Depot Lyukrin - Petunjuk Penggunaan, Harga Obat, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Depo Lukrin

Depot Lyukrin: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Gunakan pada orang tua
12. 12. Interaksi obat
13. 13. Analoginya
14. 14. Syarat dan ketentuan penyimpanan
15. 15. Ketentuan pengeluaran dari apotek
16. 16. Ulasan
17. 17. Harga di apotek

Nama latin: depot Lucrin

Kode ATX: L02AE02

Bahan aktif: leuprorelin (Leuprorelin)

Produsen: Takeda Pharmaceutical Company, Limited (Jepang)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-10

Harga di apotek: dari 6.799 rubel.

Membeli

Depot lukrin adalah obat antineoplastik analog dengan gonadotropin-releasing hormone (GnRH).

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan depot Lukrin:

• lyophilisate untuk pembuatan suspensi untuk pemberian intramuskular (i / m) dan subkutan (s / c) dengan tindakan berkepanjangan: bubuk putih dengan pelarut transparan tak berwarna disertakan. Dalam suspensi putih yang sudah jadi, saat mengendap, terbentuk endapan putih, yang bila dikocok mudah disuspensi kembali [dalam kemasan blister 1 set untuk pemberian dosis tunggal, termasuk komponen yang diperlukan untuk satu injeksi IV atau SC: 1 botol kaca bening dengan volume 9 ml, berisi 44,1 mg liofilisat, 1 ampul gelas transparan berisi 2 ml pelarut, 2 lepuh berisi 1 jarum suntik steril, 1 spuit propilen sekali pakai steril kosong, 1 serbet yang direndam dalam alkohol isopropil 70% pada kertas yang dilaminasi dengan polietilen. Dalam kotak plastik dengan sistem kontrol bukaan pertama, 1 set untuk pemberian dosis tunggal,termasuk komponen yang diperlukan untuk satu injeksi i / v atau s / c: 1 jarum suntik bilik ganda (terdiri dari sandaran jari, selongsong kaca dengan sumbat karet, dan kompleks depan tempat jarum ditutup dengan tutup plastik dipasang), bilik pertama diisi dengan 44, 1 atau 130 mg liofilisat, dan 1 ml pelarut kedua, 1 piston plastik, 1 atau 2 tisu basah yang direndam dalam alkohol isopropil 70% dalam kertas yang dilaminasi dengan polietilen];1 atau 2 tisu diresapi dengan 70% isopropil alkohol dalam kertas berlapis polietilen];1 atau 2 tisu diresapi dengan 70% isopropil alkohol dalam kertas berlapis polietilen];
• lyophilisate untuk persiapan suspensi untuk pemberian subkutan dengan tindakan berkepanjangan: bubuk putih dengan pelarut transparan tak berwarna disertakan. Suspensi yang sudah jadi berwarna putih; ketika berdiri, endapan putih terbentuk di dalamnya, yang, ketika diguncang, dengan mudah disuspensi kembali [dalam wadah plastik dengan sistem kontrol bukaan pertama 1 set untuk pemberian dosis tunggal, termasuk komponen yang diperlukan untuk satu injeksi subkutan: 1 jarum suntik bilik ganda (terdiri dari sandaran jari, selongsong kaca dengan sumbat karet dan komplek depan tempat memasang jarum dengan tutup plastik), ruang pertama diisi dengan 352,9 mg liofilisat, dan yang kedua dengan 1 ml pelarut, 1 piston plastik, 1 atau 2 direndam 70 % tisu isopropil alkohol pada kertas berlapis polietilen].

Setiap paket juga berisi petunjuk penggunaan Depot Lucrin.

Komposisi 44,1 mg liofilisat untuk persiapan suspensi untuk pemberian intramuskular (i / m) dan subkutan (s / c) dengan tindakan berkepanjangan:

• zat aktif: leuprorelin asetat - 3,75 mg;
• komponen tambahan: manitol - 6,6 mg; kopolimer asam laktat dan glikolat - 33,1 mg; gelatin - 0,65 mg.

Komposisi 1 ml pelarut: polisorbat 80 - 1 mg; manitol - 50 mg; natrium carmellose - 5 mg; air untuk injeksi - hingga 1 ml.

Komposisi 130 mg liofilisat untuk persiapan suspensi untuk pemberian intramuskular (i / m) dan subkutan (s / c) dengan tindakan berkepanjangan:

• zat aktif: leuprorelin asetat - 11,25 mg;
• komponen tambahan: manitol - 19,45 mg; polimer asam laktat - 99,3 mg.

Komposisi 1 ml pelarut: polisorbat 80 - 1 mg; manitol - 50 mg; natrium carmellose - 5 mg; air untuk injeksi - hingga 1 ml; asam asetat - hingga pH 5 hingga 7.

Komposisi 352,9 mg liofilisat untuk persiapan suspensi untuk s / c pemberian tindakan berkepanjangan:

• zat aktif: leuprorelin asetat - 30 mg;
• komponen tambahan: manitol - 52,9 mg; polimer asam laktat - 270 mg.

