Zolomax
Zolomax: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Zolomaks
Kode ATX: N05BA12
Bahan aktif: Alprazolam (Alprazolam)
Produser: GRINDEX AO (Latvia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 18.10.2018
Zolomax adalah obat psikotropika; obat penenang anxiolytic.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan obat - tablet: oval, dengan talang dan risiko di satu sisi; dalam dosis 0,25 mg - putih, dengan tulisan "APZM 0.25", dengan dosis 1 mg - biru, dengan tulisan "APZM 1" (10 pcs. dalam kemasan strip blister, 3 atau 5 bungkus dalam kotak karton tertutup stiker transparan perekat diri warna hijau muda untuk mengontrol pembukaan pertama).
1 tablet berisi:
- zat aktif: alprazolam - 0,25 atau 1 mg;
- bahan pembantu: sodium benzoate, sodium docusate, microcrystalline cellulose, pregelatinized starch, koloid silikon dioksida, magnesium stearate, lactose monohydrate; untuk dosis 1 mg - indigo carmine (EEC E132).
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Alprazolam memiliki efek anxiolytic, relaksan otot sentral, antikonvulsan, sedatif-hipnotik dan anti-panik. Efek obat yang menekan pada sistem saraf pusat (SSP) terutama direalisasikan di hipotalamus, talamus, dan sistem limbik. Alprazolam meningkatkan efek penghambatan GABA (asam gamma-aminobutirat), salah satu mediator utama penghambatan pra dan post sinaptik transmisi impuls saraf di sistem saraf pusat.
Faktor penentu dalam mekanisme kerja alprazolam adalah stimulasi reseptor benzodiazepin dari kompleks reseptor GABA-benzodiazepin-klorionofor supramolekul, yang mengarah ke aktivasi reseptor GABA, mengurangi rangsangan struktur subkortikal otak dan menghambat refleks tulang belakang polisinaptik.
Efek anxiolytic alprazolam dimanifestasikan oleh penurunan stres emosional, melemahnya gejala kecemasan dan ketakutan. Efek anxiolytic yang diucapkan dikombinasikan dengan efek hipnotis sedang, memperpendek periode tertidur, meningkatkan durasi tidur, dan mengurangi jumlah bangun malam. Mekanisme efek hipnotis didasarkan pada penghambatan sel-sel pembentukan retikuler batang otak. Pengaruh rangsangan vegetatif, emosional dan motorik yang mengganggu proses tertidur semakin berkurang.
Alprazolam praktis tidak berpengaruh pada sistem pernapasan dan kardiovaskular.
Farmakokinetik
Konsentrasi maksimum alprazolam dalam plasma ketika diminum secara oral dicapai setelah ~ 1-2 jam dengan tingkat absorpsi sekitar 80% dari dosis yang diminum. Sebagai hasil dari pemberian oral tunggal 0,5 mg, konsentrasi maksimum rata-rata tercapai 7,1 ng / ml. Hubungan antara dosis alprazolam yang diambil dan konsentrasi plasma adalah linier. ~ 80% obat mengikat protein plasma.
Alprazolam mampu menembus plasenta dan blood-brain barriers (BBB), masuk ke ASI; konsentrasi plasma kesetimbangan biasanya mencapai dalam 2-3 hari.
Obat ini dimetabolisme secara ekstensif di hati untuk membentuk metabolit alfa-hidroksil yang aktif secara biologis. Isoenzim CYP3A7, CYP3A5 dan CYP3A4 terlibat dalam proses metabolisme dengan alprazolam. Zat tersebut dikeluarkan dari tubuh dalam bentuk senyawa dengan asam glukuronat, terutama oleh ginjal. Waktu paruh (T ½) adalah 11-16 jam. Dalam kasus pemberian berulang, akumulasi minimal, karena alprazolam adalah benzodiazepin dengan waktu paruh pendek atau sedang, dan eliminasi setelah selesai terapi berlangsung cepat.
