Xeloda - Petunjuk Penggunaan, Harga, Ulasan, Tablet 500 Mg

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Xeloda

Xeloda: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
12. 12. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Xeloda

Kode ATX: L01BC06

Bahan aktif: capecitabine (capecitabine)

Produsen: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Swiss

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-13

Harga di apotek: dari 10.310 rubel.

Membeli

Xeloda adalah obat dengan efek antitumor.

Bentuk dan komposisi rilis

Xeloda tersedia dalam bentuk tablet salut selaput: lonjong, bikonveks, "XELODA" yang diukir di satu sisi; 150 mg masing-masing - warna merah muda susu muda (persik muda), ukiran di sisi lain tablet - "150"; 500 mg - warna merah muda susu (persik), ukiran di sisi lain tablet - "500" (dalam lecet 10 pcs., 6 atau 12 lecet dalam kotak karton; dalam botol polietilen 60 atau 120 pcs., Masing-masing 1 botol dalam kotak karton).

Komposisi 1 tablet meliputi:

• Bahan aktif: capecitabine - 150 atau 500 mg;
• Komponen tambahan (masing-masing 150/500 mg): magnesium stearat - 2,7 / 9 mg, laktosa - 15,6 / 52 mg, selulosa mikrokristalin - 7,2 / 24 mg, hipromelosa (3 mPa.s) - 4,5 / 15 mg, natrium krosarmelosa - 6/20 mg;
• Selubung (masing-masing 150/500 mg): Opadry pink 03A14309 / Opadry pink 03A14309 (bedak, hipromelosa (6 mPa.s), titanium dioksida (E171), pewarna besi oksida kuning (E172), pewarna besi oksida merah (E172)) - 8,5 / 18 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Capecitabine adalah turunan fluoropyrimidine karbamat dan agen sitostatik oral. Zat ini diaktifkan di jaringan tumor dan memiliki efek sitotoksik selektif padanya.

Secara in vitro, capecitabine tidak memiliki efek sitotoksik, tetapi secara in vivo diubah menjadi fluorouracil (FU), yang mengalami metabolisme lebih lanjut.

Fluorourasil terbentuk terutama di jaringan tumor di bawah aksi fosforilase timidin (faktor angiogenik tumor), yang meminimalkan efek sistemik zat ini pada jaringan tubuh yang sehat.

Dengan biotransformasi enzimatis sekuensial dari capecitabine menjadi FU, konsentrasi obat yang lebih tinggi dibuat di jaringan tumor (dibandingkan dengan jaringan sehat di sekitarnya). Setelah pemberian capecitabine oral pada pasien kanker kolorektal (N = 8), konsentrasi FU di jaringan tumor adalah 3,2 kali lebih tinggi dibandingkan dengan jaringan sehat yang berdekatan (kisaran 0,9 hingga 8).

Rasio konsentrasi FU dalam plasma dan jaringan sehat adalah 8,9 (kisaran dari 3 hingga 25,8), konsentrasi dalam plasma dan jaringan tumor adalah 21,4 (kisaran dari 3,9 hingga 59,9). Pada tumor kolorektal primer, aktivitas timidin fosforilase 4 kali lebih tinggi daripada aktivitas di jaringan sehat yang berdekatan.

Dalam sel tumor pada pasien dengan kanker kolorektal, serta kanker perut, ovarium, serviks, dan payudara, terdapat kandungan timidin fosforilase yang lebih tinggi, yang mampu mengubah 5'-DFUR (5'-deoxy-5-fluoruridine) menjadi FU daripada di sel sehat yang sesuai. jaringan.

