Champix
Champix: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Gunakan pada orang tua
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Champix
Kode ATX: N07BA03
Bahan aktif: varenicline (varenicline)
Produser: R-Pharm Germany (Jerman), Pfizer Inc. (AMERIKA SERIKAT)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-21-11
Harga di apotek: dari 1.069 rubel.
Membeli
Champix adalah obat yang digunakan dalam pengobatan kecanduan nikotin.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Champix - tablet salut selaput: bentuk bikonveks berbentuk kapsul, di satu sisi tertulis "Pfizer"; 0,5 mg masing-masing - putih atau hampir putih, tulisan di sisi lain - "CHX 0,5"; 1 mg masing-masing - biru muda, tulisan di sisi lain - "CHX 1.0" [kemasan utama: 11 pcs. (tab. 0,5 mg) di lepuh; 11 buah. (tab. 0,5 mg) dan 14 pcs. (tab. 1 mg) dalam lepuh; 14 atau 28 pcs. (tab. 1 mg) dalam lepuh; 56 buah. (tab. 0,5 mg) dalam kaleng polietilen densitas tinggi; 56 buah. (tab. 1 mg) dalam kaleng polietilen densitas tinggi; kemasan sekunder: 11 pcs. (tab. 0,5 mg) dalam lepuh + 14 pcs. (tab. 1 mg) dalam lepuh, dalam kemasan karton gabungan 1 + 1 blister; packing untuk terapi pemeliharaan: 11 pcs. (tab. 0,5 mg) + 14 buah. (tab. 1 mg) dalam lepuh, dan 28 pcs. (tab. 1 mg) dalam lepuh,dalam paket karton gabungan 1 +1 dan 1 blister; 14 atau 28 pcs. (tab. 1 mg) dalam kemasan karton gabungan 2 blister; 14 buah. (tab. 1 mg) dalam lepuh, dalam kotak karton dengan kontrol pembukaan pertama 1, 2, 4 atau 8 lecet; 56 buah. (tab. 500 atau 1 mg) dalam kaleng, dalam kemasan karton 1 kaleng; paket tersier (terapi lengkap, dirancang selama 12 minggu): 11 pcs. (tab. 0,5 mg) + 14 buah. (tab. 1 mg) dalam blister + 28 pcs. (tab. 1 mg) dalam blister, dalam kemasan karton gabungan 1 + 1 + 1 blister; dalam kotak kardus, dua paket karton gabungan + 2 blister 28 pcs. (tab. 1 mg)].(tab. 500 atau 1 mg) dalam kaleng, dalam kemasan karton 1 kaleng; paket tersier (terapi lengkap, dirancang selama 12 minggu): 11 pcs. (tab 0,5 mg) + 14 buah. (tab. 1 mg) dalam blister + 28 pcs. (tab. 1 mg) dalam blister, dalam kemasan karton gabungan 1 + 1 + 1 blister; dalam kemasan karton, dua kemasan karton gabungan + 2 lecet 28 pcs. (tab. 1 mg)].(tab. 500 atau 1 mg) dalam kaleng, dalam kemasan karton 1 kaleng; paket tersier (terapi lengkap, dirancang selama 12 minggu): 11 pcs. (tab. 0,5 mg) + 14 buah. (tab. 1 mg) dalam blister + 28 pcs. (tab. 1 mg) dalam blister, dalam kemasan karton gabungan 1 + 1 + 1 blister; dalam kotak kardus, dua paket karton gabungan + 2 blister 28 pcs. (tab. 1 mg)].
Komposisi 1 tablet Champix:
- zat aktif: varenicline - 0,5 atau 1 mg (dalam bentuk varenicline tartrate - 0,85 atau 1,71 mg);
- komponen tambahan (0,5 / 1 mg): selulosa mikrokristalin - 62,57 / 125,13 mg; kalsium hidrogen fosfat - 33,33 / 66,66 mg; natrium kroskarmelosa - 2/4 mg; silikon dioksida koloid - 0,5 / 1 mg; magnesium stearat - 0,75 / 1,5 mg;
- cangkang (0,5 mg): Opadry transparan YS-2-19114-A (hipromelosa, triacetin) - 0,5 mg; Opadry putih YS-1-18202-A (hipromelosa, titanium dioksida, makrogol) - 4 mg;
- cangkang (1 mg): Opadry blue 03B90547 (pernis aluminium berdasarkan indigo carmine, hypromellose, makrogol, titanium dioksida) - 8 mg; Opadry clear YS-2-19114-A (hipromelosa, triacetin) - 1 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Champix ditujukan untuk pengobatan kecanduan nikotin.