Komposisi 1 ml pelarut: asam asetat - dari 0 hingga 0,05 mg; polisorbat-80 - 1 mg; manitol - 50 mg; natrium carmellose - 5 mg; air untuk injeksi - hingga 1 ml.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Leiprorelin adalah agonis GnRH, yang bila digunakan dalam waktu lama dalam dosis terapeutik, secara efektif menghambat sekresi gonadotropin. Penggunaan zat pada manusia berfungsi sebagai peningkatan awal konsentrasi hormon perangsang folikel dan luteinizing, yang menyebabkan peningkatan sementara konsentrasi hormon seks - estradiol dan estron pada wanita, dihidrotestosteron dan testosteron pada pria.

Namun, penggunaan leuprorelin jangka panjang menyebabkan penurunan konsentrasi seks, luteinizing dan hormon perangsang folikel. Kadar testosteron pada pria turun ke tingkat prapubertas atau kebiri. Pada wanita yang berada dalam keadaan menjelang menopause, konsentrasi estrogen menurun hingga ke tingkat pascamenopause. Perubahan hormonal tersebut muncul dalam waktu satu bulan sejak dimulainya penggunaan Lucrin Depot dalam dosis yang dianjurkan.

Penekanan steroidogenesis di testis dan ovarium merupakan proses reversibel yang berhenti setelah terapi selesai.

Farmakokinetik

Ketersediaan hayati leuprorelin dengan pemberian subkutan dan intramuskular sebanding. Ketika obat diberikan dengan dosis 7,5 mg, ketersediaan hayati absolut sekitar 90%.

Pada pasien dengan kanker prostat setelah injeksi Lucrin Depot intramuskular dan subkutan tunggal dalam dosis 3,75 / 7,5 mg, konsentrasi plasma pada akhir bulan pertama rata-rata 0,7 / 1 ng per ml.

Pada 11 pasien dengan kanker payudara premenopause, konsentrasi serum leuprorelin 3,75 mg ditentukan selama 12 bulan. Rata-rata, konsentrasi zat melebihi 0,1 ng per ml setelah 4 minggu dan setelah pemberian berulang (pada 8 dan 12 minggu) tetap stabil.

Tidak ada akumulasi obat. Volume kesetimbangan rata-rata distribusi zat adalah 27 liter. Pengikatan protein plasma bervariasi dari 43 hingga 49%. Jarak bebas sistemik adalah 7,6 liter per jam dengan waktu paruh sekitar 3 jam.

Karena leuprorelin adalah peptida, ia terutama tunduk pada degradasi metabolik oleh peptidase menjadi peptida tidak aktif yang lebih pendek: metabolit I - pentapeptida; metabolit II dan III - tripeptida; metabolit IV adalah dipeptida.

Konsentrasi maksimum metabolit utama M1 dicapai dalam jangka waktu 2 sampai 6 jam dan sesuai dengan 6% dari konsentrasi maksimum leuprorelin. Setelah 7 hari setelah injeksi, konsentrasi rata-rata M1 dalam plasma adalah 20% dari konsentrasi rata-rata zat.

Setelah pemberian Depot Lukrin dengan dosis 3,75 mg, kandungannya dalam urin, seperti kandungan M1, kurang dari 5% dari dosis yang digunakan 27 hari setelah obat diberikan.

Farmakokinetik Lucrin Depot pada pasien dengan gangguan fungsi hati / ginjal belum diteliti.

Indikasi untuk digunakan

Depot Lukrin dalam bentuk liofilisat untuk menyiapkan suspensi untuk pemberian intramuskular dan subkutan dengan tindakan berkepanjangan digunakan dalam kasus-kasus seperti:

• kanker prostat progresif, termasuk kasus di mana orchiectomy atau penggunaan estrogen tidak diindikasikan atau tidak dapat diterapkan pada pasien ini (untuk terapi paliatif);
• endometriosis (sebagai terapi utama atau tambahan untuk perawatan bedah untuk jangka waktu tidak lebih dari enam bulan). Dalam kombinasi dengan terapi penggantian hormon untuk pengobatan penyakit dan kekambuhannya;
• fibroid rahim (dalam jangka waktu hingga enam bulan sebagai persiapan pra operasi untuk pengangkatan fibroid / histerektomi atau untuk terapi simtomatik dan perbaikan kondisi pasien selama menopause yang menolak operasi);
• pubertas dini yang berasal dari pusat pada anak-anak (depot Lukrin dengan dosis 3,75 mg);
• kanker payudara pada periode perimenopause (dikombinasikan dengan terapi hormon).

Lyophilisate untuk persiapan suspensi untuk s / c administrasi tindakan berkepanjangan diresepkan untuk pasien dengan kanker prostat yang memerlukan penurunan kadar testosteron ke tingkat kebiri.

Kontraindikasi

Mutlak:

• pengebirian bedah;
• kanker prostat tanpa hormon;
• kehamilan dan menyusui;
• usia di bawah 18 tahun (untuk obat dengan dosis 3,75 mg, anak-anak dengan diagnosis pubertas dini genesis sentral adalah pengecualian);
• intoleransi individu terhadap komponen obat Lukrin Depot dan obat serupa yang berasal dari protein.

Selain itu, untuk lyophilisate untuk menyiapkan suspensi untuk pemberian intramuskular dan subkutan dengan tindakan berkepanjangan, kontraindikasi adalah perdarahan vagina yang tidak diketahui asalnya dan usia di atas 65 pada wanita.

