Resoclastin
Rezoklastin: petunjuk penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologis
- 3. Indikasi untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Metode aplikasi dan dosis
- 6. Efek samping
- 7. Overdosis
- 8. Instruksi khusus
- 9. Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
- 10. Gunakan di masa kecil
- 11. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi obat
- 14. Analoginya
- 15. Syarat dan ketentuan penyimpanan
- 16. Ketentuan pengeluaran dari apotek
- 17. Ulasan
- 18. Harga di apotek
Nama latin: Rezoklastin
Kode ATX: M05BA08
Bahan aktif: asam zoledronat (asam Zoledronat)
Produsen: Nativa, LLC (Rusia); Pharmstandard-UfaVITA (Rusia)
Deskripsi dan pembaruan foto: 2019-08-07
Harga di apotek: dari 3850 rubel.
Membeli
Resoclastin adalah obat yang menghambat resorpsi tulang.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan - konsentrat untuk sediaan larutan infus: cairan bening transparan (dalam boks karton 1 botol 10 ml dengan konsentrasi larutan 4 mg / 5 ml atau 5 mg / 6,25 ml, ditempatkan dalam penyangga plastik atau karton, dan petunjuk penggunaan Resoclastin).
Komposisi untuk 1 ml konsentrat:
- zat aktif: asam zoledronat anhidrat - 0,8 mg (asam zoledronat monohidrat - 0,85 mg);
- komponen tambahan: natrium sitrat dihidrat - 5,5 mg; D-manitol - 44 mg; air untuk injeksi - hingga 1 ml.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Zoledronic acid monohydrate, zat aktif Resoclastin, termasuk dalam kelas baru bifosfonat yang sangat efektif yang secara selektif mempengaruhi jaringan tulang. Zat ini membantu untuk menekan aktivitas osteoklas, namun tidak memiliki efek yang tidak diinginkan pada pembentukan, sifat mekanis, dan mineralisasi jaringan tulang.
Interaksi selektif bifosfonat dengan jaringan tulang terjadi karena afinitasnya yang tinggi untuk jaringan tulang yang termineralisasi. Tetapi mekanisme molekuler yang tepat yang memastikan penghambatan aktivitas osteoklas masih belum jelas hingga saat ini.
Selain efek penghambatan, asam zoledronat memiliki efek antitumor langsung pada resorpsi tulang, yang memastikan efektivitas penggunaan Resoclastin dalam metastasis tulang.
Telah ditetapkan bahwa asam zoledronat, karena penekanan proliferasi sel dan induksi apoptosis, memiliki efek antitumor langsung pada kanker payudara dan sel myeloma, yang mengurangi kemungkinan metastasisnya.
Karena penghambatan resorpsi osteoklastik jaringan tulang, terjadi penurunan pertumbuhan sel tumor; aktivitas anti-nyeri dan anti-angiogenik dicatat. Asam zoledronat juga menghambat proliferasi sel endotel manusia. Pada hiperkalsemia akibat tumor, terjadi penurunan kalsium serum dalam darah.
Pada pasien dengan osteoporosis pascamenopause (dengan nilai T-score untuk kepadatan mineral tulang leher femur di bawah - 2.5), pengobatan dengan asam zoledronat menunjukkan penurunan yang signifikan secara statistik dalam risiko patah tulang belakang, serta penurunan kemungkinan satu atau lebih patah tulang belakang baru (berulang).
Saat menggunakan Resoclastin pada pasien dengan penyakit tulang Paget, terdapat respons terapeutik yang cepat, jangka panjang, dan signifikan secara statistik, serta normalisasi tingkat metabolisme tulang dan konsentrasi plasma alkali fosfatase (ALP) dalam darah.
Selain itu, asam zoledronat sangat efektif pada pasien yang sebelumnya pernah menerima terapi bifosfonat oral. Ditemukan bahwa dalam banyak kasus, pelestarian respons terapeutik dengan latar belakang penggunaan obat diamati selama seluruh periode pengobatan (sekitar 2 tahun).
