Amitriptyline - Petunjuk Penggunaan, Ulasan, Harga, Tablet, Solusi

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Amitriptyline

Amitriptyline: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Gunakan pada orang tua
12. 12. Interaksi obat
13. 13. Analoginya
14. 14. Syarat dan ketentuan penyimpanan
15. 15. Ketentuan pengeluaran dari apotek
16. 16. Ulasan
17. 17. Harga di apotek

Nama latin: Amitriptyline

Kode ATX: N06AA09

Bahan aktif: amitriptyline (amitriptyline)

Produser: ZAO ALSI Pharma (Rusia), OOO Ozon (Rusia), OOO Sintez (Rusia), Nikomed (Denmark), Grindeks (Latvia)

Deskripsi dan foto diperbarui: 2019-16-08

Harga di apotek: dari 28 rubel.

Membeli

Amitriptyline adalah antidepresan dengan efek sedatif, antibulimik dan antiulcer yang diucapkan.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat tersebut dilepaskan dalam bentuk larutan dan tablet.

Tabletnya bikonveks, bulat, kuning, dilapisi film.

Bahan aktif dalam pembuatannya adalah amitriptyline hydrochloride. Komponen pembantu dalam tablet adalah:

• Laktosa monohidrat;
• Kalsium stearat;
• Pati jagung;
• Silikon dioksida koloid;
• Agar-agar;
• Talek.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Amitriptyline adalah antidepresan trisiklik yang termasuk dalam kelompok inhibitor non-selektif dari serapan monoamine neuron. Ini ditandai dengan efek sedatif dan timoanaleptik yang diucapkan.

Mekanisme aksi antidepresan obat ini disebabkan oleh penekanan serapan katekolamin neuron terbalik (dopamin, norepinefrin) dan serotonin di sistem saraf pusat. Amitriptyline menunjukkan sifat antagonis reseptor kolinergik muskarinik di sistem saraf perifer dan pusat, juga ditandai dengan antihistamin perifer yang terkait dengan reseptor H ₁, dan efek antiadrenergik. Zat tersebut memiliki efek anti-neuralgic (analgesik sentral), anti-bulimia dan anti-maag, dan juga membantu menghilangkan mengompol. Efek antidepresan berkembang dalam 2-4 minggu setelah dimulainya penggunaan.

Farmakokinetik

Amitriptyline sangat terserap di dalam tubuh. Setelah pemberian oral, konsentrasi maksimumnya dicapai dalam waktu sekitar 4-8 jam dan sama dengan 0,04-0,16 μg / ml. Konsentrasi kesetimbangan ditentukan sekitar 1-2 minggu setelah dimulainya terapi. Kandungan amitriptilin dalam plasma darah lebih sedikit daripada di jaringan. Ketersediaan hayati zat, terlepas dari rute pemberiannya, bervariasi dari 33 hingga 62%, dan metabolit nortriptyline yang aktif secara farmakologis bervariasi dari 46 hingga 70%. Volume distribusinya 5-10 l / kg. Konsentrasi terapi amitriptilin dalam darah dengan kemanjuran yang telah terbukti adalah 50-250 ng / ml, dan nilai yang sama untuk metabolit aktif nortriptilin adalah 50-150 ng / ml.

Amitriptilin mengikat protein plasma sebesar 92-96%, mengatasi hambatan histohematologis, termasuk sawar darah-otak (hal yang sama berlaku untuk nortriptilin) dan sawar plasenta, dan juga ditentukan dalam ASI pada konsentrasi yang mirip dengan plasma.

