Tsipramil - Petunjuk Penggunaan, Ulasan, Harga, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Tsipramil

Tsipramil: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Cipramil

Kode ATX: N06AB04

Bahan aktif: citalopram (citalopram)

Produsen: H. Lundbeck, A / S (Denmark)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-21

Harga di apotek: dari 2034 rubel.

Membeli

Tsipramil adalah obat psikotropika dengan aksi antidepresan; penghambat reuptake serotonin selektif.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Tsipramil - tablet salut selaput: putih, lonjong, dengan garis, pada kedua sisinya diberi tanda simetris: untuk dosis 20 mg - C | N, untuk dosis 40 mg - C | R (14 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak karton: 20 mg - 1, 2 atau 4 lepuh, 40 mg - 2 lepuh).

Komposisi 1 tablet:

• zat aktif: citalopram hidrobromida - 24,98 atau 49,96 mg (setara dengan konten citalopram - 20 atau 40 mg);
• komponen tambahan: laktosa monohidrat, pati jagung, kopovidon, selulosa mikrokristalin, gliserin 85%, magnesium stearat, natrium kroskarmelosa;
• cangkang film: makrogol 400, hipromelosa 5, titanium dioksida (E 171).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Zat aktif Cipramil, citalopram, adalah SSRI (superselective serotonin reuptake inhibitor), yang tidak atau memiliki efek minimal pada penyerapan dopamin, norepinefrin dan asam gamma-aminobutyric.

Citalopram tidak memiliki atau sangat lemah kemampuan untuk mengikat sejumlah reseptor, termasuk reseptor kolinergik muskarinik, H _1- histamin, 5-HT _1A - dan 5-HT ₂ -serotonin, D ₁ - dan D ₂ -dopamin, α ₁ -, α ₂ dan reseptor β-adrenergik, opioid dan benzodiazepine.

Penekanan tahap tidur cepat (REM) dianggap sebagai prediktor tindakan antidepresan. Citalopram, seperti SSRI lainnya, antidepresan trisiklik dan inhibitor monoamine oxidase, meningkatkan tidur NREM yang nyenyak dan menekan tidur REM.

Dalam penelitian yang dilakukan dengan dosis tunggal pada sukarelawan sehat, citalopram tidak mengurangi air liur. Juga tidak ada bukti pengaruh signifikan terhadap indikator kardiovaskular. Citalopram, seperti SSRI lainnya, dapat meningkatkan kadar prolaktin plasma, namun tidak memengaruhi kadar hormon pertumbuhan serum.

Saat melakukan studi EKG double-blind, terkontrol plasebo pada sukarelawan sehat, perubahan QTc (koreksi menurut rumus Fridericia) dibandingkan dengan nilai dasar adalah 7,5 dan 16,7 (interval kepercayaan 90% 5.9-9.1 dan 15-18, 4) ms untuk dosis harian masing-masing 20 dan 60 mg.

Farmakokinetik

Penyerapan citalopram hampir selesai, tidak bergantung pada asupan makanan. Nilai rata-rata T _max (waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum dalam plasma darah) kira-kira 3 jam. Ketersediaan hayati setelah pemberian oral adalah sekitar 80%.

Volume distribusi yang tampak berada dalam kisaran dari 12 hingga 17 l / kg. Pengikatan suatu zat dan metabolit utamanya dengan protein plasma hingga 80%.

Citalopram dimetabolisme untuk membentuk metabolit aktif - didemethylcitalopram, demethylcitalopram, citalopram-N-oxide. Turunan tidak aktif dari asam propionat terdeaminasi juga terbentuk. Semua metabolit aktif juga memiliki sifat SSRI, meskipun sifatnya lebih lemah daripada senyawa induk.

Komponen utama dalam plasma darah adalah citalopram yang tidak berubah. Konsentrasi didemethylcitalopram dan demethylcitalopram rata-rata 5-10 dan 30-50% dari konsentrasi citalopram. Biotransformasi citalopram menjadi demethylcitalopram dimediasi oleh isoenzim CYP2C19, CYP3A4 dan CYP2D6 (masing-masing sekitar 38, 31 dan 31%).

