiposa, ASI, empedu, tulang, aqueous humor mata, CSF (cairan serebrospinal), dahak dan sekresi bronkial. Pada orang dewasa, gentamisin praktis tidak melewati BBB (sawar darah-otak) pada konsentrasi terapeutik, tetapi menembus sawar plasenta. Dengan meningitis, konsentrasinya di CSF meningkat. Pada bayi baru lahir, konsentrasi zat dalam CSF lebih tinggi,dibandingkan pada orang dewasa;
• metabolisme: gentamisin tidak dimetabolisme di dalam tubuh;
• eliminasi: T _1/2 (paruh) pada orang dewasa - dari 2 hingga 4 jam, pada anak-anak dari 1 minggu hingga 6 bulan - 3-3,5 jam, pada bayi baru lahir dan bayi prematur dengan berat lebih dari 2 kg - 5,5 jam, dengan berat 1,5 hingga 2 kg - 8 jam, dengan berat kurang dari 1,5 kg - 11,5 jam, diekskresikan terutama oleh ginjal tidak berubah, dengan empedu - dalam jumlah kecil. Dengan fungsi ginjal normal, 70-95% gentamisin diekskresikan dalam 24 jam pertama, sementara konsentrasi urin di atas 100 μg / ml diamati. Pada pasien dengan gangguan filtrasi glomerulus, ekskresi diperlambat secara signifikan.

Gentamisin diekskresikan selama hemodialisis, sedangkan konsentrasinya menurun 50% setiap 4-6 jam, sedangkan dialisis peritoneal 25% dosis diekskresikan dalam 48-72 jam.

Dengan suntikan berulang, zat aktif terakumulasi terutama di segmen proksimal tubulus ginjal dan di ruang limfatik telinga bagian dalam.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuknya, Gentamicin sulfate harus digunakan untuk mengobati infeksi sistemik yang parah jika mikroorganisme penyebab penyakit resisten terhadap antibiotik yang lebih aman.

Obat ini diindikasikan untuk infeksi bakteri yang disebabkan oleh patogen yang sensitif terhadap gentamisin:

• penyakit infeksi dan inflamasi pada saluran pernapasan bagian atas dan bawah (termasuk pneumonia, bronkitis, abses paru, empiema pleura);
• sepsis, endokarditis septik;
• penyakit menular pada ginjal dan saluran kemih (termasuk pielonefritis, endometritis, prostatitis, uretritis, sistitis, gonore);
• infeksi sistem saraf pusat (termasuk meningitis);
• infeksi perut (peritonitis, pelvioperitonitis);
• penyakit menular pada jaringan lunak dan kulit, luka bakar yang terinfeksi;
• infeksi sendi dan tulang (termasuk osteomielitis).

Kontraindikasi

Mutlak:

• disfungsi ginjal kronis yang parah dengan uremia dan azotemia;
• bentuk akut gagal ginjal;
• neuritis saraf pendengaran;
• otitis media, termasuk yang ditransfer sebelumnya;
• diabetes;
• myasthenia gravis;
• terapi sendi dengan loop diuretik, serta dengan obat ototoksik dan nefrotoksik lainnya;
• kehamilan, masa menyusui;
• peningkatan kepekaan individu terhadap gentamisin atau aminoglikosida lain (termasuk riwayat).

Relatif (penyakit / kondisi di mana penggunaan Gentamicin sulfate memerlukan perhatian):

• botulisme, parkinsonisme (antibiotik aminoglikosida dapat menyebabkan gangguan konduksi neuromuskuler dan selanjutnya melemahnya otot rangka);
• dehidrasi;
• prematuritas anak-anak dan periode neonatal;
• usia lanjut.

Petunjuk penggunaan Gentamicin sulfate: metode dan dosis

Gentamisin sulfat diberikan secara intramuskular atau intravena.

Untuk infus intravena, dosis obat diencerkan dengan pelarut (larutan garam steril atau larutan glukosa 5%). Untuk orang dewasa, volume pelarut yang biasa adalah 50-300 ml, untuk anak-anak harus dikurangi. Dalam larutan, konsentrasi gentamisin tidak boleh melebihi 0,1% (1 mg / ml). Durasi infus intravena Gentamicin sulfate - 1-2 jam.

Rute pemberian dan regimen dosis Gentamisin sulfat tergantung pada kondisi pasien dan tingkat keparahan penyakit. Dosis dihitung tergantung berat badan pasien.