Indikasi untuk digunakan
- kecemasan dan neurosis, disertai perasaan cemas, cemas, bahaya, tegang, mudah tersinggung, kurang tidur, gangguan somatik;
- kecemasan dan depresi neurotik berkembang dengan latar belakang penyakit somatik;
- keadaan neurotik reaktif-depresif, disertai dengan penurunan suasana hati, kehilangan minat pada lingkungan, kecemasan, kurang tidur, kehilangan nafsu makan, gangguan somatik;
- kecemasan campuran dan gangguan depresi;
- gangguan panik dengan dan tanpa gejala fobia.
Kontraindikasi
Mutlak:
- defisiensi laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- glaukoma sudut tertutup;
- kelumpuhan bulbar asthenic (myasthenia gravis);
- keracunan akut dengan zat narkotik, alkohol, hipnotik dan psikotropika;
- COPD (penyakit paru obstruktif kronik) yang parah;
- depresi berat dengan upaya bunuh diri;
- syok, koma;
- apnea tidur;
- disfungsi ginjal / hati yang parah;
- masa kehamilan (terutama trimester pertama) dan menyusui;
- anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun;
- hipersensitivitas terhadap alprazolam, benzodiazepin lain, dan komponen obat lainnya.
Kontraindikasi relatif: Zolomax diambil dengan hati-hati jika terjadi ataksia serebral dan tulang belakang, riwayat ketergantungan obat, kecenderungan untuk menyalahgunakan obat psikotropika, hiperkinesis, penyakit otak organik, psikosis (reaksi paradoks mungkin terjadi), hipoproteinemia, gagal hati, gagal ginjal kronis di usia tua.
Petunjuk penggunaan Zolomax: metode dan dosis
Tablet diambil secara oral, 2-3 kali sehari, terlepas dari dietnya. Dosisnya dipilih dan disesuaikan selama pengobatan secara individual, tergantung pada efektivitas terapi dan toleransi individu terhadap obat tersebut. Dianjurkan untuk menggunakan dosis efektif minimum.
Dosis yang dianjurkan:
- kecemasan: dosis awal 0,25-0,5 mg tiga kali sehari; dosis ini, jika perlu, dapat ditingkatkan menjadi 4 mg / hari, dibagi menjadi beberapa dosis;
- gangguan panik: 0,5 mg tiga kali sehari; dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 3-6 mg, dosis harian maksimum adalah 10 mg;
- kecemasan yang berhubungan dengan depresi: dosis awal - 0,5 mg tiga kali sehari; dosis ini, jika perlu, dapat ditingkatkan menjadi 4,5 mg / hari; Dosis awal harian dapat diminum sebelum tidur untuk meminimalkan rasa kantuk di siang hari.
Durasi terapi adalah 4-12 minggu.
Untuk mengakhiri penggunaan obat harus dilakukan dengan hati-hati, untuk waktu yang lama, untuk menghindari perkembangan sindrom penarikan. Misalnya, pasien yang mengonsumsi 0,5 mg di pagi dan sore hari, dan 1 mg di malam hari (hanya 2 mg alprazolam), dosis harian harus dikurangi tidak lebih dari 0,25 mg 1 setiap 3 hari.
Untuk kebanyakan pasien, dosis 4-6 mg / hari cukup untuk 4-12 minggu. Jika perlu, kadang-kadang dosis ditingkatkan menjadi 10 mg / hari (1 mg sekali setiap 3-4 hari, tidak lebih), dan durasi terapi sampai 8 bulan.
Untuk pengobatan pasien lanjut usia dan pasien yang lemah, dosis yang lebih kecil digunakan: dosis awal adalah 0,25 mg 2-3 kali sehari, jika toleransi yang baik dan, jika perlu, dapat ditingkatkan secara bertahap menjadi 0,5-0,75 mg / hari.
Efek samping
Efek samping, sebagai aturan, dicatat pada awal terapi dan menghilang secara bertahap dengan penggunaan obat lebih lanjut atau pengurangan dosis.
