Eliquis - Petunjuk Penggunaan, Harga, Analog, Ulasan, Tablet 5 Mg

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Eliquis

Eliquis: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Eliquis

Kode ATX: B01AF02

Bahan aktif: apixaban (apixaban)

Produsen: Perusahaan Manufaktur BRISTOL-MYERS SQUIBB (Puerto Rico)

Deskripsi dan foto diperbarui: 2018-11-23

Harga di apotek: dari 741 rubel.

Membeli

Eliquis adalah penghambat faktor Xa, antikoagulan langsung.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - tablet berlapis film:

• Elikvis 2,5 mg: Round, bikonveks, kuning, terukir di satu sisi "893", di sisi lain - "2 ¹ / ₂ " (10 buah dalam kemasan blister di kardus bundel 1, 2, 6 atau 10 lecet).;
• Eliquis 5 mg: oval, bikonveks, merah muda, diukir di satu sisi "894", di sisi lain - "5" (10 pcs. Dalam lecet, di kotak karton 2, 4, 6 atau 10 lecet; 14 pcs. Dalam lecet, dalam kotak karton 4 lecet).

Komposisi satu tablet:

• zat aktif: apixaban - 2,5 atau 5 mg;
• komponen tambahan: natrium kroskarmelosa, natrium lauril sulfat, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin, laktosa;
• komposisi cangkang film: tablet 2,5 mg - opadry II kuning (laktosa monohidrat, hipromelosa 15 cps, triacetin, titanium dioksida, pewarna kuning oksida besi), tablet 5 mg - opadry merah muda II (laktosa monohidrat, hipromelosa 15 cps, triacetin, titanium dioksida, pewarna besi oksida merah).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Apixaban adalah antikoagulan kerja langsung. Obat ini adalah inhibitor selektif faktor pembekuan darah Xa (FXa), secara selektif dan reversibel memblokir situs aktif enzim, untuk implementasi aktivitas antitrombotik yang tidak memerlukan antitrombin III. Ini menghambat FXa bebas dan terikat dan juga menghambat aktivitas protrombinase. Ini secara tidak langsung menghambat agregasi platelet yang diinduksi trombin, tetapi tidak memiliki efek langsung. Dengan menghambat aktivitas FXa, apixaban mencegah pembentukan trombin dan penggumpalan darah. Karena penekanan faktor ini, beberapa indikator sistem pembekuan darah berubah: INR (Rasio Normalisasi Internasional) meningkat, APTT (waktu tromboplastin parsial teraktivasi) dan waktu protrombin diperpanjang. Ketika Eliquis diambil pada dosis terapeutik, perubahan ini tidak signifikan dan sebagian besar bervariasi, oleh karena itu, indikator ini tidak direkomendasikan untuk digunakan untuk menilai aktivitas farmakodinamik apixaban.

Kemampuan apixaban untuk menghambat aktivitas FXa dikonfirmasi dengan uji kromogenik menggunakan Rotachrom heparin. Perubahan aktivitas anti-FXa berbanding lurus dengan peningkatan konsentrasi apixaban dalam plasma, dengan aktivitas maksimum dicatat ketika konsentrasi obat maksimum dalam plasma darah tercapai. Hubungan linier antara konsentrasi apixaban dan aktivitas anti-FXa-nya dicatat pada berbagai dosis terapeutik Eliquis. Dengan perubahan dosis dan konsentrasi apixaban, perubahan aktivitas anti-FXa lebih jelas, tetapi kurang bervariasi dibandingkan dengan indikator koagulasi darah.

Pada pasien yang memakai obat untuk pencegahan stroke dan tromboemboli sistemik pada fibrilasi atrium non-katup, rasio tingkat maksimum dan minimum aktivitas anti-FXa dalam interval antara dosis kurang dari 1,7. Pada pasien yang menggunakan Eliquis untuk pengobatan trombosis vena dalam atau pencegahan kekambuhannya, rasio ini kurang dari 2,2, dan pada pasien yang diresepkan obat setelah artroplasti lutut atau pinggul yang direncanakan, rasio ini tidak melebihi 1,6.

Selama penggunaan apixaban, tidak perlu untuk terus-menerus memantau efek antikoagulannya, namun, mungkin berguna untuk melakukan uji kuantitatif aktivitas anti-FXa yang terkalibrasi dalam kasus di mana informasi tentang tingkat apixaban dalam darah dapat mempengaruhi keputusan untuk melanjutkan terapi.

