Suksilep
Suksilep: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Interaksi obat
- 11. Analog
- 12. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 13. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 14. Ulasan
- 15. Harga di apotek
Nama latin: Suxilep
Kode ATX: N03AD01
Bahan aktif: ethosuximide
Produser: Mibe GmbH Arzneimittel (Jerman), Delpharm Lille S. a. S. (Prancis)
Deskripsi dan pembaruan foto: 03.10.2019
Harga di apotek: dari 2046 rubel.
Membeli
Suksilep adalah obat antiepilepsi.
Bentuk dan komposisi rilis
Sediaan Suksilep - kapsul: ukuran No. 1, keras agar-agar, dengan tutup oranye dan badan putih; isi - massa keras putih (100 dan 120 pcs. dalam botol plastik atau kaca gelap, 1 botol dalam kotak karton).
Bahan aktif: ethosuximide, dalam 1 kapsul - 250 mg.
Komponen pembantu: gelatin, air yang dimurnikan, makrogol 400, titanium dioksida (E 171), pewarna kuning terbenam (E 110).
Sifat farmakologis
Suxilep menghambat transmisi sinaptik di korteks serebral (di zona motorik), yang meningkatkan ambang batas perkembangan kejang epilepsi. Dengan neuralgia trigeminal, obat tersebut memiliki efek analgesik.
Farmakodinamik
Ethosuximide adalah obat antikonvulsan yang termasuk dalam kelompok suksinimida. Mekanisme kerjanya tidak didefinisikan secara tepat. Di antara karakteristik lainnya, telah ditemukan untuk menghambat degradasi GABA (asam gamma-aminobutyric).
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, ethosuximide diserap hampir 100%. Pada pasien dewasa, setelah dosis tunggal 1000 mg Suxilep, tingkat maksimum ethosuximide dalam plasma darah ditentukan 2–4 jam kemudian dan sama dengan 18-24 μg / ml.
Pada anak-anak usia 7-8,5 tahun, yang berat badannya 12,9-24,4 kg, setelah dosis tunggal Suksilep dengan dosis 500 mg, kandungan maksimum etosuksimida dalam plasma darah dicapai setelah 3–7 jam, yaitu 28-50,9. μg / ml.
Peningkatan konsentrasi zat dalam plasma darah tergantung pada dosis (ketergantungan linier diamati). Dengan peningkatan dosis yang diminum secara oral sebesar 1 mg / kg / hari pada orang dewasa, konsentrasi plasma diharapkan meningkat 2-3 μg / ml, dan pada anak-anak - 1-2 μg / ml. Oleh karena itu, dosis yang sedikit lebih tinggi direkomendasikan untuk anak-anak yang lebih kecil daripada untuk anak-anak yang lebih besar. Konsentrasi plasma terapeutik dari komponen aktif Suksilep berada pada kisaran 40-100 μg / ml. Jika kandungan ethosuximide dalam plasma lebih dari 150 μg / ml, kemungkinan akan terjadi efek toksik.
Dengan penggunaan Suksilep jangka panjang dengan dosis 20 mg / kg pada anak-anak, konsentrasinya dalam plasma darah mencapai hampir 50 μg / ml. Pada orang dewasa, konsentrasi yang sama dicapai saat mengonsumsi obat dengan dosis 15 mg / kg.
Agaknya, keadaan kesetimbangan ditetapkan 8-10 hari setelah dimulainya pengobatan. Perbedaan signifikan antar individu dalam konsentrasi plasma darah dicatat ketika Suksilep diresepkan dalam dosis yang sama dalam bentuk bentuk sediaan untuk pemberian oral. Derajat pengikatan etosuksimida ke protein plasma dapat diabaikan.
Ethosuximide ditentukan dalam air liur dan cairan serebrospinal dalam konsentrasi yang sama seperti dalam plasma darah. Volume distribusi yang tampak adalah 0,7 l / kg. Zat tersebut menembus penghalang plasenta dan diekskresikan dalam ASI (rasio konsentrasinya dalam plasma dan ASI adalah 0,94 ± 0,06).
