Tramal retard
Tramal retard: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Tramal retard
Kode ATX: N02AX02
Bahan aktif: tramadol (Tramadol)
Produsen: Pharmaceutichi Formenty S.p. A. (Farmaceutici Formenti, SpA) (Italia); Grunenthal GmbH (Jerman)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2020-20-02
Tramal retard adalah obat opioid analgesik dengan mekanisme kerja campuran.
Bentuk dan komposisi rilis
Tramal retard tersedia dalam bentuk tablet salut selaput pelepasan yang lama:
- dosis 100 mg: bikonveks, bulat, putih, diukir dengan "T1" di satu sisi dan tanda "~" di sisi lain;
- dosis 150 mg: bikonveks, bulat, berwarna oranye muda, diukir dengan "T2" di satu sisi dan tanda "~" di sisi lain;
- dosis 200 mg: bikonveks, bulat, berwarna orange muda dengan warna kecoklatan, diukir "T3" di satu sisi dan tanda "~" di sisi lain.
Semua tablet, berapa pun dosisnya, dikemas dalam lecet 10 pcs., Dalam blister kotak kardus 1 dan petunjuk penggunaan Tramal retard.
Komposisi untuk 1 tablet aksi lama, dilapisi film:
- zat aktif: tramadol hydrochloride - 100, 150 atau 200 mg;
- komponen tambahan: hipromelosa 100.000 mPa × s, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin, silikon dioksida koloid;
- cangkang film: makrogol 6000, bedak, hipromelosa 6 mPa × s, titanium dioksida, laktosa monohidrat, propilen glikol; tambahan untuk tablet dengan dosis 150 mg - pewarna oksida besi merah dan pewarna kuning kuinolin; Selain itu untuk tablet dengan dosis 200 mg - pewarna oksida besi merah, pewarna kuinolin kuning dan pewarna besi oksida coklat.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Tramadol adalah analgesik opioid dengan mekanisme kerja sentral. Ini adalah agonis penuh non-selektif dari reseptor µ-opioid, δ-opioid dan κ-opioid, dan juga memiliki afinitas tinggi untuk reseptor µ. Efek analgesik tramadol ditingkatkan dengan mekanisme aksi kedua - penekanan pengambilan kembali norepinefrin oleh sel saraf dan peningkatan pelepasan neurotransmitter serotonin.
Tramal retard juga memiliki sifat antitusif. Dalam dosis terapeutik, tramadol, tidak seperti morfin, tidak menekan pernapasan, hanya memiliki sedikit efek pada motilitas usus dan hampir tidak berpengaruh pada sistem kardiovaskular. Potensi analgesik tramadol adalah 1/10 sampai 1/6 dari efek morfin.
Farmakokinetik
Penyerapan obat cukup tinggi (lebih dari 90% zat diserap di saluran cerna). Ketersediaan hayati absolut rata-rata 70%, tidak tergantung pada asupan makanan. Tramadol mengalami efek jalur primer melalui hati, yang menyebabkan penurunan ketersediaan hayati. Setelah minum tablet dengan dosis 100 mg, konsentrasi tramadol plasma maksimum adalah 141 ± 40 ng / ml dan dicapai setelah sekitar 4,9 jam; setelah meminum Tramal retard 200 mg tablet, konsentrasi plasma 260 ± 62 ng / ml dan dicapai setelah 4,8 jam.
Volume distribusinya cukup besar (203 ± 40 l), afinitas untuk jaringan tinggi. Sekitar 20% tramadol mengikat protein plasma. Obat melewati sawar darah otak dan melewati plasenta ke janin. Sejumlah kecil tramadol disekresikan dengan ASI.
Metabolisme terjadi dengan partisipasi isoenzim CYP2D6 dan CYP3A4, oleh karena itu, ketika mereka ditekan oleh zat aktif farmakologis lainnya, perubahan signifikan dalam konsentrasi tramadol dan metabolit aktifnya dimungkinkan. Tramadol dimetabolisme di hati oleh N- dan O-demethylation, dan kemudian dikonjugasi dengan asam glukuronat. Hanya O-demethyltramadol yang aktif secara farmakologis. Sebanyak 11 metabolit ditemukan.
