Relpax

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Relaxax: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
11. Interaksi obat
12. Analog
13. Syarat dan ketentuan penyimpanan
14. Ketentuan pengeluaran dari apotek
15. Ulasan
16. Harga di apotek

Nama latin: Relpax

Kode ATX: N02CC06

Bahan aktif: Eletriptan (Eletriptan)

Produser: Pfizer Manufacturing Deutschland (Jerman)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-07-08

Harga di apotek: dari 549 rubel.

Membeli

Relaxax adalah obat anti migrain.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan - tablet salut selaput: oranye, bulat biconvex, diukir dengan "Pfizer" di satu sisi, "REP 20" atau "REP 40" di sisi lainnya (20 mg atau 40 mg: 2, 3, 4, 6 atau 10 pcs Dalam blister, dalam kotak karton 1, 2, 3, 4, 5, 6 atau 10 blister).

Bahan aktif Relpax adalah eletriptan (dalam bentuk hidrobromida), dalam 1 tablet - 20 mg atau 40 mg.

Komponen pembantu: natrium kroskarmelosa, magnesium stearat, laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin.

Komposisi cangkang film: Opadry orange OY-LS-23016 - laktosa monohidrat, hipromelosa, triacetin, pewarna kuning matahari terbenam dengan pernis aluminium (E110), titanium dioksida (E171); Opadry clear YS-2-19114-A - triacetin, hypromellose.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Bahan aktif Relpax - eletriptan - termasuk dalam kelompok agonis selektif dari reseptor saraf 5-HT ₁ _D dan serotonin vaskuler 5-HT _1B. Juga, zat ini ditandai dengan afinitas tinggi untuk 5-HT ₁ _F reseptor serotonin dan efek moderat pada karya 5-HT ₇, 5-HT ₁ _E, 5-HT ₂ _B dan 5-HT ₁ _A reseptor serotonin.

Eletriptan memiliki efek selektif yang lebih jelas pada reseptor serotonin yang terletak di arteri karotis daripada pada reseptor serotonin yang terletak di arteri femoralis dan koroner. Aktivitas anti migrain Relpax dapat dijelaskan dengan kemampuan komponen aktifnya untuk menyempitkan pembuluh darah intrakranial, dan juga menjadi penghambat inflamasi neurogenik.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, eletriptan cukup terserap sepenuhnya ke dalam saluran gastrointestinal dengan kecepatan tinggi (penyerapan mencapai sekitar 81%). Ketersediaan hayati oral absolut pada pasien dari kedua jenis kelamin adalah sekitar 50%. Konsentrasi maksimum eletriptan dalam plasma darah diamati rata-rata 1,5 jam setelah pemberian. Farmakokinetik suatu zat dicirikan oleh hubungan linier ketika dosis terapi diberikan dalam kisaran 20-80 mg.

Tingkat maksimum eletriptan dan area di bawah kurva waktu konsentrasi (AUC) meningkat sekitar 20-30% saat mengonsumsi obat setelah makan makanan berlemak. Ketika diminum selama serangan migrain, AUC menurun sekitar 30%, dan waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum dalam plasma darah meningkat menjadi 2,8 jam.

Dengan penggunaan rutin dengan dosis 20 mg 3 kali sehari selama 5-7 hari, farmakokinetik zat aktif Relpax tetap linier dengan penumpukan yang dapat diprediksi. Ketika diambil dalam dosis harian yang lebih tinggi (40 mg 3 kali sehari atau 80 mg 2 kali sehari) dan pengobatan yang berlangsung lebih dari 7 hari, akumulasi eletriptan melebihi yang diharapkan sebesar ~ 40%.

Jika diberikan secara intravena, volume distribusi eletriptan adalah 138 liter, yang menunjukkan distribusi yang efektif di jaringan. Zat tersebut mengikat protein plasma darah sampai batas sedang (sekitar 85%).

Studi in vitro membuktikan bahwa metabolisme utama eletriptan disebabkan oleh aksi isoenzim CYP3A4 sitokrom P ₄₅₀ di hati. Hal ini dikonfirmasi oleh peningkatan kandungan senyawa ini dalam plasma darah bila dikombinasikan dengan eritromisin, yang merupakan penghambat selektif kuat dari isoenzim CYP3A4. Ditemukan bahwa isoenzim CYP2D6 juga berperan dalam metabolisme eletriptan, meskipun studi klinis belum mengungkapkan efek polimorfisme elemen ini pada farmakokinetik Relpax.

Ketika eletriptan diambil, dua metabolit utama yang bersirkulasi dari zat ini terbentuk, yang terutama bertanggung jawab untuk meningkatkan radioaktivitas total plasma darah setelah pemberian eletriptan yang mengandung isotop karbon berlabel C ₁₄.

