Relatox

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Terakhir diubah: 2023-12-15 07:40

Relatox: petunjuk penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologis
3. Indikasi untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Metode aplikasi dan dosis
6. Efek samping
7. Overdosis
8. Instruksi khusus
9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
10. Gunakan di masa kecil
11. Interaksi obat
12. Analog
13. Syarat dan ketentuan penyimpanan
14. Ketentuan pengeluaran dari apotek
15. Ulasan
16. Harga di apotek

Nama latin: Relatox

Kode ATX: M03AX01

Bahan aktif: toksin botulinum tipe A - kompleks hemagglutinin (toksin botulinum tipe A - kompleks hemagglutinin)

Produsen: FSUE "NPO Microgen" (Rusia)

Deskripsi dan foto diperbarui: 20.11.2018

Lyophilisate untuk persiapan larutan untuk pemberian Relatox intramuskular

Relatox adalah pelemas otot aksi perifer.

Bentuk dan komposisi rilis

Saya melepaskan Relatox dalam bentuk liofilisat untuk pembuatan larutan untuk pemberian intramuskular (i / m): massa bubuk berpori terliofilisasi, dikompresi menjadi putih dengan warna kuning atau tablet putih [50 atau 100 U (unit aksi) dalam botol, dalam botol polimer atau transparan wadah 1 botol, dalam kotak karton 1 kaleng polimer atau wadah lengkap dengan satu sisipan blister berisi 1 ampul (untuk botol dengan liofilisat 50 U) atau 2 ampul pelarut (untuk botol dengan liofilisat 100 U), atau tanpa pelarut].

1 botol berisi:

zat aktif: kompleks toksin hemagglutinin dan botulinum tipe A - 50 U atau 100 U;
komponen pembantu: maltosa, gelatin.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Relatox adalah obat yang menghambat pelepasan asetilkolin, neurotransmitter utama dalam sistem saraf parasimpatis, yang melakukan transmisi neuromuskuler.

Diisolasi dari Clostridium botulinum tipe A, toksin botulinum tipe A terdiri dari molekul yang mewakili ikatan disulfida dari rantai ringan dan berat. Rantai berat (berat molekul 100.000 dalton) memiliki afinitas pengikatan tinggi untuk reseptor spesifik yang terletak di permukaan neuron target. Rantai ringan (berat molekul 50.000 dalton) memiliki aktivitas protease bergantung Zn ²⁺ spesifik terhadap daerah sitoplasma dari protein terikat sinaptosom (berat molekul 25.000 dalton) - SNAP-25, yang terlibat dalam proses eksositosis.

Mekanisme kerja toksin botulinum tipe A terdiri dari tiga tahap, yang efek akhirnya adalah kemodenervasi berkelanjutan. Pada tahap pertama, pengikatan spesifik pada membran presinaptik terjadi, pada tahap kedua, molekul menembus melalui endositosis ke dalam sitosol saraf. Pada tahap ketiga, aksi rantai cahaya intraseluler diarahkan ke pembelahan selektif SNAP-25, yang menyebabkan pemblokiran pelepasan asetilkolin dari terminal presinaptik neuron kolinergik.

Injeksi intramuskular Relatox menyebabkan perkembangan dua efek. Dengan menghambat neuron motorik alfa pada tingkat sinaps neuromuskuler, terjadi penghambatan langsung serabut otot ekstrafusal dan penghambatan aktivitas spindel otot sebagai akibat dari penghambatan sinaps kolinergik neuron motorik gamma pada serat intrafusal. Relaksasi serat intrafusal dari spindel otot, yang terjadi dengan latar belakang penurunan aktivitas gamma, mengurangi aktivitas serabut saraf Ia-aferen. Akibatnya, aktivitas reseptor regangan otot menurun, dan aktivitas eferen neuron motorik alfa dan gamma terjadi. Manifestasi klinis dari pengenalan Relatox ke dalam otot adalah relaksasi yang diucapkan dan pengurangan rasa sakit yang signifikan. Pada otot yang diinjeksi, bersamaan dengan proses denervasi, terjadi proses reinnervasi,tujuannya adalah untuk memulihkan kontraksi otot. Kontraktilitas otot pulih 4-6 bulan setelah injeksi sebagai akibat munculnya proses lateral ujung saraf.

Farmakokinetik

Tindakan farmakologis Relatox berkembang langsung di tempat suntikan. Transportasi aksonal retrograde dari situs penyisipan dan penyerapan prasinaps dapat diabaikan.

