Streptomisin
Streptomisin: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 11. Interaksi obat
- 12. Analog
- 13. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 14. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 15. Ulasan
- 16. Harga di apotek
Nama latin: Streptomisin
Kode ATX: J01GA01
Bahan aktif: streptomisin (streptomisin)
Produser: JSC "Sintez", JSC "Pharmasintez", JSC "Biochemist" (Rusia), "Kievmedpreparat" (Ukraina)
Deskripsi dan foto diperbarui: 2019-16-08
Streptomisin adalah antibiotik spektrum luas dari kelompok aminoglikosida.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Streptomisin adalah bubuk untuk persiapan larutan untuk pemberian intramuskular: kristal, higroskopis, hampir putih atau putih; pelarut - air untuk injeksi: cairan bening, tidak berwarna, tidak berbau [dalam botol 500 atau 1000 mg, 1, 5, 10, 25, 50, 100 botol dalam kotak karton; pelarut (jika disertakan): dalam ampul polietilen 2 atau 5 ml].
Bahan aktif dalam 1 botol: streptomisin - 500 atau 1000 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Streptomisin diproduksi oleh aktivitas jamur bercahaya Streptomyces globisporus atau varietas Streptomyces spp lainnya. Zat ini memiliki efek bakteriostatik dalam konsentrasi rendah. Terdiri dari fakta bahwa streptomisin menembus dinding sel mikroba dan mengikat protein reseptor spesifik pada subunit 30S dari ribosom bakteri. Hal ini mencegah pembentukan kompleks awal "messenger RNA + 30S ribosome subunit", yang mengaktifkan disintegrasi polibosom. Akibatnya, pembacaan informasi dari DNA terganggu dan protein cacat diproduksi, yang pada tahap akhir menyebabkan terhambatnya pertumbuhan dan perkembangan sel mikroba. Dalam konsentrasi yang lebih tinggi, streptomisin ditandai dengan efek bakterisidal,diekspresikan dalam kerusakan membran sitoplasma dan kematian sel mikroba berikutnya.
Streptomisin memiliki spektrum aksi antimikroba yang luas. Ini aktif melawan Mycobacterium tuberculosis, beberapa mikroorganisme gram positif (Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp.), Kebanyakan bakteri gram negatif [Klebsiella spp. (termasuk Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Brucella spp., Yersinia spp. (termasuk Yersinia pestis), Shigella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae].
Streptomisin menunjukkan aktivitas sedang melawan Enterococcus spp. dan Streptococcus spp. (termasuk Streptococcus pneumoniae). Dalam kombinasi dengan vankomisin atau benzilpenisilin, streptomisin efektif digunakan dalam pengobatan endokarditis yang disebabkan oleh Streptococcus viridians atau Enterococcus faecalis.
Streptomisin resisten dalam lingkungan asam lemah, tetapi zat ini mudah hancur dalam larutan asam dan basa saat dipanaskan. Resistensi sekunder dari mikroorganisme berbahaya terhadap obat berkembang cukup cepat. Streptomisin tidak berpengaruh pada bakteri anaerob, Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Famili Spirochaetaceae.
Farmakokinetik
Ketika diberikan secara intramuskular, streptomisin dengan cepat dan hampir 100% diabsorbsi dari tempat suntikan. Konsentrasi maksimum zat dalam darah dicapai dalam 30–90 menit dan 25–50 μg / ml (setelah injeksi intramuskular 1000 mg obat). Streptomisin mengikat protein plasma kurang dari 10% dan didistribusikan di semua jaringan tubuh (kecuali jaringan otak), termasuk cairan peritoneal, asites, limfatik, sinovial dan perikardial, efusi pleura, cairan ekstraseluler dan cairan abses.
Dalam konsentrasi tinggi, zat ditentukan di paru-paru, hati, ginjal, dan di jaringan tulang dan adiposa terkandung dalam jumlah kecil. Volume distribusi pada pasien dewasa adalah 0,26 l / kg, pada anak-anak - 0,2-0,4 l / kg, pada bayi baru lahir tidak lebih dari 1 minggu dan dengan berat badan kurang dari 1500 g - hingga 0,68 l / kg, dengan berat badan lebih dari 1500 g - hingga 0,58 l / kg, pada pasien dengan fibrosis kistik - 0,3-0,39 l / kg.