Asam zoledronat pada penderita osteoporosis pascamenopause dan penyakit tulang Paget tidak berpengaruh pada kualitas tulang normal. Selama periode terapi, tidak ada pelanggaran proses remodeling dan mineralisasi tulang, dan Resoclastin juga berkontribusi pada pelestarian arsitektonik tulang trabekuler normal.
Farmakokinetik
Parameter farmakokinetik asam zoledronat tidak bergantung pada dosis.
Kadar zat dalam serum darah meningkat dengan cepat setelah dimulainya infus dan mencapai C max (konsentrasi maksimum) pada akhir infus. Setelah itu, terjadi penurunan konsentrasi yang cepat dari nilai maksimumnya: setelah 4 jam - sebesar 10%, setelah 24 jam - kurang dari 1% dengan periode konsentrasi rendah yang lebih lama, yang tidak melebihi 0,1% C maks, sebelum infus berulang sebesar 28 hari th.
Asam zoledronat mengikat protein plasma pada tingkat 56%. Bersihan plasma tidak tergantung pada dosis zat, usia, jenis kelamin, ras dan berat badan pasien. Tidak menjalani metabolisme.
Tidak berubah, 20-50% dosis diekskresikan oleh ginjal dalam tiga tahap. Dua fase pertama ditandai dengan eliminasi cepat zat dari sirkulasi sistemik dengan T 1/2 (waktu paruh) masing-masing 0,24 dan 1,87 jam. Fase ketiga panjang, T 1/2 nya 146 jam.
Penumpukan obat dengan suntikan berulang setiap 28 hari tidak diamati. Selama 24 jam pertama, 23 sampai 55% dari dosis yang diberikan ditemukan dalam urin. Sisa asam zoledronat mengikat jaringan tulang, setelah itu ada pelepasan zat secara perlahan ke dalam sirkulasi sistemik dan dibuang oleh ginjal. Sampai 3% dosis diekskresikan oleh usus.
Peningkatan durasi infus dari 5 menjadi 15 menit menyebabkan penurunan konsentrasi asam zoledronat sebesar 30% pada akhir infus, tetapi tidak mempengaruhi AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu).
Bersihan ginjal asam zoledronat berkorelasi positif dengan CC (bersihan kreatinin) dan bervariasi dari 42 hingga 108% CC, rata-rata 55-113%. Pada pasien dengan gangguan ginjal berat (dengan CC ≤ 20 ml / menit), pembersihan zat adalah 37%, dengan gagal ginjal sedang (dengan CC 20-50 ml / menit) - 72% dari nilai pembersihan asam zoledronat dengan CC lebih dari 84 ml / menit …
Indikasi untuk digunakan
- hiperkalsemia (pada pasien dengan konsentrasi kalsium serum terkoreksi albumin ≥ 12 mg / dL atau 3 mmol / L), yang diinduksi oleh tumor ganas;
- lesi tulang metastatik dengan latar belakang tumor padat ganas dan mieloma (untuk mengurangi risiko kompresi sumsum tulang belakang, fraktur patologis yang disebabkan oleh tumor hiperkalsemia dan mengurangi kebutuhan terapi radiasi);
- Penyakit tulang Paget;
- osteoporosis primer dalam bentuk pascamenopause dan pikun;
- osteoporosis sekunder.
Kontraindikasi
Mutlak:
- gagal ginjal berat (pada pasien dengan CC ≤ 30 ml / menit);
- kehamilan dan menyusui;
- usia hingga 18 tahun;
- intoleransi individu terhadap komponen obat, serta bifosfonat lainnya.
Relatif (Resoclastin diresepkan di bawah pengawasan medis):
- gangguan fungsi ginjal;
- gagal hati yang parah;
- asma bronkial (jika pasien mengalami hipersensitivitas terhadap asam asetilsalisilat).
Rezoklastin, petunjuk penggunaan: metode dan dosis
Resoclastin diberikan melalui infus, setidaknya selama 15 menit.