Metabolit yang dibentuk oleh oksidasi-N tidak memiliki aktivitas farmakologis, sedangkan metabolit yang dibentuk oleh N-demetilasi memiliki aktivitas yang sebanding dengan eletriptan. Substansi ketiga dari plasma radioaktif belum teridentifikasi saat ini. Ini diyakini sebagai campuran metabolit terhidroksilasi yang diekskresikan melalui ginjal dan usus.

Kandungan metabolit aktif N-demetilasi dalam plasma darah tidak melebihi 10-20% dari total konsentrasi eletriptan dalam tubuh, oleh karena itu, tidak secara signifikan mempengaruhi efek terapeutik Relpax.

Setelah pemberian intravena, pembersihan total zat aktif obat adalah sekitar 36 l / jam, dan waktu paruh mencapai 4 jam. Klirens ginjal rata-rata setelah pemberian oral sekitar 3,9 l / jam. Pangsa klirens non-ginjal menyumbang sekitar 90% dari klirens total, yang mengindikasikan eliminasi eletriptan dari tubuh dalam bentuk metabolit, terutama dengan urin dan feses.

Studi klinis dan farmakologis serta analisis farmakokinetik menunjukkan bahwa jenis kelamin pasien secara praktis tidak mempengaruhi kadar eletriptan dalam plasma darah.

Pada pasien berusia 65-93 tahun, penurunan pembersihan eletriptan yang tidak signifikan dan secara statistik tidak signifikan sebesar 16% dan peningkatan yang signifikan secara statistik pada waktu paruh (dari sekitar 4,4 menjadi 5,7 jam) ditemukan dibandingkan dengan indikator ini pada pasien yang lebih muda. Efek eletriptan pada fluktuasi tekanan darah pada orang tua mungkin lebih kuat daripada pada pasien yang lebih muda.

Pasien dengan disfungsi hati (stadium A dan B menurut klasifikasi Child-Pugh) menunjukkan peningkatan AUC yang signifikan secara statistik (sebesar 34%) dan waktu paruh, serta sedikit peningkatan konsentrasi maksimum eletriptan dalam darah (sebesar 18%), tetapi fenomena ini tidak signifikan secara klinis.

Pada pasien dengan disfungsi ginjal ringan (CC 61-89 ml / menit), sedang (CC 31-60 ml / menit) atau berat (CC kurang dari 30 ml / menit), tidak ada perubahan dalam farmakokinetik eletriptan atau derajat pengikatan protein darah yang ditemukan.

Indikasi untuk digunakan

Penggunaan Relpax diindikasikan untuk meredakan serangan migrain tanpa dan dengan aura.

Kontraindikasi

Hipertensi arteri yang tidak terkontrol;
Penyakit jantung iskemik yang dicurigai (IHD) atau keberadaannya: infark miokard sebelumnya, angina pektoris, iskemia miokard tanpa gejala (dikonfirmasi), angina pektoris Prinzmetal;
Pelanggaran sirkulasi otak atau indikasi dalam riwayat serangan iskemik transien;
Patologi oklusif pembuluh darah perifer;
Disfungsi hati yang parah;
Meredakan migrain ophthalmoplegic, basilar atau hemiplegic;
Penggunaan bersamaan dari agonis reseptor serotonin 5-HT ₁ lainnya;
Penggunaan bersama eritromisin, ketokonazol, itrakonazol, klaritromisin, josamycin (penghambat CYP3A4) dan / atau ritonavir, nelfinavir, indinavir (penghambat protease);
Usia di bawah 18 tahun;
Defisiensi laktase, intoleransi laktosa, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
Hipersensitif thd komponen obat.

Selain itu, penggunaan ergotamin dan turunannya (termasuk metisergida) dikontraindikasikan dalam waktu 24 jam sebelum atau setelah mengonsumsi Relpax.

Perawatan harus diberikan untuk meresepkan obat kepada pasien dengan terapi bersamaan dengan inhibitor reuptake serotonin selektif dan inhibitor reuptake serotonin dan norepinefrin selektif (karena risiko pengembangan sindrom serotonin saat menggunakan eletriptan dan obat serotonergik lainnya), serta dengan dosis di atas 40 mg jika terjadi pelanggaran fungsi ginjal.

Petunjuk penggunaan Relpax: metode dan dosis

Tablet diambil secara oral, tanpa dikunyah, dengan air yang cukup.

Mengambil Relpax harus dimulai ketika gejala pertama migrain muncul, meskipun efektif pada semua tahap serangan penyakit.

Dosis awal yang dianjurkan untuk pasien berusia 18 sampai 65 tahun adalah 40 mg.

