Tarceva - Petunjuk Penggunaan, Ulasan, Harga Tablet, Analog

Daftar Isi:

Tarceva - Petunjuk Penggunaan, Ulasan, Harga Tablet, Analog
Tarceva - Petunjuk Penggunaan, Ulasan, Harga Tablet, Analog

Video: Tarceva - Petunjuk Penggunaan, Ulasan, Harga Tablet, Analog

Video: Tarceva - Petunjuk Penggunaan, Ulasan, Harga Tablet, Analog
Video: NONTON TV DI TABLET IMO 2024, November
Anonim

Tarceva

Tarceva: petunjuk penggunaan dan ulasan

  1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
  2. 2. Sifat farmakologis
  3. 3. Indikasi untuk digunakan
  4. 4. Kontraindikasi
  5. 5. Metode aplikasi dan dosis
  6. 6. Efek samping
  7. 7. Overdosis
  8. 8. Instruksi khusus
  9. 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
  10. 10. Gunakan di masa kecil
  11. 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
  12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
  13. 13. Gunakan pada orang tua
  14. 14. Interaksi obat
  15. 15. Analog
  16. 16. Syarat dan ketentuan penyimpanan
  17. 17. Ketentuan pengeluaran dari apotek
  18. 18. Ulasan
  19. 19. Harga di apotek

Nama latin: Tarceva

Kode ATX: L01XE03

Bahan aktif: Erlotinib (Erlotinib)

Produsen: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (F. Hoffmann-La Roche, Ltd.) (Swiss)

Deskripsi dan pembaruan foto: 21/2/2019

Harga di apotek: dari 43.300 rubel.

Membeli

Tablet berlapis film, Tarceva
Tablet berlapis film, Tarceva

Tarceva adalah agen antineoplastik, penghambat protein tirosin kinase.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet salut selaput: bikonveks, bulat, putih atau putih dengan warna kuning (10 pcs. Dalam lepuh, 3 lepuh dalam kotak karton dan petunjuk penggunaan Tarceva):

  • dosis 25 mg: diameter 6,3–6,7 mm; ketebalan 3–3,6 mm; logo pabrikan asli dan tulisan TARCEVA 25 diaplikasikan di satu sisi dengan tinta oranye;
  • dosis 100 mg: diameter 8,7-9,1 mm; ketebalan 4,4–5,4 mm; logo pabrikan asli dan tulisan TARCEVA 100 diaplikasikan di satu sisi dengan tinta abu-abu;
  • dosis 150 mg: diameter 10,3-10,7 mm; ketebalan 4,9–5,9 mm; logo pabrikan asli dan tulisan TARCEVA 150 diaplikasikan di satu sisi dengan tinta coklat.

1 tablet berisi:

  • zat aktif: erlotinib hidroklorida - 27,32; 109,29 atau 163,93 mg (setara dengan 25, 100, atau 150 mg erlotinib);
  • komponen tambahan: selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, natrium lauril sulfat, laktosa monohidrat, pati natrium karboksimetil;
  • kulit film: hiprolosa, titanium dioksida (E171), hipromelosa, makrogol 400; dimungkinkan untuk menggunakan campuran siap pakai Opadry White Y-5-7068;
  • tinta untuk prasasti: lak dimodifikasi dalam etanol terdenaturasi (alkohol termetilasi) 74 OP; isopropanol, etanol terdenaturasi (alkohol termetilasi) 74 OP, propilen glikol, butanol, air murni; tambahan untuk tinta kuning - pewarna besi oksida kuning (E172); tambahan untuk larutan amonia pekat tinta abu-abu, titanium dioksida (E171), pewarna besi oksida kuning dan oksida hitam (E172); tambahan untuk tinta coklat - pewarna besi oksida merah (E172), larutan amonia pekat; diperbolehkan menggunakan tinta siap pakai Opacode Yellow S-1-22970, Opacode Grey S-1-27645 atau Opacode Brown S-1-26604.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Erlotinib adalah penghambat kuat reseptor faktor pertumbuhan epidermal HER1 / EGFR tirosin kinase (HER1 - reseptor faktor pertumbuhan epidermal manusia tipe I / EGFR - reseptor faktor pertumbuhan epidermal). Tirosin kinase milik enzim dari subkelas protein kinase yang bertanggung jawab untuk fosforilasi intraseluler HER1 / EGFR. Ekspresi HER1 / EGFR ditetapkan pada permukaan tidak hanya sel normal, tetapi juga sel kanker. Dalam perjalanan studi praklinis, terungkap bahwa penghambatan phosphotyrosine pada reseptor tipe EGFR menghalangi pertumbuhan garis sel tumor dan / atau menyebabkan kematiannya.