Sel tumor dan sehat memetabolisme FU menjadi 5-fluoruridine triphosphate dan 5-fluoro-2-deoxyuridine monophosphate. Metabolit ini mampu merusak sel melalui dua mekanisme berbeda:

• enzim transkripsi nuklir selama sintesis RNA mungkin secara keliru memasukkan 5-fluoruridine triphosphate daripada uridine triphosphate. "Kesalahan" metabolik ini menyebabkan gangguan pada pemrosesan RNA dan sintesis protein;
• kofaktor folat N5-10-methylenetetrahydrofolate dan 5-fluoro-2-deoxyuridine monophosphate dapat mengikat sintase timidilat dan membentuk kompleks tersier yang terhubung secara kovalen. Hasil dari proses ini adalah penekanan pembentukan timidilat, prekursor penting timidin trifosfat. Pada gilirannya, timidin trifosfat sangat penting untuk sintesis DNA, oleh karena itu, kekurangan zat ini dapat menyebabkan penghambatan pembelahan sel.

Farmakokinetik

Pengisapan

Saat dikonsumsi secara oral, capecitabine diserap dengan cepat dan sempurna dan diubah menjadi metabolit 5'-DFUR dan 5'-DFCT (5'-deoxy-5-fluorocytidine). Ketika zat diambil dengan makanan, laju penyerapannya menurun, bagaimanapun, AUC 5'-DFUR dan metabolit FU berikutnya berubah tidak signifikan.

Dalam kasus penggunaan capecitabine dengan dosis 1250 mg / m ² setelah makan pada hari ke-14, _Cmaks capecitabine, FU, FBAL, 5'-DFCT dan 5'-DFUR masing-masing adalah 4,47; 0,95; 5,46; 3,05 dan 12,1 μg / ml. Untuk mencapai konsentrasi maksimum, masing-masing membutuhkan 1,5; 2; 3,34; 2 dan 2 jam. AUC0-∞ masing-masing adalah 7,75; 2,03; 36.3; 7,24 dan 24,6 μg x h / ml.

Pengikatan protein

Dalam studi in vitro dalam plasma darah manusia, ditemukan bahwa untuk capecitabine, FU, 5'-DFCT dan 5'-DFUR, ikatan dengan protein masing-masing adalah 54, 10, 10 dan 62%.

Metabolisme

Metabolisme primer capecitabine terjadi di bawah pengaruh karboksilesterase di hati terhadap metabolit 5'-DFCT. Di bawah aksi deaminase sitidin, yang terutama ditemukan di hati dan jaringan tumor, 5'-DFCT diubah menjadi 5'-DFUR. Selanjutnya, transformasi menjadi metabolit sitotoksik aktif dari FU terjadi terutama pada jaringan tumor di bawah aksi fosforilase timidin (faktor angiogenik tumor).

AUC untuk FU dalam plasma adalah 6-22 kali lebih sedikit dibandingkan untuk pemberian bolus intravena FU dengan dosis 600 mg / m ². Sitotoksisitas metabolit capecitabine hanya muncul ketika diubah menjadi metabolit FU dan FU.

Selanjutnya, FU dikatabolisme dengan pembentukan metabolit tidak aktif: FUN2 (dihydro-5-fluorouracil), α-fluoro-β-alanine (FBAL) dan 5-fluoroureidopropionic acid (FUPA). Proses ini berlangsung di bawah pengaruh DPD (dihydropyrimidine dehydrogenase), yang aktivitasnya menentukan laju reaksi.

Penarikan

Waktu paruh capecitabine, FU, FBAL, 5'-DPCR dan 5'-DFUR dari tubuh adalah 0,85; 0,76; 3.23; 1,11 dan 0,66 jam, masing-masing.

Farmakokinetik capecitabine dipelajari pada dosis 502-3514 mg / m ² per hari. Parameter farmakokinetik capecitabine, 5'-DFUR dan 5'-DFCT pada hari ke-1 dan ke-14 adalah sama. AUC FU meningkat pada hari ke-14 sebesar 30-35% dan tidak meningkat lagi (hari ke-22). Untuk dosis terapeutik, parameter farmakokinetik capecitabine dan metabolitnya (kecuali untuk FU) bergantung pada dosis.

Ketika capecitabine diambil secara oral, metabolitnya terutama diekskresikan dalam urin. Hampir seluruh dosis capecitabine yang diambil (95,5%) diekskresikan melalui urin. Dengan feses, sekitar 2,6% diekskresikan. Metabolit utama dalam urin adalah FBAL (menyumbang 57% dari dosis yang dikonsumsi). Sekitar 3% dari dosis yang diminum diekskresikan dalam bentuk tidak berubah dalam urin.

