Citramon-Borimed
Nama Latin: Citramon-Borimed
Kode ATX: N02BA51
Bahan aktif: asam asetilsalisilat (asam asetilsalisilat) + kafein (Kafein) + paracetamol (Paracetamol)
Produsen: JSC "Borisov Plant of Medical Products" (JSC "BZMP") (Republik Belarus)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-09-07
Citramon-Borimed adalah obat kombinasi yang dirancang untuk meredakan nyeri dengan tingkat keparahan sedang dan ringan.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - tablet: coklat muda dengan bercak putih, pipih, dengan talang dan beresiko, berbau coklat ringan (dalam lecet 10 tablet, dalam kemasan kotak kardus 1 dan petunjuk penggunaan Citramon-Borimed; dalam kemasan bezel tanpa kontur pada 6 tablet).
Komposisi untuk 1 tablet:
- zat aktif: asam asetilsalisilat - 220 mg; parasetamol - 200 mg; kafein - 27 mg;
- komponen pembantu: asam stearat, coklat, bedak, tepung kentang, asam sitrat monohidrat yang dapat dimakan.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Citramon-Borimed adalah salah satu olahan gabungan, yang tindakannya disebabkan oleh sifat bahan aktif:
- asam asetilsalisilat: memiliki efek antipiretik dan anti-inflamasi; membantu meredakan nyeri, terutama yang disebabkan oleh proses inflamasi; juga, efeknya ditujukan untuk meningkatkan mikrosirkulasi dalam fokus peradangan dan menekan pembentukan trombus;
- kafein: meningkatkan rangsangan refleks sumsum tulang belakang, pelebaran pembuluh darah otot rangka, ginjal, jantung, otak, pengurangan agregasi trombosit, eksitasi pusat vasomotor dan pernapasan; juga, efeknya ditujukan untuk mengurangi rasa kantuk, perasaan lelah, mempercepat aliran darah, meningkatkan nada pembuluh otak;
- Paracetamol: memiliki efek analgesik, antipiretik dan antiinflamasi lemah, ini didasarkan pada efek pada pusat termoregulasi di hipotalamus dan kemampuan yang lemah untuk menghambat biosintesis prostaglandin yang terjadi di jaringan perifer.
Farmakokinetik
Semua bahan aktif yang membentuk Citramon-Borimed diserap dengan cepat dan cukup lengkap setelah pemberian oral. Pada saat yang sama, kafein meningkatkan ketersediaan hayati bahan aktif lainnya.
Kafein dan asam asetilsalisilat menjalani biotransformasi intensif selama penyerapan, dalam proses pembentukan metabolit aktif. Asam salisilat terbentuk dari asam asetilsalisilat di dinding usus dan hati selama deasetilasi. Kafein dimetabolisme di hati menjadi dimetilxantin (paraxantin, teofilin) di bawah pengaruh isoform CYP1A2 sitokrom P 450.
Konsentrasi plasma maksimum dari semua komponen dalam darah dicapai dalam 20-60 menit. Sekitar 10-15% parasetamol dan sekitar 80% asam salisilat berada dalam plasma terikat albumin.
Komponen Citramon-Borimed dengan mudah menembus ke seluruh cairan dan jaringan tubuh. Salisilat ditemukan dalam jumlah kecil di jaringan otak, sedangkan kadar kafein dan parasetamol sebanding dengan kadar plasma. Dengan perkembangan asidosis, asam salisilat berubah menjadi bentuk tak terionisasi, sementara penetrasi ke dalam jaringan sistem saraf meningkat.
Semua bahan aktif obat dengan cepat melewati plasenta dan masuk ke ASI.
Proses metabolisme terakhir terjadi di hati. 4 metabolit terbentuk dari asam salisilat (salisilofenolik glukuronida, salisilat, gentisuronat dan asam gentisat), parasetamol membentuk dua metabolit tidak aktif (parasetamol-glukuronida dan sulfat, yang terakhir membentuk 80% dari jumlah total) dan berpotensi toksik M-asetil-benziminoquinone), terhitung sekitar 17% dari total. Kafein membentuk mono- dan dimethylmethylxanthines, mono- dan dimethylmethyl uric acid, trimethyl- dan dimethylallantoin, turunan uridine.
