Citramon Ultra
Citramon Ultra: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Citramon Ultra
Kode ATX: N02BA71
Bahan aktif: asam asetilsalisilat (Acidum acetylsalicylicum) + kafein (Kafein) + paracetamol (Paracetamol)
Produsen: Obolenskoe - perusahaan farmasi, JSC (Rusia); PharmVILAR, NPO (Rusia); Pharmproject, JSC (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 28.11.2018
Harga di apotek: dari 53 rubel.
Membeli
Citramon Ultra adalah obat analgesik gabungan.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - tablet, dilapisi film: bikonveks lonjong, dengan ujung membulat, dengan garis di satu sisi; cangkangnya berwarna coklat muda, intinya hampir putih atau putih (dalam kardus ada 1-6 lepuh berisi 5, 6, 10, 15 atau 20 tablet dan petunjuk penggunaan Citramon Ultra).
1 tablet berisi:
- zat aktif: asam asetilsalisilat - 240 mg; parasetamol - 180 mg; kafein - 27,3 mg (kafein monohidrat - 30 mg);
- komponen tambahan: hidroksipropil metilselulosa, pati kentang, silikon dioksida koloid, selulosa mikrokristalin, asam sitrat monohidrat, crospovidone, laktosa monohidrat, polietilen glikol 6000, asam stearat;
- casing film: Opadry II (85 series), polivinil alkohol, makrogol, titanium dioksida, bedak, oksida besi hitam, kuning dan merah.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Citramon Ultra adalah obat gabungan, efeknya karena sifat bahan aktif:
- asam asetilsalisilat: memiliki efek antipiretik dan anti-inflamasi, membantu meredakan nyeri, terutama yang terkait dengan proses inflamasi, serta menghambat agregasi trombosit, mengurangi pembentukan trombus dan meningkatkan mikrosirkulasi pada fokus peradangan;
- parasetamol: memiliki efek antipiretik, analgesik dan anti inflamasi yang sangat ringan; ini karena efek zat di hipotalamus pada pusat termoregulasi dan kemampuan yang diekspresikan dengan lemah untuk dengan cepat menghambat biosintesis prostaglandin di jaringan perifer;
- kafein: meningkatkan rangsangan refleks sumsum tulang belakang, menggairahkan pusat vasomotor dan pernapasan, mengurangi agregasi trombosit, melebarkan pembuluh darah otak, otot rangka, ginjal, jantung; membantu mengurangi rasa lelah, mengantuk, meningkatkan kinerja fisik dan mental, mempercepat aliran darah dan menormalkan nada pembuluh otak; dalam dosis kecil dalam kombinasi ini, kafein praktis tidak memiliki efek stimulasi pada sistem saraf pusat.
Farmakokinetik
Asam asetilsalisilat
Zat diserap secukupnya setelah pemberian oral. Selama absorpsi, terjadi eliminasi presistemik di hati dan dinding usus (proses deasetilasi). Porsi yang diserap dari dosis dihidrolisis dengan cepat oleh albumin esterase dan kolinesterase plasma. Di dalam tubuh, zat bersirkulasi sehubungan dengan protein pada tingkat hingga 90%. Salisilat mudah menembus ke dalam cairan tubuh dan jaringan, termasuk cairan peritoneal dan sinovial, rongga sendi. TC max (waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum) untuk bentuk obat dengan sifat penyangga - 2 jam.
Biotransformasi terjadi di hati, sedangkan 4 metabolit terbentuk. Asam askorbat diekskresikan terutama oleh sekresi aktif di tubulus ginjal: 60% - dalam bentuk asam salisilat, sisanya - sebagai metabolit. Dengan alkalisasi urin, reabsorpsi salisilat terionisasi memburuk, ekskresinya meningkat secara signifikan. Tingkat eliminasi ditentukan oleh dosis, T 1/2 (waktu paruh) untuk dosis kecil - 2-3 jam, dengan peningkatannya - hingga 15-30 jam. Penghapusan salisilat pada bayi baru lahir jauh lebih lambat dibandingkan pada orang dewasa. Salisilat melewati plasenta, dan diekskresikan dalam jumlah kecil melalui ASI.
