Ketorol Express
Ketorol Express: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Ketorol Express
Kode ATX: M01AB15
Bahan aktif: ketorolac (Ketorolac)
Produsen: Dr. Reddy's Laboratories, Ltd. (Dr. Reddy's Laboratories, Ltd.) (India)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2020-01-08
Harga di apotek: dari 36 rubel.
Membeli
Ketorol Express adalah obat antiinflamasi non steroid (NSAID) dengan antipiretik sedang dan efek analgesik yang diucapkan.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat tersebut diproduksi dalam bentuk tablet yang tersebar di rongga mulut: kuning pucat, pipih, bulat, dengan talang, di satu sisi dengan ukiran "|" (10 pcs. Di blister, di kotak karton 1 atau 2 blister dan petunjuk penggunaan Ketorol Express).
1 tablet berisi:
- bahan aktif: ketorolac - 10 mg;
- eksipien: butylhydroxyanisole, mikrokristalin selulosa, sukralosa, silikon dioksida, crospovidone (tipe A), manitol, magnesium stearat, pewarna kuning kuinolin (E104), rasa mint.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Ketorolac, bahan aktif Ketorol Express, memiliki efek analgesik, anti-inflamasi, dan antipiretik ringan. Mekanisme kerja agen ini disebabkan oleh penekanan non-selektif aktivitas siklooksigenase (COX) - COX-1 dan COX-2, yang mengkatalisis konversi asam arakidonat menjadi prostaglandin (PG), yang berperan penting dalam patogenesis nyeri, peradangan dan demam.
Ketorolac adalah campuran rasemat [-] S- dan [+] R-enansiomer, sedangkan efek analgesiknya dikaitkan dengan bentuk [-] S.
Ketorol Express tidak menghambat respirasi, tidak mempengaruhi reseptor opioid, tidak menyebabkan ketergantungan obat, tidak menunjukkan efek sedatif dan anxiolytic. Setelah pemberian obat secara oral, efek analgesik mulai terwujud setelah 1 jam, efek terapeutik maksimum dicatat setelah 1-2 jam.
Farmakokinetik
Dengan administrasi oral Ketorol Express, ketorolac diserap secara intensif di saluran gastrointestinal (GIT). Dalam plasma darah, konsentrasi maksimum (C maks) 0,7–1,1 μg / ml diamati 40 menit setelah meminumnya saat perut kosong dengan dosis 10 mg. Makanan kaya lemak mengurangi C max suatu zat dalam darah dan meningkatkan waktu untuk mencapainya sebanyak 1 jam. Ketorolac mengikat protein plasma sebesar 99%, proporsi zat bebas dalam darah meningkat dengan latar belakang hipoalbuminemia, ketersediaan hayati bervariasi dari 80 hingga 100%, volume distribusi (V d) adalah 0,15-0,33 l / kg.
Dalam kasus pemberian ketorolak oral 4 kali sehari, 10 mg (dosis harian melebihi dosis subterapeutik), konsentrasi kesetimbangan tercapai setelah 24 jam.
Agen tersebut menembus ke dalam ASI. Setelah minum ketorolak dengan dosis 10 mg oleh wanita menyusui, C maks dalam ASI ditentukan setelah 2 jam dan 7,3 ng / ml setelah dosis pertama, dan 7,9 ng / ml setelah yang kedua.
Zat tersebut dimetabolisme di hati dalam jumlah yang melebihi ½ dari dosis yang diambil. Sebagai hasil dari biotransformasinya, turunan yang tidak aktif secara farmakologis terbentuk. Metabolit utama termasuk glukuronida yang dieliminasi oleh ginjal dan p-hydroxyketorolac. 6% diekskresikan melalui usus, 91% oleh ginjal.
Pada orang dengan fungsi ginjal normal, waktu paruh (T 1/2) setelah mengonsumsi obat dengan dosis 10 mg adalah 2,4-9 jam; jarak bebas total - 0,025 l / jam / kg. T 1/2 meningkat pada pasien usia lanjut dan menurun pada pasien muda. Selama hemodialisis, obat tidak dikeluarkan dari tubuh.
