Maksimal antigrippin
Antigrippin-maximum: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama Latin: Antigrippin-maximum
Kode ATX: J05AX
Bahan aktif: paracetamol (Paracetamol), rimantadine hydrochloride (Rimantadine hydrochloride), ascorbic acid (Ascorbic acid), loratadine (Loratadine), rutoside (Rutoside), calcium gluconate monohydrate (Calcium gluconate monohydrate)
Produser: JSC "Pharmproekt" (Rusia), CJSC "ZiO-Zdorovie" (Rusia), LLC "NPO FarmVILAR" (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-10-07
Antigrippin-maximum adalah obat untuk terapi etiotropik dan gejala penyakit virus pernapasan.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan:
- kapsul dari dua jenis: kapsul P - keras agar-agar, ukuran No. 0, biru; isi - campuran butiran (dengan ukuran berbeda, bentuk tidak beraturan, mungkin mengandung gumpalan) dan / atau bubuk putih atau putih dengan warna merah muda atau krem; kapsul R - keras agar-agar, ukuran No. 0, merah; isi - campuran butiran (ukuran berbeda, bentuk tidak beraturan, mungkin berisi gumpalan) dan / atau bubuk putih dan kuning dengan semburat kehijauan (dalam kardus ada 2 kemasan blister terpisah, satu berisi kapsul 10 P, yang lainnya berisi kapsul 10 P);
- bubuk untuk persiapan larutan untuk pemberian oral (raspberry, lemon, lemon dengan madu atau blackcurrant): campuran butiran hampir putih dan bubuk kuning kehijauan, dengan bau yang khas. Solusi siap pakai: agak keruh, tidak berwarna atau dengan semburat kekuningan, memiliki bau yang khas (raspberry, lemon, lemon dengan madu atau blackcurrant), mungkin mengandung partikel kuning yang tidak larut (masing-masing 5 g dalam sachet yang terbuat dari bahan gabungan, dalam kotak karton 3, 6, 8, 12 atau 24 sachet).
Setiap paket juga berisi petunjuk penggunaan antigrippin-maximum.
Komposisi 1 kapsul P:
- zat aktif: parasetamol - 360 mg;
- komponen pembantu: silikon dioksida koloid, pati yang telah dipelatinisasi, magnesium stearat, laktosa monohidrat;
- cangkang kapsul: gelatin, titanium dioksida (E171), pewarna biru yang dipatenkan (E131).
Komposisi 1 kapsul R:
- zat aktif: asam askorbat - 300 mg, kalsium glukonat monohidrat - 100 mg, rimantadine hydrochloride - 50 mg, rutoside (dalam bentuk trihydrate) - 20 mg, loratadine - 3 mg;
- komponen pembantu: magnesium stearat, tepung kentang;
- cangkang kapsul: gelatin, titanium dioksida (E171), pewarna besi oksida merah (E172), pewarna besi oksida kuning (E172), pewarna merah (Ponso 4R) (E124).
Komposisi bubuk untuk larutan oral dalam 1 sachet:
- zat aktif: parasetamol - 360 mg, asam askorbat - 300 mg, kalsium glukonat monohidrat - 100 mg, rimantadine hydrochloride - 50 mg, rutoside - 20 mg, loratadine - 3 mg;
- komponen tambahan: laktosa, silikon dioksida koloid, hipromelosa, aspartam, penyedap makanan (raspberry, lemon, lemon-madu atau blackcurrant).
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Antigrippin-maximum adalah obat kombinasi yang memiliki efek antivirus, anti-inflamasi, interferonogenik, antipiretik, analgesik, anti alergi, dan angioprotektif.
Sifat komponen aktif obat:
- parasetamol - analgesik antipiretik dengan efek analgesik, anti-inflamasi dan antipiretik;
- asam askorbat - vitamin C yang terlibat dalam regulasi proses redoks, normalisasi pembekuan darah, permeabilitas kapiler dan regenerasi jaringan, mengaktifkan kekebalan;
- kalsium glukonat monohidrat adalah agen yang mencegah perkembangan peningkatan permeabilitas dan kerapuhan pembuluh darah, menyebabkan proses hemoragik pada infeksi virus pernapasan akut (ISPA) dan influenza. Mengembalikan sirkulasi kapiler. Memiliki aktivitas anti alergi (mekanisme aksinya belum ditetapkan);
- rimantadine hydrochloride adalah agen antivirus yang efektif melawan influenza A. Dengan memblokir saluran M 2 virus influenza A, ia mengganggu kemampuannya untuk memasuki sel dan melepaskan ribonukleoprotein, sehingga menghambat tahap terpenting dari replikasi virus. Mempromosikan produksi interferon alfa dan gamma. Memiliki efek antitoksik pada influenza yang disebabkan oleh virus B;
- rutoside adalah agen angioprotektif yang memperkuat dinding pembuluh darah, mengurangi peningkatan permeabilitas kapiler dengan mengurangi pembengkakan dan peradangan. Meningkatkan derajat deformasi eritrosit. Memiliki sifat antiplatelet;
- loratadine adalah penghambat reseptor H 1- histamin, yang mencegah perkembangan edema jaringan yang disebabkan oleh pelepasan histamin.
