Celecoxib - Petunjuk Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Celecoxib

Celecoxib: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Celecoxib

Kode ATX: M01AH01

Bahan aktif: celecoxib (Celecoxib)

Produsen: JSC VERTEX (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-27-11

Harga di apotek: dari 163 rubel.

Membeli

Celecoxib adalah obat antiinflamasi non steroid (NSAID).

Bentuk dan komposisi rilis

Obat diproduksi dalam bentuk kapsul: padat agar-agar, ukuran No. 0, warna putih (dosis 100 mg) dan kuning (dosis 200 mg); isi kapsul adalah massa padat yang hancur ketika ditekan ringan, atau bubuk butiran dengan warna hampir putih atau putih (10 pcs. dalam strip melepuh, dalam kotak karton 1, 2, 3, 4, 5 atau 10 paket; 10, 50 atau 100 pcs Dalam kaleng polietilen, dalam 1 kaleng karton dan petunjuk penggunaan Celecoxib).

1 kapsul berisi:

• bahan aktif: celecoxib - 100 atau 200 mg;
• zat tambahan: sodium lauryl sulfate, lactose monohydrate, croscarmellose sodium, magnesium stearate, povidone K-30;
• cangkang kapsul: gelatin, titanium dioksida, tambahan untuk 200 mg - oksida besi kuning (oksida besi).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Celecoxib memiliki efek analgesik, anti-inflamasi dan antipiretik dengan menghambat produksi prostaglandin inflamasi (Pg), terutama sebagai akibat dari penekanan siklooksigenase-2 (COX-2). Aktivasi COX-2 terjadi karena perkembangan peradangan dan mengarah pada produksi dan akumulasi Pg, terutama PgE ₂, sedangkan gejala peradangan (nyeri dan edema) semakin meningkat. Pada manusia, obat dalam dosis terapeutik tidak menyebabkan penghambatan siklooksigenase-1 (COX-1) yang signifikan dan tidak mempengaruhi Pg yang dihasilkan sebagai akibat dari induksi COX-1, dan juga tidak mempengaruhi proses fisiologis normal yang terkait dengan COX-1 di jaringan. 1 (terutama di jaringan usus dan perut) dan di trombosit.

Zat aktif mengurangi ekskresi PGE ₂ dan metabolit dari prostasiklin - 6-keto-PGF ₁, namun tidak berpengaruh pada tingkat tromboksan B ₂ dalam serum dan urin ekskresi metabolit tromboksan B ₂ - 11 degidrotromboksana Dalam ₂ (keduanya produk dari COX yang -1).

Laju filtrasi glomerulus (GFR) pada lansia dan pasien gagal ginjal kronik (CRF) tidak menurun akibat aksi celecoxib, dan ekskresi natrium juga menurun sementara. Dengan latar belakang artritis, kejadian hipertensi arteri, gagal jantung, dan edema perifer sebanding dengan pengobatan dengan penghambat COX nonselektif, yang menekan aktivitas COX-1 dan COX-2. Efek ini paling menonjol pada pasien yang memakai diuretik. Namun demikian, peningkatan kejadian peningkatan tekanan darah (BP) dan perkembangan gagal jantung tidak dicatat, dan edema perifer yang dihasilkan tidak parah dan hilang dengan sendirinya.

Farmakokinetik

Celecoxib diserap dengan baik setelah pemberian oral dengan perut kosong. Konsentrasi maksimumnya (C _maks) dalam plasma darah diamati setelah sekitar 2-3 jam dan dengan pemberian 200 mg adalah 705 ng / ml. Ketersediaan hayati absolut zat belum dipelajari. Area di bawah kurva farmakokinetik waktu konsentrasi (AUC) dan C _max kira _- kira sebanding dengan dosis oral celecoxib dalam kisaran dosis tidak lebih dari 200 mg 2 kali sehari. Jika agen digunakan dalam dosis yang lebih tinggi, peningkatan AUC dan C _max kurang proporsional.

Zat tersebut hampir seluruhnya (sebanyak 97%) berikatan dengan protein plasma, terlepas dari tingkat konsentrasinya dan tidak menunjukkan hubungan dengan eritrosit darah. Melewati sawar darah otak.

