Iressa - Petunjuk Penggunaan Tablet, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Iressa

Iressa: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Iressa

Kode ATX: L01XE02

Bahan aktif: gefitinib (Gefitinib)

Produsen: AstraZeneca Yu-Kay, Ltd. (AstraZeneca UK, Ltd.) (Inggris)

Deskripsi dan foto diperbarui: 30.11.2018

Harga di apotek: dari 73.000 rubel.

Membeli

Iressa adalah obat antineoplastik.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet salut selaput: bikonveks, bulat, coklat, diukir di satu sisi dengan "IRESSA" dan "250"; inti pecah tablet berwarna putih (10 pcs. dalam blister, dalam kantong aluminium foil 3 blister, dalam kotak karton dengan kontrol pembukaan pertama 1 kantong dan petunjuk penggunaan Iressa).

Komposisi 1 tablet salut selaput:

• zat aktif: gefitinib - 250 mg;
• komponen tambahan: natrium kroskarmelosa, laktosa monohidrat, povidon (K29-32), natrium lauril sulfat, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat;
• cangkang film: makrogol 300, hipromelosa, titanium dioksida (E171), kuning oksida besi (E172) dan oksida besi merah (E172).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Gefitinib adalah agen antineoplastik yang terkait dengan inhibitor selektif reseptor faktor pertumbuhan epidermal (EGFR) tirosin kinase, ekspresi yang telah ditemukan di banyak tumor padat. Zat aktif memperlambat pertumbuhan tumor, angiogenesis dan metastasisnya, dan juga memulai kematian sel kanker. Ini menghambat perkembangan berbagai jalur sel kanker pada manusia dan meningkatkan efek antitumor dari agen kemoterapi, serta terapi radiasi dan hormonal. Menurut data klinis, Iressa menunjukkan efek antitumor obyektif, meningkatkan periode sampai perkembangan kanker paru-paru non-sel kecil (NSCLC) pada pasien dengan bentuk metastasis atau stadium lanjut penyakit ini.

Gefitinib, jika dibandingkan dengan docetaxel, menunjukkan tingkat kelangsungan hidup yang serupa secara keseluruhan, profil toleransi yang lebih baik dan kualitas hidup yang lebih baik pada pasien yang diobati sebelumnya dengan NSCLC lanjut. Karakteristik klinis seperti variasi morfologi tumor adenokarsinoma, riwayat tidak merokok, jenis kelamin wanita dan ras Asia dikaitkan dengan frekuensi tinggi mutasi tumor EGFR dan merupakan prediktor terapi obat yang efektif.

Melakukan studi tentang efikasi Iressa dan kombinasi karboplatin dan paclitaxel pada terapi lini pertama untuk NSCLC lanjut (stadium IIIB / IV) pada perwakilan ras Asia yang tidak memiliki riwayat perokok (yang berhenti merokok lebih dari 15 tahun yang lalu dan merokok kurang dari 10 bungkus per tahun), dengan tipe histologis Tumor adenokarsinoma menunjukkan keuntungan yang signifikan secara statistik dari gefitinib dalam hal kelangsungan hidup bebas gejala dan respons objektif baik pada seluruh kelompok maupun pada kelompok pasien dengan mutasi EGFR yang teridentifikasi.

Tidak ada perbedaan yang signifikan secara statistik dalam kelangsungan hidup secara keseluruhan antara kelompok gefitinib dan kelompok karboplatin + paclitaxel.

Dengan adanya mutasi EGFR yang sering dilaporkan (penghapusan ekson 19; L858R), sensitivitas gefitinib telah dibuktikan secara meyakinkan dalam uji klinis. Beberapa data telah dilaporkan tentang respons terhadap terapi gefitinib dengan adanya mutasi yang lebih jarang. Kepekaan yang terungkap terhadap zat aktif dengan mutasi langka L861Q, G719X dan S7681, tetapi dengan insersi ekson 20 yang terisolasi atau mutasi T790M yang terisolasi, resistensi terhadap obat ditemukan.

Farmakokinetik

Setelah pemberian Iressa secara oral, terjadi penyerapan gefitinib yang agak lambat. Konsentrasi maksimum (C _maks) zat dalam plasma diamati setelah 3–7 jam. Nilai rata-rata ketersediaan hayati absolut adalah 59%. Ketersediaan hayati obat tidak tergantung pada waktu asupan makanan dan menurun 47% bila pH sari lambung lebih dari 5. Dengan latar belakang penggunaan obat secara teratur sekali sehari, konsentrasinya meningkat 2-8 kali dibandingkan dengan dosis tunggal.

