Parlodel

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Parlodel: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Untuk pelanggaran fungsi hati
12. Gunakan pada orang tua
13. Interaksi obat
14. Analoginya
15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
17. Ulasan
18. Harga di apotek

Nama latin: Parlodel

Kode ATX: N04BC01

Bahan aktif: bromocriptine (bromocriptine)

Produsen: MEDA, AB (Swedia), NOVARTIS FARMA (Italia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-26

Parlodel adalah penghambat sekresi prolaktin yang digunakan untuk mengobati parkinsonisme, penyakit dan kondisi yang bergantung pada prolaktin.

Bentuk dan komposisi rilis

Parlodel diproduksi dalam bentuk tablet: hampir putih, bulat, pipih, dengan tepi miring, di satu sisi - tulisan "SANDOZ", di sisi lain - risiko dan kode "XC" (30 pcs. Dalam botol kaca gelap atau 10 pcs. Dalam lecet, dalam kotak karton 1 botol atau 3 blister).

Komposisi 1 tablet:

Bahan aktif: bromocriptine (dalam bentuk mesylate) - 2,5 mg;
Eksipien: asam maleat, disodium edetat, laktosa monohidrat, pati jagung, pati jagung prelatinisasi, silikon dioksida koloid, magnesium stearat.

Sifat farmakologis

Bromocriptine adalah agonis reseptor dopamin dan memiliki efek dopaminomimetik dan hipoprolaktinemik.

Farmakodinamik

Bromocriptine menghambat sintesis prolaktin tubuh, hormon yang diproduksi di kelenjar hipofisis anterior, sementara tidak mengubah kadar hormon hipofisis lainnya. Namun, obat tersebut dapat menurunkan peningkatan kadar hormon pertumbuhan (STH) pada pasien dengan akromegali, yang disebabkan oleh stimulasi reseptor dopamin.

Pada periode postpartum, prolaktin mengaktifkan proses laktasi dan diperlukan untuk pemeliharaan selanjutnya. Pada pasien di periode lain kehidupan, peningkatan sekresi hormon ini mengakibatkan galaktorea (laktasi abnormal) dan / atau ketidakteraturan dalam siklus menstruasi dan ovulasi.

Bromocriptine sebagai penghambat spesifik produksi prolaktin dapat digunakan dalam pengobatan kondisi patologis yang terkait dengan hipersekresi prolaktin, serta untuk mencegah atau menekan laktasi fisiologis. Pada pasien dengan amenore dan / atau siklus menstruasi anovulasi, yang disertai atau tidak disertai galaktorea, Parlodel dapat digunakan untuk menormalkan siklus menstruasi dan memulihkan ovulasi.

Penunjukan Parlodel untuk menekan laktasi tidak memerlukan pembatasan asupan cairan. Selain itu, tidak meningkatkan risiko tromboemboli dan tidak mengganggu involusi uterus pada periode pascapartum.

Bromocriptine menghambat pertumbuhan atau mengurangi ukuran prolaktinoma - adenoma hipofisis yang mensekresi prolaktin.

Pada pasien dengan akromegali, Parlodel tidak hanya mengurangi kandungan GH dan prolaktin dalam plasma darah, tetapi juga memiliki efek menguntungkan pada gejala klinis dan toleransi glukosa.

Pada penyakit Parkinson, yang ditandai dengan defisiensi dopamin spesifik dalam inti hitam dan lurik otak, bromocriptine merangsang reseptor dopamin, yang mengarah pada pemulihan keseimbangan neurokimia di ganglia basal. Pasien dengan penyakit ini biasanya diresepkan Parlodel dalam dosis yang lebih tinggi daripada bila digunakan untuk indikasi endokrinologis.

Bromokriptin mengurangi kelambatan gerakan, kekakuan, tremor, dan tanda-tanda parkinsonisme lainnya, yang merupakan ciri khas dari semua stadium penyakit. Sangat cocok untuk terapi jangka panjang karena keefektifannya biasanya berlangsung selama bertahun-tahun (saat ini, hasil pengobatan yang baik telah dijelaskan dengan durasi terapi 8 tahun).

Bromocriptine mengurangi keparahan gejala depresi pada pasien dengan penyakit Parkinson. Ini karena sifat antidepresannya yang khas, terbukti dalam studi terkontrol, yang melibatkan pasien dengan depresi psikogenik atau endogen, yang tidak menderita penyakit Parkinson.