Transformasi metabolik terjadi di hati melalui hidroksilasi, oksidasi dan, sampai batas tertentu, glukuronidasi. Metabolisme dilakukan terutama dengan partisipasi isoenzim sitokrom P450 CYP2C9. Metabolit celecoxib yang terdeteksi di dalam darah tidak memiliki aktivitas farmakologis terkait COX-1 dan COX-2. Pada individu dengan homozigot untuk polimorfisme CYP2C9 * 3, aktivitas sitokrom P450 CYP2C9 berkurang.

Celecoxib diekskresikan oleh ginjal dan melalui usus dalam bentuk metabolit - 27 dan 57%, masing-masing, kurang dari 1% dari dosis yang diambil diekskresikan tidak berubah. Setelah pemberian berulang, waktu paruh (T _1/2) adalah 8-12 jam, dan pembersihan kira-kira 500 ml / menit. Konsentrasi plasma ekuilibrium agen dalam penggunaan berulang dicapai pada hari kelima terapi, variabilitas karakteristik farmakokinetik seperti C _max, AUC dan T _{1/2 adalah} sekitar 30%. Pada pasien muda yang sehat, volume rata-rata distribusi celecoxib pada kondisi mapan kira-kira 500 L / 70 kg, yang menunjukkan distribusi agen yang luas di jaringan.

Makanan dengan kandungan lemak tinggi dan dikonsumsi bersamaan dengan obat menyebabkan peningkatan penyerapan totalnya sekitar 20%, dan waktu untuk mencapai C _maks meningkat rata-rata 4 jam.

Telah ditemukan bahwa AUC di perwakilan ras Negroid kira-kira 40% lebih tinggi daripada orang Eropa. Signifikansi klinis dan penyebab fenomena ini tidak diketahui.

Indikasi untuk digunakan

• rheumatoid arthritis, osteoartritis, ankylosing spondylitis (pengobatan simtomatik);
• sindrom nyeri, termasuk nyeri punggung, pasca operasi, muskuloskeletal dan jenis nyeri lainnya;
• dismenore primer.

Kontraindikasi

Mutlak:

• penyakit serebrovaskular berat, lesi arteri perifer parah, penyakit jantung koroner (IHD) yang dikonfirmasi secara klinis;
• perdarahan subarachnoid, stroke hemoragik;
• gagal jantung kronis (CHF) II - kelas fungsional IV menurut klasifikasi NYHA (New York Association of Cardiology);
• periode setelah pencangkokan bypass arteri koroner (dalam 10-14 hari pertama setelah operasi, risiko kecelakaan serebrovaskular dan infark miokard bertambah parah);
• penyakit usus yang bersifat inflamasi (penyakit Crohn, kolitis ulserativa) selama eksaserbasi;
• lesi erosif dan ulseratif aktif pada mukosa lambung dan / atau ulkus duodenum, tukak lambung dan / atau ulkus duodenum pada fase akut, perdarahan gastrointestinal;
• gagal ginjal berat - klirens kreatinin (CC) di bawah 30 ml / menit; hiperkalemia dikonfirmasi, penyakit ginjal progresif;
• gagal hati yang parah;
• aspirin triad: kombinasi parsial atau lengkap dari poliposis berulang pada hidung dan sinus paranasal, asma bronkial dan intoleransi terhadap asam asetilsalisilat atau NSAID lainnya, termasuk inhibitor COX-2 lainnya (termasuk indikasi dalam sejarah);
• usia hingga 18 tahun;
• kehamilan dan menyusui;
• malabsorpsi glukosa-galaktosa, defisiensi laktase, intoleransi laktosa;
• hipersensitivitas terhadap salah satu unsur obat atau sulfonamida.

