Filachromin - Petunjuk Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Obat

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Filachromin

Filachromin: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologis
3. 3. Indikasi untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Metode aplikasi dan dosis
6. 6. Efek samping
7. 7. Overdosis
8. 8. Instruksi khusus
9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. 10. Gunakan di masa kecil
11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Gunakan pada orang tua
14. 14. Interaksi obat
15. 15. Analog
16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Philachromin

Kode ATX: L01XE01

Bahan aktif: imatinib (Imatinib)

Produsen: JSC Pharmstandard-UfaVITA (Rusia); LLC "Nativa" (Rusia)

Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-07

Harga di apotek: dari 2099 rubel.

Membeli

Filachromin adalah agen antineoplastik.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat tersedia dalam bentuk kapsul: keras agar-agar, ukuran No. 3 (dosis 50 mg) atau No. 1 (dosis 100 mg), dengan badan berwarna putih dan tutup hijau tua; isi - bubuk (mungkin ada butiran) dari warna putih sampai kuning kecoklatan (kapsul dalam dosis 50 mg: 30 pcs. dalam botol polimer, dalam kotak karton 1 botol; 10 pcs. dalam kemasan kontur sel, dalam kotak karton 3 paket; kapsul dengan dosis 100 mg: 24, 36, 48, 96, 120 dan 180 pcs. dalam botol polymer, dalam kotak karton 1 botol; 6 dan 12 pcs. dalam kemasan kontur blister, dalam kotak karton 4, 6, 8, 16, 20 atau 30 bungkus 6 kapsul, 2, 3, 4, 8, 10 atau 15 bungkus 12 kapsul Setiap bungkus juga berisi petunjuk penggunaan Filachromin).

Komposisi 1 kapsul:

• zat aktif: imatinib (dalam bentuk imatinib mesylate) - 50 atau 100 mg;
• komponen tambahan: silikon dioksida koloid, crospovidone, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat;
• cangkang kapsul: badan - gelatin, titanium dioksida; tutup - gelatin, titanium dioksida, pewarna nila carmine, pewarna kuning oksida besi.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Imatinib, zat aktif Filachromin, merupakan penghambat protein tirosin kinase. Secara selektif menghambat enzim BCR-ABL-tirosin kinase, yang terbentuk pada fusi pada tingkat seluler gen BCR (Breakpoint Cluster Region) dan proto-onkogen ABL (Abelson). Obat tersebut secara selektif menghambat proliferasi. Ini menyebabkan apoptosis (kematian) garis sel yang mengekspresikan BCR-ABL-tirosin kinase dan sel leukemia imatur pada pasien dengan leukemia mieloid kronis dengan kromosom Philadelphia positif dan pada pasien dengan leukemia limfoblastik akut.

Pada leukemia myeloid kronis, imatinib secara selektif menekan koloni BCR-ABL-positif dan memiliki efek antitumor bila diberikan sendiri.

Aktivasi reseptor untuk faktor pertumbuhan platelet dan c-Kit (kit2c75) FITC (c-Kit reseptor tirosin kinase) dapat menjadi dasar untuk patogenesis mastositosis sistemik.

Karena aktivasi reseptor untuk faktor pertumbuhan platelet atau ABL-fragmen tirosin kinase, adalah mungkin untuk mengembangkan sindrom myelodysplastic / penyakit myeloproliferative dan leukemia eosinofilik kronis, sindrom hipereosinofilik, dermatofibrosarcoma menonjol.

Imatinib menghambat proliferasi dan pensinyalan sel dalam sel akibat disregulasi aktivitas faktor pertumbuhan platelet sel punca, fragmen ABL tirosin kinase dan reseptor c-Kit.

Filachromin menghambat proliferasi, menginduksi apoptosis sel tumor stroma gastrointestinal yang mengekspresikan tirosin kinase dengan mutasi reseptor c-Kit.

Farmakokinetik

• penyerapan: setelah pemberian oral, imatinib ditandai dengan ketersediaan hayati yang tinggi - sekitar 98%. Asupan makanan secara simultan dengan kandungan lemak yang signifikan, dibandingkan dengan mengonsumsi kapsul saat perut kosong, sedikit mengurangi tingkat dan tingkat penyerapan. AUC (area di bawah kurva waktu konsentrasi) bervariasi dengan faktor 40-60%;
• distribusi: sekitar 95% dari dosis yang diterima dikaitkan dengan protein plasma (terutama dengan α-glikoprotein dan albumin asam, sebagian kecil dengan lipoprotein);
• metabolisme: imatinib dimetabolisme di hati dengan pembentukan turunan piperazin N-demetilasi - metabolit sirkulasi utama, aktivitas farmakologis yang in vitro mirip dengan imatinib;
• Ekskresi: setelah dosis tunggal, sebagian besar obat diekskresikan sebagai metabolit dalam 7 hari, dimana 68% diekskresikan oleh usus dan 13% oleh ginjal. Porsi imatinib yang tidak berubah menyumbang sekitar 25% dari dosis, termasuk 20% diekskresikan oleh usus, 5% oleh ginjal. Waktu paruh (T _1/2) adalah ~ 18 jam.