Relatif (depot Lukrin diresepkan di bawah pengawasan medis): metastasis di tulang belakang, penyumbatan saluran kemih, hematuria.

Depot Lyukrin, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Liofilisat untuk menyiapkan suspensi untuk i / m dan s / c pemberian aksi lama 3,75 mg

Suspensi yang dibuat dari Depot Lukrin liofilisasi diinjeksikan i / m atau s / c.

Suntikan dilakukan sebulan sekali. Tempat injeksi harus diganti secara berkala. Segera sebelum digunakan, liofilisat (3,75 mg) dicampur dengan pelarut yang disediakan (1 ml).

Dosis tunggal untuk penderita kanker prostat atau payudara adalah 3,75 mg. Durasi terapi ditentukan oleh dokter secara individual.

Dosis Lukrin Depot untuk fibroid rahim dan endometriosis adalah 3,75 mg. Suntikan pertama untuk pasien usia subur diberikan pada hari ke-3 menstruasi. Durasi pengobatan tidak boleh melebihi enam bulan.

Dosis awal untuk anak dengan pubertas dini adalah 0,3 mg per 1 kg berat badan (dosis minimal 7,5 mg). Obat ini diberikan setiap 28 hari sekali.

Dosis total obat / jumlah jarum suntik atau vial untuk menyuntikkan Depot Lucrin dengan dosis 3,75 mg, tergantung berat badan anak, masing-masing adalah:

• kurang dari 25 kg: 7,5 mg / 2 pcs;
• dari 25 menjadi 37,5 kg: 11,25 mg / 3 pcs.;
• 37,5 kg: 15 mg / 4 pcs.

Dalam kasus di mana dosis total yang diperlukan melibatkan pengenalan dua atau lebih suntikan, mereka dilakukan secara bersamaan.

Dengan tidak adanya supresi lengkap perkembangan pubertas dini, dosis obat ditingkatkan 3,75 mg setiap 28 hari.

Penghentian terapi harus dipertimbangkan pada usia 11 tahun pada anak perempuan dan 12 tahun pada anak laki-laki.

Lyophilisate untuk persiapan suspensi untuk pemberian intramuskular dan subkutan dengan tindakan lama 11 mg

Suspensi yang dibuat dari depot lyophilizate Lukrin diberikan segera setelah pengenceran i / m atau s / c dengan dosis 11 mg sekali setiap 3 bulan.

Produk obat hanya digunakan di bawah pengawasan medis.

Lyophilisate untuk persiapan suspensi untuk pemberian subkutan aksi lama 30 mg

Suspensi yang dibuat dari liofilisat depot Lukrin disuntikkan s / c dengan dosis 30 mg setiap enam bulan segera setelah pengenceran.

Produk obat hanya digunakan di bawah pengawasan medis. Penting untuk mengubah tempat suntikan secara berkala.

Petunjuk persiapan penangguhan

Saat menggunakan Lukrin Depot dengan dosis 3,75 mg dalam botol, pertama, pelarut dari ampul ditarik ke dalam semprit dengan jarum, dan kemudian ditambahkan ke obat (sisa pelarut dibuang). Botol dikocok sampai terbentuk suspensi susu yang homogen. Segera setelah pengenceran, seluruh isi botol dimasukkan ke dalam semprit (maksimum - 2 ml) dan injeksi subkutan atau intramuskular dilakukan.

Meskipun suspensi Depo Lukrin tetap stabil selama 24 jam setelah pembuatan, sebaiknya segera digunakan setelah pengenceran. Residu obat harus dibuang.

Saat menggunakan obat dalam dosis 3,75, 11 atau 30 mg dalam jarum suntik dua ruang, pertama plunger putih disekrup ke tabung ujung sampai steker mulai berputar. Jarum suntik diangkat tegak. Perlahan, menekan plunger, mereka mulai menyuntikkan pelarut sampai sumbat pertama berada di tengah syringe pada garis biru. Jarum suntik tetap tegak.

Kemudian, dengan goyangan lembut, sediaan dicampur secara menyeluruh dengan pelarut sampai suspensi homogen (suspensi) warna susu terbentuk. Melanjutkan memegang semprit dalam posisi tegak, tutupnya dilepas dari jarum ke atas dengan tangan lainnya, tanpa melepaskannya, dan piston didorong ke depan (karena ini, udara dikeluarkan dari semprit). Karena suspensi mengendap sangat cepat, segera setelah pembentukannya, seluruh kandungan obat dalam dosis 3,75 atau 11 mg disuntikkan i / m atau s / c, dengan dosis 30 mg - s / c.