Metabolisme parasetamol dengan pembentukan N-ABI di bawah pengaruh kafein sedikit meningkat (hingga 20-25%).
Produk metabolisme diekskresikan oleh ginjal tidak berubah (salisilat - 60%, kafein - 10%, parasetamol - 5%) dan sebagai metabolit. Tingkat eliminasi semua zat aktif dari kombinasi kira-kira sama, T 1/2 (waktu paruh) berada dalam kisaran 2 hingga 4,5 jam. Dengan peningkatan dosis Citramon-Borimed, ekskresi asam asetilsalisilat melambat dibandingkan dengan komponen lainnya hingga 15 jam, pada perokok, penghapusan kafein dipercepat dibandingkan dengan komponen lainnya.
Indikasi untuk digunakan
- sindrom nyeri tingkat keparahan sedang dan lemah: sakit kepala dan sakit gigi, migrain, algomenore, neuralgia, artralgia, mialgia;
- sindrom demam dari berbagai etiologi (Citramon-Borimed digunakan sebagai agen antipiretik).
Kontraindikasi
- gangguan ginjal dan hati;
- hiperbilirubinemia kongenital;
- asma bronkial, rinitis akut atau urtikaria yang berhubungan dengan penggunaan asam asetilsalisilat atau obat antiinflamasi nonsteroid lainnya dalam sejarah;
- hiperbilirubinemia jinak (termasuk virus hepatitis, sindrom Gilbert, kerusakan hati alkoholik);
- penyakit darah, anemia, leukopenia;
- defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase;
- perdarahan gastrointestinal (termasuk riwayat);
- eksaserbasi tukak lambung dan tukak duodenum;
- hemofilia, diatesis hemoragik, hipoprotrombinemia;
- kekurangan vitamin K;
- encok;
- penyakit kardiovaskular berat, termasuk gangguan ritme, penyakit jantung koroner berat, aterosklerosis parah, hipertensi arteri berat, dan gagal jantung;
- keadaan gangguan tidur, peningkatan gairah;
- hipertensi portal;
- alkoholisme;
- glaukoma;
- epilepsi dan kecenderungan kejang;
- penggunaan gabungan dengan inhibitor monoamine oksidase (termasuk 14 hari setelah penarikannya);
- penggunaan gabungan dengan metotreksat dengan dosis 15 mg per minggu atau lebih;
- intervensi bedah yang disertai dengan perdarahan yang banyak;
- usia hingga 18 tahun;
- usia lanjut;
- kehamilan dan menyusui;
- intoleransi individu terhadap komponen Citramon-Borimed, turunan xantin lainnya (teofilin, teobromin) dan salisilat.
Citramon-Borimed, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Tablet Citramon-Borimed diambil secara oral, sebaiknya segera setelah makan atau di antara waktu makan.
Regimen dosis yang dianjurkan untuk orang dewasa: 2-3 kali sehari (dengan interval minimal 6-8 jam), 1 tablet. Dosis tunggal maksimum adalah 2 tablet. Anda bisa minum tidak lebih dari 4 tablet per hari.
Sebagai agen antipiretik, Citramon-Borimed diresepkan pada suhu tubuh 38,5 ° C (dengan riwayat kejang demam yang terbebani - pada suhu 37,5 ° C) dalam dosis 1-2 tablet.
Durasi penggunaan - hingga 3 atau 5 hari (masing-masing sebagai antipiretik dan pereda nyeri).
