Mezavant
Mezavant: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Mezavant
Kode ATX: A07EC02
Bahan aktif: mesalazine (Mesalazine)
Produsen: Cosmo S.p. A. (Cosmo, SpA) (Italia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-10
Harga di apotek: dari 3366 rubel.
Membeli
Mesavant adalah obat dengan tindakan antimikroba dan antiinflamasi lokal.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat ini tersedia dalam bentuk tablet salut enterik dengan aksi lama: bikonveks, lonjong, berwarna merah kecoklatan, diukir dengan "8476" di satu sisi; penampang menunjukkan inti putih atau hampir putih (12 pcs. dalam lecet, dalam kotak kardus 5 lecet dan petunjuk penggunaan Mezavant).
Komposisi untuk satu tablet:
- zat aktif: mesalazine - 1200 mg;
- komponen tambahan inti tablet: asam stearat, bedak, natrium carmellose (7MF dan 7HXF), magnesium stearat, lilin karnauba, pati natrium karboksimetil (tipe A), silikon dioksida koloid;
- lapisan enterik: kopolimer metil metakrilat dan asam metakrilat (1: 1), titanium dioksida, kopolimer metil metakrilat dan asam metakrilat (2: 1), makrogol 6000, bedak, trietil sitrat, pewarna merah oksida besi.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Mesalazine adalah turunan dari asam 5-aminosalisilat. Mekanisme kerja obat yang tepat tidak sepenuhnya dipahami, namun diketahui bahwa obat ini memiliki aktivitas antiinflamasi lokal terhadap epitel usus. Pada penyakit radang usus kronis pada selaput lendirnya, pembentukan metabolit asam arakidonat oleh jalur lipoksigenase dan siklooksigenase ditingkatkan. Diasumsikan bahwa mesalazine melemahkan proses inflamasi dengan menghambat sintesis prostaglandin dan menghambat siklooksigenase di usus besar. Ini dapat menekan aktivasi NF-kB (faktor nuklir kappa-B) dan, sebagai konsekuensinya, produksi sitokin pro-inflamasi utama. Belum lama berselang, hipotesis dikemukakan bahwa perkembangan kolitis ulserativa mungkin disebabkan oleh kurangnya reseptor PPAR-γ inti (reseptor-γ,diaktifkan oleh proliferator peroksisom). Agonis reseptor PPAR-γ telah terbukti efektif pada pasien dengan kolitis ulserativa. Data yang tersedia sampai saat ini menunjukkan bahwa efek mesalazine mungkin terkait dengan efeknya pada reseptor PPAR-γ.
Farmakokinetik
Tablet mezavant dilapisi dengan lapisan enterik kopolimer asam metakrilat, dan di dalamnya terdapat inti, yang mengandung mesalazine. Selubung dirancang sedemikian rupa sehingga pelepasan zat aktif dimulai hanya pada pH di atas 7.
Setelah minum obat di dalam, mesalazine dengan cepat melewati saluran pencernaan bagian atas (saluran pencernaan) tidak berubah. Jejak zat aktif terdeteksi di seluruh usus besar. Disintegrasi lengkap dan pelepasan mesalazine terjadi dalam waktu sekitar 17,4 jam Absorbsi mesalazine setelah dosis tunggal Mezavant dalam dosis 2,4 atau 4,8 g selama dua minggu sama dengan 21-22% dari dosis yang diminum secara oral. Dalam plasma darah, mesalazine ditentukan 2 jam setelah makan saat perut kosong, dan konsentrasi maksimum dicapai setelah 9-12 jam.
Farmakokinetik obat menunjukkan variabilitas yang luas. Indikator AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) berbanding lurus dengan dosis yang diambil (dalam kisaran dosis 1,2–4,8 g). Konsentrasi plasma maksimum dalam kisaran dosis 1,2–2,4 g meningkat hampir dalam proporsi langsung, dan dalam kisaran dosis 2,4–4,8 g meningkat kurang dari proporsi pada dosis yang diambil.
Setelah mengonsumsi Mezavant dengan makanan biasa (sekali dan berulang kali dalam dosis 2,4 dan 4,8 g), mesalazine ditemukan dalam plasma setelah sekitar 4 jam, dan konsentrasi maksimum tercapai setelah 8 jam. Makanan berlemak memperlambat fase penyerapan (bila diminum dengan dosis 4, 8 g mesalazine terdeteksi dalam plasma hanya setelah 6 jam), namun hal ini meningkatkan paparan sistemik mesalazine.