Farmakokinetik
Parasetamol
Setelah pemberian oral di saluran gastrointestinal (GIT), diserap ke tingkat yang tinggi. Menurut studi klinis, bila menggunakan antigrippin-maximum dalam kapsul, C max (konsentrasi plasma maksimum) parasetamol adalah 5,01 ± 1,7 μg / ml dan dicapai dalam waktu 1,2 ± 0,72 jam.
Protein plasma mengikat 15% dosis. Menembus sawar darah-otak.
Ini dimetabolisme di hati terutama melalui konjugasi dengan sulfat dan glukuronida, serta dengan oksidasi oleh enzim mikrosom hati, akibatnya metabolit perantara beracun terbentuk - mereka kemudian dikonjugasikan pertama kali dengan glutathione, kemudian dengan asam merkaptopuric dan sistein. Dalam jalur metabolisme ini, isoenzim CYP2E1 sitokrom P 450 terutama terlibat, pada tingkat yang lebih rendah - isoenzim CYP3A4 dan CYP1A2. Pada pasien dengan defisiensi glutathione, metabolit toksik dapat menyebabkan kerusakan dan nekrosis hepatosit.
Jalur metabolisme tambahan adalah metoksilasi menjadi 3-methoxyparacetamol dan hidroksilasi menjadi 3-hydroxyparacetamol. Metabolit ini kemudian terkonjugasi menjadi sulfat atau glukuronida. Pada pasien dewasa, glukuronidasi mendominasi.
Metabolit parasetamol terkonjugasi (sulfat, konjugat dengan glutathione, dan glukuronida) memiliki aktivitas farmakologis dan toksik yang rendah.
Parasetamol diekskresikan terutama oleh ginjal dalam bentuk metabolit (terutama konjugat). Sekitar 3% dari dosis diekskresikan tanpa perubahan.
T ½ (waktu paruh) adalah 3,04 ± 1,01 jam Pada pasien lanjut usia, pembersihan parasetamol menurun dan T ½ meningkat.
Vitamin C
Di saluran pencernaan, asam askorbat diserap terutama di jejunum. Sekitar 25% dari dosis yang diambil terikat pada protein plasma.
Penyerapan obat di usus berkurang dengan penggunaan minuman alkali, sayuran segar dan jus buah, serta penyakit saluran pencernaan, seperti diare, sembelit, tukak duodenum dan tukak lambung, giardiasis, invasi cacing.
Konsentrasi plasma biasanya sekitar 10-20 µg / ml. C max dicatat setelah sekitar 4 jam. Vitamin C dengan mudah menembus ke dalam trombosit dan leukosit, kemudian ke semua jaringan tubuh. Konsentrasi tertinggi mencapai di hati, leukosit, organ kelenjar dan lensa mata. Pada trombosit dan leukosit, konsentrasi asam askorbat lebih tinggi dari pada plasma dan eritrosit. Menembus penghalang plasenta.
Pada pasien dengan kondisi defisiensi, kadar asam askorbat dalam leukosit menurun lebih lambat dan lebih lambat. Kriteria untuk menilai defisiensi ini dianggap lebih unggul dibandingkan dengan konsentrasi plasma.
Vitamin C diubah biotransformasi terutama di hati menjadi asam deoksiaskorbat, kemudian menjadi asam oksaloasetat dan askorbat-2-sulfat. Ini diekskresikan dalam bentuk metabolit dan tidak berubah melalui usus, ginjal dan keringat.
Konsumsi alkohol dan merokok berkontribusi pada kerusakan cepat asam askorbat, yang menyebabkan cadangannya di dalam tubuh berkurang drastis.
Obat tersebut diekskresikan selama hemodialisis.