Konsentrasi kesetimbangan (C _ss) ditentukan setelah mengambil 7-10 dosis. Ketika C _ss tercapai, volume distribusi gefitinib (V _d) adalah 1400 l, yang merupakan bukti luasnya distribusi zat di dalam jaringan. Dengan protein plasma (α ₁ -glikoprotein dan albumin serum), agen mengikat hampir 90%.

Isoenzim CYP3A4 dari sistem sitokrom P ₄₅₀ paling bertanggung jawab atas metabolisme oksidatif gefitinib. Transformasi metabolik suatu zat berlangsung melalui transformasi gugus N-propilmorfolin, demetilasi gugus metoksil, dan defosforilasi oksidatif gugus fenil terhalogenasi. Berdasarkan studi in vitro, telah ditetapkan bahwa gefitinib mampu sedikit menghambat enzim CYP2D6. Mengambil gefitinib dalam kombinasi dengan metoprolol, yang merupakan substrat untuk CYP2D6, menghasilkan sedikit peningkatan konsentrasi metoprolol (sebesar 35%), yang tidak signifikan secara klinis.

Metabolit utama gefitinib, O-desmethylgefitinib, terdeteksi dalam plasma darah, menunjukkan aktivitas farmakologis 14 kali lebih rendah dibandingkan dengan zat utama dalam kaitannya dengan pertumbuhan sel, yang diaktifkan oleh faktor pertumbuhan epidermal. Akibatnya, diasumsikan bahwa kontribusi yang signifikan dari O-desmethylgefitinib terhadap aktivitas klinis gefitinib tidak mungkin terjadi. Total pembersihan plasma dari zat aktif adalah sekitar 500 ml / menit, waktu paruh (T _½) rata-rata 41 jam. Agen diekskresikan terutama dengan feses, kurang dari 4% dari dosis yang diambil - dengan urin.

Tidak ada hubungan yang ditemukan antara berat badan, usia, jenis kelamin, etnis, atau bersihan kreatinin (CC) dan tingkat C _{ss yang lebih} rendah dari obat.

Dalam kasus penggunaan Iressa setiap hari dengan dosis 250 mg, periode mencapai C _ss, total klirens plasma dan nilai C _ss serupa untuk kelompok pasien dengan fungsi hati normal dan insufisiensi hati sedang.

Data pada 4 pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah akibat metastasis hati menunjukkan bahwa agen C _ss pada pasien ini serupa dengan pada mereka yang memiliki fungsi hati normal.

Indikasi untuk digunakan

• bentuk NSCLC yang bermetastasis atau berkembang secara lokal dengan mengaktifkan mutasi domain tirosin kinase EGFR pada lini pertama terapi;
• bentuk NSCLC metastatis atau lanjutan lokal yang refrakter terhadap rejimen kemoterapi yang mengandung preparat platinum.

Kontraindikasi

Mutlak:

• usia hingga 18 tahun;
• kehamilan dan menyusui;
• hipersensitivitas terhadap salah satu unsur obat.

Relatif (harus menggunakan tablet Iressa dengan sangat hati-hati karena tingkat kematian yang meningkat dari penyakit ini selama terapi obat):

• pneumonia interstisial;
• fibrosis paru idiopatik;
• pneumonia pasca radiasi;
• pneumokoniosis;
• pneumonia obat.

Anda juga harus menggunakan Iressa dengan hati-hati jika terjadi peningkatan konsentrasi bilirubin sedikit / sedang dan aktivitas transaminase hati.

Iressa, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet Iressa diambil secara oral, terlepas dari asupan makanan, 1 kali per hari, 1 pc. (250 mg).

Jika pasien lupa untuk mengambil dosis berikutnya, itu harus digunakan hanya jika jangka waktu sebelum mengambil dosis berikutnya paling sedikit 12 jam. Untuk mengimbangi dosis yang terlewat, Anda tidak boleh mengonsumsi obat dengan dosis ganda.

Sebelum meminum, Anda dapat melarutkan tablet dalam 100 ml (½ gelas) air minum, cairan lain tidak dapat digunakan untuk tujuan ini. Tablet harus direndam dalam air tanpa dihancurkan dan diaduk selama sekitar 15 menit sampai benar-benar larut. Larutan yang telah disiapkan harus segera diminum, kemudian dituangi lagi ½ gelas air, bilas dinding, dan segera minum suspensi yang dihasilkan. Pemberian larutan melalui selang nasogastrik diperbolehkan.

