Tizanil
Tizanil: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Gunakan pada orang tua
- 14. Interaksi obat
- 15. Analog
- 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 18. Ulasan
- 19. Harga di apotek
Nama latin: Tizanil
Kode ATX: M03BX02
Bahan aktif: tizanidine (tizanidine)
Produsen: Simpex Pharma Pvt. Ltd (Simpex Pharma Pvt Ltd) (India)
Deskripsi dan foto diperbarui: 20.11.2018
Harga di apotek: dari 126 rubel.
Membeli
Tizanil adalah obat aksi relaksan otot pusat yang mengurangi ketegangan jaringan otot.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Tizanil - tablet: silinder datar, dengan bevel dua sisi, dari putih menjadi hampir putih:
- dosis 2 mg: di satu sisi risiko, di sisi lain - nomor 2 (10 pcs. dalam lecet, dalam kotak karton 3 lecet);
- dosis 4 mg: di satu sisi ada risiko salib, di sisi lain - nomor 4 (10 pcs dalam lecet, dalam kotak karton 1 atau 3 lecet);
- dosis 6 mg: di satu sisi ada risiko salib, di sisi lain - nomor 6 (10 pcs dalam lecet, dalam kotak karton 3 lecet).
Komposisi:
- zat aktif: tizanidine - 2, 4 atau 6 mg (dalam bentuk tizanidine hydrochloride - 2,288; 4,576 atau 6,864 mg);
- komponen pembantu: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, asam stearat, silikon dioksida anhidrat koloid.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Komponen aktif Tizanil - tizanidine - adalah pelemas otot yang bekerja secara terpusat yang mengurangi tonus otot rangka, mengurangi keparahan kejang, meningkatkan kekuatan kontraksi sukarela dan mengurangi kekakuan sistem otot selama gerakan pasif.
Bertindak langsung di sumsum tulang belakang, tizanidine merangsang reseptor α1-adrenergik presinaptik, menekan pelepasan asam amino yang merangsang reseptor untuk N-metil-D-aspartat (reseptor NMDA), sebagai akibatnya transmisi polisinaptik eksitasi pada tingkat neuron perantara sumsum tulang belakang ditekan. Ketika mekanisme ini, yang bertanggung jawab atas tonus otot berlebih, ditekan, ketegangan otot minimum yang tersisa saat istirahat dan relaksasi berkurang secara maksimal.
Farmakokinetik
- penyerapan: setelah pemberian oral, tizanidine diserap dengan baik; dalam 1 jam mencapai konsentrasi plasma maksimum (Cmax); ketersediaan hayati ~ 34%. Diet (waktu makan) tidak mempengaruhi farmakokinetik zat;
- distribusi: dalam kesetimbangan Vd (volume distribusi) - 160 l; tizanidine mengikat protein plasma sebesar 30%. Farmakokinetik dalam kisaran dosis harian yang direkomendasikan 4-20 mg bersifat linier;
- metabolisme: Tizanyl dengan cepat dan sebagian besar dimetabolisme oleh isoenzim CYP1A2 di hati (hingga 95%) dengan pembentukan metabolit tidak aktif;
- ekskresi: tizanidine diekskresikan terutama oleh ginjal, hingga 70% dalam bentuk metabolit, 2,7% - tidak berubah. Ekskresi terjadi dalam 2 tahap: paruh (T1 / 2) pada tahap pertama - 2,5 jam; T1 / 2 terakhir - 22 jam. Rata-rata T1 / 2 zat yang tidak berubah - dari 2 hingga 4 jam.
Pada gagal ginjal dengan klirens kreatinin (CC) kurang dari 25 ml / menit, nilai Cmax berlipat ganda, rata-rata T1 / 2 meningkat menjadi 14 jam, dan AUC (area di bawah kurva farmakokinetik waktu konsentrasi) meningkat 6 kali lipat.
Indikasi untuk digunakan
Menurut instruksi tersebut, Tizanil direkomendasikan untuk kejang otot yang menyakitkan karena berbagai etiologi, serta untuk menghilangkan spastisitas pada multiple sclerosis, cedera tulang belakang dan cedera otak traumatis.