Pada orang dewasa, setelah pemberian etosuximide oral tunggal dengan dosis 13.1‒18 mg / kg, waktu paruh plasma adalah 38.3‒66.6 jam., 7 sampai 35,9 jam.
Etosuximide sebagian besar dimetabolisme di hati, berpartisipasi dalam proses oksidatif. Dalam hal ini, beberapa metabolit terbentuk, tampaknya tanpa aktivitas farmakologis, yang diekskresikan dalam urin, sebagian dalam bentuk konjugat dengan asam glukuronat. Metabolit utama adalah 2 diastereomer: 2-etil-2-metil-3-hidroksisuksinimida dan 2- (1-hidroksietil) -2-metil-suksinimida. Dalam bentuk tidak berubah, 10-20% ethosuximide dari dosis yang diambil diekskresikan melalui ginjal.
Indikasi untuk digunakan
- serangan absensi piknoleptik;
- kejang kompleks dan atipikal;
- kejang mioklonik remaja (kecil impulsif);
- kejang kecil mioklonik-astatik (petit mal).
Kontraindikasi
- anak di bawah 6 tahun;
- masa laktasi (atau menyusui harus dihentikan);
- hipersensitivitas terhadap komponen Suksilep.
Hati-hati:
- riwayat penyakit mental;
- gangguan ginjal dan / atau hati;
- peningkatan risiko mielotoksisitas.
Petunjuk penggunaan Suksilep: metode dan dosis
Menurut petunjuknya, suksilep harus diminum selama atau setelah makan, menelan kapsul utuh dan minum banyak cairan.
Dokter menentukan dosis obat secara individual, tergantung pada gambaran klinis penyakit, tolerabilitas Suksilep, dan respons pasien terhadap pengobatan. Terapi dimulai dengan dosis kecil, kemudian ditingkatkan secara bertahap.
Baik orang dewasa maupun anak-anak di awal pengobatan diresepkan 5-10 mg / kg per hari. Kemudian dosis ditingkatkan secara bertahap sebesar 5 mg / kg dengan interval 4–7 atau 8–10 hari (tergantung pada pencapaian keadaan kesetimbangan).
Untuk terapi pemeliharaan, dosis harian 15 mg / kg untuk dewasa dan 20 mg / kg untuk anak-anak biasanya sudah cukup.
Dosis harian maksimum yang diizinkan dari Suksilep: untuk dewasa - 30 mg / kg, untuk anak-anak - 40 mg / kg.
Dosis harian harus dibagi menjadi 2-3 dosis. Dengan toleransi suksilep yang baik, dosis harian tunggal dimungkinkan.
Contoh penghitungan dosis harian untuk dewasa dan remaja di atas 12 tahun saat meresepkan dosis pemeliharaan 15 mg / kg, tergantung pada berat badan, dosis rata-rata dan maksimum:
- 50 kg - 750 dan 1500 mg;
- 67 kg - 1000 dan 2000 mg;
- 83 kg - 1250 dan 2500 mg.
Contoh penghitungan dosis harian untuk anak di bawah usia 12 tahun saat meresepkan dosis pemeliharaan 20 mg / kg, bergantung pada berat badan, dosis rata-rata dan maksimum:
- 13 kg - 250 dan 500 mg;
- 25 kg - 500 dan 1000 mg;
- 38 kg - 750 dan 1500 mg;
- 50 kg - 1000 dan 2000 mg.
Pasien hemodialisis memerlukan perubahan dalam regimen dosis atau penunjukan dosis tambahan, karena dari 39% menjadi 52% dari dosis yang diambil diekskresikan dalam waktu 4 jam setelah hemodialisis.
Terapi antiepilepsi biasanya berjangka panjang. Durasi, kebutuhan penyesuaian dosis atau penghentian terapi ditentukan oleh dokter secara individu.
Pengurangan dosis Suksilep dengan pembatalan berikutnya disarankan hanya jika periode tidak adanya kejang setidaknya 2-3 tahun.