Indikasi untuk digunakan
Ketorol Express direkomendasikan untuk menghilangkan sindrom nyeri sedang hingga berat, termasuk untuk penyakit / kondisi berikut:
- trauma;
- kasih sayang rematik;
- nyeri pada periode pasca operasi;
- penyakit onkologis;
- neuralgia, mialgia, artralgia, radikulitis;
- keseleo, dislokasi;
- sakit gigi.
Ketorol Express digunakan untuk pengobatan simtomatik, melemahkan proses inflamasi dan mengurangi intensitas nyeri pada saat penggunaan. Obat tersebut tidak mempengaruhi perkembangan penyakit yang mendasarinya.
Kontraindikasi
Mutlak:
- rinosinusitis poliposis berulang, asma bronkial dan intoleransi terhadap NSAID, termasuk asam asetilsalisilat (kombinasi penuh atau parsial, termasuk riwayat);
- kolitis ulserativa, penyakit Crohn, dan penyakit radang usus lainnya;
- perdarahan aktif dari saluran gastrointestinal, lesi erosif dan ulseratif pada saluran gastrointestinal;
- gangguan fungsi ginjal yang parah [dengan klirens kreatinin (CC) di bawah 30 ml / menit]; hiperkalemia yang dikonfirmasi;
- penyakit hati aktif atau gagal hati parah;
- mielosupresi, kerusakan pada sumsum tulang dan darah (trombositopenia; leukopenia, termasuk riwayat; hipokoagulasi, termasuk hemofilia), perdarahan atau kemungkinan tinggi terjadinya;
- periode setelah operasi pencangkokan bypass arteri koroner;
- penyakit serebrovaskular aktif (termasuk dugaan atau dugaan perdarahan intrakranial);
- anestesi selama intervensi bedah ekstensif, serta sebelum penerapannya (karena ancaman perdarahan yang signifikan);
- terapi kombinasi dengan obat-obatan berikut: probenesid, pentoxifylline, garam litium, antikoagulan (heparin, warfarin), asam asetilsalisilat dan NSAID lain, termasuk inhibitor COX-2 selektif;
- usia di bawah 16 tahun;
- kehamilan, persalinan dan menyusui;
- hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat dan NSAID lain.
Relatif (minum tablet Ketorol Express dengan hati-hati):
- gagal jantung kronis (CHF), penyakit jantung iskemik (IHD); hipertensi arteri;
- sindrom edema;
- gangguan ginjal sedang (CC 30-60 ml / menit);
- hepatitis aktif, sindrom kolestatik;
- adanya faktor-faktor yang memperburuk toksisitas gastrointestinal: kolesistitis, alkoholisme, merokok tembakau;
- asma bronkial;
- lupus eritematosus sistemik;
- sepsis;
- penyakit serebrovaskular;
- adanya infeksi Helicobacter pylori, riwayat defek gastrointestinal ulseratif;
- lesi arteri perifer;
- diabetes;
- dislipidemia / hiperlipidemia;
- patologi kelenjar tiroid;
- penyakit somatik yang parah;
- tuberkulosis;
- periode pasca operasi;
- usia setelah 65 tahun;
- penggunaan NSAID jangka panjang;
- Penggunaan bersamaan dari obat berikut: selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) (termasuk sertraline, paroxetine, citalopram, fluoxetine), agen antiplatelet (termasuk clopidogrel), oral glucocorticosteroids (GCS) (termasuk prednisolone).
Ketorol Express, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Tablet Ketorol Express diambil secara oral. Mereka harus ditempatkan di lidah dan disimpan di mulut selama beberapa detik sampai benar-benar larut.
Tablet oral dispersible tidak perlu diminum dengan air. Karena obat tersebut juga tidak menyebabkan peningkatan produksi air liur, obat ini dapat dikonsumsi oleh pasien dengan penyimpangan dalam tindakan menelan, bersamaan dengan gangguan neurologis dan perilaku.
Dosis tunggal Ketorol Express adalah 10 mg (1 tablet). Bergantung pada tingkat keparahan sindrom nyeri, obat tersebut bisa diminum 1 sampai 4 kali sehari. Dosis harian maksimum yang diizinkan adalah 40 mg, terapi maksimum adalah 5 hari.