Parasetamol
Zat tersebut cepat diserap dari saluran pencernaan. C max (konsentrasi maksimum) adalah 5-20 μg / ml, waktu untuk mencapainya adalah dari 30 menit sampai 2 jam. Mengikat protein plasma pada tingkat hingga 15%. Menembus sawar darah-otak.
Metabolisme terjadi di hati melalui konjugasi dengan sulfat dan glukuronida. Selain itu, parasetamol sebagian dioksidasi oleh enzim mikrosom hati. Dalam kasus ini, metabolit perantara beracun terbentuk, yang kemudian dikonjugasikan dengan glutathione, dan kemudian dengan asam merkapturat dan sistein. Isozim utama sitokrom P450 untuk jalur metabolisme ini adalah CYP2E1, CYP1A2, dan pada tingkat yang lebih rendah, CYP3A4. Metabolit yang terbentuk dengan cara ini dalam kasus kekurangan glutathione dapat menyebabkan kerusakan dan nekrosis hepatosit.
Pada bayi baru lahir dan anak kecil, sulfasi berlaku, pada orang dewasa - glukuronidasi. Metabolit terkonjugasi parasetamol memiliki aktivitas farmakologis (termasuk toksik) yang rendah.
Jalur metabolik tambahan adalah metoksilasi menjadi 3-methoxyparacetamol dan hidroksilasi menjadi 3-hydroxyparacetamol, yang kemudian dikonjugasikan menjadi sulfat atau glukuronida.
Ekskresi dilakukan oleh ginjal terutama dalam bentuk produk konjugasi; hingga 5% dari dosis diekskresikan tidak berubah. T 1/2 berkisar dari 1 hingga 4 jam. Pada pasien usia lanjut, klirens zat menurun, dan T 1/2 meningkat.
Kurang dari 1% dosis parasetamol yang diminum oleh ibu menyusui masuk ke dalam ASI.
Kafein
Zat tersebut terserap dengan baik di usus. Penyerapan terjadi terutama bukan karena kelarutan dalam air, tetapi karena lipofilisitas. TC maks adalah 50–75 menit, C maks dalam kisaran 1,58 hingga 1,76 mg / l. Zat ini dengan cepat didistribusikan ke semua jaringan dan organ, dengan mudah menembus sawar darah otak dan plasenta. V d (volume distribusi) adalah: dewasa - 0,4-0,6 l / kg; bayi baru lahir - 0,78-0,92 l / kg. Kafein mengikat protein darah (albumin) pada tingkat 25-36%.
Pada orang dewasa, lebih dari 90% dosis dimetabolisme di hati, di mana sekitar 80% dimetabolisme menjadi paraxantin, sekitar 10% menjadi teobromin, dan sekitar 4% menjadi teofilin. Selanjutnya, senyawa ini didemetilasi menjadi monomethylxanthines, kemudian menjadi asam urat termetilasi. Pada anak-anak di tahun-tahun pertama kehidupan, 10 sampai 15% kafein diubah bentuknya secara biotransformasi.
T 1/2: dewasa - 3,9-5,3 jam (dalam beberapa kasus - hingga 10 jam); anak di bawah 4-7 bulan - hingga 130 jam.
Ekskresi dilakukan terutama dalam bentuk metabolit oleh ginjal. Ekskresi tidak berubah: dewasa - 1–2%, bayi baru lahir - hingga 85%.
Indikasi untuk digunakan
Citramon Ultra diresepkan untuk meredakan nyeri berikut dari berbagai asal keparahan ringan dan sedang: sakit kepala, mialgia, algodismenore, neuralgia, migrain, sakit gigi, artralgia, serta untuk pengobatan demam pada ISPA (termasuk influenza).