Jika sakit kepala telah mereda, tetapi berlanjut dalam 24 jam setelah minum obat, maka 40 mg terbukti meredakannya lagi, tetapi tidak lebih awal dari 2 jam setelah tablet pertama.

Pasien yang dosis awalnya tidak memberikan efek klinis dalam dua jam pertama, tidak disarankan untuk menggunakan dosis kedua untuk menghentikan serangan ini.

Jika tidak ada efek yang memadai dari dosis 40 mg saat menghentikan serangan migrain berikutnya, 80 mg obat dapat digunakan sebagai dosis awal.

Dosis harian maksimum Relpax adalah 160 mg.

Dengan disfungsi hati ringan atau sedang, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Efek samping

Efek yang tidak diinginkan dari Relpax yang terdaftar dalam uji klinis:

Sistem kardiovaskular: sering - takikardia, jantung berdebar-debar; jarang - peningkatan tekanan darah (TD), angina pektoris, bradikardia, syok;
Gangguan mental: jarang - kebingungan, insomnia, gangguan berpikir, depersonalisasi, agitasi, euforia, depresi; jarang - ketidakmampuan emosional;
Sistem saraf: sering - sakit kepala, mengantuk, pusing, miastenia gravis, gangguan sensitivitas (sensasi kesemutan), hipertonisitas otot, hipestesia; jarang - gangguan bicara, hiperestesia, ataksia, tremor, gangguan pengecapan, hipokinesia, pingsan;
Organ keseimbangan dan pendengaran: sering - vertigo; jarang - dering dan / atau nyeri di telinga;
Sistem limfatik: jarang - limfadenopati;
Organ penglihatan: jarang - nyeri pada mata, penglihatan kabur, gangguan robekan, fotofobia; jarang - konjungtivitis;
Metabolisme: jarang - anoreksia;
Sistem hepatobilier: jarang - peningkatan aktivitas aspartate aminotransferase, hiperbilirubinemia;
Sistem pencernaan: sering - mulut kering, mual, dispepsia, sakit perut; jarang - glositis, diare; jarang - edema lidah, sembelit, bersendawa, esofagitis;
Reaksi dermatologis: sering - peningkatan keringat; jarang - kulit gatal, ruam; jarang - urtikaria, patologi kulit;
Sistem kemih: jarang - sering buang air kecil, poliuria;
Sistem muskuloskeletal: sering - nyeri punggung dan / atau otot; jarang - artrosis, nyeri sendi, nyeri tulang; jarang - miopati, artritis, kejang, mialgia;
Sistem reproduksi dan kelenjar susu: jarang - menorrhagia, nyeri pada kelenjar susu;
Gangguan mediastinal, pernapasan, toraks: sering - perasaan sesak di tenggorokan; jarang - menguap, dispnea; jarang - perubahan warna suara, asma;
Infeksi: sering - rinitis, faringitis; jarang - infeksi saluran pernapasan;
Gangguan umum: sering - hot flashes ke wajah, rasa hangat, menggigil, nyeri atau rasa penyempitan dan / atau tekanan di dada, astenia; jarang - haus, kelemahan umum, edema perifer, pembengkakan wajah.

Selain itu, efek samping yang ditemukan dalam studi pasca pemasaran:

Sistem kardiovaskular: hipertensi arteri;
Sistem kekebalan: reaksi alergi;
Sistem pencernaan: jarang - kolitis iskemik, muntah;
Sistem saraf: jarang - pingsan.

Overdosis

Dalam kasus overdosis Relpax, hipertensi arteri atau gangguan lain pada sistem kardiovaskular dapat terjadi. Saat mengambil obat dosis tinggi, perut dicuci dan pengobatan simtomatik dilakukan.

Waktu paruh eletriptan adalah sekitar 4 jam, jadi jika terjadi overdosis, pasien harus tetap berada di bawah pengawasan medis setidaknya selama 20 jam atau sampai gejala klinis overdosis hilang sama sekali. Efektivitas hemodialisis dan dialisis peritoneal dalam menurunkan konsentrasi eletriptan dalam plasma belum terbukti.

instruksi khusus

Menurut petunjuknya, Relaxax harus diresepkan hanya untuk pengobatan migrain dengan diagnosis yang dikonfirmasi. Obat tidak boleh diminum untuk sakit kepala atipikal, karena efek penyempitan obat pada pembuluh otak bisa berbahaya jika rasa sakit dikaitkan dengan pecahnya aneurisma, stroke, atau patologi serius lainnya.

Selain itu, saat meresepkan, dokter harus mempertimbangkan hasil pemeriksaan awal pasien untuk mengetahui ada atau tidaknya risiko terkena penyakit kardiovaskular.

