Sodium thiopental
Natrium tiopental: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga natrium di apotek
Nama latin: Sodium Thiopental
Kode ATX: N01AF03
Bahan aktif: natrium thiopental (natrium thiopental)
Produsen: JSC SINTEZ (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-10-26
Natrium tiopental adalah agen anestesi non-inhalasi.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan natrium tiopental - bubuk untuk persiapan larutan untuk pemberian intravena: higroskopis, warna - putih atau hampir putih, atau dari putih kekuningan hingga kuning kehijauan pucat (masing-masing 0,5 g dalam botol 10 atau 20 ml, masing-masing 1 g botol dengan volume 20 ml, dalam kotak karton 1, 5 atau 10 botol; kemasan untuk rumah sakit - 50 botol dalam kotak karton).
Bahan aktif: sodium thiopental, dalam satu botol - 0,5 atau 1 g.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Sodium thiopental adalah turunan asam thiobarbituric, agen non-inhalasi untuk anestesi umum short-acting. Ini memiliki efek hipnotis, analgesik lemah dan beberapa efek relaksasi otot yang diucapkan.
Ini memperlambat waktu pembukaan saluran yang bergantung pada GABA (asam gamma-aminobutirat) pada membran postsynaptic neuron di otak, menyebabkan hiperpolarisasi membran, dan memperpanjang waktu masuknya ion klorida ke dalam sel saraf. Menekan efek rangsang asam amino (glutamat dan aspartat).
Dalam dosis tinggi, secara langsung mengaktifkan reseptor GABA, yang karenanya memiliki efek stimulasi GABA.
Meningkatkan ambang rangsangan saraf, memblokir konduksi dan penyebaran impuls kejang di otak, yang juga memiliki sifat antikonvulsan.
Menekan refleks polisinaptik dan memperlambat konduksi interneuron sumsum tulang belakang, yang berkontribusi pada relaksasi otot.
Mengurangi pemanfaatan oksigen dan glukosa oleh otak, serta intensitas proses metabolisme di otak.
Efek hipnotis natrium tiopental memanifestasikan dirinya dalam mempercepat proses tertidur dan mengubah struktur tidur.
Obat tersebut memiliki kemampuan yang bergantung pada dosis untuk menghambat pusat pernapasan dan mengurangi kepekaannya terhadap karbon dioksida. Ia juga memiliki efek kardiodepresan tergantung dosis, yaitu mengurangi menit dan stroke volume darah, dan menurunkan tekanan darah. Meningkatkan kapasitas sistem vena, mengurangi laju filtrasi glomerulus dan aliran darah hati.
Obat tersebut memiliki efek yang menarik pada saraf vagus (nervus vagus), dapat menyebabkan sekresi lendir yang banyak dan spasme laring.
Anestesi umum terjadi dalam 30-40 detik setelah pemberian natrium Thiopental secara intravena, setelah 8-10 menit - setelah pemberian rektal. Setelah dosis tunggal, durasi anestesi adalah 10-30 menit, diakhiri dengan rasa kantuk dan amnesia retrograde. Efek analgesik obat berakhir saat pasien bangun.
Farmakokinetik
Setelah pemberian intravena, natrium tiopental dengan cepat menembus ke dalam otak, hati, ginjal, jaringan adiposa dan otot rangka. Konsentrasi maksimum di otak mencapai dalam 30 detik, di otot - dalam 15-30 menit. Di gudang lemak, konsentrasinya 6-12 kali lebih tinggi daripada di plasma darah.
Obat ini ditandai dengan ikatan yang relatif tinggi pada protein plasma - 76-86%. Volume distribusinya 1,7-2,5 l / kg, pada wanita hamil - 4,1 l / kg, pada pasien obesitas - 7,9 l / kg.
Natrium tiopental melintasi penghalang plasenta. Diekskresikan dengan ASI.