Terapi kombinasi

Tidak ada efek capecitabine pada C _max dan AUC docetaxel atau paclitaxel, serta efek dari zat ini pada farmakokinetik 5'-DFUR, tidak ditemukan.

Kelompok klinis khusus

Jenis kelamin, indeks kondisi umum pasien, ada atau tidaknya metastasis hati sebelum memulai terapi, konsentrasi albumin serum, bilirubin total, aktivitas ALT dan ACT tidak memiliki pengaruh yang signifikan secara statistik terhadap sifat farmakokinetik FU, 5'-DFUR, dan FBAL.

Penderita gagal hati dengan latar belakang kerusakan hati metastatik

Pasien dengan disfungsi hati metastatik ringan dan sedang tidak mengalami perubahan signifikan secara klinis dalam bioaktivasi dan farmakokinetik capecitabine. Tidak ada informasi farmakokinetik yang tersedia pada pasien dengan gangguan hati berat.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal

Studi farmakokinetik telah menunjukkan bahwa, dengan berbagai derajat gagal ginjal, tidak ada ketergantungan farmakokinetik obat yang tidak berubah dan FU pada klirens kreatinin (CC). Namun, CC mempengaruhi nilai AUC 5'-DFUR (dengan penurunan CC sebesar 50%, AUC meningkat 35%) dan FBAL (dengan penurunan CC sebesar 50%, AUC meningkat 114%).

Pasien lansia

Farmakokinetik FU dan 5'-DFUR tidak berubah seiring bertambahnya usia. Pada saat yang sama, peningkatan AUC FBAL diamati pada pasien usia lanjut: peningkatan usia pasien sebesar 20% menyebabkan peningkatan AUC FBAL sebesar 15%. Mungkin, penyebabnya adalah perubahan fungsi ginjal.

Ras

Farmakokinetik capecitabine pada orang Kaukasia tidak berbeda dengan pasien Negroid.

Indikasi untuk digunakan

• Kanker payudara (metastasis atau stadium lanjut): monoterapi untuk kanker yang resisten terhadap kemoterapi dengan taxanes atau obat antrasiklin, atau jika ada kontraindikasi penggunaannya; pengobatan gabungan dengan docetaxel jika kemoterapi tidak efektif, termasuk obat antrasiklin;
• Kanker perut: terapi lini pertama untuk kanker perut stadium lanjut;
• Kanker kolorektal: terapi untuk kanker kolorektal metastatik; pengobatan adjuvan kanker usus besar stadium III setelah operasi.

Kontraindikasi

Mutlak:

• Defisiensi DPD yang didiagnosis (dihydropyrimidine dehydrogenase);
• Perdana trombosit <100 × 10 ⁹ / l dan / atau neutrofil <1,5 × 10 ⁹ / l;
• Gagal ginjal berat (dengan klirens kreatinin di bawah 30 ml per menit);
• Adanya kontraindikasi salah satu obat dalam pengobatan kombinasi;
• Penggunaan secara bersamaan dengan sorivudine dan analog strukturalnya seperti brivudine;
• Kehamilan dan menyusui;
• Usia anak-anak (untuk kelompok pasien ini, tidak ada data tentang keamanan dan kemanjuran Xeloda);
• Hipersensitivitas terhadap fluorourasil atau adanya data anamnestic tentang perkembangan efek samping yang tidak terduga atau parah selama pengobatan dengan turunan fluoropyrimidine;
• Hipersensitif thd komponen obat.

Relatif (Xeloda diresepkan dengan hati-hati):

• Iskemia jantung;
• Gagal ginjal dengan tingkat keparahan sedang;
• Gagal hati;
• Intoleransi laktosa, defisiensi laktase herediter, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• Penggunaan gabungan dengan antikoagulan kumarin oral;
• Usia mulai 60 tahun.

