Femara
Femara: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Femara
Kode ATX: L02BG04
Bahan aktif: letrozole (Letrozole)
Produser: Novartis Pharma Stein (Swiss)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-26-11
Harga di apotek: dari 6753 rubel.
Membeli
Femara adalah obat antikanker yang digunakan untuk mengobati kanker payudara pada wanita pascamenopause.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Femara - tablet berlapis film: kuning tua, agak bikonveks, bulat, dengan tepi miring, dicetak di satu sisi "CG", di sisi lain - "FV" (dalam kotak karton 3 blister berisi 10 tablet).
Komposisi 1 tablet:
- zat aktif: letrozole - 2,5 mg;
- komponen tambahan: pati jagung - 9,5 mg; silikon dioksida koloid - 0,5 mg; pati natrium karboksimetil - 5 mg; laktosa monohidrat - 61,5 mg; magnesium stearat - 1 mg; selulosa mikrokristalin - 20 mg;
- cangkang: titanium dioksida - 0,249 mg; hipromelosa - 1,838 mg; makrogol 8000 - 0,333 mg; bedak - 1,331 mg; pewarna besi oksida kuning (17.268) - 0,249 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Femara merupakan salah satu obat antikanker.
Ini memiliki efek antiestrogenik, secara selektif menghambat enzim sintesis estrogen - aromatase, yang terjadi karena ikatan kompetitif yang sangat spesifik ke cytochrome P450 heme (subunit enzim ini). Di jaringan perifer dan tumor, ini menghalangi sintesis estrogen.
Estrogen pada wanita pascamenopause terbentuk terutama dengan partisipasi enzim aromatase, yang mengubah androgen yang disintesis di kelenjar adrenal menjadi estradiol dan estron.
Dengan penggunaan harian 0.1–5 mg letrozole, terjadi penurunan konsentrasi plasma estradiol, estrone sulfate dan estrone dalam darah sebesar 75-95% dari nilai awal. Penekanan sintesis estrogen dipertahankan selama pengobatan.
Penggunaan Femara dalam dosis terapeutik (0,1–5 mg) tidak menyebabkan pelanggaran sintesis hormon steroid di kelenjar adrenal; sebagai hasil tes dengan ACTH (hormon adrenokortikotropik), pelanggaran sintesis kortisol atau aldosteron tidak terdeteksi. Penunjukan tambahan mineralokortikoid dan glukokortikoid tidak diperlukan.
Blokade biosintesis estrogen tidak mengarah pada akumulasi androgen, yang merupakan prekursor estrogen. Juga, selama periode terapi, perubahan konsentrasi plasma dari hormon perangsang folikel dan luteinizing dalam darah, profil lipid dan fungsi tiroid, dan peningkatan jumlah stroke dan infark miokard tidak diamati.
Selama masa pengambilan femara, frekuensi terjadinya osteoporosis sedikit meningkat, sedangkan frekuensi patah tulang tidak berubah.
Dengan terapi adjuvan tahap awal kanker payudara, risiko perkembangan berkurang, tingkat kelangsungan hidup tanpa tanda-tanda penyakit meningkat selama 5 tahun, dan kemungkinan tumor di payudara lain menurun.
Terapi ajuvan yang berkepanjangan mengurangi risiko perkembangan penyakit hingga 42%. Kelompok Femara menunjukkan manfaat yang signifikan dalam kelangsungan hidup bebas penyakit, terlepas dari keterlibatan kelenjar getah bening atau tidak. Dengan keterlibatan kelenjar getah bening, penerimaan Femara dapat menurunkan angka kematian hingga 40%.
Farmakokinetik
Letrozole diserap dengan cepat dan sempurna di saluran gastrointestinal. Ketersediaan hayati rata-rata adalah 99,9%. Asupan makanan sedikit menurunkan tingkat penyerapan.
Cmaks (konsentrasi zat maksimum) dicapai rata-rata dalam 1 atau 2 jam dan mencapai 129 ± 20,3 atau 98,7 ± 18,6 nmol / L (masing-masing saat minum obat pada waktu perut kosong atau dengan makanan). Pada saat yang sama, tidak ada perubahan derajat absorpsi letrozole yang diukur dengan AUC (area di bawah kurva waktu konsentrasi). Letrozole dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan, karena sedikit perubahan dalam tingkat absorpsi dianggap tidak memiliki signifikansi klinis.