Relatif (pengobatan dengan Celecoxib harus dilakukan dengan sangat hati-hati):

• lesi pada saluran gastrointestinal (GIT), termasuk tukak lambung dan 12 ulkus duodenum, penyakit Crohn, kolitis ulserativa, riwayat perdarahan; adanya infeksi Helicobacter pylori;
• CRF (CC 30-60 ml / menit);
• retensi cairan dan pembengkakan;
• penurunan volume darah yang bersirkulasi (BCC), termasuk setelah operasi;
• hipertensi arteri, penyakit pada sistem kardiovaskular (CVS); penyakit arteri perifer;
• lesi serebrovaskular;
• disfungsi hati dengan tingkat keparahan sedang, riwayat penyakit hati, porfiria hati;
• diabetes mellitus, dislipidemia / hiperlipidemia;
• penyakit somatik yang parah;
• tergolong dalam metabolisme lambat atau kecurigaan dari kondisi seperti itu (karena pasien ini dapat mengakumulasi celecoxib dalam plasma darah dalam konsentrasi tinggi);
• usia tua, serta berat badan rendah, tubuh yang lemah, pengobatan diuretik;
• tuberkulosis;
• merokok dan / atau alkoholisme;
• penggunaan NSAID jangka panjang;
• pemberian gabungan dengan inhibitor isoenzim CYP2C9;
• pengobatan bersamaan dengan cara berikut: glukokortikosteroid oral (prednisolon), agen antiplatelet (clopidogrel, asam asetilsalisilat), antikoagulan (warfarin), inhibitor reuptake serotonin selektif (paroxetine, fluoxetine, sertraline, citalopram.), digoxetine.

Celecoxib, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Celecoxib diminum dengan air, dengan atau tanpa makanan. Kapsul ditelan utuh tanpa dikunyah, tanpa dibuka.

Karena risiko komplikasi CVS diperburuk dengan peningkatan dosis dan durasi terapi, obat harus diminum dalam dosis efektif terendah untuk waktu yang sesingkat mungkin. Dengan penggunaan jangka panjang, dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 400 mg.

Regimen dosis yang dianjurkan:

• terapi gejala rheumatoid arthritis: 2 kali sehari, 100 atau 200 mg;
• terapi simtomatik osteoartritis / ankylosing spondylitis: 200 mg sekali sehari atau 100 mg dua kali sehari; dengan ankylosing spondylitis, dalam beberapa kasus, efektivitas penggunaan obat dalam dosis harian 400 mg dicatat;
• sindrom nyeri / terapi dismenore primer: pada hari pertama - dosis awal 400 mg jika perlu, diikuti dengan dosis tambahan 200 mg; dari hari kedua terapi - 200 mg 2 kali sehari, jika perlu.

Pada pasien dengan penurunan atau kecurigaan metabolisme (pada pembawa genotipe CYP2C9 * 3 homozigot), serta pada pasien yang menerima pengobatan dengan flukonazol (penghambat isoenzim CYP2C9), dosis awal obat yang direkomendasikan harus dikurangi setengahnya.

Efek samping

• sistem kekebalan: jarang - angioedema; sangat jarang - ruam bulosa (dermatitis bulosa);
• darah dan sistem limfatik: jarang - anemia; jarang, trombositopenia;
• sistem saraf: sering - pusing; jarang - tonus otot meningkat;
• gangguan mental: sering - insomnia; jarang - mengantuk, gelisah; jarang - kebingungan (psikosis);
• organ indera: penglihatan kabur, tinitus;
• CVS: sering - peningkatan tekanan darah, termasuk kejengkelan jalannya hipertensi arteri; edema perifer; jarang - palpitasi, hot flashes, takikardia, infark miokard, dan stroke iskemik;
• sistem hepatobilier: peningkatan aktivitas enzim hati, termasuk alanine aminotransferase (ALT) dan aspartate aminotransferase (AST);
• Saluran gastrointestinal: sering - perut kembung, diare, sakit perut, dispepsia, muntah; jarang - lesi pada gigi (alveolitis pasca ekstraksi); jarang - ulserasi esofagus, tukak lambung dan 12 tukak duodenum; sangat jarang - pankreatitis, perforasi usus;
• sistem pernapasan, dada dan organ mediastinum: sering - batuk, infeksi saluran pernapasan atas, sinusitis, bronkitis; jarang - rinitis, faringitis;
• sistem kemih: sering - infeksi saluran kemih;
• kulit dan jaringan subkutan: sering - ruam kulit, kulit gatal (termasuk umum); jarang - ekimosis, urtikaria; jarang - alopecia;
• gangguan umum: jarang - cedera tidak disengaja, sindrom mirip flu, edema wajah, hipersensitivitas.

