Zona Cefopera
Cefoperazone: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Cefoperazone
Kode ATX: J01DD12
Bahan aktif: cefoperazone (cefoperazone)
Produser: JSC "Biosintez" (Rusia), Perusahaan farmasi LEKKO (Rusia), KRASFARMA (Rusia), Perusahaan DEKO, LLC (Rusia), RUE "Borisov Plant of Medical Products" (Belarus)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-09-07
Cefoperazone adalah obat antibakteri spektrum luas.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Cefoperazone adalah bubuk untuk pembuatan larutan intravena (i / v) dan intramuskular (i / m): dari putih ke putih dengan semburat kekuningan, higroskopis (dalam botol kaca 500, 1000 atau 2000 mg, dalam kotak karton 1, 10, 25, 50 botol).
Komposisi bubuk 1 mg: zat aktif - cefoperazone (dalam bentuk natrium cefoperazone), dalam jumlah 1 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Cefoperazone adalah antibiotik sefalosporin semi-sintetik generasi ketiga dengan spektrum aktivitas yang luas. Mekanisme aksi bakterisidal terdiri dari penghambatan sintesis dinding sel mikroorganisme dengan asetilasi transpeptidase yang terikat membran dan dengan demikian mengganggu ikatan silang peptidoglikan, yang diperlukan untuk kekuatan dan kekakuan dinding sel. Natrium Cefoperazone memiliki aktivitas in vitro melawan berbagai macam mikroorganisme yang signifikan secara klinis, tetapi resisten terhadap sebagian besar beta-laktamase.
Cefoperazone aktif melawan mikroorganisme gram positif berikut: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (strain yang memproduksi dan tidak memproduksi penisilinase), Streptococcus pyogenes (beta-hemolytic streptococcus group A), Streptococcus faccus pneumoniae agal.
Organisme gram negatif yang rentan terhadap aksi cefoperazone: Klebsiella spp. (termasuk Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Haemophilus influenza, Providencia spp. (termasuk Providencia rettgeri), Morganella morganii, Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp. (termasuk Serratia marcescens), Pseudomonas spp. (termasuk Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae (strain penghasil beta-laktamase dan non-penghasil), beberapa strain Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis.
Mikroorganisme anaerobik yang rentan terhadap cefoperazone: cocci gram positif (termasuk Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.), Spora Gram positif dan anaerob pembentuk non-spora (Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus fragilus spp., Fusobacterium spp. Dan strain Bacteroides spp lainnya.).
Farmakokinetik
Setelah i / m pemberian 250 dan 500 mg cefoperazone, C max (konsentrasi maksimum) dalam serum darah masing-masing adalah 22 dan 33 μg / ml. Waktu untuk mencapai C max setelah injeksi i / m adalah 1–2 jam, setelah injeksi i / v - di akhir infus. Dari 82 hingga 93% zat aktif mengikat protein plasma darah.
Cefoperazone mencapai konsentrasi terapeutik di jaringan dan cairan tubuh: sinovial, peritoneal, cairan asites, empedu, urin, dinding kandung empedu, dahak, paru-paru, mukosa sinus, tonsil palatine, ginjal, atrium, ureter, testis, kelenjar prostat, saluran tuba, rahim, darah tali pusat, cairan ketuban, tulang, juga pada cairan serebrospinal (dengan meningitis). Konsentrasi kecil cefoperazone dapat ditemukan dalam ASI.
Volume distribusi (V d) zat berada dalam kisaran 0,14 hingga 2 l / kg.
T 1/2 (waktu paruh) rata-rata 2 jam (1,6-2,4 jam) terlepas dari rute pemberiannya, pada bayi baru lahir dan anak-anak dari 2 bulan sampai 11 tahun - 2,2 jam. T 1/2 dengan hemodialisis - dari 2,8 hingga 4,2 jam. Cefoperazone praktis tidak dimetabolisme (kurang dari 1%). Ini diekskresikan dalam bentuk aktif: 70–80% - dengan empedu, 20–30% - dengan urin tidak berubah. Dalam kasus gangguan fungsi hati dan obstruksi saluran empedu, T 1/2 bervariasi dari 3 hingga 7 jam, lebih dari 90% dosis diekskresikan oleh ginjal.