Varenicline memiliki afinitas dan selektivitas yang tinggi; ia mengikat reseptor α4β2 n-kolinergik di otak, yang merupakan antagonis dengan adanya nikotin dan, bersamaan dengan ini, agonis parsial (tetapi pada tingkat yang lebih rendah daripada nikotin). Nikotin mengikat secara kompetitif ke situs reseptor yang sama dimana varenicline memiliki afinitas yang lebih tinggi.
Sebagai hasil dari penggunaan Champix, keinginan untuk merokok berkurang dan tingkat keparahan manifestasi dari sindrom putus obat berkurang. Pada saat yang sama, perasaan senang merokok menurun (antagonisme dengan adanya nikotin).
Studi klinis telah menunjukkan bahwa varenicline memiliki keunggulan yang signifikan secara statistik dibandingkan bupropion. Varenicline juga secara signifikan mengurangi efek reward yang terjadi dengan merokok dan dapat memperkuat kebiasaan merokok pada pasien yang merokok selama terapi.
Pasien yang tidak mau / tidak dapat menetapkan tujuan untuk berhenti merokok dalam 1-2 minggu mungkin akan diminta untuk memulai terapi dengan pilihan tanggal berhenti merokok mereka sendiri dalam rentang 5 minggu.
Pasien yang sebelumnya telah mencoba berhenti merokok dengan varenicline dan yang telah menerima pengobatan varenicline berulang memiliki tingkat pantang persisten yang dikonfirmasi lebih baik dibandingkan dengan plasebo.
Farmakokinetik
C max (konsentrasi maksimum suatu zat) dalam plasma darah biasanya dicapai 3-4 jam setelah konsumsi obat. Dengan terapi lanjutan, keadaan keseimbangan varenicline berkembang selama empat hari. Setelah pemberian oral Champix diserap hampir sepenuhnya. Ini memiliki bioavailabilitas sistemik yang tinggi, yang tidak terkait dengan waktu minum pil di siang hari dan asupan makanan. Setelah dosis tunggal 0,1–3 mg atau pemberian berulang dalam dosis harian 1-3 mg, parameter farmakokinetik bersifat linier.
Varenicline didistribusikan di jaringan, melintasi sawar darah-otak dan memasuki otak. Memiliki pengikatan rendah pada protein plasma darah (≤ 20%), tidak tergantung pada keadaan fungsional ginjal dan usia.
Biotransformasi varenicline minimal: 92% dosis diekskresikan tanpa diubah oleh ginjal, dalam bentuk metabolit - kurang dari 10%. Dalam urin, hydroxyvarenicline dan N-carbamylglucuronide varenicline ditemukan di antara metabolit. Varenicline dalam plasma darah bersirkulasi 91% tidak berubah, dari metabolit yang bersirkulasi - N-glucosylvarenicline dan N-carbamylglucuronide of varenicline.
T 1/2 (paruh) varenicline adalah sekitar 24 jam. Ekskresi oleh ginjal dilakukan terutama dengan filtrasi glomerulus yang dikombinasikan dengan sekresi tubulus aktif.
Proses farmakokinetik varenicline tidak secara signifikan bergantung pada status merokok, usia, jenis kelamin, ras atau terapi bersamaan.
Dengan derajat rata-rata gagal ginjal dengan klirens kreatinin 30-50 ml / menit, AUC (area di bawah kurva waktu konsentrasi) 1,5 kali lebih tinggi dibandingkan pada pasien tanpa disfungsi ginjal; pada gangguan berat dengan klirens kreatinin <30 ml / menit - 2,1 kali. Varenicline pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir secara efektif dihilangkan dengan hemodialisis.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Champix diresepkan untuk pengobatan kecanduan nikotin pada orang dewasa.
Kontraindikasi
- gagal ginjal tahap akhir;
- usia hingga 18 tahun;
- kehamilan dan menyusui;
- intoleransi individu terhadap komponen Champix.
Petunjuk penggunaan Champix: metode dan dosis
Champix ditujukan untuk pemberian oral. Tablet harus ditelan utuh dengan air. Asupan makanan tidak mempengaruhi keefektifan obat.
Pasien yang termotivasi untuk berhenti merokok dan yang memiliki dukungan dan nasihat tambahan lebih mungkin berhasil dalam terapi.
Penerimaan Champix harus dimulai 7-14 hari sebelum tanggal pasien memilih untuk berhenti merokok. Anda juga dapat memulai terapi dan berhenti merokok dari 8 hingga 35 hari setelah mengonsumsi obat.
