Betahistin-VERTEX

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Nama latin: Betahistine-VERTEX

Kode ATX: N07CA01

Bahan aktif: betahistine (Betahistine)

Produsen: JSC "VERTEX" (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2020-11-06

Betahistin-VERTEX adalah obat dengan efek seperti histamin, diresepkan untuk pengobatan penyakit pada alat vestibular.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet: hampir putih atau putih, silinder datar, bulat; Tablet 8 mg - talang, tablet 16 dan 24 mg - talang dan diberi skor (dosis 8 dan 16 mg: dalam strip blister 10, 15, 20 atau 30 pcs., Dalam kotak karton 1, 2, 3, 5 atau 6 bungkus 10 pcs., 2 atau 4 bungkus 15 pcs., 1, 2 atau 3 bungkus 20 pcs., 1 atau 2 bungkus 30 pcs.; Dosis 24 mg: dalam strip blister 10 atau 15 pcs., di dalam kotak karton 1, 2, 3, 5 atau 6 bungkus 10 pcs., 2 atau 4 bungkus berisi 15 pcs Setiap kotak karton berisi petunjuk penggunaan Betahistin-VERTEX).

1 tablet berisi:

zat aktif: betahistine dihydrochloride - 8, 16 atau 24 mg;
komponen tambahan: silikon dioksida koloid, selulosa mikrokristalin, asam sitrat monohidrat, laktosa monohidrat, kalsium stearat, bedak.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Mekanisme kerja betahistine belum sepenuhnya dipahami. Ada beberapa hipotesis ilmiah yang disajikan di bawah ini, yang telah dikonfirmasi dalam proses studi praklinis dan klinis:

Efek pada sistem histaminergik: betahistine adalah salah satu agonis parsial H _1- histamin dan antagonis reseptor H _3- histamin (reseptor H ₃) dari inti vestibular sistem saraf pusat (SSP) dan menunjukkan aktivitas yang tidak signifikan terhadap reseptor H _2- histamin (H ₂ -reseptor). Obat ini mendorong peningkatan metabolisme histamin dan pelepasannya sebagai akibat dari penghambatan reseptor H ₃ presinaptik dan penurunan jumlah reseptor H ₃.
Peningkatan aliran darah di daerah koklea dan di seluruh otak: penelitian pada hewan menunjukkan peningkatan sirkulasi darah di stria vaskular di dalam saluran koklea karena efek relaksasi pada sfingter prekapiler pembuluh telinga bagian dalam. Juga ditemukan bahwa obat tersebut meningkatkan aliran darah otak pada manusia.
Memfasilitasi proses kompensasi vestibular sentral: pada hewan setelah neuroektomi vestibular unilateral, obat tersebut mengaktifkan pemulihan fungsi vestibular, memfasilitasi, sebagai akibat dari antagonisme dengan reseptor H ₃, akselerasi dan fasilitasi kompensasi vestibular sentral. Pada manusia, setelah dilakukan neuroektomi, penggunaan betahistine juga menyebabkan penurunan masa pemulihan fungsi vestibular.
Eksitasi neuron di nuklei vestibular: obat yang bergantung pada dosis menekan pembentukan potensial aksi di neuron nuklei vestibular, baik di medial maupun lateral. Menurut data studi praklinis, betahistine, karena sifat farmakodinamiknya, menunjukkan efek terapeutik positif pada fungsi sistem vestibular hewan. Efektivitas obat ditetapkan pada pasien dengan sindrom Meniere dan pusing vestibular, yang dimanifestasikan oleh penurunan frekuensi dan keparahan pusing.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, betahistine sepenuhnya diserap di saluran gastrointestinal (GIT). Asupan simultan dengan makanan menurunkan penyerapan zat aktif, tetapi pada saat yang sama penyerapan totalnya sama bila dikonsumsi pada saat perut kosong dan dengan makanan.

Agen mengikat protein plasma darah kurang dari 5%, konsentrasi plasma puncak dicatat 1 jam setelah pemberian. Transformasi metabolik obat cukup cepat dan hampir seluruhnya berlangsung di hati dengan pembentukan dimetilbetahistin dan asam 2-piridilasetat (turunan utama), kedua metabolit tersebut tidak aktif secara farmakologis.

Selama 24 jam dalam bentuk asam 2-piridilasetat, 85-90% zat dieliminasi oleh ginjal. Betahistine dan dimethylbetahistine tidak secara signifikan mengalami eliminasi ginjal. Hanya sebagian kecil dari bahan dasar dan turunannya yang diekskresikan oleh usus. Waktu paruh 3-4 jam Dengan pemberian betahistine oral dengan dosis 8-48 mg, laju ekskresi tetap konstan, yang menunjukkan linearitas farmakokinetik obat.

Indikasi untuk digunakan

pusing vestibular (vertigo) dari berbagai genesis - terapi simtomatik dan pencegahan;
Sindrom Meniere, ditandai dengan pusing (dengan mual dan muntah), tinnitus dan gangguan pendengaran - terapi.

Kontraindikasi

Mutlak:

defisiensi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa;
feokromositoma;
kehamilan dan menyusui;
usia hingga 18 tahun;
hipersensitivitas terhadap komponen tablet Betahistin-VERTEX apa pun.

Relatif (terapi harus dilakukan dengan sangat hati-hati):

asma bronkial;
tukak lambung dan 12 ulkus duodenum (termasuk riwayat).