Pasien yang menerima apixaban mengalami lebih sedikit episode perdarahan dibandingkan pasien yang menerima warfarin.

Farmakokinetik

Karakteristik farmakokinetik utama apixaban:

• penyerapan: setelah tertelan, zat tersebut dengan cepat diserap dari saluran gastrointestinal. Konsentrasi maksimum diamati 3-4 jam setelah konsumsi. Makanan tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik apixaban. Saat menggunakan Eliquis dalam dosis harian hingga 10 mg, ketersediaan hayati absolut obat sekitar 50%, farmakokinetik linier. Dalam kasus penggunaan obat dalam dosis lebih dari 25 mg per hari, penyerapan obat menurun, yang menyebabkan penurunan ketersediaan hayati. Variabilitas individu dalam metabolisme apixaban rendah atau sedang (20-30%);
• distribusi: volume distribusinya kira-kira 21 liter. Hubungan dengan protein plasma sekitar 87%;
• metabolisme: jalur utama biotransformasi apixaban adalah O-demetilasi dan hidroksilasi pada residu 3-oxopiperidinyl. Obat ini dimetabolisme terutama dengan partisipasi isoenzim CYP3A4 / 5, pada tingkat yang lebih rendah - dengan partisipasi isoenzim CYP1A2, 2C19, 2C9, 2C8, 2J2. Dalam plasma darah, apixaban bersirkulasi tidak berubah, tidak ada metabolit aktif yang beredar di aliran darah. Apixaban juga merupakan substrat untuk protein resistensi kanker payudara (BCRP), P-glikoprotein dan protein transpor;
• ekskresi: apixaban terutama diekskresikan melalui usus. Ekskresi ginjal sekitar 27% dari total pembersihan, yaitu ~ 3,3 L / jam. Kira-kira seperempat dari dosis yang dikonsumsi diekskresikan sebagai metabolit. Waktu paruh adalah 12 jam.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus:

1. Gangguan fungsi ginjal. Ada peningkatan AUC (area di bawah kurva konsentrasi - waktu) tergantung pada bersihan kreatinin (CC): dengan CC 51-80 ml / menit - sebesar 16%, dengan CC 30-50 ml / menit - sebesar 29%, dengan CC CC 15-29 ml / menit - sebesar 44%, dibandingkan dengan pasien dengan nilai CC normal. Namun, gangguan fungsi ginjal tidak secara signifikan mempengaruhi hubungan antara konsentrasi plasma apixaban dan aktivitas anti-FXa-nya. Studi belum dilakukan pada pasien dengan CC <15 ml / menit dan mereka yang menjalani dialisis.
2. Disfungsi hati. Pada pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang (kelas A dan B, masing-masing, menurut klasifikasi Child-Pugh), dengan dosis tunggal Eliquis dengan dosis 5 mg, tidak ada perubahan dalam parameter farmakodinamik dan farmakokinetik apixaban yang diamati, perubahan aktivitas anti-FXa dan INR sebanding dengan yang ada di relawan yang sehat. Dengan patologi aktif dari sistem hepatobilier dan insufisiensi hati yang parah, apixaban belum dipelajari.
3. Usia lanjut (lebih dari 65). AUC rata-rata sekitar 32% lebih tinggi dibandingkan pasien yang lebih muda.
4. Massa tubuh. Pada pasien dengan berat badan> 120 kg, konsentrasi plasma apixaban kira-kira 30% lebih rendah dibandingkan pada individu dengan berat 65-85 kg. Pada orang dengan berat <50 kg, angka ini sekitar 30% lebih tinggi.
5. Lantai. Pada wanita, paparan apixaban 18% lebih tinggi dibandingkan pria.
6. Ras. Menurut data penelitian, tidak ada perbedaan yang signifikan dalam farmakokinetik apixaban antara perwakilan ras Kaukasia, Negroid, Mongoloid.

Hubungan antara parameter farmakokinetik dan farmakodinamik (termasuk aktivitas anti-FXa, MHO, APTT dan waktu protrombin) dari apixaban dan konsentrasi plasma dipelajari untuk berbagai dosis - dari 0,5 mg hingga 50 mg. Ditemukan bahwa ketergantungan ini paling baik dijelaskan menggunakan model linier. Ketergantungan parameter farmakokinetik dan farmakodinamik apixaban pada pasien yang menerima obat dalam studi klinis fase kedua dan ketiga sesuai dengan yang ada pada sukarelawan yang sehat.