Kontraindikasi
Mutlak:
- perdarahan gastrointestinal, lesi erosif dan ulseratif pada saluran gastrointestinal, tukak lambung dan ulkus duodenum (dengan eksaserbasi);
- kombinasi penuh atau parsial dari asma bronkial dengan poliposis hidung dan intoleransi terhadap asam asetilsalisilat dan obat antiinflamasi non steroid lainnya;
- hipertensi arteri berat, penyakit jantung iskemik berat;
- intervensi bedah yang disertai perdarahan;
- hipertensi portal;
- diatesis hemoragik, hemofilia, hipokoagulasi, hipoprotrombinemia;
- kekurangan vitamin K;
- gagal ginjal;
- glaukoma;
- intoleransi laktosa, dehidrogenase glukosa-6-fosfat dan defisiensi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- gangguan kecemasan (agorafobia, gangguan panik), gangguan tidur, hipereksitabilitas;
- Kehamilan trimester I dan III, masa menyusui;
- usia hingga 15 tahun (terkait dengan risiko pengembangan sindrom Reye dengan hipertermia dengan latar belakang penyakit virus);
- intoleransi individu terhadap komponen di Citramon Ultra.
Relatif (Citramon Ultra diresepkan di bawah pengawasan medis):
- encok;
- gagal hati, penyakit hati, kerusakan hati alkoholik;
- hiperbilirubinemia jinak (termasuk sindrom Gilbert);
- alkoholisme;
- Kehamilan trimester II;
- usia lanjut.
Citramon Ultra, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Tablet Citramon Ultra diminum dengan atau setelah makan.
Dosis anjuran: 1-2 tablet 3-4 kali sehari. Jeda antara dosis dosis tunggal adalah dari 4 hingga 8 jam. Maksimal 8 tablet per hari.
Tanpa penunjukan / pengawasan dokter, durasi kursus tidak boleh melebihi 3 atau 5 hari sebagai agen antipiretik atau analgesik.
Efek samping
- sistem pembekuan darah: trombositopenia, anemia, hipokoagulasi, methemoglobinemia, penurunan agregasi trombosit, sindrom hemoragik (diwujudkan dalam bentuk mimisan, gusi berdarah, purpura, dll);
- sistem pencernaan: mual, gastralgia, hepatotoksisitas, muntah, lesi erosif dan ulseratif pada saluran gastrointestinal;
- jantung dan pembuluh darah: peningkatan tekanan darah, takikardia;
- sistem kemih: kerusakan ginjal dengan nekrosis papiler, nefrotoksisitas;
- organ indera: tinnitus, gangguan penglihatan, tuli;
- reaksi alergi: bronkospasme, ruam kulit, gatal, angioedema, kemerahan pada kulit, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell;
- sistem saraf: sakit kepala, pusing.
Anak-anak dapat mengembangkan sindrom Reye, yang diwujudkan dalam bentuk hiperpireksia, asidosis metabolik, muntah, gangguan fungsi hati, jiwa dan sistem saraf.
Kemungkinan efek samping terkait dengan sifat-sifat bahan aktif Citramon Ultra:
- parasetamol: mual, nyeri epigastrium, reaksi alergi (dimanifestasikan sebagai ruam kulit, gatal, edema Quincke, urtikaria); jarang - anemia, methemoglobinemia, trombositopenia; saat melakukan perjalanan panjang dengan penggunaan dosis tinggi - efek hepatotoksik dan nefrotoksik;
- asam asetilsalisilat; dispepsia (dimanifestasikan dalam bentuk mual, sakit perut); dengan terapi berkepanjangan - gastritis, perdarahan lambung, tukak lambung dan ulkus duodenum; terkadang - reaksi alergi (dalam bentuk bronkospasme, edema Quincke, reaksi kulit);
- kafein: kadang - telinga berdenging, insomnia, anggota tubuh gemetar, jantung berdebar, muntah, sesak napas; dalam kasus penyalahgunaan - ketergantungan obat.
