Maprotiline

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Maprotiline: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Gunakan pada orang tua
14. Interaksi obat
15. Analog
16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. Ulasan
19. Harga di apotek

Nama latin: Maprotiline

Kode ATX: N06AA21

Bahan aktif: Maprotiline (Maprotiline)

Produsen: JSC "Borisov Plant of Medical Products" (JSC "BZMP") (Republik Belarus)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-09-07

Maprotiline adalah antidepresan.

Bentuk dan komposisi rilis

Sediaan tablet salut selaput: bulat, bikonveks, putih (dalam kemasan kotak karton 3 sel kontur isi 10 tablet dan petunjuk penggunaan Maprotiline).

Komposisi 1 tablet:

zat aktif: maprotiline hydrochloride - 25 mg;
komponen pembantu: gelatin, silikon dioksida koloid anhidrat, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, pati jagung, laktosa monohidrat, magnesium stearat, bedak, Opadray II (polivinil alkohol, bedak, makrogol 3350, titanium dioksida E171).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Maprotiline adalah antidepresan tetrasiklik, inhibitor reuptake monoamine non-selektif yang juga memiliki sifat terapeutik yang sama dengan antidepresan trisiklik.

Mekanisme kerja obat ini karena kemampuannya untuk memberikan efek penghambatan yang diucapkan pada pengambilan kembali norepinefrin oleh neuron presinaptik korteks serebral. Pada saat yang sama, penghambatan reuptake serotonin sangat tidak signifikan.

Maprotiline memiliki afinitas lemah atau sedang untuk reseptor alfa1-adrenergik pusat. Ini secara signifikan menghambat reseptor histamin H1. Ini memiliki efek antikolinergik sedang.

Dengan penggunaan obat yang berkepanjangan, mekanisme aksinya dapat dipengaruhi oleh perubahan keadaan fungsional sistem neuroendokrin (melatonin, hormon pertumbuhan, sistem endorfinergik) dan / atau sistem neurotransmitter (serotonin, norepinefrin, asam gamma-aminobutyric).

Farmakokinetik

Setelah pemberian maprotiline oral tunggal, hidroklorida sepenuhnya diserap di saluran gastrointestinal. Ketersediaan hayati absolut rata-rata 66-70%.

Konsentrasi plasma maksimum (C _max) setelah mengambil dosis 50 mg dicapai dalam 8 jam dan 48-150 nmol / l. Dengan pemberian jangka panjang dalam dosis harian 150 mg, konsentrasi kesetimbangan tercapai pada minggu kedua dan 320-1270 nmol / l, terlepas dari apakah seluruh dosis diminum sekaligus atau dibagi menjadi 3 dosis. Nilai konsentrasi kesetimbangan memiliki ketergantungan linier pada dosis obat yang diterima, sedangkan pada setiap pasien nilai tersebut dapat bervariasi secara signifikan.

Koefisien distribusi maprotiline antara plasma dan darah adalah 1,7. Nilai rata-rata volume distribusi yang tampak adalah 23–27 l / kg. Protein plasma mengikat sekitar 88-90%.

Maprotiline mengalami metabolisme intensif, hanya 2-4% yang diekskresikan dalam bentuk tidak berubah dalam urin. Metabolit utama adalah turunan desmetil dengan aktivitas farmakologis. Metabolit lain terbentuk karena metoksilasi dan / atau hidroksilasi dan diekskresikan sebagai konjugat dalam urin.

Waktu paruh (T _1/2) obat adalah 43-45 jam. Rata-rata pembersihan total adalah 510-570 ml / menit.

Setelah mengambil dosis tunggal, obat tersebut dikeluarkan dari tubuh dalam waktu 21 hari: ⅔ - dengan urin (dalam bentuk konjugasi dan tidak berubah), ⅓ - dengan tinja.

Farmakokinetik dalam kasus khusus:

usia tua (lebih dari 60 tahun): konsentrasi obat dalam darah dan waktu paruh meningkat, oleh karena itu dosis Maprotiline harus dikurangi 2 kali;
fungsi ginjal: pada pasien dengan klirens kreatinin (CC) 24-37 ml / menit dan fungsi hati normal, ekskresi ginjal dan T _1/2 sedikit berubah. Ekskresi metabolit oleh ginjal juga menurun, namun hal ini dikompensasi dengan peningkatan ekskresi di empedu.

