Tamoxifen
Tamoxifen: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Interaksi obat
- 12. Analog
- 13. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 14. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 15. Ulasan
- 16. Harga di apotek
Nama latin: Tamoxifenum
Kode ATX: L02BA01
Bahan aktif: Tamoxifen citrate (Tamoxifen citrate)
Produser: Shreya Life Science Pvt. Ltd (India), Severnaya Zvezda CJSC, Obolenskoye Pharmaceutical Enterprise CJSC, OZON Pharmaceutical Company (Rusia), Orion Corporation (Finlandia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-12-08
Harga di apotek: dari 30 rubel.
Membeli
Tamoxifen adalah obat anti-estrogen nonsteroid dengan efek antitumor.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan Tamoxifen adalah tablet: dari putih menjadi putih dengan warna krem atau keabu-abuan, silinder datar; 10 mg masing-masing - dengan talang; 20 mg masing-masing - dengan tali dan talang (30, 50, 100 pcs dalam botol, 1 botol dalam kotak karton; 10 atau 30 pcs dalam lepuh, 1-6 atau 10 paket dalam kotak karton; 10, 20, 30, 40, 50 atau 100 pcs Dalam wadah polimer, 1 wadah dalam kotak karton).
Komposisi 1 tablet:
- zat aktif: tamoxifen - 10 atau 20 mg (tamoxifen sitrat - 15,2 mg atau 30,4 mg);
- komponen tambahan (masing-masing 10/20 mg): magnesium stearat - 1,8 / 3,6 mg; laktosa monohidrat - 117,2 / 234,4 mg; povidone - 6,1 / 12,2 mg; tepung kentang - 39,7 / 79,4 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Tamoxifen adalah obat antiestrogenik non steroid yang juga memiliki aktivitas estrogenik yang lemah. Mekanisme kerjanya karena kemampuannya untuk memblokir reseptor estrogen. Metabolit obat dan tamoxifen itu sendiri adalah pesaing estradiol, mengikat reseptor estrogen sitoplasma yang terletak di jaringan lobus anterior kelenjar pituitari, rahim, vagina, payudara, serta di jaringan tumor. Kompleks reseptor tamoxifen, tidak seperti kompleks reseptor estrogen, tidak merangsang pembentukan DNA di dalam nukleus. Ini menghambat pembelahan sel, menyebabkan sel tumor mati.
Farmakokinetik
Tamoxifen terserap dengan baik saat diminum. Konsentrasi serum maksimumnya dicapai dalam 4-7 jam setelah minum satu dosis. Konsentrasi obat keseimbangan diamati dalam serum setelah sekitar 3-4 minggu pengobatan. Tamoxifen 99% terikat pada protein plasma.
Obat ini dimetabolisme di hati dengan partisipasi isoenzim CYP2C9. Akibatnya, terbentuk beberapa metabolit.
Tamoxifen diekskresikan dalam dua fase: waktu paruh eliminasi awal adalah 7-14 jam, dan waktu paruh terminal adalah 7 hari. Obat tersebut diekskresikan terutama dalam bentuk metabolit dan terutama melalui usus. Hanya sebagian kecil tamoxifen yang diekskresikan oleh ginjal.
Indikasi untuk digunakan
- kanker payudara dini dengan reseptor estrogen-positif (terapi adjuvan);
- kanker payudara stadium lanjut atau metastatik dengan reseptor estrogen-positif (pengobatan);
- kanker payudara, termasuk pada pasien pria setelah kebiri.
Di hadapan berlebihnya reseptor estrogen, Tamoxifen juga dapat digunakan untuk mengobati tumor padat lainnya yang resisten terhadap terapi standar.
Kontraindikasi
Mutlak:
- usia hingga 18 tahun (untuk kategori pasien ini, profil keamanan belum dipelajari);
- kehamilan dan menyusui;
- hipersensitivitas terhadap komponen obat.
Relatif (Tamoxifen diresepkan dengan hati-hati jika ada penyakit / kondisi berikut):
- penyakit mata, termasuk katarak;
- hiperlipidemia;
- hiperkalsemia;
- trombositopenia;
- tromboflebitis parah;
- penyakit hati;
- penyakit tromboemboli, termasuk adanya data anamnestik;
- leukopenia;
- intoleransi laktosa herediter, defisiensi laktase atau malabsorpsi galaktosa / glukosa (laktosa adalah bagian dari Tamoxifen).
Petunjuk penggunaan Tamoxifen: metode dan dosis
Tamoxifen diminum dengan sedikit cairan. Jangan mengunyah tabletnya.
Dosis harian diminum 1 kali sehari (pagi hari) atau dibagi 2 dosis (pagi dan sore).