Petunjuk penggunaan Xeloda: metode dan dosis

Xeloda harus diminum dengan air, sebaiknya tidak lebih dari setengah jam setelah makan.

Saat melakukan monoterapi untuk kanker kolorektal, kanker payudara dan kanker usus besar, Xeloda biasanya diresepkan 2 kali sehari (pagi dan sore) dengan 1250 mg / m ² (2500 mg / m ² per hari). 14 hari minum obat secara bergantian dengan istirahat 7 hari.

Bersama dengan obat lain, regimen dosis Xeloda berikut ini diresepkan:

• Kanker payudara: 2 kali sehari pada 1250 mg / m ^{2 (} 14 hari mengambil alternatif obat dengan 7-hari istirahat) bersamaan dengan docetaxel (infus intravena selama 1 jam 75 mg / m ² sekali setiap 21 hari). Premedikasi diindikasikan sebelum administrasi docetaxel;
• Kanker kolorektal dan kanker perut: 2 kali sehari dengan dosis 800-1000 mg / m ² selama 14 hari, dilanjutkan dengan istirahat 7 hari, atau terus menerus pada 625 mg / m ² 2 kali sehari. Penggunaan obat imunobiologi tidak berpengaruh pada dosis Xeloda. Sebelum pemberian oxaliplatin dan cisplatin, premedikasi dan obat antiemetik diresepkan untuk memastikan hidrasi yang memadai. Durasi terapi adjuvan yang direkomendasikan untuk kanker usus besar stadium III adalah 6 bulan (8 program).

Skema yang direkomendasikan untuk menggunakan Xeloda sebagai bagian dari perawatan kombinasi:

• Kombinasi dengan cisplatin: Xeloda - 2 kali sehari pada 1000 mg / m ² (14 hari minum obat bergantian dengan istirahat 7 hari), dosis pertama diresepkan di malam hari pada hari pertama siklus terapi, yang terakhir - di pagi hari pada hari kelima belas. Cisplatin - setiap 21 hari sekali pada 80 mg / m ² sebagai infus intravena selama 2 jam, infus pertama dilakukan pada hari pertama siklus;
• Kombinasi dengan bevacizumab dan / atau oxaliplatin: Xeloda - 2 kali sehari pada 1000 mg / m ² (14 hari minum obat bergantian dengan istirahat 7 hari), dosis pertama diresepkan di malam hari pada hari pertama siklus terapi, yang terakhir di pagi hari pada hari kelima belas. Bevacizumab - setiap 21 hari sekali pada 7,5 mg / kg sebagai infus intravena selama 30-90 menit, infus pertama dilakukan pada hari pertama siklus. Oxaliplatin - 130 mg / m ² sebagai infus intravena selama 2 jam, obat diberikan setelah bevacizumab;
• Kombinasi dengan epirubisin dan sediaan platinum: Xeloda - terus menerus 2 kali sehari pada 625 mg / m ². Epirubicin - 1 kali dalam 21 hari, 50 mg / m ² bolus intravena, mulai dari hari pertama siklus. Persiapan platinum - 1 kali dalam 21 hari 130 mg / m ² oxaliplatin atau 60 mg / m ² cisplatin dalam bentuk infus intravena selama 2 jam, dosis pertama diresepkan pada hari pertama siklus;
• Kombinasi dengan irinotecan: Xeloda - 2 kali sehari pada 1000 mg / m ² (14 hari penggunaan obat secara bergantian dengan istirahat 7 hari). Irinotecan - setiap 21 hari sekali pada 250 mg / m ² sebagai infus intravena selama 30 menit, infus pertama diresepkan pada hari pertama siklus;
• Kombinasi dengan bevacizumab dan irinotecan: Xeloda - 2 kali sehari, 800 mg / m ² (14 hari penggunaan obat secara bergantian dengan istirahat 7 hari). Irinotecan - setiap 21 hari sekali, 200 mg / m ² sebagai infus intravena selama 30 menit, infus pertama diresepkan pada hari pertama siklus. Bevacizumab - setiap 21 hari sekali pada 7,5 mg / kg sebagai infus intravena selama 30-90 menit, infus pertama diresepkan pada hari pertama siklus.

