Bicalutamide
Bicalutamide: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Bicalutamide
Kode ATX: L02BB03
Bahan aktif: bicalutamide (bicalutamide)
Produsen: Ozone LLC (Rusia); Pharmasintez-Nord JSC (Rusia); Teknologi Obat (Rusia); Biocad CJSC (Rusia); Laboratorium Biosintesis Private Limited (India); Beijing Ilin Bioengineering & Technology Co., Ltd. (Peking ilin BioEngineering and Technology Co Ltd) (Cina); Jiangxi Tasli Dii Pharmaceutical Co., Ltd. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (China), dll.
Deskripsi dan foto diperbarui: 2019-27-08
Harga di apotek: dari 400 rubel.
Membeli
Bicalutamide adalah obat hormonal antikanker yang menekan efek stimulasi androgen.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan pelepasan - tablet salut selaput: bikonveks, bulat, putih, terukir di satu sisi (tergantung dosis) "50" atau "150"; warna penampang - putih (dalam kemasan blister 7 pcs., dalam bundel karton 3 atau 4 pak; dalam kemasan blister 10 atau 30 pcs., dalam kemasan karton 1-6, 10 bungkus; dalam kemasan blister 14 pcs., Dalam kotak karton 2 atau 20 bungkus; dalam toples plastik atau kaca gelap 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 atau 100 pcs., Dalam kotak karton 1 kaleng; setiap kemasan juga berisi instruksi penggunaan Bicalutamide).
Komposisi 1 tablet:
- zat aktif: bicalutamide - 50 atau 150 mg;
- komponen tambahan (50/150 mg): laktosa monohidrat - 61/183 mg; pati natrium karboksimetil - 7,5 / 22,5 mg; povidone - 5/15 mg; magnesium stearat - 1,5 / 4,5 mg;
- cangkang (50/150 mg): lapisan film (titanium dioksida, makrogol, hipromelosa) - 3,8 / 11,3 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Bicalutamide adalah campuran rasemat yang menunjukkan efek antiandrogenik non steroid, terutama dari (R) -enansiomer, dan tidak memiliki aktivitas endokrin lainnya. Dengan mengikat reseptor androgen, Bicalutamide menekan efek stimulasi androgen tanpa mengaktifkan ekspresi gen. Akibatnya, terjadi regresi neoplasma prostat.
Penghentian Bicalutamide pada beberapa pasien dapat menyebabkan sindrom penarikan antiandrogen klinis.
Dalam kasus penggunaan harian dosis harian 150 mg Bicalutamide untuk pengobatan ukuran kanker prostat stadium lanjut [T (tumor) lokal dan penyebaran tumor primer - T3-T4; N (nodus) tidak ada / adanya metastasis di kelenjar getah bening regional - apa saja; M (metastasis) - M0 (tidak ada tanda-tanda metastasis jauh), atau pada nilai T dan N +, dan M0] sebagai terapi tunggal atau adjuvan, risiko perkembangan penyakit dan metastasis tulang secara klinis berkurang secara signifikan.
Pada pengobatan kanker prostat stadium lanjut pada kelompok pasien yang menggunakan Bicalutamide sebagai terapi mono- atau adjuvan dengan dosis 150 mg, terdapat kecenderungan peningkatan harapan hidup tanpa tanda-tanda perkembangan penyakit, dibandingkan dengan pengobatan standar (pembedahan, terapi radiasi).
Peningkatan harapan hidup telah terbukti secara klinis di antara pasien dengan kanker prostat stadium lanjut yang menerima Bicalutamide sebagai terapi mono dan adjuvan dengan dosis 150 mg dalam kombinasi dengan radioterapi.
Farmakokinetik
Bicalutamide setelah pemberian oral diserap di saluran gastrointestinal (GIT) dengan cepat dan lengkap, ketersediaan hayati obat tidak tergantung pada asupan makanan.
Penghapusan (S) -enansiomer dari tubuh terjadi jauh lebih cepat daripada (R) -enansiomer. T 1/2 (waktu paruh) yang terakhir adalah sekitar 7 hari.
