Pentasa
Pentasa: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Pentasa
Kode ATX: A07EC02
Bahan aktif: mesalazine (Mesalazine)
Produsen: Ferring-Lechiva A. S. (Ferring-Leciva, as) (Republik Ceko); Ferring International Center S. A. (Ferring International Center SA) (Swiss)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-09-09
Harga di apotek: dari 899 rubel.
Membeli
Pentasa adalah obat usus anti-inflamasi dan antimikroba dengan aksi lokalisasi terutama di usus setelah kontak dengan mukosa yang terkena.
Bentuk dan komposisi rilis
- Tablet lepas-lambat: bulat, berpotongan, putih dengan semburat keabu-abuan dan banyak bercak coklat muda, di satu sisi ada ukiran "500 mg" dan garis pemisah, di sisi lain ada ukiran "PENTASA" (10 pcs. Dalam lepuh aluminium foil, dalam kemasan karton 2, 3, 5, 6, 9 atau 10 blister; 50 pcs dalam botol plastik, dalam kemasan karton 1 botol);
- Butiran lepas-lambat untuk pemberian oral: silinder, warna dari coklat muda sampai abu-abu muda (dalam kantong aluminium foil / poliester / polietilen densitas rendah: masing-masing 1 g - 50, 60, 100, 120 atau 150 pcs. Dalam kotak kardus; 2 g masing-masing - 30, 50, 60 atau 120 pcs. Dalam kotak karton);
- Supositoria rektal: lonjong, warna dari putih dengan warna coklat kekuningan sampai putih, dengan banyak bercak abu-abu muda (5 atau 7 buah lepuh yang terbuat dari aluminium foil, dalam kemasan 1, 2, 3, 4 atau 6 lepuh, 1 kemasan di dalam kotak karton, kit tersebut mungkin termasuk ujung jari karet yang higienis);
- Suspensi rektal: suspensi warna putih atau kuning muda (100 ml dalam botol yang terbuat dari polietilen densitas rendah, ditutup dengan ujung dengan katup yang memungkinkan suspensi mengalir ke satu arah, tertutup rapat dalam atmosfer nitrogen ke dalam kantong aluminium foil; 7 kantong berisi botol dalam kemasan karton, kit mungkin termasuk kantong plastik higienis).
Setiap paket juga berisi instruksi untuk menggunakan Pentasa.
Komposisi 1 tablet:
- Bahan aktif: mesalazine - 0,5 g;
- Komponen pembantu: povidon, bedak, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, etil selulosa.
Komposisi butiran 1 sachet:
- Bahan aktif: mesalazine - 1 g atau 2 g;
- Komponen pembantu: etil selulosa, povidon.
Komposisi 1 supositoria:
- Bahan aktif: mesalazine - 1 g;
- Komponen pembantu: bedak, makrogol 6000, magnesium stearat, povidone.
Komposisi suspensi 100 ml (1 botol):
- Bahan aktif: mesalazine - 1 g;
- Komponen pembantu: sodium disulfite, disodium edetate dihydrate, sodium acetate trihydrate, air murni (hingga 100 ml), asam klorida pekat hingga pH 4,6-5,0.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Mesalazine adalah komponen aktif sulfasalazine (asam 5-aminosalisilat). Efek terapeutik Pentasa setelah pemberian oral atau rektal lebih terkait dengan efek lokal pada jaringan usus yang meradang daripada efek sistemiknya.
Efek utama mesalazine: penghambatan kemotaksis leukosit, penurunan produksi sitokin dan leukotrien, dan penurunan pembentukan radikal bebas pada jaringan usus yang meradang. Namun, mekanisme kerja substansi yang tepat tidak sepenuhnya dipahami.
Efek terapeutik mesalazine dimanifestasikan oleh kontak lokal dengan mukosa usus yang terkena.
