Terizidone
Terizidone: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Gunakan pada orang tua
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Terizidone
Kode ATX: J04AK03
Bahan aktif: terizidone (Terizidone)
Produsen: Simpex Pharma Pvt Ltd. (Simpex Pharma, Pvt. Ltd.) (India); Rozlex Pharm, LLC (Rusia); Riemser Arzneimittel, AG (Jerman); Teknolog, PrJSC (Ukraina); Pindai Biotech Ltd. (Scan Biotech, Ltd.) (India); Pabrik Eksperimen Redkinskiy, CJSC (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-09-07
Terizidone adalah obat antibakteri yang digunakan dalam terapi kompleks tuberkulosis yang resistan terhadap obat.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - kapsul: keras agar-agar, di dalam kapsul berisi bubuk dari kuning muda menjadi putih; 150 mg masing-masing - ukuran No. 1, topi dan badan coklat; 250 mg masing-masing - ukuran No. 0, tutup dan badan kuning; 300 mg masing-masing - ukuran No. 0, tutup biru, badan kuning [dalam kotak karton 1–5 atau 10 lepuh / lepuh / lecet yang terbuat dari film PVC dan kertas pernis cetak Al, masing-masing 10 kapsul bersama dengan petunjuk penggunaan Terizidone; dalam kaleng polietilen dengan tutup polietilen / polietilen bertekanan tinggi dengan kontrol pembukaan pertama (kaleng polietilen tereftalat dengan tutup sekrup atau dengan kontrol pembukaan pertama) kantong polietilen dengan kapsul 30 atau 100; dalam kotak karton 1 wadah polypropylene dengan tutup polyethylene densitas rendah dan cincin bukaan pertama, masing-masing 50 kapsul].
Komposisi 1 kapsul:
- zat aktif: terizidone - 150, 250 atau 300 mg;
- komponen tambahan (150/250/300 mg): laktosa monohidrat - 150/30/35 mg; bedak murni - 20/20/15 mg;
- tutup kapsul (150/250/300 mg): gelatin - 83.095 8 / 83.226 7 / 83.226 7%; natrium lauril sulfat - 0,15 / 0,15 / 0,15%; povidone - 0,1 / 0,1 / 0,1%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; titanium dioksida - 1,75 / 1,667 / 1,667%; oksida besi pewarna merah (III) - 0,2 / 0/0%; pewarna besi oksida kuning (III) - 0,004 2/0/0%; pewarna biru cemerlang - 0/0 / 0,156 3%; pewarna kuning kuinolin - 0 / 0,156 3/0%; propyl parahydroxybenzoate 0,025 / 0,025 / 0,025%; methyl parahydroxybenzoate - 0,075 / 0,075 / 0,075%; air murni - 14,5 / 14,5 / 14,5%;
- badan kapsul (150/250/300 mg): gelatin - 83.095 8 / 83.226 7 / 83.226 7%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; povidone - 0,1 / 0,1 / 0,1%; titanium dioksida - 1,75 / 1,667 / 1,667%; oksida besi pewarna merah (III) - 0,2 / 0/0%; pewarna kuning oksida besi (III) - 0,004 2/0/0%; pewarna kuning kuinolin - 0 / 0,156 3 / 0,156 3%; natrium lauril sulfat - 0,15 / 0,15 / 0,15%; propyl parahydroxybenzoate - 0,025 / 0,025 / 0,025%; methyl parahydroxybenzoate - 0,075 / 0,075 / 0,075%; air murni - 14,5 / 14,5 / 14,5%.
Penampilan, serta komposisi kualitatif dan kuantitatif dari komponen tambahan, termasuk komposisi kapsul, dapat bervariasi tergantung pada pabrikan.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Tindakan zat aktif Terizidone ditujukan untuk blokade lengkap enzim yang mengubah asam amino alipatik alanin menjadi alanil-alanin dipeptida, yang merupakan komponen utama dinding mikroba mikobakteri. Resistensi silang dengan obat anti-TB lain tidak berkembang.
Terizidone memiliki sifat antimikroba yang luas dan luas, karena itu ia memiliki efek signifikan tidak hanya pada strain yang menyebabkan tuberkulosis atau infeksi saluran kemih, tetapi juga pada strain yang menunjukkan resistensi terhadap antibiotik lain yang diketahui.
MIC (konsentrasi hambat minimum) suatu zat untuk strain yang rentan berada dalam kisaran dari 4 hingga 130 mg / ml.
Strain yang rentan terhadap aksi terizidon: Shigella, Bacillus subtilis, Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans, berbagai strain Streptococcus (termasuk S. Pyogenes), Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Pasteurella multocida, Staphylococcus aeroplus, epidermapidis, Staphylococcus aeroplus, epidermapidis, Staphylococcus aeroplus, epidermapidis, Staphylococcus aeroplus menyebabkan demam paratifoid, tifus, tifus endemik.