Regimen dosis Resoclastin ditentukan oleh indikasi:
- hiperkalsemia akibat tumor ganas (dengan konsentrasi kalsium terkoreksi untuk albumin ≥ 3 mmol / l atau 12 mg / dl): sekali dengan dosis 4 mg, infus harus dilakukan asalkan pasien cukup terhidrasi;
- lesi metastasis tulang di mieloma dan tumor padat ganas: setiap 3-4 minggu, 4 mg; sebagai tambahan, kalsium diberikan secara oral dengan dosis harian 500 mg dan vitamin D dengan dosis harian 400 IU (unit internasional);
- osteoporosis primer dalam bentuk pascamenopause dan pikun: 1 kali per tahun Resoclastin 5 mg;
- osteoporosis sekunder: setahun sekali Resoclastin 5 mg; jika asupan kalsium dan vitamin D dalam tubuh tidak mencukupi, kalsium dan vitamin D juga diresepkan; durasi terapi ditentukan secara individual, berdasarkan kondisi pasien;
- Penyakit tulang Paget: dosis tunggal 5 mg; semua pasien selama 10 hari pertama setelah pemberian asam zoledronat dianjurkan untuk mengambil asupan harian kalsium dan vitamin D (terkait dengan metabolisme tulang tingkat tinggi);
- Penyakit tulang Paget (pengobatan kembali): Setelah injeksi Resoclastin pertama, ada periode remisi yang lama. Tidak ada data khusus tentang terapi berulang penyakit tulang Paget, namun, jika kambuh penyakit terdeteksi pada pasien, kemungkinan pemberian obat berulang dapat dipertimbangkan, yang didasarkan pada kriteria berikut: kurangnya normalisasi aktivitas alkali fosfatase serum, peningkatan aktivitasnya dalam dinamika, adanya tanda klinis penyakit tulang Paget, yang terdeteksi selama pemeriksaan medis 12 bulan setelah dosis pertama Resoclastin.
Pasien dengan gangguan ginjal berat sebelum pengobatan hiperkalsemia yang disebabkan oleh tumor ganas harus terlebih dahulu menilai keseimbangan manfaat dengan kemungkinan risiko. Pasien dengan konsentrasi kreatinin serum <4,5 mg / dL atau <400 μmol / L tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis.
Pasien dengan CC <30 ml / menit (gangguan ginjal berat) tidak dianjurkan menggunakan Resoclastin untuk pengobatan lesi tulang metastasis pada tumor padat ganas dan mieloma.
Untuk gangguan ginjal ringan atau sedang, Resoclastin diresepkan tergantung pada nilai QC:
- 50-60 ml / menit: 3,5 mg;
- 40-49 ml / menit: 3,3 mg;
- 30-39 ml / menit: 3 mg.
Konsentrasi kreatinin serum harus ditentukan sebelum setiap dosis Resoclastine. Jika terjadi pelanggaran fungsi ginjal, pemberian obat selanjutnya harus ditunda.
Disfungsi ginjal ditentukan berdasarkan parameter berikut:
- nilai kreatinin dasar normal (<1,4 mg / dl): peningkatan kreatinin serum dalam darah sebesar 0,5 mg / dl;
- kelainan kadar kreatinin dasar (> 1,4 mg / dl): peningkatan kreatinin serum dalam darah sebesar 1 mg / dl.
Terapi resoklastin dapat dilanjutkan hanya setelah konsentrasi kreatinin mencapai nilai yang melebihi nilai awal tidak lebih dari 10%, pada dosis yang digunakan sebelum penghentian terapi.
Larutan Resoclastin harus disiapkan dalam kondisi aseptik. Sebelum pengenalan obat, Anda perlu mengencerkan 1 botol konsentrat dalam 100 ml larutan infus yang tidak mengandung kalsium (larutan dekstrosa 5%; larutan natrium klorida 0,9%).
