Ezetrol
Instruksi untuk penggunaan:
- 1. Tindakan farmakologis
- 2. Farmakokinetik
- 3. Indikasi
- 4. Kontraindikasi
- 5. Dosis
- 6. Overdosis
- 7. Interaksi dengan obat lain
- 8. Kehamilan dan menyusui
- 9. Efek samping
- 10. Kondisi penyimpanan
Harga di apotek online:
dari 1834 gosok.
Membeli
efek farmakologis
Satu tablet Ezetrol mengandung 10 mg bahan aktif - ezetimibe. Sebagai zat pembantu yang digunakan: selulosa mikrokristalin, natrium lauril sulfat, povidon, magnesium stearat, natrium kroskarmelosa, laktosa monohidrat.
Ezetrol termasuk dalam kelompok obat penurun lipid. Obat ini ditujukan untuk pemberian oral. Mekanisme kerja obat berbeda dari analog Ezetrol lain dari kelas obat hipolipidemik, seperti statin, fibrat dan styrenes yang berasal dari tumbuhan. Ketika memasuki usus kecil, obat terkonsentrasi di perbatasan sikat usus kecil dan mengganggu penyerapan kolesterol, mengurangi aliran kolesterol ke hati, sehingga konsentrasinya di hati menurun.
Ezetrol mempengaruhi peningkatan ekskresi asam empedu. Dalam uji klinis dua minggu pada 18 pasien, ditemukan bahwa mengonsumsi Ezetrol mengurangi penyerapan kolesterol hingga 54%. Dengan demikian, kemungkinan mengembangkan aterosklerosis berkurang. Penelitian telah menetapkan bahwa mortalitas yang disebabkan oleh penyakit kardiovaskular berbanding lurus dengan kadar kolesterol total, masing-masing penurunannya menurunkan tingkat morbiditas dan mortalitas.
Farmakokinetik Ezetrol
Setelah pemberian oral, Ezetrol cepat diserap di usus kecil dan hati, membentuk glukuronida fenolik aktif secara farmakologis. Konsentrasi glukuronida maksimum dalam plasma darah terjadi dalam 1-2 jam, ezetimibe - setelah 5-12 jam. Karena obat yang hampir tidak larut dalam air, tidak mungkin untuk menentukan ketersediaan hayati absolutnya.
Dengan dosis tunggal standar 10 mg, asupan simultan dengan makanan tidak mempengaruhi ketersediaan hayati Ezetrol. Obat tersebut mengikat protein darah sebesar 99,7%
Metabolisme Ezetrol terjadi terutama di hati dan usus kecil melalui konjugasi (reaksi fase II) dengan glukuronida. Obat tersebut diekskresikan di empedu.
Setelah konsumsi 20 mg obat berlabel 14C-ezetimibe, tingkat ezetimibe dalam plasma darah adalah 93% dari radioaktivitas dalam plasma darah. Setelah 48 jam, tidak ada jejak radioaktif yang ditemukan di plasma darah. Waktu paruh Ezetrol adalah sekitar 22 jam. Dari jumlah total dosis, dalam 10 hari sekitar 11% dibuang melalui urin, sekitar 78% melalui feses.
Tidak ada data farmakokinetik pada anak di bawah usia 10 tahun. Indikator metabolisme dan penyerapan obat pada orang dewasa dan remaja dari 10 hingga 18 tahun sama.
Pasien dengan gangguan hati ringan tidak perlu memilih dosis individual. Pada wanita, konsentrasi obat dalam plasma darah sedikit lebih tinggi, sekitar 20%, dibandingkan pria.
Indikasi
- sitosterolemia homozigot;
- hiperkolesterolemia primer;
- hiperkolesterolemia familial homozigot.
Kontraindikasi untuk Ezetrol
- Gagal hati (sedang sampai berat);
- intoleransi laktosa;
- hipersensitivitas terhadap komponen obat;
- usia hingga 18 tahun.
Perhatian harus dilakukan saat meresepkan obat untuk pasien yang memakai siklosporin. Tidak disarankan untuk mengambil analog Ezetrol secara bersamaan dengan fibrates, sampai data tentang hasil uji klinis diperoleh.