Mutasi EGFR dapat menyebabkan aktivasi permanen jalur pensinyalan anti-apoptosis dan proliferatif ke dalam sel. Tingkat kemanjuran erlotinib yang tinggi dalam memblokir jalur pensinyalan yang bergantung pada EGFR pada tumor yang membawa mutasi EGFR disebabkan oleh pengikatan kuat erlotinib ke wilayah pengikatan ATP dari domain EGFR kinase yang bermutasi. Dengan latar belakang efek ini, serangkaian reaksi pensinyalan ditekan, yang mengarah pada penghambatan proliferasi sel dan peluncuran jalur internal kematian sel.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral erlotinib dengan dosis 150 mg pada kondisi stabil, konsentrasi plasma maksimum median (C maks) adalah 1,995 ng / ml. Sebelum mengambil dosis berikutnya, 24 jam kemudian, konsentrasi minimum median (C menit) erlotinib dalam plasma adalah 1,238 ng / ml. Median area di bawah kurva waktu konsentrasi (AUC) dalam interval interdosis ketika konsentrasi kesetimbangan ditetapkan adalah 41,3 μg / jam × ml.

Saat diminum, erlotinib terserap dengan baik dan memiliki fase absorpsi yang lama, dan rata-rata nilai periode untuk mencapai C max dalam plasma (T max) adalah 4 jam. Berdasarkan hasil penelitian dengan partisipasi sukarelawan sehat, bioavailabilitas zat aktif 59%, asupan makanan dapat meningkatkan bioavailabilitas Tarceva. Setelah absorpsi, erlotinib terikat 95% dalam darah, terutama dengan protein plasma darah - albumin dan glikoprotein asam alfa1, fraksi bebas rata-rata 5%.

Volume distribusi (V d) erlotinib adalah 232 l dengan dispersi di jaringan tumor. Pada hari ke 9 dari perjalanan terapi dengan obat dalam dosis harian 150 mg dalam sampel jaringan tumor, konsentrasi rata-ratanya adalah 1,185 ng / g, yang sesuai dengan 63% dari C maks plasma dalam keadaan kesetimbangan. Kandungan metabolit aktif utama dalam jaringan tumor adalah 160 ng / g, sebanding dengan 113% C maks dalam plasma dalam keadaan kesetimbangan. Transformasi metabolisme erlotinib dilakukan oleh isoenzim dari sistem sitokrom P 450, terutama oleh isoenzim CYP3A4 dan pada tingkat yang lebih rendah - CYP1A2. Pembersihan metabolik zat aktif disediakan oleh metabolisme ekstrahepatik menggunakan isoenzim CYP1A1 di paru-paru, isoenzim CYP3A4 di usus, dan isoenzim CYP1B1 di jaringan tumor.

Menurut penelitian in vitro, isoenzim CYP3A4 bertanggung jawab atas metabolisme 80-95% erlotinib. Biotransformasi berjalan di sepanjang tiga jalur:

  • O-demetilasi salah satu sisi atau kedua rantai dengan oksidasi lebih lanjut untuk membentuk asam karboksilat;
  • oksidasi bagian asetilen dari molekul dengan hidrolisis lebih lanjut untuk membentuk asam aril karboksilat;
  • hidroksilasi aromatik dari fragmen fenilasetilen molekul.