Efek klinis berlangsung selama 4-6 bulan. Pemulihan aktivitas neuromuskuler difasilitasi oleh pengembangan proses aksonal baru yang membentuk sinapsis neuromuskuler fungsional baru. Aktivitas mereka memastikan pemulihan kontraksi otot.

Dosis terapi Relatox tidak melewati sawar darah-otak dan tidak menyebabkan efek sistemik yang signifikan.

Metabolit non-toksik diekskresikan melalui ginjal.

Dengan latar belakang penyuntikan obat yang berulang, 1-5% pasien mengembangkan antibodi terhadap kompleks toksin botulinum tipe A dengan hemagglutinin, yang mengurangi efek kompleks. Pembentukannya difasilitasi oleh pengenalan Relatox dosis tinggi dengan suntikan berulang yang sering dalam dosis kecil.

Indikasi untuk digunakan

blepharospasm;
spastisitas otot ekstremitas atas akibat stroke iskemik sebelumnya;
koreksi lipatan hiperkinetik (meniru kerutan) wajah pada orang dewasa.

Kontraindikasi

periode akut penyakit menular;
hernia diucapkan di kelopak mata atas dan bawah;
proses inflamasi di lokasi injeksi Relatox yang diusulkan;
tahap yang diucapkan ptosis gravitasi jaringan wajah;
periode setelah menjalani operasi wajah kurang dari 1/4 tahun;
masa kehamilan;
menyusui;
usia hingga 18 tahun;
hipersensitivitas terhadap komponen Relatox.

Dengan tingkat kehati-hatian yang tinggi dan setelah penilaian menyeluruh terhadap keseimbangan manfaat dan risiko dari terapi, direkomendasikan untuk meresepkan Relatox di hadapan tanda-tanda subklinis atau klinis dari gangguan transmisi neuromuskuler (termasuk miastenia gravis, sindrom Lambert-Eaton dan sindrom serupa miastenik lainnya), ekimosis di area injeksi, perubahan patologis di kornea, riwayat alergi (terutama pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap obat yang mengandung protein).

Dianjurkan untuk meresepkan penggunaan Relatox pada pasien dengan glaukoma sudut tertutup dan miopia derajat tinggi hanya berdasarkan hasil kesimpulan dokter mata.

Perawatan harus diambil untuk menyuntikkan di sekitar paru-paru, terutama batas atasnya.

Petunjuk penggunaan Relatox: metode dan dosis

Larutan Relatox lyophilisate yang siap digunakan digunakan dengan injeksi intramuskular.

Solusinya harus disiapkan dalam kondisi steril sesuai dengan aturan asepsis. Tutup botol dengan liofilisat harus diolah dengan etil alkohol. Untuk pembubaran, larutan natrium klorida 0,9% untuk injeksi digunakan. Tusuk sumbat dengan jarum steril sepanjang 23-25 mm, injeksi 1-8 ml pelarut ke dalam vial. Setelah Relatox larut, cairan bening dan tidak berwarna akan terbentuk.

Dilarang membuka botol dan melepas sumbatnya!

Alat suntik insulin dengan diameter jarum yang tidak dapat dilepas 0,27-0,29 mm digunakan untuk menyuntikkan larutan injeksi.

Konsentrasi larutan jadi tergantung pada volume yang diinjeksikan ke dalam vial larutan natrium klorida 0,9% untuk injeksi.

Saat mengencerkan liofilisat yang mengandung 50 unit kompleks hemagglutinin dan toksin botulinum tipe A, aktivitasnya (jumlah unit dalam 0,1 ml) adalah:

1 ml larutan natrium klorida 0,9% untuk injeksi: 5 unit dalam 0,1 ml larutan jadi;
2 ml: 2,5 U;
2,5 ml: 2 unit;
4 ml: 1,25 U

Saat mengencerkan liofilisat yang mengandung 100 unit kompleks hemagglutinin dan toksin botulinum tipe A, aktivitasnya (jumlah unit dalam 0,1 ml) adalah:

2 ml larutan natrium klorida 0,9% untuk injeksi: 5 unit dalam 0,1 ml larutan jadi;
4 ml: 2,5 U;
5 ml: 2 U;
8 ml: 1,25 U

Dosis yang dianjurkan yang dinyatakan dalam unit tindakan hanya cocok untuk Relatox.

