Haloperidol Decanoate
Haloperidol decanoate: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Haloperidol decanoate
Kode ATX: N05AD01
Bahan aktif: haloperidol (Haloperidol)
Produsen: Gedeon Richter (Hongaria)
Deskripsi dan foto diperbarui: 30.11.2018
Harga di apotek: dari 295 rubel.
Membeli
Haloperidol decanoate adalah obat antipsikotik neuroleptik.
Bentuk dan komposisi rilis
Obat diproduksi dalam bentuk larutan minyak untuk pemberian intramuskular (i / m): cairan bening kuning kehijauan atau kuning (masing-masing 1 ml dalam ampul kaca gelap; masing-masing 5 ampul dalam baki plastik, 1 palet dalam kotak karton dan petunjuk penggunaan Haloperidol decanoate).
1 ml larutan mengandung:
- zat aktif: haloperidol decanoate - 70,52 mg, yang setara dengan 50 mg haloperidol;
- komponen pembantu: minyak wijen, benzil alkohol.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Haloperidol decanoate adalah antipsikotik yang kuat, turunan butyrophenone, obat antipsikotik kerja panjang. Zat aktifnya adalah ester dari asam decanoic dan haloperidol, yang merupakan antagonis yang diucapkan dari reseptor dopamin pusat. Setelah pemberian, haloperidol dilepaskan dengan hidrolisis lambat dan memasuki sirkulasi sistemik.
Karena blokade langsung dari reseptor dopamin sentral dalam pengobatan halusinasi dan delusi, haloperidol sangat efektif. Hal ini diduga karena aksinya pada struktur mesocortical dan limbik. Ini memiliki efek menenangkan yang diucapkan dalam agitasi psikomotor, mania dan agitasi lainnya.
Aktivitas obat dalam kaitannya dengan sistem limbik dimanifestasikan dalam efek sedatif. Haloperidol diindikasikan sebagai tambahan pada pasien dengan nyeri kronis.
Zat tersebut bekerja pada ganglia basal, menyebabkan reaksi ekstrapiramidal berupa distonia, akathisia, parkinsonisme.
Pada gangguan yang ditandai dengan penarikan sosial, setelah mengonsumsi Haloperidol decanoate pada pasien, normalisasi perilaku sosial diamati.
Aktivitas anti-dopamin yang diucapkan memiliki efek iritasi pada kemoreseptor, menyebabkan perkembangan mual dan muntah. Selain itu, disertai dengan relaksasi sfingter gastroduodenal, menghalangi faktor penghambat prolaktin dalam adenohipofisis, yang menyebabkan peningkatan pelepasan prolaktin.
Farmakokinetik
Setelah injeksi i / m, konsentrasi maksimum (Cmax) haloperidol dicapai setelah 3–9 hari. Dalam plasma, tahap saturasi terjadi dengan latar belakang pemberian bulanan setelah 2-4 suntikan. Farmakokinetik tergantung dosis, dengan dosis di bawah 450 mg, terdapat hubungan langsung antara konsentrasi plasma dan dosis. Efek terapeutik terjadi setelah konsentrasi plasma haloperidol 20-25 μg / L tercapai.
Pengikatan protein plasma - 92%.
Haloperidol dengan mudah melewati sawar darah-otak (BBB) dan diekskresikan melalui ASI.
Waktu paruh (T 1/2) kira-kira 21 hari. Hingga 60% dari zat yang dimasukkan diekskresikan melalui usus, 40% melalui ginjal, dimana sekitar 1% tidak berubah.
Indikasi untuk digunakan
- psikosis, termasuk skizofrenia kronis, terutama pada pasien dengan respons positif terhadap terapi dengan haloperidol kerja cepat, yang diindikasikan untuk penunjukan neuroleptik efektif dengan efek sedatif sedang;
- gangguan aktivitas dan perilaku mental, disertai agitasi psikomotorik, yang membutuhkan pengobatan jangka panjang.
Kontraindikasi
Mutlak:
- koma dari berbagai asal;
- penindasan sistem saraf pusat (SSP), yang muncul dengan latar belakang minum obat atau minum alkohol;
- Penyakit Parkinson, penyakit lain pada sistem saraf pusat, yang disertai dengan gejala piramidal atau ekstrapiramidal;
- kekalahan ganglia basal;
- depresi, histeria
- masa kehamilan;
- menyusui;
- masa kecil;
- hipersensitivitas terhadap komponen obat.
Dengan hati-hati, Haloperidol decanoate harus diresepkan untuk epilepsi, penyakit dekompensasi pada sistem kardiovaskular (termasuk angina pektoris, perpanjangan interval QT, gangguan konduksi intrakardiak, hipokalemia, atau terapi obat bersamaan yang dapat berkontribusi pada perpanjangan interval QT), glaukoma sudut tertutup, insufisiensi hati (dengan gejala tirotoksikosis), gagal ginjal, hiperplasia prostat dengan retensi urin, jantung paru dan gagal napas (termasuk penyakit paru obstruktif kronik, penyakit infeksi akut), alkoholisme.
