Gizaar
Gizaar: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Farmakodinamik dan farmakokinetik
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Interaksi obat
- 10. Analoginya
- 11. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 12. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 13. Ulasan
- 14. Harga di apotek
Nama latin: Hyzaar
Kode ATX: C09DA01
Bahan aktif: Losartan + Hydrochlorothiazide (Losartan + Hydrochlorothiazide)
Produser: Merck Sharp & Dohme BV (Belanda)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-31-07
Harga di apotek: dari 250 rubel.
Membeli
Gizaar adalah obat antihipertensi gabungan.
Bentuk dan komposisi rilis
Tablet salut bentuk sediaan: lonjong, dengan garis pemisah di satu sisi dan tanda "717" di sisi lain, kuning (7 atau 14 pcs. Dalam lecet, di kotak karton 1 atau 2 lecet).
Kandungan bahan aktif dalam 1 tablet:
- Losartan kalium - 50 mg;
- Hydrochlorothiazide - 12,5 mg
Eksipien: pati pregelatinisasi 1500, laktosa air (kering semprot), magnesium stearat, selulosa mikrokristalin (Avicel PH102).
Komposisi cangkang: hidroksipropil metilselulosa (6 cps), hidroksipropil selulosa (dengan silikon kurang dari 0,3%), lilin karnauba, pernis aluminium kuning kuinolin (E104), titanium dioksida (E171).
Farmakodinamik dan farmakokinetik
Zat aktif Gizaar - losartan dan hydrochlorothiazide - dicirikan oleh efek hipertensi aditif, karena mereka menurunkan tekanan darah (BP) lebih signifikan daripada masing-masing komponen secara terpisah. Diyakini bahwa efek ini disebabkan oleh aksi komplementer dari kedua komponen obat tersebut. Hydrochlorothiazide memiliki efek diuretik, yang menyebabkan penurunan konsentrasi kalium dalam serum darah, peningkatan aktivitas renin plasma darah (ARP), peningkatan kandungan angiotensin II dan stimulasi produksi aldosteron.
Penggunaan losartan menekan semua efek fisiologis angiotensin II dan, karena penurunan efek aldosteron, dapat membantu mengurangi kehilangan kalium yang disebabkan oleh penggunaan diuretik. Losartan juga ditandai dengan efek urikosurik sedang dan sementara. Hydrochlorothiazide berkontribusi pada sedikit peningkatan kandungan asam urat dalam darah. Kombinasinya dengan losartan mengurangi keparahan gejala hiperurisemia yang disebabkan oleh penggunaan diuretik.
Mengikat secara selektif losartan untuk AT 1 reseptor tanpa mengikat dan menghalangi reseptor hormon lainnya dan saluran ion bertanggung jawab untuk mengatur fungsi sistem kardiovaskular. Selain itu, losartan bukanlah penghambat enzim pengubah angiotensin (ACE, kininase II), yang menyebabkan kerusakan bradikinin. Untuk alasan ini, efek losartan pada tubuh tidak meningkatkan efek yang dimediasi bradikinin atau terjadinya edema.
Mekanisme aksi antihipertensi tiazid belum dipelajari. Biasanya senyawa ini tidak mempengaruhi pembacaan tekanan darah normal.
Hydrochlorothiazide termasuk dalam kelompok diuretik dan obat antihipertensi. Ini mempengaruhi reabsorpsi elektrolit di tubulus ginjal bagian distal. Hydrochlorothiazide kira-kira sama-sama meningkatkan ekskresi ion klorin dan natrium. Natriuresis terkadang disertai dengan hilangnya sedikit ion bikarbonat dan kalium. Saat diminum, efek diuretik muncul dalam 2 jam, mencapai nilai maksimum setelah 4 jam dan bertahan 6-12 jam.
Pada pasien dengan hipertrofi ventrikel kiri dan hipertensi arteri, losartan, termasuk dalam kombinasi dengan hidroklorotiazid, mengurangi risiko penyakit kardiovaskular dan kematian.
Losartan mencegah peningkatan tekanan darah sistolik dan diastolik selama infus angiotensin II. Pada saat mencapai kandungan losartan maksimum dalam plasma darah setelah mengonsumsi Gizaar dengan dosis 100 mg, efek angiotensin II yang dijelaskan di atas ditekan sekitar 85%, dan sehari setelah dosis tunggal dan ganda - sebesar 26-39%.
Losartan tidak berpengaruh pada refleks otonom dan tidak mengubah konsentrasi norepinefrin dalam plasma darah untuk waktu yang lama.
Ketika dikonsumsi secara oral, losartan diserap dengan baik dan dimetabolisme selama "jalur primer" melalui hati, di mana ia membentuk metabolit karboksilasi aktif dan metabolit tidak aktif. Ketersediaan hayati sistemik senyawa ini dalam bentuk tablet adalah sekitar 33%. Konsentrasi maksimum rata-rata losartan dan produk metaboliknya dicatat masing-masing setelah 1 jam dan setelah 3 jam. Ketika Gizaar dikonsumsi dengan makanan, tidak ada perubahan klinis yang signifikan pada kandungan losartan dalam plasma darah yang ditemukan.