Amitriptilin dimetabolisme terutama melalui hidroksilasi (isoenzim CYP2D6 bertanggung jawab untuk itu) dan demetilasi (proses ini dikendalikan oleh isoenzim CYP3A dan CYP2D6), diikuti oleh pembentukan konjugat dengan asam glukuronat. Metabolisme dicirikan oleh polimorfisme genetik yang signifikan. Metabolit aktif farmakologis utama adalah amina sekunder, nortriptyline. Metabolit cis- dan trans-10-hydroxynortriptyline dan cis- dan trans-10-hydroxyamitriptyline memiliki profil aktivitas yang hampir mirip dengan nortriptyline, tetapi efeknya kurang terlihat. Amitriptyline-N-oxide dan demethylnortriptyline ditentukan dalam plasma darah hanya dalam konsentrasi kecil, dan metabolit pertama hampir tidak memiliki aktivitas farmakologis. Dibandingkan dengan amitriptyline, semua metabolit dicirikan oleh efek pemblokiran m-cholinergic yang jauh lebih sedikit. Laju hidroksilasi adalah faktor utama yang menentukan pembersihan ginjal dan, karenanya, kandungan dalam plasma darah. Sebagian kecil pasien mengalami penurunan laju hidroksilasi yang ditentukan secara genetik.

Waktu paruh amitriptyline dari plasma darah adalah 10-28 jam untuk amitriptyline dan 16-80 jam untuk nortriptyline. Rata-rata, pembersihan total zat aktif adalah 39,24 ± 10,18 l / jam. Ekskresi amitriptilin dilakukan terutama di urin dan feses dalam bentuk metabolit. Sekitar 50% dari dosis obat yang diberikan diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk 10-hidroksi-amitriptilin dan konjugasinya dengan asam glukuronat, sekitar 27% diekskresikan dalam bentuk 10-hidroksi-nortriptilin dan kurang dari 5% amitriptilin diekskresikan dalam bentuk nortriptilin dan tidak berubah. Obat tersebut benar-benar dikeluarkan dari tubuh dalam waktu 7 hari.

Pada pasien usia lanjut, laju metabolisme amitriptilin menurun, yang menyebabkan penurunan klirens obat dan peningkatan waktu paruh. Disfungsi hati dapat memicu perlambatan laju proses metabolisme dan peningkatan kandungan amitriptilin dalam plasma darah. Pada pasien dengan disfungsi ginjal, ekskresi metabolit nortriptyline dan amitriptyline melambat, tetapi proses metaboliknya serupa. Karena amitriptilin mengikat dengan baik protein plasma darah, hampir tidak mungkin untuk mengeluarkannya dari tubuh melalui dialisis.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuknya, Amitriptyline diresepkan untuk pengobatan keadaan depresi yang bersifat involusi, reaktif, endogen, obat, serta depresi dengan latar belakang penyalahgunaan alkohol, lesi otak organik, disertai gangguan tidur, agitasi, kecemasan.

Indikasi penggunaan Amitriptyline adalah:

• Psikosis skizofrenia;
• Gangguan campuran emosional;
• Gangguan perilaku;
• Enuresis nokturnal (selain yang disebabkan oleh nada kandung kemih rendah);
• Bulimia nervosa;
• Nyeri kronis (migrain, nyeri wajah atipikal, nyeri pada pasien kanker, neuropati pasca trauma dan diabetes, nyeri rematik, neuralgia pasca herpes).

Obat ini juga digunakan untuk tukak gastrointestinal, untuk meredakan sakit kepala dan mencegah migrain.

Kontraindikasi

• Pelanggaran konduksi miokard;
• Hipertensi berat;
• Penyakit ginjal dan hati akut;
• Atony dari kandung kemih;
• Hipertrofi prostat;
• Obstruksi usus paralitik;
• Hipersensitivitas;
• Kehamilan dan menyusui;
• Umur sampai 6 tahun.

Petunjuk penggunaan Amitriptyline: metode dan dosis

Tablet amitriptyline harus ditelan tanpa dikunyah.

Dosis awal untuk orang dewasa adalah 25-50 mg, obatnya diminum pada malam hari. Selama 5-6 hari, dosisnya ditingkatkan, dibawa menjadi 150-200 mg / hari, dikonsumsi dalam 3 dosis.

Petunjuk untuk Amitriptyline menunjukkan bahwa dosis dinaikkan menjadi 300 mg / hari, jika tidak ada perbaikan yang diamati setelah 2 minggu. Bila gejala depresi sudah hilang, dosis harus dikurangi menjadi 50-100 mg / hari.