Asupan harian Bicalutamide meningkatkan konsentrasi (R) -enansiomernya dalam plasma darah sekitar 10 kali lipat, karena T 1/2 yang panjang. Ini memungkinkan Anda untuk minum obat sekali sehari.
Karena asupan harian dosis Bicalutamide 50 mg, konsentrasi plasma kesetimbangan dari (Css) (R) -enansiomer ditetapkan dalam 9 μg / ml, dengan asupan harian 150 mg, angka ini sekitar 22 μg / ml. Dalam keadaan kesetimbangan, hingga 99% dari semua enansiomer yang beredar di dalam darah adalah enansiomer (R) aktif. Indikator konsentrasi rata-rata dalam sperma pasien yang menerima Bicalutamide dengan dosis 150 mg adalah 4,9 μg / ml.
Hingga 96% dari campuran rasemat mengikat protein plasma, untuk (R) -enansiomer angka ini adalah 99,6%. Metabolisme intensif zat terjadi di hati melalui oksidasi dengan pembentukan konjugat dengan asam glukuronat. Metabolit diekskresikan melalui sistem genitourinari dan saluran gastrointestinal dalam jumlah yang kurang lebih sama.
Usia pasien, gangguan fungsi ginjal, gangguan fungsi hati ringan dan sedang tidak mempengaruhi karakteristik farmakokinetik dari (R) -enansiomer. Ada bukti perlambatan dalam eliminasi (R) -enansiomer dari plasma pada disfungsi hati yang parah.
Indikasi untuk digunakan
Bicalutamide 50 mg
Obat ini diresepkan untuk pengobatan kanker prostat stadium lanjut yang dikombinasikan dengan analog GnRH (hormon pelepas gonadotropin) atau pengebirian bedah.
Bicalutamide 150 mg
- kanker prostat stadium lanjut secara lokal (T3 - T4, setiap N, M0; N +, T1 - T2, M0) - sendiri atau sebagai terapi adjuvan dalam kombinasi dengan terapi radiasi atau prostatektomi radikal;
- kanker prostat non-metastatik stadium lanjut secara lokal dalam kasus di mana bedah pengebirian atau intervensi medis lainnya tidak sesuai untuk pasien atau tidak dapat diterima.
Kontraindikasi
Mutlak:
- penggunaan gabungan dengan terfenadine, cisapride dan astemizole;
- intoleransi individu terhadap komponen obat.
Selain itu, Bicalutamide tidak diresepkan untuk wanita dan anak-anak.
Relatif (Bicalutamide diresepkan dengan hati-hati jika ada penyakit / kondisi berikut):
- gangguan fungsional hati;
- intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa dan defisiensi laktase.
Bicalutamide, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Tablet Bicalutamide diminum 1 kali sehari.
Untuk pria dewasa, termasuk pasien lanjut usia, obat ini diresepkan dalam dosis harian berikut:
- kanker prostat stadium lanjut: 50 mg (dalam kombinasi dengan analog GnRH atau pengebirian bedah, terapi kombinasi dimulai pada waktu yang sama);
- kanker prostat stadium lanjut: 150 mg. Perawatan jangka panjang, setidaknya selama dua tahun. Obat dibatalkan jika terjadi tanda-tanda perkembangan penyakit.
Dalam kasus gangguan fungsional hati sedang / berat, peningkatan akumulasi obat dapat diamati.
Efek samping
Secara umum, terapi Bicalutamide dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien. Karena perkembangan reaksi yang merugikan, obat tersebut hanya dibatalkan dalam kasus yang jarang terjadi.