Skema yang disarankan untuk menggunakan tablet Champix:
- 1-3 hari: 0,5 mg sekali sehari;
- 4-7 hari: 2 kali sehari, 0,5 mg;
- mulai hari ke 8 sampai akhir masuk: 2 kali sehari, 1 mg.
Jika pasien tidak mentolerir terapi yang sedang berlangsung, dosis dapat dikurangi untuk sementara atau terus menerus.
Durasi kursus adalah 12 minggu. Jika pasien berhasil berhenti merokok pada akhir periode ini, dianjurkan untuk melanjutkan terapi: 12 minggu, 1 mg 2 kali sehari.
Dimungkinkan juga untuk berhenti merokok secara bertahap. Dalam hal ini, Anda perlu mengurangi kebiasaan merokok dalam 12 minggu dan berhenti merokok pada akhir jangka waktu yang ditentukan. Maka dianjurkan untuk melanjutkan terapi: 12 minggu, 1 mg 2 kali sehari.
Jika terjadi kegagalan, jika memungkinkan untuk menentukan penyebabnya dan tindakan diambil untuk menghilangkannya, Anda dapat mengulangi kursus.
Orang yang baru saja menyelesaikan terapi berhenti merokok memiliki risiko lebih tinggi untuk kambuh kembali. Jika ada risiko kambuh yang tinggi, pengurangan dosis bertahap mungkin sesuai.
Dengan tingkat keparahan gagal ginjal sedang jika terjadi intoleransi reaksi yang merugikan, frekuensi pemberian dapat dikurangi menjadi 1 kali per hari. Regimen dosis yang sama diindikasikan untuk pasien dengan gangguan ginjal berat.
Efek samping
Sindrom penarikan nikotin (gangguan yang terkait dengan penghentian merokok), terlepas dari apakah Champix digunakan atau tidak: kecemasan, disforia dan penurunan suasana hati, lekas marah, insomnia, perasaan marah dan tidak senang, kegelisahan motorik, gangguan konsentrasi, penurunan detak jantung, penambahan berat badan / nafsu makan meningkat; Gangguan mental yang terjadi bersamaan juga bisa diperburuk.
Dalam kebanyakan kasus, perkembangan reaksi merugikan diamati pada minggu pertama terapi. Mereka biasanya ringan sampai sedang, dan frekuensinya tidak tergantung pada jenis kelamin, ras atau usia pasien.
Selama terapi dengan dosis standar, mual paling sering ditemukan (pada 28,6% kasus). Biasanya, ini terjadi pada tahap awal pengobatan, memiliki tingkat keparahan ringan atau sedang dan tidak memerlukan penghapusan Champix.
Efek samping yang paling sering menyebabkan penghentian terapi: mual, sakit kepala, insomnia, mimpi yang tidak biasa.
Kemungkinan reaksi merugikan (> 10% - sangat sering;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01% - sangat jarang; dengan frekuensi yang tidak diketahui):
- sistem muskuloskeletal: sering - mialgia, artralgia, sakit punggung; jarang - kejang otot, kekakuan sendi, neuralgia interkostal (costochondritis);
- sistem saraf: sangat sering - sakit kepala; sering - pusing, mengantuk, perubahan sensasi rasa, termasuk penurunannya; jarang - kegelisahan motorik, hipertonisitas, disforia, disartria, tremor, gangguan koordinasi, hipestesia, penurunan / peningkatan libido, apatis, lesu; jarang - pelanggaran sirkulasi otak;
- sistem pencernaan: sangat sering - mual; sering - sakit gigi, diare, muntah, sembelit, kembung, penyakit gastroesophageal reflux, ketidaknyamanan perut, dispepsia, perut kembung, xerostomia, sakit perut; jarang - stomatitis aphthous, lidah berlapis, sakit gusi, darah pada tinja, gastritis, sendawa, gangguan tinja, muntah dengan darah, gangguan usus;
- sistem kardiovaskular: jarang - angina pektoris, fibrilasi atrium, takikardia, palpitasi; dengan frekuensi yang tidak diketahui - infark miokard;
- sistem pernapasan: sering - batuk, sesak napas; jarang - disfonia, mendengkur, rinitis alergi, kemacetan di sinus paranasal, iritasi pada faring, infeksi saluran pernapasan bagian atas, suara serak, nyeri di faring dan laring, rinore, hidung tersumbat di saluran pernapasan, eksudasi di nasofaring;
- infeksi: sangat sering - nasofaringitis; sering - sinusitis, bronkitis; jarang - infeksi virus / jamur;
- sistem reproduksi: jarang - keputihan, menorrhagia, disfungsi seksual;