Jika kondisi pasien tidak membaik dalam 3-4 minggu pengobatan, terapi lanjutan dianggap tidak tepat.

Untuk pasien lanjut usia dengan pelanggaran ringan, tablet Amitriptyline diresepkan dengan dosis 30-100 mg / hari, diminum pada malam hari. Setelah kondisi membaik, pasien diperbolehkan beralih ke dosis minimal 25-50 mg / hari.

Secara intravena atau intramuskular, obat diberikan perlahan dengan dosis 20-40 mg 4 kali sehari. Perawatan berlangsung 6-8 bulan.

Obat untuk nyeri neurologis (termasuk sakit kepala kronis) dan untuk pencegahan migrain diambil dengan dosis 12,5-100 mg / hari.

Anak usia 6-10 tahun dengan nocturnal enuresis diberikan 10-20 mg obat per hari, pada malam hari, anak usia 11-16 tahun - 25-50 mg / hari.

Untuk pengobatan depresi pada anak 6-12 tahun, obat ini diresepkan dengan dosis 10-30 mg atau 1-5 mg / kg / hari, dalam dosis terbagi.

Efek samping

Penggunaan Amitriptyline dapat menyebabkan penglihatan kabur, gangguan buang air kecil, mulut kering, peningkatan tekanan intraokular, peningkatan suhu tubuh, sembelit, obstruksi usus fungsional.

Biasanya, semua efek samping ini hilang setelah penurunan dosis yang ditentukan atau setelah pasien terbiasa dengan obat tersebut.

Selain itu, selama pengobatan dengan obat tersebut, mungkin ada yang diamati:

• Kelemahan, mengantuk, dan kelelahan;
• Ataxia;
• Insomnia;
• Pusing;
• Mimpi buruk;
• Kebingungan dan mudah tersinggung
• Getaran;
• Agitasi motorik, halusinasi, gangguan perhatian;
• Paresthesia;
• Kejang;
• Aritmia dan takikardia;
• Mual, mulas, stomatitis, muntah, perubahan warna lidah, ketidaknyamanan epigastrium;
• Anoreksia;
• Peningkatan aktivitas enzim hati, diare, penyakit kuning;
• Galaktore;
• Perubahan potensi, libido, edema testis;
• Gatal-gatal, pruritus, purpura;
• Rambut rontok;
• Kelenjar getah bening membengkak.

Overdosis

Pada pasien yang berbeda, reaksi terhadap overdosis Amitriptyline sangat bervariasi. Pada pasien dewasa, pemberian lebih dari 500 mg obat menyebabkan keracunan sedang atau berat. Mengonsumsi Amitriptyline dengan dosis 1200 mg atau lebih memicu kematian.

Gejala overdosis dapat berkembang dengan cepat dan tiba-tiba atau perlahan dan tidak terlihat. Selama jam-jam pertama, halusinasi, agitasi, agitasi, atau kantuk dicatat. Saat mengonsumsi Amitriptyline dosis tinggi, hal berikut ini sering diamati:

• gejala neuropsikik: gangguan pada pusat pernapasan, depresi tajam pada sistem saraf pusat, kejang, penurunan tingkat kesadaran hingga koma;
• tanda antikolinergik: melambatnya motilitas usus, midriasis, demam, takikardia, membran mukosa kering, retensi urin.

Ketika gejala overdosis meningkat, perubahan pada sistem kardiovaskular juga meningkat, diekspresikan dalam aritmia (fibrilasi ventrikel, gangguan irama jantung, mengalir seperti Torsade de Pointes, takiaritmia ventrikel). EKG menunjukkan depresi segmen ST, perpanjangan interval PR, inversi atau perataan gelombang T, perpanjangan interval QT, pelebaran kompleks QRS, dan blokade konduksi intrakardiak dengan derajat yang bervariasi, yang dapat berlanjut hingga peningkatan denyut jantung, tekanan darah rendah, blok intraventrikular, gagal jantung, dan henti jantung … Ada juga korelasi antara perluasan kompleks QRS dengan tingkat keparahan reaksi toksik pada kasus overdosis akut. Penderita sering mengalami gejala seperti hipokalemia, asidosis metabolik, syok kardiogenik,menurunkan tekanan darah, gagal jantung. Setelah pasien bangun, gejala negatif mungkin terjadi lagi, diekspresikan dalam ataksia, agitasi, halusinasi, kebingungan.