Kemungkinan pelanggaran (sangat sering - ≥ 10%; sering - ≥ 1% dan <10%; jarang - ≥ 0,1% dan <1%; jarang - ≥ 0,01% dan <0,1%; sangat jarang - < 0,01%, dengan frekuensi yang tidak diketahui - jika tidak mungkin untuk memperkirakan frekuensi efek samping berdasarkan data yang tersedia):
- sistem kardiovaskular: sangat sering - hot flashes; sering - hipertensi arteri, infark miokard (ada bukti kasus yang fatal); jarang - gagal jantung;
- sistem saraf: sangat sering - pusing; sering - insomnia, mengantuk, gelisah, paresthesia, sakit kepala;
- sistem pernapasan, mediastinal dan organ dada: sangat sering - sesak napas; sering - bronkitis, rinitis, faringitis, batuk meningkat, pneumonia; jarang - penyakit paru-paru interstitial (ada bukti kasus yang fatal);
- sistem pencernaan: sangat sering - sembelit, diare, mual, sakit perut; sering - perut kembung, dispepsia, muntah;
- sistem kekebalan: jarang - reaksi hipersensitivitas (termasuk urtikaria dan angioedema);
- darah dan sistem limfatik: sering - anemia;
- sistem endokrin: sering - hiperglikemia; dengan frekuensi yang tidak diketahui - penurunan toleransi glukosa;
- sistem muskuloskeletal: sering - artritis, artralgia, miastenia gravis, patah tulang patologis, nyeri punggung dan tulang;
- jiwa: sering - depresi, penurunan libido;
- hati dan saluran empedu: sering - perubahan sementara pada hati (hepatotoksisitas), termasuk penyakit kuning, peningkatan aktivitas transaminase hati dan alkali fosfatase (gangguan ini jarang dinilai serius, dalam kebanyakan kasus hanya sementara, setelah penghentian Bicalutamide mereka menurun atau hilang sama sekali); jarang - gagal hati (hubungan kausal yang andal dengan penggunaan obat belum terbentuk);
- kulit dan jaringan subkutan: sangat sering - ruam; sering - kulit gatal, kulit kering, alopecia, hirsutisme / rambut tumbuh kembali, keringat meningkat;
- saluran kemih dan ginjal: sangat sering - hematuria, keinginan nokturnal untuk buang air kecil; sering - gangguan kemih, infeksi saluran kemih, sering buang air kecil, inkontinensia / retensi urin;
- metabolisme dan nutrisi: sangat sering - astenia; sering - anoreksia, penurunan / penurunan berat badan;
- alat kelamin dan kelenjar susu: sangat sering - ginekomastia (pelanggaran dapat berlanjut bahkan setelah menghentikan terapi, terutama dalam kasus penggunaan Bicalutamide yang berkepanjangan) dan nyeri payudara; sering - disfungsi ereksi / impotensi;
- gangguan umum: sangat sering - edema perifer, infeksi, nyeri dada dan panggul; sering - sindrom mirip flu.
Overdosis
Tidak ada data tentang overdosis Bicalutamide pada manusia.
Penawar khusus untuk obat tersebut tidak diketahui. Karena Bicalutamide mengikat kuat protein plasma dan tidak diekskresikan tanpa diubah oleh ginjal, dialisis tidak efektif. Serangkaian tindakan untuk terapi suportif umum dan pemantauan fungsi vital tubuh direkomendasikan.
instruksi khusus
Dengan perkembangan penyakit dengan latar belakang peningkatan konsentrasi antigen spesifik prostat (PSA), perlu dipertimbangkan masalah penghentian asupan Bicalutamide.
Selama penggunaan agonis GnRH, dimungkinkan untuk mengembangkan penurunan toleransi glukosa, yang dapat menyebabkan munculnya diabetes mellitus atau penurunan toleransi glukosa pada pasien diabetes melitus (selama periode terapi kombinasi dengan agonis GnRH, perlu untuk mengontrol konsentrasi glukosa dalam darah).
Dengan gangguan fungsional hati, disarankan untuk menilai fungsi hati secara berkala. Biasanya, perubahan fungsi hati berkembang selama paruh pertama tahun penggunaan Bicalutamide. Dengan perkembangan perubahan yang diucapkan, terapi dibatalkan.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Selama masa pengobatan, rasa kantuk dan pusing bisa terjadi. Dalam kasus ini, disarankan untuk menolak mengemudi dan aktivitas lain yang membutuhkan perhatian lebih.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Bicalutamide tidak digunakan untuk merawat pasien wanita.
