Amitriptyline Grindeks - Petunjuk Penggunaan Tablet, Ulasan, Harga

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Amitriptyline Grindeks

Amitriptyline Grindeks: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Amitriptyline Grindex

Kode ATX: N06AA09

Bahan aktif: amitriptyline (Amitriptyline)

Produsen: JSC "Grindeks" (Latvia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-10-07

Amitriptyline Grindeks adalah antidepresan.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - tablet salut selaput: bulat, bikonveks, dari biru muda dengan semburat keabu-abuan sampai biru (dosis 10 mg) atau kuning (dosis 25 mg), di tempat pecah - putih atau putih dengan semburat kekuningan (dalam sel kontur kemasan 10 pcs., dalam kardus 5 pak bersama dengan petunjuk penggunaan Amitriptyline Grindeks).

Komposisi 1 tablet:

• zat aktif: amitriptyline hydrochloride - 10 atau 25 mg;
• komponen tambahan: povidone (polyvinylpyrrolidone), pati jagung, magnesium stearat, laktosa monohidrat, silikon dioksida;
• lapisan film: tablet dengan dosis 10 mg - lilin karnauba, pewarna biru Opadray II 85 F 20753 [indigo carmine (E 132), titanium dioksida (E 171), bedak, makrogol PEG 3000, polivinil alkohol, quinoline yellow (E 104), pewarna merah tua Ponso 4R (E 124)]; tablet dengan dosis 25 mg - lilin karnauba, pewarna kuning Opadray II 85 F 22450 [indigo carmine (E 132), titanium dioksida (E 171), bedak, makrogol PEG 3000, polivinil alkohol, kuning kuinolin (E 104), pewarna kuning terbenam (E 110)].

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Amitriptyline adalah antidepresan trisiklik. Itu milik kelompok penghambat non-selektif serapan neuronal dari monoamina. Ini memiliki efek timoanaleptik dan sedatif yang diucapkan.

Mekanisme aksi antidepresan Amitriptyline Grindeks adalah karena kemampuannya untuk menghambat pengambilan kembali serotonin dan norepinefrin oleh membran neuron presinaptik, yang mengarah pada peningkatan kandungan neurotransmiter ini.

Dengan penggunaan jangka panjang, amitriptyline mengurangi aktivitas fungsional reseptor serotonin dan beta-adrenergik di otak, menormalkan transmisi serotonergik dan adrenergik, dan juga memulihkan keseimbangan sistem ini, yang terganggu dengan latar belakang kondisi depresi. Dalam keadaan depresi-kecemasan, obat tersebut mengurangi manifestasi depresi, agitasi dan kecemasan.

Efek antidepresan berkembang dalam 2-3 minggu setelah dimulainya pengobatan dengan Amitriptyline Grindeks.

Obat ini juga memiliki efek pemblokiran m-antikolinergik, menyebabkan blokade reseptor α-adrenergik dan reseptor H _1- histamin.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral dari saluran gastrointestinal, obat diserap dengan cepat dan dalam kadar yang tinggi.

Dengan _maks (konsentrasi plasma maksimum) dicapai dalam 2-7,7 jam dan sama dengan 0,04-0,16 μg / ml. Ketersediaan hayati amitriptyline adalah 30-60%, metabolit aktif utamanya nortriptyline adalah 46-70%, konsentrasi terapeutik yang efektif masing-masing adalah 50-250 dan 50-150 ng / ml.

Di jaringan, konsentrasi amitriptilin lebih tinggi daripada di plasma. Protein plasma mengikat 96%.

Amitriptilin dan metabolit utamanya dengan mudah melewati penghalang histohematogen, termasuk darah-otak. Zat tersebut menembus penghalang plasenta, serta ke dalam ASI, di mana ia mencapai konsentrasi yang sama seperti di plasma darah.

Obat ini dimetabolisme di hati dengan partisipasi isoenzim CYP2C19 dan CYP2D6. Ini ditandai dengan efek bagian pertama melalui hati (oleh N-oksidasi, demetilasi dan hidroksilasi), sebagai akibatnya terbentuk metabolit aktif (nortriptilin dan 10-hidroksiamitriptilin) dan tidak aktif.

Obat tersebut diekskresikan dari tubuh: 80% - oleh ginjal (terutama dalam bentuk glukuronida), jumlah sisanya - oleh usus.

T _½ (waktu paruh) dari plasma darah amitriptyline adalah 10–26 jam, nortriptyline - 18–44 jam. Penghapusan total obat dari darah terjadi dalam 7–14 hari.