Selama kehamilan, Haloperidol decanoate dapat diresepkan hanya dalam kasus di mana efek terapeutik yang diharapkan untuk ibu melebihi potensi ancaman bagi janin.
Haloperidol decanoate, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Haloperidol decanoate adalah larutan berminyak, oleh karena itu pemberian intravena dikategorikan dikontraindikasikan.
Solusinya ditujukan untuk pemberian parenteral dengan injeksi intramuskular dalam ke daerah gluteal.
Perlu diingat bahwa pemberian larutan dengan dosis melebihi 3 ml disertai dengan perasaan tidak enak distensi di tempat suntikan.
Saat meresepkan dosis awal Haloperidol decanoate, gejala penyakit, tingkat keparahannya, dan dosis haloperidol sebelumnya atau neuroleptik lainnya diperhitungkan.
Dosis harus dipilih secara individual di bawah pengawasan medis yang ketat pada pasien, karena perbedaan yang signifikan dalam tanggapan terhadap pengobatan pada pasien yang berbeda.
Dosis yang dianjurkan: dosis awal adalah 0,5-1,5 ml, yang setara dengan 25-75 mg haloperidol, setiap 28 hari sekali. Dosis awal haloperidol decanoate harus 10-15 kali lebih tinggi dari haloperidol oral, tetapi tidak melebihi 100 mg. Berdasarkan efeknya, dosis awal dapat ditingkatkan dalam langkah 50 mg sampai efek optimal yang diinginkan diperoleh. Dosis pemeliharaan tunggal biasanya 20 dosis harian haloperidol oral. Jika selama periode pemilihan dosis gejala penyakit yang mendasari kambuh, pengobatan dapat dilengkapi dengan bentuk oral.
Jika perlu, dengan mempertimbangkan karakteristik individu dari efek obat, injeksi larutan intramuskular yang lebih sering dimungkinkan (1 kali dalam 14 hari).
Untuk pasien dengan oligofrenia dan pasien di usia tua, dosis awal harus dari 12,5 hingga 25 mg obat setiap 28 hari sekali. Dosis ditingkatkan tergantung pada respons individu terhadap terapi.
Efek samping
- dari sistem saraf: mengantuk atau insomnia (terutama pada awal terapi), ketakutan, kecemasan, agitasi, kecemasan, sakit kepala, akatisia, depresi, euforia, kejang epilepsi, kelesuan, reaksi paradoks - halusinasi dan eksaserbasi psikosis; dengan latar belakang pengobatan jangka panjang - gangguan ekstrapiramidal, termasuk tardive dyskinesia (bibir mengerut, menampar, menggembungkan pipi, gerakan cepat seperti cacing pada lidah, gerakan mengunyah yang tidak terkendali, gerakan lengan dan kaki), tardive dystonia (kram pada kelopak mata, berkedip cepat, ekspresi wajah atau posisi yang tidak biasa tubuh, gerakan menekuk leher, lengan, batang tubuh dan kaki yang tidak terkontrol), sindrom neuroleptik maligna [pernapasan cepat atau sulit, tekanan darah meningkat atau menurun (TD), hipertermia, peningkatan keringat, takikardia, aritmia,kekakuan otot, inkontinensia urin, kehilangan kesadaran, kejang epilepsi];
- pada bagian sistem kardiovaskular: dengan latar belakang penggunaan dosis tinggi - penurunan tekanan darah, aritmia, takikardia, hipotensi ortostatik, tanda-tanda flutter dan fibrilasi ventrikel, perpanjangan interval QT;
- dari sistem pencernaan: dengan latar belakang penggunaan dosis tinggi - mulut kering, penurunan nafsu makan, mual, muntah, hiposalivasi, diare atau sembelit, gangguan fungsi hati, termasuk perkembangan penyakit kuning;
- dari sistem hematopoietik: jarang - agranulositosis, leukositosis sementara atau leukopenia, kecenderungan monositosis, eritropenia;
- dari sistem kemih: edema perifer, dengan hiperplasia prostat - retensi urin;
- dari sistem reproduksi dan kelenjar susu: ketidakteraturan menstruasi, nyeri pada kelenjar susu, hiperprolaktinemia, ginekomastia, peningkatan libido, penurunan potensi, priapisme;
- pada bagian organ penglihatan: penglihatan kabur, katarak, retinopati;
- dari sisi metabolisme: hiponatremia, hiperglikemia, hipoglikemia;
- reaksi dermatologis: ruam makulopapular, jerawat, fotosensitifitas;
- reaksi alergi: jarang - spasme laring, spasme bronkus;
- reaksi lokal: kemungkinan - perkembangan efek samping yang terkait dengan pengenalan Haloperidol decanoate;
- lainnya: penambahan berat badan, alopecia.