Karena gentamisin didistribusikan dalam cairan ekstraseluler dan tidak terakumulasi di jaringan adiposa, pada obesitas, dosisnya harus dikurangi. Dosis harus dihitung pada PMT (berat badan aktual) jika pasien tidak kelebihan berat badan [yaitu, tambahan BMI tidak lebih dari 20% (berat badan ideal)]. Jika kelebihan berat badan adalah 20% atau lebih dari BMI, dosis untuk berat badan ini (DMT) dihitung menggunakan rumus: DMT = BMI + 0,4 (FMI - BMI).

Regimen dosis yang dianjurkan:

• untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 14 tahun: untuk infeksi sedang sampai berat, dosis harian gentamisin yang biasa adalah 3 mg / kg berat badan, dibagi menjadi 2-3 suntikan. Dosis harian maksimum adalah 5 mg / kg, dibagi menjadi 3-4 suntikan;
• untuk anak-anak: di bawah usia 3 tahun Gentamicin sulfate diresepkan secara eksklusif untuk alasan kesehatan. Dosis harian untuk bayi baru lahir dan bayi adalah 2–5 mg / kg, untuk anak-anak berusia 1 hingga 5 tahun - 1,5–3 mg / kg, untuk anak-anak berusia 6 hingga 14 tahun - 3 mg / kg. Dosis harian maksimum untuk anak-anak dari semua kelompok umur adalah 5 mg / kg. Obat ini diberikan 2-3 kali sehari. Pada semua anak, berapapun usianya, dianjurkan untuk memeriksa konsentrasi gentamisin dalam serum darah setiap hari (1 jam setelah injeksi, kira-kira harus 4 μg / ml);
• untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal: regimen dosis harus dipilih sehingga memberikan terapi antibiotik yang adekuat. Sebelum memulai dan selama seluruh periode pengobatan, konsentrasi serum gentamisin perlu dikontrol. Dosis tunggal awal untuk pasien dengan gagal ginjal kronis stabil adalah 1–1,5 mg / kg. Dalam 30-60 menit setelah pemberian i / m, konsentrasi obat dalam serum darah harus 5-10 mcg / ml. Kedepannya, dosis dan interval antar injeksi ditentukan tergantung pada CC (klirens kreatinin).

Durasi biasa terapi dengan Gentamicin sulfate untuk semua pasien adalah dari 7 sampai 10 hari. Jika perlu, dalam kasus penyakit menular yang parah dan rumit, jalannya pengobatan dapat diperpanjang. Karena toksisitas antibiotik muncul setelah 10 hari penggunaannya, dianjurkan untuk mengontrol fungsi ginjal, peralatan vestibular dan pendengaran dengan terapi yang lebih lama.

Jika dialisis diperlukan, pasien dewasa dengan penyakit menular diberi resep 1–1,5 mg / kg gentamisin di akhir setiap prosedur.

Efek samping

Efek samping berikut dari sistem dan organ mungkin terjadi ketika menggunakan Gentamicin sulfate:

• sistem pencernaan: mual / muntah, hiperbilirubinemia, peningkatan aktivitas enzimatik transaminase hati;
• organ hematopoietik: leukopenia, anemia, trombositopenia, granulositopenia;
• sistem saraf: parestesia, otot berkedut, mengantuk, sakit kepala, kejang, kejang epilepsi, mati rasa, psikosis (pada anak-anak);
• sistem kemih: karena nefrotoksisitas - disfungsi ginjal (mikrohematuria, proteinuria, oliguria); jarang - OTN (nekrosis tubular akut);
• organ pendengaran dan alat vestibular: karena ototoksisitas - gangguan pendengaran, tinitus, tuli permanen, labirin dan gangguan vestibular;
• reaksi alergi: gatal, ruam kulit, demam, eosinofilia, angioedema;
• tes laboratorium: pada anak-anak - hipokalemia, hipokalsemia, hipomagnesemia; sangat jarang - peningkatan jumlah retikulosit;
• lainnya: perkembangan superinfeksi, demam; sangat jarang - kehilangan nafsu makan, peningkatan air liur, penurunan berat badan, nyeri pada otot, persendian, edema laring, hipotensi, depresi pernapasan, blokade transmisi neuromuskuler;
• reaksi di tempat suntikan: dengan injeksi i / m - nyeri, hiperemia, pengencangan kulit, atrofi / nekrosis jaringan subkutan; dengan infus intravena - perkembangan flebitis dan periphlebitis.