Konsentrasi terapeutik dalam empedu dicapai bahkan dengan kerusakan hati yang parah, dan T 1/2 dalam kasus seperti itu hanya memanjang 2-4 kali.
Cefoperazone dapat terakumulasi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan / atau hati.
Indikasi untuk digunakan
Menurut petunjuknya, Cefoperazone diindikasikan untuk digunakan pada penyakit infeksi dan inflamasi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap cefoperazone:
- infeksi bakteri pada saluran pernapasan bagian atas dan bawah;
- infeksi pada kulit dan jaringan lunak;
- infeksi perut (termasuk kolesistitis, peritonitis, kolangitis dan lain-lain);
- penyakit menular pada sistem genitourinari (termasuk gonore);
- sepsis;
- infeksi sendi dan tulang;
- meningitis;
- penyakit infeksi dan radang pada organ panggul (endometritis).
Selain itu, Cefoperazone digunakan untuk mencegah komplikasi infeksi dalam intervensi bedah traumatologis, ginekologis, dan perut, serta dalam bedah kardiovaskular.
Kontraindikasi
Kontraindikasi penggunaan Cefoperazone adalah peningkatan sensitivitas individu terhadap sefalosporin dan antibiotik β-laktam lainnya, masa menyusui.
Obat harus digunakan dengan hati-hati jika terjadi gangguan fungsi ginjal dan / atau hati, riwayat kolitis, serta selama kehamilan dan pada anak di bawah usia 1 tahun.
Petunjuk penggunaan Cefoperazone: metode dan dosis
Larutan cefoperazone diberikan secara intramuskular atau intravena (tetes atau jet lambat). Suntikan intramuskular dilakukan jauh ke dalam otot utama (gluteus maximus atau paha anterior). Durasi injeksi infus - 10-30 menit atau lebih, tergantung pada volume larutan, injeksi jet intravena - setidaknya 3-5 menit.
Untuk menyiapkan larutan yang ditujukan untuk pemberian intramuskular, Anda dapat menggunakan air steril untuk injeksi atau larutan natrium klorida isotonik. Jika perlu menyiapkan larutan dengan konsentrasi 250 mg / ml, untuk mengencerkan 500 mg obat, gunakan 2 ml pelarut, 1000 mg - 4 ml pelarut. Untuk mengurangi nyeri selama injeksi intramuskular pada kasus pemberian larutan dengan konsentrasi 250 mg / ml atau lebih, dianjurkan untuk menggunakan larutan lidokain hidroklorida sebagai pelarut (jika pasien tidak mengalami reaksi hipersensitivitas terhadap lidokain). Untuk ini, larutan lidokain 2% diencerkan dalam air steril untuk injeksi. Metode pengenceran dua tahap disarankan: pertama tambahkan jumlah air steril yang diperlukan untuk injeksi ke dalam botol dan kocok sampai isinya benar-benar larut,kemudian tambahkan larutan lidokain 2% dan aduk. Perkiraan konsentrasi lidokain hidroklorida dalam larutan semacam itu adalah 0,5%.
Urutan pembuatan larutan untuk injeksi intramuskular dengan konsentrasi yang dibutuhkan dalam vial dengan 1000 mg cefoperazone:
- konsentrasi 250 mg / ml: tahap pertama penambahan 2,6 ml air steril untuk injeksi, tahap kedua penambahan 0,9 ml lidokain 2%;
- Konsentrasi 333 mg / ml: tahap pertama penambahan 1,8 ml air steril, tahap kedua penambahan 0,6 ml lidokain 2%.
Solusi untuk pemberian intravena disiapkan secara mendadak. Cefoperazone dapat diencerkan dengan larutan glukosa 5%, larutan natrium klorida isotonik 0,9% atau air steril untuk injeksi.