Overdosis
Overdosis haloperidol dimanifestasikan oleh tingkat keparahan yang signifikan dari efek samping farmakologis yang mapan dengan perkembangan reaksi yang merugikan. Gejala yang paling berbahaya termasuk penurunan tekanan darah, reaksi ekstrapiramidal dalam bentuk tremor umum atau lokal dan kekakuan otot, sedasi, dan kadang-kadang koma dengan hipotensi arteri dan depresi pernapasan, berubah menjadi syok. Ada risiko perpanjangan interval QT, yang mengarah pada perkembangan aritmia ventrikel.
Pengobatan: tidak ada obat penawar khusus. Saat merawat overdosis yang dicurigai, harus diingat bahwa Haloperidol decanoate memiliki efek jangka panjang. Untuk memastikan patensi jalan napas, perlu menggunakan probe oropharyngeal atau endotrakeal, dengan depresi pernapasan yang diucapkan, ventilasi buatan paru-paru dilakukan. Penting untuk memastikan pemantauan yang cermat terhadap kondisi pasien, pemantauan fungsi vital, dan elektrokardiogram (EKG). Terapi antiaritmia dilanjutkan sampai EKG benar-benar normal. Dalam kasus tekanan darah rendah dan henti sirkulasi, penggunaan albumin pekat dan norepinefrin atau dopamin, pemberian cairan intravena, plasma direkomendasikan sebagai agen vasopressor. Dengan perkembangan gejala ekstrapiramidal yang parah, pemberian obat antiparkinson secara teratur dengan tindakan antikolinergik diperlukan selama beberapa minggu. Perlu diingat bahwa setelah penghapusan obat ini, gejala ekstrapiramidal dapat berlanjut.
Penggunaan epinefrin merupakan kontraindikasi. Interaksinya dengan haloperidol dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah yang signifikan dan membutuhkan penyesuaian dosis segera.
instruksi khusus
Suntikan Haloperidol decanoate harus dimulai setelah respons positif terhadap terapi sebelumnya dengan haloperidol oral, ini akan mengurangi risiko reaksi merugikan yang tidak terduga.
Di latar belakang penggunaan obat antipsikotik pada pasien kejiwaan, episode kematian mendadak diamati dalam kasus yang jarang terjadi.
Terapi jangka panjang harus dibarengi dengan pemeriksaan rutin untuk memantau gambaran darah dan fungsi hati.
Karena risiko kejang pada pasien, epilepsi, trauma kepala, penarikan alkohol, atau kondisi lain yang mempengaruhi kejang, diperlukan perawatan khusus.
Penggunaan Haloperidol decanoate pada pasien dengan hipertiroidisme diperbolehkan hanya dengan latar belakang terapi tireostatik yang sesuai.
Tampil dalam kombinasi dengan antidepresan dalam pengobatan pasien depresi dan psikosis atau dengan dominasi depresi.
Dengan terapi antiparkinsonian bersamaan setelah penghentian obat Haloperidol decanoate, dianjurkan untuk melanjutkannya selama beberapa minggu karena eliminasi obat antiparkinsonian yang lebih cepat. Haloperidol harus dihentikan secara bertahap untuk mencegah gejala penarikan.
Dengan latar belakang terapi awal atau penggunaan obat dosis tinggi, efek sedatif dengan penurunan perhatian dimungkinkan. Tingkat keparahan efek sedatif Haloperidol decanoate dapat memperburuk konsumsi alkohol, oleh karena itu minuman beralkohol dilarang selama masa pengobatan.
Selama perawatan, dianjurkan untuk menghindari aktivitas fisik yang berat dan tidak mandi air panas, karena sengatan panas dapat terjadi karena penghambatan termoregulasi pusat dan perifer di hipotalamus.
Karena peningkatan risiko fotosensitifitas, maka perlu untuk menahan diri dari paparan sinar matahari langsung dengan area kulit yang tidak terlindungi.
Obat flu tidak boleh diminum tanpa berkonsultasi dengan dokter, karena dapat meningkatkan efek antikolinergik, yang meningkatkan risiko sengatan panas.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Pada awal penggunaan injeksi larutan Haloperidol Decanoate, pasien dilarang mengemudi dan melakukan aktivitas apapun yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan / atau berhubungan dengan risiko tinggi cedera.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Dikontraindikasikan untuk memberikan Haloperidol decanoate selama masa gestasi dan menyusui.