Pembatalan Suksilep harus dilakukan dalam beberapa tahap dalam waktu 1-2 tahun. Dalam kasus ini, anak-anak dapat "tumbuh" dari dosisnya (yaitu, berat badan mereka meningkat, tetapi dosisnya tetap sama). Namun, tidak boleh ada kerusakan pada indikator elektroensefalogram.
Efek samping
Efek tak diinginkan terkait dosis:
- dari sistem saraf pusat: kelelahan yang tidak biasa, mengantuk, pusing, mudah tersinggung, sakit kepala, ataksia, agresivitas, gangguan halusinasi-paranoid, penurunan konsentrasi, kelemahan, diskinesia, peningkatan kejang tonik-klonik, depresi;
- dari sistem pencernaan: mual, kehilangan nafsu makan, penurunan berat badan, sembelit atau diare, muntah.
Efek samping, berapa pun jumlah Suksilep yang diambil:
- pada bagian dari sistem hematopoietik: jarang - eosinofilia, leukopenia, agranulositosis, trombositopenia; dalam beberapa kasus - pansitopenia, anemia aplastik;
- reaksi alergi: kadang - ruam kulit, sindrom Stevens-Johnson; jarang - sindrom jenis lupus eritematosus sistemik dengan berbagai tingkat keparahan;
- lain-lain: cegukan, fotosensitifitas, parkinsonisme, albuminuria.
Dengan terapi yang berkepanjangan, aktivitas fisik dan minat terhadap lingkungan dapat menurun (pada anak-anak dan remaja, misalnya, kemampuan belajar dapat menurun).
Overdosis
Setiap kali overdosis didiagnosis, penting untuk mempertimbangkan kemungkinan beberapa keracunan akibat mengonsumsi beberapa obat (misalnya, saat mencoba bunuh diri). Ada peningkatan signifikan pada gejala overdosis di bawah pengaruh alkohol dan obat lain yang menghambat aktivitas sistem saraf pusat.
Tanda-tanda utama keracunan setelah mengambil Suksilep dalam dosis tinggi termasuk agitasi dan keadaan depresi, kadang-kadang meningkatkan iritabilitas, kelelahan, kelesuan, serta efek negatif lain yang bergantung pada dosis, diekspresikan dengan cukup intens. Jika kandungan ethosuximide dalam plasma darah melebihi 150 μg / ml, gejala yang muncul dapat dikatakan overdosis.
Dalam kasus overdosis parah, pertama-tama disarankan untuk membilas perut dan mengambil arang aktif. Tindakan resusitasi juga perlu dilakukan untuk menormalkan fungsi sistem pernapasan dan kardiovaskular.
instruksi khusus
Untuk menghindari perkembangan kejang tonik-klonik umum, yang sering memperburuk perjalanan kejang atipikal dan kompleks, Suxilep dapat digunakan dalam kombinasi dengan antikonvulsan (misalnya, fenobarbital atau primidon).
Dalam kasus serangan absen piknoleptik pada anak usia sekolah, profilaksis tambahan untuk kejang tonik-klonik umum dapat dilakukan tanpa terkecuali.
Risiko mengembangkan efek samping terkait dosis dapat dikurangi dengan memulai pengobatan secara perlahan dan secara bertahap meningkatkan dosis, serta mengonsumsi Suksilep selama atau setelah makan.
Selama masa pengobatan, perhatian khusus harus diberikan pada manifestasi mielotoksisitas, seperti, misalnya, adenoiditis, tonsilitis, demam, dan kecenderungan perdarahan. Untuk menentukan efek mielotoksik obat, disarankan untuk menganalisis komposisi sel darah secara berkala: tahun pertama - setiap bulan, kemudian - setiap enam bulan sekali. Jika jumlah leukosit kurang dari 3500 / μl atau jumlah granulosit kurang dari 25%, Anda harus mengurangi dosis Suksilep atau membatalkannya sama sekali.
Juga ditampilkan pemantauan rutin terhadap indikator fungsi ginjal dan hati.
Jika efek samping tergantung dosis reversibel berkembang, Suksilep harus dibatalkan. Saat melanjutkan pengobatan, kemungkinan kekambuhannya harus diperhitungkan.