Indikasi untuk digunakan

Maprotiline digunakan untuk mengobati gangguan depresi.

Kontraindikasi

Mutlak:

penyakit yang disertai sindrom kejang atau penurunan ambang kejang (misalnya, kerusakan otak berbagai etiologi, alkoholisme);
keracunan alkohol akut, obat-obatan psikotropika atau hipnotik;
mania, delirium akut;
aliran urin tertunda (misalnya, dengan penyakit pada kelenjar prostat);
gangguan suplai darah serius yang tidak diobati;
disfungsi ginjal / hati yang parah;
obstruksi usus paralitik;
stenosis pilorus;
glaukoma sudut tertutup;
gangguan konduksi intrakardiak (blokade), stadium akut infark miokard;
penggunaan obat antiaritmia secara bersamaan (misalnya, quinidine, propafenone);
pemberian bersama inhibitor monoamine oksidase (MAO);
masa laktasi;
usia hingga 18 tahun;
sensitivitas silang terhadap antidepresan trisiklik;
hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat.

Relatif (tablet Maprotiline dapat digunakan setelah menilai manfaat dan risikonya):

penggunaan kombinasi obat yang menurunkan ambang aktivitas kejang (misalnya, fenotiazin);
penyakit kardiovaskular (aritmia, penyakit jantung iskemik, riwayat infark miokard);
peningkatan tekanan intraokular;
kehamilan;
usia lanjut.

Maprotiline, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet maprotiline harus diminum, ditelan utuh dengan air secukupnya.

Regimen dosis yang dianjurkan:

depresi sedang sampai sedang (terutama pada pasien rawat jalan): 25 mg 1-3 kali sehari atau 25-75 mg 1 kali sehari, tergantung gejala dan respon pengobatan;
depresi berat (terutama pada pasien rawat inap): 25 mg 3 kali sehari atau 75 mg 1 kali sehari. Jika perlu, dosis harian ditingkatkan secara bertahap hingga maksimum 150 mg (dalam satu atau lebih dosis);
gangguan depresi lainnya: 10 mg 3 kali sehari atau 25 mg 1 kali sehari. Selanjutnya, jika perlu, dosis ditingkatkan secara bertahap menjadi 25 mg 3 kali sehari atau 75 mg 1 kali sehari.

Dosis harian maksimum Maprotiline adalah 150 mg.

Koreksi regimen dosis dianjurkan untuk pasien lanjut usia. Pengobatan dimulai dengan dosis 10 mg 3 kali sehari atau 25 mg 1 kali sehari. Selanjutnya, bila perlu, dosis ditingkatkan secara bertahap menjadi 25 mg 3 kali sehari atau 75 mg 1 kali sehari.

Selama masa pengobatan, dokter dapat mengubah dosis Maprotiline tergantung pada kondisi pasien dan reaksi individu terhadap obat tersebut. Misalnya, penurunan dosis harian dan peningkatan dosis malam dapat direkomendasikan, atau penunjukan dosis harian total dalam 1 dosis.

Setelah kondisi membaik secara signifikan, upaya dapat dilakukan untuk mengurangi dosis. Namun, jika gejala berulang kali memburuk, dosis harus ditingkatkan ke dosis awal.

Tujuan pengobatan adalah untuk mencapai efek terapeutik yang maksimal sambil meminum dosis terendah. Ini sangat penting pada pasien usia lanjut, karena mereka biasanya memiliki ketidakstabilan sistem saraf otonom dan reaksi yang lebih jelas terhadap Maprotiline.

Efek sedatif sudah muncul pada hari-hari pertama pengobatan. Namun, dibutuhkan 1–3 minggu untuk mencapai efek antidepresan yang diharapkan.

Jangan mengurangi dosis secara tajam atau membatalkan Maprotiline sepenuhnya. Diperlukan perubahan bertahap dalam dosis menuju penurunan, sampai penghentian total masuk.

