Zemplar - Petunjuk Penggunaan, Kapsul, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Zemplar

Zemplar: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Zemplar

Kode ATX: H05BX02

Bahan aktif: Paricalcitol (Paricalcitol)

Produser: AbbVi LLC (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 10.07.2018

Harga di apotek: dari 5300 rubel.

Membeli

Zemplar adalah obat yang mengatur metabolisme kalsium-fosfor.

Bentuk dan komposisi rilis

• kapsul: lunak agar-agar, lonjong, diisi dengan cairan tidak berwarna atau kekuningan tanpa inklusi yang terlihat; dengan dosis 1 mcg - abu-abu, dengan ZA dicetak dan logo pabrikan; dengan dosis 2 μg - coklat muda, dengan pencetakan berlebih ZF dan logo pabrikan; dalam dosis 4 mcg - kuning muda, dengan pencetakan berlebih ZK dan logo pabrikan (7 atau 14 pcs. dalam lepuh, dalam kotak karton 1, 2 atau 4 lecet);
• larutan untuk pemberian intravena (iv): cairan bening, tidak berwarna tanpa inklusi yang terlihat (dengan dosis 5 μg, 1 atau 2 ml, dengan dosis 2 μg, masing-masing 1 ml dalam ampul kaca tidak berwarna dengan titik putus; 5 ampul dalam baki plastik, 1 palet dalam kotak karton, atau 5 ampul dalam kotak karton dengan partisi).

Komposisi 1 kapsul:

• zat aktif: paricalcitol - 1, 2 atau 4 μg;
• bahan tambahan: gelatin, butylhydroxytoluene, gliserol, etanol, titanium dioksida, trigliserida rantai menengah, air murni; untuk dosis 1 mcg - oksida besi oksida hitam; untuk dosis 2 μg - pewarna besi oksida kuning, pewarna besi oksida merah; untuk dosis 4 μg - oksida besi oksida kuning;
• Tinta hitam Opakod WB: isopropanol, polivinil asetat ftalat, propilen glikol, makrogol 400, pewarna besi oksida hitam, amonium hidroksida (28%), etanol, air.

Komposisi larutan 1 ml:

• zat aktif: paricalcitol - 2 atau 5 mcg;
• bahan pembantu: ethanol (95%), propylene glycol, air untuk injeksi.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Paricalcitol adalah analog sintetis kalsitriol (vitamin D yang aktif secara biologis). Strukturnya mengandung modifikasi cincin A (19-nor) dan rantai samping (D2), yang menentukan selektivitas jaringan dan organ paricalcitol. Karena itu, paricalcitol secara selektif mengaktifkan reseptor vitamin D (PBD) di kelenjar paratiroid tanpa meningkatkan aktivitasnya di usus dan memiliki efek yang lebih lemah pada resorpsi tulang.

Dengan mengaktifkan reseptor di kelenjar paratiroid yang sensitif terhadap kalsium, paricalcitol mengurangi tingkat hormon paratiroid (PTH), menghambat proliferasi paratiroid, dan menghambat sintesis dan sekresi PTH. Obat tersebut memiliki efek minimal pada kadar fosfor dan kalsium, obat ini dapat bekerja langsung pada sel tulang. Koreksi tingkat patologis PTH dan normalisasi homeostasis fosfor dan kalsium akibat penggunaan paricalcitol berkontribusi pada terapi dan pencegahan penyakit jaringan tulang yang terkait dengan gangguan metabolisme akibat penyakit ginjal kronis (PGK).

Hiperparatiroidisme sekunder ditandai dengan peningkatan kandungan PTH karena peningkatan yang tidak memadai pada tingkat vitamin D aktif yang disintesis di kulit, serta memasuki tubuh dengan makanan. Vitamin D, melalui hidroksilasi berturut-turut di hati dan ginjal, diubah menjadi bentuk aktif yang berinteraksi dengan reseptor vitamin D. Vitamin D dalam bentuk aktif merangsang kerja reseptor vitamin D di usus, kelenjar paratiroid, ginjal, dan jaringan tulang (dengan demikian mendukung fungsi kelenjar paratiroid dan homeostasis fosfor dan kalsium), di banyak jaringan lain, termasuk di sel kekebalan, prostat, dan endotel. Aktivasi reseptor diperlukan untuk osteogenesis yang adekuat. Dalam kasus gagal ginjal, aktivasi vitamin D ditekan, menyebabkan peningkatan kadar PTH,perkembangan hiperparatiroidisme sekunder dan gangguan homeostasis fosfor dan kalsium. Penurunan bentuk aktif vitamin D yang terlihat pada tahap awal CKD, dikombinasikan dengan peningkatan aktivitas PTH, seringkali mendahului perubahan dalam kadar fosfor dan kalsium serum, dapat menyebabkan perubahan laju perombakan tulang dengan perkembangan selanjutnya dari osteodistrofi ginjal.