Dengan pemberian berulang Filachromin 1 kali per hari, karakteristik farmakokinetik obat tidak berubah. Konsentrasi kesetimbangan (C _ss) melebihi nilai awal sebesar 1,5-2,5 kali.

Farmakokinetik dalam kasus khusus:

• jenis kelamin: perbedaan farmakokinetik imatinib tidak teridentifikasi pada pasien wanita dan pria;
• berat badan: dengan peningkatan berat badan pasien, nilai klirens obat meningkat, tetapi tidak perlu menyesuaikan dosis;
• usia lanjut: pada pasien di atas 65 tahun, volume distribusi (Vd) obat meningkat sedikit (~ 12%), tetapi tidak diperlukan perubahan dalam regimen dosis;
• usia anak-anak: pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, seperti pada orang dewasa, obat cepat diserap setelah pemberian oral. Akumulasi imatinib dicatat dengan penggunaan berulang;
• fungsi hati: pada pasien dengan gangguan fungsi hati, peningkatan konsentrasi serum obat dimungkinkan;
• fungsi ginjal: pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal ringan sampai sedang [bersihan kreatinin (CC)> 30 ml / menit], paparan imatinib dalam plasma meningkat sekitar 1,5-2 kali, yang sesuai dengan peningkatan kandungan asam α-glikoprotein (protein plasma utama mengikat imatinib). Tidak ada hubungan yang ditemukan antara tingkat keparahan gangguan ginjal dan paparan obat.

Indikasi untuk digunakan

Untuk orang dewasa dan anak-anak:

• leukemia myeloid kronis (CML) yang baru didiagnosis, positif untuk kromosom Philadelphia (Ph +);
• CML ph-positif pada fase kronis dengan ketidakefektifan terapi sebelumnya dengan interferon-α, serta pada fase akselerasi atau krisis ledakan.

Tambahan untuk orang dewasa:

• leukemia limfoblastik akut (ALL) yang baru didiagnosis, positif untuk kromosom Philadelphia (Ph +) - dalam kombinasi dengan kemoterapi;
• tahan api atau berulang Ph-positif ALL - sebagai monoterapi;
• sindrom myelodysplastic / penyakit myeloproliferative (MDS / MPD) terkait dengan penataan ulang gen dari reseptor faktor pertumbuhan platelet;
• dermatofibrosarcoma (WDFS) yang menonjol berulang, bermetastasis dan / atau tidak dapat dioperasi;
• sindrom hipereosinofilik (HES) dan / atau leukemia eosinofilik kronis (CEL) dengan FIP1L1-PDGRF α-tirosin kinase positif atau negatif;
• mastositosis sistemik (SM) tanpa adanya mutasi D816V c-Kit atau status mutasi c-Kit yang tidak diketahui;
• tumor stroma gastrointestinal (GIST) yang bermetastasis dan / atau tidak dapat dioperasi, positif untuk c-Kit (CD 117);
• GIST positif untuk c-Kit (CD 117) - terapi adjuvan.

Kontraindikasi

Mutlak:

• anak di bawah 2 tahun;
• masa kehamilan dan menyusui;
• peningkatan kepekaan terhadap komponen aktif atau tambahan yang terkandung dalam komposisi kapsul.

Filachromin digunakan dengan hati-hati pada penyakit kardiovaskular dan adanya risiko gagal jantung, gangguan ginjal berat, gagal hati parah, serta selama prosedur hemodialisis reguler.

Filachromin, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Filachromin diindikasikan untuk pemberian oral: kapsul harus ditelan utuh dengan banyak air (1 gelas) dengan makanan. Dosis harian hingga 600 mg harus diminum sekaligus, 800 mg harus dibagi menjadi dua dosis yang sama, di pagi dan sore hari.

Bagi penderita yang kesulitan menelan kapsul utuh (termasuk anak-anak), kapsul dapat dibuka dan isinya diencerkan dengan air atau jus apel. Suspensi yang disiapkan dengan cara ini tidak dapat disimpan, oleh karena itu harus disiapkan terlebih dahulu sebelum dikonsumsi.