Volume distribusi obat relatif kecil dan sekitar 18 liter. Hubungan mesalazine dengan protein plasma (jika konsentrasinya dalam plasma tidak melebihi 2,5 μg / ml) tidak lebih dari 43%.
Satu-satunya metabolit penting dari obat ini adalah asam N-asetil-5-aminosalisilat yang tidak aktif, yang terbentuk di dalam sitosol sel mukosa usus besar dan sel hati di bawah aksi enzim N-asetiltransferase-1.
Ekskresi Mesavant dilakukan terutama melalui ginjal (diekskresikan sebagai metabolit dan dalam bentuk tidak berubah). Dari 21-22% mesalazine yang diserap, kurang dari 8% diekskresikan dalam urin dalam waktu 24 jam, dan sekitar 13% diekskresikan dalam bentuk asam N-acetyl-5-aminosalicylic dalam 4 jam. Waktu paruh obat setelah mengambil dosis 2,4 dan 4,8 g rata-rata 7-9 dan 8-13 jam.
Tidak ada data tentang penggunaan mesalazine pada pasien dengan gangguan fungsi hati. Pajanan sistemik obat pada pasien lanjut usia setelah dosis tunggal 4,8 g hampir 2 kali lebih tinggi dibandingkan pada pasien yang lebih muda. Nilai paparan sistemik mesalazine berbanding terbalik dengan fungsi ginjal (dinilai dengan klirens kreatinin). Fakta ini harus diperhitungkan saat meresepkan Mezavant untuk pasien berusia di atas 65 tahun.
Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, penurunan laju ekskresi dan peningkatan konsentrasi mesalazine plasma dimungkinkan, yang meningkatkan risiko efek samping yang tidak diinginkan dari sistem kemih.
Pada wanita, area di bawah kurva AUC 2 kali lebih tinggi dibandingkan area pria.
Indikasi untuk digunakan
Mesavant digunakan untuk menginduksi remisi dengan parameter endoskopi dan klinis pada pasien dengan kolitis ulserativa dengan tingkat keparahan ringan atau sedang.
Obat ini juga diresepkan untuk penderita kolitis ulserativa untuk mempertahankan remisi.
Kontraindikasi
Mutlak:
- disfungsi ginjal berat (laju filtrasi glomerulus kurang dari 30 ml / menit);
- disfungsi hati yang parah;
- anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun;
- meningkatkan kepekaan individu terhadap salisilat (termasuk mesalazine) atau bahan pembantu obat.
Relatif (tablet Mezavant digunakan dengan hati-hati):
- disfungsi ginjal / hati ringan sampai sedang;
- penyakit yang mempengaruhi perkembangan perikarditis atau miokarditis;
- gangguan fungsi paru kronis (termasuk asma bronkial);
- alergi terhadap sulfasalazine (karena hipersensitivitas silang terhadap mesalazine dimungkinkan);
- masa kehamilan dan menyusui. alisilat, termasuk kepekaan terhadap mesalazine dan salisilat lainnya, serta ients
Mezavant, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Tablet mezavant diambil secara oral, selama makan, tanpa dikunyah, tidak pecah atau dihancurkan, tetapi ditelan utuh.
Orang dewasa, termasuk pasien usia lanjut (di atas usia 65), diresepkan 2–4 tablet (2,4–4,8 g) Mezavant sekali sehari untuk menginduksi remisi. Jika pasien tidak sensitif terhadap dosis minimum, dianjurkan untuk menggunakan obat dalam dosis harian maksimal, yaitu 4 tablet (4,8 g). Efek pengobatan saat mengambil dosis harian maksimum harus dinilai tidak lebih awal dari setelah 8 minggu.
Untuk mempertahankan remisi, Mezavant diresepkan 2 tablet (2,4 g) sekali sehari.
