Purolaza
Purolaza: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 12. Interaksi obat
- 13. Analoginya
- 14. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 15. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 16. Ulasan
- 17. Harga di apotek
Nama latin: Purolase
Kode ATX: B01AD
Bahan aktif: prourokinase (Prourokinase)
Produsen: Lembaga Anggaran Negara Federal "Pusat Penelitian Medis Nasional Kardiologi" dari Kementerian Kesehatan Federasi Rusia (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-03-12
Purolaza adalah obat trombolitik enzimatik, aktivator plasminogen jaringan.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - liofilisat untuk pembuatan larutan untuk pemberian intravena (i / v): massa berpori putih atau bubuk amorf tak berbau (dalam kotak karton 1 botol berisi 50 ml liofilisat, dan petunjuk penggunaan Purolase).
Zat aktif dalam komposisi 50 ml liofilisat: prourokinase rekombinan - 2.000.000 unit internasional (ME) (mengandung natrium klorida - 180 mg).
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Purolase termasuk dalam aktivator plasminogen spesifik fibrin rekombinan dari tipe urokinase. Prinsip aktif obat ini adalah enzim prourokinase rekombinan, molekul rantai tunggal dengan berat molekul 46.000 Da. Molekul ini mengandung dua domain rantai polipeptida dengan berat molekul 17.000 dan 29.000 Da, yang dihubungkan oleh jembatan disulfida dan masing-masing terdiri dari bagian pengaturan dan domain katalitik enzim.
Prourokinase rekombinan, melalui bagian pengaturannya, secara khusus berinteraksi dengan plasminogen yang terikat fibrin dan mengkatalisis konversi plasminogen menjadi plasmin (protease), yang dapat melisiskan trombi (gumpalan fibrin).
Farmakokinetik
Tidak ada data yang tersedia.
Indikasi untuk digunakan
Purolazu diresepkan sebagai agen trombolitik untuk infark miokard akut dalam 6 jam pertama sejak perkembangannya.
Kontraindikasi
Kontraindikasi absolut untuk Purolaza:
- keadaan dengan kemungkinan perdarahan atau patologi yang tinggi disertai dengan peningkatan perdarahan (diatesis hemoragik, termasuk trombositopenia, hemofilia, dan lain-lain);
- operasi ekstensif atau trauma ekstensif hingga usia 28 hari;
- tindakan resusitasi yang membutuhkan kompresi dada intensif, termasuk resusitasi kardiopulmoner selama lebih dari 10 menit;
- syok kardiogenik (menurut klasifikasi Killip - kelas IV);
- patologi hati dengan gangguan parah pada sistem hemostasis;
- tusukan pembuluh darah yang tidak dikompresi (v. subclavia);
- retinopati hemoragik diabetik;
- stroke hemoragik sebelumnya;
- tekanan darah diastolik (BP) ≥ 110 mm. rt. Seni., Refrakter terhadap terapi, tekanan darah sistolik ≥ 180 mm Hg. Seni.;
- kecurigaan akan diseksi aorta;
- endokarditis septik;
- kehamilan;
- masa laktasi;
- anak di bawah usia 18 tahun;
- intoleransi individu terhadap komponen Purolase.
Purolaza, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Larutan Purolaz yang dibuat dari liofilisat diberikan secara intravena sedini mungkin dalam 6 jam pertama setelah perkembangan tanda klinis penyakit. Diperbolehkan menggunakan obat dalam periode 6 hingga 12 jam dari saat timbulnya patologi jika pasien memiliki indikasi yang sesuai untuk pengobatan trombolitik. Penting untuk diperhatikan bahwa efektivitas terapi selama periode ini dapat menurun.
Dosis total obat yang direkomendasikan tidak boleh melebihi 100.000 IU per 1 kg berat badan.
Purolaza dapat dimasukkan sesuai pilihan menurut salah satu dari dua skema:
- Bolus ganda.
- Bolus plus infus.
Saat memilih skema pertama, bolus pertama 4.000.000 ME + bolus kedua (0 ÷ 4.000.000) IU diberikan, dengan dosis 4.000.000 ÷ 8.000.000 ME, tergantung pada berat badan pasien.
Dosis purolase dan volume larutan untuk pemberian (botol 2.000.000 IU diencerkan dengan 20 ml larutan natrium klorida 0,9%) untuk bolus pertama (dua botol 2.000.000 IU) / bolus kedua (setelah 25 menit; 1-2 botol 2 000 000 IU), tergantung pada berat badan pasien saat menggunakan skema bolus ganda, adalah:
- hingga 60 kg: 4.000.000 IU (bolus tunggal) dan 40/0;
- dari 60 hingga 75 kg: 4.000.000 + 1.000.000 IU dan 40/10 (½ botol);
- dari 75 hingga 90 kg: 4.000.000 + 2.000.000 IU dan 40/20 (1 botol);
- dari 90 hingga 110 kg: 4.000.000 + 3.000.000 IU dan 40/30 (1,5 botol);
- lebih dari 110 kg: 4.000.000 + 4.000.000 IU dan 40/40 (2 botol).