Streptomisin tidak menembus sawar darah-otak utuh, tetapi ia melintasi sawar plasenta dan ditentukan dalam ASI. Zat tersebut tidak terlibat dalam proses metabolisme.
Waktu paruh pada orang dewasa adalah 2-4 jam, pada bayi baru lahir - 5-8 jam, pada anak yang lebih besar - 2,5–4 jam. Waktu paruh terminal melebihi 100 jam karena pelepasan bertahap streptomisin dari depot intraseluler. Pada penderita insufisiensi ginjal, waktu paruh bervariasi tergantung tingkat keparahan penyakit dan bisa mencapai 100 jam. Pada pasien dengan fibrosis kistik, angka ini adalah 1-2 jam, dan pada pasien dengan hipertermia dan luka bakar, waktu paruh mungkin lebih pendek dibandingkan dengan nilai rata-rata karena peningkatan pembersihan. 95% dosis streptomisin diekskresikan dalam urin tidak berubah dengan filtrasi glomerulus.
Indikasi untuk digunakan
- tuberkulosis dari berbagai lokalisasi, termasuk meningitis tuberkulosis (bersama dengan obat lain);
- brucellosis, tularemia, wabah;
- granuloma kelamin;
- infeksi saluran kemih, infeksi usus bakteri akut (setelah menentukan kepekaan patogen);
- endokarditis bakterial (hanya dalam kombinasi dengan vankomisin atau benzilpenisilin).
Kontraindikasi
Mutlak:
- gagal ginjal kronis berat, terjadi dengan uremia dan azotemia;
- lesi organik pada pasangan VIII saraf kranial;
- kehamilan;
- hipersensitivitas terhadap komponen obat, termasuk riwayat intoleransi individu terhadap aminoglikosida lain.
Relatif (Antibiotik Streptomisin diresepkan dengan hati-hati jika ada penyakit / kondisi berikut):
- botulisme (terapi dapat menyebabkan perkembangan gangguan transmisi neuromuskuler dengan melemahnya otot rangka lebih lanjut);
- parkinsonisme;
- myasthenia gravis;
- melenyapkan endarteritis;
- gagal ginjal kronis (dengan klirens kreatinin 40-60 ml / menit);
- gagal jantung derajat II dan III;
- gangguan pendengaran;
- dehidrasi;
- kecenderungan perdarahan;
- gangguan sirkulasi otak;
- anak-anak dan usia tua;
- masa menyusui.
Petunjuk penggunaan Streptomisin: metode dan dosis
Streptomisin diberikan secara intramuskular.
Sesaat sebelum pemberian, isi vial harus dilarutkan dalam air steril untuk injeksi dengan proporsi 500 mg / 2 ml atau 1000 mg / 4 ml.
Dosis dewasa yang direkomendasikan: tunggal - 500-1000 mg, setiap hari - dari 1000 sampai 2000 (maksimum) mg. Dalam kasus toleransi yang buruk, dengan berat badan hingga 50 kg dan pasien di atas 60 tahun, 750 mg Streptomisin diresepkan per hari.
Dosis harian yang direkomendasikan untuk anak-anak:
- sampai 3 bulan: 10 mg / kg;
- 3-6 bulan: 15 mg / kg;
- 6 bulan sampai 2 tahun: 20 mg / kg;
- sampai usia 13 tahun dan lebih: 15-20 mg / kg (anak di bawah 13 tahun - hingga 500 mg, remaja - hingga 1000 mg).
Dosis maksimum (tunggal / harian):
- 3-4 tahun: 150/300 mg;
- 5-6 tahun: 175/350 mg;
- 7-9 tahun: 200/400 mg;
- 9-14 tahun: 250/500 mg;
- dari 14 tahun: 500/1000 mg.
