Atosiban
Atosiban: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Atosiban
Kode ATX: G02CX01
Bahan aktif: Atosiban (Atosiban)
Produsen: CJSC Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company (Rusia); LLC "Pharmidea" (Latvia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2020-05-28
Atosiban adalah obat yang menekan persalinan. Ini adalah penghambat reseptor oksitosin.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat diproduksi dalam bentuk konsentrat untuk pembuatan larutan infus, yang merupakan larutan tidak berwarna dan transparan (masing-masing 0,9 ml dalam botol kaca tidak berwarna transparan dengan kapasitas 2 ml, ditutup dengan sumbat bromobutil dan ditutup rapat dengan tutup flip-off; masing-masing 5 ml dalam botol kaca transparan tidak berwarna dengan kapasitas 6 ml, ditutup dengan sumbat bromobutyl dan ditutup rapat dengan tutup flip-off; dalam kotak karton 1 botol dan petunjuk penggunaan Atosiban; untuk rumah sakit: dalam kotak karton 9, 21 atau 121 botol 0, 9 ml atau 4, 10 atau 64 botol 5 ml).
Komposisi untuk 1 ml konsentrat:
- zat aktif: atosiban (dalam bentuk atosiban asetat) - 7,5 mg;
- komponen pembantu: larutan asam klorida 1M (sampai pH 4,5 tercapai), manitol, air untuk injeksi.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Atosiban adalah peptida sintetis. Ini adalah antagonis kompetitif oksitosin manusia. Obat tersebut bekerja di tingkat reseptor. Atosiban berikatan dengan reseptor oksitosin, mengurangi tonus miometrium dan frekuensi kontraksi uterus, yang pada akhirnya mengarah pada penekanan kontraktilitas uterus. Selain itu, ia mengikat reseptor vasopresin, menghambat kerja vasopresin, tetapi tidak mempengaruhi sistem kardiovaskular.
Dengan perkembangan kelahiran prematur sebagai akibat dari penggunaan obat dalam dosis yang dianjurkan, kontraksi uterus ditekan dan istirahat fungsionalnya terjamin. Segera setelah pemberian atosiban, rahim mulai mengendur. Aktivitas kontraktil miometrium berkurang secara signifikan selama 10 menit pertama, dan kemudian dormansi fungsional uterus yang stabil dipertahankan selama 12 jam (4 kontraksi atau kurang per jam).
Farmakokinetik
Farmakokinetik obat (bersihan, waktu paruh dan volume distribusi) tidak tergantung pada dosis.
Setelah infus intravena (intravena) dengan dosis 300 mcg / menit selama 6-12 jam, konsentrasi plasma maksimum dicapai dalam satu jam pertama setelah dimulainya infus. Kisaran konsentrasi plasma maksimum berkisar antara 298 hingga 533 ng / ml (rata-rata adalah 442 ± 73 ng / ml). Atosiban melewati plasenta menuju janin, sedangkan rasio konsentrasi zat aktif dalam janin terhadap konsentrasi obat dalam tubuh ibu adalah 0,12. Sekitar 46–48% Atosiban berikatan dengan protein plasma. Nilai rata-rata volume penyalurannya adalah 18,3 ± 6,8 liter.
2 metabolit ditemukan dalam urin dan darah. Aktivitas farmakologis salah satu metabolit sebanding dengan atosiban itu sendiri.
Konsentrasi obat dalam plasma darah menurun dengan cepat setelah penghentian infus intravena. Waktu paruh awal adalah 0,21 ± 0,01 jam, yang terakhir adalah 1,7 ± 0,3 jam. Jarak rata-rata adalah 41,8 ± 8,2 l / jam. Dalam urin, Atosiban yang tidak berubah ditemukan dalam jumlah yang sangat kecil (konsentrasinya 50 kali lebih rendah daripada konsentrasi metabolit aktif).