Overdosis
Gejala utama overdosis Citramon Ultra, tergantung pada tingkat keracunan:
- ringan: pusing, pucat pada kulit, telinga berdenging, muntah, gastralgia, mual;
- parah: asidosis metabolik, gangguan metabolisme glukosa, anoreksia, bronkospasme, lesu, kolaps, mengantuk, kejang, sesak napas, anuria, perdarahan.
Gejala disfungsi hati setelah overdosis mungkin muncul 12-48 jam kemudian. Dalam kasus yang parah, adalah mungkin untuk mengembangkan gagal hati dengan ensefalopati progresif, koma, kematian. Gangguan lain yang mungkin terjadi: gagal ginjal akut dengan nekrosis tubular (termasuk jika tidak ada kerusakan hati yang parah), pankreatitis, aritmia.
Hiperventilasi sentral paru-paru pada awalnya menyebabkan alkalosis pernapasan (dalam bentuk sesak napas, mati lemas, sianosis, keringat berlebih). Pelepasan fosforilasi oksidatif dan depresi pernapasan progresif saat intoksikasi meningkat dapat menyebabkan asidosis pernapasan.
Terapi: perlu untuk terus memantau keseimbangan asam-basa dan elektrolit; setelah menilai keadaan metabolisme, natrium bikarbonat, sitrat atau natrium laktat dapat diresepkan. Dengan latar belakang peningkatan cadangan alkalinitas karena alkalisasi urin, ekskresi asam asetilsalisilat meningkat.
Donatur kelompok SH dan prekursor sintesis glutathione diperkenalkan: dalam 8-9 jam setelah overdosis - metionin, dalam 8 jam - asetilsistein. Tindakan terapeutik tambahan ditentukan oleh dokter tergantung pada waktu yang berlalu setelah menggunakan parasetamol dan konsentrasinya dalam darah.
instruksi khusus
Tidak mungkin meresepkan obat tersebut kepada anak di bawah usia 15 tahun, karena asam asetilsalisilat adalah bagian dari Citramon Ultra, yang, jika terjadi infeksi virus, meningkatkan risiko sindrom Reye. Gejalanya meliputi ensefalopati akut, muntah berkepanjangan, dan pembesaran hati. Dengan terapi jangka panjang, diperlukan pemantauan keadaan fungsional hati dan darah tepi.
Dalam kasus penunjukan Citramon Ultra untuk pasien dengan hipersensitivitas atau adanya respon asma terhadap salisilat atau turunan asam asetilsalisilat lainnya, tindakan pencegahan khusus harus dilakukan (di ruang gawat darurat).
Salah satu khasiat asam asetilsalisilat adalah memperlambat pembekuan darah, dalam hal ini, saat merencanakan intervensi bedah, Anda perlu memperingatkan dokter Anda terlebih dahulu tentang mengonsumsi Citramon Ultra. Asam asetilsalisilat dosis rendah mengurangi ekskresi asam urat. Dalam beberapa kasus, pada pasien dengan kecenderungan yang sesuai, ini dapat memicu perkembangan serangan asam urat.
Karena meningkatnya kemungkinan perdarahan gastrointestinal selama periode terapi, dianjurkan untuk tidak menggunakan etanol.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Pasien yang mengonsumsi tablet Citramon Ultra harus berhati-hati saat mengemudi.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Pada trimester I dan III kehamilan dan selama menyusui, terapi obat dikontraindikasikan.
Pada trimester kedua kehamilan, Citramon Ultra harus digunakan dengan hati-hati.
Asam asetilsalisilat memiliki sifat teratogenik. Dalam kasus penggunaan obat pada trimester pertama kehamilan, kemungkinan malformasi meningkat - pemisahan langit-langit atas. Pada trimester ketiga, penghambatan persalinan dimungkinkan, penutupan duktus arteriosus pada janin, yang menyebabkan hiperplasia pembuluh paru dan hipertensi pada pembuluh sirkulasi paru.