Penurunan kadar PTH di CKD memiliki efek positif pada metabolisme tulang, aktivitas alkaline phosphatase (ALP) tulang, dan fibrosis tulang. Penggunaan vitamin D aktif secara bersamaan dapat meningkatkan kadar fosfor dan kalsium. Karena tindakan selektifnya pada reseptor vitamin D, paricalcitol secara efektif mengurangi tingkat PTH, menormalkan metabolisme dalam jaringan tulang, mencegah dan menghilangkan konsekuensi defisiensi dalam aktivasi reseptor vitamin D, tanpa mempengaruhi tingkat fosfor dan kalsium secara signifikan.

Farmakokinetik

Kapsul zemplar terserap dengan baik di saluran pencernaan. Ketika dikonsumsi secara oral dengan dosis 0,24 μg / kg pada sukarelawan sehat, ketersediaan hayati mutlak paricalcitol adalah ~ 72%, konsentrasi plasma maksimum (C _maks) adalah 0,63 ng / ml, waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum (T _maks) adalah 3 jam, area di bawah kurva farmakokinetik "waktu konsentrasi" AUC (0 → ∞) - 5,25 ng × h / ml. Pada pasien yang menjalani hemodialisis dan dialisis peritoneal, ketersediaan hayati absolut paricalcitol rata-rata adalah 79 dan 86%, masing-masing. Berdasarkan hasil penelitian ditentukan bahwa indikator C _max dan AUC (0 → ∞) saat mengambil paricalcitol dengan makanan berlemak dibandingkan dengan mengonsumsinya saat perut kosong tidak berubah, oleh karena itu kapsul Zemplar dapat dikonsumsi terlepas dari dietnya.

C _maks dan AUC (0 → ∞) pada relawan sehat meningkat secara proporsional jika obat digunakan dalam dosis 0,06-0,48 μg / kg. Asupan berulang Zemplar setiap hari atau 3 kali seminggu selama 7 hari, konsentrasi paricalcitol yang konstan tercapai dan tidak berubah di masa depan. Dengan pemberian paricalcitol berulang setiap hari pada pasien dengan stadium 4 CKD, tingkat AUC (0 → ∞) juga sedikit lebih rendah dibandingkan setelah dosis tunggal.

Dalam 2 jam setelah pemberian larutan Zemplar intravena dalam bentuk bolus dalam dosis 0,04-0,24 μg / kg, konsentrasi zat aktif menurun dengan cepat, selanjutnya penurunannya terjadi secara linier, dengan waktu paruh rata-rata (T½) ~ 15 jam Dalam kasus infus berulang, tidak ada tanda-tanda akumulasi paricalcitol.

Karakteristik farmakokinetik utama obat Zemplar:

• distribusi:> 99% paricalcitol berikatan dengan protein plasma. Volume rata-rata distribusi paricalcitol saat dikonsumsi secara oral: dengan dosis 0,24 μg / kg pada sukarelawan sehat - 34 liter; setelah mengambil 4 mcg pada pasien dengan stadium 3 CKD dan 3 mcg pada pasien dengan stadium 4 CKD ~ 44-46 liter. Volume distribusi paricalcitol dengan pemberian larutan bolus intravena dalam keadaan ekuilibrium pada orang sehat adalah ~ 23,8 liter. Pada pasien dengan CKD stadium 5 yang menjalani hemodialisis atau dialisis peritoneal, volume distribusi paricalcitol dengan dosis rata-rata 0,24 mcg / kg adalah 31-35 liter;
• Metabolisme: bila dikonsumsi secara oral (dosis 0,48 μg / kg), paricalcitol sebagian besar dimetabolisme, hanya 2% dari dosis yang diambil diekskresikan tanpa perubahan melalui usus, keberadaan obat asli dalam urin tidak ditentukan. Ketika diberikan secara intravena, paricalcitol dimetabolisme di bawah pengaruh berbagai enzim hati dan ekstrahepatik, beberapa metabolit dari obat asli ditemukan dalam urin dan feses; paricalcitol yang tidak berubah tidak terdeteksi dalam urin;
• ekskresi: paricalcitol diekskresikan terutama karena ekskresi hepatobilier, T½ pada sukarelawan sehat rata-rata 5-7 jam; pemberian oral - hingga 70% metabolit diekskresikan dalam tinja dan 18% dalam urin; injeksi bolus intravena - ~ 63% obat diekskresikan dalam tinja dan 19% dalam urin.