Reaksi yang merugikan dicatat dalam pengamatan pasca pemasaran:

• sistem kekebalan: sangat jarang - reaksi anafilaksis;
• organ penglihatan: jarang - konjungtivitis;
• sistem saraf: sangat jarang - kehilangan penciuman / rasa, meningitis aseptik, pendarahan otak;
• gangguan mental: jarang - halusinasi;
• sistem pernapasan, dada dan organ mediastinum: jarang - pneumonitis, emboli paru;
• sistem vaskular: sangat jarang - vaskulitis;
• sistem hepatobilier: jarang - hepatitis; sangat jarang - kolestasis, ikterus, hepatitis kolestatik, hepatitis fulminan (terkadang fatal), gagal hati, nekrosis hati (dalam beberapa kasus dengan hasil yang fatal atau kebutuhan untuk transplantasi hati); sebagian besar reaksi ini terjadi 1 bulan setelah dimulainya perjalanan terapi;
• Saluran gastrointestinal: jarang - perdarahan gastrointestinal;
• sistem reproduksi: jarang - ketidakteraturan menstruasi; dengan frekuensi yang tidak diketahui - penurunan kesuburan pada wanita;
• kulit dan jaringan subkutan: jarang - reaksi fotosensitifitas; sangat jarang - eritema multiforme, ruam obat dalam kombinasi dengan eosinofilia dan gejala sistemik [sindrom DRESS (sindrom hipersensitivitas yang diinduksi obat dengan eosinofilia) atau sindrom hipersensitivitas], nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens-Johnson, dermatitis eksfoliatif, eksantematosa umum akut;
• sistem kemih: jarang - hiponatremia, gagal ginjal akut; sangat jarang - nefrosis lipoid (penyakit dengan perubahan minimal), sindrom nefrotik, nefritis tubulointerstitial;
• gangguan umum: jarang - nyeri dada.

Overdosis

Pengalaman klinis dengan overdosis celecoxib terbatas. Bila menggunakan obat dalam dosis tidak melebihi 1,2 g sekali, atau berulang kali 1,2 g, dibagi menjadi 2 dosis per hari, efek samping yang signifikan secara klinis tidak diamati.

Jika kondisi ini dicurigai, terapi suportif yang tepat diresepkan. Mengingat tingginya tingkat pengikatan zat ke protein plasma darah, dapat diasumsikan bahwa dialisis bukanlah metode yang efektif untuk menghilangkannya dari tubuh.

instruksi khusus

Celecoxib, yang memiliki efek antipiretik, mampu mengurangi signifikansi diagnostik dari gejala lesi menular seperti demam, dan dengan demikian memengaruhi diagnosis infeksi.

Obat tersebut, seperti semua coxib, memperburuk risiko efek samping yang serius (termasuk kematian) dari CVS, termasuk pembentukan trombus, stroke, dan infark miokard. Ancaman komplikasi ini dapat meningkat dengan peningkatan dosis dan durasi pemberian, serta penyakit CVS yang ada dan faktor risiko lesi tersebut. Untuk meminimalkan potensi ancaman reaksi tersebut, Celecoxib harus digunakan dalam dosis efektif terendah untuk periode pengobatan sesingkat mungkin (seperti yang direkomendasikan oleh dokter yang merawat). Hal ini diperlukan untuk memperhitungkan kemungkinan mengembangkan komplikasi ini bahkan dengan tidak adanya gejala gangguan aktivitas kardiovaskular di masa lalu. Pasien harus diberitahu tentang tanda-tanda efek samping yang serius dari CVS dan tentang tindakan yang harus diambil jika diamati.

Celecoxib dapat meningkatkan tekanan darah, sehingga menyebabkan perkembangan komplikasi kardiovaskular. Di hadapan hipertensi arteri, obat tersebut harus digunakan dengan hati-hati, memantau pembacaan tekanan darah pada awal kursus dan selama seluruh periode pengobatan.