Farmakokinetik
Kapsul dan butiran oral
Setelah pemberian oral, tablet dan butiran hancur menjadi mikrogranul, yang bertindak sebagai bentuk obat lepas-lambat yang terpisah. Ini memastikan efek terapeutik Pentasa di sepanjang panjang dari duodenum ke rektum pada nilai pH berapa pun. Setelah minum obat, mikrogranul mencapai duodenum dalam 60 menit. Waktu transit mesalazine melalui usus kecil kira-kira 3-4 jam.
Kira-kira 30-50% dari dosis yang diambil diserap di usus kecil (terutama). Konsentrasi plasma maksimum mesalazine dicapai dalam 60 menit dan berlangsung hingga 4 jam, secara bertahap menurun.
Mesalazine di hati dan mukosa usus mengalami asetilasi (sebagian kecil - dengan partisipasi enterobacteria), sedangkan pembentukan metabolit utama, asam N-asetil-5-aminosalisilat, terjadi. Protein plasma mengikat 43% mesalazine dan 73-83% metabolit. Mesalazine dan metabolitnya tidak melewati sawar darah-otak, tetapi menembus ke dalam ASI. Jarak bebas zat adalah 18 l / jam. Dalam kasus mengambil dosis tinggi (hingga 1500 mg per hari), efek kumulatif dapat diamati.
T 1/2 (waktu paruh) mesalazine dan metabolit dari plasma masing-masing adalah sekitar 40 dan 70 menit. Ekskresi zat dan metabolit dilakukan dengan tinja dan urin.
Supositoria rektal dan suspensi
Penyerapan dan distribusi:
- Supositoria: buat mesalazine konsentrasi tinggi di bagian distal usus, sedangkan absorpsi sistemik minimal (hingga 10%) dicatat. Protein plasma mengikat masing-masing 43 dan 73% mesalazine dan metabolit utamanya;
- Suspensi: memiliki efek terapeutik di usus bagian distal. Diserap rata-rata dari 15 sampai 20% dari dosis yang diberikan. Derajat absorpsi pada kolitis ulserativa pada fase aktif lebih rendah dibandingkan pada pasien pada remisi. Rata-rata, 50 dan 80% mesalazine dan metabolit utamanya masing-masing berikatan dengan protein.
Mesalazine dan metabolitnya tidak melewati sawar darah-otak, tetapi menembus ke dalam ASI.
Mesalazine di hati dan mukosa usus mengalami asetilasi (sebagian kecil - dengan partisipasi enterobacteria), sedangkan pembentukan metabolit utama, asam N-asetil-5-aminosalisilat, terjadi.
Ekskresi zat dan metabolit dilakukan dengan tinja dan urin.
Indikasi untuk digunakan
Butiran dan tablet Pentas diambil untuk penyakit Crohn dan kolitis ulserativa.
Supositoria rektal digunakan dalam kasus proktitis ulserativa, salah satu bentuk kolitis ulserativa yang mempengaruhi kolon distal.
Suspensi rektal Pentasa direkomendasikan untuk digunakan pada proctosigmoiditis ulseratif dan kolitis ulserativa sisi kiri.
Kontraindikasi
Mutlak:
- Diatesis hemoragik;
- Disfungsi ginjal dan / atau hati yang parah;
- Ulkus lambung atau duodenum;
- Kehamilan (2-4 minggu sebelum melahirkan);
- Periode menyusui (laktasi);
- Anak di bawah usia 2 tahun (untuk tablet), sampai 6 tahun (untuk butiran); suspensi dan supositoria Pentas dikontraindikasikan untuk digunakan pada pediatri karena data yang tidak mencukupi;
- Hipersensitivitas thd mesalazine dan / atau komponen lain.