Indikasi untuk digunakan

• kapsul: pencegahan dan terapi hiperparatiroidisme sekunder yang berkembang pada stadium 3-4 CKD, serta pada pasien dengan PGK stadium 5 yang menjalani hemodialisis atau dialisis peritoneal;
• solusi untuk pemberian intravena: pencegahan dan terapi hiperparatiroidisme sekunder yang berkembang pada stadium 5 CKD.

Kontraindikasi

Mutlak:

• hiperkalsemia;
• hipervitaminosis D;
• penggunaan kompleks dengan turunan vitamin D dan / atau fosfat;
• masa menyusui (laktasi);
• anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun;
• meningkatkan kepekaan individu terhadap salah satu komponen.

Dengan hati-hati, Zemplar direkomendasikan untuk digunakan bersama dengan glikosida jantung.

Petunjuk penggunaan Zemplar: metode dan dosis

Kapsul

Zemplar dikonsumsi secara oral, asupan obat tidak tergantung pada makanan.

Untuk pengobatan stadium 3-4 CKD, kapsul paricalcitol diminum sekali sehari, setiap hari atau 3 kali seminggu (tidak lebih dari dua hari sekali). Dalam kasus ini, dosis mingguan rata-rata untuk kedua rejimen adalah sama. Meskipun rejimen dosis serupa, pemberian obat setiap hari lebih disukai, karena mengurangi risiko gangguan yang tidak disengaja pada rejimen obat dan meningkatkan kepatuhan pasien terhadap terapi.

Dosis awal Zemplar pada tingkat konsentrasi awal PTH:

• ≤ 500 pg / ml (56 pmol / l): dengan asupan harian - 1 μg, dengan asupan 3 kali seminggu - 2 μg;
• > 500 pg / ml (56 pmol / l): dengan asupan harian - 2 μg, dengan asupan 3 kali seminggu - 4 μg.

Titrasi dosis dilakukan secara individual dan bergantung pada tingkat konsentrasi awal PTH dalam plasma / serum, serta data pemantauan kadar fosfor dan kalsium serum.

Kadar fosfor dan kalsium serum harus dipantau dengan hati-hati selama periode setelah dimulainya penggunaan kapsul paricalcitol, selama titrasi dosis dan dalam kasus penggunaan bersama dengan penghambat potensial P450 3A. Jika hiperkalsemia terdeteksi atau dalam kasus peningkatan stabil produk Ca (kalsium) × P (fosfor), perlu untuk mengurangi dosis obat pengikat fosfat yang mengandung kalsium atau berhenti meminumnya. Sebagai alternatif, pengurangan dosis paricalcitol dalam kapsul atau penghentian sementara dari terapi diperbolehkan. Di akhir istirahat, obat dilanjutkan dengan dosis yang lebih rendah, setelah mencapai level target serum fosfor dan kalsium, serta produk Ca × P.

Dengan CKD stadium 5, kapsul Zemplar diminum 3 kali seminggu, tetapi tidak lebih sering dari setelah 1 hari. Dosis awal paricalcitol dalam kapsul ditentukan dengan rumus: paricalcitol (μg) = IPTH (kadar hormon paratiroid dasar) (pg / ml) / 60 atau IPTH (pmol / L) / 7.

Titrasi dosis paricalcitol dalam kapsul dilakukan secara individual dan tergantung pada tingkat iPTH, serta kadar fosfor dan kalsium serum. Dianjurkan untuk memilih dosis menurut rumus berikut: dosis titrasi (μg) = IPTH menurut pengukuran terakhir (pg / ml) / 60.