Karena O-demethylation dari salah satu rantai samping, pembentukan metabolit utama terjadi, yang memiliki aktivitas yang sebanding dengan model tumor erlotinib in vivo dan dalam studi in vitro praklinis. Metabolit ini ditentukan dalam plasma pada konsentrasi kurang dari 10% dari konsentrasi zat induk, dan farmakokinetiknya mirip dengan farmakokinetik yang terakhir. Jumlah jejak erlotinib dan metabolitnya sebagian besar diekskresikan (lebih dari 90%) dengan empedu, sejumlah kecil dosis oral diekskresikan oleh ginjal.

Selama monoterapi dengan Tarceva, pembersihan rata-rata adalah 4,47 l / jam, dan rata-rata waktu paruh (T 1/2) adalah 36,2 jam. Dengan demikian, diasumsikan bahwa konsentrasi kesetimbangan (C ss) akan teramati pada 7-8 hari.

Tidak ada hubungan signifikan yang ditemukan antara pembersihan zat, berat badan, usia, jenis kelamin dan ras pasien. Farmakokinetik erlotinib bergantung pada parameter berikut: kadar glikoprotein asam alfa1, bilirubin total, dan perokok aktif. Penurunan klirens tercatat dengan peningkatan kadar bilirubin total dan glikoprotein asam alfa1, dan peningkatannya diamati pada perokok.

Merokok juga mengurangi paparan erlotinib, mungkin sebagai akibat dari induksi isoform CYP1A1 di paru-paru dan CYP1A2 di hati. AUC 0-tak terhingga y untuk perokok adalah ⅓ dari AUC 0-tak terhingga untuk bukan perokok dan mantan perokok. Pada pasien perokok dengan kanker paru-paru non-sel kecil, nilai C ss minimum adalah 0,65 μg / ml, yang 2 kali lebih rendah daripada non-perokok atau mantan perokok (1,28 μg / ml), pembersihan erlotinib meningkat sebesar 24%. Dengan peningkatan dosis Tarceva dari 150 mg menjadi 300 mg (dosis maksimum yang dapat ditoleransi), peningkatan paparan erlotinib yang bergantung pada dosis dicatat, dan C ss minimum saat menerima dosis 300 mg pada perokok adalah 1,22 μg / ml.

Indikasi untuk digunakan

  • terapi lini pertama untuk kanker paru non-sel kecil metastatik atau stadium lanjut (stadium IIIB - IV) dengan mengaktifkan mutasi pada gen EGFR;
  • metastasis atau kanker paru non-sel kecil stadium lanjut tanpa adanya efek dari satu atau lebih rejimen kemoterapi;
  • pengobatan pemeliharaan kanker paru non-sel kecil metastatik atau stadium lanjut secara lokal dengan tidak adanya perkembangan lesi setelah empat rangkaian kemoterapi lini pertama berdasarkan obat-obatan platinum;
  • terapi lini pertama untuk metastasis atau kanker pankreas stadium lanjut yang dikombinasikan dengan gemcitabine.

Kontraindikasi

Mutlak:

  • usia hingga 18 tahun;
  • kehamilan dan masa menyusui;
  • gangguan ginjal berat;
  • disfungsi hati yang parah (10 poin atau lebih pada skala Child-Pugh);
  • hipersensitivitas parah terhadap komponen obat apa pun.

Relatif (minum tablet Tarcev dengan sangat hati-hati):

  • malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi galaktosa, defisiensi laktase;
  • merokok;
  • pelanggaran hati;
  • adanya tukak lambung atau penyakit divertikular (termasuk riwayat indikasi);
  • penggunaan simultan dengan penginduksi atau penghambat kuat isoenzim CYP3A4, obat anti-angiogenik, glukokortikosteroid (GCS), obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID);
  • menerima kemoterapi yang mencakup taxanes.

Tarceva, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet Tarcev diminum 1 kali sehari setidaknya 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan.

Dosis obat yang dianjurkan, tergantung pada indikasi:

  • kanker paru non-sel kecil: 150 mg setiap hari, jangka panjang;
  • kanker pankreas: setiap hari, 100 mg, jangka panjang, dalam kombinasi dengan gemcitabine; jika ruam tidak muncul dalam waktu 4-8 minggu setelah kursus, terapi erlotinib lebih lanjut harus ditinjau.