Relatif (Pentasa digunakan dengan hati-hati karena peningkatan risiko komplikasi):
- Alergi terhadap salisilat (reaksi hipersensitivitas terhadap sulfasalazine dimungkinkan);
- Disfungsi paru-paru, khususnya asma bronkial;
- Insufisiensi ginjal / hati dengan tingkat keparahan ringan sampai sedang (peningkatan konsentrasi sistemik mesalazine dan penurunan laju eliminasi meningkatkan risiko kerusakan ginjal);
- Kehamilan (kecuali untuk periode 2-4 minggu sebelum persalinan) (Pentasu digunakan sesuai indikasi, hanya jika potensi manfaat bagi ibu melebihi kemungkinan risiko efek samping pada janin).
Pentasa, petunjuk pemakaian: cara dan dosis
Tablet rilis diperpanjang
Tablet Pentasa diminum setelah makan, tanpa dikunyah. Jika pasien tidak bisa menelan pil utuh, maka pil dibiarkan membaginya menjadi beberapa bagian, atau melarutkannya dalam jus atau air sesaat sebelum meminumnya.
Regimen dosis yang direkomendasikan untuk orang dewasa:
- Kolitis ulserativa: dengan eksaserbasi - 2 pcs. 2-4 kali sehari; pengobatan suportif - 1 pc. 2-3 kali sehari;
- Penyakit Crohn: dengan eksaserbasi - 2-4 pcs. 4 kali sehari; perawatan suportif - 2-4 pcs. 2 kali sehari atau 2-3 pcs. 3 kali sehari.
Dosis mesalazine individu dipilih untuk anak-anak, biasanya dengan kecepatan 0,02-0,03 g / kg berat badan per hari dalam beberapa dosis.
Butiran rilis berkelanjutan
Butiran pentas diambil secara oral setelah makan, tanpa dikunyah. Isi satu sachet harus dituangkan ke lidah, lalu dicuci dengan jus atau air.
Dosis harian mesalazine (dipilih secara individual, harus dibagi menjadi beberapa dosis):
- Dewasa: dengan eksaserbasi - hingga 4 g; pengobatan suportif - 2-4 g;
- Anak-anak dari 6 tahun dan remaja: dalam kasus eksaserbasi - 0,02-0,03 g / kg berat badan, tetapi tidak lebih dari 4 g (dosis tunggal maksimum tidak boleh melebihi 0,075 g / kg); pengobatan suportif - 0,02-0,03 g / kg, maksimum - tidak lebih dari 2 g.
Anak-anak dengan berat 40 kg atau lebih dianjurkan untuk menggunakan Pentasa dosis dewasa.
Durasi terapi ditentukan oleh dokter yang merawat.
Supositoria rektal
Supositoria rektal pentasa dimaksudkan untuk dimasukkan ke dalam rektum.
Manipulasi dilakukan setelah buang air besar. Tempat tidur jari karet harus digunakan untuk memastikan kebersihan prosedur. Untuk memudahkan pemberian, supositoria dapat dibasahi dengan air, kemudian dimasukkan ke dalam anus sampai resistensi pulpa otot berhenti. Jika lilin keluar dalam 10 menit setelah penyuntikan, Anda perlu mengulangi prosedur menggunakan supositoria lain.
Dosis anjuran Pentasa: 1 pc. 1-2 kali sehari; dosis harian maksimum yang diijinkan adalah 6-8 pcs.
Suspensi rektal
Obat ini digunakan 1 kali sehari sebelum tidur dalam bentuk enema. Dianjurkan untuk mengosongkan usus sebelum prosedur.
Dosis harian yang dianjurkan dari Pentasa adalah 1 g (1 botol 100 ml).
Sebelum digunakan, buka bungkusnya, kocok isi botolnya. Putar ujung dengan katup hingga berhenti, biarkan suspensi mengalir keluar ke satu arah. Berbaring miring untuk melakukan prosedur dan masukkan ujungnya sedalam mungkin ke dalam rektum dengan lembut.
Durasi rata-rata terapi dengan bentuk rektal pentasa (suspensi, supositoria) adalah 8-12 minggu, indikator efektivitasnya adalah pencapaian remisi klinis dan endoskopi. Durasi kursus maksimum, termasuk perawatan dan terapi anti-relaps, tidak dibatasi.