Kadar fosfor dan kalsium serum harus dipantau dengan hati-hati setelah memulai terapi, selama titrasi dosis, dan dalam kasus penggunaan bersama dengan inhibitor P450 3A yang poten. Dengan peningkatan kadar kalsium serum atau produk Ca × P dengan penerimaan simultan pengikat fosfat yang mengandung kalsium, dosis yang terakhir harus dikurangi atau dihentikan. Penggunaan obat pengikat fosfat yang tidak mengandung kalsium diperbolehkan. Jika kadar kalsium serum> 11 mg / dl atau produk Ca × P> 70 mg / dl, dosis obat harus dikurangi 2-4 μg dari terakhir kali dihitung dengan menggunakan rumus IPTH / 60. Jika penyesuaian dosis tambahan paricalcitol dalam kapsul diperlukan, diperbolehkan untuk menguranginya atau berhenti minum obat selama periode normalisasi indikator. Saat tingkat PTH mendekati tingkat yang diperlukan, penyesuaian dosis individu kecil mungkin diperlukan untuk mencapai tingkat PTH yang stabil. Jika kadar PTH, fosfor, atau kalsium dipantau kurang dari sekali seminggu, dosis awal yang lebih rendah dan perubahan dosis yang lebih kecil selama titrasi dapat diterima.

Menurut studi klinis, saat menggunakan Zemplar 3 kali seminggu, dosis rata-rata adalah: pada minggu pertama - 11,2 μg; nilai tukar rata-rata - 6,3 mcg; keamanan maksimum - 32 mcg.

Larutan

Larutan zemplar biasanya disuntikkan ke pembuluh darah melalui kateter hemodialisis. Jika pasien tidak memiliki kateter hemodialisis, larutan dapat disuntikkan secara intravena, perlahan-lahan (minimal 30 detik), untuk meminimalkan nyeri akibat infus.

Sebelum memasukkan ampul dengan obat, Zemplar harus diperiksa apakah ada inklusi dan perubahan warna asing. Anda hanya dapat menggunakan larutan bening dan tidak berwarna tanpa kotoran yang terlihat. Sisa obat yang tidak terpakai harus dibuang.

Dosis awal, opsi kalkulasi (diberikan sebagai bolus selama dialisis, tetapi tidak lebih dari sekali setiap 2 hari):

• menurut berat badan: 0,04–0,1 μg / kg, sesuai dengan nilai dosis tunggal dalam kisaran 2,8–7 μg;
• menurut iPTG (metode generasi kedua digunakan pada pasien dengan stadium 5 CKD): sesuai dengan rumus - iPTG (pg / ml) / 80.

Dosis aman maksimum, menurut studi klinis, mencapai 40 μg.

Nilai target yang diterima secara umum untuk PTH pada pasien dialisis dengan gagal ginjal stadium akhir melebihi batas atas normal (ULN) pada pasien tanpa uremia tidak lebih dari 1,5-3 kali (150-300 pg / ml). Untuk mencapai indikator tersebut, perlu untuk memantau dengan hati-hati tingkat PTH dan titrasi dosis satu per satu.

Setiap perubahan dosis memerlukan penentuan kadar fosfor serum dan kalsium yang sering (dikoreksi untuk hipoalbuminemia). Dalam kasus peningkatan terus-menerus dalam konsentrasi fosfor (> 6,5 mg / dl) atau peningkatan kadar kalsium yang dikoreksi (> 11,2 mg / dl), dosis obat harus dikurangi sampai indikator ini dinormalisasi. Dengan adanya peningkatan terus-menerus dalam Ca × P (> 75) atau hiperkalsemia, dosis obat harus dikurangi atau dihentikan sampai parameter ini normal; dianjurkan untuk melanjutkan pengobatan dengan paricalcitol dengan dosis yang lebih rendah. Jika pasien menerima obat yang mengandung kalsium yang mengikat fosfat, disarankan untuk mengurangi dosisnya, batalkan sementara atau beralih ke obat analog yang tidak mengandung kalsium. Karena kadar PTH menurun sebagai respons terhadap terapi, pengurangan dosis paricalcitol mungkin diperlukan.

Bila tidak mungkin mencapai respons yang memadai, dosis Zemplar dapat ditingkatkan setiap 2-4 minggu sebanyak 2-4 mikrogram. Dalam kasus penurunan kadar PTH <150 pg / ml, diperlukan penurunan dosis obat.