Indikasi untuk digunakan
Atosiban digunakan dalam kasus ancaman kelahiran prematur pada wanita hamil di atas usia 18 tahun untuk jangka waktu 24-33 minggu penuh, sesuai dengan detak jantung normal (detak jantung) pada janin dalam situasi berikut:
- kontraksi uterus teratur, durasi kontraksi paling sedikit 30 detik, dan frekuensinya lebih dari 4 kali dalam 30 menit;
- dilatasi serviks tidak lebih dari 1-3 cm (untuk wanita nulipara - tidak lebih dari 0-3 cm).
Kontraindikasi
Mutlak:
- solusio plasenta prematur;
- plasenta previa;
- perdarahan uterus, yang membutuhkan persalinan segera;
- kecurigaan radang selaput korioamniotik;
- eklamsia atau preeklamsia berat yang membutuhkan persalinan segera;
- detak jantung abnormal pada janin;
- retardasi pertumbuhan intrauterine;
- kematian janin intrauterine;
- ketuban pecah dini selama kehamilan lebih dari 30 minggu;
- kehamilan kurang dari 24 minggu atau lebih dari 33 minggu (penuh);
- segala kondisi janin atau ibu, di mana pemeliharaan kehamilan secara terus-menerus berbahaya bagi kehidupan dan kesehatan janin atau ibu;
- masa laktasi;
- riwayat indikasi hipersensitivitas terhadap komponen utama atau tambahan obat.
Kerabat (Atosiban digunakan dengan hati-hati):
- gangguan fungsi ginjal atau hati;
- kehamilan ganda;
- kecurigaan ketuban pecah dini (kebutuhan untuk memperpanjang kehamilan harus dibandingkan dengan potensi risiko peradangan pada membran korioamniotik);
- usia kehamilan 24-27 minggu (karena tidak ada pengalaman klinis yang memadai);
- penggunaan bersama dengan obat tokolitik lainnya.
Atosiban, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Obat diberikan secara intravena, dalam tiga tahap.
Pengenalan atosiban dimulai segera setelah diagnosis persalinan prematur dipastikan:
- Tahap pertama: 0,9 ml konsentrat murni (1 botol) diinjeksikan dalam 1 menit, mis. dosis awal adalah 6,75 mg;
- Tahap ke-2: infus 3 jam dilakukan dengan dosis 300 mcg / menit (dosis atosiban adalah 18 mg / jam, tingkat pemberiannya 24 ml / jam);
- Tahap ke-3: infus intravena terus menerus (hingga 45 jam) dilakukan dengan dosis 100 μg / menit (dosis atosiban adalah 6 mg / jam, laju pemberiannya adalah 8 ml / jam).
Durasi total dari ketiga tahap harus tidak lebih dari 48 jam Dosis maksimum atosiban adalah 330,75 mg.
Jika perlu menggunakan kembali obat, pengobatan dimulai lagi dari tahap pertama, dan kemudian tahap ke-2 dan ke-3 dilakukan.
Pengenalan kembali atosiban dapat dimulai kapan saja setelah akhir kursus pertama. Dianjurkan untuk melakukan tidak lebih dari 3 siklus terapi. Jika setelah siklus ke-3 aktivitas kontraktil uterus tidak menurun, perlu dipertimbangkan kemungkinan menggunakan agen tokolitik lain.
Untuk menyiapkan larutan infus, Anda dapat menggunakan larutan glukosa 5%, larutan Ringer's acetate, atau larutan natrium klorida 0,9%. Untuk melakukan ini, 10 ml ditiriskan dari botol dengan 100 ml pelarut, lalu 2 botol (10 ml) Atosiban disuntikkan untuk mendapatkan larutan infus dengan konsentrasi 75 mg / 100 ml. Larutan yang sudah jadi dapat disimpan tidak lebih dari 24 jam. Jika warnanya berubah atau ada partikel muncul, larutan infus harus dibuang.
Efek samping
- sistem pencernaan: sangat sering - mual; sering - muntah;
- metabolisme dan nutrisi: sering - peningkatan gula darah;
- sistem kardiovaskular: sering - menurunkan tekanan darah, takikardia, hot flashes;
- sistem saraf: sering - pusing, sakit kepala; jarang - insomnia;
- alat kelamin dan kelenjar susu: sangat jarang - atonia uteri / perdarahan uterus;
- kulit dan lemak subkutan: jarang - gatal, ruam;
- sistem kekebalan: jarang - reaksi alergi;
- lainnya: sering - peningkatan suhu di tempat suntikan; jarang - demam.