Pengikatan letrozole ke protein plasma darah sekitar 60% (terutama dengan albumin - 55%). Dalam eritrosit, konsentrasi zat kira-kira 80% dari level plasma. Selama periode kesetimbangan, Vd nyata (volume distribusi) kira-kira 1,87 ± 0,47 L / kg. Waktu untuk mencapai Css (konsentrasi keseimbangan) adalah 2–6 minggu dengan asupan Femara harian dalam dosis harian 2,5 mg. Farmakokinetik adalah non-linier. Dengan penggunaan jangka panjang, tidak ada penumpukan yang diamati.
Letrozole sebagian besar dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4 dan CYP2A6. Hal ini menghasilkan pembentukan senyawa karbinol yang tidak aktif secara farmakologis.
Ini diekskresikan terutama oleh ginjal dalam bentuk metabolit, pada tingkat yang lebih rendah melalui usus. T1 / 2 - 48 jam terakhir.
Pada pasien dengan gangguan hati yang cukup parah (pada skala Child-Pugh - kelas B), nilai AUC rata-rata lebih tinggi, tetapi berada dalam kisaran nilai yang dapat diamati jika tidak ada disfungsi hati. Dengan sirosis hati dan kerusakan parah fungsinya (pada skala Child - Pugh - kelas C), indeks AUC dan T1 / 2 meningkat (masing-masing 95 dan 187%). Mengingat toleransi yang baik dari dosis harian tinggi Femara (dari 5 sampai 10 mg), tidak perlu mengubah regimen dosis.
Indikasi untuk digunakan
- kanker payudara pada tahap awal dengan adanya reseptor hormon dalam sel (diresepkan untuk wanita pascamenopause sebagai terapi adjuvan);
- kanker payudara pada tahap awal setelah akhir terapi adjuvan standar dengan tamoxifen (diresepkan untuk wanita pascamenopause sebagai terapi adjuvan berkepanjangan);
- bentuk umum kanker payudara yang bergantung pada hormon (diresepkan untuk wanita pascamenopause sebagai terapi lini pertama);
- bentuk umum kanker payudara pada wanita yang telah menerima terapi antiestrogen sebelumnya (diresepkan untuk wanita pascamenopause alami atau yang diinduksi secara artifisial).
Kontraindikasi
Mutlak:
- status endokrin, yang merupakan ciri dari masa reproduksi;
- usia hingga 18 tahun;
- kehamilan dan menyusui;
- intoleransi individu terhadap komponen obat.
Sebelum meresepkan Femara untuk wanita dengan klirens kreatinin kurang dari 10 ml / menit, dokter harus menilai rasio manfaat terhadap risiko, karena tidak ada pengalaman menggunakan obat pada kelompok pasien ini.
Petunjuk penggunaan Femara: metode dan dosis
Femara diambil secara oral, setiap hari, terlepas dari asupan makanannya.
Dosis harian yang direkomendasikan adalah 2,5 mg sekaligus. Obat tersebut ditujukan untuk terapi jangka panjang.
Saat menggunakan Femara sebagai terapi tambahan yang diperpanjang, durasinya adalah 5 tahun (tidak lagi).
Dalam kasus di mana ada tanda-tanda perkembangan penyakit, obat tersebut dibatalkan.
Pada gangguan hati yang parah, kondisi pasien harus terus dipantau.
Efek samping
Reaksi yang merugikan biasanya ringan atau sedang. Perkembangannya terutama terkait dengan penekanan sintesis estrogen.