Farmakokinetik
Salah satu sifat terizidon yang paling penting adalah kemampuannya untuk memberikan konsentrasi urin dan plasma yang tinggi setelah pemberian obat secara oral, yang membuatnya sangat nyaman dalam pengobatan proses infeksi saluran kemih, termasuk bentuk kronis.
Terizidon setelah pemberian oral pada waktu perut kosong diserap dengan cepat dan hampir seluruhnya (dari 70 hingga 90% dosis), konsentrasi plasma puncak berkembang dalam 2-4 jam.
Zat ini didistribusikan secara luas dalam cairan dan jaringan tubuh - di paru-paru, empedu, getah bening, air mani, serebrospinal, asites, pleura, cairan sinovial. Ada penetrasi terizidon yang sangat baik ke dalam cairan serebrospinal (dari 80 hingga 100% konsentrasi plasma) dengan tingkat tertinggi dalam proses inflamasi membran meningeal.
Ekskresi zat dilakukan secara perlahan dan bertahap melalui saluran kemih, oleh karena itu levelnya tetap di tengah konsentrasi plasma puncak bahkan 24 jam setelah konsumsi. Berkat ekskresi jangka panjang, konsentrasi urin yang efektif dipertahankan selama 12 jam. Dari 60 hingga 70% dosis diekskresikan sebagai zat yang tidak berubah dengan filtrasi glomerulus, diekskresikan dalam tinja dan sejumlah kecil terizidon dimetabolisme.
Dalam kasus gangguan fungsi hati (gagal hati), terizidon digunakan tanpa tindakan pencegahan, kecuali pada pasien dengan risiko tinggi kejang dan pasien dengan hepatitis alkoholik.
Obat ini mudah ditoleransi oleh sebagian besar pasien gagal ginjal derajat rendah, oleh karena itu, dalam pengobatan tuberkulosis pada kelompok pasien ini, obat ini dapat digunakan untuk waktu yang lama. Dalam kasus gangguan fungsi ginjal dengan klirens kreatinin kurang dari 30 ml / menit dan pasien hemodialisis, regimen dosis harus disesuaikan.
Indikasi untuk digunakan
Terizidon diresepkan untuk pengobatan tuberkulosis dalam berbagai bentuk dan lokalisasi (sebagai bagian dari terapi kompleks bentuk penyakit yang resistan terhadap obat).
Kontraindikasi
Mutlak:
- gagal ginjal kronis berat (pada pasien dengan konsentrasi kreatinin lebih dari 2 mg / dL);
- penyakit organik pada sistem saraf pusat (termasuk aterosklerosis pada pembuluh otak);
- cacat mental;
- epilepsi;
- alkoholisme;
- defisiensi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi galaktosa;
- usia hingga 14 tahun;
- kehamilan dan menyusui;
- intoleransi individu terhadap komponen obat, serta sikloserin.
Relatif (Kapsul terizidon digunakan di bawah pengawasan medis):
- gagal ginjal kronis;
- gagal jantung kronis;
- usia lanjut.
Terizidone, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Kapsul terizidon diminum saat makan, utuh dengan sedikit cairan. Dosis tunggal di siang hari harus diminum secara berkala.
Dengan hemodialisis, terizidon diekskresikan, jadi harus dikonsumsi di akhir prosedur.
Durasi kursus 3-4 bulan.
Kapsul 150 dan 300 mg
Regimen dosis yang dianjurkan, tergantung pada beratnya:
- sampai 60 kg: 2 kali sehari, 300 mg;
- 60–80 kg: 300 mg 3 kali sehari;
- dari 80 kg: 2 kali sehari, 600 mg.
Untuk pasien dengan klirens kreatinin di bawah 30 ml / menit, dianjurkan untuk mengurangi dosis tunggal obat menjadi 150 mg, dan juga untuk mengurangi frekuensi penggunaan Terizidone.
Pasien berusia 60 tahun dan beratnya mencapai 50 kg jika terjadi insufisiensi ginjal, Terizidone diresepkan 2 kali sehari, 150 mg.
250 mg kapsul
Regimen dosis yang dianjurkan, tergantung pada beratnya:
- hingga 60 kg: 3 kali sehari, 250 mg;
- dari 60 kg: 4 kali sehari, 250 mg.
Pada pasien dengan klirens kreatinin kurang dari 30 ml / menit, Terizidone harus diminum setiap hari dengan dosis 250 mg atau 3 kali seminggu dengan dosis 500 mg.
Efek samping
- sistem pencernaan: perut kembung, sakit perut, diare;
- sistem saraf: mabuk, tremor, pusing, sakit kepala, mudah tersinggung, insomnia, kejang, psikosis, depresi;
- lainnya: reaksi alergi, ruam kulit.
Overdosis
Gejala utama: keracunan akut (bila menggunakan lebih dari 1000 mg Terizidone), Toksisitas kronis ditentukan oleh dosis dan dapat terjadi dengan asupan harian lebih dari 500 mg obat.