Efek samping

• sistem kardiovaskular: gangguan sirkulasi perifer, peningkatan / penurunan tekanan darah, palpitasi, edema, trombosis, tromboemboli arteri dan vena (termasuk emboli paru), stroke, flebitis, infark miokard, serangan iskemik transien, hipotensi ortostatik, perubahan vasodilatasi pada elektrokardiogram, gagal jantung kronis, aritmia, takikardia, bradikardia, angina pektoris, kematian jantung mendadak;
• sistem pencernaan: gangguan rasa, perut kembung, mual, diare / konstipasi, muntah, haus, mulut kering atau hiposalivasi, penurunan / kurang nafsu makan, gastritis, disfagia, peningkatan aktivitas transaminase hati, perdarahan gastrointestinal, kerusakan hati yang parah;
• sistem endokrin: nyeri payudara, diabetes melitus, gangguan toleransi glukosa, pituitari apoplexy, pembesaran kelenjar tiroid, galaktorea, ginekomastia, efek seperti androgen (perubahan suara, peningkatan pertumbuhan rambut, seborrhea, acne, virilization);
• organ hematopoietik: peningkatan protrombin dan aktivasi waktu tromboplastin parsial, neutropenia, leukopenia, peningkatan jumlah leukosit, trombositopenia, anemia;
• sistem muskuloskeletal: osteoporosis, perubahan kepadatan tulang dengan latar belakang densitometri tulang pada wanita karena penurunan kadar estrogen, peningkatan tonus otot, mialgia, artralgia, nyeri tulang;
• sistem saraf pusat dan perifer: halusinasi, pusing, gangguan tidur (kantuk meningkat, insomnia), sakit kepala, gangguan memori, depresi, iritabilitas meningkat, pingsan, kebingungan, hiperestesia, parestesia, pikiran bunuh diri dan upaya bunuh diri, kelemahan otot, kejang, neuropati perifer, gangguan neuromuskuler, perubahan kepribadian, labilitas emosional, lesu;
• sistem pernapasan: faringitis, mimisan, gangguan pernapasan, sesak napas, batuk, penyakit paru interstisial, infiltrat atau formasi fibrosa di paru-paru, efusi pleura;
• kulit dan pelengkap: reaksi fotosensitifitas, perubahan kuku, eksim, kulit kering, dermatitis, perubahan warna kulit, alopesia, urtikaria, hiperpigmentasi, ekimosis, pruritus / ruam (termasuk makulopapular); pada wanita - hirsutisme, hipertrikosis, jerawat;
• organ indera: tinnitus, gangguan pendengaran dan penglihatan, konjungtivitis;
• sistem genitourinari: disfungsi ereksi, penurunan libido, nyeri pada testis atau kelenjar prostat, atrofi testis, edema penis, keputihan, vaginitis, kekeringan pada mukosa vagina, perdarahan vagina, dismenore, ketidakteraturan pada siklus haid, poliuria, hematuria, disuria;
• parameter laboratorium: peningkatan konsentrasi antigen spesifik prostat, asam urat, nitrogen urea darah, bilirubin dalam darah, jumlah retikulosit, munculnya protein dalam urin, peningkatan aktivitas aspartat aminotransferase, laktat dehidrogenase, alkali fosfatase, hiperurisemia, hipokalemia, hiperglikemia, hipoglikemia, hiperglikemia, kolesterol lipoprotein densitas rendah dan kolesterol total), hipoproteinemia, hiperkreatinemia, hiperkalsemia;
• reaksi lokal: abses, hiperemia, pemadatan jaringan, iritasi, bengkak dan nyeri di tempat suntikan;
• lain-lain: peningkatan keringat, kemerahan pada kulit wajah dan dada bagian atas, sindrom mirip flu, perubahan bau badan, kenaikan / penurunan berat badan, edema perifer, peningkatan kelelahan, astenia, reaksi alergi (termasuk syok anafilaksis), retardasi pertumbuhan pada anak, aksesi infeksi sekunder, kompresi sumsum tulang belakang dan / atau retensi urin akut pada pria dalam 14 hari pertama terapi, pembesaran kelenjar getah bening dalam 7 hari pertama penggunaan Lucrin Depot, munculnya penyakit tumor sekunder (kanker payudara, kanker serviks, kulit).

Efek samping terkait dengan efek farmakologis leuprorelin pada steroidogenesis:

• Neoplasma jinak / ganas / tidak spesifik, termasuk polip dan kista: perkembangan kanker prostat;
• metabolisme: peningkatan / penurunan berat badan;
• sistem saraf: peningkatan labilitas emosional, kelemahan otot, sakit kepala;
• sistem vaskular: hipotensi ortostatik, penurunan tekanan darah, hot flashes, vasodilatasi;
• kulit dan jaringan subkutan: kelainan kuku / rambut, eksim, hirsutisme, keringat dingin, gangguan pigmentasi, hipotrikosis, keringat malam, pertumbuhan rambut abnormal, urtikaria, ruam, bau kulit tidak normal, hiperhidrosis, kulit kering, seborrhea, jerawat;
• sistem reproduksi dan kelenjar susu: peningkatan / penurunan / penurunan libido, nyeri testis, disfungsi ereksi, atrofi testis, edema penis, nyeri prostat, menoragia, vaginitis, dispareunia, gejala menopause, metrorrhagia, galaktorea, nyeri / kongesti pada payudara, pembesaran payudara, keputihan, nyeri payudara / atrofi, menstruasi tidak teratur, perdarahan vagina, ginekomastia;
• lain-lain: peningkatan konsentrasi antigen spesifik prostat, penurunan kepadatan tulang, iritabilitas, perasaan panas, membran mukosa kering.

Dengan paparan leuprorelin yang lama (dari 6 sampai 12 bulan), perkembangan osteoporosis, diabetes mellitus, peningkatan konsentrasi trigliserida, lipoprotein densitas rendah dan kolesterol total, dan gangguan toleransi glukosa diamati.