Losartan dan metabolit aktifnya mampu mengikat protein plasma darah (terutama albumin) setidaknya 99%. Hydrochlorothiazide melintasi penghalang plasenta (darah-otak tidak dapat diakses olehnya) dan diekskresikan dalam ASI.
Bersihan plasma losartan dan metabolit aktifnya masing-masing sekitar 600 dan 50 ml / menit. Pembersihan ginjal dari senyawa di atas masing-masing kira-kira 74 dan 26 ml / menit. Dengan pemberian losartan oral, sekitar 4% dosis diekskresikan melalui ginjal tanpa perubahan dan sekitar 6% dosis diekskresikan sebagai metabolit aktif. Setelah pemberian oral, konsentrasi plasma losartan dan metabolit aktifnya menurun secara poleksponensial, dengan waktu paruh eliminasi akhir masing-masing sekitar 2 dan 6-9 jam.
Ketika Gizaar diambil dengan dosis 100 mg sekali sehari, tidak ada akumulasi yang signifikan dalam plasma darah baik losartan atau metabolit aktifnya. Zat-zat ini diekskresikan melalui ginjal dan usus dengan empedu.
Hydrochlorothiazide tidak dimetabolisme dan diekskresikan melalui ginjal pada tingkat yang signifikan. Pemantauan kandungan zat dalam plasma darah selama 24 jam menunjukkan waktu paruhnya 5,6-14,8 jam. Setidaknya 61% dari dosis yang diminum diekskresikan dalam bentuk aslinya dalam satu hari.
Ketika Gizaar diambil secara oral oleh pasien dengan sirosis alkoholik ringan dan sedang pada hati, kandungan losartan dan metabolit aktifnya dalam plasma darah ternyata masing-masing 5 dan 1,7 kali lebih tinggi dari nilai standar.
Indikasi untuk digunakan
- Hipertensi arteri (pada pasien dengan indikasi terapi kombinasi);
- Mengurangi risiko penyakit kardiovaskular dan mortalitas jika terjadi hipertrofi ventrikel kiri dan hipertensi arteri.
Kontraindikasi
- Usia di bawah 18 tahun;
- Disfungsi hati yang parah;
- Disfungsi ginjal berat (bersihan kreatinin (CC) kurang dari 30 ml / menit);
- Anuria;
- Sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa, defisiensi laktase;
- Masa kehamilan dan menyusui;
- Hipersensitif thd turunan sulfonamida dan / atau komponen obat.
Dianjurkan untuk meresepkan Gizaar dengan hati-hati kepada pasien dengan insufisiensi ginjal (CC 30-50 ml / menit), stenosis arteri ginjal tunggal, stenosis bilateral arteri ginjal, gangguan dalam air dan keseimbangan elektrolit darah (termasuk yang disebabkan oleh muntah atau diare (hiponatremia, alkalosis hipokloremik, hipomagnesemia), hipokalemia)), asam urat, hiperkalsemia, hiperurisemia, diabetes mellitus, asma bronkial dan riwayat alergi yang parah, hipovolemia (termasuk penggunaan diuretik dosis tinggi), penyakit jaringan ikat sistemik (termasuk lupus eritematosus sistemik); saat mengonsumsi obat antiinflamasi nonsteroid, termasuk penghambat siklooksigenase (COX) -2.
Petunjuk penggunaan Gizaar: metode dan dosis
Gizaar diambil secara oral, apa pun makanannya.
Dosis anjuran: 1 tablet 1 kali sehari; jika tidak ada efek terapeutik setelah tiga minggu pengobatan, dosis dapat ditingkatkan menjadi 2 tablet sekali sehari.
Dosis obat harian maksimum adalah 2 tablet.
Untuk pasien usia lanjut, pemilihan dosis awal tidak diperlukan.
Efek samping
Dalam studi klinis, efek samping yang paling sering diamati adalah kelemahan, pusing, dan kelelahan.
Pengalaman pascapemasaran dengan obat tersebut telah mengidentifikasi efek samping tambahan:
- Sistem pencernaan: jarang - diare, hepatitis;
- Reaksi imunopatologis dan alergi: reaksi anafilaksis, edema laring dan glotis dengan perkembangan obstruksi jalan napas atau gejala angioedema lainnya, termasuk edema pada wajah, bibir, lidah dan / atau faring; jarang - vaskulitis (Shenlein-Henoch purpura);
- Reaksi dermatologis: urtikaria, peningkatan foto- dan fotosensitifitas;
- Sistem pernapasan: mungkin - batuk;
- Indikator laboratorium: jarang - sedikit hiperkalemia (tidak memerlukan penghentian obat), peningkatan sementara aktivitas alanin aminotransferase.