T _1/2 (paruh) - sekitar 36 jam. Cl _s (sistemik plasma clearance) dari citalopram berada dalam kisaran 0,3-0,4 l / min, Cl _lisan (_mulut clearance) adalah sekitar 0,4 l / menit.

Citalopram diekskresikan terutama melalui ginjal dan hati (masing-masing 15 dan 85%). Dari 12 hingga 23% dari dosis harian diekskresikan sebagai zat yang tidak berubah dalam urin. Bersihan sisa (hati) sekitar 0,3 l / menit, nilai pembersihan ginjal dalam kisaran dari 0,05 sampai 0,08 l / menit.

Citalopram memiliki kinetika linier. Konsentrasi plasma kesetimbangan tercapai dalam 7-14 hari. Konsentrasi kesetimbangan rata-rata saat menggunakan Cipramil dalam dosis harian 40 mg adalah 300 nmol / l (dari 165 hingga 405 nmol / l).

Pada pasien usia lanjut, T _1/2 diperpanjang (1,5–3,75 hari) dan nilai pembersihan menurun (0,08–0,3 l / menit), yang berhubungan dengan penurunan laju metabolisme. Konsentrasi keseimbangan pada kelompok pasien ini sekitar 2 kali lebih tinggi dibandingkan pada pasien muda.

Dengan latar belakang gangguan fungsi hati, citalopram diekskresikan lebih lambat. T _1/2 meningkat sekitar 2 kali lipat, indikator konsentrasi kesetimbangan kira-kira dua kali lebih tinggi dibandingkan pada pasien tanpa disfungsi hati.

Pada pasien dengan gangguan ginjal ringan / sedang, citalopram diekskresikan lebih lambat. Perubahan ini tidak secara signifikan mempengaruhi farmakokinetik citalopram. Profil keamanan pada gangguan fungsi ginjal yang parah (dengan klirens kreatinin <30 ml / menit) belum diteliti.

Pada pasien dengan aktivitas isoenzim CYP2C19 yang lemah, dosis awal harian yang direkomendasikan dari Cipramil adalah 10 mg.

Indikasi untuk digunakan

• gangguan panik dengan / tanpa agorafobia;
• depresi berbagai struktur dan etiologi;
• OCD (Gangguan Obsesif Kompulsif).

Kontraindikasi

• penggunaan kompleks dengan linezolid (jika tidak memungkinkan untuk memantau kondisi pasien dengan hati-hati dan mengontrol tekanan darah), pimozide dan zat / obat-obatan yang memperpanjang QT;
• sindrom perpanjangan QT bawaan / didapat;
• defisiensi laktase herediter, intoleransi galaktosa, gangguan penyerapan glukosa / galaktosa;
• anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun;
• penggunaan kompleks dengan penghambat MAO (monoamine oxidase), termasuk selegiline, dan periode 2 minggu setelah akhir asupannya; Anda dapat memulai terapi dengan penghambat MAO 1 minggu setelah akhir penggunaan Tsipramil;
• meningkatkan kepekaan individu terhadap citalopram atau eksipien obat.

Menurut instruksi, Tsipramil dengan hati-hati, mengingat kemungkinan peningkatan komplikasi, diambil dengan riwayat perpanjangan interval QT, aritmia ventrikel (termasuk torsade de pointes), bradikardia yang signifikan, infark miokard akut baru-baru ini, gagal jantung dekompensasi, hipokalemia dan / atau hipomagnesemia, gagal ginjal berat (klirens kreatinin ≤ 30 ml / menit), gagal hati berat, perilaku bunuh diri berat, diabetes melitus, kecenderungan perdarahan, terapi elektrokonvulsif, pada usia tua (di atas 65 tahun).

Efek embriotoksik dan teratogenik obat belum dipelajari. Penggunaan Tsipramil selama kehamilan dan menyusui diperbolehkan hanya jika potensi manfaat klinis bagi wanita lebih besar daripada risiko yang diperkirakan bagi janin / anak.

Petunjuk penggunaan Tsipramil: metode dan dosis

Tablet Tsipramil diambil secara oral, terlepas dari asupan makanannya.