Obat dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui urin. Waktu paruhnya adalah 6 jam, pada pasien lanjut usia (lebih dari 75 tahun) dapat meningkat 1,4 kali lipat; pada pasien dengan sirosis hati, waktu paruh eliminasi diperpanjang menjadi 13,3 ± 4,9 jam (untuk tramadol) dan hingga 18,5 ± 9,4 jam (untuk O-demethyltramadol), dan pada kasus yang parah bahkan lebih (hingga 22,3) h dan 36 jam). Pada pasien dengan insufisiensi ginjal (dengan klirens kreatinin kurang dari 5 ml / menit), waktu paruh tramadol adalah 11 ± 3,2 jam, O-demetiltramadol adalah 16,9 ± 3 jam (dalam kasus yang parah - 19,5 jam dan 43,2 jam).
Efek analgesik dari tramadol tergantung pada konsentrasi serumnya, yaitu tergantung dosis. Rasio ini bervariasi dari individu ke individu.
Indikasi untuk digunakan
Tramal retard digunakan untuk sindrom nyeri dengan intensitas sedang dan tinggi dari berbagai asal, khususnya pada pasien dengan onkologi, pada periode pasca operasi dan trauma.
Kontraindikasi
Mutlak:
- epilepsi yang tidak menanggapi terapi obat yang adekuat;
- keracunan akut dengan analgesik, alkohol, opioid, hipnotik, dan zat psikotropika lainnya;
- sindrom putus obat (tramadol tidak boleh digunakan untuk mengobati sindrom ini);
- pemberian bersama dengan penghambat MAO (monoamine oxidase), serta jangka waktu hingga 14 hari setelah pembatalannya;
- intoleransi laktosa, defisiensi enzim laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa (karena tablet mengandung laktosa);
- masa kehamilan;
- anak-anak dan remaja hingga usia 14 tahun;
- hipersensitivitas terhadap komponen utama atau tambahan obat.
Relatif (Tablet retard tremal digunakan dengan hati-hati):
- kejang dan epilepsi, dapat menerima terapi obat yang memadai (penggunaan hanya mungkin karena alasan kesehatan);
- trauma kraniocerebral, gangguan kesadaran etiologi yang tidak jelas, gangguan pernafasan dan gangguan pernafasan, keadaan syok, peningkatan tekanan intrakranial;
- ketergantungan opioid;
- kecenderungan untuk menyalahgunakan narkoba atau ketergantungan obat (terapi harus dilakukan di bawah pengawasan dokter dan dalam kursus sesingkat mungkin);
- terbentuk intoleransi yang parah terhadap opioid yang tidak berasal dari alergi dan alergi;
- masa menyusui (penggunaan dimungkinkan, tetapi hanya satu kali dan karena alasan kesehatan).
Tramal retard, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Tablet tramal retard diambil secara oral dengan jumlah air yang cukup atau cairan lain. Mereka tidak boleh dikunyah atau dipecah, tetapi harus ditelan utuh. Mengambil obat tidak tergantung pada waktu makan.
Dosis Tramal retard dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan sindrom nyeri dan kepekaan pasien terhadap obat. Dosis yang diberikan di bawah ini bersifat indikatif. Dianjurkan untuk memilih dosis tramadol efektif terendah. Dengan terapi jangka panjang, Anda harus mematuhi jadwal minum pil yang sudah ditentukan.
Orang dewasa dan remaja di atas 14 tahun biasanya diresepkan satu tablet Tramal retard 100 mg 2 kali sehari (pagi dan sore). Jika efektivitasnya tidak mencukupi, Anda dapat meningkatkan dosis dengan meningkatkan dosis tablet (misalnya, minum Tramal retard 150 mg atau 200 mg). Interval antara dosis tidak boleh kurang dari 6 jam, dan dosis harian maksimum tidak boleh lebih dari 400 mg.