Selama terapi dengan obat tersebut, kasus ulserasi, perforasi dan perdarahan dari saluran pencernaan sangat jarang terjadi. Faktor-faktor yang meningkatkan risiko terjadinya komplikasi ini selama pengobatan NSAID termasuk usia tua, adanya penyakit kardiovaskular, asupan asam asetilsalisilat secara bersamaan, perdarahan, bisul dan proses inflamasi pada saluran cerna selama eksaserbasi (termasuk indikasi dalam sejarah). Selain itu, ancaman perdarahan dari saluran gastrointestinal diperburuk oleh penggunaan kombinasi antikoagulan oral dan glukokortikosteroid, pengobatan jangka panjang dengan NSAID, konsumsi alkohol dan merokok. Mayoritas efek samping gastrointestinal yang serius diamati pada pasien lanjut usia dan pasien yang lemah.

Dengan latar belakang terapi, dalam kasus yang sangat jarang, munculnya reaksi merugikan kulit yang parah seperti sindrom Stevens-Johnson, dermatitis eksfoliatif, nekrolisis epidermal toksik dicatat. Beberapa di antaranya berakibat fatal. Risiko tertinggi dari komplikasi ini diamati pada bulan pertama pengobatan. Celecoxib harus segera dihentikan jika timbul ruam kulit, perubahan pada selaput lendir atau tanda-tanda hipersensitivitas lainnya.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Selama penggunaan obat, perhatian khusus harus diberikan saat mengemudi transportasi dan bekerja dengan peralatan yang kompleks dan berpotensi berbahaya, karena terapi dapat menyebabkan pusing dan kantuk.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Mengambil obat selama kehamilan merupakan kontraindikasi. Ancaman potensial dari pengobatan selama kehamilan belum teridentifikasi, tetapi tidak dapat dikesampingkan. Belum ada penelitian yang memadai tentang penggunaan celecoxib pada wanita hamil. Dalam pengobatan NSAID (termasuk celecoxib), menurut mekanisme kerjanya, beberapa wanita dapat mengalami perubahan pada ovarium sehingga menyebabkan gangguan kesuburan atau komplikasi selama kehamilan. Wanita yang merencanakan kehamilan atau menjalani pemeriksaan infertilitas harus mempertimbangkan kemungkinan penarikan NSAID.

Obat-obatan yang diperoleh selama kehamilan, terutama pada trimester ketiga, yang termasuk dalam kelompok penghambat sintesis Pg, termasuk celecoxib, dapat menyebabkan kontraksi uterus yang lemah dan penutupan dini duktus arteriosus pada janin. Penggunaan obat-obatan ini pada awal kehamilan dapat berdampak negatif pada perjalanannya.

Selama menyusui, mengonsumsi obat dikontraindikasikan. Penelitian telah menemukan bahwa celecoxib diekskresikan dalam ASI dengan konsentrasi yang sangat rendah. Namun, kemungkinan risiko efek samping pada bayi yang disusui harus dipertimbangkan.

Penggunaan masa kecil

Terapi Celecoxib dikontraindikasikan pada pasien di bawah usia 18 tahun karena kurangnya pengalaman penggunaannya pada remaja dan anak-anak.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pada pasien usia lanjut dengan nilai GFR> 65 ml / menit / 1,73 m ² karena perubahan terkait usia, dan pada pasien dengan GFR 35-60 ml / menit / 1,73 m ², parameter farmakokinetik celecoxib tidak berubah. Juga tidak ada hubungan yang signifikan antara tingkat CC dan klirens obat. Jika ada gagal ginjal ringan sampai sedang, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Dipercaya bahwa gagal ginjal parah tidak mempengaruhi pembersihan celecoxib, karena jalur utama ekskresinya adalah biotransformasi di hati dengan pembentukan metabolit tidak aktif. Namun, pada pasien dengan penyakit ginjal progresif, gagal ginjal berat (CC kurang dari 30 ml / menit) atau hiperkalemia dikonfirmasi, karena kurangnya pengalaman dengan penggunaan obat, penggunaannya dikontraindikasikan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dikontraindikasikan untuk menggunakan obat ini pada pasien dengan gangguan hati berat (kelas C menurut klasifikasi Child-Pugh) karena pengalaman penggunaannya yang tidak memadai pada pasien kelompok ini.