Regimen dosis standar untuk Filachromin untuk berbagai indikasi:

• CML pada orang dewasa: dosis harian pada fase kronis adalah 400 mg, pada fase krisis akselerasi dan ledakan - 600 mg. Jika tidak ada efek samping yang berhubungan dengan leukemia dan neutropenia / trombositopenia, dosis, jika perlu, dapat ditingkatkan menjadi 600 atau 800 mg pada pasien dengan penyakit pada fase kronis, menjadi 800 mg pada fase krisis akselerasi dan ledakan. Peningkatan dosis yang ditunjukkan mungkin diperlukan dalam kasus berikut: perkembangan penyakit (terlepas dari stadiumnya), tidak adanya respons hematologis yang memuaskan setelah 3 bulan terapi, tidak ada respons sitogenetik setelah 12 bulan pengobatan, hilangnya respons hematologis dan / atau sitogenetik yang dicapai sebelumnya;
• CML pada anak-anak dari 2 tahun: dalam dosis harian fase kronis dan dipercepat adalah 340 mg / m ² (tetapi tidak lebih dari 600 mg) dalam 1 atau 2 dosis terbagi;
• GIST yang tidak dapat dioperasi dan / atau metastatik: 400 mg per hari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 600 atau 800 mg (dengan respons yang tidak mencukupi, tetapi tidak ada reaksi yang merugikan);
• terapi adjuvan GIST, MDS / MPZ, HES / HEL: 400 mg per hari;
• HES / HEL dan SM akibat kelainan FIP1L1-PDGFR α-tirosin kinase: dosis harian awal 100 mg. Dengan efektivitas yang tidak mencukupi, dimungkinkan untuk meningkatkan dosis menjadi 400 mg per hari, asalkan tidak ada efek samping;
• CM tanpa mutasi D816V c-Kit, CM dengan status mutasi yang tidak diketahui dalam kasus efektivitas terapi sebelumnya yang tidak memadai: 400 mg per hari;
• ALL dengan (Ph +): 600 mg per hari;
• VDFS berulang, metastatik dan / atau tidak dapat dioperasi: 800 mg per hari.

Perawatan dianjurkan untuk seluruh periode mempertahankan efek klinis dan tidak adanya tanda-tanda perkembangan penyakit. Durasi optimal terapi adjuvan belum ditetapkan.

Untuk pasien dengan disfungsi hati bersamaan (dengan tingkat keparahan apapun), dosis harian yang direkomendasikan Filachromin adalah 400 mg. Dalam kasus perkembangan efek toksik, dosis dikurangi.

Pasien dengan gangguan ginjal ringan sampai sedang harus mulai pengobatan dengan dosis harian 400 mg. Pengalaman menggunakan imatinib pada gangguan fungsional berat pada ginjal dan hemodialisis terbatas, sehingga dosis awal 400 mg sekali sehari. Dalam kasus toleransi yang buruk terhadap Filachromin, pengurangan dosis dimungkinkan, jika efeknya tidak mencukupi, peningkatan.

Penyesuaian dosis untuk perkembangan reaksi merugikan non-hematologis

Jika terjadi efek non-hematologis serius yang berkembang saat menggunakan Filachromin, terapi harus ditunda. Keputusan untuk melanjutkan pengobatan dibuat oleh dokter.

Pasien yang mengalami peningkatan konsentrasi bilirubin dan aktivitas transaminase hati dalam serum darah, masing-masing 3 dan 5 kali lipat dibandingkan dengan mereka yang mengalami hiperplasia adrenal kongenital (CAH), pengobatan ditunda hingga indikator pertama mencapai nilai kurang dari 1,5 × VGKN, yang kedua - 2.5 × VGKN. Penerimaan Filachromin dilanjutkan dengan dosis harian yang lebih rendah: pada orang dewasa, dosis harian 400 mg dikurangi menjadi 300 mg, 600 mg menjadi 400 mg, 800 mg hingga 600 mg; pada anak-anak - dosis 340 mg / m ^{2 adalah} dikurangi menjadi 260 mg / m ².

Penyesuaian dosis untuk reaksi merugikan hematologi yang serius

Jika terjadi trombositopenia atau neutropenia, tergantung pada derajat keparahannya, kurangi dosis atau batalkan Filachromin untuk sementara.