Untuk menyiapkan larutan injeksi jet intravena, Anda perlu mengencerkan 1000 mg cefoperazone dalam 10 ml pelarut yang kompatibel. Dosis maksimum untuk pemberian jet intravena adalah: untuk dewasa - 2000 mg, untuk anak-anak - 50 mg / kg berat badan.
Untuk menyiapkan larutan injeksi infus, 1000 mg obat diencerkan dalam 5 ml air steril untuk injeksi dan larutan yang dihasilkan ditambahkan ke larutan infus (larutan natrium klorida isotonik, larutan glukosa 5%, larutan laktat Ringer) dengan konsentrasi 20 hingga 100 mg / ml.
Larutan cefoperazone yang baru disiapkan harus disimpan pada suhu 5 hingga 25 ° C selama tidak lebih dari 24 jam.
Gunakan pada pasien dewasa
Dosis dan durasi terapi obat ditetapkan secara individual, dengan mempertimbangkan sifat dan tingkat keparahan infeksi.
Dosis harian rata-rata yang direkomendasikan cefoperazone pada orang dewasa adalah dari 2000 hingga 4000 mg, obat harus disuntikkan setiap 12 jam di bagian yang sama.
Pada lesi infeksius berat, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 8000 mg, yang juga harus diberikan setiap 12 jam di bagian yang sama.
Terapi cefoperazone dapat dimulai sambil menunggu hasil sensitivitas mikroorganisme. Dalam percobaan yang dilakukan dengan pengenalan obat dalam dosis harian 12.000 (dan bahkan 16.000) mg dalam dosis yang sama setiap 8 jam, tidak ada komplikasi yang ditemukan.
Dalam kasus uretritis gonokokal tanpa komplikasi, pemberian cefoperazone intramuskular tunggal dengan dosis 500 mg direkomendasikan.
Untuk pencegahan komplikasi infeksi pasca operasi - dalam / dalam pengenalan 1000 atau 2000 mg 0,5-1,5 jam sebelum dimulainya operasi. Dosis dapat diulang setiap 12 jam, tetapi tidak lebih dari 24 jam dalam banyak kasus.
Dalam intervensi bedah dengan risiko tinggi infeksi (misalnya, dalam bedah kolorektal) atau dalam kasus risiko khusus infeksi yang muncul (misalnya, dengan prostetik sendi atau bedah jantung terbuka), penggunaan Cefoperazone untuk tujuan profilaksis dapat dilanjutkan selama tiga hari setelah selesainya operasi.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal direkomendasikan dosis harian biasa 2000-4000 mg. Dengan laju filtrasi glomerulus kurang dari 18 ml / menit atau kadar kreatinin serum lebih dari 3,5 mg / dL, dosis harian tidak boleh lebih dari 4000 mg.
Pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah, obstruksi saluran empedu yang parah, cefoperazone tidak boleh digunakan dengan dosis lebih dari 2000 mg per hari.
Pada insufisiensi ginjal-hati, perlu untuk mengontrol kandungan cefoperazone dalam darah dan, jika perlu, menyesuaikan dosisnya.
Aplikasi pada anak-anak
Dosis dan durasi pengobatan pada anak ditentukan secara individual, dengan mempertimbangkan sifat dan tingkat keparahan penyakit menular.
Dosis harian cefoperazone yang direkomendasikan pada anak-anak adalah dari 50 hingga 200 mg / kg berat badan; obat harus diberikan dalam dua dosis di bagian yang sama setiap 12 jam atau lebih, jika perlu. Dosis harian maksimum adalah 12.000 mg.
Dosis tunggal maksimum untuk pemberian intravena adalah 50 mg / kg, durasi pemberian tidak boleh kurang dari 3-5 menit. Untuk bayi baru lahir (kurang dari 8 hari), dianjurkan untuk menyuntikkan 50 sampai 200 mg / kg berat badan per hari setiap 12 jam di bagian yang sama.