Overdosis
Gejala overdosis dapat terjadi karena dehidrasi dan kekurangan elektrolit dengan latar belakang diuresis berlebihan, dan dimanifestasikan oleh penurunan tekanan darah dan takikardia yang nyata.
instruksi khusus
Penunjukan Gizaar dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya ditampilkan.
Efek obat pada sistem renin-angiotensin dapat meningkatkan kandungan kreatinin dan urea dalam darah pada pasien dengan stenosis arteri ginjal bilateral atau stenosis arteri pada ginjal tunggal.
Kehadiran losartan menekan fungsi sistem renin-angiotensin dan dapat menyebabkan perubahan fungsi ginjal, gagal ginjal. Perubahan tersebut dapat dibalik dan menghilang setelah penghentian obat.
Saat mengonsumsi obat, pasien dapat mengalami gejala hipotensi arteri.
Perawatan harus disertai dengan pemantauan rutin air dan keseimbangan elektrolit, yang akan memungkinkan deteksi tepat waktu dari tanda-tanda klinis hiponatremia, dehidrasi, alkalosis hipokloremik, hipokalemia, hipomagnesemia. Kadar elektrolit serum harus diperiksa jika terjadi muntah atau diare.
Menurut petunjuknya, Gizaar dapat mengganggu toleransi glukosa, jadi beberapa pasien mungkin perlu menyesuaikan dosis insulin dan agen hipoglikemik lainnya.
Tiazid dapat menyebabkan sedikit peningkatan konsentrasi kalsium serum dan mengurangi ekskresi kalsium dalam urin. Hiperkalsemia berat dapat mengindikasikan hiperparatiroidisme laten.
Karena efek tiazid pada metabolisme kalsium dapat mendistorsi parameter studi tentang fungsi kelenjar paratiroid, asupan diuretik tiazid harus dihentikan sebelum studi.
Dengan latar belakang terapi diuretik tiazid, kandungan trigliserida dan kolesterol dalam darah dapat meningkat, reaksi hipersensitivitas dapat terjadi, dan lupus eritematosus sistemik dapat berkembang atau memburuk.
Komposisi gabungan obat dapat mengurangi keparahan hiperurisemia dan / atau risiko pengembangan asam urat, karena losartan mengurangi kadar asam urat.
Interaksi obat
Kombinasi obat dengan diuretik hemat kalium, termasuk spironolakton, triamteren, amilorida, garam kalium, atau suplemen yang mengandung kalium dapat meningkatkan kadar kalium serum.
Efek terapeutik obat dapat dikurangi dengan kombinasi obat antiinflamasi non steroid.
Penggunaan bersama dengan etanol, barbiturat, analgesik opioid dapat meningkatkan risiko hipotensi arteri ortostatik.
Ketika dikombinasikan dengan obat antihipertensi lain, efek aditif terjadi.
Absorpsi hidroklorotiazid mengganggu keberadaan resin pertukaran anionik. Dengan pemberian kolestiramin atau kolestipol secara simultan, penyerapan hidroklorotiazid berkurang secara signifikan.
Penggunaan Gizaar dengan adrenokortikotropin, kortikosteroid menyebabkan penurunan yang kuat pada kadar elektrolit, hipokalemia.
Obat ini meningkatkan efek tubocurarine dan relaksan otot non-depolarisasi lainnya.
Kombinasi dengan sediaan lithium tidak disarankan, karena menyebabkan penurunan pembersihan ginjal lithium, meningkatkan risiko pengembangan efek toksiknya.
Analog
Analog dari Gizaar adalah: Gizortan, Losartan-N Richter, Lakea N, Prezartan N, Lozap plus, Lorista N 100, Lorista N, Vazotenz N.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu 15-30 ° C.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Gizaar
Review tentang Gizaar dilaporkan umumnya menguntungkan. Pasien menunjukkan ketersediaan dan kemanjuran obat yang tinggi dalam pengobatan hipertensi jika diminum setidaknya selama 1 bulan. Ini dengan cepat menstabilkan tekanan darah dan membawanya kembali ke tingkat normal, itulah sebabnya banyak dokter merekomendasikan Gizaar. Obat ini memungkinkan untuk meningkatkan pengobatan hipertensi arteri dan penyakit terkait.
Harga untuk Gizaar di apotek
Harga gizaar di apotek ditentukan oleh jumlah tablet dalam kemasannya. Biaya obat ditetapkan dalam 340–460 rubel (14 pcs per bungkus). 7 pcs paket Gizaar saat ini tidak diwakili di apotek.
Gizaar: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Gizaar 50 mg + tablet salut 12,5 mg 14 pcs. RUB 250 Membeli |
|
Tablet Gizaar hal.p. 50mg + 12.5mg 14 pcs. 428 r Membeli |
|
Gizaar Forte 100 mg + 12,5 mg tablet salut selaput 28 pcs. 666 RUB Membeli |
|
Tablet Gizaar Forte p.o. 100mg + 12.5mg 28 pcs. RUB 958 Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