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, pembersihan metabolit amitriptilin menurun, yang mungkin terkait dengan akumulasi obat.

Indikasi untuk digunakan

Amitriptyline Grindeks digunakan untuk mengobati depresi endogen dan gangguan depresi lainnya.

Kontraindikasi

Mutlak:

• ileus paralitik;
• stenosis pilorus;
• tukak lambung pada perut dan duodenum pada stadium akut;
• gangguan ginjal atau hati yang parah;
• aritmia;
• blokade konduksi intrakardiak (terlepas dari derajatnya);
• gagal jantung;
• infark miokard (periode akut dan pemulihan);
• hiperplasia prostat;
• atoni kandung kemih;
• glaukoma sudut tertutup;
• keracunan alkohol akut;
• defisiensi laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• keracunan akut dengan obat psikoaktif, hipnotik atau analgesik;
• usia hingga 18 tahun;
• masa menyusui;
• penggunaan monoamine oxidase inhibitor (MAO) secara bersamaan dan jangka waktu setidaknya 14 hari setelah pembatalan;
• hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat.

Relatif (tablet Amitriptyline Grindeks harus digunakan dengan hati-hati, setelah menilai manfaat dan risikonya):

• skizofrenia (penggunaan obat dapat mengaktifkan psikosis);
• gangguan bipolar;
• epilepsi;
• bilik anterior datar mata dan sudut lancip bilik mata;
• peningkatan tekanan intraokular;
• stroke;
• penyakit pada sistem kardiovaskular (hipertensi arteri, angina pektoris);
• penindasan hematopoiesis sumsum tulang;
• fungsi hati atau ginjal abnormal;
• alkoholisme kronis;
• asma bronkial;
• hipotensi kandung kemih;
• hipertiroidisme;
• usia lanjut;
• kehamilan (terutama trimester ketiga).

Amitriptyline Grindeks, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet Amitriptyline Grindeks harus diminum secara oral: telan utuh (tanpa mengunyah atau menggigit) dan minum banyak air. Dianjurkan untuk minum obat selama atau segera setelah makan - ini akan mengurangi efek iritan pada mukosa lambung.

Pengobatan selalu dimulai dengan dosis rendah dan secara bertahap meningkatkannya tergantung pada gambaran klinis individu, sementara peningkatan dosis optimal di malam hari atau sebelum tidur. Saat melakukan terapi pemeliharaan, dosis harian Amitriptyline Grindeks dapat diminum satu kali, sebaiknya pada waktu tidur.

Dosis awal yang dianjurkan untuk orang dewasa adalah 25 mg 2 kali sehari. Jika efeknya tidak mencukupi, dosis ditingkatkan secara bertahap - 25 mg setiap hari. Dosis harian rata-rata adalah 75 mg, jika perlu ditingkatkan menjadi 150 mg. Dalam kasus yang jarang terjadi, di rumah sakit, dosis harian 225-300 mg diperbolehkan.

Untuk pasien lanjut usia, dosis awal yang dianjurkan adalah 10 mg 2-3 kali sehari. Dosis harus ditingkatkan secara bertahap - dua hari sekali. Dosis harian maksimum adalah 50-100 mg. Dalam beberapa kasus, dosis harian efektif minimum pada pasien usia lanjut mungkin 10-50 mg.

Setelah mencapai efek antidepresan yang terus-menerus (biasanya diamati setelah 2-4 minggu terapi), Anda dapat secara bertahap mengurangi dosis harian hingga minimum efektif. Namun, bila gejala depresi muncul, sebaiknya kembali ke dosis terapi sebelumnya.

Jika setelah 3-4 minggu pengobatan kondisi pasien tidak kunjung membaik, kelanjutan konsumsi Amitriptyline Grindeks dianggap tidak tepat.

Durasi pengobatan yang disarankan adalah minimal 6 bulan (durasi ini memungkinkan, antara lain, untuk mencegah terulangnya depresi).

Jika perlu untuk membatalkan terapi, terutama dengan pengobatan jangka panjang dalam dosis tinggi, Amitriptyline Grindeks dihentikan secara bertahap untuk menghindari perkembangan sindrom penarikan.

Jika Anda melewatkan dosis berikutnya, Anda tidak boleh mengambil dosis ganda sekali, Anda perlu menunggu dosis berikutnya.