Proses metabolisme terjadi terutama di hati, akibatnya metabolit tidak aktif terbentuk. Bagian obat yang tidak signifikan dinonaktifkan di ginjal dan otak, sekitar 3-5% dari dosis yang diberikan didesulfurisasi menjadi pentobarbital.
Waktu paruh pada orang dewasa adalah: dalam fase distribusi - 5-9 menit, pada fase eliminasi - 3-8 jam. Waktu dapat meningkat menjadi 10-12 jam, pada wanita hamil - hingga 26,1 jam, pada pasien dengan obesitas bersamaan - hingga 27,5 jam. Waktu paruh pada anak-anak adalah 6,1 jam.
Izin obat adalah 1,6-4,3 ml / kg / menit, selama kehamilan - 286 ml / menit.
Sodium thiopental diekskresikan terutama oleh ginjal dengan filtrasi glomerulus.
Dalam kasus penggunaan obat berulang-ulang, akumulasi dicatat, yang terkait dengan kemampuannya terakumulasi dalam jaringan adiposa.
Indikasi untuk digunakan
Natrium tiopental digunakan sebagai anestesi umum untuk intervensi bedah jangka pendek, serta untuk induksi dan anestesi umum dasar (diikuti dengan penggunaan relaksan otot dan analgesik).
Selain itu, obat tersebut dapat digunakan dalam kasus berikut:
- status epileptikus;
- kejang epilepsi besar (grand mal);
- peningkatan tekanan intrakranial;
- sintesis obat dan analisis obat dalam psikiatri;
- pencegahan hipoksia otak (dengan endarterektomi karotis, sirkulasi buatan, operasi bedah saraf pada pembuluh otak).
Kontraindikasi
- penyakit yang merupakan kontraindikasi untuk anestesi umum;
- status asma;
- syok;
- hipertensi ganas;
- porfiria, termasuk intermiten akut (termasuk riwayat pasien atau keluarga dekatnya);
- keracunan dengan obat anestesi umum, pil tidur, analgesik narkotika atau etanol;
- masa laktasi;
- hipersensitivitas terhadap obat.
Natrium tiopental harus digunakan dengan hati-hati dalam kasus berikut: masa kanak-kanak, obesitas, kehamilan, penyakit radang nasofaring, sindrom demam, penyakit paru obstruktif kronik, asma bronkial, distrofi otot, miotonia, cachexia, miastenia gravis, miksedema, penyakit Addison, hipovolemia, anemia, diabetes mellitus, hipotensi arteri, insufisiensi kardiovaskular berat, pelanggaran berat fungsi kontraktil miokard, kolaps, gagal hati dan / atau ginjal, premedikasi berlebihan.
Petunjuk penggunaan natrium thiopental: metode dan dosis
Natrium tiopental diberikan perlahan (untuk menghindari kolaps) secara intravena.
Orang dewasa diperlihatkan penggunaan larutan 2–2,5%, lebih jarang - 5% (dalam hal ini, teknik administrasi fraksional digunakan), pasien usia lanjut yang lemah dan anak-anak disuntik dengan larutan 1%.
Solusinya disiapkan dalam air injeksi steril segera sebelum pemberian. Pra-pengobatan dilakukan dengan metacin atau atropine.
Untuk memasukkan orang dewasa ke dalam anestesi umum, dosis percobaan 25-75 mg pertama kali diberikan. Setelah 60 detik, dosis utama diberikan - 200-400 mg (50-100 mg dengan interval 30-40 detik sampai efek yang diinginkan tercapai atau sekali pada tingkat 3-5 mg / kg berat badan). Dosis yang dianjurkan untuk mempertahankan anestesi adalah 50-100 mg.