Indikasi untuk digunakan

• pengobatan emboli paru (PE) dan trombosis vena dalam (DVT), pencegahan kekambuhannya;
• pencegahan tromboemboli vena setelah artroplasti lutut atau pinggul;
• pencegahan tromboemboli sistemik dan stroke pada pasien dewasa dengan fibrilasi atrium nonvalvular dengan adanya setidaknya satu faktor risiko [seperti riwayat serangan iskemik transien, hipertensi, gagal jantung kronis bergejala (kelas fungsional NYHA II dan lebih tinggi), riwayat stroke, diabetes mellitus, usia 75 tahun ke atas], kecuali pasien dengan katup jantung buatan, stenosis mitral sedang dan berat.

Kontraindikasi

Mutlak:

• gangguan ginjal berat (CC <15 ml / menit) atau kebutuhan dialisis;
• disfungsi hati yang parah, serta penyakit hati, disertai dengan risiko perdarahan yang signifikan secara klinis dan gangguan pada sistem pembekuan darah;
• intoleransi laktosa, defisiensi laktase kongenital, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• kondisi yang ditandai dengan peningkatan risiko perdarahan: riwayat stroke hemoragik, endokarditis bakterial, trombositopati, trombositopenia, eksaserbasi tukak gastrointestinal, gangguan perdarahan (bawaan atau didapat), hipertensi arteri berat yang tidak terkontrol, penglihatan organ terkini atau otak;
• perdarahan signifikan secara klinis;
• usia hingga 18 tahun;
• masa kehamilan;
• laktasi;
• kebutuhan terapi obat, yang menyebabkan perkembangan perdarahan serius, seperti obat-obatan seperti turunan heparin (misalnya fondaparinux), obat antikoagulan apa pun, heparin dengan berat molekul rendah (misalnya, dalteparin atau enoxaparin), heparin tidak terpecah, antikoagulan oral (misalnya ri dabigatran) atau warfarin), kecuali ketika pasien dipindahkan ke terapi atau dari terapi dengan apixaban dan ketika heparin tak terpecah diresepkan dalam dosis pemeliharaan untuk memastikan patensi kateter vena atau arteri sentral;
• hipersensitivitas terhadap komponen Eliquis.

Relatif:

• disfungsi hati dengan tingkat keparahan sedang dan ringan (kelas A atau B menurut klasifikasi Child-Pugh);
• indikasi di anamnesis untuk intervensi bedah mendesak untuk patah tulang pinggul;
• penggunaan obat antiinflamasi non steroid secara bersamaan (termasuk asam asetilsalisilat);
• penggunaan gabungan dari inhibitor ampuh dari isoenzim CYP3A4 dan P-glikoprotein, seperti rifampisin, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, St. John's wort, vorikonazol, itrakonazol, posaconazole, ketoconazole, HIV protease inhibitor (misalnya, ritonazol);
• kebutuhan untuk menggunakan agen trombolitik untuk menghilangkan stroke iskemik akut;
• melakukan pungsi spinal / epidural atau anestesi.

Petunjuk penggunaan Eliquis: metode dan dosis

Tablet Eliquis harus diambil secara oral, terlepas dari waktu makannya.

Regimen dosis yang dianjurkan:

• periode setelah endoprostetik yang direncanakan pada sendi lutut atau pinggul: 2,5 mg 2 kali sehari (penggunaan dosis pertama dianjurkan 12-24 jam setelah operasi). Durasi terapi adalah 10-14 hari setelah penggantian lutut, 32-38 hari - setelah penggantian pinggul;
• fibrilasi atrium: Eliquis 5 mg 2 kali sehari. Pengurangan 2 kali lipat dalam dosis harian (2,5 mg dua kali sehari) diperlukan pada pasien yang menggabungkan setidaknya dua faktor berikut: berat badan ≤ 60 kg, usia ≥ 80 tahun, konsentrasi kreatinin plasma ≥ 1,5 mg / dl (133 μmol / l);
• pengobatan emboli paru dan trombosis vena dalam: 7 hari pertama - 10 mg 2 kali sehari, kemudian 5 mg 2 kali sehari. Durasi pengobatan setidaknya 3 bulan, tergantung pada manifestasi penyakit, rasio manfaat yang diharapkan dan kemungkinan risiko perdarahan yang signifikan secara klinis, adanya dan reversibilitas faktor-faktor yang mempengaruhi kekambuhan (trauma, operasi baru-baru ini, imobilisasi berkepanjangan, dll.);
• pencegahan emboli paru berulang dan DVT: 2,5 mg 2 kali sehari. Terapi pencegahan diresepkan setelah setidaknya 6 bulan pengobatan untuk penyakit ini.