Efek samping

Skala frekuensi terjadinya reaksi merugikan: sangat sering - ≥ 0,1; sering - 0,01-0,1; jarang - 0,001-0,01; jarang - 0,0001-0.001; sangat jarang - <0,00001, termasuk pesan individual.

Kapsul

Reaksi yang merugikan dari organ dan sistem pada pasien dengan CKD stadium 3-4 menurut studi klinis:

• sistem kekebalan: jarang - hipersensitivitas;
• sistem saraf: jarang - pusing, rasa terdistorsi (dysgeusia);
• saluran pencernaan (GIT): sering - ketidaknyamanan di daerah epigastrik; jarang - kekeringan pada mukosa mulut, sembelit;
• kulit dan jaringan subkutan: sering - ruam; jarang - urtikaria, kulit gatal;
• sistem muskuloskeletal: jarang - kejang otot;
• data dari laboratorium dan studi instrumental: jarang - penyimpangan dari norma indikator aktivitas enzim hati.

Reaksi merugikan dari organ dan sistem pada pasien dengan stadium 5 CKD menurut studi klinis:

• metabolisme: sering - hipokalsemia, hiperkalsemia;
• sistem saraf: sering - pusing;
• Saluran cerna: sering - nafsu makan menurun, GERD (penyakit refluks gastroesofageal), diare;
• kulit dan jaringan subkutan: sering - jerawat;
• kelenjar susu dan alat kelamin: sering - nyeri payudara.

Larutan

Reaksi merugikan dari organ dan sistem, mungkin terkait dengan penggunaan larutan Zemplar:

• infeksi: jarang - nasofaringitis, influenza, pneumonia, infeksi saluran pernapasan atas, infeksi vagina, sepsis;
• sistem hematopoietik: jarang - anemia, limfadenopati, leukopenia;
• sistem kekebalan: jarang - reaksi hipersensitivitas; frekuensi tidak diketahui - urtikaria, edema laring, angioedema;
• sistem kardiovaskular: jarang - perasaan berdebar-debar, fibrilasi atrium, peningkatan / penurunan tekanan darah, aritmia, henti jantung;
• sistem endokrin: sering - hipoparatiroidisme; jarang - hiperparatiroidisme;
• metabolisme: sering - hyperphosphatemia, hypercalcemia; jarang - hiperkalemia, hipokalsemia;
• neoplasma: jarang - kanker payudara;
• sistem saraf: sering - sakit kepala, distorsi rasa (dysgeusia); jarang - pusing, gangguan akut sirkulasi otak, hipestesia, paresthesia, mioklonus, pingsan, kebingungan, agitasi, gugup, gelisah, insomnia, serangan iskemik transien, delirium; frekuensi tidak diketahui - kurangnya respons terhadap rangsangan;
• organ indera: jarang - ketidaknyamanan di telinga, glaukoma, konjungtivitis; frekuensi tidak diketahui - kemerahan pada mata;
• Saluran gastrointestinal: sering - sembelit, diare, perdarahan gastrointestinal; jarang - mulut kering, mual / muntah, kolitis, ketidaknyamanan epigastrium, gastritis, iskemia usus, disfagia, perdarahan rektal;
• kulit dan jaringan subkutan: sering - gatal; jarang - ruam, lecet, hirsutisme, alopecia, keringat malam, ruam gatal, sensasi terbakar pada kulit;
• sistem muskuloskeletal: jarang - sendi kaku, mialgia, artralgia, otot berkedut;
• kelenjar susu dan alat kelamin: jarang - disfungsi ereksi, nyeri payudara;
• data laboratorium: jarang - peningkatan aktivitas alanine aminotransferase (ACT), penyimpangan parameter laboratorium dari norma, peningkatan waktu perdarahan, penurunan berat badan;
• reaksi lain: sering - nyeri di tempat suntikan, menggigil, demam; jarang - kelelahan, astenia, perasaan tidak enak badan, haus, edema (termasuk perifer), gangguan gaya berjalan, rasa tidak nyaman / nyeri dada, memar di tempat suntikan, nyeri.

Overdosis

Tidak ada kasus overdosis parenteral paricalcitol yang dilaporkan.