Liofilisat yang terkandung dalam dua botol (4.000.000 IU) ditambahkan ke 40 ml larutan natrium klorida 0,9% (20 ml per 1 botol Purolase) dan dilarutkan seluruhnya. Larutan yang dihasilkan secara penuh (40 ml) disuntikkan secara intravena dalam aliran dalam bentuk bolus pertama. Jika berat badan pasien melebihi 60 kg, bolus kedua akan diberikan. Untuk melakukan ini, isi botol / botol tambahan dengan liofilisat dilarutkan dalam 20 ml larutan natrium klorida 0,9% dan dari 10 hingga 40 ml (dari 1.000.000 hingga 4.000.000 ME) dari total volume disuntikkan ke / dalam aliran 25 menit setelah yang pertama. bolus sebagai bolus kedua.
Untuk memastikan kelarutan obat yang andal, disarankan untuk melarutkan setiap vial dengan liofilisat dalam 20 ml larutan natrium klorida 0,9%, dan bukan dalam volume yang lebih kecil. Kandungan Purolase dalam larutan natrium klorida 0,9% tidak boleh lebih dari 100.000 IU per 1 ml. Larutan dari liofilisat disiapkan segera sebelum pemberian dan tidak dapat disimpan.
Saat memilih skema kedua, Purolaz diberikan secara intravena dalam dosis, yang besarnya diatur tergantung pada berat badan pasien, yaitu:
- hingga 60 kg: 2.000.000 IU diberikan sebagai bolus, setelah itu diberikan sebagai infus selama 1 jam, dosisnya ditetapkan berdasarkan 100.000 IU / per 1 kg x (berat badan, kg) - 2.000.000 IU;
- dari 60 hingga 85 kg: dosis total - 6.000.000 ME (2.000.000 ME diberikan sebagai bolus, dan kemudian lebih dari 1 jam - 4.000.000 ME sebagai infus);
- lebih dari 85 kg: dosis total - 8.000.000 ME (2.000.000 ME diberikan sebagai bolus, dan kemudian dalam 1 jam - 6.000.000 ME sebagai infus).
Liofilisat yang terkandung dalam 1 botol (2.000.000 IU) dilarutkan dalam 20 ml larutan natrium klorida 0,9% dan diberikan sebagai bolus. Untuk menyiapkan larutan infus, isi dua / tiga vial (masing-masing 4.000.000 / 6.000.000 ME) dilarutkan dalam larutan natrium klorida 0,9% (20 ml untuk setiap botol). Setelah itu, total volume larutan dibawa menjadi 100 ml dan diinjeksikan secara intravena selama 1 jam.
Untuk memastikan kelarutan Purolase yang andal, disarankan untuk melarutkan isi setiap vial dalam 20 ml larutan natrium klorida 0,9%, dan bukan dalam volume yang lebih kecil. Kandungan obat dalam larutan natrium klorida 0,9% tidak boleh melebihi 100.000 IU per 1 ml.
Solusinya disiapkan segera sebelum administrasi dan tidak disimpan.
Efek samping
Selama terapi dengan Purolaza, perdarahan dengan berbagai tingkat keparahan dapat terjadi. Jika perdarahan lokal dicatat (misalnya, dari gusi, tempat tusukan, dan lain-lain), yang merupakan salah satu efek samping yang paling umum saat menggunakan obat, sebagai aturan, intervensi tambahan tidak diperlukan. Jika pasien mengalami komplikasi serius - perdarahan internal (penurunan hemoglobin lebih dari 3 g per 1 dl), pemberian Purolase dibatalkan, dan, jika perlu, transfusi darah dilakukan.
Dalam kasus kecurigaan stroke hemoragik, konsultasi segera dengan ahli saraf dan pemeriksaan yang sesuai (computed tomography dan lainnya) dan terapi diperlukan.
Dengan trombolisis koroner yang efektif, kemungkinan terjadinya aritmia reperfusi. Kemunculannya mungkin memerlukan penunjukan pengobatan antiaritmia yang diterima secara umum.
Pengenalan Purolase dalam dosis terapeutik biasanya tidak menyebabkan penurunan tekanan darah.
Penggunaan obat dalam banyak kasus tidak disertai dengan perkembangan reaksi alergi sama sekali, atau diekspresikan dengan sangat lemah. Ketika muncul, pengobatan anti alergi konvensional dilakukan. Reaksi anafilaksis (yaitu karena imunoglobulin E) tidak diamati bahkan dengan pemberian larutan yang berulang.