Jika terdapat efek yang tidak diinginkan pada bagian kulit atau diare yang sulit diobati, Anda dapat berhenti mengonsumsi Iressa, dan melanjutkannya selambat-lambatnya 14 hari kemudian dengan dosis harian 250 mg.

Efek samping

Sebagai aturan, efek yang tidak diinginkan yang terjadi saat menggunakan Iressa diamati selama bulan pertama terapi dan dapat dibalik. Kira-kira 10% pasien mengembangkan kerusakan serius (menurut kriteria umum toksisitas grade 3-4). Pada saat yang sama, hanya 3% pasien yang menolak untuk melanjutkan pengobatan dengan obat tersebut karena adanya efek samping. Gangguan yang paling umum, tercatat di lebih dari 20% kasus, adalah kulit kering, gatal, jerawat, ruam kulit, diare.

Reaksi merugikan dari sistem dan organ (diklasifikasikan sebagai berikut: sangat sering - lebih dari 10%, sering - lebih dari 1% dan kurang dari 10%, jarang - lebih dari 0,1% dan kurang dari 1%, jarang - lebih dari 0,01% dan kurang 0,1%):

• organ pencernaan: sangat sering - diare (kadang berat), stomatitis, mual (kebanyakan ringan), muntah, anoreksia, peningkatan aktivitas alanine aminotransferase (kebanyakan ringan / sedang); sering - dehidrasi (akibat muntah, diare, anoreksia, dan mual), mulut kering (ringan), peningkatan kadar bilirubin, peningkatan aktivitas aminotransferase aspartat (kebanyakan ringan / sedang); jarang - hepatitis (kasus gagal hati yang terisolasi dicatat, termasuk dengan hasil yang fatal), pankreatitis, perforasi saluran pencernaan;
• sistem pembekuan darah: sering - mimisan, hematuria; jarang - hipokoagulasi dan / atau peningkatan frekuensi perdarahan dengan penggunaan warfarin secara bersamaan;
• organ pernapasan: sering - pneumonia interstitial (3-4 derajat toksisitas, hingga kematian);
• organ penglihatan: sering - blepharitis, konjungtivitis, xerophthalmia (umumnya ringan); jarang - gangguan pertumbuhan bulu mata, erosi kornea reversibel, keratitis;
• sistem kemih: sering - peningkatan tanpa gejala pada konsentrasi kreatinin dalam darah, sistitis, proteinuria; jarang - sistitis hemoragik;
• reaksi alergi: jarang - urtikaria, angioedema;
• kulit: sangat sering - kulit kering (termasuk munculnya retakan kulit dengan latar belakang eritema), gatal, ruam berjerawat; sering - alopecia, perubahan kuku; jarang - kelainan kulit bulosa, termasuk nekrolisis epidermal toksik, eritema multiforme eksudatif, sindrom Stevens-Johnson, vaskulitis kulit;
• lainnya: sangat sering - astenia (biasanya ringan); sering demam.

Overdosis

Gejala overdosis Iressa yang mungkin terjadi adalah peningkatan frekuensi dan keparahan beberapa reaksi yang merugikan, terutama ruam kulit dan diare. Pengobatan untuk pelanggaran ini dianjurkan simtomatik, tidak ada penawar.

instruksi khusus

Sebelum Iressa diresepkan pada lini pertama terapi untuk NSCLC stadium lanjut atau metastatik, sangatlah penting untuk memastikan adanya mutasi EGFR pada jaringan tumor pada semua pasien, karena obat tersebut tidak dapat digunakan sebagai pengganti kemoterapi jika tidak ada mutasi EGFR. Pilihan teknik tervalidasi dan andal yang meminimalkan risiko hasil negatif palsu dan positif palsu sangat penting dalam mengidentifikasi mutasi ini.

Dalam beberapa kasus, selama masa terapi, perkembangan lesi paru interstisial dicatat, terkadang dengan hasil yang fatal. Jika terjadi kejengkelan manifestasi gejala seperti demam, sesak napas, batuk, maka diharuskan berhenti minum obat dan segera melakukan pemeriksaan. Setelah konfirmasi diagnosis penyakit paru interstitial, penggunaan Iressa dihentikan dan pengobatan yang diperlukan dilakukan. Paling sering, komplikasi ini diamati di Jepang (rata-rata pada 2% kasus pada 27.000 pasien yang menerima obat) dibandingkan dengan negara lain (dalam 0,3% kasus di antara 39.000 pasien).

