Efedrin

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Efedrin: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Interaksi obat
11. Analog
12. Syarat dan ketentuan penyimpanan
13. Ketentuan pengeluaran dari apotek
14. Ulasan
15. Harga di apotek

Nama latin: Efedrin

Kode ATX: R03CA02

Bahan aktif: efedrin (efedrin)

Produsen: Perusahaan Kesatuan Negara Federal "Pabrik Endokrin Moskow" (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2020-04-29

Efedrin adalah obat simpatomimetik yang sangat efektif dalam pengobatan hipotensi arteri.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - larutan untuk injeksi: tidak berwarna, transparan (dalam kemasan kardus 1 atau 2 kemasan kontur sel berisi 5 ampul dengan 1 ml larutan dengan dosis 50 mg / ml, dan petunjuk penggunaan efedrin).

Komposisi larutan 1 ml:

zat aktif: efedrin hidroklorida - 50 mg;
komponen pembantu: air untuk injeksi.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Efedrin adalah salah satu simpatomimetik yang memiliki efek stimulasi pada reseptor α- dan β-adrenergik. Ini mendorong pelepasan norepinefrin ke celah sinaptik dengan bekerja pada penebalan varises serat adrenergik eferen. Juga, zat tersebut dengan lemah menstimulasi reseptor adrenergik.

Tindakan farmakologis Efedrin:

efek psikostimulasi, bronkodilatasi dan vasokonstriktor;
peningkatan resistensi vaskular perifer total dan tekanan darah sistemik;
peningkatan volume darah menit, kekuatan dan jumlah kontraksi jantung;
perbaikan konduksi atrioventrikular;
peningkatan tonus otot rangka;
peningkatan glukosa darah;
penghambatan peristaltik usus;
pelebaran pupil (efek ini tidak berpengaruh pada tekanan intraokular dan akomodasi);
stimulasi sistem saraf pusat (efedrin dekat dengan phenamine dalam efek psikostimulasinya);
penghambatan aktivitas katekol-O-metiltransferase dan monoamine oksidase;
stimulasi reseptor α-adrenergik pembuluh darah di kulit, yang menyebabkan penyempitan pembuluh yang melebar dan penurunan permeabilitas yang meningkat, yang menyebabkan penurunan edema pada urtikaria.

Dengan pemberian intramuskular (i / m) obat dalam dosis 25 sampai 50 mg, efek terapeutik dimulai setelah 10-20 menit dan berlangsung selama 0,5-1 jam. Dalam kasus pemberian efedrin berulang dengan interval 10-30 menit, pressornya efeknya cepat berkurang (takifilaksis berkembang, terkait dengan penurunan progresif cadangan norepinefrin pada penebalan varises).

Farmakokinetik

Efedrin setelah pemberian subkutan (s / c) atau intramuskular (i / m) cepat diserap. Hati dimetabolisme dalam jumlah kecil. Waktu paruhnya pada pH urin 5 adalah 3 jam, pada pH urin 6,3 - 6 jam.

Ekskresi dilakukan terutama tidak diubah oleh ginjal. Jumlah obat yang diekskresikan tergantung pada pH urin dan meningkat seiring dengan pergeseran pH menuju sisi asam.

Indikasi untuk digunakan

hipotensi arteri, yang dapat disebabkan oleh bakteremia, kehilangan darah, trauma, anestesi spinal, pembedahan, syok, kolaps, overdosis penghambat adrenergik, penghambat ganglion dan obat antihipertensi lainnya dan faktor lainnya;
blok simpatis yang tidak terkontrol dengan latar belakang berbagai varian blokade segmental pusat.

Kontraindikasi

Mutlak:

takikardia yang tidak terkontrol dan hipertensi arteri;
kardiomiopati obstruktif hipertrofik;
feokromositoma;
insomnia;
fibrilasi ventrikel;
terbentuk hipersensitivitas terhadap komponen obat.