Efek samping

Gradasi efek samping yang dijelaskan di bawah ini: sangat sering -> 1/10, sering - dari> 1/100 hingga 1/1000 hingga 1/10 000 hingga <1/1000, sangat jarang - <1/10 000:

• dari pihak jiwa: sangat sering - disorientasi, kebingungan (pada pasien lanjut usia, dapat memanifestasikan dirinya dengan kegembiraan, kecemasan, elemen gangguan delusi halusinasi); jarang - mimpi buruk, insomnia, mania, hipomania, kemampuan kognitif yang lemah, kecemasan; jarang - agresivitas, halusinasi (pada pasien dengan skizofrenia), delirium (pada orang tua); sangat jarang (termasuk setelah akhir terapi) - pikiran dan perilaku bunuh diri;
• dari sistem saraf: sangat sering - pusing, tremor, sakit kepala, kantuk; sering - parestesia, gangguan rasa, penurunan konsentrasi perhatian, gejala ekstrapiramidal (lambat bicara, akatisia, ataksia, tardive dyskinesia, reaksi distonik, parkinsonisme); jarang - kejang;
• pada bagian sistem kardiovaskular: sangat sering - hipotensi ortostatik, takikardia, palpitasi; sering - penurunan tekanan darah (BP), blokade atrioventrikular (AV), pelanggaran konduksi intraventrikular [perubahan parameter elektrokardiogram (EKG): tanda-tanda blokade cabang berkas, perluasan kompleks QRS, peningkatan interval QT dan PQ, perubahan nonspesifik pada interval ST atau gelombang T, termasuk pada pasien tanpa penyakit jantung]; jarang - peningkatan tekanan darah, aritmia; jarang - infark miokard;
• dari sistem pencernaan: sangat sering - mual, mulut kering, sembelit; sering - sensasi terbakar di mulut, radang rongga mulut, atrofi gusi, karies gigi; jarang - diare, pembengkakan lidah, muntah; jarang - peningkatan kelenjar ludah, obstruksi usus, gangguan fungsi hati, penyakit kuning kolestatik, hepatitis;
• dari sisi metabolisme: sangat sering - nafsu makan meningkat, berat badan bertambah; jarang - nafsu makan menurun; sangat jarang - sindrom hipersekresi hormon antidiuretik yang tidak memadai;
• dari sistem kemih: sering - retensi urin;
• dari sistem reproduksi: sangat sering - memperkuat atau melemahkan hasrat seksual; sering pada pria - disfungsi ereksi dan impotensi; jarang pada pria - ejakulasi tertunda, edema testis, ginekomastia; jarang pada wanita - kehilangan kemampuan untuk mencapai orgasme, orgasme tertunda, galaktorea;
• pada bagian organ hematopoietik: jarang - trombositopenia, leukopenia, eosinofilia, agranulositosis, penghambatan fungsi sumsum tulang;
• dari indra: sangat sering - pelanggaran akomodasi, penurunan ketajaman visual; sering - midriasis; jarang - peningkatan tekanan intraokular, tinnitus; jarang - hilangnya kemampuan untuk menampung, kejengkelan glaukoma sudut sempit pada orang tua;
• pada bagian kulit: sangat sering - hiperhidrosis; jarang - urtikaria, ruam kulit, angioedema; jarang - reaksi fotosensitifitas, alopecia;
• Indikator laboratorium: jarang - penyimpangan dari norma tes fungsi hati, peningkatan aktivitas transaminase hati dan fosfatase alkali.

Beberapa reaksi merugikan ini (penurunan konsentrasi, tremor, penurunan libido, sembelit, sakit kepala) juga bisa menjadi gejala depresi. Biasanya, gejala ini berkurang atau hilang sama sekali saat pasien depresi membaik.

Studi pasca-pemasaran melaporkan perkembangan sindrom mirip lupus (artritis migrasi, faktor reumatoid positif, munculnya antibodi antinuklear), tetapi hubungan kemunculannya dengan penggunaan Amitriptyline Grindeks belum ditetapkan.

Studi epidemiologi, yang dilakukan terutama pada pasien berusia di atas 50 tahun, mengungkapkan peningkatan risiko patah tulang selama terapi dengan penghambat reuptake serotonin selektif dan antidepresan trisiklik. Mekanisme tindakan yang meningkatkan risiko ini tidak diketahui.

Dalam kasus penghentian terapi secara tiba-tiba, sindrom putus obat dapat terjadi: malaise, sakit kepala, mimpi yang tidak biasa, gangguan tidur, mudah tersinggung, gelisah, agitasi, kesehatan umum yang buruk, diare, mual, muntah. Gangguan ini bukanlah gejala ketergantungan obat.