Dosis yang disarankan, rute administrasi dan skema untuk koreksi kerutan wajah:

menghaluskan kerutan glabellar [otot, kerutan alis (musculus corrugator supercilii) dan otot yang bangga (musculus procerus)]: dosis individu tergantung pada usia, tingkat keparahan keriput dan jenis kelamin pasien - 2,5–7,5 IU di setiap titik yang ditandai. Jumlah maksimum Relatox yang diinjeksikan di semua titik di area ini adalah 25 unit. Pasien harus mengerutkan kening untuk menentukan titik injeksi. Ini memudahkan untuk meraba otot yang mengerut. Naik 0,5 cm dari tepi medial atas masing-masing alis adalah titik aktivitas otot yang paling menonjol. Jarum dimasukkan dengan kedalaman 7-10 mm ke dalam ketebalan perut dengan sudut 45 ° (secara medial, dari depan ke belakang) atau pada sudut 90 °. Jika bersandar pada periosteum, itu harus ditarik keluar 1 mm dan obat harus disuntikkan. Otot bangga terletak di tengah garis yang menghubungkan tepi medial alis. Jarum dimasukkan hingga kedalaman 2–3 mm dari posisi depan ke belakang;
menghaluskan kerutan horizontal di dahi, yang dibentuk oleh otot epikranial (muskulus epicranius): 1,25-2,5 U di masing-masing 5-10 titik yang ditandai. Dengan sedikit kerutan yang parah, cukup untuk memasukkan 2,0-2,5 U di tengah sisi kanan dan kiri daerah frontal. Pada pasien dengan dahi yang sangat tinggi dan pembentukan lipatan di dekat garis rambut, suntikan tambahan Relatox 1,25-2,5 U dimungkinkan pada 2-3 titik, terletak sejajar dengan garis rambut. Jumlah maksimum obat yang disuntikkan di semua titik di area ini adalah 20 U. Untuk menentukan titik suntikan, pasien harus mengangkat alis. Aktivitas meniru yang paling menonjol adalah pada titik-titik yang terletak di amplitudo maksimum alis. Titik injeksi harus berada minimal 2 cm dari tepi atas alis. Untuk menjaga mobilitas ujung alis, Anda dapat mengatur titik injeksi dalam bentuk V;
menghaluskan kerutan ("kaki gagak") di daerah periorbital - otot melingkar mata (musculus orbicularis oculi): 2–2,5 U di setiap titik. Karena radius difusi dari satu titik adalah 5–10 mm, jarak antar titik tidak boleh melebihi 10–20 mm. Untuk menentukan batas area dengan kerutan paling banyak, pasien harus tertawa. Dosis ditentukan berdasarkan luas area ini saat istirahat. Jumlah maksimum Relatox yang diinjeksikan di semua titik di satu sisi area ini adalah 25 U. Biasanya, 2 hingga 4 suntikan dilakukan di setiap sisi, di area proyeksi otot melingkar mata dan di tempat aktivitas otot maksimum di bagian lateral kelopak mata bawah. Jarak dari sudut luar mata tidak boleh kurang dari 10 mm. Untuk mempertahankan proporsi wajah, titik penyisipan harus diposisikan sesimetris mungkin. Jangan biarkan obat masuk akibat difusi ke dalam otot zygomatik besar (musculus zygomaticus mayor) karena berisiko mengganggu simetri lipatan nasolabial dan sudut mulut;
menghaluskan kerutan di dorsum hidung - otot hidung (musculus nasalis): 2,5 unit di setiap sisi;
menghaluskan kerutan di bagian bawah wajah: langsung ke bagian sayap otot hidung (musculus nasalis) - 2,5 U di setiap sisi. Secara intradermal, dalam kerutan, 2 mm dari tepi sepanjang batas merah bibir atas (4-6 titik) - 1,25 U per titik. Ke otot yang menurunkan sudut mulut (musculus depressor anguli oris), secara subkutan - 2.5 U. Di otot dagu (musculus mentalis) secara subkutan - 2,5 U.

Dosis yang direkomendasikan, skema dan metode pemberian Relatox dalam pengobatan blepharospasm: secara intramuskular superfisial - 2,5-5 U di masing-masing titik berikut (pengukur jarum 28-30): di sudut lateral mata - satu titik, di kelopak mata atas - dua titik, di bagian lateral kelopak mata bawah - satu titik. Dosis awal obat untuk satu sisi rata-rata 15-25 unit.

Dosis maksimum yang diperbolehkan untuk area periorbital hingga 25 unit per sisi.