Kalsium glukonat
Setelah pemberian oral, sekitar ⅕ - kalsium glukonat diserap di usus kecil. Proses ini tergantung pada tingkat pH, diet, keberadaan ergocalciferol, dan adanya faktor-faktor yang dapat mengikat ion kalsium.
Ion kalsium diserap lebih intensif dengan kekurangan elemen jejak ini di dalam tubuh dan kepatuhan pada diet yang mengurangi asupan kalsium.
Ini diekskresikan terutama melalui usus (80%), pada tingkat yang lebih rendah (20%) - oleh ginjal.
Rimantadin
Saat diberikan secara oral, obat tersebut perlahan tapi sepenuhnya terserap di usus. Menurut data studi klinis, saat menggunakan obat dalam kapsul, C max adalah 68,2 ± 26,6 ng / ml dan dicatat setelah 4,53 ± 2,52 jam.
Sekitar 40% dosis terikat pada protein plasma. Volume distribusi (V d) adalah 17-25 l / kg. Konsentrasi obat di sekresi hidung 50% lebih tinggi daripada di plasma.
Rimantadine dimetabolisme di hati. T ½ adalah 30,51 ± 9,83 jam.
Ini diekskresikan terutama (lebih dari 90%) oleh ginjal dalam waktu 72 jam, terutama dalam bentuk metabolit, sekitar 15% dari dosis diekskresikan tidak berubah.
Pada pasien gagal ginjal kronik, T ½ meningkat 2 kali lipat.
Pada lansia dan pasien gagal ginjal, rimantadine dapat terakumulasi dalam konsentrasi toksik jika dosisnya tidak disesuaikan dengan tingkat pembersihan kreatinin (CC).
Pada pasien yang menerima hemodialisis, tidak ada perubahan signifikan pada klirens rimantadine.
Rutoside
Setelah pemberian oral, C max diamati dalam periode 1 hingga 9 jam.
Rutozid diekskresikan terutama di empedu, lebih sedikit di urin.
T ½ bervariasi dalam rentang 10 sampai 25 jam.
Loratadin
Ketika diambil secara oral dari saluran pencernaan, loratadine diserap dengan cepat dan sempurna. Menurut hasil studi klinis, bila menggunakan obat dalam kapsul, C max adalah 2,36 ± 1,53 ng / ml dan dicatat setelah 2,92 ± 1,31 jam.
Sekitar 97% dosis mengikat protein plasma.
Loratadine dimetabolisme di hati dengan partisipasi sebagian besar isoenzim sitokrom CYP3A4, pada tingkat yang lebih rendah - CYP2D6. Metabolit aktif utama adalah descarboethoxyloratadine.
Loratadine tidak melewati sawar darah-otak. Itu diekskresikan oleh ginjal dan melalui usus (dengan empedu). T ½ adalah 12,36 ± 6,84 jam.
Pada pasien usia lanjut, C max meningkat sekitar 50%.
Pada gagal ginjal kronis dan hemodialisis, karakteristik farmakokinetik loratadine praktis tidak berubah.
Indikasi untuk digunakan
- terapi simtomatik ARVI, flu dan pilek lainnya yang disertai demam, menggigil, sakit kepala dan nyeri otot;
- pengobatan etiotropik influenza tipe A.
Kontraindikasi
Mutlak:
- kekurangan vitamin K;
- diatesis hemoragik;
- hemofilia;
- hiperkalsiuria parah;
- hiperkalsemia;
- nefrourolitiasis;
- gagal ginjal;
- akut dan eksaserbasi penyakit ginjal kronis (termasuk pielonefritis akut dan glomerulonefritis akut);
- alkoholisme kronis;
- penyakit hati akut dan eksaserbasi kronis (termasuk hepatitis akut);
- hipertensi portal;
- hipoprotrombinemia;
- penyakit tiroid;
- perdarahan gastrointestinal;
- lesi erosif dan ulseratif pada saluran gastrointestinal pada fase akut;
- intoleransi laktosa, defisiensi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- sarkoidosis;
- usia hingga 12 tahun - untuk bedak, hingga 18 tahun - untuk kapsul;
- masa kehamilan dan menyusui;
- penggunaan glikosida jantung secara bersamaan;
- hipersensitivitas terhadap komponen obat.