Efek samping
- sistem pencernaan: gangguan dispepsia, termasuk muntah, mual, nyeri dan ketidaknyamanan di epigastrium, mulas, sakit perut, peradangan dan lesi erosif dan ulseratif pada saluran cerna, yang dalam beberapa kasus dapat menyebabkan perdarahan gastrointestinal dan perforasi sesuai klinis dan manifestasi laboratorium;
- sistem kekebalan: reaksi hipersensitivitas, termasuk anafilaksis, rinitis, syok anafilaksis, hidung tersumbat;
- sistem endokrin: hipoglikemia, hingga koma hipoglikemik;
- kulit dan jaringan subkutan: gatal, ruam pada selaput lendir dan kulit (termasuk urtikaria dan ruam eritematosa), angioedema, eritema multiforme eksudatif, nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens-Johnson;
- sistem hepatobilier: peningkatan aktivitas enzim hati, terutama tanpa perkembangan penyakit kuning, hepatonekrosis (adalah efek tergantung dosis);
- sistem kardiovaskular: palpitasi, takikardia, hipertensi arteri;
- gangguan neurologis: kelemahan umum, cemas, sakit kepala, pusing, telinga berdenging, insomnia, gangguan tidur, gelisah, paresthesia, tremor, ketakutan, agitasi, lekas marah;
- darah dan sistem limfatik: anemia, hemoglobinemia sulfat dan methemoglobinemia (berupa sianosis, sesak napas, nyeri di jantung), anemia hemolitik; peningkatan risiko perdarahan (terkait dengan efek antiplatelet asam asetilsalisilat pada trombosit); selama terapi, perdarahan dapat terjadi seperti hematoma, perdarahan intraoperatif dan otak, perdarahan nasal dan gastrointestinal, perdarahan dari sistem genitourinari, gusi;
- sistem kemih: sindrom nefrotik, nekrosis papiler, nefritis interstisial, gagal ginjal (dengan penggunaan jangka panjang);
- lain-lain: edema paru nonkardiogenik, anemia posthemorrhagic akut atau kronis / anemia defisiensi besi (berhubungan dengan yang disebut microbleeding laten) dengan gejala klinis yang sesuai (dalam bentuk astenia, pucat pada kulit, hipoperfusi) dan manifestasi laboratorium.
Overdosis
Tanda-tanda overdosis Citramon-Borimed
Gejala utama overdosis obat ditentukan oleh bahan aktif yang menyebabkannya.
Overdosis parasetamol
Kerusakan hati dapat terjadi pada orang dewasa dan anak-anak yang telah menggunakan masing-masing dari 10.000 mg dan dari 150 mg / kg parasetamol.
Dalam 24 jam pertama, kelainan berikut diamati: pucat pada kulit, muntah, mual, sakit kepala, anoreksia, hepatonekrosis, peningkatan indeks protrombin, peningkatan aktivitas transaminase hati. Kerusakan hati dapat terjadi 12-48 jam setelah mengonsumsi zat dengan dosis berlebihan. Asidosis metabolik mungkin dan metabolisme glukosa terganggu.
Gagal hati dengan latar belakang keracunan parah dapat menyebabkan konsekuensi seperti ensefalopati, koma, dan kematian. Gagal ginjal akut yang dikombinasikan dengan nekrosis tubular akut dapat terjadi bahkan pada pasien tanpa gangguan ginjal berat.
Ada juga informasi tentang aritmia jantung. Dengan penggunaan dosis tinggi yang berkepanjangan, gangguan dapat berkembang dalam bentuk anemia aplastik, trombositopenia, pansitopenia, agranulositosis, neutropenia, leukopenia.
Overdosis kafein
Saat mengonsumsi kafein dalam dosis besar, nyeri di daerah epigastrik, muntah, pernapasan cepat, diuresis, ekstrasistol, takikardia, atau aritmia jantung mungkin terjadi.
Overdosis dapat memengaruhi sistem saraf pusat, yang dimanifestasikan oleh pusing, insomnia, kegembiraan saraf, mudah tersinggung, gairah, kecemasan, tremor, kejang.
Overdosis asam asetilsalisilat
Overdosis salisilat dapat menyebabkan keracunan kronis akibat pengobatan jangka panjang (bila menggunakan obat dengan dosis 100 mg / kg per hari selama lebih dari 2 hari, efek toksik mungkin terjadi), serta keracunan akut (akibat penggunaan yang tidak disengaja oleh anak-anak atau overdosis yang tidak disengaja).