Bergantung pada karakteristik individu organisme, efek klinis yang diucapkan setelah injeksi Relatox dapat muncul dalam 2-14 hari, dan bertahan selama 120-180 hari.

Efek obat dinilai dengan pemeriksaan 30 hari setelah pemberian Relatox, dibandingkan dengan keadaan awal.

Jika tidak ada efek klinis yang signifikan, tindakan berikut diperlukan:

konfirmasi klinis, termasuk studi electromigraphic (EMG), tentang efek toksin pada otot atau otot yang disuntikkan;
analisis alasan yang menyebabkan ketidakefektifan prosedur (dosis rendah, pilihan titik yang tidak memadai untuk injeksi Relatox, teknik injeksi yang salah, kelemahan otot antagonis, tanda-tanda kontraktur tetap, pembentukan antibodi penetral racun);
penilaian ulang kelayakan penggunaan toksin botulinum tipe A;
prosedur berulang - jika tidak ada efek yang tidak diinginkan terkait dengan pemberian pertama Relatox - harus dilakukan sesuai dengan kondisi berikut: penetapan dosis, dengan mempertimbangkan analisis alasan ketidakefektifan prosedur sebelumnya, kontrol EMG, interval antar prosedur minimal 90 hari.

Tidak adanya atau penurunan tingkat keparahan efek setelah suntikan berulang adalah dasar untuk menawarkan metode pengobatan lain kepada pasien.

Dokter menghitung dosis Relatox untuk pengobatan spastisitas otot tungkai atas pada pasien setelah stroke iskemik dan menentukan jumlah titik injeksi secara individual untuk setiap pasien. Ini memperhitungkan ukuran dan jumlah otot yang terlibat dalam proses patologis, lokalisasi mereka, tingkat keparahan spastisitas.

Untuk pemberian larutan obat yang lebih akurat, dimungkinkan untuk menggunakan elektromiograf.

Untuk memasukkan Relatox ke dalam otot superfisial, jarum 30 G, 27 G atau 25 G digunakan, ke dalam otot dalam tungkai atas - jarum yang lebih panjang.

Dosis yang dianjurkan, regimen dan metode pemberian obat dalam pengobatan spastisitas otot-otot ekstremitas atas yang disebabkan oleh stroke iskemik sebelumnya:

otot fleksor jari: fleksor jari dalam (muskulus fleksor digitorum profundus) - 15-50 U, fleksor superfisial jari (muskulus fleksor digitorum superfisial) - 15-50 U, jempol adduktor otot (musculus adductor pollicis) - 20 U, panjang fleksor ibu jari tangan (musculus flexor pollicis longus) - 20 unit;
otot fleksor tangan: fleksor radial pergelangan tangan (muskulus fleksor karpi radialis) - 15–60 unit, fleksor ulnaris pada pergelangan tangan (muskulus fleksor karpi ulnaris) - 10–50 unit;
otot fleksor sendi siku: otot bisep bahu (musculus biceps brachii) - 100-150 U, otot brakialis (musculus brachialis) - 20-60 U, otot brachioradialis (musculus brachioradialis) - 20-100 U, rotator bulat lengan bawah (muskulus teres) - 10-30 U;
Otot yang mengarahkan sendi bahu ke tubuh: pectoralis mayor (musculus pectoralis mayor) - 20-100 U, otot bulat besar (musculus teres mayor) - 5-40 U, latissimus dorsi (musculus latissimus dorsi) - 20-100 U.

Dosis tunggal maksimum untuk satu rangkaian pengobatan adalah 400 IU, didistribusikan di antara otot-otot yang dipilih.

Efek Relatox mulai memanifestasikan dirinya 7 hari setelah injeksi, penurunan tonus otot maksimum terjadi dalam 30-60 hari ke depan.

Efek samping

Efek samping yang dicatat selama uji klinis yang timbul dalam pengobatan blepharospasm dan koreksi lipatan hiperkinetik (meniru kerutan) pada wajah:

dari sistem saraf: jarang - asimetri sudut mulut; jarang - mengantuk, pusing, sakit kepala; sangat jarang - penutupan kelopak mata yang sulit, paresis otot wajah, lagophthalmos, mati rasa pada bibir, gangguan artikulasi, kelumpuhan otot wajah;
reaksi lokal: sering - iritasi, nyeri di tempat suntikan, indurasi, edema, perasaan sesak pada kulit, hiperemia di tempat suntikan, eritema; jarang - mikrohematoma, keratitis belang-belang, ekimosis; sangat jarang - hiperemia difus;
pada bagian organ penglihatan: sangat jarang - peningkatan lakrimasi, pelanggaran akomodasi, fotofobia, mata kering;
dari muskuloskeletal dan jaringan ikat: sangat jarang - terkulai pada area lateral alis, daerah glabellar, ptosis;
dari sistem pencernaan: jarang - mual;
gangguan umum: jarang - peningkatan suhu tubuh jangka pendek hingga 37,5 ° C, kelemahan umum.