Regimen dosis yang dianjurkan adalah sekali sehari (pada waktu yang sesuai) dengan dosis berikut:

• depresi berbagai struktur dan etiologi: dosis awal - 20 mg / hari; dosis dapat ditingkatkan, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan kondisi dan reaksi individu pasien, maksimum - 40 mg / hari;
• gangguan panik: minggu pertama - 10 mg / hari, kemudian dosis dinaikkan menjadi 20 mg / hari dengan kemungkinan peningkatan lebih lanjut tergantung pada respons pasien, maksimum - 40 mg / hari;
• OCD: dosis awal 20 mg / hari; bila perlu bisa ditingkatkan, sampai maksimal 60 mg / hari.

Penyesuaian dosis untuk kategori pasien khusus:

• usia lanjut (≥ 65 tahun): dosis standar - 10-20 mg / hari, dosis maksimum - 20 mg / hari;
• gagal hati: mengkonsumsi Tsipramil dibatasi pada dosis minimum yang dianjurkan; dosis maksimum adalah 20 mg / hari;
• gagal ginjal dengan tingkat keparahan kecil dan sedang: penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Efek samping

Efek samping yang tidak diinginkan dari Tsipramil bersifat sementara dan ringan. Mereka biasanya diamati selama minggu-minggu pertama terapi dan secara bertahap melemah secara signifikan saat kondisi pasien membaik.

Reaksi tergantung dosis: mulut kering, peningkatan keringat, mual, diare, insomnia / mengantuk, lemas.

Data tentang reaksi merugikan dari organ dan sistem:

• sistem limfatik dan darah: frekuensi tidak diketahui - trombositopenia;
• sistem kekebalan: frekuensi tidak diketahui - reaksi hipersensitivitas, reaksi anafilaksis;
• sistem endokrin: frekuensi tidak diketahui - sekresi hormon antidiuretik tidak mencukupi;
• gangguan metabolisme dan gangguan makan: sering - nafsu makan menurun, penurunan berat badan; jarang - nafsu makan meningkat, berat badan bertambah; jarang, hiponatremia; frekuensi tidak diketahui - hipokalemia;
• jiwa: sering - libido menurun, anorgasmia (pada wanita), agitasi, kecemasan, kebingungan, gugup, mimpi yang tidak biasa; jarang - agresi, mania, halusinasi, depersonalisasi; frekuensinya tidak diketahui - serangan panik, kecemasan, bruxism, pikiran untuk bunuh diri, perilaku bunuh diri (kasus munculnya perilaku dan pikiran bunuh diri dicatat baik selama terapi dengan citalopram dan segera setelah penghentian Cipramil);
• sistem saraf: sangat sering - insomnia / mengantuk; sering - parestesia, tremor, pusing, gangguan perhatian; jarang - pingsan; jarang - tardive, kejang besar, gangguan rasa; frekuensi tidak diketahui - akatisia, sindrom serotonin, kejang, ekstrapiramidal dan gangguan gerakan;
• organ penglihatan: jarang - pupil membesar (mydriasis); frekuensi tidak diketahui - gangguan penglihatan;
• gangguan organ pendengaran dan labirin: sering - dering atau tinnitus;
• sistem kardiovaskular: sangat sering - palpitasi; jarang - takikardia, bradikardia; jarang - berdarah; frekuensi tidak diketahui - hipotensi ortostatik, perpanjangan interval QT, aritmia ventrikel (termasuk aritmia tipe pirouette - torsades de pointes);
• sistem pernapasan, organ dada dan mediastinum: sering - menguap; frekuensi tidak diketahui - mimisan;
• saluran gastrointestinal: sangat sering - mual, mulut kering; sering muntah, diare / sembelit; frekuensi tidak diketahui - perdarahan gastrointestinal (termasuk rektal);
• sistem hepatobilier: jarang - hepatitis; frekuensi tidak diketahui - perubahan dalam tes fungsi hati;
• kulit dan jaringan subkutan: sangat sering - hiperhidrosis; sering gatal; jarang - alopecia, fotosensitifitas, ruam, urtikaria, purpura; frekuensi tidak diketahui - angioedema, eksimosis;
• muskuloskeletal dan jaringan ikat: sering - artralgia, mialgia;
• ginjal dan saluran kemih: frekuensi tidak diketahui - iskuria;
• sistem reproduksi dan kelenjar susu: sering - masalah dengan ejakulasi, kurangnya ejakulasi, impotensi; jarang - menstruasi berat pada wanita; frekuensi tidak diketahui - perdarahan uterus, galaktorea, priapisme (pada pria);
• lainnya: sering - kelemahan; jarang - edema; jarang - hipertermia.

