Provera
Provera: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Provera
Kode ATX: L02AB02
Bahan aktif: medroksiprogesteron (medroksiprogesteron)
Produsen: PFIZER ITALIA, Srl (Italia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-27-11
Harga di apotek: dari 2.398 rubel.
Membeli
Provera adalah agen antineoplastik.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - tablet: lonjong, bikonveks, putih, dengan kode "Upjohn 717" di satu sisi (10 pcs. Dalam lecet, dalam kotak karton 2, 3 atau 10 bungkus; 20, 50 dan 100 pcs. dalam botol polietilen, dalam botol kotak karton 1 dan petunjuk penggunaan Provera).
Komposisi 1 tablet:
- zat aktif: medroxyprogesterone acetate (MPA) - 500 mg;
- komponen pembantu: pati jagung, polietilen glikol (makrogol 400), gelatin terhidrolisis (Biko C), selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, natrium pati glikolat (tipe A), natrium dokusat dengan natrium benzoat.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Zat aktif Provera - medroxyprogesterone acetate, merupakan turunan sintetik dari progesteron, tergolong gestagens (progestin) tanpa aktivitas estrogenik.
Obat tersebut memiliki efek berikut pada sistem endokrin:
- mengurangi konsentrasi plasma hidrokortison dan hormon adrenokortikotropik (ACTH);
- menghambat sekresi gonadotropin hipofisis - hormon perangsang folikel (FSH) dan hormon luteinizing (LH);
- mengurangi konsentrasi testosteron dalam plasma darah, menekan fungsi sel Leydig pada pria;
- mengurangi konsentrasi plasma estrogen (karena penghambatan sekresi FSH dan induksi enzimatik reduktase hati), sebagai akibatnya pembersihan testosteron meningkat, dan konversi androgen menjadi estrogen menurun.
Ketika Provera digunakan dalam dosis terapeutik untuk neoplasma ganas yang bergantung pada hormon, aktivitas antitumornya mungkin terkait dengan efek MPA pada reseptor progestin dan estrogen, sistem hipotalamus-hipofisis-gonad dan metabolisme steroid pada tingkat sel.
Seperti progesteron, medroksiprogesteron asetat bersifat pirogenik. Saat menggunakan obat dalam dosis sangat tinggi (dari 500 mg per hari, yang diperlukan untuk pengobatan jenis kanker tertentu), sindrom itsenko-Cushing dapat berkembang.
Farmakokinetik
MPA dengan cepat diserap dari saluran gastrointestinal. Setelah 2-4 jam, konsentrasi plasma maksimumnya tercapai. Dengan asupan makanan simultan, ketersediaan hayati obat meningkat (tanpa mengubah waktu paruh).
Lebih dari 90% zat aktif Provera dalam darah dikaitkan dengan protein (terutama albumin). MPA tidak terikat juga memiliki aktivitas farmakologis. Obat tidak mengikat globulin tertentu yang mengikat hormon seks.
Medroksiprogesteron asetat melintasi sawar darah otak dan masuk ke dalam ASI.
Ini dimetabolisme terutama di mikrosom hati dengan partisipasi sitokrom P 450 3A4 oleh hidroksilasi diikuti oleh konjugasi. Saat ini, setidaknya 16 metabolit medroksiprogesteron asetat telah diketahui. Kebanyakan dari mereka diekskresikan dalam urin dalam bentuk glukuronida, sebagian kecil dalam bentuk sulfat.
Waktu paruh adalah 12-17 jam.
Indikasi untuk digunakan
Provera digunakan sebagai bagian dari pengobatan kompleks dan sebagai obat terapi paliatif untuk penyakit berikut:
- kanker ginjal berulang dan metastatik;
- kanker prostat;
- kanker endometrium (termasuk metastasis);
- kanker payudara (tergantung hormon, berulang, pada periode pascamenopause);
- cachexia kanker dengan tumor lanjut dari berbagai lokalisasi.
Kontraindikasi
Mutlak:
- gangguan tromboemboli;
- tromboflebitis;
- disfungsi hati yang parah;
- stadium awal kanker payudara;
- perdarahan vagina
- perdarahan di otak;
- kehamilan;
- masa menyusui (6 minggu pertama periode postpartum);
- usia hingga 18 tahun;
- hipersensitivitas terhadap komponen tablet Provera.
Relatif:
- diabetes;
- migrain;
- epilepsi;
- kondisi depresi;
- asma bronkial;
- hiperkalsemia;
- gagal hati;
- gagal ginjal;
- gagal jantung;
- kondisi di mana retensi cairan dalam tubuh bisa berbahaya.
Provera, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Tablet provera diambil secara oral, ditelan utuh, dengan air secukupnya.
Dosis optimal obat dipilih secara individual, tergantung pada lokasi dan stadium penyakit, rejimen terapi yang digunakan dan respons terhadap pengobatan.