Keracunan kronis bisa bersifat laten, karena tidak ada tanda-tanda khusus. Keracunan kronis sedang yang terkait dengan asupan salisilat, dalam banyak kasus, hanya terjadi setelah pemberian obat dosis besar berulang kali.
Overdosis asam asetilsalisilat dimanifestasikan oleh ketidakseimbangan, pusing, telinga berdenging, tuli, peningkatan keringat, mual dan muntah, sakit kepala, kebingungan. Gejala ini dapat dikontrol dengan pengurangan dosis.
Pada konsentrasi plasma salisilat dalam darah 0,15-0,3 mg / ml, telinga mungkin berdenging. Perkembangan efek samping yang serius terjadi ketika konsentrasi plasma salisilat dalam darah adalah 0,3 mg / ml.
Tanda keracunan akut adalah perubahan keseimbangan asam-basa yang nyata, yang berbeda-beda tergantung pada tingkat keparahan keracunan dan usia. Tidak mungkin untuk menentukan tingkat keparahan kondisi hanya berdasarkan konsentrasi plasma salisilat dalam darah.
Terapi overdosis Citramon-Borim
Pada tanda-tanda pertama keracunan, penghapusan Citramon-Borimed diindikasikan. Untuk mencegah penyerapan obat di perut dan usus, lavage lambung dengan arang aktif diresepkan, dan obat pencahar garam (magnesium sulfat) diambil. Agen alkali diperkenalkan untuk menjaga pH urin pada 7,5-8,0. Dengan kadar plasma salisilat 300 dan 500 mg / l (2,2 dan 3,6 mmol / l) masing-masing pada anak-anak dan orang dewasa, diuresis basa paksa diperlukan (infus intravena natrium bikarbonat 88 mEq / l dan larutan glukosa 5% dengan kecepatan 10– 15 ml / kg / jam dengan furosemid dengan dosis 40-60 mg).
Penting untuk memastikan pemulihan volume darah yang bersirkulasi dan untuk memperbaiki keadaan asam-basa.
Tindakan lain yang mungkin tergantung pada indikasi:
- edema serebral: ventilasi buatan paru-paru dengan campuran yang diperkaya oksigen dalam mode tekanan positif pada akhir pernafasan; hiperventilasi dalam kombinasi dengan diuretik osmotik;
- kerusakan hati: N-acetylcysteine diperkenalkan - penawar khusus untuk parasetamol. Larutan 20% N-acetylcysteine dapat diberikan secara oral dan intravena. Dosis pertama adalah 140 mg / kg (0,7 ml / kg), kemudian dibelah dua. Total 17 dosis ditampilkan. Hasil terbaik dicapai jika pengobatan dimulai dalam 10 jam pertama setelah perkembangan keracunan. Setelah 36 jam sejak saat keracunan, metode terapi ini dianggap tidak efektif;
- peningkatan indeks protrombin: jika nilai indikator melebihi 1,5, penggunaan 1-10 mg vitamin K 1 (phytomenadione) diindikasikan; ketika nilai ini meningkat menjadi 3 atau lebih, perlu untuk memulai infus plasma asli atau konsentrat faktor koagulasi (dari 1 hingga 2 unit).
Hemodialisis merupakan kontraindikasi dalam pengobatan keracunan. Penggunaan glukokortikosteroid dan antihistamin tidak dapat diterima. Tidak dianjurkan untuk menggunakan acetazolamide untuk membuat alkali urin, yang berhubungan dengan kemungkinan asidemia dan peningkatan efek toksik salisilat.
instruksi khusus
Penggunaan gabungan Citramon-Borimed dengan obat lain yang mengandung parasetamol dan asam asetilsalisilat tidak dianjurkan. Penting untuk mengamati dosis yang ditentukan dan durasi penggunaan.