Skema penggunaan narkoba:
- tuberkulosis paru-paru dan organ lain: 15 mg / kg (tetapi tidak lebih dari 1000 mg) per hari dalam 1 atau (dengan toleransi yang buruk) 2 dosis; kursus - dari 3 bulan dalam kombinasi dengan obat anti-tuberkulosis lainnya;
- tularemia: 2 kali sehari, 500-1000 mg; kursus - 1-2 minggu sebelum hari 5-7 tidak adanya suhu demam;
- endokarditis bakteri dari genesis streptokokus (disebabkan oleh Streptococcus spp., menunjukkan kepekaan terhadap penisilin): 7 hari pertama - 2 kali sehari, 1000 mg, 7 hari berikutnya - 2 kali sehari, 500 mg; dosis tunggal untuk pasien yang berusia di atas 60 tahun selama pengobatan - 500 mg; kursus - 2 minggu dalam kombinasi dengan benzylpenicillin;
- endokarditis bakteri dari genesis enterococcal: 14 hari pertama - 2 kali sehari, 1000 mg, 28 hari berikutnya - 2 kali sehari, 500 mg; kursus - 6 minggu dalam kombinasi dengan benzylpenicillin (durasi dapat berkurang karena ototoxicity);
- wabah, brucellosis: 2 kali sehari, 1000 mg; kursus - dari 7 hingga 10 hari.
Dalam pengobatan granuloma kelamin, infeksi saluran kemih dan infeksi usus bakteri akut, dosis harian harus dibagi menjadi 2-4 suntikan; durasi kursus dari 10 hingga 14 hari.
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, dosis harian Streptomisin dikurangi. Dosis harian maksimum tergantung pada pembersihan kreatinin:
- 50-60 ml / menit: 500 mg;
- 40-50 ml / menit: 400 mg.
Dosis harian awal untuk hipertensi arteri dan penyakit jantung koroner adalah 250 mg, peningkatannya dimungkinkan jika toleransi yang baik.
Efek samping
- sistem kemih: nefrotoksisitas (mual, penurunan atau peningkatan yang signifikan dalam frekuensi buang air kecil, anoreksia, oliguria, haus, poliuria, muntah);
- sistem saraf: mengantuk, sakit kepala, neuritis perifer, kelemahan, neuritis pada saraf wajah (kesemutan, mati rasa, sensasi terbakar di area mulut atau wajah), blokade neuromuskuler bila diberikan dalam kombinasi dengan relaksan otot (sleep apnea, kesulitan bernapas, henti pernapasan), efek neurotoksik (paresthesia, otot berkedut, kejang epilepsi);
- sistem pencernaan: mual, diare, muntah, gangguan fungsi hati (hiperbilirubinemia, peningkatan aktivitas transaminase hati);
- reaksi alergi: ruam, gatal, angioedema, kemerahan pada kulit, demam;
- organ indera: ototoksisitas (dering, gangguan pendengaran, gangguan pendengaran hingga tuli permanen, perasaan sesak di telinga atau berdengung), gangguan labirin / vestibular (muntah, diskoordinasi, mual, pusing, ketidakstabilan);
- reaksi lokal: nyeri / hiperemia di tempat suntikan.
Dalam kasus di mana salah satu pelanggaran yang dijelaskan diperparah, atau perkembangan reaksi merugikan lainnya yang tidak ditunjukkan dalam petunjuk dicatat, Anda perlu berkonsultasi dengan spesialis.
Overdosis
Gejala terpenting dari overdosis Streptomisin adalah reaksi toksik, yang diekspresikan dalam mual, muntah, gangguan pendengaran, dering atau perasaan sesak di telinga, anoreksia, ataksia, pusing, haus, gangguan buang air kecil, dan gagal napas hingga berhenti.
Dalam hal ini, perlu untuk menghilangkan blokade transmisi neuromuskuler dan konsekuensinya, di mana asupan garam kalsium dan penghambat kolinesterase diresepkan, hemodialisis atau dialisis peritoneal dilakukan, jika perlu, ventilasi buatan digunakan. Terapi simptomatik dan suportif lainnya juga membantu.
instruksi khusus
Karena antibiotik Streptomisin dapat menutupi gejala sifilis, jika infeksi campuran mungkin terjadi selama 4 bulan, tes serologis harus dilakukan setiap bulan.
Selama terapi, setidaknya 1 kali dalam 7 hari, perlu untuk memantau fungsi alat vestibular dan saraf pendengaran. Jika hasil tes audiometri tidak memuaskan, Anda harus mengurangi dosis obat, atau menghentikan pengobatan.