Overdosis

Gejala overdosis Amitriptyline Grindeks dapat terjadi tiba-tiba atau berkembang perlahan. Pada jam-jam pertama, halusinasi, agitasi atau kantuk biasanya diamati dan gejala akibat tindakan antikolinergik amitriptilin, seperti membran mukosa kering, retensi urin, midriasis, melemahnya motilitas usus, takikardia. Pada beberapa pasien, suhu tubuh meningkat, kejang muncul. Di masa depan, dimungkinkan untuk menekan fungsi sistem saraf pusat (SSP), gangguan kesadaran (hingga koma), dan gagal napas. Ataksia, hipokalemia, asidosis metabolik juga mungkin terjadi.

Gangguan pada sistem kardiovaskular berikut dapat terjadi: hipotensi arteri, aritmia (takiaritmia ventrikel, fibrilasi ventrikel dan flutter), gagal jantung, syok kardiogenik. Perubahan karakteristik pada EKG adalah: depresi segmen ST, perpanjangan interval QT dan PR, perataan atau inversi gelombang T, perluasan kompleks QRS, berbagai derajat blokade konduksi intrakardiak, yang dapat menyebabkan henti jantung. Kasus aritmia yang mematikan terjadi 56 jam setelah mengonsumsi obat dengan dosis berlebihan.

Reaksi overdosis dapat sangat bervariasi dari pasien ke pasien. Anak-anak sangat rentan terhadap perkembangan kejang dan kejadian kardiotoksik. Pada orang dewasa, keracunan sedang dan berat terjadi saat mengonsumsi 500 mg amitriptyline, mengonsumsi dosis sekitar 1000 mg berakibat fatal.

Jika mengonsumsi Amitriptyline Grindeks dalam dosis berlebihan, pasien harus segera dibawa ke rumah sakit. Tindakan terapeutik pertama adalah lavage lambung dan asupan arang aktif (20-30 g setiap 4-6 jam selama 1-2 hari pertama setelah keracunan). Pasien harus di bawah pengawasan ketat terus-menerus, bahkan dalam kasus yang tampaknya tidak rumit. Menunjukkan kontrol tingkat kesadaran, tekanan darah, pernapasan dan detak jantung (HR), kandungan gas dan elektrolit dalam darah. Untuk menghindari henti napas, pastikan patensi jalan napas melalui ventilasi mekanis. Pemantauan EKG harus dilanjutkan selama 3-5 hari.

Dengan aritmia ventrikel, pelebaran kompleks QRS, dan gagal jantung, pergeseran tingkat pH darah ke sisi basa (misalnya, hiperventilasi atau larutan natrium) dan pemberian cepat larutan natrium klorida hipertonik (100-200 mmol Na ⁺) dapat efektif. Dalam kasus aritmia ventrikel, obat antiaritmia tradisional dapat diresepkan, misalnya, lidokain (1–1,5 mg / kg) secara intravena dengan infus lebih lanjut dengan kecepatan 1–3 mg / menit. Defibrilasi dan kardioversi digunakan jika diperlukan. Insufisiensi peredaran darah dikoreksi dengan pemberian pengganti plasma, dalam kasus yang parah - dengan infus dobutamin (dengan kecepatan awal 0,002-0,003 mg / menit dengan peningkatan dosis lebih lanjut tergantung pada tingkat keparahan efeknya).

Untuk asidosis metabolik, terapi standar dilakukan. Eksitasi dan kejang dihentikan dengan diazepam.

Dialisis tidak efektif karena konsentrasi amitriptilin dalam darah rendah.

instruksi khusus

Sebelum pengangkatan Amitriptyline Grindeks dan secara berkala selama pengobatan, tekanan darah harus dipantau (dengan tekanan darah labil atau rendah, penurunan dapat terjadi lebih luas), dengan terapi berkepanjangan - fungsi sistem kardiovaskular dan hati.

Dalam dosis tinggi, obat tersebut meningkatkan risiko hipotensi arteri yang parah dan aritmia jantung. Pada penderita penyakit jantung, kondisi tersebut dapat terjadi dengan dosis biasa.

Risiko penurunan tekanan darah dan perkembangan aritmia meningkat dengan penggunaan anestesi lokal atau umum secara bersamaan.