Efek samping Lucrin Depot, yang dicatat dalam studi klinis dan pengamatan pasca pemasaran:

• invasi dan infeksi: influenza, sepsis, kandidiasis, infeksi virus, bisul, pielonefritis, bronkitis, infeksi kandung kemih dan saluran kemih;
• tumor jinak / ganas / tidak spesifik (termasuk polip dan kista): pseudolimfoma;
• darah dan sistem limfatik: eosinofilia, anemia;
• sistem kekebalan: reaksi hipersensitivitas;
• metabolisme: penurunan / peningkatan berat badan yang berlebihan, hiperkolesterolemia, dehidrasi, hipoglikemia, hiperglikemia, nafsu makan meningkat, anoreksia;
• sistem saraf: neuropati perifer, kejang parsial sederhana, tremor, ataksia, hipertonisitas, migrain, pingsan, kantuk, paresthesia, sakit kepala, pusing, apatis, permusuhan, euforia, kebingungan, delirium, kecemasan, depresi, insomnia, penurunan gairah seks, gugup, gangguan kepribadian, perubahan suasana hati;
• organ sensorik: pusing vestibular, gangguan penglihatan (termasuk ambliopia), sakit mata, mata kering, penurunan ketajaman penglihatan;
• sistem kardiovaskular: hematoma, kolaps vaskular, aneurisma, tromboflebitis, peningkatan tekanan darah, limfedema, vasodilatasi, hot flashes, blok atrioventrikular, bradikardia, palpitasi, gagal jantung, takikardia, angina pektoris;
• sistem pernafasan: penyakit paru obstruktif kronik, bronkospasme, asma, batuk, emfisema, hemoptisis, sesak nafas, mimisan;
• sistem pencernaan: sakit perut, mulut kering, gusi berdarah, mual, sembelit, muntah, diare, kembung, perut kembung, perdarahan saluran cerna, dispepsia, gastritis, kerusakan hepatoseluler, kolestasis hati, nyeri tekan hati, disfungsi hati;
• kulit dan lemak subkutan: gatal, gangguan pertumbuhan rambut, hirsutisme, hiperhidrosis, reaksi fotosensitifitas, seborrhea, jerawat, kulit kering, ruam makulopapular, ekimosis, alopecia;
• sistem muskuloskeletal: kejang otot, nyeri pada tungkai dan tulang, kelemahan otot, leher kaku, artritis, nyeri punggung, artralgia, mialgia;
• Sistem genitourinari: nyeri pada kelenjar prostat, edema penis, nyeri panggul, keluarnya cairan dari alat kelamin, vaginitis, galaktorea, pembengkakan / atrofi / pembesaran kelenjar susu, nyeri pada kelenjar susu, disfungsi ereksi, ginekomastia, gangguan saluran kencing, retensi / inkontinensia urin, nokturia, hematuria, polakiuria, disuria;
• lain-lain: gangguan gaya berjalan, kondisi seperti flu, malaise, haus, menggigil, hipersensitivitas / edema / nyeri / indurasi / reaksi di tempat suntikan, kelelahan, astenia, membran mukosa kering, edema ekstremitas bawah dan wajah, edema gravitasi dan perifer, nyeri dada;
• parameter laboratorium: peningkatan konsentrasi bilirubin, testosteron dan trigliserida dalam darah, low density lipoprotein dan antigen spesifik prostat, heart murmur, peningkatan aktivasi parsial thromboplastin dan waktu protrombin, penurunan konsentrasi kalium dalam darah, kelainan pada elektrokardiogram, peningkatan aktivitas gamma-glutamyl transpeptidase, aspartat aminotransferase dan alanine aminotransferase, alkali fosfatase dalam darah, penurunan jumlah trombosit, tes fungsi hati abnormal, peningkatan laju endap darah.

Karena obat tersebut memiliki beberapa indikasi untuk digunakan, tidak semua efek samping yang terdaftar dapat dikaitkan dengan setiap pasien. Untuk sebagian besar efek samping, hubungan sebab akibat dengan penerimaan depot Lukrin belum terbentuk.

Dalam studi pasca-pemasaran, efek samping berikut dicatat (frekuensi perkembangannya tidak diketahui):