Farmakokinetik

Setelah pemberian obat secara oral, bromocriptine diserap dengan baik. Pada sukarelawan sehat, setelah mengonsumsi Parlodel secara oral dalam bentuk tablet, periode setengah penyerapan bahan aktifnya adalah 0,2–0,5 jam, dan tingkat maksimum bromokriptin dalam plasma darah dicapai dalam 1-3 jam. Jika diminum 5 mg bromokriptin per oral, konsentrasi maksimumnya adalah 0,465 ng / ml. Efek penurun prolaktin diamati 1-2 jam setelah mengambil Parlodel di dalam, mencapai nilai puncak (konsentrasi prolaktin menurun lebih dari 80%) setelah 5-10 jam dan tetap mendekati level maksimum selama 8-12 jam. Derajat pengikatan bromocriptine dengan protein plasma adalah 96%.

Bromokriptin dimetabolisme secara ekstensif di hati karena efek lintasan pertama, membentuk banyak metabolit. Ini praktis tidak diekskresikan melalui ginjal dan usus tidak berubah. Zat ini memiliki afinitas tinggi untuk CYP3A. Jalur metabolisme utama adalah hidroksilasi cincin prolin, yang merupakan bagian dari siklopeptida. Kombinasi obat dengan substrat potensial dan / atau penghambat CYP3A4 dapat memicu penghambatan pembersihan bromokriptin dan peningkatan konsentrasinya dalam plasma darah, dengan nilai IC50 yang dihitung menjadi 1,69 μM. Namun, karena konsentrasi terapeutik bromokriptin bebas pada pasien tetap rendah, perubahan metabolisme yang signifikan tidak diharapkan bila dikombinasikan dengan obat Parlodel, dalam pembersihan yang melibatkan isoenzim CYP3A4.

Bromokriptin yang tidak berubah diekskresikan dari plasma dengan cara bifasik. Waktu paruh terakhir adalah sekitar 15 jam (kisaran variasi dari 8 hingga 20 jam). Bromocriptine dan metabolitnya hampir seluruhnya diekskresikan melalui hati, hanya 6% dari dosis yang diambil dikeluarkan melalui ginjal.

Pada pasien dengan disfungsi hati, laju eliminasi obat dapat menurun, dan kandungannya dalam plasma darah dapat meningkat. Dalam kasus ini, koreksi rejimen dosis diperlukan.

Indikasi untuk digunakan

Infertilitas wanita yang tidak bergantung pada prolaktin:

Siklus anovulasi (sebagai bagian dari terapi kombinasi dengan antiestrogen);
Sindrom ovarium polikistik.

Infertilitas wanita yang bergantung pada prolaktin dan ketidakteraturan menstruasi:

Oligomenore;
Amenore (termasuk disertai galaktorea);
Kekurangan fase luteal;
Hiperprolaktinemia sekunder akibat minum obat (misalnya, beberapa obat psikotropika atau antihipertensi).

Prolaktinoma:

Terapi konservatif dari mikro dan makroadenoma yang mensekresi prolaktin pada kelenjar pituitari;
Persiapan pra operasi pasien (Parlodel digunakan untuk mengurangi volume tumor dan memfasilitasi pengangkatannya);
Perawatan pasca operasi untuk kondisi yang disertai dengan peningkatan kadar prolaktin.

Penekanan laktasi:

Pencegahan laktasi setelah aborsi;
Pencegahan atau penghentian laktasi setelah melahirkan karena alasan medis, termasuk mastitis pascapartum stadium awal.

Selain itu, Parlodel digunakan dalam kasus berikut:

Hipogonadisme tergantung prolaktin pada pria - kehilangan libido, oligospermia, impotensi;
Akromegali - sebagai aturan, selain terapi utama, tetapi dalam beberapa kasus dimungkinkan untuk menggunakannya sebagai alternatif terapi radiasi atau bedah;
Penyakit Parkinson idiopatik dan parkinsonisme pasca-ensefalitik - dalam kombinasi dengan obat antiparkinsonian atau sebagai monoterapi.

Kontraindikasi

Mutlak:

Gangguan jiwa yang parah, termasuk data di anamnesis;
Penyakit jantung iskemik, serta penyakit kardiovaskular parah lainnya;
Hipertensi arteri yang tidak dapat dikontrol dengan obat-obatan;
Hipertensi arteri didiagnosis selama kehamilan dan kemudian pada periode postpartum;
Gestosis (termasuk eklamsia dan preeklamsia);
Anak-anak sampai usia 7 tahun;
Hipersensitif thd komponen obat atau alkaloid ergot.