Relatif (penggunaan larutan Efedrin memerlukan perawatan khusus dan pengawasan medis yang cermat):

penyakit vaskular oklusif, termasuk dalam sejarah, termasuk penyakit Raynaud, endarteritis diabetik, radang dingin, penyakit Buerger, aterosklerosis, emboli arteri;
fibrilasi atrium;
hipoksia;
hiperkapnia;
asidosis metabolik;
hipovolemia;
glaukoma sudut tertutup;
infark miokard;
hipertensi paru;
tirotoksikosis;
patologi sistem kardiovaskular, termasuk hipertensi arteri, insufisiensi koroner, aritmia ventrikel, takiaritmia, angina pektoris;
diabetes;
hiperplasia prostat jinak;
terapi kombinasi dengan obat untuk anestesi inhalasi;
kehamilan;
masa laktasi.

Efedrin, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Ephedrine Injection Solution ditujukan untuk pemberian intravena, subkutan dan intravena (intravena).

Bergantung pada indikasi, metode pemberian obat dipilih. Dengan latar belakang patologi infeksius dan sebelum anestesi spinal, digunakan s / c atau i / m; dengan penurunan akut tekanan darah - perlahan IV.

Obat tersebut disuntikkan ke pembuluh darah melalui tetesan atau jet. Dengan injeksi satu tahap, 0,02-0,05 g (0,4-1 ml obat dengan konsentrasi 50 mg per 1 ml) disuntikkan perlahan dalam aliran.

Dalam kasus injeksi tetes, 0,06-0,08 g efedrin dicampur dengan 100-800 ml larutan natrium klorida isotonik.

Ketika 0,02–0,05 g (0,4–1 ml) obat disuntikkan di bawah kulit dengan konsentrasi 50 mg per 1 ml, obat tersebut diberikan 1-2 kali sehari.

Dalam anestesi spinal, untuk mencegah penurunan tekanan darah, 1 ml larutan dengan konsentrasi 50 mg per 1 ml disuntikkan 10–30 menit sebelum dimulainya anestesi.

Dosis tunggal maksimum untuk orang dewasa dengan injeksi subkutan adalah 0,05 g, dosis harian 0,1 g.

Efek samping

Perkembangan reaksi samping yang tidak diinginkan berikut dari sistem dan organ dengan administrasi parenteral Efedrin dimungkinkan:

sistem saraf dan organ sensorik: sangat sering - gangguan tidur, sakit kepala; sering - pusing, gelisah, gugup, lemah; dengan frekuensi yang tidak diketahui - kantuk, mati rasa pada ekstremitas atas atau bawah, tremor, kejang otot, kram; dengan pengenalan dosis tinggi - perubahan jiwa, labilitas emosional, halusinasi;
sistem kardiovaskular: sering - peningkatan / penurunan tekanan darah, palpitasi, takikardia, angina pektoris, bradikardia; jarang - nyeri atau ketidaknyamanan di dada; dengan frekuensi yang tidak ditentukan - kemerahan pada wajah, perdarahan yang tidak biasa; dengan pengenalan dosis tinggi - aritmia ventrikel;
sistem pencernaan: sangat sering - mual, muntah; sering - kehilangan nafsu makan, iritasi tenggorokan, atau mulut kering; dengan frekuensi yang tidak diketahui - mulas;
sistem kemih: sering - nyeri dan sulit buang air kecil;
reaksi lokal: terbakar atau nyeri di tempat suntikan i / m;
lain-lain: sering - penglihatan kabur, pupil membesar, hipertermia, menggigil, sesak napas atau sesak napas, reaksi alergi, penyempitan pembuluh darah tepi, kulit pucat, keringat meningkat.

Dalam kasus pembengkakan salah satu efek samping di atas atau perkembangan efek negatif lain yang tidak dijelaskan dalam petunjuk, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter.