Penggunaan cefoperazone dosis harian hingga 300 mg / kg BB pada bayi dan anak dengan penyakit infeksi berat (termasuk meningitis bakterial) tidak menimbulkan komplikasi.
Efek samping
Reaksi samping yang mungkin terjadi dari sistem dan organ:
- sistem pencernaan: mual, muntah, diare, kolitis pseudomembran, peningkatan sementara aktivitas aminotransferase dan alkali fosfatase;
- organ hematopoietik: perdarahan, neutropenia reversibel (dengan penggunaan lama), anemia;
- reaksi alergi: pruritus, urtikaria, demam obat, ruam makulopapular, eosinofilia, sindrom Stevens-Johnson (eritema eksudatif maligna), reaksi anafilaktoid (termasuk syok). Kemungkinan reaksi alergi meningkat pada pasien dengan riwayat alergi (terutama terhadap penisilin);
- indikator laboratorium: peningkatan waktu protrombin, hipoprothrombinemia, peningkatan aktivitas enzimatik transaminase hati dan alkali fosfatase, uji Coombs positif palsu langsung, penurunan hemoglobin atau hematokrit, eosinofilia transien, hiperkreatinemia transien;
- reaksi lokal: nyeri di tempat suntikan (setelah injeksi i / m), flebitis (setelah injeksi i / v);
- lainnya: kandidiasis.
Overdosis
Jika terjadi overdosis cefoperazone, gangguan neurologis mungkin terjadi, termasuk kejang dan kejang epilepsi.
Dalam kasus seperti itu, terapi sedatif dengan diazepam dianjurkan, pengobatan simtomatik dilakukan. Penggunaan hemodialisis efektif.
instruksi khusus
Cefoperazone dapat digunakan dalam terapi kombinasi yang dikombinasikan dengan obat antibakteri lainnya.
Sebelum menggunakan obat, perlu diketahui riwayat alergi pasien untuk mengetahui hipersensitivitas terhadap antibiotik sefalosporin, penisilin dan obat lain.
Jika terjadi reaksi alergi selama periode pengobatan dengan Cefoperazone, pemberian obat harus dihentikan dan terapi yang sesuai harus dilakukan.
Dalam kasus terapi obat jangka panjang, disarankan untuk secara berkala memantau fungsi organ hematopoietik, ginjal, dan hati. Ini sangat penting untuk bayi baru lahir, termasuk bayi prematur.
Jika perlu menggunakan antibiotik sefalosporin pada bayi baru lahir, termasuk bayi prematur, perlu memperhitungkan rasio efek positif terapi yang diharapkan dengan kemungkinan risiko yang terkait dengan pengobatan. Pada bayi baru lahir dengan ikterus nuklir, cefoperazone tidak menggantikan bilirubin dari tempat pengikatan protein plasma.
Cefoperazone dapat menyebabkan defisiensi vitamin K pada beberapa pasien, terkait dengan penekanan flora usus yang mendorong sintesis vitamin ini. Pasien yang menjalani diet yang tidak memadai atau yang menjalani nutrisi parenteral untuk waktu yang lama, serta pasien dengan sindrom malabsorpsi (misalnya, dengan fibrosis kistik), berisiko lebih tinggi. Dalam kasus tersebut, selama pengobatan, diperlukan kontrol waktu protrombin dan, jika perlu, penunjukan vitamin K.
Selama masa pengobatan obat dan dalam lima hari setelah selesai, dianjurkan untuk menahan diri dari penggunaan etil alkohol karena kemungkinan perkembangan reaksi seperti disulfiram.
Pengobatan dengan obat antibakteri, termasuk cefoperazone, menyebabkan gangguan pada mikroflora normal usus besar, akibatnya terdapat peningkatan pertumbuhan bakteri Clostridium difficile, pembentukan racun A dan B dan perkembangan diare terkait Clostridium difficile, yang dapat bermanifestasi dari bentuk diare ringan hingga bentuk kolitis parah fatal. Strain Clostridium difficile penghasil hipertoksin dapat resisten terhadap terapi antibiotik, oleh karena itu, berkontribusi pada peningkatan morbiditas dan mortalitas. Dalam setiap kasus, perkembangan diare pada pasien selama pengobatan dengan obat antibakteri harus dianggap mencurigakan untuk terjadinya diare terkait Clostridium difficile.