Efek samping

dari sistem saraf pusat dan perifer: sangat sering - sakit kepala, mioklonus, pusing, tremor, mengantuk; sering - gangguan perhatian, kehilangan ingatan, disartria, paresthesia, sedasi; jarang - ataksia, akatisia, kejang; sangat jarang - gangguan koordinasi gerakan dan perubahan rasa, tardive, pingsan;
dari sisi jiwa: sering - agitasi, gangguan tidur, kecemasan, kecemasan, mimpi buruk, insomnia, gangguan manik, peningkatan gejala depresi, gangguan libido; jarang - gangguan mengigau, hipereksitabilitas, depresi kesadaran dengan derajat yang bervariasi, halusinasi (terutama pada pasien lanjut usia); sangat jarang - depersonalisasi, aktivasi gejala psikosis;
pada bagian sistem kardiovaskular: sering - perasaan berdebar-debar, takikardia sinus, hipotensi ortostatik, perasaan panas (hot flashes); jarang - aritmia; sangat jarang - takikardia ventrikel, peningkatan interval QT, fibrilasi ventrikel, purpura, takikardia ventrikel fusiform dua arah, gangguan konduksi intrakardiak (termasuk perubahan interval PQ, perluasan kompleks QRS, blok cabang berkas);
dari saluran gastrointestinal: sangat sering - mulut kering; sering - ketidaknyamanan perut, mual, sembelit, muntah; jarang diare; sangat jarang - stomatitis, hepatitis (termasuk disertai penyakit kuning);
pada bagian kulit: sering - ruam, dermatitis alergi, urtikaria, hiperhidrosis, fotosensitisasi; sangat jarang - gatal, alopecia, vaskulitis kulit, nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme;
dari sistem pernapasan: sangat jarang - alveolitis alergi (dapat disertai eosinofilia, hidung tersumbat, bronkospasme);
dari sistem endokrin dan metabolisme: sering - nafsu makan meningkat; terkadang - peningkatan berat badan; sangat jarang - sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak memadai;
dari indera: sering - gangguan akomodasi, penglihatan kabur; sangat jarang - tinnitus;
pada bagian sistem hematopoietik: sangat jarang - agranulositosis, trombositopenia, eosinofilia, leukopenia;
dari sistem muskuloskeletal: sering - kelemahan otot;
pada bagian dari sistem ekskresi dan reproduksi: sering - gangguan buang air kecil, disfungsi ereksi; sangat jarang - galaktorea, hipertrofi payudara, retensi urin;
lainnya: sangat jarang - karies.

Dalam kasus pengurangan dosis yang cepat atau penarikan Maprotiline secara tiba-tiba, gejala berikut dapat berkembang: sakit perut, mual, diare, muntah, sakit kepala, kecemasan, peningkatan kecemasan, insomnia, peningkatan atau kekambuhan gangguan mood depresi.

Overdosis

Gejalanya mirip dengan overdosis antidepresan trisiklik. Gangguan neurologis dan kardiovaskular mendominasi. Obat ini tidak digunakan pada pediatri, oleh karena itu, kasus penggunaan Maprotiline oleh anak-anak dianggap sebagai kecelakaan yang serius dan fatal, terlepas dari dosisnya.

Tanda overdosis biasanya berkembang dalam 4 jam, mencapai tingkat keparahan maksimum dalam sehari. Mengingat penyerapan tertunda (efek antikolinergik), resirkulasi hepatoenterika, dan waktu paruh maprotiline yang lama, risiko hidup pasien tetap bertahan selama 4-6 hari.

Gejala overdosis maprotiline:

dari sistem saraf pusat: gelisah, mengantuk, agitasi, ataksia, otot kaku, kejang, gerakan koreoatetoid, refleks meningkat, pingsan, koma;
pada bagian sistem kardiovaskular: penurunan tekanan darah, aritmia, takikardia, gangguan konduksi intrakardiak, gagal jantung, syok; sangat jarang - serangan jantung;
lain-lain: sianosis, demam, keringat berlebihan, midriasis, muntah, anuria atau oliguria, depresi pernapasan.

Tidak ada penawar khusus untuk maprotiline. Perawatan ditujukan untuk menghilangkan gangguan yang berkembang dan menjaga fungsi vital tubuh. Pasien dirawat di rumah sakit dan diawasi secara ketat selama setidaknya 72 jam.