Untuk mengurangi risiko efek samping, Ketorol Express harus digunakan dalam dosis efektif terendah untuk kursus sesingkat mungkin.
Dalam kasus peralihan dari pemberian parenteral ketorolac ke pemberian oral, pada hari transfer, dosis harian total dari kedua bentuk obat untuk pasien di bawah usia 65 tahun tidak boleh melebihi 90 mg, untuk pasien di atas usia 65 tahun atau dengan gangguan fungsi ginjal - tidak lebih dari 60 mg. Dalam hal ini, dosis ketorolac dalam bentuk tablet (untuk pemberian oral) tidak boleh melebihi 30 mg.
Efek samping
- sistem pernapasan: jarang - rinitis, dispnea atau bronkospasme, edema laring (sesak napas dan kesulitan bernapas);
- sistem pencernaan: sering (terutama pada pasien di atas 65 tahun, dengan riwayat defek gastrointestinal erosif dan ulseratif) - diare, gastralgia; jarang - perasaan kenyang di perut, sembelit, muntah, perut kembung, stomatitis; jarang - lesi mual, erosif dan ulseratif pada saluran pencernaan (termasuk perforasi dan / atau perdarahan - mulas, nyeri perut, rasa terbakar / kejang di daerah epigastrium, muntah seperti bubuk kopi, melena), pankreatitis akut, ikterus kolestatik, hepatomegali, hepatitis;
- sistem hemostatik: jarang - mimisan, perdarahan dari luka pasca operasi, perdarahan rektal;
- organ hematopoietik: jarang - eosinofilia, anemia, leukopenia;
- sistem kardiovaskular: jarang - peningkatan tekanan darah (BP); jarang - pingsan, edema paru;
- organ indera: jarang - gangguan pendengaran, telinga berdenging, gangguan penglihatan, termasuk penglihatan kabur; dengan frekuensi yang tidak diketahui - gangguan rasa;
- sistem saraf: sering - mengantuk, pusing, sakit kepala; jarang - meningitis aseptik (otot leher / punggung kaku, sakit kepala parah, demam, kejang), hiperaktif, termasuk kecemasan, perubahan suasana hati; depresi, psikosis, halusinasi
- kulit: jarang - purpura, ruam kulit (termasuk makulopapular); jarang - urtikaria, dermatitis eksfoliatif (penebalan / pengelupasan kulit, hiperemia, demam dengan atau tanpa menggigil, nyeri tekan dan / atau pembengkakan tonsil palatina), nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens-Johnson;
- sistem kemih: jarang - nyeri punggung, sering buang air kecil, poliuria, oliguria, hematuria, azotemia, edema ginjal, gagal ginjal akut, sindrom uremik hemolitik (trombositopenia, purpura, gagal ginjal, anemia hemolitik), nefritis interstisial; dengan frekuensi yang tidak diketahui - retensi urin;
- reaksi alergi: jarang - reaksi anafilaktoid (gatal, perubahan warna wajah, urtikaria, ruam kulit, mengi, dispnea / takipnea, sesak napas, sesak napas, edema kelopak mata, edema periorbital, edema lidah, rasa berat di dada), anafilaksis;
- reaksi lain: sering - peningkatan berat badan, bengkak, termasuk pada tungkai, pergelangan kaki, wajah, jari, kaki; jarang - keringat berlebihan; jarang, demam; dengan frekuensi yang tidak diketahui - hiperkalemia, hiponatremia.
Overdosis
Gejala utama overdosis ketorolak meliputi mual, muntah, sakit perut, defek gastrointestinal erosif dan ulseratif, asidosis metabolik, dan disfungsi ginjal.
Terapi: lavage lambung, penggunaan karbon aktif; pengobatan simptomatik yang bertujuan untuk menjaga sirkulasi darah, pernapasan, dan fungsi vital lainnya. Dengan dialisis, Ketorol Express dihilangkan dengan buruk.
instruksi khusus
Sebelum memulai terapi dengan Ketorol Express, perlu dipastikan apakah ada riwayat alergi sebelumnya terhadap ketorolac atau NSAID lain.