Jika dosis berikutnya terlewat, perlu minum pil sesegera mungkin setelah pasien mengingatnya. Di masa depan, Anda harus mematuhi rejimen terapi asli dengan mengonsumsi obat dua kali sehari. Dengan penghentian sementara pengobatan, risiko trombosis meningkat. Pasien harus menyadari pentingnya terapi antikoagulan yang berkelanjutan.

Pemindahan pasien ke Eliquis dari antikoagulan parenteral dan sebaliknya dapat dilakukan pada saat asupan obat terjadwal berikutnya ditarik, tanpa menggunakan dosis obat yang akan diganti berikutnya.

Dimungkinkan untuk mentransfer pasien ke Eliquis dari warfarin atau antagonis vitamin K lainnya jika nilai INR di bawah 2. Ketika pasien dipindahkan ke warfarin atau antagonis vitamin K lainnya, Eliquis harus dilanjutkan hingga nilai INR mencapai ≥ 2. Indikator ini harus dipantau sebelum setiap penerimaan apixaban: segera setelah sama atau melebihi 2, Eliquis dibatalkan.

Efek samping

Insiden efek samping dinilai dengan skala berikut: sering (dari ≥ 1/100 hingga <1/10), jarang (dari ≥ 1/1000 hingga <1/100), jarang (dari ≥ 1/10000 hingga <1/1000).

Efek samping dalam pencegahan tromboemboli vena pada pasien setelah artroplasti pinggul atau lutut elektif:

• pada bagian sistem kardiovaskular: jarang - hipotensi arteri (termasuk hipotensi selama prosedur);
• pada bagian darah dan sistem limfatik: sering - anemia (termasuk pasca-hemoragik dan pasca operasi, disertai dengan perubahan hasil laboratorium), perdarahan (termasuk hematoma, perdarahan vagina dan uretra); jarang - trombositopenia (termasuk penurunan jumlah trombosit);
• dari sistem pencernaan: sering - mual; jarang - perdarahan gastrointestinal (termasuk melena, muntah bercampur darah), adanya darah yang tidak berubah di tinja; jarang - perdarahan dari gusi, perdarahan rektal;
• dari hati dan saluran empedu: jarang - peningkatan aktivitas transaminase, peningkatan konsentrasi bilirubin dalam darah dan aktivitas alkali fosfatase, perubahan patologis dalam tes fungsi hati;
• dari sistem kemih: jarang - hematuria;
• dari sistem kekebalan: jarang - reaksi hipersensitivitas;
• dari sistem muskuloskeletal: jarang - perdarahan otot;
• dari sistem pernapasan: jarang - mimisan; jarang - hemoptisis;
• pada bagian organ penglihatan: jarang - perdarahan di jaringan bola mata (termasuk perdarahan di konjungtiva);
• lainnya: sering - cedera tertutup; jarang - perdarahan selama operasi, perdarahan di area sayatan (termasuk hematoma di area sayatan), adanya cairan dari luka, perdarahan dan perdarahan setelah prosedur invasif (termasuk hematoma setelah prosedur, di lokasi pemasangan kateter dan di area tusukan pembuluh darah, pendarahan dari luka pasca operasi).