- sistem kemih: jarang - polakiuria, nokturia, glukosuria, poliuria;
- jiwa: sangat sering - insomnia, mimpi yang tidak biasa; jarang - bradifrenia, reaksi panik, perubahan suasana hati, gangguan berpikir; dengan frekuensi yang tidak diketahui - somnambulisme;
- metabolisme: sering - nafsu makan meningkat / menurun; jarang - polidipsia, anoreksia; dengan frekuensi yang tidak diketahui - diabetes mellitus, hiperglikemia;
- organ pendengaran dan penglihatan: jarang - peningkatan lakrimasi, perubahan warna sklera, tinnitus, skotoma, nyeri pada bola mata, fotofobia, pupil membesar, miopia, konjungtivitis;
- kulit dan jaringan subkutan: sering - kulit gatal, ruam; jarang - peningkatan keringat di malam hari, hiperhidrosis, jerawat, ruam umum, eritema;
- tes laboratorium: sering - penambahan berat badan; jarang - penurunan amplitudo gelombang T pada elektrokardiogram (EKG), depresi segmen ST pada EKG, penurunan jumlah trombosit, peningkatan konsentrasi protein C-reaktif, perubahan sperma, peningkatan tekanan darah, peningkatan detak jantung, perubahan fungsi hati, pembilasan kulit seseorang, penurunan konsentrasi kalsium dalam darah;
- gangguan umum: sering - kelelahan, nyeri dada; jarang - sindrom mirip flu, perasaan dingin, ketidaknyamanan dada, malaise, demam, gangguan ritme sirkadian tidur, astenia, kista.
Penghentian merokok, terlepas dari apakah terapi Champix dilakukan, disertai dengan munculnya sindrom penarikan nikotin dan eksaserbasi gangguan mental yang terjadi bersamaan.
Dalam perjalanan studi pasca-pendaftaran, ketika berhenti merokok menggunakan Champix, reaksi merugikan berikut diamati: agitasi, suasana hati tertekan, gangguan pikiran / perilaku, kecemasan, psikosis, halusinasi, perubahan suasana hati, perilaku agresif, upaya / suasana hati untuk bunuh diri. Tidak mungkin untuk menetapkan secara tepat frekuensi kemunculannya atau hubungan sebab akibat dengan tindakan obat. Tidak semua pasien yang melaporkan efek samping memiliki riwayat gangguan kesehatan mental, dan tidak semuanya berhenti merokok.
Ada juga informasi tentang perkembangan reaksi alergi - angioedema dan, dalam kasus yang jarang terjadi, reaksi kulit, termasuk eritema multiforme dan sindrom Stevens-Johnson.
Overdosis
Tidak ada kasus overdosis Champix yang diketahui.
Varenicline pada pasien dengan gangguan ginjal berat diekskresikan selama hemodialisis, tetapi tidak ada pengalaman dengan hemodialisis pada kasus overdosis. Jika perlu, terapi simtomatik dilakukan.
instruksi khusus
Penghentian merokok dengan / tanpa Champix menyebabkan perubahan fisiologis yang mempengaruhi farmakokinetik atau farmakodinamik obat tertentu (khususnya, teofilin, warfarin, dan insulin), yang mungkin memerlukan koreksi regimen dosis. Merokok menginduksi isoenzim CYP1A2, dengan penghentian merokok, peningkatan konsentrasi plasma substrat isoenzim ini dalam darah dimungkinkan.
Selama periode terapi, kemungkinan munculnya gejala neuropsikiatri dan kebutuhan untuk pengurangan dosis secara bertahap harus diperhitungkan. Jika terjadi gangguan dalam pemikiran / perilaku, agitasi atau mood depresi yang tidak biasa bagi pasien, serta dalam perkembangan perilaku / mood untuk bunuh diri, Champix dibatalkan. Seringkali gejala di atas menghilang setelah penghentian terapi, tetapi dalam beberapa kasus hal ini tidak terjadi. Sehubungan dengan hal ini, hingga gangguan yang mengancam jiwa lenyap sama sekali, pengawasan medis harus dilakukan untuk kondisi pasien.
Sebelum meresepkan Champix, Anda perlu mencari tahu apakah pasien pernah mengalami gangguan mental sebelumnya. Dalam kasus seperti itu, terapi harus dilakukan dengan hati-hati.
Pada pasien dengan penyakit kardiovaskular selama penggunaan Champix, ada sedikit peningkatan kejadian komplikasi penyakit tersebut. Dalam kasus timbulnya gejala yang khas dari stroke atau infark miokard, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda.