Karena ancaman reaksi alergi, dosis pertama harus diambil di bawah pengawasan medis.
Ketorol Express menghambat agregasi trombosit dan menyebabkan peningkatan waktu pembekuan darah. Setelah 24-48 jam setelah minum obat, tidak ada efek pada agregasi platelet yang terdeteksi.
Dengan gangguan pembekuan darah yang ada, terutama pada periode pasca operasi, ketika penilaian menyeluruh terhadap keadaan hemostasis diperlukan, Ketorol Express harus digunakan hanya dengan pemantauan jumlah trombosit yang konstan.
Pasien dengan hipovolemia memiliki peningkatan risiko efek samping dari sistem saluran kemih.
Ancaman perkembangan efek samping diperparah dengan peningkatan durasi terapi dan asupan Ketorol Express dalam dosis di atas 40 mg / hari.
Tidak disarankan menggunakan obat untuk premedikasi dan pemeliharaan anestesi.
Dalam perjalanan studi klinis, ditemukan bahwa mengonsumsi beberapa NSAID dalam dosis yang melebihi dosis terapeutik dapat meningkatkan risiko komplikasi trombotik arteri, termasuk infark miokard dan stroke. Dengan latar belakang terapi ketorolac, efek samping tersebut tidak diamati, namun kemungkinan perkembangannya tidak dapat sepenuhnya dikesampingkan karena kurangnya data yang tersedia.
Untuk mengurangi ancaman gastropati yang diinduksi oleh NSAID yang direkomendasikan selama pengobatan menggunakan antasida, misoprostol dan alat untuk menurunkan sekresi lambung, termasuk penghambat pompa proton dan penghambat reseptor H 2 histamin.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama terapi, pasien yang mengemudikan kendaraan atau mekanisme rumit lainnya harus berhati-hati.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Penggunaan Ketorol Express selama kehamilan merupakan kontraindikasi karena kemungkinan penutupan dini saluran aorta pada janin.
Karena ketorolac, dengan menekan produksi PG, dapat mempengaruhi sirkulasi darah janin, serta melemahkan kontraksi rahim, memperburuk ancaman perdarahan uterus, penggunaannya selama persalinan dan pada periode postpartum awal dikontraindikasikan.
Ketorolac diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu, Ketorol Express tidak diresepkan untuk wanita menyusui.
Penggunaan masa kecil
Untuk anak-anak dan remaja di bawah 16 tahun, terapi obat dikontraindikasikan, karena efektivitas dan keamanan penggunaan Ketorol Express pada pediatri belum ditetapkan.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, V d ketorolac dapat meningkat 2 kali lipat, dan V d R-enansiomernya - sebesar 20%. Selama terapi pasien dengan gangguan fungsi ginjal (pada tingkat kreatinin plasma 19-50 mg / l atau 168-442 μmol / l) T 1/2 ketorolac adalah 10,3-10,8 jam, dalam kasus gagal ginjal yang lebih parah - lebih dari 13.6 jam
Dengan adanya hiperkalemia yang dikonfirmasi, disfungsi ginjal berat (CC di bawah 30 ml / menit), obat dikontraindikasikan. Pasien dengan insufisiensi ginjal sedang (CC 30-60 ml / menit) disarankan untuk menggunakan Ketorol Express dengan hati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Adanya disfungsi hati tidak mempengaruhi T 1/2 obat.
Kontraindikasi penggunaan Ketorol Express adalah penyakit hati aktif atau gagal hati yang parah. Pasien dengan kolestasis atau hepatitis aktif harus menggunakan obat dengan hati-hati.
Gunakan pada orang tua
Mengambil Ketorol Express pada pasien di atas 65 membutuhkan kehati-hatian, karena T 1/2 meningkat di usia tua.