Sebagai tindakan terapeutik, perlu berhenti menggunakan amitriptyline. Direkomendasikan bahwa physostigmine diberikan dengan dosis 1-3 mg setiap 1-2 jam secara intramuskular atau intravena, pemeliharaan keseimbangan elektrolit air dan normalisasi tekanan darah, terapi simtomatik, infus cairan. Aktivitas kardiovaskuler juga perlu dipantau, dilakukan dengan EKG selama 5 hari, karena kondisi akut kambuh dapat terjadi 48 jam kemudian atau kemudian. Efektivitas lavage lambung, diuresis paksa, dan hemodialisis dianggap rendah.

instruksi khusus

Efek antidepresan obat berkembang 14-28 hari setelah dimulainya penggunaan.

Menurut petunjuk, produk harus digunakan dengan hati-hati saat:

• Asma bronkial;
• Psikosis manik-depresif;
• Alkoholisme;
• Epilepsi;
• Penindasan fungsi hematopoietik dari sumsum tulang;
• Hipertiroidisme;
• Kejang jantung;
• Gagal jantung;
• Hipertensi intraokular;
• Glaukoma sudut tertutup;
• Skizofrenia.

Selama masa pengobatan dengan Amitriptyline, dilarang mengendarai mobil dan bekerja dengan mekanisme yang berpotensi berbahaya yang memerlukan konsentrasi perhatian tinggi, serta penggunaan alkohol.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan Amitriptyline pada wanita hamil tidak dianjurkan. Jika obat tersebut diresepkan selama kehamilan, pasien harus diperingatkan tentang potensi risiko tinggi pada janin, terutama selama trimester ketiga kehamilan. Mengonsumsi antidepresan trisiklik pada trimester ketiga kehamilan dapat menyebabkan perkembangan gangguan neurologis pada bayi baru lahir. Ada kasus kantuk pada bayi baru lahir yang ibunya mengonsumsi nortriptyline (suatu metabolit amitriptilin) selama kehamilan, dan beberapa anak mengalami kasus retensi urin.

Amitriptyline ditentukan dalam ASI. Perbandingan konsentrasinya pada ASI dan plasma darah adalah 0,4-1,5 pada anak yang diberi ASI. Selama pengobatan dengan obat tersebut, perlu untuk menghentikan menyusui. Jika hal ini tidak memungkinkan karena suatu alasan, pemantauan kondisi anak secara cermat harus dilakukan, terutama dalam 4 minggu pertama kehidupan. Anak-anak yang ibunya menolak untuk berhenti menyusui mungkin mengalami efek samping yang tidak diinginkan.

Penggunaan masa kecil

Pada anak-anak, remaja dan pasien muda (di bawah 24 tahun) yang menderita depresi dan gangguan mental lainnya, antidepresan, dibandingkan dengan plasebo, meningkatkan risiko pikiran untuk bunuh diri dan dapat memicu perilaku bunuh diri. Oleh karena itu, saat meresepkan amitriptyline, disarankan untuk mempertimbangkan dengan hati-hati potensi manfaat pengobatan dan risiko bunuh diri.

Gunakan pada orang tua

Pada pasien usia lanjut, amitriptyline dapat menyebabkan perkembangan psikosis obat, terutama pada malam hari. Setelah penghentian obat, fenomena ini hilang dalam beberapa hari.

Interaksi obat

Penggunaan Amitriptyline dan MAO inhibitor secara simultan dapat memicu sindrom serotonin, disertai hipertermia, agitasi, mioklonus, tremor, kebingungan.