Overdosis

Dalam kasus administrasi peningkatan dosis Gentamisin sulfat, gejala berikut mungkin muncul: mual / muntah, manifestasi ototoksik dan nefrotoksik, gangguan transmisi neuromuskuler (henti napas).

Jika terjadi overdosis obat, orang dewasa dianjurkan untuk memberikan obat antikolinesterase secara intravena (misalnya, proserin), serta sediaan kalsium (10% kalsium klorida - 5-10 ml, 10% kalsium glukonat - 5-10 ml). Sebelum pengenalan neostigmin metil sulfat (proserin), 0,5–0,7 mg atropin disuntikkan secara intravena, 1,5–2 menit setelah peningkatan denyut jantung, 1,5 mg (larutan 0,05% - 3 ml) proserin. Dalam kasus efek yang tidak mencukupi dari dosis ini, dosis yang sama dari neostigmin metil sulfat diberikan lagi (dengan perkembangan bradikardia, suntikan atropin tambahan diberikan).

Anak-anak dengan overdosis gentamisin harus menerima suplemen kalsium. Dalam kasus gagal napas, diperlukan ventilasi mekanis (ventilasi buatan dari paru-paru).

Gentamisin sulfat dapat dihilangkan dengan hemodialisis dan dialisis peritoneal. Hemodialisis lebih efektif.

instruksi khusus

Karena Gentamisin sulfat memiliki spektrum aksi yang luas, ia dapat digunakan untuk infeksi campuran, serta dalam kasus di mana agen penyebab infeksi belum diidentifikasi, sebagai aturan, dalam kombinasi dengan penisilin semi-sintetik (karbenisilin, ampisilin).

Terapi gentamisin hanya dapat dilakukan untuk tujuan medis dan di bawah pengawasan klinis yang ketat karena potensi toksisitas obat tersebut.

Selama masa pengobatan, konsentrasi antibiotik dalam plasma darah perlu dipantau secara teratur untuk memastikan terapi yang memadai dan untuk menghindari kadar racun obat dalam darah.

Selama terapi, cairan dalam jumlah yang cukup harus dikonsumsi.

Saat menggunakan Gentamicin sulfate, perlu untuk memeriksa fungsi ginjal 1 atau 2 kali seminggu, dan pada pasien yang menjalani pengobatan selama lebih dari 10 hari atau menerima pasien dosis tinggi - setiap hari. Untuk menghindari efek ototoksik dari antibiotik, dianjurkan untuk memeriksa fungsi vestibular 1 atau 2 kali seminggu dan menentukan gangguan pendengaran pada frekuensi tinggi.

Dalam beberapa kasus, gangguan pendengaran terjadi setelah perawatan berakhir.

Jika Anda mengalami gejala seperti dering atau tinnitus, perasaan kehilangan pendengaran, gangguan koordinasi gerakan, pusing, kesemutan pada kulit, mati rasa, kram otot, kedutan, kapan saja selama masa pengobatan, Anda harus memberi tahu dokter tentang hal ini, jadi bagaimana gejala dapat menunjukkan manifestasi reaksi merugikan neurologis.

Perkembangan fungsi ginjal yang terganggu, kerusakan pada alat pendengaran atau vestibular membutuhkan penghapusan Gentamisin sulfat dan hanya dalam kasus luar biasa - koreksi dosis antibiotik.

Gentamisin sulfat harus diberikan dengan hati-hati pada hipokalsemia, dehidrasi, penurunan fungsi ginjal, obesitas. Tidak disarankan (karena kurangnya pengalaman klinis) untuk memberikan seluruh dosis obat harian kepada pasien dengan sistofibrosis, asites, endokarditis, sepsis, luka bakar dengan luas lebih dari 20%, gagal ginjal kronis selama hemodialisis. Pemberian antibiotik yang cepat pada awalnya dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi gentamisin ke tingkat neurotoksik. Penting untuk memberikan dosis harian obat pada interval waktu yang disarankan.

Di antara antibiotik dari kelompok aminoglikosida, hipersensitivitas silang mungkin terjadi.