Overdosis

Gejala utamanya adalah: ruam kulit, keringat berlebih, muntah, nafsu makan menurun, tekanan darah meningkat berlebihan, retensi urin, insomnia, agitasi, kelemahan parah.

Terapi: ketika efek hipertensi yang berlebihan terjadi, tingkat administrasi berkurang atau penggunaan efedrin dihentikan sementara. Jika metode ini tidak efektif, penyekat α kerja pendek diresepkan.

instruksi khusus

Dengan metode pemberian larutan intravena, alat dengan alat pengukur digunakan untuk mengatur laju infus. Efedrin harus disuntikkan ke vena besar, sebaiknya vena sentral.

Selama terapi, penting untuk mengukur tekanan arteri pulmonalis, tekanan baji kapiler paru, tekanan vena sentral, elektrokardiogram, volume menit darah, volume urin, dan tekanan darah.

Efedrin tidak dianjurkan untuk digunakan pada waktu tidur dan di penghujung hari untuk menghindari gangguan tidur malam hari.

Larutan harus disuntikkan dengan hati-hati dan jangan biarkan masuk ke jaringan perivaskular di luar tempat tidur vaskular, karena ini dapat menyebabkan nekrosisnya (ketika ekstravasasi terbentuk, segera infiltrasi 10-15 ml larutan natrium klorida 0,9% yang mengandung 5-10 ml phentolamine). Dosis yang lebih tinggi dalam pengaturan infark miokard dapat meningkatkan iskemia dengan meningkatkan kebutuhan oksigen miokard.

Jika memungkinkan, hipovolemia harus diperbaiki sebelum memulai pengobatan. Terapi obat bukanlah pengganti transfusi darah, plasma, pengganti darah, dan / atau larutan garam.

Penggunaan efedrin dalam jangka panjang tidak tepat, karena dapat berkontribusi pada penyempitan pembuluh perifer, yang mengarah pada kemungkinan perkembangan gangren atau nekrosis.

Penggunaan Ephedrine untuk memperbaiki hipotensi arteri selama persalinan / melahirkan (ditambahkan ke larutan anestesi lokal) atau dalam kombinasi dengan obat-obatan tertentu untuk merangsang persalinan (untuk methylergonovine, ergonovine, ergotamine, vasopressin, dll.) Dapat menyebabkan hipertensi arterial persisten, hingga pecahnya pembuluh otak. Selama anestesi spinal, terkadang terjadi peningkatan detak jantung janin. Bila tekanan darah ibu lebih dari 130/80 mm. rt. Seni. obat tersebut tidak digunakan.

Karena zat tersebut merangsang sistem saraf pusat, zat itu dapat disalahgunakan oleh pecandu narkoba.

Pembatalan terapi harus dilakukan secara bertahap, karena jika tidak, hipotensi yang parah dapat muncul.

Jangan gunakan larutan buram. Bagian obat yang tidak terpakai harus dihancurkan.

Penggunaan kombinasi efedrin dengan inhibitor monoamine oksidase, karena peningkatan efek pressor obat yang terakhir, dapat menyebabkan muntah, aritmia, sakit kepala dan krisis hipertensi. Dalam hal ini, saat mengambil inhibitor oksidase monoamine dalam 14-21 hari sebelumnya, dosis simpatomimetik dikurangi (menjadi 1/10 dari dosis biasa).

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Efedrin selama kehamilan dan selama menyusui hanya dapat diresepkan untuk indikasi yang ketat dalam kasus di mana manfaat terapi lebih besar daripada risiko yang ada.