Kemungkinan berkembangnya aritmia jantung meningkat pada pasien dengan tirotoksikosis dan pasien yang menerima hormon tiroid, oleh karena itu, pengobatan antidepresan harus dilakukan dengan hati-hati.

Selama masa penggunaan amitriptyline, Anda harus mengecualikan penggunaan minuman beralkohol.

Pasien yang menggunakan Amitriptyline Grindeks harus berhati-hati saat tiba-tiba mengubah posisi berbaring atau duduk ke posisi tegak.

Ada kasus perkembangan agranulositosis yang diketahui selama terapi, oleh karena itu, dianjurkan untuk memantau parameter darah tepi, terutama dengan peningkatan suhu tubuh, tonsilitis atau gejala mirip flu.

Dalam pengobatan komponen depresif skizofrenia, amitriptyline dapat meningkatkan gejala psikotik, oleh karena itu, disarankan untuk meresepkannya bersama dengan neuroleptik.

Karena efek antikolinergik, amitriptyline Grindeks dapat mengurangi lakrimasi dan secara relatif meningkatkan jumlah lendir dalam cairan lakrimal, yang dapat merusak epitel kornea pada orang yang menggunakan lensa kontak.

M-antikolinergik lainnya, bila digunakan secara bersamaan, dapat meningkatkan efek m-antikolinergik dari Amitriptyline Grindeks.

Dalam dosis tinggi (lebih dari 150 mg per hari), antidepresan mengurangi ambang aktivitas kejang, yang meningkatkan risiko kejang epilepsi pada pasien yang memiliki kecenderungan dan pasien dengan faktor risiko lain, seperti kerusakan otak dari etiologi apa pun, penggunaan antipsikotik secara simultan, periode penghentian etanol (dengan alkoholisme kronis), penghentian obat dengan efek antikonvulsan (misalnya, benzodiazepin).

Pada pasien dengan fase depresi gangguan bipolar, obat tersebut dapat menyebabkan perkembangan keadaan manik atau hipomanik. Dalam kasus ini, pengurangan dosis sementara diperlukan sampai gangguan ini hilang, setelah itu pengobatan dapat dilanjutkan dengan dosis rendah. Beberapa pasien memerlukan pembatalan Amitriptyline Grindeks.

Dalam kombinasi dengan terapi elektrokonvulsif, obat tersebut hanya dapat diresepkan dengan pengawasan medis yang ketat.

Perawatan harus ditunda sebelum operasi elektif. Jika operasi darurat diperlukan, ahli anestesi harus diperingatkan tentang penggunaan antidepresan.

Pada individu yang memiliki kecenderungan dan orang tua, Amitriptyline Grindeks dapat menyebabkan psikosis obat (lebih sering pada malam hari). Setelah penghentian terapi selama beberapa hari, pelanggaran menghilang.

Obat tersebut dapat menyebabkan obstruksi usus paralitik. Yang paling rentan terhadap hal ini adalah orang tua, tidak bisa bergerak dan pasien sembelit kronis.

Amitriptyline Grindeks mampu mengubah toleransi glukosa dan insulin, oleh karena itu, pasien diabetes mungkin memerlukan koreksi terapi antidiabetik. Perlu diingat bahwa keadaan depresi juga dapat mempengaruhi metabolisme glukosa.

Ada kasus hiperpireksia (demam dengan suhu tubuh sangat tinggi di atas 41 ° C) pada pasien yang menerima antidepresan trisiklik yang dikombinasikan dengan antipsikotik atau antikolinergik, terutama dalam cuaca panas.

Tablet mengandung pewarna yang bisa memicu perkembangan reaksi alergi.

Mengonsumsi antidepresan bisa disertai dengan mulut kering, yang bisa menyebabkan perubahan pada mukosa mulut, sensasi terbakar, perkembangan peradangan dan karies gigi. Penting untuk memperingatkan dokter gigi tentang penggunaan Amitriptyline Grindeks dan dipantau secara teratur. Kebutuhan riboflavin bisa meningkat.

Dianjurkan untuk menghindari penggunaan hipnotik dan antipsikotik secara bersamaan. Jika kombinasi ini dapat dibenarkan secara klinis, kehati-hatian yang ekstrem harus dilakukan.

Pikiran dan upaya bunuh diri

Setiap depresi itu sendiri dikaitkan dengan peningkatan risiko bunuh diri, yang berlanjut sampai remisi yang signifikan dan dapat terjadi secara spontan selama pengobatan. Efek antidepresan dari Amitriptyline Grindeks berkembang setelah beberapa minggu pemberian obat secara teratur, oleh karena itu, semua pasien harus diawasi secara ketat untuk mengidentifikasi perubahan atau pelanggaran perilaku dan kecenderungan bunuh diri pada waktunya.