Efek toksik Xeloda dapat dihilangkan dengan pengobatan simtomatik dan / atau dengan menyesuaikan dosis obat (dengan menghentikan kursus atau mengurangi dosis). Setelah mengurangi dosis, Anda tidak dapat meningkatkannya di masa mendatang.

Dalam kasus di mana efek toksik tidak menimbulkan ancaman serius bagi kehidupan pasien, terapi dapat dilanjutkan pada dosis awal atau tanpa mengganggu jalannya (terapi dihentikan jika toksisitas tingkat 2 dan 3). Dengan hilangnya gejala toksisitas, atau penurunannya hingga 1 derajat, pengobatan dengan obat dapat dilanjutkan dengan dosis penuh atau koreksi dapat dilakukan.

Jika tanda-tanda toksisitas derajat 4 terjadi, terapi harus dibatalkan atau dihentikan sementara sampai gejala berkurang atau berhenti ke derajat 1, kemudian Xeloda dapat dilanjutkan pada 1/2 dari dosis awal.

Jika fenomena yang tidak diinginkan berkembang, dokter yang merawat harus diberitahu tentang hal ini. Jika toksisitas sedang atau berat terjadi, Anda harus segera berhenti minum Xeloda.

Dalam kasus penunjukan pengobatan kombinasi, sambil menunggu penundaan penggunaan salah satu obat, terapi sebaiknya tidak dimulai.

Jika, selama terapi kombinasi, fenomena toksisitas diamati, menurut pendapat dokter, tidak terkait dengan penggunaan Xeloda, obat yang menyebabkan gangguan dikoreksi tanpa mengubah dosis Xeloda.

Dengan metastasis di hati dan gangguan fungsional hati yang sedang atau ringan, perubahan dosis awal tidak diperlukan, sementara pasien tersebut memerlukan pengamatan yang cermat. Keamanan dan kemanjuran obat pada gangguan hati yang parah belum dipelajari.

Hal ini dianjurkan untuk mengurangi dosis awal 75% dari 1250 mg / m ² dengan gagal ginjal moderat awal (dengan kreatinin 30-50 ml per menit). Dengan gagal ginjal ringan (dengan klirens kreatinin 51-80 ml per menit), dosis awal sebaiknya tidak disesuaikan.

Perlu diingat bahwa pada usia tua dan pikun, efek samping parah pada tingkat 3 dan 4 biasanya lebih sering berkembang daripada pada pasien muda. Dalam hal ini, pasien dalam kelompok usia ini membutuhkan pemantauan yang cermat.

Dengan penggunaan simultan dengan docetaxel pada pasien berusia di atas 60 tahun, peningkatan kejadian efek samping derajat 3 dan 4 dicatat. Untuk kelompok pasien ini, dosis awal Xeloda dianjurkan untuk dikurangi menjadi 75% (2 kali sehari pada 950 mg / m ²).

Bila dikombinasikan dengan irinotecan, dianjurkan untuk mengurangi dosis awal Xeloda menjadi 800 mg / m ² 2 kali sehari pada pasien berusia 65 tahun ke atas.

Efek samping

Selama penggunaan Xeloda, gangguan dapat berkembang dari berbagai sistem tubuh, dimanifestasikan dengan frekuensi yang berbeda: ≥1 / 10 - sangat sering, dari ≥1 / 100 hingga <1/10 - sering, dari ≥1 / 1000 hingga <1/100 - jarang.