• invasi dan infeksi: pneumonia, faringitis;
• tumor, jinak / ganas / tidak spesifik (termasuk kista dan polip): kanker kulit;
• sistem kekebalan: reaksi anafilaksis;
• sistem endokrin: pituitary apoplexy, gondok;
• metabolisme: hipoproteinemia, hiperfosfatemia, hiperlipidemia, diabetes mellitus;
• sistem saraf: gangguan tidur, peningkatan libido, perubahan suasana hati, neuromiopati, kelumpuhan, kejang, serangan iskemik transien, kehilangan kesadaran, termasuk pingsan, gangguan serebrovaskular, hipestesia perifer, neuropati, dysgeusia, gangguan memori, termasuk amnesia, kelesuan, upaya bunuh diri;
• organ indera: gangguan pendengaran, telinga berdenging, mata kering, penurunan ketajaman penglihatan;
• sistem kardiovaskular: varises, penurunan tekanan darah, trombosis, flebitis, infark miokard, aritmia, gagal jantung kongestif, kematian jantung mendadak;
• sistem pernafasan: penyakit paru interstisial, emboli paru, kongesti sinus, infiltrasi paru, efusi pleura, hemoptisis, fibrosis paru, gosok pleura;
• sistem pencernaan: penyakit kuning, gagal hati berat, fungsi hati abnormal, polip rektal, tukak duodenum, tukak lambung, disfagia, perdarahan gastrointestinal;
• kulit dan lemak subkutan: gangguan pertumbuhan rambut, ruam kulit, gangguan pigmentasi, dermatitis, urtikaria;
• sistem muskuloskeletal: tenosinovitis, spondilitis ankilosa, artropati, pembengkakan tulang;
• sistem genitourinari: nyeri pada kelenjar prostat, edema penis, nyeri pada testis, atrofi testis, metrorrhagia, ketidakteraturan menstruasi, perdarahan vagina, nyeri payudara, penyumbatan saluran kemih, spasme kandung kemih, keinginan untuk buang air kecil terus menerus;
• lainnya: peradangan, indurasi atau reaksi di tempat suntikan; fibrosis intrapelvis, peradangan, nodul, hematoma, abses aseptik, demam, fraktur tulang belakang;
• penyimpangan parameter laboratorium: peningkatan konsentrasi kalsium, trigliserida, bilirubin, nitrogen urea, kreatinin dalam darah, lipoprotein densitas rendah dalam darah; murmur di daerah jantung, tanda-tanda iskemia miokard pada elektrokardiogram, penurunan atau peningkatan jumlah leukosit, penurunan konsentrasi kalium dalam darah, penyimpangan dari norma pada tes fungsi hati, peningkatan tromboplastin parsial teraktivasi dan waktu protrombin, penurunan jumlah trombosit.

Dengan latar belakang penggunaan Depot Lucrin pada pria, kasus serius tromboemboli arteri dan vena terungkap, termasuk serangan iskemik transien, stroke, infark miokard, emboli paru, dan trombosis vena dalam. Meskipun hubungan sementara dicatat dalam beberapa kasus, sebagian besar episode dikaitkan dengan pengobatan atau faktor risiko yang bersamaan. Tidak diketahui apakah ada hubungan antara kejadian ini dan penggunaan agonis GnRH.

Penggunaan leuprorelin pada pasien telah dikaitkan dengan perubahan kepadatan tulang. Pada studi klinis pada wanita endometriosis yang mendapat terapi dengan Lukrin Depot dengan dosis 3,75 mg selama 6 bulan, diukur kepadatan tulang menggunakan metode absorptiometri sinar-X. Selama penelitian, penurunan tingkat kepadatan rata-rata 3,9% ditemukan dibandingkan dengan nilai sebelum dimulainya terapi. Kepadatan tulang rata-rata jaringan setelah 6-12 bulan setelah penghentian pengobatan dikembalikan ke awal (± 2%).

Suntikan Lukrin Depot dengan dosis 3,75 mg selama 3 bulan dengan fibroid uterus dikaitkan dengan penurunan kepadatan mineral tulang kanselus tulang belakang sebesar 2,7% dibandingkan dengan nilai awal, sebagaimana ditetapkan oleh radiografi kuantitatif. Enam bulan setelah penghentian terapi, ada kecenderungan sembuh.

Overdosis

Tidak ada data tentang overdosis Depot Lucrin pada manusia.

Penggunaan obat dengan dosis hingga 20 mg per hari selama 2 tahun pada pasien dengan kanker prostat tidak menyebabkan perkembangan efek yang tidak diinginkan berbeda dari saat menggunakan obat dengan dosis hingga 1 mg per hari.

Dianjurkan untuk menerapkan terapi simtomatik jika terjadi overdosis.

instruksi khusus

Penggunaan Depot Lukrin harus dilakukan hanya di bawah pengawasan medis.

Dalam studi pasca pemasaran obat, kasus kejang telah dicatat. Penampilan mereka dicatat pada anak-anak, wanita, pasien dengan gangguan serebrovaskular, epilepsi, kejang, kelainan perkembangan atau tumor pada sistem saraf pusat, dengan latar belakang penggunaan kombinasi obat yang dapat menyebabkan kejang (misalnya, penghambat reuptake serotonin selektif atau bupropion). Kejang juga terjadi pada pasien tanpa kondisi ini.

Selama 1 minggu pengobatan, di sebagian besar episode, konsentrasi testosteron meningkat dibandingkan dengan baseline. Pada akhir 2 minggu, kandungan hormon menurun hingga atau di bawah nilai awal. Konsentrasi pasca-kastrasi dicapai dalam 2-4 minggu dan dipertahankan selama periode penggunaan leuprorelin secara teratur.

Dengan latar belakang beberapa minggu pertama suntikan Depot Lucrin, mungkin ada tanda-tanda kemunduran sementara dari kondisi pasien atau gejala tambahan dan manifestasi dari patologi yang mendasari mungkin muncul. Dalam sejumlah kecil kasus, nyeri tulang meningkat, yang diredakan dengan terapi simtomatik.

Jika kondisi pasien dengan hematuria, obstruksi saluran kemih atau metastasis tulang belakang memburuk selama beberapa minggu pertama penggunaan Depot Lucrin, masalah neurologis dapat muncul - perburukan gejala urologi, paresthesia, kelemahan sementara pada ekstremitas bawah. Penggunaan leuprorelin, serta analog GnRH lainnya, telah dikaitkan dengan obstruksi saluran kemih dan kompresi sumsum tulang belakang, yang dapat dipersulit oleh kelumpuhan dengan atau tanpa hasil yang fatal. Dalam hal ini, dengan adanya metastasis di tulang belakang dan obstruksi saluran kemih yang parah selama beberapa minggu pertama terapi, pemantauan yang cermat harus dilakukan.

Penggunaan analog GnRH pada pria menyebabkan perkembangan hiperglikemia dan peningkatan kemungkinan diabetes mellitus. Hiperkalemia dapat mengindikasikan perkembangan diabetes mellitus dan penurunan kontrol glikemik pada pasien yang menderita penyakit tersebut. Penting untuk mengontrol glukosa darah dan / atau kadar hemoglobin terglikosilasi, serta untuk mengobati hiperglikemia atau diabetes mellitus.

Terdapat laporan tentang peningkatan risiko stroke, infark miokard, dan kematian mendadak pada pria yang telah menggunakan analog GnRH, yang mengindikasikan bahwa risiko ini rendah. Saat meresepkan Depot Lucrin untuk pengobatan kanker prostat, itu harus dinilai dengan mempertimbangkan faktor risiko untuk perkembangan patologi kardiovaskular. Penting untuk memperhatikan tanda dan indikator yang menunjukkan terjadinya patologi kardiovaskular pada pasien yang menerima analog GnRH.

Interval QT yang berkepanjangan telah diamati dengan pengobatan yang berkepanjangan untuk kekurangan androgen. Jika penggunaan kombinasi obat antiaritmia kelas IA (misalnya, procainamide, quinidine) atau kelas III (sotalol, amiodarone) diperlukan, dengan gagal jantung kronis, kadar elektrolit abnormal atau sindrom long QT bawaan, keputusan untuk menggunakan Lukrin Depot harus dibuat oleh dokter setelah mengevaluasi manfaat potensial dari pengobatan deprivasi androgen dengan risiko yang dirasakan.

Biasanya pada awal penggunaan Lukrin Depot, peningkatan sementara konsentrasi hormon seks dicatat, yang dikaitkan dengan manifestasi fisiologis aksinya. Beberapa kejengkelan manifestasi pada awal pengobatan berlalu dengan cukup cepat dengan kelanjutan kursus dengan dosis obat yang dipilih secara memadai. Ada laporan perkembangan perdarahan vagina yang parah, yang membutuhkan terapi bedah atau konservatif.

Selama periode penggunaan leuprorelin dan sampai menstruasi pulih, metode kontrasepsi non-hormonal harus digunakan. Kesuburan ditekan karena pengobatan atau kemampuan untuk membuahi dipulihkan dalam jangka waktu hingga 2 tahun setelah pembatalannya.

Pada wanita dengan densitometri tulang, penurunan kepadatan tulang karena penurunan kandungan estrogen bersifat reversibel dan pulih setelah penghentian obat.

Pada wanita yang menerima Depot Lukrin, fungsi sistem hipofisis-gonadotropik dihambat. Fungsinya dipulihkan 3 bulan setelah akhir terapi. Perlu diingat bahwa hasil tes diagnostik yang menunjukkan fungsi gonad atau kelenjar pituitari, yang dilakukan selama masa pengobatan dan selama 3 bulan setelah selesai, dapat terdistorsi.

Kriteria yang menentukan apakah suatu obat dapat digunakan untuk mengobati pubertas dini meliputi:

• diagnosis klinis pubertas prekoks idiopatik atau neurogenik dengan awitan karakteristik seksual sekunder pada anak perempuan di bawah 8 tahun dan pada anak laki-laki di bawah 9 tahun;
• konfirmasi diagnosis dengan tes stimulasi GnRH. Perlu diperhatikan bahwa usia tulang adalah 1 tahun lebih cepat dari usia biologis.

Pemeriksaan awal termasuk mengukur berat badan dan tinggi badan anak, menentukan konsentrasi hormon seks, steroid adrenal (untuk menyingkirkan hiperplasia adrenal kongenital), human chorionic gonadotropin (untuk menyingkirkan adanya tumor yang mensekresi hormon). Selain itu, pemeriksaan ultrasonografi kelenjar adrenal dan organ panggul (untuk menyingkirkan tumor penghasil steroid) dan CT kepala (untuk mengecualikan adanya tumor intrakranial) dilakukan.

Dosis leuprorelin untuk persiapan suspensi depot untuk anak-anak harus bersifat individual. Perhitungannya didasarkan pada rasio jumlah obat (mg) dengan berat badan (kg). Untuk anak kecil, dosis obat yang lebih tinggi diperlukan dalam mg per 1 kg berat badan. Setelah 1 atau 2 bulan sejak dimulainya penggunaan Depot Lucrin atau perubahan dosisnya saat menggunakan segala bentuk dosis, untuk memastikan penekanan, pemeriksaan kontrol anak dilakukan dengan tes stimulasi GnRH, hormon seks dan pementasan menurut Tammer.

Pengukuran kemajuan usia tulang harus dilakukan setiap enam bulan / tahun. Dokter harus mentitrasi dosis sampai tidak ada perkembangan patologi, menurut penelitian laboratorium dan / atau klinis. Pada kebanyakan anak, dosis pertama yang cukup untuk mempertahankan penekanan yang adekuat dapat dipertahankan selama pengobatan. Namun, tidak ada cukup data tentang penetapan dosis yang disesuaikan ketika pasien berpindah ke kategori berat badan yang lebih tinggi setelah memulai penggunaan Depot Lucrin pada usia yang sangat muda dan menggunakan dosis rendah. Untuk pasien yang berat badannya meningkat secara signifikan selama terapi, konfirmasi penekanan yang adekuat harus dilakukan.

Pada anak perempuan / laki-laki yang masing-masing telah mencapai usia 11/12, kebutuhan untuk putus obat harus dipertimbangkan. Dosis yang dipilih secara tidak tepat, serta pelanggaran rejimen liofilisat, dapat menyebabkan kontrol proses pubertas yang tidak memadai. Konsekuensi dari kontrol yang tidak memadai termasuk kembalinya manifestasi pubertas (pertumbuhan testis, perkembangan kelenjar susu, menstruasi). Konsekuensi jangka panjang dari kontrol yang tidak adekuat terhadap sekresi steroid gonad tidak diketahui. Agaknya, mereka mungkin termasuk gangguan pertumbuhan selanjutnya di masa dewasa.

Setelah 1–2 bulan sejak dimulainya suntikan dengan Depot Lucrin, respon terhadap pengobatan harus dipantau. Untuk ini, tes stimulasi GnRH dan penentuan kandungan hormon seks digunakan. Fakta bahwa pasien diresepkan dosis leuprorelin yang tidak memadai akan ditunjukkan oleh konsentrasi hormon seks yang melebihi batas pubertas. Setelah penetapan dosis terapeutik, konsentrasi hormon seks dan gonadotropin akan menurun ke tingkat prapubertas.

Orang tua atau wali anak harus diberi tahu tentang perlunya perawatan berkelanjutan sebelum memulai anak. Pada anak perempuan, keluarnya darah atau menstruasi mungkin muncul selama dua bulan pertama pemberian obat. Jika perdarahan berlangsung lebih dari 2 bulan, Anda harus mencari pertolongan medis. Penting untuk segera memberi tahu dokter Anda jika terjadi iritasi di tempat suntikan dan jika ada gejala atau manifestasi yang tidak biasa.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Karena pusing, mengantuk, dan fenomena lain yang tidak diinginkan mungkin muncul dengan latar belakang penggunaan Lyukrin Depot, pasien selama masa pengobatan disarankan untuk menahan diri dari mengemudi kendaraan dan melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya, yang implementasinya memerlukan kecepatan reaksi psikomotor dan peningkatan konsentrasi perhatian.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Depot lucrin tidak diresepkan selama kehamilan / menyusui. Penting untuk mengecualikan kehamilan sebelum menggunakan obat tersebut.

Penggunaan masa kecil

Pada pasien di bawah usia 18 tahun, Depot Lucrin tidak digunakan. Pengecualiannya adalah anak-anak dengan pubertas dini, untuk pengobatan yang menggunakan liofilisat dengan dosis 3,75 mg.

Gunakan pada orang tua

Pasien yang berusia di atas 65 tahun dikontraindikasikan dalam penunjukan lyophilisate untuk persiapan suspensi untuk pemberian intramuskular dan subkutan untuk tindakan berkepanjangan (3,75 dan 11 mg).

Interaksi obat

Tidak ada data tentang interaksi Lucrin Depot dengan obat lain, karena studi farmakokinetik belum dilakukan.

Karena leuprorelin bersifat peptida dan, di bawah pengaruh enzim peptidase, daripada enzim sitokrom P450, ia mengalami degradasi primer, dan sekitar 46% dosisnya terikat pada protein plasma darah, interaksi obat tidak mungkin terjadi.

Analog

Depo Lukrin analogi adalah Eligard, Leiprorelin Sandoz, depo Buserin, Buserin, depo Suprefakt.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan kelembaban pada suhu 15 hingga 25 ° C. Jangan dibekukan, jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Review tentang depot Lukrin

Menurut ulasan, Lukrin Depot adalah obat yang aman dan efektif digunakan dalam pengobatan onkologi, endometriosis, fibroid rahim, dan pubertas dini pada anak-anak.

Di antara kekurangan yang paling sering menunjukkan adanya daftar luas kemungkinan efek samping yang timbul dari suntikan, mahalnya harga obat dan jangka waktu terapi yang lama.

Harga untuk depot Lukrin di apotek

Perkiraan harga depot Lukrin, liofilisat untuk menyiapkan suspensi untuk pemberian intramuskular dan subkutan dengan pelepasan yang lama (dalam kotak kardus, 1 botol 3,75 mg) adalah dari 7050 hingga 8735 rubel.

Depot Lukrin: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Depot Lukrin 3,75 mg liofilisat untuk persiapan suspensi untuk pemberian intramuskular dan subkutan dengan tindakan lama 1 pc. RUB 6799 Membeli

Depot Lukrin. d / suspensi. untuk i / m dan p / c int. memperpanjang. 3.75mg n1 (botol 9ml) RUB 7039 Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!