Interaksi obat

Efek obat / zat pada efedrin bila digunakan bersama:

obat-obatan yang membasakan urin, termasuk natrium bikarbonat, sitrat, penghambat karbonat anhidrase, antasida yang mengandung kalsium dan magnesium: meningkatkan waktu paruh dan kemungkinan mengembangkan keracunan;
oksitosin, metilergometrin, ergotamin, ergometrin: meningkatkan efek vasokonstriktor dan risiko gangren, iskemia dan hipertensi arteri berat, hingga perdarahan intrakranial;
methylphenidate, trimetaphan, methyldopa, mecamylamine, mazindol, sympatholytics (guanethidine, guanadrel), doxapram: meningkatkan efek pressor efedrin;
levodopa: meningkatkan kemungkinan berkembangnya aritmia (membutuhkan pengurangan dosis obat);
ritodrin: meningkatkan kemanjuran farmakologis efedrin, termasuk meningkatkan reaksi samping yang tidak diinginkan (efek ini saling menguntungkan);
obat antihipertensi, termasuk simpatolitik, diuretik, alkaloid rauwolfia: kurangi efek hipotensi;
penghambat β-adrenergik nonselektif dan nitrat: melemahkan efek terapeutik (blokade reseptor β-adrenergik dapat berfungsi sebagai prevalensi aktivitas α-adrenergik dengan risiko hipertensi arteri dan bradikardia yang jelas dengan kemungkinan munculnya blokade jantung. blokade β-adrenergik juga mencegah tindakan β-adrenergik);
persiapan hormon tiroid: meningkatkan efek efedrin (efek ini saling menguntungkan);
phenoxybenzamine: meningkatkan efek hipotensif efedrin; perkembangan takikardia dapat dicatat.

Efek efedrin pada obat / zat bila digunakan bersama:

hipnotik, analgesik narkotik: melemahkan efek;
asam ioxagloic dan iothalamic, diatrizoates: meningkatkan efek neurologisnya;
hormon adrenokortikotropik, glukokortikosteroid: dengan pengobatan yang lama, meningkatkan pembersihan metabolik (mungkin memerlukan penyesuaian dosisnya);
methylphenidate, mazindol: efek stimulasi pada sistem saraf pusat meningkat (efek ini saling menguntungkan);
xantin, termasuk teofilin, oxtriphylline, diphylline, kafein, aminofilin: meningkatkan efek stimulasi pada sistem saraf pusat dan risiko efek toksik;
kokain: meningkatkan efek stimulasi pada kardiovaskular dan sistem saraf pusat.

Kombinasi yang harus diperhatikan:

dopamin, antidepresan trisiklik, kuinidin, glikosida jantung, agen anestesi inhalasi (trikloretilen, metoksifluran, isofluran, halotan, enfluran, kloroform): risiko peningkatan aritmia ventrikel yang parah;
obat simpatomimetik lainnya: tingkat keparahan efek samping dari sistem kardiovaskular meningkat;
obat bronkodilator adrenergik: stimulasi berlebihan tambahan pada sistem saraf pusat dimungkinkan, yang dalam beberapa kasus menyebabkan aritmia, kejang, insomnia, mudah tersinggung, peningkatan rangsangan;
Reserpin dan inhibitor oksidase monoamine (termasuk selegiline, procarbazine, furazolidone): perkembangan muntah, sakit kepala, krisis hiperpiretik, peningkatan tekanan darah secara tiba-tiba dan nyata, aritmia jantung mungkin terjadi;
fenitoin: tekanan darah tiba-tiba turun dan bradikardia dicatat.

Analog

Analog efedrin adalah larutan efedrin hidroklorida untuk injeksi 5%, Adrenalin, Adrenalin-SOLOpharm, Adrenalin hidroklorida-Vial, Norepinefrin, Norepinefrin Agetan, Norepinefrin, Epidject, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan 5 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Efedrin

Ada beberapa ulasan tentang efedrin yang mengkonfirmasikan kemanjuran klinisnya.

Harga Efedrin di apotek

Harga efedrin belum diketahui karena obat tersebut tidak tersedia di apotek. Perkiraan biaya analog obat - larutan efedrin hidroklorida untuk injeksi 5% (dalam paket 10 ampul 1 ml) adalah dari 480 hingga 490 rubel.

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!