Regimen dosis untuk orang dewasa untuk indikasi lain:
- kejang (untuk menghentikannya): 75–125 mg secara intravena selama 10 menit;
- kejang dengan anestesi lokal (untuk menghentikannya): 125-250 mg selama 10 menit;
- hipoksia serebral: 1,5–3,5 mg / kg selama 1 menit sampai sirkulasi darah terhenti sementara;
- analisis obat: 100 mg selama 1 menit. Pasien ditawarkan untuk menghitung perlahan dari 100 sampai 1. Segera sebelum tertidur, pemberian obat dihentikan, karena pasien harus dalam keadaan setengah sadar untuk mempertahankan kemampuan menjawab pertanyaan.
Dosis maksimum natrium Thiopental untuk orang dewasa adalah 1000 mg (50 ml larutan 2%).
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal (klirens kreatinin <10 ml / menit) diberikan 75% dari dosis rata-rata untuk pasien dewasa.
Kecepatan injeksi larutan yang disarankan tidak lebih dari 1 ml per menit. Pada awalnya, 1-2 ml biasanya disuntikkan, setelah 20-30 detik - sisanya.
Untuk anak-anak, obat diberikan secara intravena dalam aliran selama 3-5 menit, sekali dengan dosis 3-5 mg / kg.
Dosis yang dianjurkan sebelum anestesi inhalasi tanpa premedikasi sebelumnya: bayi baru lahir - 3-4 mg / kg, anak-anak dari 1 hingga 12 bulan - 5-8 mg / kg, anak-anak dari usia 1 hingga 12 tahun - 5-6 mg / kg.
Dosis untuk anak dengan berat 30-50 kg dengan anestesi umum adalah 4-5 mg / kg. Dosis pemeliharaan adalah 25 sampai 50 mg.
Anak-anak dengan gangguan fungsi ginjal (klirens kreatinin <10 ml / menit) diberikan 75% dari dosis pediatrik rata-rata.
Efek samping
- pada bagian sistem kardiovaskular: aritmia, penurunan tekanan darah, takikardia, kolaps;
- dari sistem saraf: lesu, pusing, sakit kepala, ataksia, otot berkedut, tonus vagus meningkat, kejang epilepsi, mengantuk pada periode pasca operasi, amnesia anterograde, kecemasan; dalam kasus yang jarang terjadi - kelumpuhan saraf radial, psikosis mengigau pasca operasi (agitasi, kebingungan, kecemasan, halusinasi, kecemasan, nyeri punggung, sindrom kaki gelisah);
- dari sistem pernapasan: hipersekresi lendir bronkial, bersin, batuk, dispnea, apnea, spasme bronkus, spasme laring, depresi pusat pernapasan, hipoventilasi paru-paru;
- dari sistem pencernaan: sakit perut, mual, muntah dan hipersalivasi pada periode pasca operasi;
- reaksi alergi: rinitis, ruam, urtikaria, pruritus, kemerahan pada kulit, syok anafilaksis; dalam kasus yang jarang terjadi - anemia hemolitik dengan gangguan fungsi ginjal (kehilangan nafsu makan, mual, muntah, kelemahan yang tidak biasa, pucat pada kulit, demam, nyeri di perut, kaki dan punggung bawah);
- reaksi lokal: nyeri di tempat suntikan, iritasi jaringan di tempat suntikan (pengelupasan dan pembilasan kulit), kejang vaskular dan trombosis di tempat suntikan, tromboflebitis (dengan diperkenalkannya larutan dengan konsentrasi natrium tiopental tinggi), kerusakan saraf yang cocok untuk tempat suntikan, nekrosis;
- lainnya: cegukan.
Overdosis
Overdosis obat dapat memanifestasikan dirinya dengan gejala berikut (dengan efek toksik mulai dari detik pertama): penurunan tekanan darah yang jelas, takikardia, gangguan elektrolit air, laringospasme, depresi pernapasan (hingga apnea), hiperaktifitas otot, kejang, depresi sistem saraf pusat (SSP), delirium pasca anestesi. Ketika dosis yang sangat tinggi diberikan, peredaran darah kolaps, edema paru, dan serangan jantung mungkin terjadi.