Efek samping
Gangguan yang tidak diinginkan yang terjadi saat mengambil Mezavant (klasifikasi frekuensi kejadian berikut digunakan: sangat sering - ≥ 1/10, sering - ≥ 1/100 dan <1/10, jarang - ≥ 1/1000 dan <1/100, jarang - ≥ 1 / 10.000 dan <1/1000, sangat jarang - <1/10 000, dengan frekuensi yang tidak diketahui - tidak mungkin untuk menentukan frekuensi efek samping):
- sistem pencernaan: sering - gangguan dispepsia, mual, sakit perut, muntah, kembung, diare, perut kembung, tes fungsi hati abnormal; jarang - pankreatitis, kolitis, polip rektal; dengan frekuensi yang tidak diketahui - cholelithiasis, hepatitis;
- sistem pernapasan: jarang - nyeri di laring dan / atau faring; dengan frekuensi yang tidak diketahui - bronkospasme;
- sistem kardiovaskular: sering - peningkatan tekanan darah; jarang - hipotensi, takikardia; dengan frekuensi yang tidak diketahui - perikarditis, miokarditis;
- sistem saraf pusat: sering - sakit kepala; jarang - tremor, mengantuk, pusing; dengan frekuensi yang tidak diketahui - neuropati;
- sistem limfatik dan darah: jarang - penurunan jumlah trombosit; jarang - agranulositosis; dengan frekuensi yang tidak diketahui - penurunan jumlah leukosit (termasuk neutrofil), anemia aplastik, defisiensi eritrosit, leukosit dan trombosit;
- sistem muskuloskeletal: sering - sakit punggung, artralgia; jarang - mialgia;
- sistem kemih: jarang - gagal ginjal; dengan frekuensi yang tidak diketahui - nefritis interstitial;
- kulit dan lemak subkutan: sering - ruam kulit, gatal; jarang - kebotakan patologis, jerawat;
- sistem kekebalan: jarang - ruam jelatang; dengan frekuensi yang tidak diketahui - angioedema, pneumonitis (termasuk eosinofilik dan interstisial, serta alveolitis alergi), reaksi anafilaksis, sindrom DRESS;
- reaksi lain: sering - demam, astenia; jarang - kelemahan, pembengkakan pada wajah.
Overdosis
Mesavant mengacu pada aminosalicylates, oleh karena itu, tanda-tanda keracunan obat mirip dengan gejala keracunan salisilat lainnya. Secara khusus, pasien mengalami reaksi berikut: sakit kepala, kantuk, tinitus, hipertermia, vertigo, hiperventilasi, muntah, diare, peningkatan keringat (yang memungkinkan terjadinya dehidrasi), edema paru, hipoglikemia, gangguan pH dan keseimbangan elektrolit darah, kebingungan kesadaran.
Metode untuk pengobatan keracunan salisilat adalah standar. Terapi termasuk mengoreksi ketidakseimbangan cairan dan elektrolit dan hipoglikemia, serta mempertahankan fungsi ginjal yang adekuat.
instruksi khusus
Sebelum memulai pengobatan dengan Mezavant, serta setidaknya 2 kali setahun selama pengobatan dengan obat tersebut, perlu dilakukan pemeriksaan fungsi ginjal.
Pasien asma sangat berisiko mengalami reaksi hipersensitivitas, jadi mereka harus dipantau.
Dalam kasus yang jarang terjadi, selama pengobatan dengan obat tersebut, terjadi pelanggaran berat komposisi darah. Jika pasien mengalami perdarahan yang tidak dapat dijelaskan, memar atau purpura, demam dan sakit tenggorokan, darah harus diambil untuk dianalisis. Jika Anda mencurigai adanya perubahan dalam komposisi sel darah, terapi mesalazine harus dihentikan.
Mesavant dapat menyebabkan sindrom intoleransi akut, yang seringkali sulit dibedakan dari eksaserbasi proses inflamasi di usus. Frekuensi fenomena ini tidak diketahui secara pasti, tetapi dalam uji coba terkontrol sulfasalazine dan mesalazine mencapai 3%. Gejala utama dari sindrom ini adalah: sakit perut akut, kram usus, diare berdarah, terkadang timbul ruam, sakit kepala, dan demam. Jika Anda mencurigai sindrom intoleransi akut, Mezavant harus dibatalkan dan tidak lagi digunakan.
Obstruksi saluran pencernaan bagian atas (fungsional atau organik) dapat menghambat timbulnya efek terapeutik.