Kontraindikasi
Mutlak:
- disfungsi hati yang parah;
- digunakan dalam kombinasi dengan inhibitor kuat isoenzim CYP1A2 (termasuk ciprofloxacin, fluvoxamine);
- defisiensi laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun;
- hipersensitivitas individu terhadap tizanidine dan (atau) salah satu komponen obat.
Kontraindikasi relatif di mana Tizanil harus digunakan dengan hati-hati: hipotensi arteri, gagal ginjal, bradikardia, minum bersamaan dengan kontrasepsi oral, usia lanjut dari 65 tahun.
Anda tidak bisa tiba-tiba berhenti minum Tizanil, dosis obatnya harus dikurangi secara bertahap.
Petunjuk penggunaan Tizanil: metode dan dosis
Tablet Tizanil diambil secara oral.
Dosis yang dianjurkan:
- kejang otot yang menyakitkan (untuk meredakan): 2-4 mg tiga kali sehari; dalam keadaan parah - tambahan 2-4 mg sebelum tidur di malam hari;
- spastisitas otot rangka akibat penyakit neurologis (terapi): dosis awal 2 mg tiga kali sehari, dosis selanjutnya ditingkatkan secara bertahap sebesar 2-4 mg dengan selang waktu 3–7 hari. Dosis harian optimal adalah 12-24 mg, dibagi menjadi 3-4 dosis, dosis harian maksimum yang diijinkan adalah 36 mg.
Efek samping
- sistem saraf pusat: pusing, insomnia, mengantuk, gangguan tidur, halusinasi;
- sistem kardiovaskular: bradikardia, penurunan tekanan darah (tekanan darah), dalam beberapa episode diucapkan, hingga kehilangan kesadaran dan pingsan;
- sistem pencernaan: mual, mulut kering, dispepsia, gagal hati, peningkatan aktivitas transaminase hati, hepatitis;
- sistem muskuloskeletal: kelemahan otot;
- reaksi lain: hiperkreatinemia, peningkatan kelelahan.
Sebagai akibat dari pembatalan Tizanil secara tiba-tiba setelah terapi berkepanjangan dan (atau) penggunaan tizanidine dalam dosis tinggi, serta setelah aplikasi bersamaan dengan obat antihipertensi, dimungkinkan untuk: meningkatkan tekanan darah, takikardia, kecelakaan serebrovaskular akut.
Overdosis
Gejala overdosis Tizanil adalah mual, muntah, penurunan tekanan darah, agitasi, gelisah, miosis, pusing, kantuk, perpanjangan interval QT, gagal napas, koma.
Untuk pengobatan kondisi tersebut, dianjurkan untuk melakukan lavage lambung, memberi pasien arang aktif, melakukan diuresis paksa dan, jika perlu, melakukan pengobatan simptomatik.
instruksi khusus
Ada bukti disfungsi hati terkait dengan asupan tizanidine, tetapi jika persyaratan untuk rejimen dosis dan penggunaan dosis harian obat hingga 12 mg diamati, kasus seperti itu jarang diamati. Untuk menghindari penyakit hati, dianjurkan untuk memantau tes fungsi hati sebulan sekali selama 4 bulan pertama pengobatan saat mengonsumsi tizanidine dalam dosis harian 12 mg ke atas, serta pada pasien dengan tanda klinis yang menunjukkan disfungsi hati: mual yang tidak dapat dijelaskan, anoreksia merasa kelelahan kronis. Jika aktivitas serum AST (aspartate aminotransferase) dan ALT (alanine aminotransferase) secara konsisten melebihi tiga kali atau lebih dari batas atas norma, Tizanyl harus dibatalkan.
Studi praklinis tentang toksisitas kronis obat pada hewan (anjing) dilakukan, di mana peningkatan interval QT dicatat dalam kasus penggunaan tizanidine dalam dosis yang setara dengan dosis maksimum untuk manusia. Oleh karena itu, dengan perpanjangan kongenital sindrom interval QT, Tizanil harus diambil dengan hati-hati.
Pasien dengan penyakit arteri koroner (penyakit jantung iskemik) dan (atau) gagal jantung harus dipantau secara teratur dengan elektrokardiogram (EKG).