Efek samping selama monoterapi:

• Sistem saraf: sering - paresthesia, pusing (kecuali vertigo), sakit kepala, penyimpangan rasa (dysgeusia);
• Jaringan dan kulit subkutan: sangat sering - dermatitis, sindrom palmar-plantar (dalam bentuk edema, paresthesia, pengelupasan kulit, hiperemia, lepuh); sering - rambut rontok (lengkap atau sebagian), ruam, kulit kering, pembilasan kulit terbatas; mungkin - retakan kulit (mungkin terkait dengan penggunaan Xeloda);
• Sistem pencernaan: sangat sering - sakit perut, muntah, diare, mual, stomatitis (termasuk ulseratif); sering - nyeri di daerah epigastrik, sembelit, gangguan dispepsia;
• Indikator laboratorium: sering - peningkatan bilirubin (hiperbilirubinemia);
• Organ penglihatan: sering - radang konjungtiva, peningkatan lakrimasi;
• Metabolisme dan nutrisi: sangat sering - anoreksia; sering - nafsu makan menurun, dehidrasi;
• Gangguan umum: sangat sering - mengantuk, kelelahan; sering - kelemahan, demam, astenia.

Gangguan yang terkait dengan manifestasi toksisitas (setidaknya ada hubungan tidak langsung antara perkembangan efek samping tersebut dan penggunaan Xeloda):

• Sistem kardiovaskular: kardialgia (termasuk angina pektoris), edema pada ekstremitas bawah, takikardia, kardiomiopati, infark miokard, iskemia miokard, gagal jantung, aritmia supraventrikular (termasuk fibrilasi atrium, ekstrasistol ventrikel), kematian mendadak;
• Sistem pencernaan: mulut kering, perut kembung, gangguan yang berhubungan dengan ulserasi / radang selaput lendir (berupa gastritis, esofagitis, kolitis, duodenitis, perdarahan gastrointestinal);
• Sistem pernapasan: batuk, sesak napas;
• Sistem saraf: insomnia, gangguan rasa, ensefalopati, kebingungan, gejala gangguan serebelar (berupa ataksia, disartria, gangguan koordinasi dan keseimbangan);
• Jaringan ikat dan sistem muskuloskeletal: mialgia, nyeri sendi (satu atau lebih) dan punggung;
• Pikiran: depresi;
• Organ penglihatan: iritasi mata;
• Jaringan dan kulit subkutan: reaksi fotosensitisasi, perubahan kuku, pengelupasan kulit fokal, gatal, pigmentasi kulit meningkat, sindrom yang mirip dengan dermatitis radiasi;
• Sistem limfatik dan darah: kandungan rendah dari semua sel darah, anemia, myelosuppression;
• Penyakit parasit dan infeksius: komplikasi infeksi yang berhubungan dengan mielosupresi, pelanggaran integritas selaput lendir dan / atau melemahnya kekebalan dalam bentuk infeksi sistemik lokal dan fatal (etiologi bakteri, jamur atau virus) dan sepsis;
• Gangguan umum: kantuk meningkat, astenia, nyeri pada tungkai, nyeri dada (etiologi nonkardiak).

Ketika Xeloda digunakan bersamaan dengan obat lain, profil keamanan saat diberikan untuk berbagai indikasi dan dalam berbagai kombinasi tidak berbeda, namun dalam kasus ini, kelainan yang khas pada monoterapi dapat berkembang lebih sering.

Beberapa efek samping sering diamati dengan kemoterapi (misalnya, neuropati sensorik perifer dengan docetaxel atau oxaliplatin, peningkatan tekanan darah dengan terapi bevacizumab), tetapi perburukannya tidak dapat disingkirkan saat mengambil Xeloda.

Saat melakukan pengobatan gabungan, kelainan berikut dapat berkembang selain dengan monoterapi:

• Sistem saraf: sangat sering - disestesi, neuropati sensorik perifer, neuropati perifer;
• Sistem pernapasan: sangat sering - sakit tenggorokan, penyimpangan sensitivitas tenggorokan; sering - disfonia, mimisan, rinore;
• Sistem kardiovaskular: sangat sering - emboli / trombosis, peningkatan tekanan darah;
• Jaringan ikat dan sistem muskuloskeletal: sangat sering - nyeri di rahang;
• Sistem limfatik dan darah: sangat sering - neutropenia demam, leukopenia;
• Nutrisi dan metabolisme: sangat sering - penurunan berat badan;
• Penyakit parasit dan infeksi: sering - kandidiasis oral;
• Gangguan umum: sangat sering - intoleransi suhu; sering - nyeri, demam.

