Zometa - Petunjuk Penggunaan, Ulasan, Analog, Harga

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Zometa

Zometa: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Interaksi obat
11. 11. Analog
12. 12. Syarat dan ketentuan penyimpanan
13. 13. Ketentuan pengeluaran dari apotek
14. 14. Ulasan
15. 15. Harga di apotek

Nama latin: Zometa

Kode ATX: M05BA08

Bahan aktif: Asam Zoledronat

Produser: Novartis Pharma Stein AG (Swiss)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-07-08

Harga di apotek: dari 8000 rubel.

Membeli

Zometa adalah penghambat resorpsi tulang di metastasis tulang.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Zometa:

• Konsentrat untuk pembuatan larutan infus: cairan bening tidak berwarna (5 ml dalam botol plastik tidak berwarna, dalam kotak karton 1 botol);
• Solusi infus: cairan transparan tidak berwarna (100 ml dalam botol plastik, 1 botol dalam kotak karton).

Bahan aktif Zometa adalah asam zoledronat:

• 1 botol konsentrat - 4.264 mg asam zoledronat monohidrat, yang setara dengan kandungan 4 mg asam zoledronat anhidrat;
• 1 botol larutan - 4 mg.

Komponen pembantu:

• Konsentrat: natrium sitrat, manitol, nitrogen, air untuk injeksi;
• Solusi: manitol, natrium sitrat dihidrat, air untuk injeksi.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Asam zoledronat, bahan aktif dalam Zometa, adalah bifosfonat yang sangat efektif yang secara selektif mempengaruhi jaringan tulang. Senyawa tersebut mengurangi resorpsi tulang dengan bekerja pada osteoklas. Efek selektif bifosfonat pada jaringan tulang dijelaskan oleh afinitasnya yang tinggi untuk jaringan tulang yang termineralisasi. Mekanisme yang tepat dari proses pada tingkat molekuler yang menyediakan penghambatan aktivitas osteoklas masih belum jelas saat ini.

Untuk asam zoledronat, efek merugikan pada pembentukan tulang, mineralisasi dan sifat mekanik jarang terjadi. Senyawa tersebut juga memiliki sifat anti tumor, membuat Zometa efektif dalam pengobatan metastasis tulang. In vivo, zat tersebut menghambat resorpsi jaringan tulang, yang menjadi tanggung jawab osteoklas, memiliki aktivitas antiangiogenik, membantu mengurangi pertumbuhan sel tumor, dan mengubah lingkungan mikro sumsum tulang. Penurunan resorpsi tulang secara klinis diekspresikan dalam penurunan intensitas nyeri pada pasien.

Secara in vitro, asam zoledronat ditandai dengan aktivitas sitostatik langsung, pro-apoptosis, anti-invasif dan anti-perekat, mengurangi laju proliferasi osteoblas, dan menunjukkan efek sitostatik sinergis bila digunakan bersama dengan obat antikanker.

Asam zoledronat, dengan menghambat proliferasi dan menginduksi apoptosis, memiliki efek antitumor langsung pada kanker payudara manusia dan sel myeloma. Ini juga mengurangi penetrasi sel kanker payudara manusia melalui matriks ekstraseluler karena sifat antimetastatisnya.

Pada kanker dengan metastasis yang mempengaruhi tulang, Zometa mengurangi risiko patah tulang dan kompresi sumsum tulang belakang, serta mencegah perkembangan tumor hiperkalsemia dan merupakan penghambat ekskresi kalsium dalam urin. Hal ini menyebabkan penurunan kebutuhan akan terapi radiasi.

Farmakokinetik

Bifosfonat kurang terserap di saluran pencernaan, jadi para ahli merekomendasikan penggunaan larutan untuk pemberian intravena. Infus menyebabkan peningkatan konsentrasi asam zoledronat dalam serum darah, yang nilai maksimumnya dicapai pada akhir infus. Setelah 4 jam, tingkat zat dalam darah menurun 10%, dan setelah 24 jam - 1% lagi.

Asam zoledronat mengikat protein plasma sebanyak 50%. Itu diekskresikan melalui ginjal secara bertahap, dengan total waktu paruh eliminasi 146 jam. Suntikan berulang (setelah 28 hari) tidak menimbulkan efek kumulatif. Pada hari pertama, urine mengandung 40 ± 16% komponen aktif Zometa dari seluruh dosis yang diberikan. Sisa asam zoledronat disimpan di jaringan tulang dan secara bertahap dilepaskan ke dalam sirkulasi sistemik. Senyawa ini tidak dimetabolisme dan diekskresikan tidak berubah terutama melalui ginjal (dengan feses - kurang dari 3%).