Reaksi dari organ dan sistem terhadap penggunaan alprazolam:
- sistem saraf pusat: pada awal terapi (terutama pada pasien usia lanjut) - perasaan lelah, mengantuk, pusing, disorientasi, gangguan konsentrasi, memperlambat reaksi motorik dan mental; jarang - euforia, sakit kepala, suasana hati menurun, gangguan memori, gangguan koordinasi gerakan, tremor, kebingungan, reaksi ekstrapiramidal distonik (gerakan tak terkendali, termasuk mata), disartria, miastenia gravis; sangat jarang - reaksi paradoks (kecemasan, lekas marah, insomnia, kebingungan, ledakan agresif, agitasi psikomotorik, kecenderungan bunuh diri, ketakutan, kejang otot, halusinasi);
- organ hematopoietik: anemia, neutropenia, leukopenia, agranulositosis (hipertermia, menggigil, sakit tenggorokan, kelemahan / kelelahan yang tidak biasa), trombositopenia;
- sistem pencernaan: air liur / mulut kering, mulas, mual / muntah, anoreksia, konstipasi / diare, disfungsi hati, penyakit kuning dan peningkatan aktivitas aspartat aminotransferase (AST), alanine aminotransferase (ALT), alkaline phosphatase (ALP);
- sistem genitourinari: retensi / inkontinensia urin, penurunan / peningkatan libido, gangguan fungsi ginjal, dismenore;
- reaksi hipersensitivitas: ruam kulit, gatal;
- efek pada janin: teratogenisitas (terutama pada trimester pertama); pada bayi baru lahir yang ibunya minum obat - depresi sistem saraf pusat, kegagalan pernapasan dan penekanan refleks menghisap;
- reaksi lain: kecanduan dan ketergantungan obat, penurunan tekanan darah (blood pressure); jarang - gangguan penglihatan (diplopia), penurunan berat badan, takikardia; Sebagai akibat dari pengurangan dosis yang tajam atau penghentian asupan, sindrom penarikan dapat berkembang - mual / muntah, gangguan tidur, peningkatan iritabilitas, depersonalisasi, disforia, kejang otot polos organ dalam dan otot rangka, tremor, hiperhidrosis, depresi, gangguan persepsi (termasuk. hyperacusis, paresthesia, fotofobia), kejang, takikardia, dalam kasus yang jarang terjadi - psikosis akut.
Overdosis
Overdosis diamati saat mengambil 500-600 mg obat. Gejalanya adalah: kebingungan, mengantuk, refleks menurun, tremor, nistagmus, bradikardia, penurunan tekanan darah, sesak napas atau sesak napas, koma.
Untuk pengobatan kondisi, dianjurkan untuk membilas perut, memberi pasien arang aktif, kemudian melakukan terapi simtomatik: menjaga pernapasan dan tekanan darah, di rumah sakit, suntik flumazenil. Hemodialisis tidak efektif untuk menghilangkan alprazolam.
instruksi khusus
Selama terapi, pasien dilarang keras meminum minuman beralkohol (ethanol).
Dalam kasus pengobatan jangka panjang untuk insufisiensi ginjal / hati, diperlukan pemantauan gambaran darah tepi dan indeks enzim hati.
Jika pasien belum pernah menggunakan obat psikotropika, mereka merespons dosis obat yang lebih rendah, dibandingkan dengan pasien yang telah menggunakan anxiolytics dan antidepresan, atau menderita alkoholisme.
Untuk pengobatan depresi endogen, alprazolam dapat digunakan dalam kombinasi dengan antidepresan. Penggunaan alprazolam pada pasien dengan depresi dapat menyebabkan berkembangnya kondisi manik dan hipomanik. Pasien dengan gangguan depresi yang menerima pengobatan Zolomax harus dipantau, terutama pada awal terapi, untuk menghindari upaya bunuh diri.
Seperti benzodiazepin lainnya, alprazolam dapat menyebabkan ketergantungan obat, terutama dengan penggunaan dosis tinggi yang berkepanjangan (lebih dari 4 mg / hari).
Pengobatan harus dihentikan segera jika pasien mengalami reaksi yang tidak biasa seperti keadaan kegembiraan yang akut, peningkatan agresivitas, ketakutan, halusinasi, pikiran untuk bunuh diri, peningkatan kram otot, sulit tidur, gangguan tidur superfisial.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Zolomax harus digunakan dengan hati-hati oleh pasien yang membutuhkan peningkatan kecepatan reaksi psikomotorik dan peningkatan konsentrasi perhatian untuk pekerjaan dan aktivitas kehidupan, mengendalikan mekanisme yang berpotensi berbahaya, kendaraan yang melakukan jenis pekerjaan kompleks lainnya.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Selama kehamilan, Zolomax digunakan dalam kasus luar biasa, hanya untuk alasan kesehatan. Obat tersebut memiliki efek toksik pada janin, meningkatkan kemungkinan berkembangnya cacat bawaan, terutama bila digunakan pada trimester pertama. Alprazolam dalam dosis terapeutik pada tahap akhir kehamilan dapat menyebabkan depresi sistem saraf pusat pada bayi baru lahir. Penggunaan terus menerus selama kehamilan dapat menyebabkan ketergantungan fisik pada janin, dengan perkembangan sindrom penarikan pada bayi baru lahir.