Betahistin-VERTEX, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Betahistine-VERTEX diambil secara lisan. Tablet harus ditelan utuh, tanpa dikunyah, dan dicuci dengan sedikit air.

Dosis harian obat dapat bervariasi dari 24 hingga 48 mg dan tergantung pada dosisnya:

8 mg: 3 kali / hari, 1-2 pcs.;
16 mg: 3 kali / hari, ½ - 1 pc.;
24 mg: 2 kali / hari, 1 pc.

Dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 48 mg. Dokter menetapkan dosis obat dan kursusnya secara individual, dengan mempertimbangkan respons pasien terhadap terapi. Perjalanan pengobatannya lama.

Dalam beberapa kasus, perbaikan dicatat beberapa minggu setelah dimulainya Betahistine-VERTEX. Terkadang hasil terbaik diamati setelah beberapa bulan terapi berkelanjutan.

Orang tua, serta pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan / atau hati, tidak perlu menyesuaikan dosis Betahistine-VERTEX.

Efek samping

kulit: frekuensinya belum ditetapkan - gatal, kemerahan, ruam kulit, urtikaria;
CNS: sering - sakit kepala;
sistem kekebalan: frekuensi tidak terbentuk - reaksi hipersensitivitas, termasuk angioedema, reaksi anafilaksis;
sistem pencernaan: sering - dispepsia, mual; frekuensi tidak terbentuk - kembung, nyeri di saluran pencernaan, muntah.

Overdosis

Gejala utama overdosis Betahistine-VERTEX, tergantung pada dosis yang diminum, meliputi:

dosis di bawah 640 mg: mengantuk, mual, sakit perut;
dosis di atas 640 mg (atau dalam kombinasi dengan obat lain): kejang, komplikasi dari jantung dan paru-paru.

Jika dicurigai keracunan, lavage lambung dilakukan, karbon aktif diresepkan dan pengobatan simptomatik diresepkan.

instruksi khusus

Pada dasarnya, efek terapeutik betahistine sudah dicatat pada awal kursus, tetapi terkadang dapat diamati secara bertahap selama beberapa minggu setelah masuk. Dalam beberapa kasus, efek stabil dapat dicapai setelah beberapa bulan terapi.

Jika ada hipotensi arteri, penggunaan tablet Betahistin-VERTEX diperlukan dengan hati-hati dan di bawah pengawasan medis.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Menurut hasil studi klinis, betahistine tidak mempengaruhi kemampuan mengemudikan kendaraan atau bekerja dengan peralatan yang rumit, atau hanya sedikit. Namun, obat ini direkomendasikan untuk pengobatan gejala pusing vestibular dan pengobatan sindrom Meniere, yang ditandai dengan adanya tinnitus, gangguan pendengaran dan pusing. Kondisi ini dapat berdampak negatif pada kemampuan berkonsentrasi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Wanita menyusui dan wanita hamil tidak diresepkan Betahistin-VERTEX karena kurangnya data tentang keamanan pemberiannya selama kehamilan dan menyusui. Jika kehamilan terjadi selama masa terapi, obat tersebut harus dihentikan.

Tidak diketahui apakah agen tersebut diekskresikan dalam ASI. Jika penggunaan betahistine diperlukan selama menyusui, anak harus dipindahkan ke makanan buatan.

Penggunaan masa kecil

Untuk anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, terapi obat dikontraindikasikan, karena keamanan dan efektivitas penggunaannya dalam kategori pasien ini belum ditetapkan.

Interaksi obat

Studi interaksi betahistine dengan obat / obat lain secara in vivo belum pernah dilakukan. Berdasarkan data in vitro, obat tersebut diduga tidak memiliki kemampuan untuk menghambat aktivitas isoenzim sitokrom P ₄₅₀.

Dalam kasus penggunaan gabungan dengan penghambat reseptor H _1- histamin, penurunan efek terapeutik betahistine dapat diamati.

Penelitian in vitro telah menunjukkan bahwa inhibitor monoamine oxidase (MAOIs), termasuk MAOI selektif subtipe B, menekan metabolisme obat, yang dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma.

Analog

Analog Betagistin-VERTEX adalah Betagistin, Betaver, Betagistin Medisorb, Betagistin Canon, Betaserk, Betagistin-Akrikhin, Vestikap, Betacsentrin, Westinorm-NEO, Tagista.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C di tempat yang terlindung dari cahaya dan jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Betagistine-VERTEX

Ulasan tentang Betahistine-VERTEX sebagian besar positif. Pasien mencatat bahwa obat tersebut meredakan pusing, dan juga mencegah perkembangannya, mengurangi tinitus, dan memperbaiki kondisi umum. Namun, untuk mencapai hasil yang diinginkan, banyak yang menyarankan untuk melakukan terapi jangka panjang, karena Betahistine-VERTEX memiliki efek kumulatif dan efeknya memanifestasikan dirinya pada setiap orang dengan cara yang berbeda.

Dalam beberapa kasus, mereka menunjukkan tidak adanya hasil positif yang stabil setelah perawatan, karena hanya perbaikan sementara yang dicatat. Terkadang ada keluhan tentang perkembangan efek samping dari saluran cerna.

Harga untuk Betagistin-VERTEX di apotek

Harga rata-rata Betagistin-VERTEX dalam bentuk tablet adalah:

dosis 8 mg - 140 rubel. untuk 30 pcs;
dosis 16 mg - 240 rubel. untuk 30 pcs;
dosis 24 mg - 270 rubel. untuk 20 pcs. dan 550 rubel. untuk 60 pcs.

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!