Dengan depresi berat, risiko tindakan bunuh diri paling tinggi, oleh karena itu, pada tahap awal terapi, disarankan untuk meresepkan Amitriptyline Grindeks dalam kombinasi dengan neuroleptik atau obat dari kelompok benzodiazepin. Diperlukan pemantauan yang lebih cermat.

Pasien dengan riwayat pikiran / upaya bunuh diri harus dipantau secara ketat. Dalam kasus seperti itu, proxy (wali) harus diinstruksikan untuk menyimpan obat dan membagikannya kepada pasien untuk mencegah penyalahgunaan.

Ada kemungkinan peningkatan bunuh diri pada pasien di bawah usia 24 tahun dengan terapi antidepresan. Penunjukan Amitriptyline Grindeks hanya mungkin setelah penilaian menyeluruh tentang manfaat yang diharapkan dari pengobatan dan kemungkinan risiko bunuh diri. Dalam penelitian jangka pendek, risiko ini tidak meningkat pada orang yang berusia di atas 24 tahun, dan pada orang di atas 65 tahun, risiko ini sedikit menurun.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Selama seluruh periode penggunaan Amitriptyline Grindeks, dilarang mengendarai kendaraan dan melakukan aktivitas berbahaya lainnya, yang memerlukan reaksi cepat dan peningkatan konsentrasi perhatian.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Dalam perjalanan studi eksperimental, ditemukan bahwa amitriptilin memiliki efek buruk pada janin. Namun, uji klinis yang dikontrol secara ketat belum dilakukan. Dalam hal ini, Amitriptyline Grindeks digunakan selama kehamilan hanya dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan dari terapi antidepresan pasti lebih tinggi daripada potensi risikonya.

Pada trimester ketiga kehamilan, obat tersebut tidak dapat diresepkan, kecuali dalam kasus kebutuhan mutlak. Dalam dosis tinggi, antidepresan trisiklik dapat memberikan efek negatif pada bayi baru lahir, termasuk gangguan fungsi saraf dan perilaku. Kantuk dan retensi urin telah dilaporkan pada bayi baru lahir yang ibunya menerima obat segera sebelum persalinan.

Dalam kasus di mana seorang wanita di trimester III mengambil Amitriptyline Grindeks, obat tersebut harus dibatalkan secara bertahap, mulai mengurangi dosis setidaknya 7 minggu sebelum tanggal lahir yang diharapkan, ini akan menghindari perkembangan sindrom penarikan pada anak yang baru lahir (sesak napas, kantuk, peningkatan iritabilitas saraf, kolik usus, penurunan atau peningkatan tekanan darah, spastisitas, tremor).

Amitriptyline diekskresikan dalam ASI dan dapat menyebabkan kantuk pada bayi. Jika pengobatan dengan obat selama menyusui diperlukan untuk ibu, menyusui harus dihentikan.

Penggunaan masa kecil

Amitriptyline Grindeks tidak dianjurkan untuk digunakan pada pasien anak-anak, karena kemanjuran dan keamanan pada anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun belum diketahui.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Amitriptyline Grindeks dikontraindikasikan pada gagal ginjal berat. Untuk gangguan ginjal ringan sampai sedang, harus digunakan dengan hati-hati, tidak diperlukan penyesuaian dosis.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Amitriptyline Grindeks merupakan kontraindikasi pada gagal hati yang parah. Dalam kasus pelanggaran ringan dan sedang fungsi hati, harus digunakan dengan hati-hati, dianjurkan untuk secara berkala menentukan konsentrasi obat dalam serum darah.

Gunakan pada orang tua

Perawatan pasien lanjut usia harus dilakukan di bawah pemantauan EKG, tekanan darah dan detak jantung yang intensif. Pada EKG, perubahan kecil diperbolehkan (perluasan kompleks QRS secara moderat, perubahan nonspesifik pada gelombang T atau interval ST). Terapi harus dimulai dengan dosis minimum dan ditingkatkan secara bertahap untuk mencegah perkembangan hipomania, gangguan mengigau, atau komplikasi lainnya.