Gejala overdosis paricalcitol saat diminum (kapsul) adalah: hiperkalsemia, hiperkalsiuria, hiperfosfatemia, dan penekanan sekresi PTH yang berlebihan. Gejala yang muncul secara keseluruhan mirip dengan overdosis vitamin D: kelemahan, sakit kepala, mengantuk, mual / muntah, mulut kering, sembelit, nyeri otot, nyeri pada tulang dan perut, rasa logam di mulut, anoreksia, ketidaknyamanan epigastrium.

Jika terjadi overdosis, diperlukan pemantauan manifestasi dari tanda dan gejala hiperkalsemia dengan memantau tingkat konsentrasi kalsium dalam darah. Dan hanya jika perlu, dengan hiperkalsemia yang signifikan secara klinis, pengobatan harus dimulai.

Untuk pengobatan kondisi tersebut, disarankan segera:

• kurangi dosis atau hentikan penggunaan paricalcitol;
• ikuti diet rendah kalsium;
• berhenti minum suplemen makanan yang mengandung kalsium;
• meningkatkan aktivitas fisik;
• memantau keseimbangan air dan elektrolit dan elektrokardiogram (EKG), yang sangat penting untuk pasien yang memakai glikosida jantung;
• untuk melakukan hemodialisis atau dialisis peritoneal menggunakan dialisat tanpa kandungan kalsium (sesuai indikasi). Sedikit paricalcitol diekskresikan selama hemodialisis.

Setelah normalisasi konsentrasi kalsium serum, terapi dengan Zemplar dalam kapsul dapat dilanjutkan, tetapi dengan dosis yang lebih rendah. Untuk peningkatan kalsium serum yang persisten atau parah, beberapa pilihan pengobatan alternatif direkomendasikan, termasuk fosfat, glukokortikosteroid (GCS), dan stimulan diuresis.

Menurut petunjuk, Zemplar dalam bentuk larutan untuk pemberian intravena mengandung zat tambahan - propilen glikol (30% vol.). Dengan pengenalan larutan dalam dosis tinggi, kasus depresi sistem saraf pusat yang terisolasi, asidosis laktat dan hemolisis diamati. Perkembangan efek samping ini, tunduk pada regimen dosis, tidak diharapkan, karena selama proses dialisis, propilen glikol diekskresikan, tetapi risiko pengembangan reaksi merugikan tersebut harus diperhitungkan dalam kasus overdosis larutan Zemplar.

instruksi khusus

Penghambatan sekresi PTH yang berlebihan dapat menyebabkan peningkatan kadar kalsium serum dan penurunan laju proses metabolisme di jaringan tulang. Oleh karena itu, untuk mencapai indikator fisiologis, perlu untuk terus memantau kondisi pasien dan memilih serta mentitrasi dosis secara individual.

Jika pasien mengalami hiperkalsemia yang signifikan secara klinis karena asupan obat pengikat fosfat yang mengandung kalsium, dosis obat pengikat fosfat harus dikurangi atau dihentikan.

Untuk pemilihan awal dosis Zemplar dalam kapsul, serta untuk setiap perubahan di dalamnya, perlu untuk menentukan tingkat serum fosfor, kalsium, serum atau plasma dari iPTH setidaknya sekali setiap 2 minggu selama 3 bulan sejak dimulainya terapi. Selanjutnya, pengendalian tersebut dilakukan setiap bulan selama 3 bulan berikutnya. Jika perawatan lebih lanjut diperlukan, parameter laboratorium dipantau setiap 3 bulan sekali.

Uji laboratorium dalam kasus penggunaan Zemplar dalam bentuk larutan untuk pemberian intravena selama titrasi dosis paricalcitol mungkin perlu dilakukan lebih sering. Ketika dosis disesuaikan, kadar kalsium dan fosfor serum direkomendasikan untuk diukur setidaknya setiap bulan, dan kadar PTH serum / plasma harus dipantau setiap 3 bulan.