Overdosis
Gejala utama overdosis prourokinase: komplikasi hemoragik.
Terapi: menghentikan perdarahan kecil dimungkinkan tanpa menghentikan pemberian Purolase, dengan menghentikan sementara infus heparin dengan kontrol tambahan dari waktu tromboplastin parsial yang diaktifkan. Pemberian obat harus ditinggalkan jika terjadi perdarahan yang mengancam jiwa. Dalam kasus seperti itu, plasma beku segar atau darah utuh diresepkan. Untuk menetralkan efek obat, jika perlu, agen antifibrinolitik (misalnya, asam traneksamat atau aminocaproic) dapat diberikan.
instruksi khusus
Terapi harus dilakukan oleh spesialis yang berkualifikasi, mengikuti standar perawatan medis untuk pasien dengan infark miokard akut, dengan resep wajib antiplatelet dan pengobatan antikoagulan.
Untuk meningkatkan efektivitas Purolase, disarankan untuk menggunakannya dalam kombinasi dengan heparin, clopidogrel dan asam asetilsalisilat (ASA). Obat ini harus diberikan segera setelah diagnosis infark miokard akut.
Dosis awal ASA bervariasi dari 160 hingga 250 mg. Untuk serangan obat yang cepat, ASA harus digunakan pada tablet salut non-enterik. Pasien harus mengunyah dosis pertama dan menunggu penyerapannya dari rongga mulut. Di masa depan, 75 sampai 100 mg ASA digunakan per hari untuk jangka waktu lama yang tidak terbatas setelah serangan jantung.
Dosis muatan clopidogrel adalah 300 mg dengan transisi ke dosis pemeliharaan - 75 mg per hari selama tahun pertama setelah infark miokard.
Dosis heparin diatur sendiri-sendiri, tergantung berat badan pasien. Pengenalannya dimulai dengan bolus IV dengan kecepatan 60 U per 1 kg berat badan, tetapi tidak lebih dari 4000 U, diikuti dengan infus heparin selama 24-48 jam dengan kecepatan 1000 U per 1 jam di bawah kendali waktu tromboplastin parsial teraktivasi setiap 3 jam. h hingga meningkat 2–2,5 kali lipat dibandingkan nilai awal.
Seperti obat trombolitik lainnya, Purolazu direkomendasikan untuk digunakan dalam kondisi di mana peralatan resusitasi standar dan obat yang sesuai tersedia.
Komplikasi paling umum yang terkait dengan terapi obat adalah perdarahan. Penggunaan kombinasi terapi antiplatelet ganda dan heparin dengan berat molekul rendah atau heparin tak terpecah (250 mg ASA + 300 mg clopidogrel) meningkatkan risiko perdarahan. Dalam hal ini, saat melakukan terapi trombolitik, penting untuk memantau dengan cermat area yang mungkin mengalami perdarahan, termasuk lokasi pemasangan kateter, tusukan vena dan arteri, suntikan dan sayatan. Penggunaan kateter kaku, injeksi intravena dan tusukan pembuluh darah yang tidak terkompresi tidak dianjurkan.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Kehamilan dan menyusui merupakan kontraindikasi terhadap Purolaz.
Penggunaan masa kecil
Pasien di bawah usia 18 tahun tidak diresepkan Purolaza karena kurangnya data tentang keamanan dan kemanjuran penggunaannya pada pasien kelompok usia ini.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Meresepkan obat dikontraindikasikan pada pasien dengan patologi hati dengan gangguan parah pada sistem hemostatik.
Interaksi obat
Dengan kombinasi penggunaan Purolase dengan antikoagulan tidak langsung, agen antiplatelet, obat lain yang mempengaruhi sistem pembekuan darah, serta dengan overdosis heparin (menggunakan dosis lebih dari 4000 U), kemungkinan perdarahan dapat meningkat.
Analog
Analog dari Purolaza adalah Aktilize, Gemaza. Reveliza, Streptokinase, Tromboflux, Urokinase Medak, Eberkinase (streptokinase rekombinan), dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 20 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Purolaz
Ulasan tentang Purolaz tidak jelas. Ada laporan yang mengkonfirmasi keefektifannya, dan sebaliknya, yang menunjukkan tidak adanya efek terapeutik. Di antara keuntungan yang paling sering dicatat adalah tidak adanya kebutuhan pemasangan cincin setelah menggunakan obat. Kerugiannya, tingginya biaya Purolaza terutama ditunjukkan.
Harga untuk Purolazu di apotek
Perkiraan harga untuk Purolazu (1 botol dalam kemasan berisi 50 ml liofilisat) adalah 8500 rubel.
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