Biasanya dokter menentukan regimen dosis secara individual.
Dosis harian dapat bervariasi dari 20 hingga 40 mg.
Sebagai dosis standar, direkomendasikan asupan harian 20 mg untuk waktu yang lama.
Jika gejala perkembangan penyakit muncul, Tamoxifen dihentikan.
Efek samping
Efek samping yang paling umum dari Tamoxifen dikaitkan dengan efek antiestrogeniknya, mereka bermanifestasi sebagai hot flashes (hot flashes), perdarahan atau keputihan vagina, gatal di daerah genital, alopecia, nyeri di area lesi, ossalgia, penambahan berat badan.
Lebih jarang, perkembangan gangguan berikut diamati: reaksi alergi (termasuk angioedema), demam, anoreksia, retensi cairan, mual, sembelit, muntah, kebingungan, depresi, kelelahan, sakit kepala, kantuk, pusing, ruam kulit (termasuk kasus yang terisolasi eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson dan pemfigoid bulosa), gangguan penglihatan (termasuk retinopati, katarak, perubahan kornea), neuritis retrobulbar, penurunan libido pada pria, impotensi.
Dalam kasus yang sangat jarang, selama penggunaan Tamoxifen, perkembangan pneumonitis interstisial dicatat.
Pada awal kursus, mungkin ada eksaserbasi lokal penyakit (dalam bentuk peningkatan ukuran formasi jaringan lunak), dalam beberapa kasus disertai dengan eritema yang jelas pada daerah yang terkena dan daerah sekitarnya. Biasanya, pelanggaran ini bersifat sementara dan hilang dalam 14 hari.
Gangguan lain yang mungkin terjadi: sering - kram kaki; jarang - trombositopenia / leukopenia sementara, peningkatan aktivitas enzim hati (dalam kasus yang sangat jarang, disertai dengan gangguan fungsional yang lebih parah pada infiltrasi hati berlemak hati, hepatitis, kolestasis); jarang - peningkatan konsentrasi trigliserida serum (kadang-kadang terjadi dalam kombinasi dengan pankreatitis).
Pada beberapa pasien dengan metastasis tulang pada awal kursus, perkembangan hiperkalsemia diamati. Selama periode penggunaan Tamoxifen, kemungkinan tromboemboli dan tromboflebitis dapat meningkat.
Kemungkinan efek samping Tamoxifen pada wanita: amenore atau menstruasi tidak teratur (pada periode pramenopause), tumor kistik ovarium yang dapat dibalik; dengan penggunaan obat yang berkepanjangan - perubahan endometrium, termasuk fibroid uterus, polip, hiperplasia, dalam kasus yang jarang terjadi - sarkoma uterus dan kanker endometrium.
Overdosis
Kasus overdosis akut belum terdaftar. Saat mengambil obat dosis sangat tinggi, perkembangan gejala neurotoksisitas mungkin terjadi: pusing, hiperreflexia, tremor, ketidakstabilan gaya berjalan.
Tidak ada penawar khusus untuk Tamoxifen. Jika terjadi overdosis, pengobatan simtomatik diresepkan.
instruksi khusus
Wanita selama periode mengambil Tamoxifen terbukti melakukan pemeriksaan ginekologi secara teratur (1 kali dalam 3 bulan). Dalam kasus perdarahan vagina atau perdarahan vagina, terapi dibatalkan.
Tamoxifen dapat menyebabkan ovulasi, yang meningkatkan kemungkinan kehamilan. Selama masa penggunaan obat dan selama 3 bulan setelah akhir kursus, wanita usia subur disarankan untuk menggunakan metode kontrasepsi non-hormonal yang andal.
Dengan adanya metastasis tulang, secara berkala selama periode awal terapi, perlu ditentukan konsentrasi kalsium serum dalam darah. Dalam kasus gangguan parah (hiperkalsemia), Tamoxifen dihentikan sementara.
Dengan latar belakang hiperlipidemia, konsentrasi serum kolesterol dan trigliserida dalam darah perlu dikontrol.
Dalam kasus tanda-tanda trombosis vena pada ekstremitas bawah (berupa nyeri di kaki atau pembengkakannya), emboli paru (dalam bentuk sesak napas), terapi dibatalkan.
Selama pengobatan, indikator berikut harus dipantau secara berkala: koagulasi darah, fungsi hati, kandungan kalsium dalam darah, gambaran darah (leukosit, trombosit). Penting juga untuk memantau tekanan darah dan menjalani pemeriksaan mata setiap 3 bulan.
Selama periode penggunaan Tamoxifen, disarankan untuk berhati-hati saat mengendarai kendaraan dan melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya, yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Menurut petunjuknya, Tamoxifen dilarang untuk digunakan selama kehamilan. Jika ada kebutuhan minum obat selama menyusui, sebaiknya ASI dihentikan.