Rekomendasi pengurangan dosis tergantung pada indikasi dan tingkat keparahan neutropenia / trombositopenia:

• SM dan HES / CEL karena abnormal FIP1L1-PDGFR α-tirosin kinase (dosis awal imatinib adalah 100 mg): jika jumlah neutrofil absolut <1000 / μL dan / atau jumlah trombosit <50.000 / μL menurun, Filachromin harus dibatalkan sampai jumlah absolut dipulihkan neutrofil hingga nilai ≥ 1500 / μl dan trombosit ≥ 75.000 / μl. Terapi dilanjutkan dengan dosis yang digunakan sebelum penghentian sementara obat;
• CML pada fase kronis anak-anak dan orang dewasa, SM dan HES / CEL, MDS / MPD, GIST ganas pada orang dewasa (pada tahap awal terapi dosis imatinib pada orang dewasa adalah 400 mg, pada anak-anak - 340 mg / m ²): penurunan jumlah absolut Neutrofil <1000 / μL dan / atau jumlah trombosit <50.000 / μL Filachromin harus dibatalkan sampai jumlah neutrofil absolut dikembalikan ke ≥ 1500 / μL dan trombosit ≥ 75.000 / μL dan terapi harus dilanjutkan pada dosis yang digunakan sampai obat dihentikan sementara. Dalam kasus penurunan berulang dalam neutrofil / trombosit ke nilai yang ditunjukkan, pengobatan dihentikan sementara, seperti yang ditunjukkan di atas, dan kemudian dilanjutkan dengan dosis yang dikurangi - 300 mg pada orang dewasa, 260 mg / m ² pada anak-anak;
• CML dalam fase akselerasi dan krisis ledakan pada orang dewasa dan anak-anak dengan ALL dengan (Ph +) pada orang dewasa (dosis awal imatinib pada orang dewasa - 400 mg, pada anak-anak - 340 mg / m ²): penurunan jumlah neutrofil absolut <500 / ul, dan / atau jumlah trombosit <10.000 / μL setelah satu bulan atau lebih pengobatan, harus ditentukan (pemeriksaan sumsum tulang) apakah sitopenia berhubungan dengan leukemia. Jika tidak terkait, dosis saat Filachromin dikurangi menjadi 400 mg pada orang dewasa, 260 mg / m ² pada anak-anak. Jika tetap terjadi sitopenia dalam waktu 2 minggu, dosis obat dikurangi menjadi 300 mg pada orang dewasa, 200 mg / m ²Pada anak-anak. Dalam kasus ketika sitopenia masih bertahan selama 4 minggu ke depan, dan hubungan perkembangannya dengan leukemia tidak dikonfirmasi, Filachromin dibatalkan sampai jumlah absolut neutrofil mencapai ≥ 1000 / μl dan trombosit ≥ 20.000 / μl. Pengobatan Lanjutkan dengan obat dengan dosis 300 mg pada orang dewasa dan 260 mg / m ² pada anak-anak;
• VDFS berulang, metastasis dan / atau tidak dapat dioperasi (pada tahap awal terapi, dosis imatinib adalah 800 mg): dengan penurunan jumlah absolut neutrofil <1000 / μl dan / atau jumlah trombosit <50.000 / μl, Filachromin harus dibatalkan sampai jumlah absolut neutrofil dikembalikan ke ≥ 1500 / μL dan trombosit ≥ 75.000 / μL dan lanjutkan terapi pada 600 mg. Jika terjadi penurunan berulang pada neutrofil / trombosit ke nilai yang ditunjukkan, pengobatan dihentikan sementara, seperti yang ditunjukkan di atas, dan dilanjutkan dengan dosis yang dikurangi 400 mg.

Efek samping

Berikut ini adalah efek samping terdaftar yang terjadi lebih sering daripada pengamatan tunggal (frekuensi didefinisikan sebagai berikut: sangat sering -> 10% janji, sering -1-10%, jarang - 0,1-1%, jarang - 0,01– 0,1%, sangat jarang - <0,01%):