Interaksi obat

Ketika Amitriptyline Grindeks dikombinasikan dengan antidepresan lain (termasuk kelas lain), ada sinergisme aksi, oleh karena itu, ketika digabungkan, efek samping yang serius, termasuk sindrom serotonin, dapat berkembang. Jika perlu untuk memindahkan pasien dari satu obat psikotropika ke obat lain, dianjurkan untuk mempertahankan periode bebas sejak masuk.

Amitriptyline meningkatkan efek pada sistem saraf pusat dari obat-obatan berikut: neuroleptik, analgesik narkotik dan sentral, anestesi, antikonvulsan, hipnotik dan sedatif, etanol. Dengan konsumsi alkohol, juga memungkinkan untuk mengembangkan efek hipotensi dan depresi pernapasan.

Amitriptilin, seperti antidepresan trisiklik lainnya, dimetabolisme di hati dengan partisipasi isoenzim sitokrom P ₄₅₀ CYP2D6. Juga, isoenzim CYP3A dan CYP2C19 terlibat dalam metabolisme obat.

Isoenzim CYP2D6 dapat menghambat berbagai obat psikotropika, termasuk inhibitor reuptake serotonin (dengan pengecualian citalopram, yang merupakan inhibitor yang sangat lemah), antipsikotik, β-blocker, obat antiaritmia (esmolol, propafenone, fenitoin, amiodarone, mereka mampu prokainamid) menghambat metabolisme amitriptilin dan secara signifikan meningkatkan konsentrasi plasma.

Amitriptyline Grindeks dikontraindikasikan untuk digunakan dalam kombinasi dengan penghambat MAO, karena dalam kasus ini risiko pengembangan sindrom serotonin (kejang dengan kegembiraan, mioklonus, peningkatan frekuensi periode hiperpireksia, krisis hipertensi, delirium, kejang parah, koma, kematian) meningkat. Amitriptyline dapat dimulai tidak lebih awal dari 2 minggu setelah pembatalan penghambat MAO non-selektif ireversibel, setidaknya satu hari setelah akhir moclobemide inhibitor reversibel. Penghambat MAO diizinkan untuk diminum setidaknya 2 minggu setelah pembatalan Amitriptyline Grindeks. Dalam semua kasus, pengobatan dengan obat-obatan harus dimulai dengan dosis rendah dengan peningkatan bertahap, tergantung pada efeknya.

Kombinasi tidak disarankan:

• agen antijamur (terbinafine, flukonazol, dll.): konsentrasi amitriptyline dalam serum darah meningkat, yang menyebabkan peningkatan toksisitasnya, dimanifestasikan, antara lain, dengan pingsan, flutter dan fibrilasi ventrikel;
• simpatomimetik (efedrin, dopamin, adrenalin, norepinefrin, fenilefrin), termasuk dalam bentuk tetes hidung: efeknya pada sistem kardiovaskular ditingkatkan;
• lithium karbonat: toksisitasnya meningkat, yang dimanifestasikan oleh tremor, kejang tonik-klonik, halusinasi, pemikiran yang tidak sesuai, kesulitan mengingat, perkembangan sindrom neuroleptik maligna;
• penghambat adrenergik (reserpin, klonidin, metildopa, betanidine, guanethidine): aksi antihipertensi mereka dapat melemah;
• M-antikolinergik (misalnya, atropin, biperiden, obat antiparkinsonian, turunan fenotiazin, penghambat reseptor H _1- histamin): efek negatifnya pada sistem saraf pusat, organ penglihatan, kandung kemih dan usus ditingkatkan. Turunan fenotiazin, sebagai tambahan, meningkatkan risiko mengembangkan sindrom keganasan neuroleptik;
• obat-obatan yang dapat memperpanjang interval QT, seperti sotalol, chloral hydrate, antiarrhythmics (misalnya, quinidine), beberapa antipsikotik (pimozide, sertindole), H ₁ -penyekat reseptor histamin (misalnya terfenadine, astemizole), anestesi (droperidol, isoflurane): risiko berkembangnya aritmia ventrikel meningkat.