Penggunaan masa kecil
Obat ini tidak digunakan pada pediatri.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Pasien dengan insufisiensi ginjal (gangguan fungsi ginjal) tidak memerlukan penyesuaian dosis.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pasien dengan gangguan hati ringan (gangguan fungsi hati) tidak memerlukan penyesuaian dosis Bicalutamide.
Dengan gagal hati derajat sedang dan berat, peningkatan penumpukannya dimungkinkan. Tetapi terlepas dari kenyataan bahwa pada pasien dengan insufisiensi hati yang parah, T 1/2 dari enansiomer aktif Bicalutamide meningkat sebesar 76%, tidak diperlukan penyesuaian dosis.
Interaksi obat
Tidak ada bukti interaksi farmakodinamik atau farmakokinetik antara analog GnRH dan Bicalutamide.
Saat melakukan terapi selama 28 hari saat menggunakan midazolam, AUC (area di bawah kurva waktu konsentrasi) meningkat secara signifikan.
Penggunaan serentak terfenadine, astemizole dan cisapride merupakan kontraindikasi.
Perhatian harus diperhatikan bila dikombinasikan penggunaan dengan obat / zat berikut:
- siklosporin atau penghambat saluran kalsium lambat: dosisnya mungkin perlu dikurangi, terutama dalam kasus reaksi yang merugikan; setelah dimulainya penggunaan bicalutamide atau pembatalannya, disarankan untuk melakukan pemantauan yang cermat terhadap konsentrasi plasma siklosporin dalam darah dan kondisi klinis pasien;
- obat-obatan yang menghambat enzim mikrosom hati, termasuk simetidin, ketokonazol: peningkatan konsentrasi plasma bicalutamide dalam darah dan peningkatan insiden efek samping dimungkinkan;
- Antikoagulan kumarin tidak langsung, termasuk warfarin: bicalutamide meningkatkan efeknya (dianjurkan untuk memantau waktu protrombin secara teratur).
Analog
Analog Bicalutamide adalah Bicaluthera, Androblok, Bicalutamide Kabi, Bicalutamide-Sigardis, Bicalutamide Canon, Bicalutamid-Teva, Balutar, Bikaprost, Bilumid, Bikana, Casodex, Kalumid, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang gelap dan kering pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 4 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Bicalutamide
Menurut ulasan, Bicalutamide adalah obat yang efektif untuk pengobatan kanker prostat. Pasien merekomendasikan untuk benar-benar mengikuti resep dokter, yang akan memperpanjang masa remisi. Dianjurkan untuk berhati-hati terhadap barang palsu dan hanya membeli obat di apotek yang dapat diandalkan. Perlu dicatat bahwa efeknya dapat menurun seiring waktu, karena kecanduan Bicalutamide mungkin terjadi. Beberapa pasien mengeluhkan reaksi samping berupa sakit perut dan penyakit kuning.
Harga Bicalutamide di apotek
Perkiraan harga Bicalutamide 150 mg (untuk 30 tablet per bungkus) adalah 1.364 rubel.
Bicalutamide: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Tablet salut selaput Bicalutamide 50 mg 30 pcs. RUB 400 Membeli |
|
Bicalutamide Canon 50 mg tablet salut selaput 30 pcs. RUB 545 Membeli |
|
Bicalutamide Canon 150 mg tablet salut selaput 30 pcs. 987 r Membeli |
|
Bicalutamide Kabi 50 mg tablet salut selaput 28 pcs. 1025 RUB Membeli |
|
Tablet salut selaput 150 mg Bicalutamide 30 pcs. 1360 RUB Membeli |
|
Bicalutamide 150 mg tablet salut selaput 28 pcs. RUB 1575 Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