Kemungkinan reaksi merugikan (> 10% - sangat umum;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01% - sangat jarang):
- sistem reproduksi: jarang - nyeri pada kelenjar susu, keputihan, perdarahan vagina, vagina kering;
- sistem kemih: jarang - infeksi saluran kemih, sering buang air kecil;
- sistem pencernaan: sering - diare, sembelit, dispepsia, mual, muntah; jarang - stomatitis, sakit perut, xerostomia, peningkatan aktivitas enzim hati;
- sistem hematopoietik: jarang - leukopenia;
- sistem saraf: sering - depresi, pusing, sakit kepala; jarang - gangguan sirkulasi otak (episode), insomnia, mengantuk, gangguan memori, gelisah, gugup, lekas marah, disestesi, paresthesia, gangguan rasa, hipestesia;
- sistem pernapasan: jarang - batuk, sesak napas;
- sistem kardiovaskular: jarang - takikardia, palpitasi, tromboflebitis vena dangkal dan dalam, tromboemboli, peningkatan tekanan darah, penyakit jantung iskemik (infark miokard, angina pektoris, gagal jantung); jarang - trombosis arteri, emboli paru, stroke;
- reaksi dermatologis: sering - peningkatan keringat, alopecia, ruam kulit (termasuk ruam seperti psoriasis, eritematosa, makulopapular, ruam vesikuler); jarang - kulit kering, pruritus, urtikaria; sangat jarang - reaksi anafilaksis, angioedema;
- sistem muskuloskeletal: sangat sering - artralgia; sering - nyeri tulang, mialgia, patah tulang, osteoporosis; jarang - radang sendi;
- organ indera: jarang - penglihatan kabur, iritasi mata, katarak, gangguan pengecapan;
- lainnya: sangat sering - semburan panas (hot flashes); sering - nafsu makan meningkat, edema perifer, kelelahan, malaise, astenia, penambahan berat badan, hiperkolesterolemia, anoreksia; jarang - nyeri pada fokus tumor, penurunan berat badan, haus, hipertermia, edema umum, kekeringan pada selaput lendir.
Overdosis
Ada data tentang kasus overdosis individu.
Metode terapi khusus apa pun untuk overdosis Femara tidak diketahui. Diindikasikan terapi simtomatik / suportif. Letrozole diekskresikan dari plasma selama hemodialisis.
instruksi khusus
Pada pelanggaran berat fungsi hati, kondisi pasien harus terus dipantau.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama masa terapi, saat mengemudikan kendaraan, perawatan harus diberikan, yang terkait dengan kemungkinan pusing dan kelemahan umum.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Menurut petunjuknya, Femara tidak diresepkan selama kehamilan / menyusui.
Wanita dalam masa perimenopause dan awal pascamenopause disarankan untuk menggunakan metode kontrasepsi yang andal sampai tingkat hormonal pascamenopause stabil.
Penggunaan masa kecil
Terapi femara dikontraindikasikan pada pasien di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Sebelum meresepkan Femara untuk wanita dengan klirens kreatinin kurang dari 10 ml / menit, pertama-tama perlu untuk menilai rasio manfaat terhadap kemungkinan risiko (tidak ada pengalaman penggunaan).
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dalam kasus disfungsi hati yang parah (pada skala Child-Pugh - kelas C), kondisi pasien harus dipantau terus menerus.
Interaksi obat
Tidak ada pengalaman klinis menggunakan Femara yang dikombinasikan dengan obat antikanker lainnya.
Dengan penggunaan gabungan Femara dengan obat yang dimetabolisme terutama dengan partisipasi isoenzim sitokrom P450 - 2A6 dan 2C19 dan memiliki indeks terapeutik yang sempit, kehati-hatian harus dilakukan.
Analog
Analog Femara adalah Extraza, Nexazol, Loreta, Letroza, Oreta, Lestrodex, Letrotera, Letrozole, Estrolet, Letrosan.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang terlindung dari kelembaban pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan 5 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Femara
Ulasan tentang Femara sebagian besar positif. Tercatat bahwa obat tersebut lebih dapat ditoleransi daripada Tamoxifen. Efek samping jarang terjadi. Diindikasikan bahwa untuk mencegah osteoporosis, biophosphanate kadang-kadang juga diresepkan untuk terapi.
Harga Femara di Apotik
Perkiraan harga untuk Femara (30 tablet) adalah 6773-7469 rubel.
Femara: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Femara 2.5 mg tablet salut selaput 30 pcs. RUB 6753 Membeli |
|
Tab Femara. p.p. 2.5mg n30 RUB 7498 Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