Sebagai tindakan pertolongan pertama, Anda harus membilas perut secepat mungkin, memaksakan muntah dan mengambil arang aktif. Jika pasien tidak sadar, intubasi trakea dan lavage lambung diindikasikan.

Perawatan termasuk metode modern perawatan intensif dengan pemantauan konstan fungsi jantung, elektrolit dan komposisi gas darah. Jika diindikasikan, ventilasi buatan paru-paru, terapi antikonvulsan dan metode resusitasi lainnya dilakukan. Physostigmine tidak dianjurkan karena dapat menyebabkan asistol, bradikardia berat, dan kejang. Hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak efektif.

instruksi khusus

Dengan penggunaan Maprotiline jangka panjang dalam dosis tinggi, perlu dilakukan pemantauan elektrokardiogram dan parameter fungsional jantung lainnya, terutama pada pasien dengan masalah kardiovaskular dan orang tua. Jika ada kecenderungan hipotensi ortostatik, pemantauan tekanan darah secara teratur diindikasikan.

Maprotiline dapat memiliki efek negatif pada reaksi mental, terutama dengan penggunaan obat secara bersamaan yang memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat (SSP), atau alkohol.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Selama masa perawatan, seseorang tidak boleh mengendarai kendaraan dan melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang membutuhkan ketepatan gerakan, perhatian yang meningkat, dan kecepatan reaksi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Dalam studi eksperimental, ditemukan bahwa maprotiline hydrochloride tidak memiliki efek teratogenik dan mutagenik, tidak mengganggu kesuburan, dan tidak menyebabkan kerusakan pada janin. Namun, pengalaman menggunakan obat tersebut selama kehamilan saja tidak cukup. Ada laporan terisolasi dari kemungkinan gangguan yang tidak diinginkan pada wanita hamil yang menerima maprotiline. Dalam hal ini, obat dikontraindikasikan selama kehamilan, kecuali dalam kasus di mana manfaat terapi pasti lebih tinggi daripada risiko potensial.

Pada bayi baru lahir, yang ibunya menerima maprotiline selama kehamilan, mungkin terjadi sesak napas, mudah tersinggung, lesu, penurunan tekanan darah yang nyata, takikardia, hipotermia, kegembiraan saraf, kejang. Dalam hal ini, obat harus dibatalkan setidaknya 7 minggu sebelum tanggal pengiriman yang diharapkan (jika kondisi pasien memungkinkan).

Maprotiline masuk ke dalam ASI. Setelah minum obat dalam dosis harian 150 mg selama 5 hari dalam ASI, konsentrasi zat aktif melebihi yang ada di plasma sebesar 1,3–1,5 kali. Meskipun tidak ada informasi yang menunjukkan perkembangan reaksi merugikan pada bayi, dianjurkan untuk menahan diri dari mengambil Maprotiline selama menyusui atau menolak menyusui.

Penggunaan masa kecil

Pada anak di bawah usia 18 tahun, keamanan dan kemanjuran Maprotiline belum diteliti, oleh karena itu, penunjukan obat dikontraindikasikan pada kelompok usia ini.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pada gangguan fungsional yang parah pada ginjal, antidepresan dikontraindikasikan. Untuk gangguan ringan hingga sedang, tidak perlu mengubah rejimen pengobatan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pada gangguan fungsional hati yang parah, antidepresan dikontraindikasikan. Untuk gangguan ringan hingga sedang, tidak perlu mengubah rejimen pengobatan.

Gunakan pada orang tua

Pasien lanjut usia harus ditangani dengan hati-hati. Koreksi regimen dosis diperlukan.

Interaksi obat

Maprotiline tidak boleh digunakan bersama dengan penghambat MAO, karena kombinasi seperti itu meningkatkan risiko tremor, hiperpireksia, delirium, kejang klonik umum, dan bahkan kematian. Interval setidaknya 14 hari harus diamati antara penggunaan obat ini.

Maprotiline tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan obat antiaritmia seperti quinidine dan propafenone. Saat menggunakan kombinasi semacam itu, peningkatan aksi obat bersama dimungkinkan.