• penyakit menular: jarang - sinusitis, nasofaringitis, proses infeksi di saluran pernapasan bagian atas, influenza, pneumonia ¹, infeksi saluran kemih, herpes zoster, herpes simpleks, sepsis, gastroenteritis, radang jaringan subkutan; jarang - mikosis;
• pada bagian pembuluh dan jantung: jarang - perdarahan ¹, peningkatan atau penurunan tekanan darah, takikardia, palpitasi, gangguan permeabilitas kapiler, trombosis / emboli, pembilasan ², gagal jantung kongestif ³, edema paru; jarang - ekstremitas dingin, hematoma, sindrom Raynaud, angina pektoris, aritmia, fibrilasi atrium, perikarditis, fibrilasi atrium, tamponade jantung, infark miokard, efusi perikardial, serangan jantung mendadak;
• dari sistem saraf: sangat sering - sakit kepala ²; sering - gangguan rasa, hipestesia, paresthesia, pusing; jarang - mengantuk, migrain, gangguan memori, neuropati perifer, pingsan, tremor, sindrom kaki gelisah (sindrom Wittmaak-Ekbom), linu panggul, edema serebral, stroke hemoragik; jarang - neuritis optik, peningkatan tekanan intrakranial, kejang;
• dari organ dada, mediastinum, sistem pernapasan: sering - batuk, sesak napas, mimisan; jarang - faringitis, nyeri faring / laring, efusi pleura ³, pneumonia interstisial, gagal napas akut; jarang - hipertensi paru, nyeri pleura, radang selaput dada, fibrosis paru, perdarahan paru;
• pada bagian jaringan ikat dan muskuloskeletal: sangat sering - nyeri muskuloskeletal ⁴ (termasuk nyeri tulang, mialgia, artralgia, kejang otot, kejang); sering - bengkak di persendian; jarang - kekakuan sendi dan otot, linu panggul; jarang - miopati, artritis, kelemahan otot, nekrosis avaskular pada kepala femoralis, rhabdomyolysis (nekrosis akut otot rangka);
• dari saluran pencernaan: sangat sering - sakit perut ⁴, dispepsia, diare, mual, muntah, refluks esofagitis; sering - kekeringan pada mukosa mulut, stomatitis, ulserasi pada mukosa mulut, perut kembung, kembung, sembelit, pankreatitis, gastritis; jarang - cheilitis, sendawa, disfagia, melena, pankreatitis, tukak lambung, perdarahan gastrointestinal ⁴, asites, nekrosis tumor; jarang - radang usus, kolitis, divertikulitis, obstruksi usus (paralitik, obstruktif);
• dari hati dan saluran empedu: sering - peningkatan aktivitas enzim hati; jarang - hiperbilirubinemia, penyakit kuning, hepatitis; jarang - gagal hati ⁵, nekrosis hati ⁵;
• dari saluran kemih dan ginjal: jarang - hematuria, sering buang air kecil, nyeri pada ginjal, gagal ginjal, gagal ginjal akut;
• dari sisi metabolisme: sering - anoreksia; jarang - nafsu makan meningkat atau menurun, hipokalemia, hiperkalsemia, hiponatremia, hipofosfatemia, hiperurisemia, dehidrasi, asam urat, hiperglikemia; jarang - hipomagnesemia, hiperkalemia;
• dari sistem limfatik dan darah: sangat sering - anemia, neutropenia, trombositopenia; sering - neutropenia demam, pansitopenia; jarang - limfadenopati, limfopenia, trombositopenia, eosinofilia, penghambatan hematopoiesis sumsum tulang; jarang - anemia hemolitik;
• dari organ pendengaran: jarang - tinnitus, gangguan pendengaran;
• pada bagian organ penglihatan: sering - kekeringan konjungtiva, peningkatan lakrimasi, konjungtivitis, perdarahan di bawah konjungtiva, edema kelopak mata, penglihatan kabur; jarang - sakit mata, iritasi mata, blepharitis, edema makula, edema orbita, perdarahan retinal, edema papiler; jarang - edema kepala saraf optik, glaukoma, katarak, perdarahan vitreous;
• jiwa: sering - insomnia; jarang - kecemasan, depresi, penurunan libido; jarang - kebingungan kesadaran;
• pada bagian sistem endokrin dan reproduksi: jarang - nyeri puting, pembesaran payudara, ginekomastia, ketidakteraturan menstruasi, menoragia, edema skrotum, disfungsi ereksi, penurunan potensi, disfungsi seksual; sangat jarang - perdarahan dari kista ovarium pada wanita;
• dari jaringan subkutan dan kulit: sangat sering - ruam kulit, dermatitis, edema periorbital, eksim; sering - kulit kering, gatal, keringat malam, pembengkakan wajah, alopecia, eritema, kelopak mata bengkak, reaksi fotosensitifitas; jarang - urtikaria, petechiae, ruam bulosa, dermatitis eksfoliatif, ekimosis, hipopigmentasi / hiperpigmentasi kulit, folikulitis, peningkatan keringat, psoriasis, memar, hipotrikosis, urtikaria, purpura, kerusakan kuku, hematoma ringan; jarang - ruam vesikuler, lichen planus, keratosis lichenoid, perubahan warna kuku, pustulosis eksantemik umum akut, angioedema, sindrom Stevens-Johnson, vaskulitis leukoklastik, eritema multiforme, dermatosis neutrofil demam akut (sindrom Sweet); sangat jarang - nekrolisis epidermal beracun;
• neoplasma (jinak, ganas, tidak spesifik): jarang - sindrom disintegrasi tumor;
• lainnya: sangat sering - kelelahan meningkat, penambahan berat badan, retensi cairan dalam tubuh, edema; sering - gemetar, menggigil, demam, penurunan berat badan, kelemahan, anasarca; jarang - nyeri dada, malaise umum, peningkatan konsentrasi kreatinin, alkali fosfatase, kreatin fosfokinase dan laktat dehidrogenase dalam serum; jarang - peningkatan aktivitas amilase dalam plasma darah; sangat jarang - syok anafilaksis.