Di hadapan gangguan hati ringan (kelas A menurut klasifikasi Child-Pugh), konsentrasi plasma celecoxib dalam darah mungkin sedikit berubah, dengan insufisiensi hati sedang (kelas B menurut klasifikasi Child-Pugh), dapat meningkat hampir 2 kali lipat, akibatnya diperlukan kurangi dosis awal yang dianjurkan sebanyak 2 kali.

Pada pasien dengan gangguan hati sedang, porfiria hati, dan riwayat kerusakan hati, pengobatan dengan celecoxib harus dilakukan dengan hati-hati. Saat mengamati gejala dan / atau tanda-tanda disfungsi hati, pasien harus diawasi secara ketat untuk mendeteksi kemungkinan terjadinya reaksi hati yang lebih parah.

Gunakan pada orang tua

Pada orang berusia di atas 65 tahun, nilai rata-rata AUC dan C _maks celecoxib meningkat 1,5-2 kali lipat, yang terutama disebabkan bukan oleh usia, tetapi karena perubahan berat badan (pada pasien dengan kategori usia ini, sebagai aturan, berat badan rata-rata lebih rendah, dibandingkan dengan pasien muda). Akibatnya, mereka memiliki tingkat zat yang lebih tinggi. Untuk alasan ini, wanita di atas 65 tahun lebih cenderung memiliki konsentrasi plasma zat aktif yang lebih tinggi dalam darah dibandingkan pria yang lebih tua.

Biasanya, pasien usia lanjut tidak memerlukan penyesuaian dosis, tetapi jika berat badan pasien kurang dari 50 kg, pada awal terapi dianjurkan untuk mengambil dosis minimum yang dianjurkan.