Efek toksik biasanya terdeteksi dari sistem saraf pusat dan dimanifestasikan dalam bentuk sakit kepala, pusing, kebingungan, lekas marah, parestesia, disartria, psikosis. Ketika dosis tinggi diambil, paresis perifer, kejang dan koma dapat terjadi. Etanol meningkatkan risiko serangan epilepsi.
Terapi: simtomatik dan suportif. Untuk mengurangi penyerapan terizidone, arang aktif lebih efektif dibandingkan lavage lambung. Dengan perkembangan efek neurotoksik, penggunaan 200-300 mg piridoksin per hari diindikasikan. Terizidon dieliminasi dari darah dengan hemodialisis, tetapi ini tidak mengecualikan perkembangan efek toksik, yang dapat menimbulkan ancaman bagi kehidupan.
instruksi khusus
Dalam kasus perkembangan gejala kerusakan pada sistem saraf atau reaksi alergi, perlu untuk mengurangi dosis atau berhenti mengonsumsi Terizidone.
Jika tingkat terizidone dalam darah lebih dari 30 mg / l, keracunan dapat terjadi, kemungkinan besar terjadi overdosis atau pelanggaran pembersihan obat.
Selama masa terapi, perlu dilakukan pemantauan parameter hematologi, fungsi ekskresi ginjal, fungsi hati dan kadar obat dalam darah.
Indeks terapeutik Terizidone rendah.
Sebelum memulai pengobatan, perlu untuk mengisolasi kultur mikroorganisme dan menentukan kepekaan strain terhadap aksi terizidon. Dalam kasus infeksi tuberkulosis, sensitivitas strain terhadap obat anti tuberkulosis lainnya harus ditentukan.
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, mengonsumsi terizidone dalam dosis harian 500 mg dan yang memiliki gejala overdosis, konsentrasi terizidon dalam darah harus dipantau setidaknya seminggu sekali. Dosis harus disesuaikan agar konsentrasi obat dalam darah tetap pada tingkat tidak melebihi 30 mg / l.
Untuk pencegahan gejala kerusakan sistem saraf pusat (dalam bentuk kegembiraan, kejang, tremor), penggunaan antikonvulsan dan obat penenang efektif.
Karena risiko gejala overdosis, pasien yang memakai Terizidone dalam dosis harian 500 mg atau lebih harus di bawah pengawasan medis.
Untuk mencegah efek samping neurotoksik, berikut ini digunakan: obat psikotropika dari seri benzodiazepin (diazepam, phenazepam) dan nootropik (piracetam, piridoksin, asam glutamat).
Pada beberapa pasien, penggunaan Terizidone dan obat anti-tuberkulosis lainnya menyebabkan perkembangan kekurangan vitamin B 12 (asam folat) dalam tubuh, anemia sideroblas dan megaloblastik, yang memerlukan nasehat medis.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama periode terapi dengan Terizidone, disarankan untuk menolak melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya, termasuk mengemudi kendaraan.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Terizidon dikontraindikasikan selama kehamilan / menyusui.
Penggunaan masa kecil
Profil keamanan penggunaan Terizidone pada pasien di bawah usia 14 tahun belum diteliti, jadi obat tersebut tidak diresepkan untuk anak-anak.
Dengan gangguan fungsi ginjal
- gagal ginjal kronis berat (pada pasien dengan konsentrasi kreatinin lebih dari 2 mg / dL): terapi dikontraindikasikan;
- gagal ginjal kronis: Terizidone harus digunakan di bawah pengawasan medis.
Gunakan pada orang tua
Pasien lanjut usia diberi resep obat dengan hati-hati.
Interaksi obat
- ethionamide: efek neurotoksik terizidone diperkuat;
- isoniazid: efek toksik terizidone pada sistem saraf pusat meningkat, yang mungkin memerlukan penyesuaian dosis; pengawasan medis ditampilkan;
- alkohol: penggunaan gabungan dikontraindikasikan, karena ini meningkatkan risiko kejang epilepsi;
- antikoagulan tidak langsung: efektivitasnya meningkat; kontrol waktu protrombin diperlukan, jika perlu, dosis antikoagulan disesuaikan;
- fenitoin: ekskresinya diperlambat, yang meningkatkan risiko timbulnya keracunan; penyesuaian dosis mungkin diperlukan;
- Suxamethonium chloride (pelemas otot): keefektifannya, serta kemungkinan efek samping, meningkat; penyesuaian dosis mungkin diperlukan.
Analog
Analog dari Terizidone adalah Resonizat, Loxidon, Tizidone, Terizidone-Mac.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Terizidone
Tinjauan tentang Terizidone sedikit, karena obat tersebut diresepkan sebagai bagian dari pengobatan yang kompleks, dan sulit untuk menilai efektivitas dan toleransinya secara terpisah dari obat lain yang digunakan secara bersamaan.
Harga Terizidone di apotek
Perkiraan harga untuk Terizidone adalah: 50 kapsul 250 mg - 33.800 rubel, 100 kapsul 150 mg - 22.000 rubel.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