Penangkal natrium thiopental sangat baik. Janji temu untuk gangguan yang terjadi bersamaan: spasme laring - 100% oksigen di bawah tekanan dan pelemas otot; pertahanan pernapasan - 100% oksigen dan ventilasi paru buatan; penurunan tekanan darah atau kolaps yang nyata - larutan pengganti plasma, agen vasopresif dan / atau obat-obatan dengan efek inotropik positif; kejang - diazepam. Jika terapi tidak efektif, pelemas otot diresepkan dan ventilasi paru buatan dilakukan.
instruksi khusus
Natrium tiopental termasuk dalam daftar zat ampuh No. 1 dari Komite Tetap Pengawasan Obat Kementerian Kesehatan Federasi Rusia.
Natrium tiopental digunakan oleh ahli anestesi-resusitasi hanya di institusi medis khusus yang dilengkapi dengan peralatan dan sarana yang diperlukan untuk mempertahankan aktivitas jantung dan memastikan patensi jalan napas, termasuk ventilasi buatan.
Waktu untuk mencapai dan mempertahankan anestesi umum dengan kedalaman dan durasi yang diperlukan tidak hanya bergantung pada jumlah obat, tetapi juga pada sensitivitas individu pasien terhadap natrium thiopental.
Solusinya hanya diberikan secara intravena. Dalam kasus injeksi intra-arteri yang tidak disengaja, kejang pembuluh darah seketika terjadi, disertai dengan gangguan sirkulasi darah lebih jauh dari tempat suntikan, yang dapat menyebabkan trombosis pembuluh utama, perkembangan selanjutnya dari nekrosis dan gangren. Tanda pertama pemberian obat intra-arterial pada pasien yang sadar adalah keluhan sensasi terbakar di sepanjang arteri, pada pasien dengan anestesi - warna kulit gelap, sianosis berbintik atau pucat sementara. Dalam hal ini, penghentian pemberian natrium tiopental, pemberian larutan heparin ke lokasi lesi dengan terapi antikoagulan lebih lanjut, pemberian larutan glukokortikosteroid diikuti dengan terapi sistemik, blokade pleksus brakialis atau blokade simpatis (pemberian prokain intra-arteri) diindikasikan.
Jika obat tersebut secara tidak sengaja masuk ke dalam kulit, iritasi kimiawi pada jaringan mungkin terjadi, yang terkait dengan nilai pH yang tinggi dari larutan tersebut. Untuk resorpsi infiltrat yang cepat, dianjurkan untuk memberikan anestesi lokal dan menghangatkannya untuk mengaktifkan sirkulasi lokal.
Pasien dengan penyakit inflamasi pada saluran pernafasan bagian atas perlu memastikan patensi mereka, hingga intubasi trakea.
Dengan injeksi natrium tiopental intravena, anak-anak atau remaja di bawah usia 18 tahun harus memantau kondisi mereka dengan hati-hati untuk mengidentifikasi gejala penurunan tekanan darah, hemolisis, depresi pernapasan, ekstravasasi pada waktunya.
Pembengkakan subkutan adalah tanda ekstravasasi.
Pasien yang mendapat digoksin atau diuretik, dan pasien yang menerima morfin selama premedikasi, serta setelah pemberian diazepam atau atropin, dosis natrium tiopental harus dikurangi.
Premedikasi dapat dilakukan dengan obat konvensional apa pun, kecuali turunan fenotiazin.
Dengan anestesi yang berkepanjangan, bila efek hipnotis natrium tiopental didukung oleh penggunaan anestesi inhalasi dan / atau pemberian anestesi kerja panjang secara intravena, dosis natrium tiopental tidak boleh melebihi 1000 mg, yang dikaitkan dengan risiko efek kumulatif.
Pada pasien penyalahgunaan alkohol, efek anestesi obat tidak dapat diandalkan.
Asalkan ventilasi buatan dilakukan, natrium thiopental dapat digunakan dalam kombinasi dengan pelemas otot.