Mesalazine dapat salah meningkatkan kadar normetanephrine urin ketika diuji dengan kromatografi cair, karena kromatogram dari normetanephrine dan asam N-acetyl-5-aminosalicylic (metabolit utama mesalazine) serupa. Metode alternatif direkomendasikan untuk menentukan konsentrasi normetanephrine.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Mezavant diyakini tidak memengaruhi kemampuan mengemudikan kendaraan dan bekerja dengan mekanisme yang berpotensi berbahaya dan kompleks lainnya, namun, belum ada studi khusus tentang topik ini yang telah dilakukan.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Data tentang penggunaan Mezavant selama kehamilan terbatas. Mesalazine melewati plasenta ke janin, tetapi konsentrasinya di jaringan janin jauh lebih rendah daripada konsentrasi terapeutik. Penelitian pada hewan belum mengungkapkan efek buruk mesalazine pada janin, kehamilan, persalinan dan perkembangan lebih lanjut dari keturunannya. Pada manusia, penggunaan Mezavant selama kehamilan dimungkinkan setelah menilai manfaat yang diharapkan bagi ibu dan potensi risiko bagi janin. Saat meresepkan dosis besar obat untuk wanita hamil, perawatan harus dilakukan.
Sejumlah mesalazine disekresikan dalam ASI. Konsentrasi metabolit dalam ASI sedikit lebih tinggi. Obat ini digunakan dengan hati-hati selama menyusui, dengan mempertimbangkan rasio manfaat bagi ibu dan risiko bagi anak. Kasus diare sporadis telah dilaporkan pada bayi yang disusui yang ibunya mengonsumsi mesalazine.
Menurut data yang tersedia, Mezavant tidak memengaruhi kemampuan pasien pria untuk hamil.
Penggunaan masa kecil
Tidak disarankan meresepkan mezavant untuk orang di bawah usia 18 tahun, karena tidak ada data tentang kemanjuran dan keamanan mesalazine pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal ringan atau sedang harus berhati-hati saat mengonsumsi Mezavant.
Obat ini dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang parah (pada kecepatan filtrasi glomerulus kurang dari 30 ml / menit).
Untuk pelanggaran fungsi hati
Karena selama pengobatan dengan mesalazine, ada kasus peningkatan aktivitas enzim hati, Mezavant harus diresepkan dengan hati-hati jika terjadi disfungsi hati ringan atau sedang.
Untuk pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah, Mezavant merupakan kontraindikasi.
Interaksi obat
Mesalazine tidak berinteraksi dengan empat agen antimikroba yang paling umum digunakan dalam praktik medis (metronidazole, amoxicillin, sulfamethoxazole, dan ciprofloxacin).
Mesavant harus digunakan dengan hati-hati dalam hubungannya dengan agen nefrotoksik, termasuk azathioprine dan obat antiinflamasi non steroid, karena risiko efek samping yang tidak diinginkan dari ginjal meningkat.
Mesalazine dapat menghambat aktivitas enzim thiopurine methyltransferase, oleh karena itu digunakan dengan hati-hati bersamaan dengan mercaptopurine dan azathioprine (karena risiko pelanggaran komposisi seluler darah).
Mesavant dapat mengurangi aktivitas antikoagulan kumarin. Jika penggunaan kombinasi ini diperlukan, waktu protrombin harus dipantau secara teratur.
Analog
Analog Mezavant adalah: Mesakol, Kansalazin, Salofalk, Pentasa, Asakol dan Ulcolfri.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Umur simpan tablet adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Mezavant
Menurut review, Mezavant adalah obat yang sangat baik untuk pengobatan kolitis ulserativa. Pasien mencatat bahwa itu lebih efektif daripada obat yang mengandung mesalazine lainnya. Obat ini jarang menimbulkan efek samping.
Kerugian utamanya adalah harga tablet, yang secara signifikan lebih tinggi dari rata-rata. Mezavant tidak selalu tersedia di apotek.
Harga Mezavant di apotek
Harga Mezavant dalam bentuk tablet aksi lama berlapis enterik (60 pcs per bungkus) adalah 3990-4120 rubel.
Mezavant: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Mezavant 1200 mg tablet salut enterik aksi lama 60 pcs. 3366 PUTIH Membeli |
|
Tablet mezavant p.p. tindakan berkepanjangan 1200mg 60 pcs. 4034 RUB Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