Relatif (Antigrippin-maximum harus digunakan dengan hati-hati):
- defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase, sindrom malabsorpsi;
- dehidrasi, gangguan elektrolit;
- hemochromatosis;
- hiperoksaluria;
- hiperkalsiuria ringan sampai sedang;
- talasemia;
- anemia sideroblastik;
- riwayat kalsium nephrourolithiasis;
- diare;
- aterosklerosis serebral;
- epilepsi;
- diabetes;
- hipertensi arteri pada pasien usia lanjut.
Antigrippin-maksimum, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Obat dalam kedua bentuk sediaan diminum secara oral.
Dalam kapsul antigrippin-maksimum diresepkan untuk orang dewasa 1 kapsul P (biru) dan 1 kapsul P (merah) sekaligus, 2 atau 3 kali sehari. Durasi pengobatan ditentukan pada saat gejala penyakit menghilang. Kapsul harus ditelan utuh dan dicuci dengan banyak air.
Dalam bentuk bubuk, antigrippin-maximum diresepkan untuk orang dewasa dan remaja dari usia 12 tahun, 1 sachet 2 atau 3 kali sehari. Sebelum diambil isi 1 sachet larutkan dalam 1 gelas air matang panas. Obat harus diminum panas, setelah diaduk rata. Durasi pengobatan ditentukan saat gejala penyakit hilang.
Biasanya pengobatannya adalah 3-5 hari. Jika dalam 3 hari tidak ada peningkatan kesejahteraan, Anda perlu berhenti minum obat dan berkonsultasi dengan dokter Anda. Durasi maksimum penggunaan Antigrippin-maksimum adalah 5 hari.
Efek samping
- dari sistem pencernaan: dengan penggunaan obat yang berkepanjangan (lebih dari 7 hari) - mulut kering, perut kembung, dispepsia, diare, anoreksia, kerusakan pada selaput lendir perut dan duodenum;
- dari sistem kemih: pollakiuria sedang;
- dari bagian sistem hematopoietik: saat mengambil Antigrippin, maksimal lebih dari 7 hari - trombositopenia, agranulositosis, anemia, neutropenia, leukopenia;
- dari sisi sistem saraf pusat: jarang - hiperkinesia, sakit kepala, kemerahan pada wajah, kantuk, peningkatan rangsangan, pusing, tremor;
- reaksi alergi: jarang - gatal, ruam kulit, urtikaria;
- lain-lain: penghambatan fungsi aparatus insular pankreas (yang dimanifestasikan oleh glukosuria, hiperglikemia).
Overdosis
Pada hari pertama setelah mengonsumsi antigrippin-maximum dosis berlebihan, gejala berikut dapat diamati: pucat pada kulit, nyeri di daerah epigastrium, muntah, diare, mual, sakit kepala, aritmia, takikardia, gangguan metabolisme glukosa, asidosis metabolik, eksaserbasi penyakit kronis yang menyertai. 12–48 jam setelah overdosis, tanda-tanda gangguan fungsi hati mungkin muncul. Dengan keracunan parah, kemungkinan berkembangnya gagal hati dengan ensefalopati progresif. Terdapat risiko gagal ginjal akut dengan nekrosis tubular (termasuk pada pasien tanpa kerusakan hati yang parah), koma.
Pertama-tama, disarankan untuk melakukan lavage lambung dan berkonsultasi dengan dokter.
Dalam 8 jam setelah overdosis, pemberian asetilsistein dianjurkan, dalam 8-9 jam - pengenalan donor kelompok SH dan prekursor sintesis glutathione (metionin). Pengobatannya bergejala. Kebutuhan tindakan terapeutik tambahan ditentukan secara individual, tergantung pada konsentrasi parasetamol dalam darah dan waktu yang berlalu sejak asupannya.
instruksi khusus
Antigrippin-maximum tidak memiliki efek karsinogenik. Namun, obat tersebut tidak boleh diberikan pada pasien dengan tumor metastasis.
Penyalahguna alkohol disarankan untuk berkonsultasi dengan dokter sebelum mengonsumsi Antigrippin-Maximum, karena parasetamol memiliki potensi efek hepatotoksik.
Dengan penggunaan jangka panjang, obat tersebut dapat memperburuk penyakit kronis yang ada.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Antigrippin-maksimum pada beberapa pasien menyebabkan kantuk dan pusing, oleh karena itu, selama periode meminumnya, disarankan untuk berhati-hati saat mengendarai mobil dan melakukan pekerjaan dengan konsekuensi yang berpotensi berbahaya.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Antigrippin maksimum selama kehamilan dan menyusui merupakan kontraindikasi.