Dianjurkan untuk menggunakan larutan segera setelah persiapan. Ini dapat disimpan hingga 24 jam pada 2–8 ° C. Sebelum Resoclastin diperkenalkan, perlu disimpan di dalam ruangan sampai menghangat sampai suhu kamar.
Obat diberikan menggunakan sistem infus intravena terpisah.
Efek samping
Kemungkinan reaksi merugikan (> 10% - sangat umum;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01% - sangat jarang):
- sistem pernapasan: jarang - batuk, sesak napas;
- sistem pencernaan: sering - muntah, mual, anoreksia; jarang - sembelit, diare, dispepsia, sakit perut, stomatitis, xerostomia;
- sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - kecemasan, pusing, gangguan tidur, paresthesia, gangguan pengecapan, hiperestesia, hipestesia, tremor; jarang - kebingungan kesadaran;
- sistem kardiovaskular: jarang - penurunan / peningkatan tekanan darah yang nyata; jarang - bradikardia;
- sistem kekebalan: jarang - reaksi hipersensitivitas; jarang - angioedema;
- sistem kemih: sering - disfungsi ginjal; jarang - hematuria, gagal ginjal akut, proteinuria;
- sistem muskuloskeletal: sering - artralgia, nyeri tulang, nyeri umum, mialgia; jarang - kram otot;
- organ hematopoietik: sering - anemia; jarang - leukopenia, trombositopenia; jarang - pansitopenia;
- organ penglihatan: sering - konjungtivitis; jarang - penglihatan kabur; sangat jarang - episkleritis, uveitis;
- pelengkap kulit dan kulit: jarang - peningkatan keringat, gatal, ruam (termasuk eritematosa dan makula);
- parameter laboratorium: sangat sering - hipofosfatemia; sering - hipokalsemia, peningkatan konsentrasi serum ureum dan kreatinin; jarang - hipokalemia, hipomagnesemia; jarang - hipernatremia, hiperkalemia;
- reaksi lokal: pembentukan infiltrasi, nyeri, bengkak, iritasi di tempat suntikan;
- lainnya: sering - demam, sindrom mirip flu (termasuk menggigil, malaise umum, demam, kondisi nyeri); jarang - edema perifer, astenia, penambahan berat badan, nyeri dada.
Dengan penggunaan asam zoledronat, seperti bifosfonat lainnya, perkembangan osteonekrosis rahang kadang-kadang dicatat (sebagai aturan setelah pencabutan gigi atau intervensi gigi lainnya).
Dalam kasus yang sangat jarang terjadi, penurunan tekanan darah selama pengobatan menyebabkan gangguan sirkulasi atau pingsan.
Overdosis
- gejala utama: hipokalsemia, disertai manifestasi klinis;
- terapi: dengan perkembangan hipokalsemia, disertai dengan manifestasi klinis, infus kalsium glukonat ditentukan; dalam kasus overdosis, pasien membutuhkan pengawasan medis yang konstan.
instruksi khusus
Sebelum pemberian obat, perlu disingkirkan adanya dehidrasi pada pasien. Jika perlu, dianjurkan untuk memberikan saline sebelum, selama atau setelah infus Resoclastin. Kadar air yang berlebihan dalam tubuh (overhidrasi) pasien juga harus dihindari, yang terkait dengan risiko komplikasi yang ada dari sistem kardiovaskular.
Selama penggunaan obat, fungsi ginjal harus dievaluasi dengan cermat. Faktor risiko untuk perkembangan gangguan fungsi ginjal termasuk dehidrasi, gagal ginjal sebelumnya, penggunaan berulang asam zoledronat atau bifosfonat lain, terapi dengan obat nefrotoksik, dan administrasi Resoclastin yang terlalu cepat.
Perlu diingat bahwa ketika meresepkan bifosfonat lain dengan latar belakang asma bronkial, kasus bronkospasme diamati pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap asam asetilsalisilat, tetapi episode tersebut tidak dicatat selama terapi dengan asam zoledronat.