Efek samping dalam pencegahan stroke dan emboli sistemik pada pasien dengan fibrilasi atrium:

• pada bagian sistem kardiovaskular: sering - perdarahan, hematoma; jarang - perdarahan ke rongga perut;
• dari sistem saraf: jarang - hematoma tulang belakang dan subdural, perdarahan kanal intrakranial dan serebrospinal, perdarahan subarachnoid;
• dari sistem pernapasan: sering - mimisan; jarang - hemoptisis; jarang - perdarahan ke dalam sistem pernapasan (termasuk perdarahan alveolar faring, laring dan paru);
• pada bagian sistem kekebalan: jarang - reaksi hipersensitivitas (ruam kulit, edema alergi, reaksi anafilaksis);
• dari sistem pencernaan: sering - perdarahan dari gusi, perdarahan gastrointestinal, perdarahan rektal; jarang - pendarahan ke dalam mulut, adanya darah yang tidak berubah di tinja, perdarahan ambeien; jarang - perdarahan retroperitoneal (retroperitoneal);
• dari sistem reproduksi: jarang - perdarahan urogenital, perdarahan vagina intermenstrual;
• dari sistem kemih: sering - hematuria;
• pada bagian organ penglihatan: sering - perdarahan di jaringan bola mata;
• lainnya: sering - cedera tertutup; jarang - perdarahan setelah prosedur, perdarahan traumatis, perdarahan di area sayatan;
• indikator laboratorium: jarang - reaksi positif dalam analisis tinja untuk darah gaib.

Efek samping dalam pengobatan trombosis vena dalam dan emboli paru:

• pada bagian sistem kardiovaskular: sering - hematoma; jarang - perdarahan perikardial, perdarahan ke rongga perut, jenis perdarahan lain, syok hemoragik;
• pada bagian darah dan sistem limfatik: jarang - pembentukan hematoma mendadak, diatesis hemoragik, anemia hemoragik;
• dari sistem pernapasan: sering - mimisan; jarang - hemoptisis; jarang - perdarahan alveolar paru;
• dari sistem reproduksi: sering - hipermenore; jarang - metrorrhagia, perdarahan vagina; jarang - hematospermia, perdarahan genital, perdarahan uterus, menometrorrhagia, perdarahan di kelenjar susu, perdarahan uterus setelah menopause;
• dari sistem kemih: sering - hematuria; jarang - perdarahan dari sistem kemih;
• dari sistem pencernaan: sering - pendarahan dari gusi; jarang - perdarahan gastrointestinal, adanya darah yang tidak berubah di tinja, perdarahan rektal, muntah berdarah, perdarahan hemoroid; jarang - perdarahan ke mulut, perdarahan di usus kecil, melena, sindrom Mallory-Weiss, hematoma dinding perut, perdarahan lambung, perdarahan dari tukak lambung dan duodenum, perdarahan anal;
• dari sistem saraf: jarang - perdarahan kranial, stroke hemoragik;
• dari sistem muskuloskeletal: jarang - perdarahan otot;
• pada bagian organ pendengaran dan penglihatan: jarang - perdarahan ke konjungtiva; jarang - pendarahan telinga, perdarahan di jaringan bola mata, perdarahan di sklera, retina, vitreous;
• pada bagian kulit: jarang - pendarahan dari kulit, memar; jarang - kalus darah, purpura, petechiae, perdarahan dari ulkus kulit, kecenderungan meningkat untuk berdarah;
• lainnya: jarang - hematoma traumatis, hematoma di tempat suntikan / tusukan, pendarahan dari luka; jarang - hematoma periorbital, hematoma selama dan setelah prosedur, hematoma subkutan, hematoma ekstradural, hematoma ginjal, perdarahan subdural, perdarahan di tempat suntikan / infus, hematuria setelah prosedur, pseudoaneurisma vaskular;
• indikator laboratorium: jarang - reaksi positif dalam analisis tinja untuk darah tersembunyi, adanya darah dalam urin; jarang - darah samar, adanya eritrosit dalam urin.

Overdosis

Dalam kasus overdosis, tidak ada efek samping yang signifikan secara klinis yang diamati, risiko perdarahan meningkat.

Tidak ada penawar yang dibuat. Penggunaan hemodialisis tidak efektif. Jika terjadi overdosis, dianjurkan untuk mengambil karbon aktif, jika perlu, terapi simtomatik dilakukan.

instruksi khusus

Risiko perdarahan

Untuk pasien dengan fibrilasi atrium dan kondisi yang membutuhkan monoterapi atau terapi kombinasi dari dua obat antiplatelet, Eliquis dapat diresepkan hanya setelah penilaian yang cermat dari keseimbangan manfaat dan risiko.

Setelah sindrom koroner akut pada pasien dengan beberapa penyakit yang terjadi bersamaan (termasuk non-jantung), risiko perdarahan meningkat dibandingkan dengan plasebo dengan penggunaan Eliquis dan asam asetilsalisilat secara bersamaan.