Citramon-Borimed harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat ulkus gastrointestinal, termasuk mereka yang memiliki riwayat penyakit ulkus peptikum kronis / berulang atau perdarahan gastrointestinal dan bila dikombinasikan dengan antikoagulan, dalam kasus gangguan fungsi ginjal dan / atau hati …
Kemungkinan kerusakan fungsi hati dengan parasetamol dengan adanya penyakit hati meningkat. Pada pasien dengan kerusakan hati alkoholik, risiko overdosis lebih tinggi. Anda harus menahan diri dari minum alkohol selama masa terapi, karena hal ini meningkatkan risiko kerusakan hati yang beracun dan pendarahan gastrointestinal.
Tidak disarankan untuk mengonsumsi minuman berkafein dalam jumlah berlebihan (misalnya, kopi, teh) saat mengonsumsi Citramon-Borimed. Ini karena kemungkinan mengembangkan gangguan tidur, tremor, mudah tersinggung, perasaan tegang, jantung berdebar.
Asam asetilsalisilat membantu mengurangi ekskresi asam urat dari tubuh, yang dapat menyebabkan serangan gout akut pada pasien yang memiliki kecenderungan.
Penggunaan asam asetilsalisilat dapat menyebabkan perkembangan bronkospasme, serangan asma bronkial atau reaksi hipersensitivitas lainnya. Faktor risiko: perburukan riwayat asma bronkial, hay fever, poliposis hidung, penyakit bronkopulmonalis, kasus alergi (ruam kulit, rinitis alergi).
Asam asetilsalisilat membantu memperlambat pembekuan darah. Efek ini bertahan selama beberapa hari setelah pemberian, yang harus diperhitungkan jika intervensi bedah diperlukan, termasuk operasi kecil (misalnya, pencabutan gigi).
Pada pasien dengan defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase, asam asetilsalisilat dapat menyebabkan anemia hemolitik atau hemolisis. Faktor penyebabnya adalah infeksi akut atau penggunaan dosis tinggi.
Pada hemochromatosis, thalassemia, serta adanya predisposisi untuk nefrolitiasis berulang atau nefrolitiasis dari kalsium oksalat, saat menggunakan Citramon-Borimed, perawatan harus dilakukan.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Saat mengambil Citramon-Borimed dalam dosis tinggi, seseorang harus menahan diri dari mengemudi dan melakukan jenis pekerjaan lain dengan konsekuensi yang berpotensi berbahaya. Hal ini disebabkan oleh kemungkinan besar timbulnya efek samping dari sistem saraf, seperti peningkatan rangsangan, pusing, gangguan perhatian dan orientasi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Citramon-Borimed tidak diresepkan selama kehamilan / menyusui.
Penggunaan masa kecil
Karena risiko sindrom Reye dengan hipertermia dengan latar belakang penyakit virus (dalam bentuk hiperpireksia, asidosis metabolik, gangguan mental dan sistem saraf, muntah, disfungsi hati), Citramon-Borimed tidak diresepkan untuk pasien di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Dikontraindikasikan untuk mengonsumsi tablet Citramon-Borimed untuk gagal ginjal.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Citramon-Borimed merupakan kontraindikasi pada gagal hati.
Gunakan pada orang tua
Merupakan kontraindikasi untuk menggunakan Citramon-Borimed pada pasien lanjut usia.
Interaksi obat
Kombinasi kontraindikasi dengan Citramon-Borimed:
- metotreksat (15 mg per minggu): dalam kasus penggunaan gabungan dengan salisilat, toksisitas hematologis metotreksat meningkat, yang dikaitkan dengan penurunan pembersihan ginjal oleh agen anti-inflamasi dan perpindahannya dari ikatan dengan protein plasma;
- inhibitor oksidase monoamine: dalam kasus penggunaan gabungan dengan kafein, peningkatan tekanan darah yang berbahaya dapat dicatat.