Penghentian penggunaan Tsipramil secara tiba-tiba dapat menyebabkan gejala penarikan diri, yang paling khas dan sering di antaranya adalah: gangguan sensitivitas (termasuk parestesia), pusing, sakit kepala, gangguan tidur (termasuk insomnia / mimpi intens), jantung berdebar, gelisah, agitasi, mual / muntah, hiperhidrosis, tremor, kebingungan, lekas marah, ketidakstabilan emosi, gangguan penglihatan, diare. Biasanya, fenomena ini diekspresikan dengan lemah atau sedang, dan berlalu dengan cepat, namun, dalam beberapa kasus fenomena ini lebih akut / berkepanjangan. Oleh karena itu, terapi citalopram harus dihentikan secara bertahap, dengan mengurangi dosisnya secara bertahap.

Overdosis

Data klinis tentang overdosis citalopram terbatas. Dalam banyak kasus, mereka dikaitkan dengan overdosis obat lain atau alkohol secara bersamaan.

Kasus overdosis fatal Tsipramil telah dilaporkan, tetapi ini terutama terkait dengan overdosis obat lain yang terjadi secara bersamaan.

Gejala utama: berkeringat, pusing, mual, muntah, takikardia, kejang, perpanjangan interval QT, mengantuk, koma, hipotensi, tremor, serangan jantung, sindrom serotonin, agitasi, bradikardia, perpanjangan kompleks QRS, blokade bundel, hiperventilasi, hipertensi, aritmia tipe pirouette, pingsan, gangguan ritme ventrikel dan atrium, sianosis.

Terapi: simtomatik dan suportif. Menunjukkan lavage lambung, penggunaan arang aktif dan pencahar osmotik (khususnya, natrium sulfat). Jika terjadi gangguan kesadaran, pasien harus diintubasi. EKG dan tanda vital dipantau. Tidak ada obat penawar khusus.

Pemantauan EKG dianjurkan pada kasus overdosis pada pasien dengan gagal jantung kongestif / bradiaritmia, gangguan metabolisme (khususnya, pada gagal hati), serta selama terapi bersamaan dengan obat yang memperpanjang interval QT.

instruksi khusus

Efek antidepresan biasanya berkembang setelah 2-4 minggu sejak dimulainya pengobatan. Tsipramil tidak berkontribusi pada peningkatan berat badan dan tidak mempengaruhi fungsi hati / ginjal, sistem konduksi jantung, parameter hematologi, dan tekanan darah.

Pemantauan yang cermat terhadap kondisi pasien yang menjalani terapi antidepresan diperlukan, terutama pada tahap awal, karena risiko kemunduran klinis dan / atau munculnya pikiran dan perilaku untuk bunuh diri. Tindakan pencegahan semacam itu juga harus diperhatikan dalam pengobatan gangguan mental lainnya, karena peristiwa bunuh diri dapat menjadi patologi bersamaan dalam kaitannya dengan episode depresi. Risiko bunuh diri yang melekat pada kondisi depresi dapat bertahan sampai kondisi tersebut terjadi perbaikan yang signifikan, baik secara spontan atau sebagai hasil pengobatan.

Pembatalan Tsipramil diperlukan dengan inversi fase dan perkembangan keadaan manik.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Perhatian harus dilakukan oleh pasien yang pekerjaannya meningkatkan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor (kontrol mesin dan mekanisme kompleks, mengendarai kendaraan) penting - karena penyakit yang ada, terapi yang dilakukan oleh Tsipramil, atau keduanya pada saat yang bersamaan.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Tsipramil selama kehamilan dapat diresepkan di bawah pengawasan medis yang ketat setelah dokter menilai rasio manfaat yang diharapkan dengan kemungkinan risiko.

Saat menggunakan Tsipramil pada akhir kehamilan, terutama pada trimester ketiga, kondisi bayi baru lahir harus dipantau. Pada wanita hamil, obat harus ditarik secara bertahap.