Selama studi klinis dan pasca pemasaran, kasus hepatitis kolestatik dan gagal hati dilaporkan (hubungan kausal dengan terapi Xeloda belum ditetapkan).

Selama pengobatan gabungan dengan obat kemoterapi lain, sering terjadi perkembangan infark miokard / iskemia dan reaksi hipersensitivitas telah dilaporkan.

Perubahan parameter laboratorium saat menggunakan Xeloda dimanifestasikan sebagai hiperbilirubinemia, hipokalemia, hiponatremia, hiperglikemia, hiperkreatininemia, hiper- / hipokalsemia, penurunan hemoglobin, penurunan jumlah neutrofil, granulosit, trombosit, limfosit, peningkatan aktivitas alanin aminotransferase, aminotransferase aspartat, transferartase aspartat.

Selama penggunaan Xeloda pasca pemasaran, dalam kasus yang sangat jarang, stenosis kanalikulus lakrimal yang tidak spesifik dicatat. Dengan frekuensi yang sama dalam studi klinis dan pasca pemasaran, kasus hepatitis kolestatik dan gagal hati dicatat.

Overdosis

Dalam kasus overdosis Xeloda akut, mual, muntah, diare, radang selaput lendir, iritasi pada saluran pencernaan dan perdarahan, serta penekanan fungsi sumsum tulang, dapat terjadi.

Dalam kasus seperti itu, disarankan untuk melakukan serangkaian tindakan terapeutik dan suportif standar yang ditujukan untuk memperbaiki gejala klinis dan mencegah kemungkinan komplikasi.

instruksi khusus

Selama terapi, pasien harus diawasi secara ketat untuk manifestasi toksisitas.

Sebagian besar pelanggaran bersifat reversibel dan tidak memerlukan penghapusan Xeloda sepenuhnya, meskipun penyesuaian dosis atau penghentian sementara obat mungkin diperlukan.

Dengan pengobatan, diare bisa berkembang, terkadang parah. Pasien dengan diare berat harus diawasi secara ketat, dan jika dehidrasi berkembang, rehidrasi harus dilakukan untuk menggantikan kehilangan elektrolit. Untuk alasan medis, obat antidiare standar harus diresepkan sedini mungkin. Jika perlu, dosis Xeloda harus dikurangi.

Dehidrasi harus dihilangkan atau dicegah sejak awal. Dapat berkembang pesat dengan anoreksia, astenia, mual, muntah, atau diare. Jika dehidrasi tingkat 2 atau lebih tinggi, Anda harus segera menghentikan terapi dan rehidrasi. Sampai penyelesaiannya dan koreksi atau penghapusan faktor yang menyebabkan perkembangannya, obat tersebut tidak dapat dilanjutkan.

Spektrum kardiotoksisitas Xeloda meliputi gagal jantung, angina pektoris, infark miokard, henti jantung, aritmia, dan perubahan elektrokardiogram. Gangguan ini paling khas pada pasien dengan riwayat penyakit jantung iskemik.

Manifestasi dari toksisitas kulit dapat berupa sindrom palmar-plantar. Bila berkembang hingga 2 atau 3 derajat, terapi harus dihentikan sampai gejala hilang atau berkurang hingga 1 derajat. Dengan perkembangan sindrom derajat 3, dosis Xeloda selanjutnya harus dikurangi. Vitamin B6 (piridoksin) tidak dianjurkan untuk terapi profilaksis simtomatik atau sekunder dari sindrom palmoplantar.

Xeloda dapat menyebabkan perkembangan hiperbilirubinemia. Pengobatan harus dihentikan jika hiperbilirubinemia> 3 × ULN (batas atas normal) atau peningkatan aktivitas aminotransferase hati (alanine aminotransferase, aspartate aminotransferase)> 2.5 × ULN.

Terapi dapat dilanjutkan jika kadar bilirubin dan aktivitas aminotransferase hati turun di bawah batas yang ditentukan.