Indikasi untuk digunakan

• Metastasis tulang tumor lanjut ganas (kanker payudara, kanker prostat), multiple myeloma, termasuk pencegahan pengurangan risiko kompresi sumsum tulang belakang, patah tulang patologis, hiperkalsemia yang terkait dengan tumor, dan kebutuhan akan operasi tulang atau terapi radiasi;
• Hiperkalsemia akibat neoplasma ganas.

Kontraindikasi

• Masa kehamilan dan menyusui;
• Masa kecil;
• Hipersensitivitas thd bifosfonat dan komponen obat.

Dengan hati-hati, Zometa harus diresepkan untuk disfungsi hati yang parah.

Penggunaan obat untuk gangguan fungsi ginjal pada pasien dengan hiperkalsemia yang disebabkan oleh tumor ganas dimungkinkan jika potensi manfaat terapi lebih besar daripada risiko yang ada. Tidak dianjurkan untuk memberikan obat kepada pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang parah: dengan kadar kreatinin serum lebih dari 265 μmol / L pada pasien dengan metastasis tulang, dan lebih dari 400 μmol / L pada hiperkalsemia yang disebabkan oleh tumor ganas.

Petunjuk penggunaan Zometa: metode dan dosis

Konsentrat untuk persiapan larutan infus dan larutan infus digunakan dengan infus (IV) tetes.

Larutan pengenceran untuk konsentrat harus bebas kalsium! Solusi infus disiapkan sesuai dengan aturan asepsis. Segera sebelum pemberian, isi 1 botol konsentrat harus diencerkan dalam 100 ml larutan natrium klorida 0,9% atau larutan dekstrosa 5%. Larutan yang tidak terpakai dapat disimpan tidak lebih dari 24 jam dari saat persiapan pada suhu 2-8 ° C, dan sebelum pemberian harus dibawa ke suhu kamar, setelah sebelumnya dikeluarkan dari lemari es.

Menurut petunjuk, Zometa tidak dapat dicampur dengan larutan yang mengandung kalsium atau kation bivalen (larutan Ringer laktat) dan dengan obat lain, oleh karena itu, sistem infus terpisah harus digunakan untuk memberikan larutan asam zoledronat.

Tetes intravena harus bertahan setidaknya 15 menit.

Dosis yang dianjurkan:

• Metastasis tulang tumor ganas umum dan mieloma: 4 mg 1 kali dalam 3-4 minggu. Obat harus diberikan dengan konsumsi bersamaan 500 mg kalsium dan 400 unit internasional (IU) vitamin D per hari;
• Hiperkalsemia akibat tumor ganas (kadar kalsium dikoreksi untuk konsentrasi albumin lebih dari 12 mg / dL atau 3 mmol / L): 4 mg;
• Pengobatan metastasis tulang pada pasien dengan gangguan ginjal ringan atau sedang (bersihan kreatinin (CC) 30-60 ml / menit): dengan CC: 30-39 ml / menit - 3 mg, 40-49 ml / menit - 3,3 mg, 50-60 ml / menit - 3,5 mg asam zoledronat.

Sebelum pengenalan Zometa, secara paralel atau setelahnya, pasien harus diberi resep pemberian garam untuk memastikan hidrasi yang memadai.

Sebelum setiap pemberian obat, konsentrasi kreatinin serum harus ditentukan; dalam kasus gangguan fungsi ginjal, pemberian dosis berikutnya harus ditunda. Parameter disfungsi ginjal:

• Pasien dengan nilai kreatinin dasar normal (kurang dari 1,4 mg / dl) - dengan peningkatan konsentrasi kreatinin serum sebesar 0,5 mg / dl;
• Pasien dengan tingkat kreatinin dasar lebih dari 1,4 mg / dL - dengan peningkatan kreatinin serum sebesar 1 mg / dL.

Pengobatan dapat dilanjutkan pada dosis sebelumnya hanya setelah konsentrasi kreatinin dikembalikan ke tingkat awal (plus atau minus 10%).