Interaksi obat
- trombolitik, agen antiplatelet, antikoagulan tidak langsung, cefoperazone, pentoxifylline, cefotetan: ancaman perdarahan diperburuk;
- parasetamol: meningkatkan nefrotoksisitas ketorolac, jika terapi kombinasi diperlukan, perjalanannya tidak boleh lebih dari 2 hari;
- GCS, etanol, asam asetilsalisilat dan NSAID lainnya, sediaan kalsium, kortikotropin: kemungkinan efek samping, termasuk tukak gastrointestinal dan perdarahan gastrointestinal, meningkat secara signifikan;
- probenesid: Vd dan klirens ketorolak plasma menurun, kandungannya dalam plasma darah dan T1 / 2 meningkat;
- Penghambat COX-2 dan NSAID lainnya: risiko retensi cairan, peningkatan tekanan darah, dan dekompensasi jantung meningkat;
- valproate: kemungkinan pelanggaran agregasi platelet;
- siklosporin, takrolimus, agen nefrotoksik lainnya (termasuk sediaan emas): ancaman nefrotoksisitas meningkat;
- insulin, obat antidiabetik oral: ketorolak meningkatkan efek hipoglikemiknya, yang mungkin memerlukan perubahan dosis obat ini;
- persiapan litium: pembersihan litium berkurang, kandungannya dalam plasma meningkat dan efek toksik meningkat; kombinasi ini merupakan kontraindikasi;
- nifedipine, verapamil: konsentrasi zat-zat ini dalam plasma darah meningkat;
- metotreksat: hepato- dan nefrotoksisitas zat ini diperburuk; administrasi simultan dengan ketorolac hanya mungkin dalam kasus penggunaan metotreksat dalam dosis rendah, diperlukan untuk memantau tingkat plasma yang terakhir;
- antibiotik kuinolon: risiko kejang meningkat;
- obat myelotoxic, zidovudine: memperburuk hematotoksisitas Ketorol Express;
- mifepristone: efektivitas zat ini menurun; jangan gunakan NSAID selama 8-12 hari setelah terapi mifepristone;
- berarti memblokir sekresi tubular: mengurangi pembersihan ketorolac, mengakibatkan peningkatan level plasma dalam darah;
- digoksin: tidak ada pelanggaran pengikatannya pada protein plasma; konsentrasi terapeutik zat ini tidak mempengaruhi hubungan ketorolac dengan protein darah;
- analgesik narkotik: efek terapeutik obat ini meningkat, pengurangan dosis yang signifikan mungkin diperlukan;
- diuretik, obat antihipertensi: efektivitasnya menurun karena efek Ketorol Express pada sintesis PG di ginjal;
- antasida: jangan mengubah absorpsi ketorolak.
Analog
Analog dari Ketorol Express adalah Ketorolac, Ketokam, Ketanov, Ketorolac-Eskom, Dolak, Ketalgin, Ketorol, Ketofril, Ketorolac-OBL, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C, jauh dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Ketorol Express
Review tentang Ketorol Express sebagian besar positif. Pasien mencatat bahwa pengobatan secara efektif dan cepat mengatasi sindrom nyeri dengan intensitas bervariasi yang timbul dari cedera, penyakit rematik, neuralgia, radikulitis, mialgia, artralgia, dan juga meredakan sakit gigi dan nyeri pasca operasi dengan baik. Biaya obat disebut rendah, dan bentuk pelepasannya nyaman.
Kerugian Ketorol Express paling sering mencakup sejumlah besar kontraindikasi dan reaksi merugikan yang merugikan, terutama dari saluran gastrointestinal. Kadang-kadang mereka mengeluh tentang rasa tidak enak dari tablet, itulah sebabnya mereka harus dicuci dengan air. Dalam kasus yang terisolasi, kurangnya efek terapeutik dicatat.
Harga Ketorol Express di apotek
Harga Ketorol Express dalam bentuk tablet, dapat tersebar di rongga mulut, rata-rata 60 rubel. per bungkus 20 10 mg masing-masing.
Ketorol Express: harga di apotek online
Nama obat Harga Farmasi |
Ketorol Express 10 mg tablet orodispersible 20 pcs. Gosok 36 Membeli |
Tab Ketorol ekspres. penyebaran di rongga mulut 10 mg 20 pcs. Gosok 48 Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!