Penjelasan catatan:

¹ Perdarahan (hematoma, perdarahan) dan pneumonia paling sering terjadi pada pasien CML dalam fase akselerasi dan krisis ledakan, serta pada pasien dengan GIST ganas yang tidak dapat dioperasi dan / atau metastasis.

² Sakit kepala dan hot flash lebih sering terjadi pada pasien dengan diagnosis GIST ganas yang tidak dapat dioperasi dan / atau metastasis.

³ Efek samping dari jantung (termasuk gagal jantung kongestif) dan efusi pleura pada pasien CML pada fase akselerasi dan krisis ledakan lebih sering diamati daripada pada fase kronis.

⁴ Nyeri / kram muskuloskeletal, nyeri perut, perdarahan gastrointestinal biasanya mendominasi pada pasien yang menerima Filachromin akibat GIST yang tidak dapat dioperasi dan / atau metastatik.

⁵ Ada laporan terpisah tentang perkembangan gagal hati dan nekrosis hati.

Profil efek samping imatinib serupa pada pasien yang menerima obat untuk indikasi berbeda.

Efek negatif yang paling umum dari Filachromin adalah nyeri perut, diare, mual ringan, muntah, mialgia, kram otot, kelelahan, ruam kulit, edema perifer (terutama di ekstremitas bawah dan daerah periorbital). Semua gejala ini mudah diredakan.

Pada pasien dengan GIST dan CML pada stadium lanjut, sulit untuk menilai efek samping dari imatinib, karena mereka dapat mengembangkan beberapa gangguan bersamaan, yang dimanifestasikan oleh berbagai gejala.

Diketahui bahwa pada orang dewasa dan anak-anak dengan CML, dengan asupan imatinib harian jangka panjang, obat tersebut secara umum dapat ditoleransi dengan baik. Pada tahap terapi tertentu, kebanyakan mereka mengalami beberapa jenis reaksi merugikan, yang biasanya ringan atau sedang.

Perdarahan intratumoral merupakan karakteristik hanya pada kelompok pasien dengan GIST maligna, dan mielosupresi lebih jarang terjadi pada mereka. Profil terjadinya efek samping serupa ketika mengambil Filachromin baik dalam dosis harian 400 mg dan 800 mg.

Fenomena gabungan seperti penambahan berat badan yang cepat, asites, efusi pleura, dan edema paru (terkadang disertai edema perifer) dapat dikualifikasikan sebagai retensi cairan. Untuk menghilangkannya, penghentian sementara imatinib dan penggunaan diuretik biasanya cukup. Namun, dalam beberapa kasus, fenomena tersebut dapat mencapai tingkat yang serius dan bahkan mengancam jiwa.

Overdosis

Overdosis pada orang dewasa

Seorang pasien CML pada fase krisis ledakan saat mengkonsumsi imatinib dalam dosis harian 1200-1600 mg selama 1-10 hari memiliki gejala sebagai berikut: nafsu makan menurun, diare, sakit perut, mual, muntah, kelelahan, sakit kepala, kram otot, pembengkakan sendi, edema, eritema, ruam kulit, pansitopenia, trombositopenia.

Mengambil Filachromin dalam dosis harian 1800-3200 mg (dosis tertinggi adalah 3200 mg per hari selama 6 hari) menyebabkan nyeri gastrointestinal, mialgia, kelemahan, peningkatan konsentrasi kreatin fosfokinase dan bilirubin dalam darah.

Ada satu kasus yang diketahui ketika seorang pasien mengambil dosis tunggal 6400 mg. Dia mengalami edema wajah, sakit perut, mual, muntah, peningkatan aktivitas transaminase hati, dan penurunan jumlah neutrofil.

Dosis tunggal 8.000-10.000 mg imatinib menyebabkan nyeri gastrointestinal dan muntah.

Overdosis pada anak-anak dan remaja

Dosis tunggal 400 mg imatinib menyebabkan muntah, diare, dan anoreksia pada anak usia 3 tahun. Anak berusia 3 tahun lainnya mengalami diare dan penurunan jumlah sel darah putih setelah dosis tunggal 980 mg.