Efek samping

• Organ hematopoietik: sering - anemia; terkadang - leukopenia, trombositopenia; jarang - pansitopenia;
• Sistem kemih: sering - disfungsi ginjal; terkadang - hematuria, gagal ginjal akut, proteinuria;
• Sistem saraf: sering - sakit kepala; kadang-kadang - gangguan rasa, pusing, hipoesthesia, paresthesia, hiperestesia, gangguan tidur, kecemasan, tremor; jarang - kebingungan kesadaran;
• Sistem pencernaan: sering - anoreksia, mual, muntah; kadang-kadang - mulut kering, sakit perut, diare, sembelit, stomatitis, dispepsia;
• Organ penglihatan: sering - konjungtivitis; kadang - penglihatan "kabur"; sangat jarang - episkleritis, uveitis;
• Sistem muskuloskeletal: sering - mialgia, nyeri tulang, nyeri umum, artralgia; terkadang - kram otot;
• Sistem pernapasan: terkadang - batuk, sesak napas;
• Sistem kardiovaskular: kadang-kadang - penurunan atau peningkatan tekanan darah (BP); jarang - bradikardia;
• Sistem kekebalan: kadang - reaksi hipersensitivitas; jarang - angioedema;
• Reaksi dermatologis: kadang - gatal, keringat berlebih, ruam (termasuk eritematosa dan makula);
• Indikator laboratorium: sangat sering - hipofosfatemia; sering - hipokalsemia, peningkatan konsentrasi kreatinin dan urea dalam serum darah; terkadang - hipokalemia, hipomagnesemia; jarang - hipernatremia, hiperkalemia;
• Lainnya: sering - sindrom mirip flu (menggigil, malaise umum, demam, kondisi nyeri), demam; kadang-kadang - nyeri dada, edema perifer, astenia, penambahan berat badan; sangat jarang - penurunan tekanan darah, menyebabkan pingsan atau kolaps sirkulasi (terutama pada pasien dengan faktor risiko), bronkokonstriksi, perkembangan kantuk, fibrilasi atrium, reaksi anafilaksis atau syok, urtikaria;
• Reaksi lokal: iritasi, nyeri, bengkak, di tempat suntikan - pembentukan infiltrasi.

Overdosis

Pada overdosis akut Zometa, disfungsi ginjal, termasuk gagal ginjal, dan perubahan komposisi elektrolit, termasuk penurunan kadar magnesium, kalsium dan fosfat dalam darah, diamati.

Jika dosis yang dianjurkan terlampaui secara signifikan, pasien harus tetap di bawah pengawasan medis yang konstan. Dengan perkembangan hipokalsemia, disertai gejala klinis, dianjurkan infus kalsium glukonat.

instruksi khusus

Ketika Zometa diresepkan untuk gangguan fungsi ginjal pada pasien dengan hiperkalsemia karena neoplasma ganas, kriteria utama untuk menilai kelayakan terapi adalah kelebihan manfaat penggunaan obat daripada risiko potensial.

Sebelum setiap pemberian larutan, diperlukan untuk menentukan tingkat kreatinin dalam serum darah.

Untuk metastasis tulang pada pasien dengan gangguan ginjal ringan dan sedang, pengobatan harus dimulai dengan dosis yang lebih rendah. Jika gangguan ginjal fungsional terjadi selama masa pengobatan, terapi dapat dilanjutkan hanya setelah pemulihan ke tingkat konsentrasi kreatinin awal (plus / minus 10%).

Karena risiko komplikasi dari sistem kardiovaskular dengan latar belakang overhidrasi pasien, pemberian obat harus dimulai hanya setelah menilai keadaan hidrasi tubuh. Jika terjadi pelanggaran, pasien harus diberikan larutan garam sebelum, selama atau setelah infus obat.

Penggunaan Zometa harus disertai dengan pemantauan terus-menerus terhadap tingkat kreatinin, fosfor, kalsium, magnesium dalam serum darah. Dengan perkembangan hipofosfatemia, hipokalsemia atau hipomagnesemia, pasien juga diresepkan pemberian dana yang sesuai.

Saat pemberian obat untuk pencegahan mengurangi risiko kompresi sumsum tulang belakang, patah tulang patologis, hiperkalsemia yang disebabkan oleh tumor, mengurangi kebutuhan operasi tulang atau terapi radiasi, harus diingat bahwa efek terapeutik terjadi setelah 2-3 bulan pengobatan.

Faktor risiko yang mempengaruhi perkembangan disfungsi ginjal meliputi: gagal ginjal sebelumnya, dehidrasi, pemberian bifosfonat berulang, penggunaan agen nefrotoksik, pemberian larutan Zometa terlalu cepat.

Selama masa perawatan, tidak disarankan untuk melakukan manipulasi gigi, oleh karena itu, sebelum meresepkan obat, pasien harus menjalani pemeriksaan gigi, menyembuhkan gigi yang bermasalah, dan menerima rekomendasi tentang perlunya kepatuhan yang ketat terhadap aturan kebersihan mulut.

Pasien kanker memiliki risiko osteomielitis, patologi infeksi dan inflamasi pada rongga mulut, osteonekrosis rahang dengan latar belakang terapi antikanker.

Faktor risiko osteonekrosis rahang meliputi: kanker dan pengobatan bersamaan (penggunaan kortikosteroid, kemoterapi, terapi radiasi), patologi bersamaan (termasuk anemia, penyakit mulut sebelumnya, koagulopati, infeksi).