Kombinasi yang membutuhkan kehati-hatian:

• sucralfate: absorpsi amitriptyline menurun dan akibatnya efek antidepresannya bisa menurun;
• penginduksi enzim hati mikrosomal (kontrasepsi oral, barbiturat, rifampisin, nikotin, fenitoin, rifampisin, karbamazepin): metabolisme amitriptilin meningkat, konsentrasinya dalam darah menurun, yang melemahkan efek antidepresan;
• penghambat saluran kalsium lambat, methylphenidate, simetidin: konsentrasi plasma amitriptilin meningkat, yang sarat dengan peningkatan toksisitas;
• antipsikotik: ada penekanan metabolisme timbal balik, sebagai akibatnya penurunan ambang kejang dan perkembangan kejang dimungkinkan (penyesuaian dosis kedua obat mungkin diperlukan);
• obat-obatan yang mempengaruhi aktivitas isozim sitokrom P ₄₅₀: perubahan dalam metabolisme amitriptilin dimungkinkan, yang menyebabkan fluktuasi signifikan dalam konsentrasinya dalam plasma darah
• obat yang menekan sistem saraf pusat (analgesik kuat, sedatif dan hipnotik): penghambatan fungsi sistem saraf pusat dapat meningkat. Penggunaan gabungannya dengan amitriptyline harus dihindari. Jika penunjukan itu perlu, perhatian khusus diperlukan;
• fluvoxamine, fluoxetine: konsentrasi plasma amitriptyline meningkat (jika perlu, dosisnya harus dikurangi 50%);
• kontrasepsi oral yang mengandung estrogen: meningkatkan ketersediaan hayati amitriptilin;
• disulfiram dan penghambat asetaldehidrogenase lainnya: risiko tinggi berkembangnya delirium;
• fenitoin: risiko menghambat metabolisme dan meningkatkan efek toksik (tremor, hyperreflexia, ataksia, nistagmus) meningkat. Bila diambil bersama, konsentrasi plasma fenitoin dan efek terapeutik amitriptilin harus dipantau, jika perlu, dosis yang terakhir harus ditingkatkan;
• asam valproat: pembersihan amitriptilin dari plasma darah menurun, yang dipenuhi dengan peningkatan konsentrasi amitriptilin itu sendiri dan metabolitnya nortriptilin (kandungannya dalam darah harus dipantau, jika perlu, dosis Amitriptyline Grindeks harus dikurangi);
• antikoagulan (turunan kumarin): efeknya dapat ditingkatkan;
• Sediaan St. John's wort: kurangi C _max dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) amitriptilin sekitar 20% (bila menggunakan kombinasi ini, konsentrasi amitriptilin harus dipantau dengan cermat dan dosisnya disesuaikan);
• hormon tiroid: ada saling memperkuat efek dari kedua obat, termasuk efek samping (efek stimulasi pada sistem saraf pusat, perkembangan aritmia jantung);
• obat-obatan untuk pengobatan tirotoksikosis: risiko berkembangnya agranulositosis meningkat;
• glukokortikosteroid: dapat meningkatkan depresi yang disebabkannya;
• obat hematotoksik: peningkatan hematotoksisitas mungkin terjadi;
• kokain: risiko timbulnya aritmia jantung meningkat.

Analog

Analog dari Amitriptyline Grindeks adalah: Adepress, Azafen MV, Alventa, Pram, Aleval, Aktaparoxetine, Asentra, Valdoxan, Velaxin, Duloxenta, Dapfix, Ixel, Clomipramine, Melipramine, Noxibel, Paxil, Paroxetteron, Serftco, Rem, Rem Fevarin, Fluoxetine, Citalopram, Eisipe, Elicea, Ephevelon, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang kering dan gelap, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Umur simpan adalah 4 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Review tentang Amitriptyline Grindeks

Menurut ulasan, Amitriptyline Grindeks adalah antidepresan dan obat penenang yang efektif. Namun, untuk mencapai efek terapeutik yang diperlukan, obat tersebut harus diminum untuk waktu yang lama, karena efeknya berkembang hanya 3 minggu setelah dimulainya obat. Secara terpisah, mereka mencatat ukuran kecil tablet (mudah ditelan) dan biaya anggaran dibandingkan dengan kebanyakan produk serupa.

Pada saat yang sama, ada laporan perkembangan efek samping berupa kantuk, lesu, sakit kepala, pusing, dan lemah. Bagi banyak orang, gangguan ini menghilang seiring pengobatan dilanjutkan, tetapi pada beberapa pasien gejala tetap ada bahkan saat mengonsumsi obat di malam hari, jadi mereka harus berkonsultasi dengan dokter untuk mengganti terapi.

Harga Amitriptyline Grindeks di apotek

Perkiraan harga Amitriptyline Grindeks dengan dosis 10 mg adalah 46-55 rubel. per bungkus 50 tablet. Anda dapat membeli tablet dengan dosis 25 mg (50 buah per bungkus) seharga 48–57 rubel.

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!