Tablet dianjurkan untuk dikonsumsi secara eksklusif selama fase sakit kepala, karena mengonsumsi obat selama munculnya aura tidak mencegah perkembangan sakit kepala.

Studi klinis telah mengkonfirmasi efek terapeutik Relpax pada meredakan gejala yang menyertai migrain (fotofobia, mual, muntah, fonofobia) dan pengobatan sakit kepala kembali selama serangan.

Obat ini tidak dimaksudkan untuk digunakan sebagai profilaksis.

Pasien, terutama di usia tua atau dengan gangguan fungsi ginjal, harus memperhitungkan bahwa dosis 60 mg ke atas dapat menyebabkan sedikit peningkatan tekanan darah sementara.

Karena kemungkinan munculnya kantuk atau pusing saat mengonsumsi obat atau penyakit itu sendiri, pasien disarankan untuk berhati-hati saat mengendarai kendaraan dan mekanisme baik selama serangan migrain dan setelah penggunaan Relpax secara langsung.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Pengalaman klinis menggunakan Relpax selama kehamilan praktis tidak ada. Meresepkan obat disarankan hanya dalam kasus di mana potensi manfaat pengobatan bagi ibu lebih besar daripada risiko yang dirasakan pada janin.

Eletriptan masuk ke dalam ASI. Dengan dosis tunggal Relpax dengan dosis 80 mg selama 24 jam, sekitar 0,02% dari dosis yang diambil diekskresikan dalam ASI. Risiko paparan obat pada bayi baru lahir akan minimal jika ibu menolak menyusui dalam waktu 24 jam setelah mengonsumsi Relpax.

Eksperimen laboratorium pada hewan belum memastikan efek teratogenik obat pada janin.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pada pasien dengan disfungsi ginjal, efek hipertensi Relpax ditingkatkan, oleh karena itu, obat tersebut harus diresepkan dalam dosis melebihi 40 mg per hari dengan hati-hati. Saat mengonsumsi obat dalam dosis harian 60 mg atau lebih, ada sedikit peningkatan tekanan darah sementara.

Interaksi obat

Interaksi Relpax yang signifikan secara klinis dengan antidepresan trisiklik, penghambat beta, penghambat reuptake serotonin selektif (SSRI), flunarizin belum terbentuk.

Studi telah mengkonfirmasi kurangnya pengaruh pada farmakokinetik beta-blocker eletriptan, SSRI, antidepresan trisiklik, obat pengganti hormon yang mengandung estrogen, penghambat saluran kalsium, kontrasepsi oral yang mengandung estrogen.

Dengan penggunaan simultan dengan penghambat oksidase monoamine (MAO), interaksi farmakokinetik tidak mungkin terjadi, karena eletriptan bukanlah substrat MAO.

Menelan kafein 1 jam kemudian atau ergotamin 2 jam setelah mengonsumsi Relpax menyebabkan peningkatan tekanan darah aditif, meskipun tidak signifikan. Oleh karena itu, selang waktu 24 jam harus diperhatikan antara penggunaan eletriptan dan obat-obatan yang mengandung ergotamine atau yang mirip ergotamine, termasuk dihydroergotamine.

Efek dosis terapeutik Relpax pada sistem sitokrom P ₄₅₀ belum ditetapkan.

Kombinasi dengan obat serotonergik meningkatkan risiko pengembangan sindrom serotonin.

Analog

Analog Relpax adalah: Imigran, Kofetamin, Zomig, Amigrenin, Sumatriptan.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Relpax

Menurut ulasan, Relpax telah memantapkan dirinya sebagai obat yang efektif untuk migrain. Pasien menunjukkan bahwa bahkan setelah mengonsumsi 1 tablet, gejala khas serangan migrain mereka benar-benar hilang. Gejala menjadi kurang parah sekitar 30 menit setelah minum obat.

Efek sampingnya antara lain mual, mengantuk, gemetar, dll. Beberapa pasien percaya bahwa setelah menggunakan Relpax sangat disarankan untuk tidur guna meminimalkan risiko efek samping. Ada juga ulasan orang yang menderita migrain, yang menyatakan bahwa mengonsumsi obat tersebut tidak memperbaiki kondisi mereka sama sekali.

Harga Relaxax di apotek

Rata-rata, harga Relpax 40 mg di rantai apotek berkisar dari 480 hingga 550 rubel (untuk paket 2 tablet).

Relaxpax: harga di apotek online

Nama obat

Harga

Farmasi

Relpax 40 mg tablet salut selaput 2 buah.

549 r

Membeli

Pil rileks p.p. 40mg 2 pcs.

RUB 612

Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!