Studi eksperimental menunjukkan bahwa tamoxifen memiliki efek teratogenik pada janin.
Penggunaan masa kecil
Obat ini dilarang untuk digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, karena tidak ada data tentang keamanan dan efektivitas pemberian Tamoxifen pada anak-anak.
Interaksi obat
Dengan kombinasi penggunaan Tamoxifen dengan obat / zat tertentu, efek berikut dapat berkembang:
- antikoagulan tidak langsung - turunan kumarin (misalnya, warfarin): peningkatan efek antikoagulan;
- sitostatika: peningkatan kemungkinan pembentukan trombus;
- tegafur: peningkatan kemungkinan mengembangkan sirosis hati dan hepatitis kronis aktif;
- obat-obatan yang mengurangi ekskresi kalsium (misalnya, diuretik tiazid): peningkatan kemungkinan hiperkalsemia;
- bromocriptine: peningkatan konsentrasi plasma tamoxifen dan N-desmethyltamoxifen dalam darah;
- obat hormonal lainnya (terutama kontrasepsi yang mengandung estrogen): melemahkan efek kedua obat tersebut.
Analog
Analog Tamoxifen adalah: Tamoxifen Hexal, Tamoxifen-Ferein, Vero-Tamoxifen, Tamoxifen Lahema, Tamoxifen-Ebeve, Fareston, Fazlodeks.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat gelap pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Tamoxifen
Obat tersebut digunakan untuk mengobati penyakit serius, termasuk gangguan hormonal dan kanker. Tinjauan tentang Tamoxifen umumnya positif, karena obat tersebut adalah obat yang sangat efektif. Namun, penilaian Tamoxifen berdasarkan ulasan tidak sepenuhnya benar karena efek obat secara individu pada setiap pasien.
Kerugian utama obat ini adalah terjadinya efek samping dan munculnya patologi lain yang tidak kalah serius, misalnya kanker endometrium, selama pengobatan. Namun, penyakit ini berkembang hanya dengan terapi jangka panjang (lebih dari 10 tahun) dan frekuensi kemunculannya tidak melebihi 3% (pada wanita yang mengonsumsi Tamoxifen selama 5 tahun - tidak lebih dari 1,6%).
Hasil penelitian menunjukkan bahwa dengan terapi jangka panjang dengan Tamoxifen, tingkat kelangsungan hidup pada wanita dengan kanker payudara meningkat dengan urutan besarnya, oleh karena itu, pertanyaan tentang keefektifan obat dan kesesuaian pengangkatannya diputuskan secara eksklusif oleh dokter yang merawat, terlepas dari adanya ulasan positif atau negatif dari obat tersebut.
Harga Tamoxifen di apotek
Harga Tamoxifen tergantung pada dosis, kemasan dan negara asal. Jadi, tablet dalam dosis 10 mg buatan Rusia (30 pcs. Dalam satu paket) dapat dibeli dengan harga 40-50 rubel, buatan Finlandia - 100-125 rubel. Tablet Tamoxifen 20 mg (30 pcs. Per bungkus), diproduksi di Rusia, harganya 50-135 rubel, dan diproduksi di Finlandia - 130-215 rubel. Tablet buatan Finlandia dalam dosis 20 mg (100 buah dalam satu paket) dijual di apotek dengan harga 600-700 rubel.
Tamoxifen: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Tamoxifen 10 mg tablet 30 pcs. Gosok 30 Membeli |
|
Tamoxifen 20 mg tablet 30 pcs. RUB 49 Membeli |
|
Tablet Tamoxifen 10mg No. 30 Ozon Gosok 50 Membeli |
|
Tamoxifen 20 mg tablet 30 pcs. RUB 80 Membeli |
|
Tamoxifen 10 mg tablet 30 pcs. Gosok 95 Membeli |
|
Tablet Tamoxifen 20mg 30 pcs. Ozon 118 GABUNG Membeli |
|
Tablet Tamoxifen 10mg 30 pcs. 118 GABUNG Membeli |
|
Tamoxifen Hexal 20 mg tablet salut selaput 30 pcs. 130 RUB Membeli |
|
Tablet Tamoxifen hal.p. 20mg 30 pcs. RUB 180 Membeli |
|
Tablet Tamoxifen 20mg 30 pcs. 209 GABUNG Membeli |
|
Tamoxifen 20 mg tablet 100 pcs. 399 RUB Membeli |
|
Tablet Tamoxifen 20mg 100 pcs. 555 RUB Membeli |
| Lihat semua penawaran dari apotek |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