Hentikan pengobatan dengan obat tersebut harus dengan perkembangan diskinesia.
Tidak ada embriopati spesifik pada anak yang ibunya menerima ethosuximide selama kehamilan, tetapi obat antiepilepsi meningkatkan risiko malformasi. Dengan terapi kombinasi, kemungkinan ini meningkat. Untuk alasan ini, selama kehamilan, monoterapi dengan Suxilep harus dilakukan dengan menggunakan dosis efektif minimum yang akan mengontrol kejang, terutama antara hari ke-20 dan ke-40 kehamilan, di bawah kendali konsentrasi ethosuximide dalam serum darah ibu. Pada trimester terakhir, resep tambahan vitamin K 1 direkomendasikan - ini mencegah perkembangan kekurangan vitamin K pada bayi baru lahir, yang dapat menyebabkan perdarahan.
Jika kehamilan terjadi selama masa pengobatan dengan Suksilep, Anda harus segera memberi tahu dokter Anda.
Dianjurkan untuk menahan diri dari mengemudi dan melakukan jenis pekerjaan yang memerlukan kecepatan reaksi dan peningkatan konsentrasi perhatian, saat mengambil Suksilep, atau setidaknya selama fase stabilisasi. Dalam setiap kasus, tingkat pembatasan ditentukan secara individual, tergantung pada respons pasien terhadap pengobatan.
Selama masa terapi, ada baiknya menolak minum minuman beralkohol.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Saat ini terbukti tidak ada tanda-tanda embriopati spesifik pada anak yang ibunya dirawat dengan Suksilep sebagai monoterapi.
Karena mengonsumsi obat antiepilepsi meningkatkan risiko malformasi janin, yang meningkat secara signifikan dengan terapi kombinasi, para ahli merekomendasikan resep Suksilep untuk wanita hamil secara eksklusif sebagai monoterapi.
Penting untuk memilih dosis efektif minimum untuk mengontrol kejang, terutama antara hari ke-20 dan ke-40 kehamilan. Anda juga perlu memantau konsentrasi ethosuximide dalam serum darah ibu secara teratur.
Pada trimester terakhir kehamilan, pasien harus mengonsumsi sediaan berdasarkan vitamin K 1. Ini akan mencegah bayi baru lahir mengalami kekurangan vitamin K, yang dapat menyebabkan perdarahan. Perlu diingatkan kepada pasien bahwa ketika kehamilan terjadi selama pengobatan dengan Suksilep, ia harus segera berkonsultasi ke dokter.
Saat mengonsumsi Suxilep, Anda harus berhenti menyusui, karena kandungan ethosuximide dalam ASI dapat mencapai 94% dari konsentrasi zat dalam plasma darah ibu.
Interaksi obat
Ethosuximide biasanya tidak mempengaruhi konsentrasi plasma obat antiepilepsi lain yang digunakan secara bersamaan (misalnya, fenobarbital, primidon, fenitoin), tetapi dalam beberapa kasus dapat meningkatkan kadar fenitoin dalam plasma darah.
Karbamazepin meningkatkan pembersihan plasma etosuksimida.
Asam valproat dapat mempengaruhi konsentrasi etosuksimida serum.
Dengan penggunaan obat secara bersamaan yang memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat, dimungkinkan untuk meningkatkan efek sedatifnya.
Analog
Analog Suxilep adalah: Etosuximide, Succimal, Azamid, Petinimid, Piknolepsin, Ronton, Etimal, Zarontin, Etomal.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu hingga 25 ° C.
Umur simpan adalah 3 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Review tentang Suksilep
Menurut review, Suksilep adalah obat yang cukup efektif yang memungkinkan Anda untuk menghilangkan kejang dengan cepat, terutama pada anak-anak. Reaksi yang merugikan sangat jarang terjadi.
Harga suksilep di apotik
Perkiraan harga Suksilep di apotek adalah 5800‒6850 rubel (paket sudah termasuk kapsul 100).
Suksilep: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Suksilep 250 mg kapsul 100 pcs. 2046 RUB Membeli |
Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