Paracetamol dalam komposisi Citramon-Borimed membutuhkan kehati-hatian dalam penggunaan gabungan dengan bahan / sediaan berikut:
- antidepresan dan stimulan oksidasi mikrosomal lainnya: terjadi peningkatan produksi metabolit aktif terhidroksilasi yang memengaruhi fungsi hati, yang, dengan overdosis obat kecil, menyebabkan keracunan parah;
- diuretik: dengan latar belakang penggunaan gabungan, keefektifannya menurun;
- cholestyramine: kecepatan absorpsi parasetamol bisa diturunkan;
- metoclopramide, domperidone: kecepatan absorpsi parasetamol bisa meningkat;
- turunan kumarin (warfarin): dengan penggunaan parasetamol dalam waktu lama, risiko perdarahan meningkat;
- kloramfenikol: waktu paruhnya meningkat 5 kali lipat.
Kafein dalam Citramon-Borimed membutuhkan kehati-hatian bila digunakan dalam kombinasi dengan bahan / sediaan berikut:
- kontrasepsi hormonal, simetidin, isoniazid: meningkatkan efek kafein;
- analgesik opioid, ansiolitik, obat-obatan dengan hipnotik dan sedatif: efeknya berkurang;
- obat untuk anestesi dan obat lain yang menekan sistem saraf pusat: kafein, sebagai analeptik, membuat antagonis;
- obat yang menekan sistem saraf pusat, obat adenosin, adenosin trifosfat: kafein adalah antagonis kompetitifnya;
- ergotamine: penyerapannya di saluran gastrointestinal ditingkatkan;
- agen perangsang tiroid: efek tiroid meningkat;
- analgesik-antipiretik: efektivitasnya ditingkatkan (karena ketersediaan hayati yang meningkat);
- turunan xantin, α- dan β-adrenomimetik, psikostimulan: kafein mempotensiasi efeknya;
- persiapan lithium: dengan latar belakang penggunaan kafein, konsentrasi lithium dalam darah menurun.
Asam asetilsalisilat dalam komposisi Citramon-Borimed membutuhkan kehati-hatian dalam penggunaan gabungan dengan bahan / sediaan berikut:
- agen uricosuric (probenecid, benzbromarone): efek ekskresi asam urat berkurang;
- Penghambat enzim pengubah angiotensin (dalam kombinasi dengan asam asetilsalisilat dalam dosis tinggi): ada penurunan filtrasi di glomeruli karena penghambatan efek vasodilatasi prostaglandin dan penurunan efek hipotensi;
- digoksin: konsentrasi plasma di dalam darah akan meningkat karena penurunan ekskresi ginjal;
- asam valproat: toksisitasnya meningkat, karena ia digantikan oleh asam asetilsalisilat dari hubungan dengan protein plasma darah;
- Penghambat reuptake serotonin selektif: risiko perdarahan dari saluran pencernaan bagian atas meningkat (karena kemungkinan efek sinergis);
- kortikosteroid, turunan sulfonylurea, methotrexate: efek sampingnya meningkat;
- obat yang mengurangi agregasi platelet dan pembekuan darah: asam asetilsalisilat meningkatkan efektivitasnya;
- barbiturat, antikonvulsan, salisilat, rifampisin, alkohol: kombinasi dianjurkan untuk dihindari.
Analog
Analog Citramon-Borimed adalah Citramon P, Kofitsil-plus, Excedrin, Askofen-P, Aquacitramon, Acifein, Citramon-LekT, Citrapar, Citramarin, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 4 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Tersedia tanpa resep dokter.
Review tentang Citramone-Borimed
Di situs khusus, sebagian besar ada ulasan positif tentang Citramone-Borimed. Pasien mencatat bahwa obat tersebut memiliki efek cepat, paling sering diminum untuk sakit kepala. Laporan perkembangan efek samping sangat jarang.
Harga untuk Citramon-Borimed di apotek
Harga Citramon-Borimed tidak diketahui, karena obat tersebut tidak tersedia di apotek.
Perkiraan biaya analog:
- Citramon P (10 tablet) - 15 rubel;
- Askofen-P (10 tablet) - 18 rubel;
- Excedrin (10 tablet berlapis) - 159 rubel.
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!