Dosis Ezetrol
Sebelum memulai pengobatan dengan Ezetrol, pasien harus mengikuti diet penurun lipid yang bertujuan untuk menurunkan kolesterol. Anda dapat menggunakan Ezetrol terlepas dari asupan makanannya.
Dosis yang direkomendasikan oleh instruksi Ezetrol, baik untuk monoterapi dan kombinasi dengan statin, adalah 10 mg per hari.
Pasien dengan gangguan ginjal atau hati ringan dan pasien lanjut usia tidak memerlukan dosis individu. Ezetrol tidak dianjurkan untuk gangguan hati sedang sampai berat.
Overdosis
Dari tinjauan yang diterima tentang overdosis dengan Ezetrol, ditemukan bahwa dalam banyak kasus overdosis tidak disertai dengan reaksi yang tidak diinginkan, dan ketika terjadi, mereka tidak diucapkan dan bersifat sementara.
Dalam kasus overdosis dengan Ezetrol, instruksi merekomendasikan terapi pendukung dan simtomatik.
Interaksi Ezetrol dengan obat lain
Ezetrol tidak mempengaruhi farmakokinetik kontrasepsi oral (levonorgestrel dan etinil estradiol), dapson, glipizide, midazolam, tolbutamide, dekstrometorfan, warfarin dan digoksin.
Kombinasi dengan simetidin tidak mempengaruhi ketersediaan hayati.
Jika diminum bersamaan dengan antasida, kecepatan absorpsi berkurang tanpa mempengaruhi ketersediaan hayati.
Kombinasi mengambil Ezetrol dengan gemfibrozil dan fenofibrate meningkatkan konsentrasi total obat sebesar 1,5-1,7 kali.
Tidak ada data tentang keamanan penggunaan bersama dengan fibrat, yang dapat meningkatkan sekresi kolesterol, yang mengakibatkan kolelitiasis. Oleh karena itu, tidak disarankan untuk meresepkan analog Ezetrol dan fibrates secara bersamaan.
Tidak ada interaksi farmakokinetik Ezetrol yang signifikan secara klinis dengan rosuvastatin, fluvastatin, lovastatin, pravastatin, simvastatin dan atorvastatin yang telah diidentifikasi.
Kehamilan dan menyusui
Tidak ada ulasan yang diterima tentang hasil penggunaan Ezetrol oleh wanita hamil, oleh karena itu, selama kehamilan, penggunaan Ezetrol tidak direkomendasikan oleh instruksi. Saat menentukan awal kehamilan, penggunaan obat harus dihentikan.
Tidak ada data tentang eliminasi Ezetrol dalam ASI, jadi dianjurkan untuk berhenti menyusui sebelum memulai penggunaan obat.
Efek samping Ezetrol
Dalam uji klinis dengan durasi hingga 14 minggu, di mana 3366 pasien berpartisipasi, obat tersebut dapat ditoleransi dengan baik bila diminum setiap hari dengan 10 mg dalam kombinasi dengan statin atau sebagai monoterapi. Efek samping ringan dan cepat sementara dicatat, frekuensi efek samping tidak berbeda dari frekuensi kelompok plasebo.
Dengan monoterapi, efek samping berikut mungkin terjadi: diare, sakit perut, sakit kepala.
Saat menggabungkan Ezetrol dan statin, hal-hal berikut dapat terjadi: mialgia, mual, kembung, diare, sembelit, sakit perut, kelelahan, sakit kepala.
Tinjauan yang diterima tentang penggunaan klinis Ezetrol menunjukkan kemungkinan mengembangkan reaksi berikut: paresthesia, mual, pankreatitis, ruam kulit, trombositopenia, angioedema, jarang - rhabdomyolysis, miopati.
Kondisi penyimpanan
Obat disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu kamar.
Ezetrol: harga di apotek online
Nama obat Harga Farmasi |
Ezetrol 10 mg tablet 28 pcs. 1834 RUB Membeli |
Tablet Ezetrol 10mg 28 pcs. 2021 RUB Membeli |
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!