Penggunaan Zolomax segera sebelum persalinan atau selama persalinan dapat menyebabkan sindrom bayi lamban pada bayi baru lahir, disertai depresi pernafasan, penurunan tonus otot, hipotensi, hipotermia, dan tindakan isap yang lemah.
Menurut hasil studi eksperimental, ditetapkan bahwa alprazolam dan metabolitnya diekskresikan dalam ASI, karena konsumsi bayi baru lahir, peningkatan rasa kantuk dan kesulitan makan dimungkinkan.
Penggunaan masa kecil
Menurut petunjuknya, Zolomax dikontraindikasikan untuk digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun karena kurangnya data tentang keefektifan dan keamanan obat pada kelompok usia pasien ini.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Obat ini dilarang untuk digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal berat.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Obat ini dilarang untuk digunakan pada pasien dengan disfungsi hati yang parah.
Gunakan pada orang tua
Pasien lanjut usia atau yang lemah harus mulai minum obat dengan dosis 250 mcg 2-3 kali / hari, secara bertahap membawanya ke dosis pemeliharaan 500-750 mcg / hari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan, hanya dengan mempertimbangkan toleransi alprazolam individu.
Interaksi obat
- penghambat oksidasi mikrosomal: meningkatkan risiko timbulnya efek toksik;
- penginduksi enzim mikrosom hati: mengurangi efektivitas alprazolam;
- obat antihipertensi: dapat memperparah penurunan tekanan darah;
- obat psikotropika lainnya, antikonvulsan dan antihistamin, etanol dan zat yang memiliki efek menekan pada sistem saraf pusat: alprazolam meningkatkan efeknya;
- clozapine: depresi pernapasan bisa meningkat;
- levodopa: alprazolam mengurangi keefektifannya pada pasien dengan parkinsonisme;
- zidovudine: toksisitasnya bisa meningkat;
- imipramine dan desipramine: bila diminum bersamaan dengan alprazolam dengan dosis 4 mg / hari, konsentrasinya dalam plasma meningkat;
- simetidin, makrolida, nefazodone, fluvoxamine, fluoxetine, dextropropoxyphene, sertraline, diltiazem, digoxin, dan kontrasepsi oral: dapat menghambat metabolisme alprazolam di hati, meningkatkan efeknya.
Analog
Analog Zolomax adalah: Alzolam, Alprazolam, Helex, Helex SR, Neurol.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Zolomax termasuk dalam daftar III dari Daftar obat-obatan narkotika, psikotropika dan prekursornya tunduk pada pengawasan di Federasi Rusia.
Obat harus disimpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Zolomax
Review tentang Zolomax sedikit, tapi agak kontradiktif. Untuk beberapa pasien, obat membantu mengatasi penyakit yang mendasari; sebagai kerugian, mereka hanya menunjukkan adanya sejumlah besar efek samping dan mahalnya harga obat. Pasien lain yang menggunakan Zolomax menekankan keefektifannya yang lebih rendah dibandingkan dengan yang lebih murah yang dibuat di Rusia, dan perhatikan adanya sejumlah besar reaksi samping negatif (sakit kepala parah, hipertensi, dll.).
Harga Zolomax di apotek
Tidak ada data ketersediaan di apotek dan harga Zolomax, serta analog langsungnya.
Ada obat yang dijual - analog kelompok, kemungkinan penggunaan yang alih-alih Zolomax harus disetujui secara pribadi dengan dokter yang merawat: Afobazol ~ 344 rubel, Phenorelaxan ~ 61 rubel, Hydroxyzin Canon ~ 208 rubel, Strezam ~ 247 rubel.
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