Jika ada tanda-tanda perkembangan penyakit, pengobatan dengan obat harus dihentikan.

Dengan latar belakang penggunaan modulator atau substrat isoenzim CYP3A4 secara bersamaan, mungkin perlu untuk mengubah dosis Tarceva. Dalam kasus ini, dianjurkan untuk mengurangi dosis secara bertahap hingga 50 mg.

Merokok dapat mengurangi paparan erlotinib hingga 50-60%. Pada pasien perokok dengan kanker paru-paru non-sel kecil, dosis Tarceva maksimum yang dapat ditoleransi adalah 300 mg. Efektivitas dan keamanan penggunaan dosis melebihi yang direkomendasikan di awal kursus pada pasien yang terus merokok belum ditetapkan.

Efek samping

  • metabolisme: sangat sering - anoreksia;
  • sistem hepatobilier: sering - fungsi hati terganggu, termasuk peningkatan aktivitas alanine aminotransferase (ALT) dan aspartate aminotransferase (AST), peningkatan kandungan bilirubin; jarang - gagal hati (sampai mati);
  • sistem pencernaan: sangat sering - stomatitis, mual, sakit perut, muntah, dispepsia, perut kembung, diare; sering - perdarahan gastrointestinal (termasuk kasus terisolasi dengan hasil yang fatal), beberapa di antaranya disebabkan oleh penggunaan kombinasi Tarceva dengan warfarin atau NSAID; jarang - perforasi saluran gastrointestinal (GIT), dalam beberapa kasus berakibat fatal;
  • sistem pernapasan: sangat sering - sesak napas, batuk; sering - mimisan; jarang - gejala yang mirip dengan penyakit paru interstitial (ILD), termasuk kasus fatal;
  • organ penglihatan: sangat sering - keratoconjunctivitis kering, konjungtivitis; sering - keratitis; jarang - gangguan pertumbuhan bulu mata (termasuk pertumbuhan berlebihan dan penebalan bulu mata, bulu mata tumbuh ke dalam); sangat jarang - ulserasi / perforasi kornea;
  • jiwa: sangat sering - depresi;
  • sistem saraf: sangat sering - sakit kepala, neuropati;
  • kulit dan lemak subkutan: sangat sering - kulit kering, ruam (ruam papulopustular dan eritematosa yang muncul atau bertambah parah di bawah pengaruh sinar matahari), alopecia, gatal; sering - paronikia, retakan kulit, sebagian besar tidak bersifat serius, biasanya berhubungan dengan kulit kering dan ruam; jarang - kuku rapuh dan bertingkat, bulu mata / alis berubah, hirsutisme, hiperpigmentasi; kasus lesi kulit eksfoliatif, bulosa dan melepuh (termasuk, sangat jarang, kecurigaan sindrom Stevens-Johnson / nekrolisis epidermal toksik, terkadang fatal);
  • lainnya: sangat sering - kelelahan meningkat, penurunan berat badan, menggigil, demam, infeksi parah (dengan atau tanpa neutropenia, sepsis, pneumonia, phlegmon).

Overdosis

Dengan pemberian erlotinib oral tunggal dengan dosis hingga 1000 mg untuk sukarelawan yang sehat dan seminggu sekali pada pasien dengan lesi onkologis dalam dosis hingga 1600 mg, obat tersebut dapat ditoleransi dengan baik. Pada saat yang sama, penggunaan berulang obat oleh relawan yang sehat 2 kali sehari dengan dosis 200 mg ditoleransi jauh lebih buruk setelah beberapa hari.

Mengonsumsi Tarceva dengan dosis lebih tinggi dari yang direkomendasikan dapat menyebabkan perkembangan efek samping yang parah seperti ruam kulit, diare, peningkatan aktivitas transaminase hati.