Overdosis
Beberapa kasus atosiban overdosis telah dicatat, tetapi tidak ada tanda-tanda keracunan yang spesifik.
Dalam kasus keracunan obat, pengobatan suportif dan simptomatik dilakukan. Penawarnya tidak diketahui.
instruksi khusus
Jika, selama pemberian larutan, aktivitas kontraktil rahim tidak berkurang, perlu dipantau kontraksi rahim dan kontrol detak jantung pada janin. Jika perlu, kemungkinan penggunaan obat lain dari aksi tokolitik dipertimbangkan.
Dalam kasus retardasi pertumbuhan intrauterin janin, derajat kematangan janin harus dinilai untuk memutuskan apakah akan melanjutkan atau melanjutkan terapi.
Atosiban tidak boleh digunakan pada pasien dengan perlekatan abnormal pada plasenta.
Karena atosiban adalah antagonis oksitosin, atosiban dapat meningkatkan relaksasi uterus dan memicu perdarahan uterus pascapartum. Pada wanita dalam persalinan yang disuntik dengan obat tersebut, setelah melahirkan, tingkat kehilangan darah harus dinilai secara teratur.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Mengingat indikasi Atosiban, mengemudi dan melakukan pekerjaan lain yang berpotensi berbahaya dan kompleks selama periode penggunaan narkoba adalah tidak mungkin.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Atosiban dikontraindikasikan sampai 24 minggu penuh dan setelah 33 minggu penuh kehamilan. Dalam interval 24 hingga 33 minggu, obat tersebut hanya digunakan jika diagnosis "kelahiran prematur" dikonfirmasi.
Menyusui merupakan kontraindikasi mutlak untuk penggunaan atosiban.
Penggunaan masa kecil
Tidak disarankan meresepkan obat untuk wanita hamil di bawah usia 18 tahun, karena tidak ada data tentang keamanan dan keefektifan Atosiban pada pasien tersebut.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, penggunaan Atosiban membutuhkan kehati-hatian.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Atosiban diberikan dengan hati-hati untuk wanita hamil dengan gangguan fungsi hati.
Interaksi obat
Obat Atosiban tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik obat, di mana sitokrom P450 terlibat dalam metabolisme.
Interaksi Atosiban dengan antibiotik kecil kemungkinannya.
Saat digunakan bersama dengan labetalol, farmakokinetik obat tidak berubah. Tidak ada interaksi obat yang signifikan secara klinis dengan betametason.
Obat ini tidak sesuai untuk digunakan bersamaan dengan alkaloid ergot, karena indikasi dan sifat farmakologis obat ini berlawanan.
Analog
Analog dari Atosiban adalah Tractocil.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat gelap, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu + 2 … + 8 ° С.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Atosiban
Ulasan tentang Atosiban sebagian besar ditinggalkan oleh para dokter, yang mencatat efisiensinya yang tinggi dalam pengobatan yang mengancam kelahiran prematur. Dalam salah satu studi yang dilakukan, pada sekitar 90% dari pasien yang diamati, obat tersebut membantu memperpanjang kehamilan, sementara tidak ada efek samping. Perlu dicatat bahwa untuk mencapai efek yang diinginkan, penting untuk mengikuti skema administrasi Atosiban (tidak ada satu langkah pun yang boleh dilewati).
Kerugian utama adalah tingginya biaya obat, tetapi dengan mempertimbangkan biaya menyusui bayi yang sangat prematur, itu sepenuhnya membenarkan dirinya sendiri.
Harga Atosiban di Apotik
Harga Atosiban dalam bentuk konsentrat untuk persiapan larutan infus 7,5 mg / ml dalam botol 0,9 ml (1 botol dalam kemasan) adalah 910-1000 rubel, dalam botol 5 ml (1 botol dalam kemasan) - 5600 –5800 rubel.
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