Untuk mendapatkan data yang lebih andal tentang analisis PTH aktif secara biologis pada pasien PGK stadium 5, sebaiknya menggunakan metode generasi kedua atau selanjutnya.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Studi tentang pengaruh paricalcitol terhadap kemampuan pasien untuk mengendarai mobil dan bekerja dengan mekanisme yang kompleks belum pernah dilakukan. Namun, mengingat kemungkinan efek samping seperti pusing dan pingsan, selama terapi dengan Zemplar disarankan untuk tidak melakukan aktivitas yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Karena fakta bahwa studi tentang efek paricalcitol belum dilakukan pada wanita hamil, Zemplar disarankan untuk digunakan hanya sesuai indikasi, asalkan manfaat potensial bagi ibu melebihi kemungkinan risiko pada janin.

Tidak ada informasi tentang penghapusan paricalcitol dalam ASI selama menyusui. Jika perlu menggunakan obat selama menyusui, menyusui harus dihentikan.

Penggunaan masa kecil

Di masa kanak-kanak dan remaja (hingga 18 tahun), penggunaan Zemplar dikontraindikasikan, karena studi klinis tentang keefektifan dan keamanan terapi obat pada kelompok usia ini belum dilakukan.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, Zemplar digunakan sesuai indikasi.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Untuk pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang (menurut klasifikasi Child-Pugh), penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Karena farmakokinetik paricalcitol belum dipelajari pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah, penggunaan Zemplar dikontraindikasikan untuk mereka.

Gunakan pada orang tua

Tidak ada perbedaan dalam kemanjuran dan keamanan penggunaan paricalcitol pada orang tua di atas usia 65 dibandingkan dengan pasien yang lebih muda.

Interaksi obat

Secara terpisah, interaksi Zemplar dalam bentuk larutan injeksi dengan obat lain belum dipelajari secara spesifik.

Interaksi obat Paricalcitol:

• ketokonazol: menyebabkan peningkatan AUC (0 → ∞) paricalcitol setelah pemberian oral yang terakhir sekitar 2 kali, T½ paricalcitol meningkat dari 9,8 menjadi 17 jam; karena paricalcitol sebagian dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A, dan ketoconazole adalah penghambat kuat isoenzim ini, kehati-hatian harus dilakukan saat menggunakan paricalcitol dan ketoconazole, serta inhibitor CYP3A kuat lainnya;
• fosfat atau obat-obatan yang mengandung vitamin D: penggunaannya dengan paricalcitol dikontraindikasikan karena peningkatan risiko hiperkalsemia dan peningkatan nilai produk Ca × P;
• obat yang mengandung kalsium dalam dosis tinggi, diuretik tiazid: risiko hiperkalsemia dapat meningkat; penggunaan gabungan Zemplar dengan diuretik thiazide merupakan kontraindikasi;
• preparat yang mengandung magnesium (antasida): digunakan dengan analog paricalcitol dan vitamin D dikontraindikasikan karena risiko hipermagnesemia;
• preparat yang mengandung aluminium (beberapa antasida dan obat pengikat fosfat): penggunaan kombinasi jangka panjang dengan analog paricalcitol dan vitamin D dikontraindikasikan karena risiko peningkatan konsentrasi aluminium serum dan efek toksiknya pada tulang;
• zat obat yang dimetabolisme oleh isoenzim CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A: paricalcitol tidak boleh menghambat pembersihannya (data dari studi in vitro);
• zat obat biotransformasi di bawah aksi isoenzim CYP2B6, CYP2C9, CYP3A: paricalcitol tidak boleh menyebabkan pembersihan mereka (data dari studi in vitro);
• glikosida jantung: karena hiperkalsemia etiologi apapun memperburuk keracunan, kehati-hatian harus dilakukan saat menggunakannya dengan paricalcitol.

Analog

Zemplar tidak memiliki analog struktural, obat Mimpara memiliki efek serupa.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu 15-25 ° C, jangan dibekukan. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Zemplar

Menurut beberapa ulasan, Zemplar adalah obat yang efektif, meskipun harganya cukup mahal, terutama asalkan dalam beberapa bentuk penyakit itu harus dikonsumsi seumur hidup.

Harga Zemplar di apotek

Harga Zemplar:

• larutan untuk pemberian intravena (5 μg / ml, 1 ml dalam ampul, 5 ampul dalam kotak karton) ~ 8000 rubel;
• kapsul (1 μg, 7 pcs dalam satu paket, 4 paket dalam kotak kardus) ~ 6500 rubel

Zemplar: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Zemplar 5 μg / ml larutan untuk pemberian intravena 1 ml 5 pcs. RUB 5300 Membeli

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!