Pada miastenia gravis, obat ini diresepkan dengan sangat hati-hati, setelah penilaian yang cermat terhadap rasio manfaat yang diharapkan dari terapi dengan kemungkinan risiko reaksi yang merugikan.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Sebagai akibat dari mengonsumsi Tizanil, pusing, mengantuk, dan penurunan tekanan darah dapat terjadi, yang memerlukan menahan diri dari aktivitas yang berpotensi berbahaya, termasuk mengemudi kendaraan atau bekerja dengan mekanisme yang rumit.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Karena tidak ada studi terkontrol yang dilakukan tentang penggunaan tizanidine pada wanita hamil, tizanidine tidak boleh digunakan selama kehamilan, kecuali jika manfaat yang diharapkan pada ibu melebihi potensi risikonya pada janin.
Tizanil sedikit menembus ke dalam ASI; selama menyusui, obat tersebut harus dihentikan.
Penggunaan masa kecil
Penggunaan Tizanil dikontraindikasikan untuk perawatan anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Perhatian diperlukan untuk menggunakan Tizanil pada pasien dengan gagal ginjal.
Dengan CC <25 ml / menit, pengobatan dimulai dengan dosis 2 mg sekali sehari. Jika perlu, secara bertahap ditingkatkan dengan mempertimbangkan portabilitas. Ketika efek terapeutik yang lebih jelas diperlukan, dianjurkan pertama-tama untuk meningkatkan dosis yang diresepkan sekali sehari, setelah itu dimungkinkan untuk meningkatkan frekuensi pemberiannya.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Tizanil tidak diresepkan untuk disfungsi hati yang parah.
Gunakan pada orang tua
Tizanil harus digunakan dengan hati-hati pada pasien lanjut usia di atas 65 tahun.
Interaksi obat
- fluvoxamine, ciprofloxacin (inhibitor isoenzyme CYP1A2): mampu meningkatkan AUC tizanidine 33 kali lipat, yang dapat mengakibatkan penurunan tekanan darah yang berkepanjangan dan signifikan secara klinis, menyebabkan kelemahan, mengantuk dan memperlambat reaksi psikomotor, hingga kehilangan kesadaran, serta memperpanjang interval QT;
- Penghambat lain dari isoenzim CYP1A2 - obat antiaritmia (amiodarone, propafenone, mexiletine), simetidin, fluoroquinolones (enoxacin, norfloksasin, pefloxacin), rofecoxib, kontrasepsi oral, ticlopidine: penggunaan bersamaan
- obat antihipertensi: risiko penurunan tekanan darah dan bradikardia meningkat;
- agen yang menekan sistem saraf pusat, etanol: potensiasi efek sedatif tizanidine dimungkinkan, penggunaan simultan tidak disarankan.
Analog
Analog Tizanil adalah Sirdalud, Tizanidin, Tizalud, Tizanidin-Teva, dll.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 30 ° C di tempat yang kering dan gelap. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Tizanil
Dari sedikit ulasan tentang Tizanil, sulit untuk memahami seberapa efektif obat ini dan apakah itu alternatif yang memadai untuk analog yang lebih mahal.
Seiring dengan rekomendasi penggunaan obat untuk menghilangkan kejang otot secara efektif, ada pendapat tentang ketidakefektifan absolut obat, diperburuk oleh efek hipnotis yang kuat, menyebabkan apatis pada segala sesuatu di sekitar.
Harga Tizanil di apotek
Estimasi harga tablet Tizanil, 30 pcs. dalam paket: dengan dosis 2 mg - 165 rubel; dengan dosis 4 mg - 277 rubel.
Tizanil: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Tablet tizanil 2mg 20 pcs. 126 RUB Membeli |
|
Tizanil 2 mg tablet 20 pcs. 126 RUB Membeli |
|
Tizanyl 2mg tablet 30 pcs. 139 RUB Membeli |
|
Tizanil 2 mg tablet 30 pcs. 139 RUB Membeli |
|
Tizanil 4 mg tablet 30 pcs. 199 RUB Membeli |
|
Tizanil 4 mg tablet 20 pcs. 213 r Membeli |
|
Tablet tizanil 4mg 30 pcs. 227 r Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