Pengobatan

Penawar untuk imatinib tidak diketahui. Melakukan terapi simtomatik ditampilkan. Pengawasan medis yang cermat terhadap pasien dianjurkan. Hasil dari overdosis umumnya menguntungkan.

instruksi khusus

Filachromin hanya dapat diresepkan oleh dokter yang berpengalaman dalam penggunaan obat antikanker.

Dalam kasus pembukaan kapsul, perawatan harus dilakukan: hindari menghirup bedak secara tidak sengaja, hindari kontak dengan kulit dan selaput lendir mata. Setelah membuka kapsul, disarankan untuk segera mencuci tangan.

Selama periode terapi, terutama untuk pasien dengan penyakit hati, pemantauan fungsi hati secara teratur dan tes darah klinis ditunjukkan.

Pengawasan medis yang cermat terhadap pasien dengan penyakit jantung dianjurkan, termasuk penentuan berat badan secara teratur, karena imatinib dapat menyebabkan retensi cairan yang parah, dalam beberapa kasus dengan perjalanan yang parah, hingga kematian. Jika terjadi peningkatan berat badan secara tiba-tiba, perlu dilakukan pemeriksaan, jika perlu, membatalkan Filachromin dan / atau meresepkan diuretik.

Dalam kasus yang jarang terjadi, pasien dengan penyakit jantung dan sindrom hipereosinofilik mengalami gagal ventrikel kiri atau syok kardiogenik pada awal terapi antikanker. Kondisi ini membutuhkan penghapusan Filachromin, mereka biasanya dihentikan dengan pengenalan glukokortikosteroid sistemik (GCS) dan implementasi tindakan yang bertujuan untuk menjaga sirkulasi darah.

Pada pasien dengan GIST ganas, pendarahan dari saluran pencernaan dan dari tumor mungkin terjadi. Bergantung pada lokalisasi anatomis tumor, perdarahan intra-abdominal dan intrahepatik dapat terjadi.

Pasien dengan MDS / MPZ dan tingkat eosinofil yang tinggi ditunjukkan elektrokardiogram dan penentuan konsentrasi troponin serum. Jika terjadi penyimpangan dari norma pada awal pengobatan selama 1-2 minggu, bersamaan dengan imatinib, pemberian profilaksis kortikosteroid sistemik (dengan dosis 1-2 mg / kg) dimungkinkan.

Kurang dari 3% pasien CML mengalami peningkatan yang signifikan pada kadar bilirubin dan transaminase (durasi episode tersebut rata-rata 1 minggu). Dalam kasus ini, diperlukan penurunan dosis Filachromin atau pembatalan sementara.

Pasien yang telah menjalani tiroidektomi dan sedang menerima terapi pengganti dengan levothyroxine sodium, selama terapi antikanker, harus secara berkala menentukan konsentrasi hormon perangsang tiroid, karena terdapat risiko hipotiroidisme.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Mengingat kemungkinan efek samping dari organ penglihatan dan sistem saraf (misalnya, penglihatan kabur, pusing, pingsan), selama masa pengobatan, semua pasien disarankan untuk mengamati tindakan pencegahan saat melakukan tugas yang berpotensi berbahaya.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Sampai saat ini, belum ada data tentang penggunaan klinis imatinib pada kehamilan. Telah ditetapkan bahwa obat tersebut memiliki efek toksik pada fungsi reproduksi manusia, namun risiko yang mungkin terjadi pada janin masih belum diketahui. Dalam hal ini, penggunaan Filachromin dikontraindikasikan untuk wanita hamil, kecuali dalam kasus kebutuhan vital.

Wanita usia subur dianjurkan untuk menggunakan alat kontrasepsi yang andal selama terapi dan minimal 3 bulan setelah selesai.

Imatinib dan metabolitnya dapat diekskresikan dalam ASI dalam jumlah kecil. Jika selama laktasi terapi antineoplastik diperlukan, menyusui harus dihentikan.

Penggunaan masa kecil

Filachromin tidak digunakan untuk mengobati anak di bawah usia 2 tahun, karena keamanan dan kemanjurannya belum ditetapkan pada kelompok pasien usia ini.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Filachromin harus digunakan dengan hati-hati untuk mengobati pasien dengan gangguan ginjal berat yang terjadi bersamaan dan pasien yang menjalani prosedur hemodialisis reguler. Dosis awal yang dianjurkan adalah 400 mg, jika perlu disesuaikan lebih lanjut: ditingkatkan jika efeknya tidak mencukupi atau turun jika terapi tidak dapat ditoleransi dengan baik.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Filachromin harus digunakan dengan hati-hati dalam pengobatan pasien dengan gangguan hati berat yang terjadi bersamaan. Dosis harian yang direkomendasikan adalah 400 mg. Ini harus dikurangi jika efek toksik berkembang.