Dosis harian yang digunakan dapat bervariasi:
- kanker ginjal - 100-600 mg;
- kanker prostat metastatik - 100-500 mg;
- kanker endometrium - 100-600 mg;
- kanker payudara - 400-1500 mg;
- kanker cachexia - 1000 mg.
Penggunaan Provera dilanjutkan selama ada respon positif terhadap terapi.
Efek samping
- pada bagian sistem endokrin: penurunan toleransi glukosa, dekompensasi diabetes mellitus, perubahan berat badan, galaktorea, glukosuria, sindrom Itsenko-Cushing (wajah bulan, hirsutisme, osteoporosis, obesitas, ketidakteraturan menstruasi, penurunan fungsi seksual, hipokalemia, edema di ekstremitas bawah, striae berbagai warna, hiperpigmentasi kulit di tempat gesekan);
- dari sistem hematopoietik: peningkatan jumlah trombosit dan leukosit dalam plasma darah;
- pada bagian sistem kardiovaskular: sensasi hot flashes, palpitasi, peningkatan tekanan darah, gangguan tromboemboli, emboli paru, tromboflebitis, takikardia, gagal jantung kronis, infark miokard, stroke;
- dari sistem saraf: kelelahan meningkat, mengantuk / insomnia, peningkatan rangsangan saraf, penurunan kemampuan untuk berkonsentrasi, pusing, kebingungan, sakit kepala, depresi, euforia, tonik atau kejang klinis, reaksi seperti adrenergik (berkeringat, tremor tangan, kejang otot betis tetapi pada malam hari);
- dari sistem kekebalan: reaksi hipersensitivitas (anafilaksis, angioedema, reaksi anafilaktoid);
- dari sistem pencernaan: kekeringan pada mukosa mulut, perubahan nafsu makan, perut kembung, nyeri dan ketidaknyamanan di perut, mual, muntah, sembelit / diare, penyakit kuning, disfungsi hati;
- dari sistem genitourinari: peningkatan sensitivitas puting susu atau kelenjar susu, nyeri pada kelenjar susu atau susu, mastodynia, nyeri di perut bagian bawah, perubahan keputihan, perdarahan uterus disfungsional (tidak teratur, sedikit, banyak), anovulasi berkepanjangan, amenore, vaginitis, erosi serviks rahim, perubahan libido, disfungsi ereksi;
- pada bagian organ penglihatan: gangguan penglihatan, katarak diabetes, trombosis vaskular retina;
- dari kulit dan pelengkap kulit: gatal, ruam, jerawat, urtikaria, hirsutisme, alopecia;
- Lain-lain: hipertermia, malaise, edema / retensi cairan dalam tubuh, nyeri punggung dan sendi, hiperkalsemia.
Menurut studi pascapemasaran, Provera dalam kasus yang jarang terjadi berkontribusi pada perkembangan osteoporosis (termasuk kasus patah tulang karena osteoporosis).
Overdosis
Ketika Provera dikonsumsi dalam dosis yang jauh lebih tinggi dari yang direkomendasikan, berbagai reaksi samping dapat berkembang, termasuk peningkatan kelelahan, penambahan berat badan (dengan beberapa retensi cairan dalam tubuh) dan efek yang melekat pada kortikosteroid.
Jika terjadi overdosis, obat tersebut harus dibatalkan. Mengambil dosis hingga 3000 mg per hari dapat ditoleransi dengan baik. Biasanya tidak diperlukan perawatan khusus. Jika perlu, terapi simtomatik dan suportif dilakukan.
instruksi khusus
Terapi antitumor dilakukan secara ketat sesuai dengan resep dokter dan di bawah pengawasan ketat.
Wanita jika terjadi perdarahan uterus disfungsional harus diperiksa lebih lanjut untuk menentukan penyebab gangguan tersebut.
MPA dapat menurunkan toleransi glukosa, yang harus diperhitungkan pada pasien diabetes melitus.
Perlu untuk sementara membatalkan Prover dan melakukan pemeriksaan dalam kasus-kasus berikut: penglihatan ganda, kehilangan penglihatan sebagian atau seluruhnya, perkembangan exophthalmos, serangan migrain. Jika edema saraf optik atau kerusakan vaskular retinal terdeteksi, obat harus dihentikan dan terapi alternatif harus dipertimbangkan.
Pengamatan yang cermat selama terapi diperlukan pada pasien dengan riwayat depresi.
Wanita yang diresepkan pemeriksaan histologis atau sitologis endometrium / serviks harus memperingatkan ahli patologi tentang penggunaan Provera.
Pengaruh medroksiprogesteron dosis tinggi pada kepadatan tulang belum diteliti. Obat tersebut mengurangi konsentrasi estrogen dalam plasma darah, yang menyebabkan penurunan kepadatan jaringan tulang pada wanita sebelum menopause. Dalam kasus ini, risiko terkena osteoporosis meningkat di tahun-tahun kehidupan selanjutnya. Untuk alasan ini, semua wanita yang menerima Provera disarankan untuk mengonsumsi suplemen vitamin D dan kalsium tambahan (kecuali ada kontraindikasi). Dengan pengobatan jangka panjang dengan MPA, dianjurkan untuk memantau kepadatan tulang secara berkala.