Menurut petunjuk, Parlodel tidak boleh diberikan pada pasien dengan bentuk turunan langka dari malabsorpsi glukosa-galaktosa, defisiensi laktase parah, dan intoleransi galaktosa.

Karena jumlah data klinis yang tidak mencukupi, Parlodel tidak direkomendasikan untuk pengobatan penyakit payudara jinak dan sindrom pramenstruasi (PMS).

Petunjuk penggunaan Parlodel: metode dan dosis

Tablet parlodel harus dikonsumsi secara oral saat makan.

Regimen dosis obat yang dianjurkan, tergantung pada indikasi:

Infertilitas wanita dan ketidakteraturan menstruasi: 1,25 mg (½ tablet) 2-3 kali sehari. Jika perlu, dosis harian ditingkatkan secara bertahap menjadi 5-7,5 mg dalam 2-3 dosis. Durasi pengobatan ditentukan pada saat ovulasi pulih atau siklus menstruasi kembali normal. Untuk mencegah kekambuhan, dokter mungkin menyarankan Anda untuk melanjutkan terapi selama beberapa siklus;
Prolaktinoma: pada awal pengobatan - 1,25 mg 2-3 kali sehari, kemudian dosis secara bertahap ditingkatkan hingga efektif optimal, yang memberikan penurunan konsentrasi prolaktin yang memadai dalam plasma darah. Dosis maksimum yang direkomendasikan per hari: anak-anak 7-12 tahun - 5 mg, remaja 13-17 tahun - 20 mg;
Penekanan laktasi karena alasan medis: hari pertama - 1,25 mg 2 kali sehari (untuk sarapan dan makan malam), selama 14 hari berikutnya - 2,5 mg 2 kali sehari. Anda harus mulai minum obat beberapa jam setelah aborsi atau persalinan, tetapi hanya setelah fungsi vital stabil. 2-3 hari setelah pembatalan Parlodel, sedikit pelepasan susu dimungkinkan, yang dapat dihilangkan dengan asupan tambahan obat dalam dosis yang sama selama 7 hari lagi;
Mulai mastitis pascapartum (dalam kombinasi dengan antibiotik): hari pertama - 1,25 mg 2 kali sehari (pagi dan sore), 14 hari berikutnya - 2,5 mg 2 kali sehari;
Akromegali: pada awal pengobatan - 1,25 mg 2-3 kali sehari, kemudian dosisnya ditingkatkan secara bertahap, tergantung pada efek klinis dan toleransi, hingga 10-20 mg per hari. Dosis harian maksimum: anak 7-12 tahun - 10 mg, remaja 13-17 tahun - 20 mg;
Hiperprolaktinemia pada pria: 1,25 mg 2-3 kali sehari, kemudian dosis harian ditingkatkan secara bertahap menjadi 5-10 mg;
Penyakit Parkinson: 7 hari pertama - 1,25 mg 1 kali sehari, sebaiknya di malam hari. Kemudian dosis dipilih secara individual dengan titrasi, mis. setiap minggu ditingkatkan 1,25 mg dan dibagi menjadi 2-3 dosis. Efek terapeutik yang adekuat biasanya dapat dicapai dalam 6-8 minggu terapi. Jika tidak ada respons klinis setelah waktu ini, dosis ditingkatkan 2,5 mg setiap minggu. Dosis efektif harian bromocriptine bervariasi antara 10-40 mg, tetapi dalam beberapa kasus dibutuhkan dosis yang lebih tinggi. Jika terjadi efek yang tidak diinginkan selama periode titrasi dosis, dosis harian harus dikurangi setidaknya 1 minggu. Setelah meredakan reaksi yang merugikan, dosis dapat ditingkatkan lagi. Pasien yang mengalami gangguan gerak akibat mengonsumsi levodopa,sebelum penunjukan Parlodel, dianjurkan untuk mengurangi dosis levodopa. Setelah efek klinis yang memuaskan dicapai dengan bromocriptine, dosis levodopa dapat diturunkan secara bertahap. Pada beberapa pasien, berkat Parlodel, dimungkinkan untuk membatalkannya sepenuhnya.

Efek samping

Klasifikasi efek samping:

Seringkali: ≥ 1 / 100- <1/10;
Terkadang: ≥ 1 / 1000- <1/100;
Jarang: ≥ 1/10 000- <1/1000;
Sangat jarang: <1/10 000, termasuk kasus yang terisolasi.