Gunakan pada orang tua

Tidak diperlukan penyesuaian dosis.

Interaksi obat

Dalam kasus penggunaan kombinasi obat kemoterapi dosis tinggi, pengembangan hepatotoksisitas sementara (peningkatan aktivitas transaminase hati, perkembangan hiperbilirubinemia) dimungkinkan.

Saat menggabungkan imatinib dengan rejimen kemoterapi dengan efek berpotensi hepatotoksik, diperlukan pemantauan yang cermat terhadap fungsi hati.

Dengan penggunaan obat secara bersamaan yang menghambat isoenzim CYP3A4 dari sitokrom P ₄₅₀ (misalnya, eritromisin, itrakonazol, ketokonazol, klaritromisin), peningkatan konsentrasi plasma imatinib dimungkinkan. Berhati-hatilah.

Dalam kasus pemberian bersama obat yang menginduksi CYP3A4 (misalnya, deksametason, rifampisin, obat berdasarkan St. John's wort, obat antiepilepsi - karbamazepin, oxcarbazepine, fenobarbital, fenitoin, primidon, fosfenitoin), dimungkinkan untuk mempercepat metabolisme imatinib dan mengurangi konsentrasinya.

Imatinib, karena penghambatan CYP3A4, meningkatkan tingkat simvastatin dalam darah. Perhatian harus diberikan saat meresepkan obat substrat CYP3A4 dengan kisaran konsentrasi terapeutik yang sempit (pimozide, cyclosporine). Imatinib mampu meningkatkan kadar serum obat lain yang dimetabolisme oleh CYP3A4: dihidropiridin, triazolo-benzodiazepin, penghambat saluran kalsium, sebagian besar penghambat reduktase HMG-CoA, termasuk statin.

Dalam kondisi in vitro, obat tersebut menghambat CYP2C19 dan CYP2C9, serta O-glukuronidasi parasetamol. Ada kasus yang diketahui dari perkembangan gagal hati akut dengan hasil yang fatal pada pasien yang memakai parasetamol bersamaan dengan imatinib. Dalam hal ini, diperlukan perawatan khusus.

Secara in vitro, imatinib menghambat isoenzim CYP2D6 pada konsentrasi yang sama dengan yang menghambat CYP3A4. Harus diasumsikan bahwa efek obat yang digunakan secara bersamaan, yang merupakan substrat dari CYP2D6, dapat ditingkatkan.

Imatinib, dioleskan pada 400 mg 2 kali sehari bersamaan dengan metoprolol (substrat dari enzim CYP2D6), sedikit mengurangi metabolisme enzim CYP2D6, yang disertai dengan peningkatan Cmaks dan AUC sekitar 21%. Namun, intensifikasi efeknya bersifat sedang, sehingga tidak diperlukan penyesuaian dosis.

Pada pasien yang menerima warfarin, imatinib dapat meningkatkan waktu protrombin. Jika perlu menggunakan turunan kumarin, di awal dan di akhir penggunaan imatinib, serta saat mengubah dosisnya, waktu protrombin harus dipantau. Sebagai alternatif, direkomendasikan untuk mempertimbangkan penunjukan turunan heparin dengan berat molekul rendah.

Analog

Analog Filachromin adalah Albitinib, Bozulif, Vargatef, Giotrif, Gleevec, Dasatinib, Zelboraf, Imbruvika, Imatib, Imvek, Inlita, Kaprelsa, Xalkori, Neopax, Ninlaro, Risarg, Stivarga, Tayverblot, Tafinblarisso, Erwin

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Kondisi penyimpanan yang direkomendasikan oleh produsen: suhu - tidak lebih dari 25 ° С, tempat - terlindung dari cahaya, jauh dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan obat: 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Filachromin

Review tentang Filachromin jarang terjadi, yang mungkin karena indikasi serius yang diresepkan. Obat ini adalah analog domestik dari obat Swiss yang terkenal Gleevec. Pasien menanggapi secara positif obat generik ini: itu ditoleransi tidak lebih buruk dari yang asli, efektivitasnya serupa, dan biayanya adalah urutan yang lebih rendah.

Ada laporan perkembangan efek samping, yang biasanya ringan dan tidak memerlukan penghentian pengobatan.

Harga Filachromin di apotek

Rata-rata, harga Filachromin untuk satu pak kapsul 120 mg adalah 6399 rubel.

Filachromin: harga di apotek online

Nama obat Harga Farmasi

Filachromin 100 mg kapsul 120 pcs. RUB 2099 Membeli

Kapsul filachromin 100mg 120 pcs. 2292 RUB Membeli

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!