Selama pengobatan dengan apixaban, seperti antikoagulan lainnya, diperlukan pemantauan kondisi pasien untuk perkembangan perdarahan. Jika pendarahan hebat terjadi, Eliquis dibatalkan.

Pilihan yang memungkinkan untuk menghentikan perdarahan termasuk hemostasis bedah dan transfusi plasma beku segar. Dalam kondisi yang mengancam jiwa yang tidak dapat dikendalikan dengan metode ini, dimungkinkan untuk memasukkan faktor koagulasi VIIa rekombinan (namun, saat ini, tidak ada pengalaman penggunaannya pada pasien yang menerima apixaban).

Prosedur bedah dan invasif

Direkomendasikan untuk menilai rasio risiko perdarahan dan pemisahan waktu operasi. Eliquis harus dibatalkan setidaknya 48 jam sebelum prosedur atau operasi invasif yang direncanakan mendatang jika ada risiko rata-rata atau tinggi untuk berkembangnya perdarahan yang signifikan secara klinis. Jika ada risiko rendah perdarahan atau mungkin terjadi perdarahan yang dapat dikontrol dengan mudah, obat harus dihentikan setidaknya 24 jam sebelum prosedur / operasi.

Dalam kasus fibrilasi atrium nonvalvular dalam 1-2 hari setelah penghentian Eliquis, “terapi jembatan” biasanya tidak diperlukan sebelum operasi.

Setelah intervensi dan pencapaian hemostasis yang adekuat, pemberian apixaban harus segera dilanjutkan.

Dalam kasus kardioversi, Eliquis dapat dilanjutkan.

Melakukan anestesi atau tusukan spinal, epidural

Pada pasien yang menerima agen antitrombotik untuk pencegahan tromboemboli, selama tusukan / anestesi spinal / epidural, risiko pembentukan hematoma meningkat, yang dapat menyebabkan perkembangan kelumpuhan persisten dan ireversibel. Risiko ini meningkat dengan penggunaan kateter epidural yang dipasang pada periode pasca operasi, serta dalam kasus penggunaan obat lain yang mempengaruhi hemostasis secara bersamaan. Dalam hal ini, kateter subarachnoid dan epidural harus dilepas setidaknya 5 jam sebelum mengambil dosis pertama Eliquis.

Tidak ada pengalaman klinis dengan apixaban dengan adanya pemasangan kateter epidural atau intratekal. Jika diperlukan, kateter harus dilepas tidak lebih awal dari 20-30 jam setelah dosis terakhir Eliquis, yaitu, setidaknya satu dosis obat harus dilewati sebelum kateter dilepas.

Risiko hematoma yang menyebabkan kelumpuhan juga meningkat dengan adanya tusukan traumatis atau berulang pada ruang subarachnoid / epidural. Dalam hubungan ini, pemantauan pasien yang sering diperlukan untuk melihat adanya gangguan fungsi sistem saraf, seperti kelemahan pada ekstremitas bawah atau mati rasa, gangguan fungsi kandung kemih atau usus. Dalam kasus ini, pemeriksaan dan perawatan segera diperlukan.

Sebelum melakukan intervensi pada ruang subarachnoid / epidural pada pasien yang menerima Eliquis, termasuk untuk pencegahan trombosis, rasio manfaat yang diharapkan dan kemungkinan risiko harus dinilai.

Pengobatan trombosis vena dalam dan emboli paru

Tidak disarankan untuk mengganti terapi dengan heparin tidak terpecah (standar) dengan Eliquis selama memulai terapi pada pasien dengan PE dengan hemodinamik tidak stabil, kemungkinan trombolisis atau trombektomi paru.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Komponen Eliquis tidak berpengaruh signifikan terhadap fungsi kognitif dan psikomotorik pasien.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Menurut studi praklinis, obat tersebut tidak toksik bagi fungsi reproduksi. Namun, data tentang penggunaan Eliquis selama kehamilan terbatas, jadi penunjukan obat tidak disarankan.