Jika dicurigai overdosis, pengobatan harus ditunda dan terapi simtomatik harus diresepkan. Penangkal erlotinib saat ini tidak diketahui.

instruksi khusus

Sebelum memulai kursus Tarceva, pada pasien dengan kanker paru-paru non-sel kecil yang belum pernah menerima kemoterapi, diharuskan untuk menguji adanya mutasi L858R pada ekson 21 atau Del19 (penghapusan pada ekson 19) gen EGFR.

Selama terapi, insiden keseluruhan gejala mirip ILD adalah 0,6%. Diagnosis yang paling umum pada pasien dengan gejala yang dicurigai meliputi: pneumonia interstitial, pneumonitis, alergi pneumonitis interstisial, pneumonitis radiasi, bronkiolitis obliterasi (konstriktif), penyakit paru interstisial, fibrosis paru, alveolitis, infiltrasi paru, sindrom gangguan pernapasan akut. Fenomena ini berkembang dalam periode dari beberapa hari hingga beberapa bulan setelah dimulainya jalannya terapi. Sebagian besar kasus ini disebabkan oleh riwayat penyakit paru parenkim, infeksi atau penyakit paru metastatik, kemoterapi / terapi radiasi bersamaan atau sebelumnya. Dengan perkembangan dan / atau munculnya gejala paru baru yang tidak dapat dijelaskan (batuk, sesak napas,demam) dari penggunaan obat Tarceva harus ditinggalkan sementara sampai penyebab perkembangannya ditetapkan. Jika diagnosis ILD telah dikonfirmasi, pengobatan dengan obat harus dihentikan dan terapi yang tepat harus dilakukan.

Jika diare berat / sedang berkembang, penggunaan loperamide diperlukan, terkadang perlu untuk mengurangi dosis obat. Jika terjadi diare berat / persisten, anoreksia, mual atau muntah dengan dehidrasi, Tarceva harus dihentikan dan diberikan rehidrasi.

Selama masa pengobatan, munculnya gagal ginjal dan hipokalemia, termasuk dengan akibat yang fatal, kadang-kadang dicatat. Beberapa kasus gagal ginjal telah dikaitkan dengan dehidrasi parah akibat muntah, diare dan / atau anoreksia, sementara yang lain telah dikaitkan dengan kemoterapi bersamaan.

Dengan latar belakang diare berat / persisten, atau dalam kondisi yang menyebabkan dehidrasi, terutama pada pasien berisiko (penyakit / terapi penyerta, usia tua), Tarcev harus dibatalkan sementara dan rehidrasi parenteral harus dilakukan. Jika ada risiko tinggi dehidrasi, pemantauan elektrolit serum (termasuk kalium) dan fungsi ginjal diperlukan.

Pasien dengan penyakit hati yang terjadi bersamaan atau mengonsumsi obat hepatotoksik harus secara teratur memantau aktivitas hati dan, jika terjadi kerusakan parah, hentikan terapi dengan Tarceva.

Pada pasien yang menerima Tarceva, risiko perforasi gastrointestinal, terkadang fatal, diperburuk. Ancaman komplikasi ini meningkat dengan penggunaan kombinasi dengan kortikosteroid, NSAID, obat antiangiogenik, serta dengan kemoterapi bersamaan berdasarkan taxanes atau riwayat tukak lambung, penyakit divertikular.

Penerimaan Tarceva harus ditangguhkan atau dibatalkan jika gejala oftalmik akut terjadi, termasuk nyeri mata atau perburukan lesi oftalmik kronis, karena risiko perforasi / ulserasi kornea.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Pengaruh obat antikanker Tarceva pada kemampuan mengemudi kendaraan atau mekanisme gerak kompleks lainnya belum dipelajari. Namun, erlotinib diasumsikan tidak berpengaruh buruk pada kecepatan reaksi psikomotorik dan kemampuan berkonsentrasi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan erlotinib selama kehamilan dan menyusui merupakan kontraindikasi.

Wanita perlu memperhitungkan bahwa selama terapi, serta selama 14 hari setelah selesai, perlu menggunakan kontrasepsi yang andal.