Pada manula hingga usia 75 tahun, jika tidak ada gagal ginjal atau hati yang diekspresikan secara klinis, dosis obat biasanya tidak disesuaikan. Pada pasien berusia 75 tahun ke atas, serta pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan / atau ginjal, ekskresi tramadol mungkin melambat, yang harus diperhitungkan saat meresepkannya (misalnya, dianjurkan untuk memperpanjang interval antar pil). Retard tremal tidak boleh digunakan pada pasien dengan gangguan hati atau ginjal yang parah.
Efek samping
Reaksi samping negatif dari sistem dan organ saat mengambil Tramal retard:
- sistem pencernaan: sangat sering - mual; sering - muntah, mulut kering, sembelit; jarang - kembung, sakit perut, muntah, diare;
- sistem hepatobilier: kasus terisolasi - peningkatan aktivitas enzim hati;
- metabolisme dan nutrisi: jarang - perubahan nafsu makan;
- sistem kardiovaskular: jarang - takikardia, palpitasi, hipotensi ortostatik, kolaps; jarang - bradikardia, peningkatan tekanan darah;
- sistem pernapasan: jarang - sesak napas, depresi pernapasan;
- sistem saraf dan jiwa: sangat sering - pusing; sering - mengantuk, sakit kepala; jarang - gangguan koordinasi, kecemasan, gangguan tidur, mimpi buruk, tremor, gangguan bicara, pingsan, kontraksi otot tak sadar, kebingungan, kejang epileptiform, parestesia, halusinasi, delirium, mood labil, perubahan aktivitas, gangguan persepsi dan fungsi kognitif, ketergantungan obat;
- organ penglihatan: jarang - penglihatan kabur, pupil melebar atau menyempit;
- sistem kemih: jarang - retensi urin, disuria;
- sistem muskuloskeletal: jarang - kelemahan otot;
- kulit dan lemak subkutan: sering - peningkatan keringat; jarang - urtikaria, kemerahan pada kulit, pruritus;
- sistem kekebalan: jarang - bronkospasme, angioedema, sesak napas, mengi, anafilaksis;
- reaksi lain: sering - kelelahan; frekuensi tidak diketahui - hipoglikemia.
Ketika terapi Tramal Retard dihentikan, gejala penarikan dapat terjadi, yang mirip dengan gejala penarikan opioid lainnya: gugup, tremor, kecemasan, gangguan tidur, agitasi, hiperkinesia, dan gangguan pada sistem pencernaan. Juga, ketika tramadol dihentikan, dalam kasus yang sangat jarang, gejala seperti kecemasan parah, serangan panik, telinga berdenging, paranoia, parestesia, kebingungan, depersonalisasi dan halusinasi terjadi.
Overdosis
Dalam kasus overdosis tramadol, gejala dapat muncul yang merupakan karakteristik analgesik narkotik (muntah, penyempitan pupil, depresi pusat pernapasan hingga apnea, kolaps, kejang, gangguan kesadaran bahkan koma).
Dalam 2 jam pertama setelah overdosis, pasien dimandikan dengan perut dan diberi arang aktif. Pasien harus memastikan patensi jalan napas. Tindakan diambil untuk mempertahankan aktivitas sistem pernapasan dan kardiovaskular. Untuk kejang, diazepam intravena dianjurkan. Hemofiltrasi dan hemodialisis tidak efektif.
instruksi khusus
Dosis harian maksimum yang direkomendasikan dari Tramal retard (400 mg) tidak boleh dilampaui, karena ini meningkatkan risiko kejang. Kemungkinan kejang meningkat dengan penggunaan bersamaan dengan obat yang menurunkan ambang kejang. Untuk pasien dengan epilepsi dan kecenderungan kejang, obat tersebut diresepkan secara eksklusif untuk alasan kesehatan.