Dengan latar belakang penggunaan asam zoledronat, adalah mungkin untuk mengembangkan nyeri sementara yang parah pada persendian, otot dan tulang.

Penggunaan Aklasta secara bersamaan, bahan aktifnya adalah asam zoledronat, merupakan kontraindikasi.

Pengaruh Zometa pada kemampuan pasien untuk mengemudikan kendaraan dan mekanismenya belum ditetapkan.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Penunjukan Zometa selama kehamilan dilarang. Obat tersebut bisa berdampak negatif pada janin. Studi yang dilakukan pada hewan telah mengungkapkan efek toksik pada fungsi reproduksinya. Tidak ada informasi yang dapat dipercaya tentang penggunaan Zometa selama kehamilan pada manusia.

Konsepsi selama pengobatan dengan bifosfonat meningkatkan risiko kelainan janin (misalnya, gangguan pertumbuhan tulang dan malformasi lainnya). Hubungan antara risiko dan lamanya waktu antara pembatalan Zometa dan pembuahan tidak diketahui. Pasien usia subur harus diperingatkan tentang perlunya menggunakan metode kontrasepsi yang andal selama pengobatan.

Tidak diketahui apakah bahan aktif Zometa menembus ke dalam ASI, oleh karena itu, pemberian obat dikontraindikasikan selama menyusui.

Interaksi obat

Tidak ada interaksi yang signifikan secara klinis ketika Zometa dikombinasikan dengan obat antineoplastik, diuretik, antibiotik, analgesik, dan terapi antitumor lainnya.

Ditemukan bahwa asam zoledronat tidak menghambat enzim sistem sitokrom P ₄₅₀ dan tidak memiliki ikatan yang signifikan dengan protein plasma.

Perhatian harus dilakukan bila digunakan dalam kombinasi dengan aminoglikosida (karena karena aksi obat secara simultan, risiko peningkatan tingkat konsentrasi kalsium dalam plasma darah meningkat) dan obat dengan efek nefrotoksik yang diucapkan.

Pada multiple myeloma, kombinasi dengan thalidomide meningkatkan risiko disfungsi ginjal.

Obat tersebut secara farmasi tidak sesuai dengan larutan infus yang mengandung kalsium, termasuk larutan Ringer.

Untuk pengenalan Zometa, diperbolehkan menggunakan botol kaca, sistem infus, polivinil klorida, polietilen dan kantong polipropilen dengan larutan natrium klorida 0,9% atau larutan dekstrosa 5%.

Analog

Analog dari Zometa adalah: Rezoscan, Zolendronic-Rus 4, Aklasta, Blaztera, Zoledronic acid, Zolerix, Zoledrex, Zoledronate-Teva, Rezoklastin FS, Rezorba, Veroclast.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 3 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Zometa

Meskipun biayanya tinggi, ulasan Zometa mengkonfirmasi keefektifan obat tersebut. Saat ini, asam zoledronat dianggap sebagai bifosfonat dengan efek paling kuat pada tubuh, oleh karena itu obat tersebut sering diresepkan untuk osteoporosis pada periode pascamenopause.

Ketika Zometa digunakan sepanjang tahun (1 mg 4 kali setahun, 2 mg 2 kali setahun atau 4 mg sekali), peningkatan kepadatan leher femur dan vertebra lumbal diamati. Ini juga cocok untuk pengobatan osteoporosis sekunder yang disebabkan oleh proses metastasis.

Uji klinis telah mengkonfirmasi keefektifan obat dalam pengobatan kanker, oleh karena itu obat ini banyak digunakan dalam praktik ahli onkologi. Para ahli percaya bahwa penghambatan resorpsi tulang dapat secara positif mempengaruhi perkembangan kanker secara umum dan memperpanjang masa remisi kanker payudara setelah operasi atau terapi radiasi.

Cukup sering, pasien mencatat adanya efek samping yang terkait dengan penggunaan Zometa. Asam zoledronat IV untuk pertama kali dapat menyebabkan demam, malaise, nyeri otot, dan gejala mirip flu, tetapi gejala ini hilang dengan infus berikutnya. Dalam kasus ini, sensasi nyeri berkurang, dan kadar kalsium dinormalisasi.

Dalam kasus yang terisolasi, setelah pencabutan gigi baru-baru ini, pasien mengalami osteonekrosis pada rahang.

Harga Zomet di apotek

Anda dapat membeli sebotol konsentrat untuk persiapan larutan infus 4 mg / 5 ml di apotek dengan harga sekitar 10.700–12.000 rubel. Harga Zometa dalam bentuk larutan infus 4 mg / 100 ml rata-rata 11.900-13.500 rubel (per botol).

Zometa: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Zometa 4 mg / 5 ml konsentrat untuk sediaan larutan infus 5 ml 1 pc. RUB 8.000 Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!