Tidak ada informasi tentang eliminasi obat dalam ASI pada manusia, tetapi pada penelitian pada tikus ditemukan bahwa konsentrasi apixaban dalam ASI jauh lebih tinggi daripada kadar dalam plasma darah (sekitar 8 kali). Hal ini menunjukkan bahwa obat tersebut secara aktif menembus ke dalam ASI, itulah sebabnya ada risiko timbulnya efek yang tidak diinginkan pada bayi. Dalam hal ini, menyusui dianjurkan untuk dihentikan jika Eliquis diperlukan selama menyusui.

Pengaruh apixaban pada kesuburan belum ditetapkan dalam penelitian hewan.

Penggunaan masa kecil

Menurut petunjuknya, Eliquis tidak digunakan untuk merawat pasien di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Penyesuaian dosis Eliquis tidak diperlukan pada pasien dengan CC lebih dari 15 ml / menit.

Studi tentang penggunaan apixaban pada pasien dengan CC kurang dari 15 ml / menit dan pasien dialisis belum dilakukan, oleh karena itu, penunjukan obat dalam kategori pasien ini tidak dianjurkan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penyesuaian dosis Eliquis untuk pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang tidak diperlukan, tetapi pengobatan harus dilakukan dengan hati-hati.

Tidak dianjurkan untuk meresepkan obat tersebut kepada pasien dengan gangguan hati yang parah.

Gunakan pada orang tua

Dosis Eliquis tidak perlu disesuaikan pada orang lanjut usia, kecuali untuk pasien yang mengalami fibrilasi atrium dengan dua dari tiga kriteria.

Interaksi obat

Dampak apixaban pada farmakokinetik obat lain

Dalam studi pada sukarelawan sehat, apixaban tidak memiliki efek yang signifikan pada farmakokinetik naproxen, atenolol, digoxin.

Studi in vitro belum mengamati penghambatan aktivitas isoenzim CYP2C9, CYP2B6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2D6, CYP2C8, CYP1A2 (konsentrasi penghambatan> 45 μmol / l). Namun, penekanan lemah aktivitas CYP2C19 (konsentrasi penghambatan> 20 μmol / L) diamati jika tingkat apixaban secara signifikan melebihi konsentrasi plasma maksimum yang diamati saat menggunakan obat sesuai dengan rekomendasi.

Pada konsentrasi hingga 20 μmol / L, apixaban bukanlah penginduksi isoenzim CYP3A4 / 5, CYP2B6 dan CYP1A2, oleh karena itu, ketika digunakan bersama, mungkin tidak akan mempengaruhi pembersihan obat, dalam metabolisme yang melibatkan isoenzim ini.

Apixaban tidak memiliki efek penghambatan yang signifikan pada aktivitas P-glikoprotein.

Pengaruh obat lain pada farmakokinetik apixaban

Penghambat isoenzim CYP3A4 dan P-glikoprotein dapat meningkatkan nilai rata-rata AUC dan konsentrasi maksimum apixaban, oleh karena itu, saat menggunakannya secara bersamaan, hati-hati harus dilakukan, tidak diperlukan penyesuaian dosis.

Induser isoenzim CYP3A4 dan P-glikoprotein dapat menyebabkan penurunan nilai AUC rata-rata apixaban dan konsentrasi maksimumnya. Dengan terapi kombinasi, penyesuaian dosis Eliquis tidak diperlukan, tetapi pengobatan harus dilakukan dengan hati-hati. Pengecualiannya adalah ketika apixaban diresepkan untuk pengobatan DVT dan PE - pasien tersebut tidak disarankan untuk menggunakan penginduksi kuat dari isoenzim CYP3A4 dan P-glikoprotein pada saat yang bersamaan.

Dengan penggunaan gabungan apixaban dengan enoxaparin, efek aditif pada aktivitas FXa dicatat.

Tidak ada tanda-tanda interaksi apixaban dengan asam asetilsalisilat (dengan dosis 325 mg 1 kali sehari) pada sukarelawan sehat. Namun, pada pasien sensitif, kemungkinan interaksi farmakokinetik yang lebih jelas harus dipertimbangkan.

Selama periode terapi apixaban, tidak disarankan untuk meresepkan obat yang dapat menyebabkan perkembangan perdarahan serius: antagonis vitamin K dan antikoagulan oral lainnya, antagonis reseptor untuk glikoprotein IIb / IIIa, obat trombolitik, dekstran, dipyridamole, sulfinpyrazone, heparin tidak terpecah atau termasuk heparin dengan berat molekul rendah), inhibitor trombin II langsung (misalnya, desirudin), oligosakarida yang menghambat FXa (misalnya, fondaparinux). Perlu dicatat bahwa heparin tidak terpecah dapat digunakan pada dosis yang mempertahankan patensi kateter vena / arteri. Penggunaan bersama agen antiplatelet lain atau obat antitrombotik lain pada pasien setelah artroplasti pinggul / lutut elektif tidak dianjurkan.