Gejala yang mungkin terjadi pada bayi baru lahir selama penggunaan Tsipramil oleh ibu pada akhir kehamilan: muntah, ketidakstabilan suhu tubuh, gangguan pernapasan, tangisan terus menerus, apnea, sianosis, kejang, kesulitan makan, hipoglikemia, hiper- dan hipotensi otot, hiperrefleksia, tremor, lekas marah, peningkatan rangsangan refleks saraf, kelesuan, tidur gelisah dan kantuk. Gejala-gejala ini mungkin muncul sebagai akibat dari sindrom penarikan atau tindakan serotonergik. Biasanya komplikasi timbul segera setelah atau segera (<24 jam) setelah melahirkan.

Berdasarkan data epidemiologi, dapat diasumsikan bahwa penggunaan Tsipramil selama kehamilan, terutama pada stadium lanjut, meningkatkan kemungkinan terjadinya hipertensi paru persisten pada bayi baru lahir. Risiko yang diamati adalah sekitar 5 kasus per 1000 kehamilan (risiko gangguan ini pada populasi umum adalah 1-2 kasus per 1000 kehamilan).

Citalopram masuk ke dalam ASI. Diyakini bahwa bayi menerima sekitar 5% dari dosis harian ibu citalopram (berdasarkan berat dalam mg / kg). Untuk anak-anak, praktis tidak ada konsekuensi yang diamati. Namun, untuk menilai risikonya, informasi yang tersedia tidak mencukupi, sehingga tidak dianjurkan mengonsumsi Tsipramil selama menyusui.

Penggunaan masa kecil

Terapi sipramil merupakan kontraindikasi untuk pasien di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pada gagal ginjal berat (pada pasien dengan klirens kreatinin di bawah 30 ml / menit), Tsipramil harus digunakan di bawah pengawasan medis.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Tsipramil dengan insufisiensi hati yang parah digunakan dengan hati-hati (pemilihan dosis yang cermat dianjurkan).

Gunakan pada orang tua

Terapi sipramil pada pasien usia lanjut harus dilakukan di bawah pengawasan medis (pengurangan dosis dianjurkan).

Interaksi obat

Saat ini tidak ada data tentang ketidakcocokan kimiawi citalopram dengan zat / obat lain.

Interaksi farmakologis Tsipramil dengan obat lain:

• Penghambat MAO: kemungkinan keracunan serotonin dengan perkembangan selanjutnya dari krisis hipertensi;
• sumatriptan dan obat serotonergik lainnya: citalopram dapat meningkatkan efeknya;
• simetidin: cukup meningkatkan konsentrasi keseimbangan citalopram dalam darah (dianjurkan untuk menggunakan dosis maksimum Cipramil dalam kombinasi dengan simetidin dosis tinggi dengan hati-hati);
• alkohol: tidak ada interaksi dengan obat yang teridentifikasi, namun, tidak disarankan untuk menggunakan Tsipramil secara bersamaan dengan alkohol;
• fenotiazin dan antidepresan trisiklik: tidak ada interaksi farmakokinetik yang signifikan secara klinis dengan citalopram;
• benzodiazepin, antipsikotik, analgesik, sediaan litium, antihistamin dan obat antihipertensi, penyekat β dan obat kardiotropik lainnya: tidak ditemukan interaksi farmakodinamik dalam studi klinis.

Analog

Analog dari Tsipramil adalah: Oprah, Pram, Sedopram, Siozam, Umoral, Tsitalift, Tsitalon, Tsitalopram, Tsitalorin, Tsitol, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Umur simpan 5 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Review tentang Tsipramil

Menurut review, Tsipramil adalah obat yang efektif. Perlu dicatat bahwa aksinya berkembang secara bertahap. Efek samping paling sering terjadi pada awal penggunaan, saat mengubah dosis, dan juga di akhir kursus. Biaya obat tersebut diperkirakan tinggi.

Harga untuk Tsipramil di apotek

Perkiraan harga untuk Tsipramil (14 atau 28 tablet, masing-masing 20 mg) adalah 869-1126 atau 1522-1995 rubel.

Tsipramil: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Tsipramil 20 mg tablet salut selaput 28 pcs. 2034 RUB Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!