Efek Maprotiline pada obat yang digunakan secara bersamaan:

meningkatkan efek kardiovaskular dari obat simpatomimetik seperti efedrin, isoprenalin, fenilefrin, epinefrin dan norepinefrin, termasuk ketika obat tersebut dimasukkan dalam obat tetes hidung dan anestesi lokal (misalnya, digunakan dalam kedokteran gigi). Dalam situasi seperti itu, pasien memerlukan pemilihan dosis obat dan pemantauan yang cermat, termasuk pengendalian tekanan darah dan detak jantung;
dapat mengurangi dan bahkan sepenuhnya menghilangkan efek hipotensi dari obat-obatan adrenergik seperti reserpin, alpha-methyldopa, betanidine, guanethidine. Dalam hal ini, untuk pengobatan hipertensi arteri, obat dari kelas lain harus diresepkan, misalnya beta-blocker, vasodilator, diuretik. Selain itu, harus diingat bahwa penarikan Maprotiline secara tiba-tiba dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang nyata;
meningkatkan efek pada pupil mata, kandung kemih, usus dan sistem saraf pusat obat dengan sifat antikolinergik, seperti atropin, fenotiazin, biperiden, antihistamin dan obat antiparkinsonian;
dapat meningkatkan konsentrasi karbamazepin dan fenitoin, meningkatkan efek sampingnya;
meningkatkan efek antikoagulan dari turunan kumarin, yang membutuhkan pemantauan yang cermat terhadap tingkat protrombin dalam plasma dan, jika perlu, sesuaikan dosis antikoagulan;
mempotensiasi efek hipoglikemik insulin dan turunan sulfonylurea, oleh karena itu, pada pasien dengan diabetes mellitus, kadar glukosa darah harus dipantau secara hati-hati baik selama periode penggunaan maprotiline dan setelah penarikannya;
meningkatkan efek obat yang memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat, termasuk barbiturat dan etanol.

Pengaruh obat lain pada maprotiline:

obat penenang utama dapat meningkatkan konsentrasi plasma, menurunkan ambang kejang, dan menyebabkan perkembangan kejang;
penginduksi enzim hati mikrosomal (kontrasepsi oral, barbiturat, karbamazepin, fenitoin) meningkatkan metabolisme, yang dapat mengurangi efek antidepresan. Penyesuaian dosis harus dilakukan jika perlu;
methylphenidate dan beta-blocker, yang dicirikan oleh biotransformasi yang signifikan (misalnya, propranolol), dapat meningkatkan konsentrasi plasma dan meningkatkan efeknya. Saat meresepkan kombinasi seperti itu, konsentrasi maprotiline harus dipantau dan, jika perlu, dosisnya disesuaikan;
thioridazine antipsikotik dapat meningkatkan risiko aritmia yang parah;
fluoxetine dan fluvoxamine dapat secara signifikan meningkatkan konsentrasi plasma dan, akibatnya, menyebabkan perkembangan reaksi yang tidak diinginkan;
benzodiazepin meningkatkan sedasi;
simetidin dapat meningkatkan konsentrasi dalam darah dan meningkatkan frekuensi reaksi merugikan (mulut kering, gangguan penglihatan), yang membutuhkan pengurangan dosis maprotiline.

Analog

Analog maprotiline adalah Adepress, Alventa, Amitriptyline, Asentra, Valdoxan, Velaksin, Dapfix, Zoloft, Clofranil, Lyudiomil, Mirzaten, Paxil, Oprah, Prozac, Sancipam, Torin, Trittico, Umoral, Fevarin, Fluoxetsev, Eloxetin …

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Maprotiline

Sebagian besar pasien meninggalkan ulasan positif tentang Maprotiline: obat tersebut meningkatkan vitalitas, menghilangkan gejala depresi, dan dapat ditoleransi dengan baik. Reaksi yang merugikan jarang disebutkan, biasanya penambahan berat badan.

Kerugiannya menunjukkan periode perkembangan efek yang lama, hingga 2 bulan.

Harga Maprotiline di apotek

Bergantung pada wilayah penjualan dan rantai apotek, harga Maprotiline untuk satu pak berisi 30 tablet bisa 852–1108 rubel.

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!