Pada pasien dengan sindrom koroner akut dan berbagai penyakit bersamaan (jantung atau non-jantung), risiko perdarahan meningkat secara signifikan dalam kasus pemberian kombinasi asam asetilsalisilat atau terapi antitrombotik tiga (penggunaan kombinasi apixaban + asam asetilsalisilat + clopidogrel).

Pada pasien dengan fibrilasi atrium, risiko perdarahan meningkat dengan penggunaan satu atau dua agen antiplatelet secara bersamaan, sehingga kombinasi obat ini dapat diresepkan setelah mengevaluasi manfaat dan risikonya. Selama perawatan, diperlukan pemantauan yang cermat terhadap kondisi pasien.

Penginduksi kuat CYP3A4 dan P-glikoprotein (seperti preparat St. John's wort, karbamazepin, fenitoin, rifampisin, dan fenobarbital) dapat mengurangi separuh konsentrasi apixaban dalam plasma darah. Kombinasi ini harus digunakan dengan hati-hati. Jika Eliquis diresepkan untuk pengobatan DVT atau PE, penggunaan gabungan dari penginduksi CYP3A4 dan P-glikoprotein yang kuat tidak dianjurkan.

Tidak ada interaksi yang signifikan secara klinis dengan penggunaan atenolol, famotidine secara bersamaan.

Analog

Analog dari Eliquis adalah Xarelto, Arikstra.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C jauh dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Eliquis

Menurut ulasan, Eliquis adalah agen antikoagulan yang efektif. Ini sering diresepkan untuk mengurangi risiko tromboemboli sistemik dan stroke, terutama pada pasien dengan gagal jantung kronis yang terjadi bersamaan, riwayat stroke, dan pada orang tua. Dibandingkan dengan antagonis rivaroxaban, warfarin, dan vitamin K, apixaban secara signifikan lebih kecil kemungkinannya untuk mengembangkan perdarahan karena hanya memblokir satu tahap koagulasi. Selain itu, interaksi Eliquis lebih sedikit dengan obat lain, dosisnya mudah disesuaikan, tidak seperti warfarin.

Eliquis mudah digunakan: pasien diberi resep dosis tetap 2 kali sehari, yang menghilangkan kebutuhan untuk pemantauan laboratorium yang konstan. Faktor ini sangat penting dalam fibrilasi atrium dengan resep antikoagulan seumur hidup untuk mencegah stroke kardioemboli.

Ulasan obat sebagian besar positif. Beberapa pasien mengeluhkan efek samping.

Salah satu komplikasi apixaban adalah perdarahan. Untuk mengurangi risikonya, dianjurkan untuk melakukan terapi antitrombotik dalam kursus sesingkat mungkin.

Harga untuk Eliquis di apotek

Perkiraan harga untuk Eliquis: tablet 2,5 mg (20 pcs. Dalam paket) - 793-920 rubel, tablet 2,5 mg (60 pcs. Dalam paket) - 2.288-2.678 rubel, tablet 5 mg (20 pcs. Dalam paket) - 794-868 rubel., 5 mg tablet (60 pcs. Dalam satu paket) - 2289-2668 rubel.

Eliquis: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Eliquis 5 mg tablet salut selaput 20 pcs. 741 RUB Membeli

Eliquis 2.5 mg tablet salut selaput 20 pcs. 743 RUB Membeli

Eliquis tablets hal. 2.5mg 20 pcs. 770 RUB Membeli

Eliquis tablets hal. 5mg 20 pcs. 788 RUB Membeli

Eliquis 5 mg tablet salut selaput 60 pcs. RUB 2110 Membeli

Eliquis tablets hal. 5mg 60 pcs. 2171 GELOMBANG Membeli

Eliquis 2.5 mg tablet salut selaput 60 pcs. 2206 RUB Membeli

Eliquis tablets hal. 2.5mg 60 pcs. 2273 PUTIH Membeli

Lihat semua penawaran dari apotek

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!