Efek samping
Efek samping dari penggunaan mesalazine dari organ dan sistem, sesuai dengan gradasi - sering -> 1% -0,01% - <1%; sangat jarang - <0,01%, termasuk kasus yang terisolasi:
- Organ hematopoietik: sangat jarang - anemia, leukopenia, eosinofilia, granulositopenia, trombositopenia, pansitopenia, agranulositosis;
- Sistem kekebalan: sangat jarang - reaksi hipersensitivitas, edema Quincke, demam obat;
- Sistem saraf: jarang - pusing; sangat jarang - hipertensi intrakranial jinak, neuropati perifer;
- Sistem kardiovaskular: jarang - perikarditis, miokarditis;
- Sistem pernapasan: sangat jarang - batuk, sesak napas, alveolitis alergi, infiltrasi di paru-paru, eosinofilia paru, pneumonia, bronkospasme;
- Sistem pencernaan: sering - diare, sakit perut, mual, muntah, perut kembung; jarang - pankreatitis, peningkatan kandungan amilase; sangat jarang - eksaserbasi gejala kolitis;
- Sistem hepatobilier: sangat jarang - peningkatan kadar bilirubin dan enzim hati, hepatotoksisitas (hepatosis, hepatitis, gagal hati, sirosis);
- Kulit: sering - eksim, urtikaria; sangat jarang - alopesia reversibel, fotosensitifitas;
- Sistem muskuloskeletal: sangat jarang - artralgia, mialgia;
- Sistem kemih: sangat jarang - sindrom nefrotik, nefritis interstisial, gagal ginjal sementara, perubahan warna urin;
- Lainnya: sering - demam, sakit kepala;
- Reaksi di tempat suntikan (suspensi, supositoria): jarang - nyeri dan iritasi di daerah anus.
Paling sering, karena penggunaan mesalazine, ada: diare, mual, sakit perut, sakit kepala - hingga 3% kasus; muntah dan ruam kulit - hingga 1% kasus.
Dalam kasus perburukan efek samping dari yang ditunjukkan dalam instruksi, atau terjadinya reaksi lain yang tidak dijelaskan dalam petunjuk, Anda perlu meminta nasihat dari dokter Anda.
Overdosis
Kasus overdosis, terutama dengan administrasi rektal Pentasa, jarang terjadi.
Gejala utama: muntah, mual, gastralgia, mengantuk, lemas.
Terapi: bergejala dalam kombinasi dengan kontrol fungsi ginjal dan hati. Jika terjadi asidosis, dehidrasi, atau alkalosis, diperlukan pemulihan keseimbangan asam-basa dan elektrolit air. Dengan tanda-tanda hipoglikemia, glukosa diindikasikan.
Tidak ada obat penawar khusus.
instruksi khusus
Jika ada tanda-tanda akut intoleransi Pentasa (seperti kram otot, sakit perut, demam, sakit kepala parah, ruam kulit) atau gejala gangguan fungsi ginjal dan / atau hati, terapi harus dihentikan.
Diperlukan untuk melakukan pemantauan rutin tingkat kreatinin dalam darah sepanjang waktu penggunaan segala bentuk pelepasan obat Pentasa.
Pewarnaan lensa kontak lunak, cairan lakrimal dan urin kuning-oranye diperbolehkan.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Pasien disarankan untuk berhati-hati saat mengambil tablet, butiran, dan menggunakan suspensi rektal, mengemudi kendaraan, dan melakukan aktivitas berbahaya lainnya yang memerlukan reaksi psikomotorik cepat dan peningkatan konsentrasi, karena dapat dipengaruhi oleh efek samping Pentasa seperti mual, kelemahan, pusing, dll.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- Kehamilan (2-4 minggu sebelum persalinan), masa laktasi: terapi dikontraindikasikan;
- Kehamilan (tidak termasuk masa 2-4 minggu sebelum melahirkan): Pentasa hanya dapat digunakan setelah mengevaluasi rasio manfaat yang diharapkan dengan kemungkinan risikonya.