Resistensi antibiotik dapat berkembang selama terapi dengan gentamisin. Dalam kasus seperti itu, gentamisin sulfat harus dihentikan dan sensitivitas mikroorganisme harus diselidiki.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Anda harus menahan diri dari mengemudi dan semua aktivitas yang membutuhkan peningkatan perhatian dan respon motorik / mental yang cepat, karena Gentamicin sulfate mempengaruhi kecepatan transmisi neuromuskuler.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Obat ini dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan, karena gentamisin menembus penghalang plasenta dan dapat memiliki efek nefrotoksik pada janin.

Gentamisin sulfat cenderung meresap ke dalam ASI, oleh karena itu, jika perlu digunakan pada wanita selama menyusui, menyusui harus dihentikan.

Penggunaan masa kecil

Penggunaan Gentamisin sulfat pada anak-anak dimungkinkan sesuai dengan regimen dosis.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal kronis yang parah dengan uremia dan azotemia, serta pada pasien dengan gagal ginjal akut, penggunaan obat dikontraindikasikan.

Risiko terjadinya efek samping nefrotoksik dengan pengobatan gentamisin meningkat pada kasus gangguan fungsi ginjal. Karena itu, sebelum memulai dan selama seluruh terapi, perlu untuk mengontrol konsentrasi gentamisin dalam darah, serta memeriksa fungsi ginjal.

Oleskan Gentamisin sulfat pada gagal ginjal sesuai dengan regimen dosis.

Gunakan pada orang tua

Meresepkan obat untuk pasien lanjut usia membutuhkan kehati-hatian.

Interaksi obat

Perlu diingat bahwa gentamisin memiliki ketidakcocokan farmasi (tidak dapat dicampur dalam satu jarum suntik) dengan obat lain (termasuk aminoglikosida, heparin, amfoterisin B, ampisilin, cloxacillin, benzylpenicillin, kapreomisin, karbenisilin).

Penggunaan gentamisin secara bersamaan dengan beberapa obat dapat menyebabkan perkembangan efek berikut:

• obat kurariform: peningkatan aksi relaksan otot mereka;
• methoxyflurane, polymyxins untuk pemberian parenteral dan obat lain yang memblokir konduksi neuromuskuler (analgesik narkotik, hidrokarbon terhalogenasi dengan anestesi inhalasi, transfusi sebagian besar darah dengan pengawet sitrat): peningkatan risiko efek nefrotoksik dan henti napas (akibat kejengkelan neuromuskuler) blokade);
• obat anti-myasthenic: mengurangi efeknya;
• loop diuretik: peningkatan otoxicity dan nefrotoksisitas (karena penurunan sekresi tubular gentamisin);
• antibiotik dari seri penisilin (karbenisilin, ampisilin): peningkatan aksi antimikroba karena perluasan spektrum aktivitas;
• indometasin (pemberian parenteral): peningkatan risiko timbulnya efek toksik gentamisin (karena peningkatan T _1/2 obat dan penurunan bersihan);
• cisplatin dan obat oto- dan nefrotoksik lainnya: meningkatkan toksisitas;
• streptomisin, tobramisin, kanamisin, neomisin, polimiksin B, biomisin, paromomisin, sefaloridin, vankomisin, amikasin, kolistin, dan antibiotik neuro- atau nefrotoksik lainnya: penggunaan gabungannya dengan gentamisin harus dihindari;
• amfoterisin B, siklosporin, foscarnet, metoksifluran, piperasilin, klindamisin, agen radiokontras untuk pemberian intravena, cisplatin: peningkatan risiko disfungsi ginjal, vestibular dan alat bantu dengar.

Analog

Analoginya dari Gentamicin sulfate adalah: Gentamicin, Gentamicin-K, Gentamicin-Ferein.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat gelap pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Gentamicin sulfate

Dalam ulasan tentang Gentamicin sulfate, pengguna mencatat bahwa ini adalah obat yang sangat kuat dalam hal efeknya pada hampir semua penyakit menular yang umum. Penggunaannya dalam regimen dosis yang direkomendasikan oleh instruksi menjamin hasil terapi yang positif. Namun, efek sampingnya bisa sangat serius, sehingga pengawasan medis dan tes laboratorium yang sesuai diperlukan.

Harga Gentamicin sulfate di apotek

Harga rata-rata untuk Gentamicin sulfate adalah sekitar 33 rubel per bungkus 10 ampul.

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!