Tramadol memiliki potensi ketergantungan obat yang agak rendah. Namun meskipun demikian, dengan terapi jangka panjang, ketergantungan mental dan fisik, serta kecanduan, dimungkinkan. Perlambatan tremal tidak dapat digunakan sebagai terapi substitusi pada pasien ketergantungan opioid, karena tramadol tidak dapat menekan gejala putus obat morfin, meskipun merupakan agonis reseptor opioid.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Keterbelakangan trem dapat menyebabkan pusing dan kantuk, oleh karena itu, saat mengonsumsi obat, Anda harus menahan diri dari mengemudi dan kendaraan lain, serta melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya dan sulit.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Keterbelakangan tremal dikontraindikasikan selama kehamilan, karena bukti yang dapat dipercaya tentang keamanannya untuk pertumbuhan dan perkembangan janin belum diperoleh. Dengan penggunaan tramadol jangka panjang selama kehamilan, bayi baru lahir mungkin mengalami gejala putus obat. Selain itu, obat ini dapat menyebabkan perubahan laju pernapasan yang tidak signifikan secara klinis pada bayi baru lahir.
Jumlah tramadol yang masuk ke dalam ASI wanita menyusui tidak signifikan dan berjumlah sekitar 0,1% dari dosis yang dikonsumsi, oleh karena itu, setelah satu dosis Tramal retard selama menyusui, tidak perlu berhenti menyusui.
Penggunaan masa kecil
Tramal retard tidak dapat diresepkan untuk anak di bawah usia 14 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Obat ini tidak dianjurkan untuk digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal berat. Untuk gangguan ginjal ringan sampai sedang, diperlukan pemilihan interval antara pil.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Tramadol tidak diinginkan untuk pasien dengan gangguan hati yang parah. Dengan gangguan fungsi hati ringan dan sedang, interval antara dosis Tramal retard harus ditingkatkan.
Interaksi obat
Tramal retard dikontraindikasikan untuk digunakan bersama dengan penghambat MAO atau dalam 14 hari setelah pembatalannya (dapat terjadi interaksi obat yang mengancam jiwa dari sistem pernapasan, kardiovaskular, dan saraf).
Alkohol dan zat yang menekan aktivitas sistem saraf pusat dapat meningkatkan efek samping tramadol yang tidak diinginkan pada sistem saraf.
Penginduksi enzim hati mikrosomal dapat mengurangi sifat analgesik dari Tramal retard dan memperpendek durasi kerjanya.
Tramadol dapat menyebabkan kejang dan meningkatkan efek antidepresan trisiklik, inhibitor reuptake serotonin selektif, antipsikotik, inhibitor reuptake serotonin-norepinefrin, dan obat lain yang menurunkan ambang kejang.
Obat serotonergik, bila digunakan bersama dengan tramadol, dapat menyebabkan perkembangan sindrom serotonin, terutama jika salah satu dari gejala / gejala berikut ini muncul:
- hyperreflexia dan tremor;
- klonus otot spontan;
- peningkatan suhu tubuh lebih dari 38 ° C, hipertensi, okular atau mioklonus yang diinduksi;
- peningkatan keringat atau agitasi sehubungan dengan mioklonus okular atau induksi.
Beberapa penghambat isoenzim CYP3A4 (eritromisin, ketokonazol) dapat memperlambat metabolisme tramadol dan metabolit aktifnya.
Penggunaan ondansetron (penghambat reseptor 5-HT3) sebelum atau sesudah operasi meningkatkan kebutuhan tramadol pada orang dengan nyeri pasca operasi.
Analog
Tramal retard analog adalah: Tramadol, Tramadol Kalceks, Tramadol-Acri, Tramadol Avexima, Tramadol retard, Tramadol-GR, Tramadol Stada, Tramadol-Pletchiko, Tramal, Tramaclosidol, Tramolin.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Umur simpan obat adalah 5 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Tramal retard
Menurut ulasan, Tramal retard adalah pereda nyeri yang cukup kuat yang bekerja sangat cepat dan membantu rasa sakit dengan intensitas apa pun dan dari berbagai asal. Beberapa pasien membandingkan efek obat dengan morfin. Pada saat yang sama, pengguna mencatat bahwa dengan penggunaan jangka panjang, dimungkinkan untuk mengembangkan ketergantungan mental dan fisik yang kuat, serta munculnya efek samping yang tidak diinginkan lainnya.
Harga Tramal retard di apotek
Harga Tramal retard 100 mg adalah 100-155 rubel. untuk paket 10 tablet salut selaput pelepasan-lama. Biaya sebenarnya dari tablet Tramal retard 200 mg dan 150 mg tidak diketahui.
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