Menurut petunjuknya, Xeloda memiliki pengaruh sedang atau kecil pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanismenya. Perlu diingat bahwa selama terapi, fenomena yang tidak diinginkan seperti pusing, mual atau kelemahan dapat berkembang.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan Xeloda selama periode ini dilarang.

Selama masa pengobatan dengan obat tersebut dan setidaknya 3 bulan setelah penghentiannya, perlu menggunakan metode kontrasepsi yang andal. Jika terjadi kehamilan selama terapi, pasien harus mendapat informasi lengkap tentang potensi ancaman bagi janin.

Penggunaan masa kecil

Dilarang menggunakan Xeloda untuk merawat anak di bawah usia 18 tahun.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Untuk pasien dengan disfungsi hati ringan atau sedang dan metastasis hati, penyesuaian dosis awal Xeloda tidak diperlukan, tetapi pasien tersebut harus dipantau secara ketat. Tidak ada informasi tentang pengobatan dengan obat pada pasien dengan gangguan hati berat.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Dengan gagal ginjal dengan tingkat keparahan ringan (CC dari 51 menjadi 80 ml / menit), tidak diperlukan penyesuaian dosis awal Xeloda. Saat merawat pasien dengan gagal ginjal awal dengan tingkat keparahan sedang (CC dari 30 menjadi 50 ml / menit), perlu untuk mengurangi dosis awal hingga 75% dari standar.

Jika, selama penyesuaian dosis, efek samping 2, 3 atau 4 derajat toksisitas diamati, obat harus dihentikan sementara dan pemantauan yang cermat terhadap kondisi pasien harus dipastikan. Penyesuaian dosis pada gangguan ginjal sedang harus dilakukan dengan terapi mono dan kombinasi dengan capecitabine.

Dilarang menggunakan Xeloda pada gagal ginjal berat (CC kurang dari 30 ml / menit).

Gunakan pada orang tua

Saat merawat pasien yang berusia di atas 60 tahun, Xeloda diresepkan dengan hati-hati.

Interaksi obat

Dengan pengangkatan Xeloda secara bersamaan dengan beberapa obat, efek berikut dapat terjadi:

• Antikoagulan kumarin: pelanggaran indikator pembekuan dan / atau perdarahan selama terapi atau setelah selesai (Anda perlu memantau indikator pembekuan dengan hati-hati dan, tergantung padanya, sesuaikan dosis antikoagulan);
• Substrat sitokrom P ₄₅₀: kombinasi tersebut belum dipelajari, hati-hati harus dilakukan bila diberikan bersama;
• Antasida: peningkatan konsentrasi capecitabine dan salah satu metabolit (5'-DFCT) dalam plasma darah;
• Fenitoin: peningkatan konsentrasinya dalam plasma;
• Sorivudine dan analognya: peningkatan fatal dalam toksisitas capecitabine (kombinasi ini tidak disarankan; Xeloda dapat diresepkan 4 hari setelah akhir terapi dengan sorivudine atau analog strukturalnya);
• Leucovorin (kalsium folinate): meningkatkan toksisitas capecitabine.

Analog

Analog Xeloda adalah: Capecitabine, Capecitabine-TL, Capecitover, Tutabin.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu hingga 30 ° C.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Xelode

Tinjauan tentang Xeloda menunjukkan bahwa obat ini efektif baik dalam pengobatan kanker di kelenjar susu dan usus, dan dalam pengobatan kerusakan jaringan lain (misalnya, hati). Pengguna mencatat bahwa selama pengobatan, pertumbuhan metastasis berhenti, yang tidak dicapai dengan kemoterapi.

Selain itu, pasien yang memakai tablet Xeloda 500 mg melaporkan sering mengalami efek samping (misalnya muntah atau mual).

Harga untuk Xeloda di apotek

Harga Xeloda 500 mg (120 tablet per bungkus) sekitar 14.800 rubel.

Xeloda: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Xeloda 500 mg tablet salut selaput 120 pcs. RUB 10310 Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!