Selama periode pengobatan dengan cefoperazone, saat melakukan tes menggunakan larutan Fehling atau Benedict, kemungkinan terjadi reaksi positif palsu terhadap glukosa urin.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama terapi dengan Cefoperazone, kehati-hatian harus diberikan saat mengendarai kendaraan dan melakukan semua jenis aktivitas yang membutuhkan reaksi motorik / mental yang cepat dan konsentrasi perhatian yang tinggi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Cefoperazone dapat digunakan pada wanita hamil ketika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risikonya bagi janin.
Jika perlu, penggunaan obat pada wanita saat menyusui dianjurkan untuk menghentikan menyusui.
Penggunaan masa kecil
Penunjukan Cefoperazone untuk anak di bawah usia 1 tahun membutuhkan kehati-hatian.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Penggunaan obat pada pasien dengan insufisiensi ginjal memerlukan pemantauan konsentrasi cefoperazone dalam darah dan penyesuaian dosisnya jika perlu.
Jika konsentrasi kreatinin serum di atas 3,5 mg / dl atau laju filtrasi glomerulus di bawah 18 ml / menit, dosis obat tidak boleh melebihi 4000 mg per hari.
Untuk hemodialisis, Cefoperazone harus diberikan setelah akhir prosedur dialisis.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Obat harus digunakan dengan hati-hati jika terjadi disfungsi hati.
Pada pasien dengan gangguan hati yang parah, obstruksi saluran empedu yang parah, tidak dianjurkan untuk memberikan cefoperazone dengan dosis lebih dari 2000 mg per hari.
Interaksi obat
Penggunaan cefoperazone secara bersamaan dengan obat tertentu dapat menyebabkan perkembangan efek berikut:
- aminoglikosida: ketidakcocokan farmasi dengan cefoperazone. Jika perlu, terapi kombinasi digunakan sebagai injeksi intravena sekuensial fraksional dari aminoglikosida dan cefoperazone menggunakan dua kateter terpisah;
- obat antiinflamasi non steroid (ibuprofen, diklofenak, ketorolak, indometasin, dan lain-lain), trombolitik, heparin, antikoagulan tidak langsung, dan agen antiplatelet (alprostadil, courantil dan lain-lain): peningkatan risiko perdarahan, hipoprothrombinemia;
- aminoglikosida, loop diuretik: meningkatkan kemungkinan berkembangnya nefrotoksisitas, terutama pada pasien dengan gagal ginjal;
- etanol: ketidakcocokan karena kemungkinan reaksi seperti disulfiram (hiperemia, mual, muntah, sakit kepala, sesak napas, takikardia, penurunan tekanan darah, kram perut);
- obat yang mengurangi sekresi tubular: peningkatan konsentrasi cefoperazone dalam darah dan penurunan ekskresinya.
Analog
Analog dari Cefoperazone adalah: Dardum, Movoperiz, Medotsef, Operaz dan lainnya.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu tidak melebihi 15 ° C.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Cefoperazone
Dalam ulasan Cefoperazone, pasien, serta profesional medis, perhatikan bahwa suntikan obat sering menyebabkan ketidaknyamanan dan rasa sakit yang tidak menyenangkan. Dilaporkan bahwa dalam kasus seperti itu, pilihan optimal untuk melarutkan antibiotik sefalosporin adalah lidokain, yang dalam konsentrasi yang diperlukan memberikan pelarutan obat yang efektif dan efek analgesik yang kuat bila diberikan secara intramuskular.
Harga untuk Cefoperazone di apotek
Harga Cefoperazone untuk 1 botol 1000 mg sekitar 107 rubel.
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