Selama terapi, ada kasus kejang (jika tidak ada riwayatnya). Akibatnya, saat meresepkan Champix untuk pasien dengan riwayat kejang atau kondisi lain yang mengurangi ambang kesiapan kejang, perawatan harus dilakukan.
Pada 3% pasien, penyelesaian kursus terapi Champix disertai dengan peningkatan iritabilitas, keinginan untuk merokok, insomnia dan / atau depresi. Pasien harus diperingatkan tentang komplikasi tersebut. Pengurangan dosis mungkin diperlukan.
Ada bukti reaksi hipersensitivitas selama pengobatan, termasuk angioedema. Gejala klinis dari komplikasi ini antara lain pembengkakan pada wajah, mulut (bibir, lidah, gusi), leher (faring dan laring), dan ekstremitas. Selain itu, jarang dilaporkan terjadinya angioedema yang mengancam jiwa. Karena bahaya gangguan fungsi pernapasan, perhatian medis darurat mungkin diperlukan selama perawatannya. Jika ada gejala reaksi hipersensitivitas muncul, pasien harus segera berhenti minum Champix dan berkonsultasi dengan dokter mereka.
Ada laporan langka tentang reaksi kulit serius yang mengancam jiwa, termasuk sindrom Stevens-Johnson dan eritema multiforme. Saat gejala pertama muncul, terapi harus segera dihentikan.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Sebelum menilai respons individu terhadap terapi Champix, pasien disarankan untuk menolak mengendarai kendaraan.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Champix tidak diresepkan selama kehamilan / menyusui.
Penggunaan masa kecil
Champix tidak diresepkan untuk pasien di bawah usia 18 tahun, karena hanya ada sedikit pengalaman penggunaannya pada pasien kelompok usia ini.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Kontraindikasi: gagal ginjal stadium akhir.
Gunakan pada orang tua
Saat meresepkan tablet Champix untuk pasien lansia, perlu diperhitungkan kemungkinan tinggi gangguan fungsi ginjal, oleh karena itu, disarankan untuk mengevaluasinya sebelum memulai pengobatan.
Interaksi obat
Tidak ada interaksi varenicline yang signifikan secara klinis dengan obat lain yang telah diidentifikasi. Dengan penggunaan gabungan, penyesuaian dosis tidak diperlukan.
Interaksi yang mungkin:
- simetidin: AUC varenicline akan meningkat secara signifikan; pada gagal ginjal berat, kombinasi ini dianjurkan untuk dihindari;
- alkohol: efek toksiknya dapat meningkat (hubungan sebab akibat belum terbentuk);
- tambalan dengan kandungan nikotin: berarti tekanan sistolik berkurang secara signifikan; kemungkinan berkembangnya dispepsia, mual, pusing, muntah, sakit kepala meningkat.
Analog
Analog Champix adalah: Tabex, Bupropion, Lobelin, Cytizin, Zyban, Mebikar, Gamibazin, Nikvitin, Nicorette, Nicotin USP, Nicotinell dan lainnya.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu 15-30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Champix
Ulasan tentang Champix sebagian besar positif. Pasien mencatat bahwa obat tersebut membantu berhenti merokok, meskipun tidak selalu mudah ditoleransi.
Dari kekurangannya, mereka menunjukkan biayanya yang tinggi, tidak adanya di banyak apotek, serta perkembangan dalam beberapa kasus efek samping, yang paling sering dimanifestasikan dalam bentuk mual di pagi hari, penambahan berat badan.
Harga Champix di apotek
Perkiraan harga Champix adalah: untuk 14, 28 atau 112 tablet 1 mg: 1252-1373, 1252-1447 atau 3129-3417 rubel; untuk satu set 11 tablet 0,5 mg dan 14 tablet 1 mg: 1174-1356 rubel.
Champix: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Champix 1mg + 0,5mg set tablet berlapis film tablet: 1mg N14 dan 0,5mg N11 25 pcs. 1069 GELOMBANG Membeli |
|
Tablet Champix p.p. 0,5mg No. 11 + 1mg 14 pcs. 1101 RUB Membeli |
|
Champix tablet salut selaput 1 mg 28 pcs. 1174 RUB Membeli |
|
Tablet Champix p.p. 1mg 28 pcs. 1208 RUB Membeli |
|
Champix tablet salut selaput 1 mg 112 pcs. RUB 2739 Membeli |
|
Tablet Champix p.p. 1mg 112 pcs. 3526 GELOMBANG Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