Faktor-faktor yang meningkatkan risiko kerusakan paru-paru interstisial meliputi: adanya kurang dari 50% jaringan paru-paru normal (menurut computed tomography), merokok, kondisi umum yang parah, riwayat pneumonia interstisial, durasi NSCLC kurang dari 6 bulan, usia di atas 55 tahun, penyakit jantung yang terjadi bersamaan penyakit.

Pasien yang menerima warfarin memerlukan pemantauan waktu protrombin secara teratur.

Jika terjadi diare parah / berkepanjangan, muntah, mual atau anoreksia, atau gangguan penglihatan, pasien harus segera berkonsultasi dengan dokter.

Selama periode terapi, kasus perforasi saluran pencernaan yang terisolasi dicatat, sebagai aturan, dengan faktor risiko berikut: riwayat penyakit tukak lambung, merokok, usia lanjut, penggunaan kombinasi dengan obat antiinflamasi non steroid (NSAID), steroid, metastasis di usus besar di tempat perforasi. Namun, hubungan sebab akibat antara fenomena ini dan penggunaan Iressa belum ditetapkan.

Karena laktosa termasuk dalam obat tersebut, Iressa harus dikonsumsi dengan hati-hati jika ada intoleransi laktosa, sindrom malabsorpsi atau defisiensi laktase.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Pasien yang mengelola mekanisme kompleks dan berpotensi berbahaya (termasuk kendaraan) harus berhati-hati selama masa pengobatan, karena Iressa dapat memicu perkembangan reaksi yang tidak diinginkan dalam bentuk muntah, mual, dan astenia.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Iressa dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui. Pria dan wanita usia subur perlu menggunakan kontrasepsi yang andal selama terapi dan setidaknya 3 bulan setelah selesai.

Penggunaan masa kecil

Untuk pasien di bawah usia 18 tahun, Iressa dikontraindikasikan, karena kemanjuran dan keamanan terapi obat pada anak-anak dan remaja belum dievaluasi.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Tidak perlu menyesuaikan dosis Iressa tergantung aktivitas ginjal.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pasien dengan gangguan hati sedang / berat yang berhubungan dengan kerusakan hati metastatik tidak memerlukan pemilihan dosis obat secara individu. Iressa harus digunakan dengan hati-hati jika ada peningkatan aktivitas transaminase hati. Dalam kasus peningkatan yang signifikan pada tingkat bilirubin dan aktivitas transaminase, terapi obat harus dihentikan.

Gambaran kerja gefitinib pada pasien dengan gangguan fungsi hati akibat sirosis atau hepatitis belum diteliti. Selama terapi, dianjurkan untuk menilai fungsi hati secara berkala.

Gunakan pada orang tua

Pasien lanjut usia tidak membutuhkan penyesuaian dosis Iressa.

Interaksi obat

• itraconazole (penghambat isoenzim CYP3A4) - nilai area di bawah kurva farmakokinetik (AUC) gefitinib meningkat hingga 80%, yang dapat menyebabkan peningkatan keparahan dan frekuensi efek samping, karena yang terakhir tergantung pada konsentrasi dan dosis agen;
• rifampisin (penginduksi kuat isoenzim CYP3A4) - nilai AUC rata-rata gefitinib dapat menurun hingga 83%;
• vinorelbine - mungkin ada peningkatan efek neutropenik dari zat sitostatik ini;
• obat-obatan yang memberikan peningkatan pH jus lambung yang berkepanjangan dan signifikan (≥ 5), - AUC gefitinib menurun sebesar 47%;
• barbiturat, karbamazepin, fenitoin, tingtur St. John's wort (obat yang menstimulasi aktivitas isoenzim CYP3A4) - metabolisme meningkat, dan konsentrasi gefitinib dalam plasma menurun, sehingga melemahkan efek gefitinib.

Analog

Analog Iressa adalah Gefitinib, Gefitinib-native.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Umur simpan adalah 4 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Iresa

Ulasan tentang Iresa sedikit, karena obat tersebut memiliki efek terapeutik yang sempit dan biaya yang agak tinggi. Dalam ulasan yang tersedia, banyak pasien umumnya mencatat dinamika positif penyakit saat menggunakan Iressa dalam kombinasi dengan obat lain. Namun, seringkali mereka juga menunjukkan perkembangan efek samping, seperti kulit kering, ruam kulit, mual, muntah, kelemahan dan kantuk.

Harga Iressa di apotek

Harga Iressa bisa 99.500-104.500 rubel. per paket berisi 30 tablet salut selaput.

Iressa: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Tablet salut selaput Iressa 250 mg 30 pcs. RUB 73.000 Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!