Amitriptyline dapat meningkatkan efek fenilpropanolamin, epinefrin, norepinefrin, fenilefrin, efedrin, dan isoprenalin pada fungsi sistem kardiovaskular. Dalam hal ini, tidak disarankan untuk meresepkan dekongestan, anestesi, dan obat lain yang mengandung zat ini, bersama dengan Amitriptyline.

Obat tersebut dapat melemahkan efek antihipertensi metildopa, guanethidine, clonidine, reserpin dan betanidine, yang mungkin memerlukan penyesuaian dosisnya.

Ketika Amitriptyline dikombinasikan dengan antihistamin, peningkatan efek penekan pada sistem saraf pusat kadang-kadang diamati, dan dengan obat-obatan yang memicu reaksi ekstrapiramidal, peningkatan frekuensi dan keparahan efek ekstrapiramidal diamati.

Asupan simultan amitriptyline dan beberapa antipsikotik (terutama sertindole dan pimozide, serta sotalol, halofantrine dan cisapride), antihistamin (terfenadine dan astemizole) dan obat-obatan yang memperpanjang interval QT (antiaritmia, misalnya kuinidin) meningkatkan risiko mendiagnosis aritmia ventrikel. Agen antijamur (terbinafine, flukonazol) meningkatkan konsentrasi serum amitriptyline, sehingga meningkatkan sifat toksiknya. Juga, manifestasi seperti pingsan dan perkembangan karakteristik paroksism dari takikardia ventrikel (Torsade de Pointes) telah dicatat.

Barbiturat dan penginduksi enzim lainnya, khususnya karbamazepin dan rifampisin, mampu mengintensifkan metabolisme amitriptilin, yang menyebabkan penurunan konsentrasinya dalam darah dan penurunan efektivitas amitriptilin.

Ketika dikombinasikan dengan penghambat saluran kalsium, methylphenidate dan simetidin, penghambatan karakteristik proses metabolisme amitriptyline, peningkatan levelnya dalam plasma darah dan terjadinya reaksi toksik dimungkinkan.

Dengan penggunaan amitriptyline dan antipsikotik secara bersamaan, perlu dipertimbangkan bahwa obat-obatan ini saling menekan metabolisme satu sama lain, membantu mengurangi ambang kesiapan kejang.

Saat meresepkan amitriptyline dalam hubungannya dengan antikoagulan tidak langsung (turunan dari indandione atau coumarin), efek antikoagulan dari yang terakhir dapat meningkat.

Amitriptyline dapat memperburuk perjalanan depresi yang dipicu oleh obat glukokortikosteroid. Penerimaan sendi dengan antikonvulsan dapat meningkatkan efek depresi pada sistem saraf pusat, mengurangi ambang aktivitas kejang (bila dikonsumsi dalam dosis tinggi) dan menyebabkan melemahnya efek pengobatan terakhir.

Kombinasi amitriptyline dengan obat untuk pengobatan tirotoksikosis meningkatkan risiko agranulositosis. Pada pasien dengan hiperfungsi kelenjar tiroid atau pasien yang mengonsumsi obat tiroid, risiko aritmia meningkat, sehingga dianjurkan untuk berhati-hati saat menggunakan amitriptilin pada kategori pasien ini.

Fluvoxamine dan fluoxetine dapat meningkatkan kandungan amitriptyline plasma, yang mungkin memerlukan pengurangan dosis yang terakhir. Ketika antidepresan trisiklik ini diresepkan bersama dengan benzodiazepin, fenotiazin, dan antikolinergik, kadang-kadang ada peningkatan timbal balik dari efek antikolinergik dan sedatif sentral dan peningkatan risiko pengembangan kejang epilepsi karena penurunan ambang kejang.

Estrogen dan kontrasepsi oral yang mengandung estrogen dapat meningkatkan ketersediaan hayati amitriptilin. Dianjurkan untuk mengurangi dosis amitriptyline atau estrogen untuk mempertahankan kemanjuran atau mengurangi toksisitas. Juga, dalam beberapa kasus, mereka menggunakan penghentian obat.