Penggunaan masa kecil

Pada pasien di bawah usia 18 tahun, keamanan dan keefektifan terapi dengan obat Tarcev belum diteliti, akibatnya penggunaan obat pada pasien dengan kategori usia ini dikontraindikasikan.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Erlotinib, seperti metabolitnya, diekskresikan oleh ginjal dalam jumlah kecil - kurang dari 9% dari dosis tunggal. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, dengan kadar serum kreatinin dalam darah lebih dari 1,5 kali lebih tinggi dari batas atas normal (ULN), studi klinis belum dilakukan.

Penggunaan erlotinib pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal:

  • gagal ginjal ringan / sedang: tidak diperlukan perubahan regimen dosis;
  • gangguan ginjal berat: mengonsumsi Tarceva merupakan kontraindikasi.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Erlotinib diekskresikan terutama di empedu. Paparan erlotinib adalah sama pada pasien dengan gangguan hati sedang (7-9 poin pada skala Child-Pugh) dan pada individu tanpa gangguan hati, termasuk pasien dengan metastasis hati atau dengan tumor primer di hati.

Penggunaan erlotinib pada pasien dengan gangguan fungsi hati:

  • kerusakan hati ringan / sedang: gunakan Tarceva dengan hati-hati;
  • kerusakan hati yang parah (skor 10 dan lebih tinggi pada skala Child-Pugh): terapi obat merupakan kontraindikasi.

Jika terjadi efek yang tidak diinginkan yang diucapkan, diperlukan untuk mengurangi dosis Tarceva atau terapi interupsi. Pada pasien dengan insufisiensi hati yang parah dengan latar belakang aktivitas ALT dan AST lebih dari 5 kali lebih tinggi dari ULN, efikasi dan keamanan obat belum dipelajari.

Gunakan pada orang tua

Studi khusus tentang kemanjuran dan keamanan erlotinib untuk pengobatan pasien lanjut usia belum dilakukan.

Interaksi obat

Karena metabolisme erlotinib pada manusia terjadi di bawah pengaruh isoenzim sistem sitokrom P 450 seperti CYP1A1, CYP1A2 dan CYP3A4, inhibitor / penginduksi enzim ini dan obat-obatan yang metabolisme mereka terlibat dapat berinteraksi dengan erlotinib dalam kasus penggunaan gabungan.

Kemungkinan interaksi Tarceva dengan bahan / sediaan obat yang digunakan secara bersamaan:

  • inhibitor kuat isoenzim CYP3A4: metabolisme erlotinib menurun dan tingkat kandungannya dalam plasma meningkat; ketoconazole (penghambat isoenzim CYP3A4, secara oral 2 kali sehari, 200 mg selama 5 hari) - meningkatkan AUC dan C max erlotinib masing-masing sebesar 86 dan 69%; ciprofloxacin (penghambat isoenzim CYP3A4 dan CYP1A2) - meningkatkan AUC sebesar 39% dan C maks erlotinib sebesar 17%; kombinasi obat dengan inhibitor kuat isoenzim CYP3A4 / CYP1A2 atau CYP3A4 diresepkan hanya jika benar-benar diperlukan; dengan perkembangan toksisitas, diperlukan pengurangan dosis erlotinib;
  • rifampisin, penginduksi lain dari CYP3A4 (pemberian oral): metabolisme erlotinib meningkat dan konsentrasinya dalam plasma menurun dengan cepat; rifampisin (dengan dosis 600 mg 4 kali sehari selama 7 hari) - jika dibandingkan dengan penggunaan erlotinib saja, AUC median yang terakhir dengan dosis 150 mg menurun 69%; saat mengonsumsi erlotinib dengan dosis 450 mg, AUC mediannya adalah 57,5% dari itu dengan dosis 150 mg tanpa kombinasi dengan terapi rifampisin atau tanpa pemberian sebelumnya; jika perlu, kombinasi ini dianjurkan untuk meningkatkan dosis Tarceva menjadi 300 mg dengan pemantauan profil keamanan yang cermat, setelah 2 minggu, memantau keamanan obat, Anda dapat meningkatkan dosisnya menjadi 450 mg; penggunaan dosis yang lebih tinggi belum dipelajari;
  • eritromisin, midazolam (substrat isoenzim CYP3A4): tidak ada pelanggaran pembersihan obat ini bila dikombinasikan dengan erlotinib atau dengan penggunaan sebelumnya; karena pemberian oral, ketersediaan hayati midazolam menurun 24%, yang tidak secara signifikan mempengaruhi aktivitas CYP3A4;
  • omeprazole (proton pump inhibitor): terjadi penurunan AUC dan C max erlotinib masing-masing sebesar 46 dan 61%, sedangkan T 1/2 dan T max tidak berubah; agen yang dapat mengubah pH di saluran pencernaan bagian atas dapat mempengaruhi kelarutan dan ketersediaan hayati erlotinib; peningkatan dosis erlotinib dengan kombinasi ini tidak diharapkan dapat mengkompensasi penurunan paparannya;
  • ranitidine (dengan dosis 300 mg) penghambat histamin H2-reseptor lainnya: penurunan AUC dan C max erlotinib sebesar 33 dan 54%, masing-masing, dicatat; dianjurkan untuk mengambil Tarceva setidaknya 2 jam sebelum atau 10 jam setelah minum obat dari kelompok ini;
  • statin: miopati yang disebabkan oleh obat-obat ini dapat diperburuk, termasuk dalam kasus yang jarang terjadi, terjadinya rhabdomyolysis;
  • turunan kumarin (termasuk warfarin): ada peningkatan Rasio Normalisasi Internasional (INR), serta perdarahan, dalam kasus yang jarang terjadi dengan hasil yang fatal; dengan kombinasi ini, pemantauan rutin INR atau waktu protrombin diperlukan;
  • capecitabine: konsentrasi plasma erlotinib dalam darah meningkat; meningkatkan C max yang tidak signifikan dan signifikan secara statistik - AUC erlotinib, tidak ada efek yang diucapkan dari yang terakhir pada farmakokinetik capecitabine yang ditemukan;
  • gemcitabine: tidak ada interaksi obat yang signifikan pada farmakokinetik satu sama lain yang tercatat;
  • paclitaxel, karboplatin (preparat platinum): kadar platinum dalam darah meningkat, AUC platinum total meningkat 10,6%, tetapi ini juga dapat disebabkan oleh gangguan fungsi ginjal; farmakokinetik erlotinib tidak terpengaruh secara signifikan;
  • substrat uridin fosfat glukuroniltransferase 1-1 (UGT1A1): erlotinib, sebagai penghambat UGT1A1, dapat menunjukkan interaksi dengan substratnya, di mana reaksi konjugasi dengan asam glukuronat merupakan jalur metabolisme utama. Dengan tingkat ekspresi UGT1A1 yang rendah atau pasien dengan kelainan genetik yang berkontribusi pada penurunan laju reaksi glukuronidasi (misalnya, dengan sindrom Gilbert), kehati-hatian harus dilakukan saat meresepkan erlotinib, karena hal ini dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma bilirubin dalam darah.

Analog

Analog Tarceva adalah Tarlenib, Erlotinib, Erlotinib-native, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Umur simpan adalah 4 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Tartsevo

Beberapa review tentang Tarcev kebanyakan positif. Pasien yang menerima terapi dengan agen antikanker mencatat efisiensinya yang tinggi. Dalam beberapa kasus, obat tersebut memiliki efek restoratif bahkan dengan proses patologis tahap lanjut.

Kerugian dari Tarcevs adalah adanya sejumlah besar efek samping dan biayanya yang tinggi.

Harga untuk Tartseva di apotek

Harga Tarceva, tablet salut selaput, untuk 30 buah. dalam satu paket rata-rata adalah:

  • dosis 25 mg - 35.900 rubel;
  • dosis 100 mg - 63.000 rubel;
  • dosis 150 mg - 67.000 rubel.

Tarceva: harga di apotek online

Nama obat

Harga

Farmasi

Tarceva 100 mg tablet salut selaput 30 pcs.

RUB 43300

Membeli

Tarceva 150 mg tablet salut selaput 30 pcs.

RUB 83800

Membeli

Anna Kozlova
Anna Kozlova

Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!

Direkomendasikan: