Lerkamen 10 - Petunjuk Penggunaan Tablet, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Lerkamen 10

Lerkamen 10: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Lerkamen 10

Kode ATX: C08CA13

Bahan aktif: lercanidipine (lercanidipinum)

Produser: Berlin-Chemie, AG (Jerman)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2018-25-10

Harga di apotek: dari 303 rubel.

Membeli

Lerkamen 10 adalah penghambat saluran kalsium lambat selektif.

Bentuk dan komposisi rilis

Lerkamen 10 diproduksi dalam bentuk tablet salut selaput: bikonveks, bulat, dari kuning muda sampai kuning pucat, dengan resiko di satu sisi (lecet 7, 14 atau 15 pcs., Dalam kardus 1 blister isi 7 atau 14 pcs., 2 blister 14 pcs., 4 atau 6 blister 15 pcs.).

Komposisi 1 tablet:

• zat aktif: lercanidipine hydrochloride - 0,01 g;
• komponen tambahan: magnesium stearat - 0,001 g; povidone K-30 - 0,004 5 g; natrium karboksimetil pati (tipe A) - 0,015 5 g; selulosa mikrokristalin - 0,039 g; laktosa monohidrat - 0,03 g;
• cangkang: opadry OY-SR-6497 - 0,003 g (pewarna besi oksida kuning - 0,000 037 g; makrogol 6000 - 0,000 3 g; titanium dioksida - 0,000 6 g; bedak - 0,000 15 g; hipromelosa - 0,001 913 g).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Zat aktif Lerkamena 10 - lercanidipine, merupakan turunan dari dihydropyridine, yang menghambat aliran transmembran ion kalsium ke dalam sel otot polos pembuluh darah. Mekanisme kerja antihipertensi ini disebabkan oleh efek relaksasi langsung pada sel otot polos vaskular, yang menyebabkan penurunan resistensi perifer total.

Karena koefisien distribusi membran yang tinggi, lercanidipine, meskipun waktu paruh yang relatif singkat dari plasma darah, memiliki efek antihipertensi yang berkepanjangan.

Karena selektivitas vaskularnya yang tinggi, lercanidipine tidak memiliki efek inotropik negatif. Ketika diambil, vasodilatasi berkembang secara bertahap, karena itu hanya dalam kasus yang jarang terjadi hipotensi arteri akut dengan takikardia refleks terjadi.

Lercanidipine adalah campuran rasemat dari enansiomer (+) R- dan (-) S-. Efek antihipertensi utamanya disebabkan oleh S-enansiomer.

Farmakokinetik

Karakteristik farmakokinetik utama lercanidipine:

• penyerapan: terserap seluruhnya setelah pemberian oral; Dengan _maks (konsentrasi maksimum dalam plasma darah) dicapai setelah 1,5–3 jam dan 3,3 ± 2,09 atau 7,66 ± 5,90 ng per ml setelah masing-masing mengonsumsi 10 atau 20 mg lercanidipine; (+) - R- dan (-) S- enansiomer lercanidipine memiliki profil farmakokinetik yang serupa - TC _{max yang} sama (waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum), T½ (waktu paruh); nilai C _maksdan AUC (area di bawah kurva - waktu konsentrasi) adalah 1,2 kali lebih tinggi untuk enansiomer (-) - S; tidak ada interkonversi enansiomer yang diamati dalam percobaan in vivo; ketersediaan hayati absolut lercanidipine ketika diminum setelah makan selama perjalanan awal melalui hati kira-kira 10%, bila diminum dalam keadaan perut kosong, nilai ketersediaan hayati menjadi 1/3 lebih sedikit; bila diminum selambat-lambatnya 2 jam setelah makan berlemak, itu meningkat 4 kali lipat (dalam hal ini, sebaiknya tidak diminum setelah makan); bila diminum, konsentrasinya dalam plasma darah tidak berbanding lurus dengan dosis yang diminum (kinetika nonlinier); bioavailabilitasnya meningkat dengan peningkatan dosis, karena kejenuhan bertahap dari metabolisme lintasan pertama; nilai rata-rata T½ bervariasi dari 8 sampai 10 jam; durasi efek terapeutik adalah 24 jam;setelah administrasi berulang, penumpukannya tidak diamati; konsentrasinya dalam plasma darah pada gagal ginjal (pembersihan kreatinin 30 ml per menit) dan pada pasien hemodialisis lebih tinggi (sekitar 70%); karena lercanidipine terutama dimetabolisme di hati, pada gagal hati sedang sampai berat, ketersediaan hayati sistemiknya cenderung meningkat;
• distribusi: dari plasma darah, distribusinya ke organ dan jaringan terjadi secara luas dan cepat; hubungan dengan protein plasma darah> 98%; pada gagal hati dan / atau ginjal yang parah, akibat penurunan konsentrasi protein dalam plasma darah, fraksi bebasnya dapat meningkat;
• metabolisme: dimetabolisme dengan partisipasi isoenzim CYP3A4 dengan pembentukan metabolit tidak aktif;
• ekskresi: sekitar ½ dari dosis yang diminum diekskresikan melalui ginjal, sisanya - melalui usus; eliminasi terjadi terutama oleh biotransformasi.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuk, Lerkamen 10 diresepkan untuk pasien dengan hipertensi esensial tingkat keparahan I dan II.

Kontraindikasi

Mutlak:

• gagal ginjal berat;
• gagal hati yang parah;
• obstruksi pembuluh darah yang berasal dari ventrikel kiri jantung;
• periode setelah infark miokard (1 bulan);
• angina tidak stabil;
• gagal jantung yang tidak diobati;
• sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, defisiensi laktase, intoleransi laktosa;
• digunakan pada wanita usia subur yang tidak menggunakan metode kontrasepsi yang dapat diandalkan;
• resepsi simultan dengan jus grapefruit;
• terapi kombinasi dengan siklosporin, inhibitor CYP3A4 (troleandomycin, ritonavir, eritromisin, itrakonazol, ketokonazol);
• usia di bawah 18 tahun;
• kehamilan;
• masa laktasi;
• intoleransi individu terhadap komponen penyusun obat, turunan lain dari seri dihidropiridin.

Relatif (penyakit / kondisi di mana pengangkatan Lerkamen 10 membutuhkan kehati-hatian):

• disfungsi ventrikel kiri jantung;
• iskemia jantung;
• sindrom sinus sakit (tanpa alat pacu jantung);
• gagal hati ringan sampai sedang;
• gagal ginjal (pembersihan kreatinin> 30 ml selama 1 menit);
• pengobatan simultan dengan substrat CYP3A4 lainnya (astemizole, terfenadine, obat antiaritmia kelas III, misalnya, quinidine, amiodarone), penginduksi CYP3A4 (rifampisin, antikonvulsan, misalnya, fenitoin, karbamazepin);
• usia lanjut.

Petunjuk penggunaan Lerkamen 10: metode dan dosis

Lerkamen 10 tablet diminum, tanpa dikunyah, dicuci dengan air (jumlah cukup), 1 pc. per hari, sebaiknya di pagi hari, setidaknya 15 menit sebelum makan.

Dosis terapeutik dipilih secara bertahap, karena efek antihipertensi maksimum obat berkembang kira-kira setelah 14 hari sejak dimulainya pengobatan. Peningkatan dosis menjadi 2 tablet per hari kemungkinan tidak akan meningkatkan efektivitas obat, tetapi dapat meningkatkan risiko efek samping. Tetapi dengan toleransi obat yang baik, dimungkinkan untuk meningkatkan dosis harian sebanyak 2 kali.

Dosis awal Lerkamen 10 pada kasus insufisiensi ginjal atau hati dengan tingkat keparahan ringan atau sedang adalah 1 pc. per hari, kemudian ditingkatkan dengan hati-hati menjadi 2 pcs. dalam sehari. Pada pasien dengan insufisiensi hati ringan atau sedang, ada kemungkinan peningkatan efek antihipertensi dan penyesuaian dosis (pengurangan) mungkin diperlukan.

Efek samping

Kemungkinan reaksi merugikan (> 10% - sangat umum;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01% - sangat jarang):

• sistem saraf: jarang - pusing, sakit kepala; jarang - mengantuk;
• sistem kardiovaskular: jarang - aliran darah ke kulit wajah, takikardia, palpitasi; jarang - nyeri dada, angina pektoris; sangat jarang - pingsan, dengan angina pektoris, frekuensi, durasi dan keparahan serangan dapat meningkat;
• saluran pencernaan: jarang - muntah, nyeri di daerah epigastrium, diare, dispepsia, mual;
• kulit dan jaringan subkutan: jarang - ruam kulit;
• muskuloskeletal dan jaringan ikat: jarang - mialgia;
• ginjal dan saluran kemih: jarang - poliuria;
• gangguan umum: jarang - edema perifer; jarang - kelelahan meningkat, astenia;
• sistem kekebalan: sangat jarang - reaksi hipersensitivitas;
• efek samping yang diamati dalam kasus yang sangat jarang: nyeri dada, polakiuria (peningkatan frekuensi buang air kecil), penurunan tekanan darah yang nyata, peningkatan aktivitas transaminase hati yang reversibel, hiperplasia gingiva, infark miokard.

Overdosis

Gejala utama: mungkin - vasodilatasi perifer dengan refleks takikardia dan penurunan tekanan darah yang nyata (seperti overdosis turunan dihidropiridin lainnya).

Terapi: pengobatan simtomatik. Dalam kasus kehilangan kesadaran, penurunan tekanan darah yang diucapkan, terapi kardiovaskular dilakukan, dengan bradikardia, atropin diberikan secara intravena.

Gejala dan tindakan yang digunakan untuk mengobati kondisi dan obat dalam kasus khusus (menurut data pengamatan medis yang tersedia sekitar 3 episode overdosis saat mengonsumsi lercanidipine untuk bunuh diri dalam dosis 0,15; 0,28 dan 0,8 g):

• lercanidipine - 0,15 g dalam kombinasi dengan asupan alkohol (dalam jumlah yang tidak diketahui): mengantuk; untuk tujuan terapi, lavage lambung dilakukan, dan asupan karbon aktif;
• lercanidipine - 0,28 g dalam kombinasi dengan moxonidine - 0,005 6 g: ada gagal ginjal ringan, iskemia miokard berat, syok kardiogenik; untuk tujuan terapi, diuretik (furosemid), glikosida jantung, katekolamin dalam dosis tinggi, pengganti plasma diambil;
• lercanidipine - 0,8 g: ada mual, penurunan tekanan darah yang nyata; untuk tujuan terapi, obat pencahar dan arang aktif diambil, dan dopamin intravena diberikan.

instruksi khusus

Sebelum menggunakan Lerkamen 10, sebaiknya konsultasikan dulu dengan dokter.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Karena fakta bahwa mengonsumsi Lerkamen 10 dapat disertai dengan perkembangan kelelahan yang meningkat, astenia, pusing, dan, dalam kasus yang jarang terjadi, mengantuk, pasien selama periode terapi harus mengendarai kendaraan dengan sangat hati-hati dan melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Lerkamen 10 dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan dan selama menyusui, karena tidak ada pengalaman klinis dengan penggunaan obat dalam kasus seperti itu.

Penggunaan masa kecil

Keamanan dan kemanjuran penggunaan obat pada anak di bawah usia 18 tahun belum diteliti, dan oleh karena itu tablet Lerkamen 10 dikontraindikasikan pada pasien kelompok usia ini.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Obat ini digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal ginjal ringan sampai sedang.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Lerkamen 10 digunakan dengan hati-hati pada insufisiensi hati ringan sampai sedang.

Gunakan pada orang tua

Obat di awal terapi digunakan dengan hati-hati pada pasien lanjut usia.

Interaksi obat

Efek obat / zat pada Lerkamen 10 dalam pengobatan gabungan:

• metoprolol, penyekat β lainnya: kurangi ketersediaan hayati hingga 50%;
• inhibitor dan induser isoenzim CYP3A4: dapat mempengaruhi proses metabolisme dan ekskresi lercanidipine, karena dimetabolisme oleh isoenzim ini;
• siklosporin: meningkatkan konsentrasinya dalam plasma darah;
• midazolam: mengurangi ketersediaan hayati lercanidipine pada pasien usia lanjut hampir 40% (saat meminum obat dengan dosis 0,02 g);
• simetidin (dalam dosis tinggi): dapat meningkatkan ketersediaan hayati dan efek antihipertensi Lerkamen 10;
• etanol, jus grapefruit: dapat meningkatkan efek antihipertensi.

Pengaruh Lerkamen 10 pada obat / zat yang dikombinasikan dengan:

• siklosporin: konsentrasinya dalam plasma darah meningkat;
• digoxin: Cmaksnya meningkat rata-rata 33% (saat meminum 0,02 g lercanidipine saat perut kosong);
• simvastatin (dengan dosis 0,04 g): AUC-nya meningkat 56% (saat mengonsumsi 0,02 g lercanidipine saat perut kosong).

Lerkamen 10 dapat digunakan bersamaan dengan penghambat enzim pengubah angiotensin, diuretik, penyekat β.

Analog

Analog dari Lerkamen 10 adalah: Lernikor, Lercanorm, Zanidip-Recordati, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan kelembaban pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Lerkamen 10

Menurut ulasan, Lerkamen 10, yang digunakan secara teratur pada pasien dengan hipertensi arteri derajat I, efektif dalam menstabilkan tekanan dan dapat ditoleransi dengan baik.

Harga untuk Lerkamen 10 di apotek

Perkiraan harga Lerkamena 10 untuk kemasan 28 tablet. - 303 rubel; untuk 60 pcs. dalam paket - 484 rubel.

Lerkamen 10: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Lerkamen 10 tablet p.o. 28 buah. 303 Gosok Membeli

Lerkamen 10 10 mg tablet salut selaput 28 pcs. 303 Gosok Membeli

Lerkamen 10 10 mg tablet salut selaput 60 pcs. RUB 550 Membeli

Lerkamen 10 tablet p.o. 60 buah. 659 r Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!