Dengan latar belakang penggunaan bifosfonat, termasuk asam zoledronat, osteonekrosis pada rahang dapat terjadi. Dalam hal ini, sebelum memulai terapi, perlu dilakukan pemeriksaan gigi dan, jika faktor risiko diidentifikasi (termasuk anemia, koagulopati, infeksi, kebersihan yang buruk atau penyakit rongga mulut, kemoterapi atau terapi radiasi bersamaan, pengobatan dengan kortikosteroid), lakukan prosedur pencegahan yang diperlukan. Selama penggunaan Resoclastin, pasien dengan faktor risiko harus, jika mungkin, menghindari operasi gigi.
Untuk mengurangi frekuensi efek samping segera setelah pemberian Resoclastin, penggunaan parasetamol atau ibuprofen dianjurkan.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang kompleks
Pasien harus berhati-hati saat mengendarai kendaraan bermotor.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Rezoclastin tidak diresepkan selama kehamilan / menyusui.
Penggunaan masa kecil
Karena profil keamanan Resoclastin pada pasien di bawah usia 18 tahun belum diteliti, penggunaan obat ini dikontraindikasikan pada pasien kelompok usia ini.
Dengan gangguan fungsi ginjal
- gagal ginjal berat: terapi dikontraindikasikan;
- disfungsi ginjal: Resoclastin harus digunakan di bawah pengawasan medis.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Untuk pasien dengan gangguan hati yang parah, Resoclastin diresepkan dengan hati-hati, karena tidak ada data tentang penggunaannya pada kelompok pasien ini.
Interaksi obat
Tidak mungkin menggunakan larutan yang mengandung kalsium atau kation bivalen (khususnya larutan laktat Ringer) sebagai pelarut.
Jangan mencampur Resoclastin dengan obat lain.
Interaksi yang mungkin:
- aminoglikosida: obat secara searah mempengaruhi konsentrasi kalsium serum, yang mengarah pada peningkatan kemungkinan hipomagnesemia dan hipokalsemia;
- obat-obatan yang berpotensi menimbulkan efek nefrotoksik: hati-hati dalam terapi kombinasi;
- thalidomide: pada pasien dengan multiple myeloma, risiko terjadinya gangguan fungsi ginjal dapat meningkat.
Analog
Analog Rezoclastin adalah Rezoklastin FS, Zoleriks, Veroclast, Blaztera, Zometa, Aklasta, Rezorba, Zoledreks.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan adalah 2 tahun.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Disalurkan dengan resep dokter.
Ulasan tentang Rezoklastin
Pasien memberikan ulasan yang cukup beragam tentang Resoclastin. Paling sering, dicatat bahwa obat tersebut tidak memiliki efek terapeutik segera. Banyak yang menunjuk pada perkembangan efek samping yang diucapkan.
Harga Resoclastin di apotek
Perkiraan harga Rezoklastin, konsentrat untuk persiapan larutan infus, untuk 1 botol (botol) adalah: 4 mg / 5 ml - 5106–7400 rubel; 5 mg / 6,5 ml - 10339-11 453 rubel.
Rezoklastin: harga di apotek online
|
Nama obat Harga Farmasi |
|
Rezoclastin 4 mg / 5 ml konsentrat untuk sediaan larutan infus 5 ml 1 pc. 3850 RUB Membeli |
|
Konsentrat rezoklastin untuk sediaan larutan infus 4 mg / 5 ml botol 5 ml RUB 6253 Membeli |
|
Rezoclastin 5 mg / 6,25 ml konsentrat untuk sediaan larutan infus 6,25 ml 1 pc. RUB 13347 Membeli |
|
Konsentrasi Rezoklastin. prigot. solusi untuk inf. Botol 5 mg / 6,25 ml 6.250 ml No.1 RUB 14331 Membeli |
Anna Kozlova Jurnalis medis Tentang penulis
Pendidikan: Universitas Kedokteran Negeri Rostov, spesialisasi "Pengobatan Umum".
Informasi tentang obat bersifat umum, disediakan untuk tujuan informasional saja dan tidak menggantikan instruksi resmi. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan!