Kemungkinan efek samping dari Parlodel:

Reaksi dermatologis dan alergi: terkadang - rambut rontok, manifestasi kulit;
Dari sistem saraf pusat dan perifer: sering - vertigo, mengantuk, sakit kepala; terkadang - halusinasi, kebingungan, gangguan gerakan, agitasi psikomotor; jarang - gangguan psikotik, insomnia, paresthesia, kantuk; sangat jarang - tiba-tiba tertidur, meningkatkan kantuk di siang hari, hiperseksualitas, peningkatan libido;
Dari sistem pernapasan: sering - hidung tersumbat; jarang - sesak napas, efusi pleura, pleuritis, fibrosis pleura, fibrosis paru;
Dari sisi sistem kardiovaskular: kadang-kadang - hipotensi ortostatik (dalam kasus yang jarang menyebabkan pingsan), hipotensi arteri; jarang - takikardia, perikarditis konstriktif, aritmia, efusi perikardial, bradikardia; sangat jarang - pucat jari tangan dan kaki yang reversibel karena hipotermia (terutama pada pasien dengan sindrom Raynaud dalam sejarah); sangat jarang - fibrosis katup jantung;
Dari sistem muskuloskeletal: terkadang - kram pada otot betis;
Dari indera: jarang - tinnitus, gangguan dan penglihatan kabur;
Dari sistem pencernaan: sering - mual dan / atau muntah, sembelit; terkadang mulut kering; jarang - sakit perut, diare, lesi ulseratif pada saluran pencernaan, perdarahan gastrointestinal (darah dalam muntahan dan / atau tinja hitam), fibrosis retroperitoneal;
Lainnya: terkadang - kelelahan meningkat; jarang - edema perifer; sangat jarang dengan penarikan obat yang tajam - suatu kondisi yang mirip dengan sindrom ganas neuroleptik.

Saat menggunakan Parlodel untuk menekan laktasi pada periode postpartum, dalam kasus yang jarang terjadi, perkembangan gangguan mental, hipertensi arteri, kejang, infark miokard atau stroke dimungkinkan, namun, hubungan kausal dari efek samping ini dengan penggunaan obat belum terbentuk.

Overdosis

Dalam semua kasus overdosis Parlodel yang terdaftar, kematian tidak diamati. Dosis tunggal maksimum bromokriptin yang diketahui saat ini adalah 325 mg. Gejala overdosis meliputi kantuk, mengantuk, lesu, halusinasi, pusing, mual, muntah, takikardia, hipotensi, hipotensi postural.

Ada laporan sporadis tentang konsumsi obat yang tidak disengaja oleh anak-anak, yang mengalami kantuk, demam dan muntah. Kondisi pasien membaik secara spontan atau beberapa jam setelah penunjukan terapi yang tepat.

Saat mengonsumsi Parlodel dosis tinggi secara oral, Anda harus mengonsumsi arang aktif. Diijinkan untuk melakukan lavage lambung segera setelah minum obat. Dalam kasus keracunan akut, pengobatan simtomatik dianjurkan. Untuk menghentikan halusinasi atau muntah, metoclopramide dapat diresepkan.

instruksi khusus

Jika wanita memiliki patologi yang tidak terkait dengan peningkatan kadar hormon prolaktin dalam darah, Parlodel harus digunakan dalam dosis efektif minimum yang diperlukan untuk menghilangkan gejala penyakit. Penting untuk mematuhi rekomendasi ini, jika tidak, penurunan kadar prolaktin dalam plasma darah di bawah normal mungkin terjadi, yang menyebabkan disfungsi korpus luteum.

Wanita dalam periode postpartum sebaiknya tidak diberi resep obat vasokonstriktor bersamaan dengan Parlodel.

Selama masa pengobatan, diperlukan observasi yang cermat untuk pasien dengan riwayat penyakit tukak lambung.

Pasien dengan penyakit pleuropulmonary dengan etiologi yang tidak jelas jika terjadi perkembangan gangguan harus membatalkan Parlodel dan melakukan pemeriksaan.

Untuk diagnosis dini fibrosis retroperitoneal pada tahap awal proses yang reversibel, dokter perlu memantau kondisi pasien untuk mengidentifikasi gejala seperti edema pada ekstremitas bawah, nyeri punggung, dan disfungsi ginjal pada waktunya. Jika ada alasan untuk mencurigai adanya perubahan fibrotik di ruang retroperitoneal, Parlodel harus segera dibatalkan.

Pada pasien dengan insufisiensi adrenal sekunder, perlu dilakukan terapi penggantian glukokortikosteroid.

Pada pasien dengan makroadenoma hipofisis, dinamika ukuran tumor harus terus dinilai selama pengobatan. Jika meningkat, metode pengobatan bedah dapat diterapkan.