Efek samping yang dicatat selama uji klinis dalam pengobatan spastisitas otot tungkai atas pada pasien setelah stroke iskemik:

dari sistem saraf: sering - pusing, sakit kepala; jarang - paresthesia, hypesthesia; jarang - kurangnya koordinasi;
reaksi lokal: sangat sering - nyeri, iritasi kulit, bengkak; jarang - perdarahan di tempat suntikan;
gangguan mental: sering - insomnia;
dari muskuloskeletal dan jaringan ikat: sering - kelemahan otot; jarang - nyeri di lengan, artralgia;
reaksi dermatologis: jarang - kulit gatal;
dari sistem pencernaan: jarang: mual.

Selama prosedur, jarum dapat merusak struktur vital - pembuluh darah dan saraf.

Overdosis

Gejala: kelemahan umum, sulit menelan, diplopia, gangguan bicara, ptosis, paresis otot pernafasan.

Pengobatan: rawat inap segera. Dalam kasus kelumpuhan otot-otot sistem pernapasan, diperlukan intubasi dan pemindahan pasien ke ventilasi buatan.

instruksi khusus

Relatox disalurkan dan digunakan hanya di institusi medis khusus.

Suntikan harus dilakukan oleh dokter yang berkualifikasi tinggi di ruang perawatan di rumah sakit khusus atau rawat jalan.

Dengan penyakit neuromuskuler, bahkan dengan penggunaan dosis obat yang biasa, risiko pengembangan efek sistemik yang diucapkan secara klinis (termasuk disfagia parah, kegagalan pernapasan) meningkat.

Penggunaan Relatox untuk spastisitas otot tungkai atas setelah stroke iskemik harus dikombinasikan dengan regimen pengobatan standar untuk spastisitas pasca stroke.

Sisa larutan obat yang tidak terpakai dalam botol atau setelah injeksi dalam semprit harus dinonaktifkan. Untuk melakukan ini, gunakan larutan natrium hipoklorit encer yang mengandung 1% klor aktif. Bahan pembantu yang kontak dengan larutan harus dibuang sesuai dengan peraturan untuk pemusnahan limbah biologis.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Menurut petunjuknya, Relatox dapat menyebabkan gangguan penglihatan, kelemahan otot, dan pusing. Oleh karena itu, untuk menghindari bahaya, disarankan untuk sementara waktu menahan diri dari mengemudi.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan Relatox dikontraindikasikan selama masa gestasi dan menyusui.

Penggunaan masa kecil

Penggunaan pelemas otot pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun merupakan kontraindikasi.

Interaksi obat

Penggunaan serentak agen antibakteri (tetrasiklin, aminoglikosida, polimiksin, eritromisin), relaksan otot non-depolarisasi dan obat lain yang mengurangi transmisi neuromuskuler meningkatkan efek Relatox.

Analog

Analog dari Relatox adalah Dysport, Lantoks, Xeomin, Botox.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Simpan pada suhu 2–8 ° C dalam kemasan tertutup berlabel.

Umur simpan adalah 2 tahun.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Disalurkan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Relatox

Ulasan tentang Relatox positif. Pasien yang telah menggunakan obat untuk menghaluskan kerutan di wajah lebih sering menulis. Prosedurnya sedikit menyakitkan, tapi cukup bisa ditahan. Relatox tidak menyebabkan efek yang tidak diinginkan. Efek yang dicapai berlangsung lama. Kelebihan obat dalam negeri antara lain harga prosedurnya yang cukup terjangkau.

Pasien disarankan untuk menitipkan suntikan hanya kepada dokter dengan pelatihan khusus.

Harga Relatox di apotek

Harga Relatox belum dipatok karena obat tersebut tidak tersedia di rantai apotek.

Maria Kulkes Jurnalis medis Tentang penulis

Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai I. M. Sechenov, spesialisasi "Pengobatan Umum".

Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!