Penggunaan masa kecil
Batasan usia untuk penggunaan Pentasa di pediatri, tergantung pada bentuk pelepasannya:
- Tablet: hingga 2 tahun;
- Butiran: hingga 6 tahun;
- Supositoria dan suspensi: hingga 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Terapi mesalazine dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang parah.
Dalam kasus gangguan fungsi ginjal dengan tingkat keparahan ringan sampai sedang, Pentasa harus digunakan dengan hati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Terapi mesalazine merupakan kontraindikasi pada pasien dengan gangguan hati yang parah.
Dalam kasus gangguan fungsi hati dengan tingkat keparahan ringan sampai sedang, Pentasa harus digunakan dengan hati-hati.
Interaksi obat
Dengan penggunaan simultan dengan mesalazine:
- Azathioprine atau mercaptopurine - meningkatkan risiko penekanan sumsum tulang (trombositopenia, leukopenia, pansitopenia, eritrositopenia / anemia);
- Obat antiinflamasi non steroid (NSAID), azathioprine dan obat nefrotoksik lainnya - meningkatkan risiko efek samping dari ginjal;
- Cyanocobalamin (Vitamin B 12) - penyerapan melambat;
- Turunan sulfonilurea - efek hipoglikemik ditingkatkan;
- Glukokortikosteroid (GCS) - ulserogenisitas meningkat;
- Methotrexate - meningkatkan toksisitas;
- Furosemide, spironolactone, sulfonamides, rifampicin - aktivitas melemah;
- Antikoagulan - efeknya ditingkatkan;
- Penghambat sekresi tubular (obat urikosurik) - meningkatkan efisiensi.
Analog
Analog Pentasa adalah: Mesakol, Salofalk, Salozinal, Samezil, Mezavant, Asakol, Mesalazin.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak, di tempat yang kering dan gelap dengan suhu hingga 25 ° C.
Kehidupan rak:
- Butiran - 2 tahun;
- Tablet, suspensi, supositoria - 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Pentas
Sebagian besar ulasan tentang Pentas menunjukkan keefektifan obat yang tinggi. Mereka mencatat bahwa dalam bentuk apapun pelepasan Pentasa menunjukkan toleransi yang baik, dan efek terapeutiknya berkembang dengan cepat.
Hampir semua pasien menganggap harga obat yang tinggi sebagai kerugian.
Harga Pentasa di apotek
Perkiraan harga untuk Pentasu adalah:
- Butiran: 50 sachet, masing-masing 1 g - 3700–6680 rubel; 60 sachet, masing-masing 2 g - RUB 10.030–14.240;
- Tablet: 50 pcs. 500 mg masing-masing - 2897; 100 buah. 500 mg masing-masing - 5.297 rubel;
- Supositoria: 28 pcs. 1 g - 5795-6069 rubel.
Pentasa: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Pentasa 500 mg tablet lepas lambat 50 pcs. RUB 899 Membeli |
|
Pentasa 500 mg tablet lepas lambat 100 pcs. 1709 RUB Membeli |
|
Tab Pentasa.rolong. 500mg n100 1979 RUB Membeli |
|
Pentasa 1 g supositoria rektal 28 pcs. 2429 RUB Membeli |
|
Supositoria rektal pentasa 1g 28 pcs 2533 RUB Membeli |
|
Pentasa 1 g butiran rilis lama 50 pcs. 4295 GELOMBANG Membeli |
|
Butiran Pentasa memanjang. tindakan untuk pemberian oral 2g No. 60 10808 RUB Membeli |
|
Pentasa 2 g butiran kerja panjang 60 pcs. 11229 RUB Membeli |
| Lihat semua penawaran dari apotek |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