Dengan gangguan fungsi ginjal, kemungkinan terjadinya nefrotoksisitas lebih tinggi. Peningkatan risiko juga diamati dengan pengangkatan obat dalam dosis tinggi atau dengan jangka panjang (untuk kategori pasien ini, pemantauan fungsi ginjal harian mungkin diperlukan). Rata-rata, fungsi ginjal harus dipantau setidaknya setiap 7 hari sekali.
Penggunaan Streptomisin berkontribusi pada perubahan flora normal usus dengan peningkatan pertumbuhan Clostridium difficile, yang dapat menyebabkan perkembangan diare berkepanjangan dengan berbagai tingkat keparahan, sakit perut, demam, keracunan (dalam bentuk kelemahan, kelemahan, mual, muntah), munculnya leukositosis (dalam bentuk peningkatan jumlah leukosit dalam darah). Gejala tersebut dapat berkembang selama 7-14 hari setelah penghentian Streptomisin. Tidak mungkin menggunakan obat yang menghambat gerak peristaltik usus.
Untuk anak di bawah 1 tahun, penunjukan obat hanya mungkin karena alasan kesehatan.
Dengan tidak adanya dinamika klinis positif, Streptomisin dibatalkan. Penting untuk memperhitungkan kemungkinan terjadinya mikroorganisme yang resisten (jika perlu, obat dibatalkan dan terapi yang tepat ditentukan).
Selama periode penggunaan Streptomisin saat mengemudikan kendaraan, mekanisme dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya lainnya yang mengharuskan pasien mengalami reaksi psikomotorik cepat dan peningkatan konsentrasi perhatian, perhatian harus diberikan.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Menurut petunjuknya, Streptomisin dikontraindikasikan selama kehamilan, karena menembus penghalang plasenta, memberikan efek ototoksik dan nefrotoksik pada janin. Selama menyusui, obat tersebut digunakan dengan hati-hati (streptomisin ditemukan dalam ASI dalam konsentrasi rendah dan diserap dengan buruk dari saluran gastrointestinal).
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pasien dengan gangguan fungsi hati memerlukan penyesuaian dosis harian.
Interaksi obat
Mencampur larutan Streptomisin dengan sefalosporin dan antibiotik seri penisilin dalam satu jarum suntik tidak dapat diterima.
Dengan kombinasi penggunaan Streptomycin dengan obat / zat tertentu, efek berikut dapat berkembang:
- antibiotik beta-laktam (penisilin, sefalosporin): tindakan sinergis;
- obat oto- dan nefrotoksik lainnya (termasuk polimiksin, aminoglikosida, kapreomisin lainnya): peningkatan kemungkinan timbulnya efek oto- dan nefrotoksik;
- methoxyflurane: peningkatan kemungkinan reaksi samping streptomisin;
- obat anti-myasthenic: penurunan keefektifannya;
- indometasin (pemberian intravena): penurunan klirens ginjal streptomisin, peningkatan konsentrasinya dalam darah dan peningkatan waktu paruh;
- analgesik opioid, obat anestesi inhalasi (hidrokarbon terhalogenasi), transfusi darah dalam jumlah besar dengan pengawet sitrat sebagai antikoagulan, dan obat lain yang memblokir transmisi neuromuskuler: peningkatan blokade neuromuskuler.
Analog
Analog streptomisin adalah kompleks Streptomisin-kalsium klorida dan Streptomisin-KMP.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C dalam kemasan asli pabrikan. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Kehidupan rak:
- bubuk untuk persiapan larutan injeksi - 3 tahun;
- pelarut (jika tersedia) - 4 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Streptomycin
Menurut ulasan, Streptomisin sangat efektif untuk tuberkulosis dan penyakit menular lainnya. Namun, sering ada laporan reaksi merugikan yang diamati selama pengobatan, seperti pusing, gangguan aparatus vestibular, gangguan pendengaran.
Harga Streptomisin di apotek
Perkiraan harga Streptomisin dengan dosis 1000 mg adalah 397-405 rubel (paket berisi 50 botol).
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