Asam asetilsalisilat diekskresikan dalam ASI, dan karena disfungsi trombosit, kemungkinan perdarahan pada anak meningkat.
Penggunaan masa kecil
Citramon Ultra tidak diresepkan untuk pasien di bawah usia 15 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Dalam kasus gagal ginjal, Citramon Ultra merupakan kontraindikasi.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Citramon Ultra diresepkan dengan hati-hati untuk pasien dengan penyakit hati, kerusakan hati alkoholik dan gagal hati.
Gunakan pada orang tua
Citramon Ultra pada pasien usia lanjut harus digunakan di bawah pengawasan medis.
Interaksi obat
- heparin, antikoagulan tidak langsung, reserpin, hormon steroid dan obat hipoglikemik: efeknya ditingkatkan;
- obat antiinflamasi non steroid, metotreksat: risiko efek samping meningkat; dengan penggunaan kombinasi yang berkepanjangan, ada peningkatan kemungkinan nekrosis papiler ginjal dan nefropati analgesik, awitan gagal ginjal stadium akhir;
- salisilat (dengan parasetamol dosis tinggi): risiko kanker kandung kemih / ginjal meningkat;
- spironolakton, furosemid, obat dengan aksi hipotensi, obat urikosurik yang mempromosikan ekskresi asam urat: efektivitasnya menurun;
- penginduksi enzim mikrosom hati (fenilbutazon, fenitoin, rifampisin, barbiturat, antidepresan trisiklik), obat hepatotoksik, etanol: terdapat peningkatan produksi metabolit aktif terhidroksilasi, yang mengarah pada kemungkinan keracunan parah bahkan dalam kasus overdosis ringan;
- barbiturat (terapi jangka panjang): efektivitas parasetamol menurun;
- penginduksi enzim hati mikrosomal (termasuk simetidin): risiko efek hepatotoksik parasetamol menurun;
- metoclopramide: penyerapan parasetamol dipercepat;
- kloramfenikol: T 1/2 nya meningkat secara signifikan (terkait dengan parasetamol);
- antikoagulan (turunan kumarin; dengan kombinasi penggunaan paracetamol berulang kali): efeknya ditingkatkan, yang terkait dengan penurunan biosintesis faktor prokoagulan di hati;
- etanol: risiko berkembangnya pankreatitis akut meningkat (terkait dengan parasetamol);
- Diflunisal: konsentrasi parasetamol dalam plasma meningkat secara signifikan, sementara kemungkinan berkembangnya hepatotoksisitas meningkat;
- obat myelotoxic: hematotoksisitas Citramon Ultra ditingkatkan;
- ergotamine: penyerapannya dipercepat (terkait dengan kafein).
Analog
Analog Citramon Ultra adalah AquaCitramon, Askofen-P, Kofitsil-plus, Migrenol Extra, Citramon P, Citramarine, Excedrin, Citrapar, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Tersedia tanpa resep dokter.
Review tentang Citramone Ultra
Ulasan tentang Citramone Ultra mencirikannya sebagai pereda nyeri yang bekerja cepat. Keuntungan obat ini adalah adanya lapisan film, yang mengurangi kemungkinan efek negatif pada saluran pencernaan. Pada saat yang sama, banyak pasien mencatat bahwa biaya Citramon Ultra terlalu dilebih-lebihkan dibandingkan dengan analog.
Harga untuk Citramon Ultra di apotek
Harga perkiraan untuk Citramon Ultra, tablet salut selaput, untuk 10 buah. dalam paketnya adalah 60-90 rubel.
Citramon Ultra: harga di apotek online
Nama obat Harga Farmasi |
Tablet salut selaput Citramon Ultra 20 pcs. RUB 53 Membeli |
Tablet Citramon Ultra p.o. 20 buah. RUB 59 Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!