Obat tersebut meningkatkan tonus nervus vagus; oleh karena itu, dosis atropin yang memadai diindikasikan sebelum penggunaannya. Segera setelah anestesi umum dimulai, jalan napas harus dipastikan. Perkembangan kecanduan mungkin saja terjadi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Tiopental tidak mempengaruhi nada rahim selama kehamilan. Setelah pemberian, konsentrasi maksimum di tali pusat mencapai dalam 2-3 menit. Dosis maksimum yang diizinkan adalah 250 mg. Obat tersebut dapat menekan sistem saraf pusat pada bayi baru lahir.
Selama kehamilan, natrium tiopental hanya digunakan dalam kasus-kasus khusus, ketika manfaat yang diharapkan melebihi potensi risikonya.
Selama menyusui, penggunaan anestesi dikontraindikasikan.
Penggunaan masa kecil
Di masa kanak-kanak, obat tersebut digunakan dengan hati-hati dan hanya dalam bentuk larutan 1%.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal (klirens kreatinin kurang dari 10 ml / menit) diresepkan 75% dari dosis biasa.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Menurut petunjuk, natrium tiopental harus digunakan dengan hati-hati pada gagal hati.
Gunakan pada orang tua
Pasien lanjut usia yang lemah disuntik dengan larutan obat 1%.
Interaksi obat
Natrium tiopental mengurangi efek kontrasepsi, antikoagulan tidak langsung (turunan kumarin), glukokortikosteroid, griseofulvin. Memperkuat efek obat yang mendorong perkembangan hipotermia, efek toksik metotreksat.
Secara farmasi tidak cocok dengan analgesik narkotika (kodein, morfin), relaksan otot (suxamethonium, tubocurarine), obat anxiolytic (obat penenang), antibiotik (amikacin, benzylpenicillin, cefapirin), asam askorbat, epitopolimerin, kloramfenolamin efedrin, atropin. Jangan mencampur natrium tiopental dalam semprit yang sama atau menyuntikkan melalui jarum yang sama dengan larutan asam.
Tindakan natrium thiopental dilemahkan oleh beberapa antidepresan, analeptics dan aminofilin, ditingkatkan dengan H 1 -histamine blocker dan obat yang menghalangi sekresi tubular (misalnya, probenesid).
Dengan penggunaan diazoksida secara simultan, risiko penurunan tekanan darah meningkat.
Ketamine memperpanjang waktu pemulihan setelah pemulihan dari anestesi umum, meningkatkan risiko depresi pernapasan dan menurunkan tekanan darah.
Ketika natrium tiopental dikombinasikan dengan obat antihipertensi, diuretik atau penghambat ganglion, efek hipotensi ditingkatkan.
Magnesium sulfat meningkatkan efek penghambatan pada sistem saraf pusat.
Dengan penggunaan kombinasi etanol atau obat-obatan yang menekan sistem saraf pusat, tindakan farmakologis diperkuat. Mungkin depresi yang signifikan pada sistem saraf pusat dan fungsi pernafasan, peningkatan efek hipotensif dan derajat anestesi.
Sodium thiopental antagonis bemegrid.
Analog
Sebuah analogi dari natrium tiopental adalah tiopental.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Umur simpan adalah 2 tahun.
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C, jauh dari jangkauan anak-anak, keringkan dan terlindung dari cahaya.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang natrium thiopental
Jika obat diberikan dengan benar dan dalam dosis yang memadai, komplikasi setelah operasi dengan penggunaannya seharusnya tidak muncul. Ulasan negatif langka tentang natrium thiopental menyangkut perkembangan efek samping. Pada saat yang sama, para ahli, sebagai suatu peraturan, tidak mengaitkan kemunculannya dengan penggunaan anestesi ini dan mengacu pada alasan lain.
Harga natrium tiopental di apotek
Harga natrium tiopental tidak diketahui, karena obat tersebut hanya digunakan di rumah sakit, dan sulit untuk menemukannya di pasaran.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