Selama kehamilan, diperbolehkan untuk meresepkan obat hanya dalam kasus di mana efek terapeutik yang dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi ancaman terhadap janin.
Penggunaan Haloperidol decanoate selama menyusui menyebabkan perkembangan gejala ekstrapiramidal pada bayi. Jika memang perlu meresepkan terapi dengan obat ibu, dianjurkan menyusui untuk dihentikan.
Penggunaan masa kecil
Penggunaan haloperidol untuk pengobatan anak merupakan kontraindikasi.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Haloperidol decanoate harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi ginjal.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dengan sangat hati-hati, suntikan Haloperidol decanoate harus diresepkan untuk pasien dengan insufisiensi hati, karena metabolismenya dilakukan di hati.
Gunakan pada orang tua
Dosis awal untuk pasien usia lanjut harus 12,5-25 mg haloperidol setiap 28 hari. Dosis harus ditingkatkan secara bertahap, dengan mempertimbangkan respons individu terhadap terapi.
Interaksi obat
- antidepresan trisiklik, etanol, analgesik opioid, pil tidur, barbiturat, agen anestesi umum: keparahan efek depresi mereka pada sistem saraf pusat meningkat;
- perifer m-antikolinergik, obat antihipertensi: efek sebagian besar obat antihipertensi dan obat m-antikolinergik perifer meningkat;
- antidepresan trisiklik, inhibitor monoamine oksidase: metabolisme obat ini melambat, ada peningkatan simultan dalam efek sedatif dan toksisitas obat ini dan haloperidol;
- bupropion: risiko serangan epilepsi yang signifikan meningkat dengan penurunan ambang epilepsi bupropion;
- antikonvulsan: haloperidol menyebabkan penurunan ambang kejang, mengurangi efektivitasnya;
- dopamin, efedrin, epinefrin, fenilefrin, norepinefrin: efek vasokonstriktor dari obat ini melemah; penurunan paradoks dalam tekanan darah dimungkinkan bila haloperidol dikombinasikan dengan epinefrin;
- obat antiparkinson: Haloperidol decanoate secara klinis secara signifikan mengurangi keefektifannya;
- antikoagulan: dimungkinkan untuk meningkatkan atau menurunkan efek terapeutiknya;
- bromocriptine: karena penurunan efek bromocriptine, penyesuaian dosis mungkin diperlukan;
- metildopa: pada pasien yang memakai metildopa, risiko disorientasi dalam ruang, melambat atau kesulitan dalam proses berpikir, dan perkembangan gangguan mental lainnya meningkat;
- amfetamin: ada penurunan efek psikostimulasi amfetamin dan efek antipsikotik haloperidol;
- preparat lithium: dimungkinkan untuk meningkatkan gejala ekstrapiramidal, perkembangan neurointoksikasi ireversibel (ensefalopati), terutama dengan lithium dosis tinggi;
- obat antikolinergik, antiparkinson, antihistamin (generasi pertama): interaksi dengan obat ini dapat meningkatkan efek m-antikolinergik haloperidol, mengurangi aktivitas antipsikotiknya. Dalam hal ini, pertimbangan harus diberikan untuk kebutuhan penyesuaian dosis Haloperidol decanoate;
- karbamazepin, barbiturat: dengan latar belakang terapi jangka panjang dengan penginduksi oksidasi mikrosomal, konsentrasi haloperidol dalam plasma menurun;
- fluoxetine: kemungkinan reaksi ekstrapiramidal dan efek samping lain dari sistem saraf pusat meningkat ketika haloperidol dikombinasikan dengan fluoxetine;
- obat yang menyebabkan reaksi ekstrapiramidal: frekuensi dan keparahan gangguan ekstrapiramidal meningkat;
- teh, kopi: harus diingat bahwa penggunaan minuman ini membantu mengurangi efek terapeutik haloperidol.
Analog
Analog haloperidol decanoate adalah Haloperidol, Haloperidol-Richter, Haloperidol-ratiopharm, Senorm, Benperidol, Melperon, Galomond, Halopril, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat gelap.
Umur simpan 5 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Haloperidol Decanoate
Review tentang Haloperidol Decanoate cukup positif. Pasien yang terapi dengan bentuk oral haloperidol memberikan respon positif dan menunjukkan tolerabilitas obat yang baik, saat meresepkan haloperidol dalam bentuk suntikan i / m, tidak melihat munculnya efek negatif serius baru. Keuntungan larutan juga termasuk pengaturan dosis.
Harga untuk Haloperidol decanoate di apotek
Harga Haloperidol decanoate untuk paket berisi 5 ampul dapat berkisar dari 350 rubel.
Haloperidol decanoate: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Larutan haloperidol decanoate 50 mg / ml untuk pemberian intramuskular (berminyak) 1 ml 5 pcs. 295 GOSONG Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