Interaksi obat

• inhibitor isoenzim CYP2C9: tingkat celecoxib dalam plasma darah meningkat, yang membutuhkan penurunan dosis;
• flukonazol (penghambat isoenzim CYP2C9): bila digunakan dalam dosis harian 200 mg, itu menggandakan kandungan celecoxib dalam plasma darah karena penekanan metabolisme melalui isoenzim CYP2C9, dan oleh karena itu diperlukan untuk mengurangi dosis celecoxib hingga setengahnya;
• barbiturat, karbamazepin, rifampisin (penginduksi isoenzim CYP2C9): konsentrasi plasma celecoxib dalam darah menurun dan dosisnya mungkin perlu ditingkatkan;
• antikoagulan oral (termasuk antikoagulan kumarin, warfarin, antikoagulan oral langsung, termasuk dabigatran, apixaban dan rivaroxaban): mungkin ada peningkatan waktu protrombin, serta peningkatan risiko perdarahan; setelah memulai terapi kombinasi atau mengubah dosis celecoxib, diperlukan pemantauan aktivitas antikoagulan dan / atau indikator rasio normalisasi internasional (INR);
• ketokonazol (penghambat isoenzim CYP3A4): tidak ada efek klinis yang signifikan pada biotransformasi celecoxib yang diamati;
• metoprolol, dekstrometorfan (substrat isoenzim CYP2D6): saat mengonsumsi obat dalam dosis harian 200 mg, konsentrasi metoprolol dan dekstrometorfan masing-masing meningkat 1,5 dan 2,6 kali, karena penekanan aktivitas isoenzim CYP2D6 oleh celecoxib; pada awal pengobatan dengan obat tersebut, perlu untuk mengurangi dosis obat yang terkait dengan substrat isoenzim CYP2D6, dan setelah selesai kursus - meningkat;
• metotreksat: tidak ada interaksi farmakokinetik yang signifikan secara klinis yang diamati dengan kombinasi ini;
• obat antihipertensi, termasuk penghambat reseptor angiotensin (antagonis angiotensin II), penyekat β, penghambat diuretik / angiotensin converting enzyme (ACE): efek obat ini menurun sebagai akibat dari penekanan produksi Pg; pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau pada pasien lanjut usia, dehidrasi (termasuk dengan terapi diuretik bersamaan), penggunaan kombinasi inhibitor COX-2 selektif dan NSAID lain dengan antagonis angiotensin II, inhibitor ACE dan diuretik dapat memicu kerusakan fungsi ginjal, termasuk perkembangan gagal ginjal akut, efek ini biasanya reversibel; dengan kombinasi ini, perawatan dan rehidrasi harus dilakukan sebelum memulai celecoxib;pada awal terapi kombinasi dan secara berkala selama pelaksanaannya, pantau fungsi ginjal;
• lisinopril: menurut data penelitian, mengonsumsi celecoxib dua kali sehari dengan dosis 200 mg selama pengobatan dengan lisinopril pada pasien dengan hipertensi arteri derajat I dan II tidak menyebabkan peningkatan tekanan darah yang signifikan secara klinis bila dibandingkan dengan kelompok plasebo; 48% dari peserta penelitian tidak menanggapi pengobatan dengan lisinopril dibandingkan dengan pasien yang memakai plasebo, di mana tidak ada tanggapan yang dicatat pada 27%;
• diuretik thiazide, furosemid: penurunan efek natriuretik obat ini dimungkinkan karena penurunan produksi Pg ginjal;
• siklosporin: risiko berkembangnya nefrotoksisitas diperburuk karena efek NSAID pada sintesis Pg ginjal;
• kontrasepsi oral (norethisterone dengan dosis 1 mg / etinilestradiol dengan dosis 0,035 mg): tidak ada efek signifikan pada parameter farmakokinetik dari kombinasi kontrasepsi yang dicatat;
• NSAID lain (tidak mengandung asam asetilsalisilat): kombinasi ini harus dihindari;
• persiapan litium: terjadi peningkatan konsentrasi litium dalam plasma sekitar 17%; pasien yang menerima pengobatan litium memerlukan pemantauan yang cermat saat menggunakan celecoxib atau menariknya;
• bahan yang mengandung aluminium dan magnesium (antasida), glibenklamid, omeprazol, tolbutamid, fenitoin: tidak ada interaksi yang signifikan secara klinis yang diamati;
• asam asetilsalisilat (dalam dosis rendah): tidak ada efek pada efek antiplatelet zat ini; karena celecoxib memiliki efek lemah pada fungsi trombosit, celecoxib tidak boleh digunakan sebagai pengganti asam asetilsalisilat, yang digunakan untuk mencegah lesi kardiovaskular;
• barbiturat (penginduksi isoenzim CYP2C9): adalah mungkin untuk mengurangi konsentrasi plasma celecoxib dalam darah, karena itu dimetabolisme di hati oleh isoenzim CYP2C9;
• digoxin: tidak ada informasi tentang interaksi ini, namun, dengan mempertimbangkan efek celecoxib pada CVS, diperlukan untuk menggabungkannya dengan hati-hati dengan zat ini, dengan hati-hati mengontrol reaksi samping.

Analog

Analog dari Celecoxib adalah: Roucoxib-Routek, Dilaxa, Celecoxib-Vial, Celebrex, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan jauh dari jangkauan anak-anak dan terlindung dari cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Celecoxib

Beberapa ulasan tentang Celecoxib oleh dokter dan pasien dalam banyak kasus ternyata positif. Para ahli menganggap obat tersebut sebagai obat antiinflamasi dan analgesik yang efektif yang memungkinkan Anda mencapai hasil yang diinginkan dengan cepat dengan reaksi samping minimal. Obat ini dengan lembut membantu mengatasi nyeri di leher, punggung bawah, dada, dengan iradiasi nyeri di ekstremitas bawah. Keuntungan obat juga termasuk bentuk pelepasan yang nyaman dan kemudahan penggunaan.

Sebagai kerugian obat, banyak pasien menunjukkan munculnya efek yang tidak diinginkan dengan latar belakang pemberiannya (pusing, mual, sakit perut, muntah).

Harga Celecoxib di apotek

Harga Celecoxib (kapsul 200 mg) dapat bervariasi antara 300-500 rubel. per paket berisi 10 pcs.

Celecoxib: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Celecoxib 200 mg kapsul 10 pcs. 163 r Membeli

Kapsul Celecoxib 200mg 10 pcs. 183 r Membeli

Kapsul Celecoxib 200mg 30 pcs 426 r Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!