Penggunaan masa kecil
Dalam bentuk bubuk, obat ini dikontraindikasikan pada anak di bawah usia 12 tahun. Kapsul antigrippin-maksimum tidak diresepkan untuk pasien di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Gagal ginjal, penyakit akut dan eksaserbasi penyakit ginjal kronis (termasuk glomerulonefritis akut) merupakan kontraindikasi terhadap pengangkatan antigrippin-maximum.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Antigrippin-maximum dikontraindikasikan pada pasien dengan hipertensi portal, penyakit akut dan eksaserbasi penyakit hati kronis (termasuk hepatitis akut).
Gunakan pada orang tua
Antigrippin-maximum harus digunakan dengan hati-hati pada pasien usia lanjut dengan hipertensi portal, karena mereka memiliki rimantadine, yang merupakan bagian dari obat, meningkatkan risiko terjadinya stroke hemoragik.
Interaksi obat
Interaksi yang mungkin dari parasetamol:
- obat urikosurik: efektivitasnya menurun;
- penghambat oksidasi mikrosomal: risiko pengembangan efek hepatotoksik parasetamol menurun;
- antikoagulan: saat mengambil parasetamol dosis tinggi, efeknya ditingkatkan;
- metoclopramide: kecepatan absorpsi parasetamol bisa meningkat;
- agen hepatotoksik, etanol, penginduksi oksidasi mikrosomal di hati (barbiturat, fenilbutazon, rifampisin, fenitoin, antidepresan trisiklik): produksi metabolit aktif terhidroksilasi dari parasetamol meningkat, yang meningkatkan risiko berkembangnya keracunan parah bahkan dengan overdosis kecil;
- barbiturat (dengan penggunaan jangka panjang): efektivitas parasetamol menurun.
Interaksi yang mungkin dari asam askorbat:
- benzylpenicillin: konsentrasi plasma meningkat;
- kontrasepsi oral: kandungannya dalam darah menurun;
- primidon, barbiturat: peningkatan ekskresi asam askorbat dalam urin;
- isoprenalin: efek kronotropiknya menurun;
- amfetamin, antidepresan trisiklik: reabsorpsi tubularnya menurun;
- obat dengan reaksi alkali (termasuk alkaloid): ekskresinya meningkat;
- sulfonamida kerja pendek, salisilat: risiko kristaluria meningkat;
- asam: ekskresi mereka oleh ginjal menurun;
- obat antipsikotik (neuroleptik), turunan fenotiazin: efek terapeutiknya menurun;
- suplemen zat besi: penyerapannya di usus meningkat; dengan penggunaan gabungan deferoxamine, dimungkinkan untuk meningkatkan ekskresi zat besi;
- etanol: pembersihan totalnya meningkat, dan konsentrasi asam askorbat dalam tubuh menurun.
Kemungkinan interaksi rimantadine:
- simetidin: pembersihan rimantadine berkurang 18%;
- kafein: efek stimulasinya ditingkatkan.
Kemungkinan interaksi loratadine: konsentrasi plasma meningkat dengan penggunaan CYP3A4 dan CYP2D6 inhibitor secara bersamaan.
Jika perlu, penggunaan antigrippin-maximum secara bersamaan dan obat lain apa pun, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda.
Analog
Analog antigrippin-maksimum adalah: AnviMax, Angrippin Maxim, Antigrippin-Anvi, Antigrippin-ARVI, Kofanol, Kaffetin Cold, Kaffetin KOLDmax, Padeviks, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak, terlindung dari cahaya dan di tempat yang kering pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Tersedia tanpa resep dokter.
Ulasan tentang Antigrippin-maximum
Menurut ulasan, antigrippin-maximum adalah obat yang dengan cepat dan efektif membantu gejala pertama pilek dan flu: mengurangi demam, menghilangkan sakit kepala dan kelemahan, dan mengurangi gejala pilek.
Secara terpisah, rasa menyenangkan dari larutan yang dibuat dari bubuk dicatat.
Harga antigrippin-maksimum di apotek
Perkiraan harga antigrippin-maximum dalam bentuk bubuk untuk sediaan larutan untuk pemberian oral, tergantung jumlah sachet dalam kemasan: 3 pcs. - 130-150 rubel., 6 pcs. - 195-235 rubel., 12 pcs. - 360-390 rubel., 24 pcs. - 600-630 rubel. Biaya kapsul (20 buah per bungkus) sekitar 213 rubel.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!