Kombinasi amitriptyline dengan disulfiram dan penghambat asetaldehidrogenase lainnya dapat meningkatkan risiko berkembangnya gangguan psikotik dan kebingungan. Ketika obat diresepkan bersama dengan fenitoin, proses metabolisme yang terakhir dihambat, yang terkadang menyebabkan peningkatan efek toksiknya, disertai dengan tremor, ataksia, nistagmus, dan hiperrefleksia. Pada awal pengobatan dengan amitriptyline pada pasien yang memakai fenitoin, perlu untuk mengontrol kandungan yang terakhir dalam plasma darah karena peningkatan risiko menekan metabolisme. Juga, pemantauan konstan terhadap tingkat keparahan efek terapeutik amitriptilin harus dilakukan, karena dosisnya mungkin perlu disesuaikan ke atas.

Sediaan St. John's wort mengurangi konsentrasi maksimum amitriptyline dalam plasma darah sekitar 20%, yang disebabkan oleh aktivasi metabolisme zat ini, yang dilakukan di hati menggunakan isoenzim CYP3A4. Fenomena ini meningkatkan risiko pengembangan sindrom serotonin, dan oleh karena itu mungkin perlu menyesuaikan dosis amitriptilin sesuai dengan hasil penentuan konsentrasinya dalam plasma darah.

Kombinasi amitriptilin dan asam valproat mengurangi pembersihan amitriptilin dari plasma darah, yang dapat meningkatkan kandungan amitriptilin dan metabolit nortriptilinnya. Dalam hal ini, dianjurkan untuk terus memantau tingkat nortriptyline dan amitriptyline dalam plasma darah untuk mengurangi dosis yang terakhir jika perlu.

Mengonsumsi preparat amitriptilin dan litium dosis tinggi selama lebih dari 6 bulan dapat memicu perkembangan komplikasi kardiovaskular dan kejang. Juga dalam hal ini, tanda-tanda aksi neurotoksik kadang-kadang ditentukan, yaitu: gangguan berpikir, tremor, konsentrasi buruk, gangguan memori. Hal ini dimungkinkan bahkan dengan pengangkatan amitriptilin dalam dosis sedang dan konsentrasi normal ion litium dalam darah.

Analog

Analog Amitriptyline adalah: Amitriptyline Nycomed, Amitriptyline-Grindeks, Apo-Amitriptyline dan Vero-Amitriptyline.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang kering jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu 15-25 ° C.

Umur simpan 4 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Amitriptyline

Dokter biasanya memberikan ulasan positif tentang Amitriptyline, menganggapnya sebagai antidepresan yang baik. Namun, banyak pasien mengeluhkan sejumlah besar reaksi merugikan selama pengobatan (mulut kering, apatis, mengantuk). Kecanduan obat juga terkadang berkembang. Amitriptyline harus digunakan hanya seperti yang diarahkan oleh spesialis. Ada juga laporan tentang efek narkotik dari obat tersebut.

Harga Amitriptyline di apotek

Perkiraan harga Amitriptyline dalam bentuk tablet dengan dosis 10 mg adalah 24-33 rubel, dan dengan dosis 25 mg - 20-56 rubel (paket berisi 50 buah). Biaya obat dalam bentuk larutan bervariasi dari 42 hingga 47 rubel (paket berisi 10 ampul).

Amitriptyline: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Amitriptyline 25 mg tablet 50 pcs. 28 Gosok Membeli

Amitriptyline 10 mg tablet 50 pcs. RUB 31 Membeli

Amitriptyline 25 mg tablet 50 pcs. RUB 33 Membeli

Larutan amitriptilin 10 mg / ml untuk pemberian intravena dan intramuskular 2 ml 10 pcs. 41 rbl. Membeli

Amitriptyline 25 mg tablet 50 pcs. 43 rbl. Membeli

Larutan amitriptilin untuk injeksi intravena dan intramuskular. 10mg / ml 2ml 10 pcs. RUB 47 Membeli

Amitriptyline 25 mg tablet 50 pcs. RUB 59 Membeli

Amitriptyline Nycomed 25 mg tablet salut selaput 50 pcs. RUB 65 Membeli

Lihat semua penawaran dari apotek

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!