Karena risiko pembesaran tumor, wanita hamil yang sebelumnya telah menerima Parlodel untuk pengobatan adenoma hipofisis yang mensekresi prolaktin harus dipantau secara ketat.

Karena obat tersebut dapat memulihkan kesuburan, wanita usia subur yang tidak merencanakan kehamilan harus menggunakan metode kontrasepsi yang andal.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Selama pengobatan, perhatian harus diberikan saat mengendarai mobil dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya, terutama pada hari-hari pertama penggunaan obat.

Pasien dengan penyakit Parkinson disarankan untuk tidak mengemudi dan melakukan aktivitas yang membutuhkan kecepatan reaksi dan perhatian yang lebih besar. Jika kantuk parah atau episode tertidur tiba-tiba, Anda perlu mengurangi dosis Parlodel atau membatalkannya sama sekali.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Pada pasien yang merencanakan kehamilan, setelah menerima hasil tes kehamilan positif, obat tersebut, seperti obat lain, harus dibatalkan, kecuali dalam kasus di mana pengobatan perlu dilanjutkan karena alasan medis. Pembatalan Parlodel pada wanita hamil tidak menyebabkan peningkatan kejadian aborsi spontan. Hasil studi klinis menunjukkan bahwa penggunaan bromocriptine selama kehamilan tidak mempengaruhi perjalanan atau hasil yang merugikan.

Penghentian pengobatan dengan Parlodel untuk wanita hamil dengan adenoma hipofisis membutuhkan pemantauan yang cermat terhadap kondisi pasien selama masa kehamilan. Ketika tanda-tanda peningkatan prolaktinoma yang nyata muncul, misalnya, penyempitan bidang visual atau sakit kepala, terapi dengan bromocriptine harus dilanjutkan atau pembedahan harus dilakukan.

Karena Parlodel menekan laktasi, Parlodel tidak diresepkan untuk ibu yang anaknya disusui.

Penggunaan masa kecil

Parlodel tidak digunakan untuk merawat anak di bawah 7 tahun.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pasien dengan gangguan fungsi hati mungkin memerlukan penyesuaian dosis Parlodel.

Gunakan pada orang tua

Pasien yang berusia di atas 65 tahun harus berhati-hati saat menggunakan Parlodel.

Interaksi obat

Bromokriptin harus digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan substrat lain dan / atau inhibitor enzim CYP3A4 (misalnya, protease inhibitor human immunodeficiency virus atau agen antijamur azoles).

Ketika dikombinasikan dengan antibiotik makrolida (josamycin atau eritromisin), peningkatan konsentrasi bromocriptine dalam plasma darah dicatat.

Dengan penggunaan oktreotida secara bersamaan pada pasien dengan akromegali, terjadi peningkatan kadar bromokriptin dalam plasma darah.

Dalam kasus penggunaan domperidone, metoclopramide atau antagonis reseptor dopamin (misalnya, neuroleptik seperti thioxanthenes, butyrophenones atau phenothiazines), kemanjuran terapeutik bromocriptine dapat menurun.

Parlodel dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang nyata pada pasien yang menerima obat antihipertensi.

Pada pasien dengan penyakit Parkinson, obat tersebut meningkatkan efek antiparkinsonian levodopa, yang seringkali memungkinkan untuk mengurangi dosis yang terakhir. Penunjukan Parlodel disarankan dalam kasus melemahnya efek terapeutik levodopa dan perkembangan komplikasi yang terkait dengan penggunaannya, seperti fenomena "on-off" (on-off), sindrom penipisan efek pada akhir dosis levodopa, gerakan tak terkendali (distonia yang menyakitkan dan / atau koreoathetoid dyskinesia).

Etanol dapat merusak tolerabilitas bromokriptin.

Analog

Analog Parlodel adalah: Abergin, Bromocriptine, Bromocriptine-Richter, Bromocriptine-KV, Ronalin.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C, jauh dari jangkauan anak-anak dan terlindung dari cahaya.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Parlodel

Review Parlodel terutama menunjukkan keefektifannya yang tinggi, asalkan pasien mengikuti rekomendasi dokter. Ada laporan terpisah tentang efek negatif dari perawatan tersebut, khususnya, kondisi pingsan, pertumbuhan rambut yang berlebihan di kaki dan peningkatan nafsu makan yang tajam.

Harga parlodel di apotek

Rata-rata, harga Parlodel di rantai apotek adalah 2300-2410 rubel (paket termasuk 30 tablet).

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!