Ada kasus penekanan fungsi korteks adrenal dengan latar belakang penggunaan MPA.
Medroksiprogesteron dalam dosis tinggi yang digunakan dalam onkologi dapat menyebabkan insufisiensi adrenal parsial (penurunan respons sistem hipofisis-adrenal). Oleh karena itu, jika perlu dilakukan uji metapiron sebelum pemberian metapiron, perlu dilakukan pemeriksaan kemampuan korteks adrenal dalam merespon ACTH.
Provera dapat mengubah konsentrasi biomarker endokrin berikut: globulin spesifik yang mengikat hormon seks, gonadotropin dalam plasma darah dan urin (LH dan FSH), steroid dalam urin dan plasma darah (progesteron, estrogen, testosteron, kortisol, hamilandiol). Ini harus diperhitungkan saat melakukan penelitian laboratorium.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Pengaruh medroksiprogesteron pada fungsi kognitif dan psikofisik manusia belum dipelajari. Diketahui bahwa obat tersebut dapat menyebabkan gangguan penglihatan dan pusing, oleh karena itu, selama periode terapi, perhatian khusus harus diberikan saat mengemudi dan melakukan aktivitas berbahaya lainnya.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Penggunaan Provera merupakan kontraindikasi selama kehamilan.
Ada bukti bahwa, dalam kondisi tertentu, pajanan progestogen intrauterin pada trimester pertama kehamilan menjadi penyebab kelainan pada perkembangan alat kelamin pada janin.
Jika kehamilan terjadi 1-2 bulan setelah injeksi obat, bayi baru lahir berisiko tinggi mengalami malnutrisi, yang meningkatkan kemungkinan kematian intrapartum dan neonatal. Perlu dicatat bahwa komplikasi semacam itu sangat jarang, karena kemungkinan konsepsi dengan latar belakang penggunaan medroxyprogesterone acetate rendah. Namun, dokter harus memperingatkan wanita tentang kemungkinan risiko pada janin jika terjadi kehamilan selama masa terapi antikanker.
Medroksiprogesteron asetat masuk ke dalam ASI. Tidak ada data yang mengkonfirmasi efek negatif obat pada anak, tetapi tidak disarankan untuk menggunakan Provera dalam 6 minggu pertama setelah melahirkan.
Penggunaan masa kecil
Provera tidak digunakan dalam pediatri (untuk perawatan anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun).
Dengan gangguan fungsi ginjal
Obat harus digunakan dengan hati-hati pada gagal ginjal.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Tablet Provera 500 mg merupakan kontraindikasi untuk disfungsi hati yang parah.
Dengan insufisiensi hati, digunakan dengan hati-hati.
Interaksi obat
Aminoglutethimide, bila digunakan secara bersamaan, secara signifikan mengurangi ketersediaan hayati MPA dan, sebagai hasilnya, keefektifannya.
Medroksiprogesteron asetat dimetabolisme terutama oleh hidroksilasi melalui isoenzim CYP3A4. Studi khusus untuk mempelajari pengaruh induser dan inhibitor isoenzim ini terhadap farmakokinetik Provera belum dilakukan. Kemungkinan interaksi semacam itu tinggi, tetapi efek klinis dengan penggunaan kombinasi semacam itu tidak diketahui.
Rifampisin, fenobarbital, griseofulvin, fenitoin dan karbamazepin memiliki kemampuan untuk meningkatkan pembersihan gestagens (progestogen).
Provera dapat mengubah keefektifan obat hipoglikemik, serta menghambat metabolisme siklosporin, yang meningkatkan konsentrasinya dalam plasma darah dan meningkatkan risiko toksisitas.
Analog
Analog Provera adalah Veraplex, Megeis.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu hingga 25 ° C.
Umur simpan 5 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Provera
Praktis tidak ada ulasan tentang Provera di situs dan forum medis khusus, yang berkaitan dengan spesifikasi penggunaan obat tersebut.
Tidak ada laporan yang menggambarkan efektivitas agen antikanker ini. Efek samping yang paling sering disebutkan adalah: sakit kepala, pusing, gugup, gangguan kemampuan berkonsentrasi, hot flashes, berkeringat, lonjakan tekanan, penambahan berat badan yang signifikan. Mengingat tingkat keparahan penyakit yang diresepkan Provera, pasien percaya bahwa pentingnya minum obat lebih besar daripada reaksi yang merugikan.
Harga Provera di apotek
Perkiraan harga untuk Provera 500 mg (30 tablet per bungkus) adalah 2.085–3200 rubel.
Provera: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Provera 500 mg tablet 30 pcs. 2398 RUB Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
